Amlodipīns ir zāles arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Amlodipīns: lietošanas instrukcijas Amlodipīna lietošanas instrukcijas kontrindikācijas

Apraksts

T balti vai gandrīz balti ableti, plakani cilindriski, ar slīpi.

Struktūra

TO Katra tablete satur aktīvā viela:amlodipīns (amlodipīna besilāta formā) - 5 mg; Palīgvielas:mikrokristāliskā celuloze, kartupeļu ciete, kalcija stearāts, laktozes monohidrāts.

Farmakoterapeitiskā grupa

Kalcija kanālu blokatori. Selektīvie kalcija kanālu blokatori, kas dominē uz asinsvadiem.

ATĶ kods: C08CA01.

farmakoloģiskā iedarbība

Atvasinājums dihidropiridīns - lēno II paaudzes kalcija kanālu bloķētājs, ir antiangināls un hipotensīvu darbību. Saistīšana ar segmentu S 6 Kalcija kanāla alfa1-apakšvienības III un IV domēni L tipa, bloķē kalcija kanālus, samazina Ca transmembrānas pāreju 2+ šūnā (lielākā mērā asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, nevis šūnās kardiomiocīti ). Tam ir hipotensīvs un antiangināls sekas. Hipotensīvās darbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Antiangināls efekts ir saistīts ar koronāro un perifēro artēriju un arteriolu paplašināšanos: ar stenokardiju tas samazina miokarda išēmijas smagumu; paplašinot perifērās arteriolas, samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, samazina pēc slodzes sirdī, samazina miokarda skābekļa patēriņu. Paplašinot galvenās koronārās artērijas un arteriolas nemainītā un iekšējā stāvoklī išēmiska miokarda zonas, palielina skābekļa plūsmu miokardā (īpaši ar vazospastisku stenokardiju); novērš attīstību sašaurinājumi koronārās artērijas (in ieskaitot ... ko izraisa smēķēšana). Pacientiem ar stenokardiju vienreiz dienas deva palielina izpildes laiku fiziskā aktivitāte, palēnina nākamā stenokardijas uzbrukuma un segmenta "išēmiskās" depresijas attīstību S - T , samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna patēriņu. Nodrošina ilgtermiņā atkarīgs no devas hipotensīvs efekts. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu vazodilatējošs ietekme uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Kad arteriālā hipertensija viena deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos 24 stundas (pacienta stāvoklī "guļ" un "stāv"). Nerada strauju asinsspiediena pazemināšanos, fiziskās slodzes tolerances samazināšanos, LV izmešanas frakciju. Samazina kreisā kambara miokarda hipertrofijas pakāpi, ir anti-aterosklerozes un kardioprotektīvs darbība n ar sirds išēmisko slimību. Nepalielina nāves risku pacientiem, kuri cieš no hroniska sirds mazspēja ( III - IV klase NYHA ), uz fona terapija digoksīns , diurētiskie līdzekļi un AKE inhibitori. Neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, neizraisa refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanos, kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, tai ir vāja natriurētiska iedarbība. Diabētiskās nefropātijas gadījumā tas nepalielina smagumu mikroalbuminūrija ... Neietekmē metabolismu un lipīdu līmeni plazmā. Iedarbība sākas 2-4 stundas; ilgums - 24 stundas.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija ( monoterapija vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), stabila slodzes stenokardija un vazospastiska stenokardija ( monoterapija vai kopā ar citiem antiangināls LS).

Lietošanas metode un devas

Iekšā, vienreiz. Sākotnējā arteriālās hipertensijas un stenokardijas deva ir 5 mg / dienā, kas, ja nepieciešams, tiek palielināta līdz maksimāli 10 mg / dienā. Pacienti ar zemu ķermeņa svaru vai mazu augumu, kā arī ar smagiem aknu darbības traucējumiem var nepieciešamas mazākas devas.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju amlodipīnu lieto kombinācijā ar tiazīds diurētiskie līdzekļi, alfa blokatori, beta blokatori vai AKE inhibitori.

Stenokardijas gadījumā amlodipīnu var lietot kā monoterapija vai kombinācijā ar citām stenokardijas zālēm pacientiem, kuriem nav bijis nitrātu un / vai adekvātas beta blokatoru devas.

Ar vienlaicīgu terapiju tiazīds diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem vai AKE inhibitoriem, amlodipīna deva ir jāpielāgo.

Īpašas populācijas

Gados vecāki pacienti

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteikumi par devām nav izstrādāti, tāpēc devas jāizvēlas piesardzīgi, sākot ar mazāko devu. Farmakokinētika amlodipīns smagu aknu disfunkciju gadījumā nav pētīts. Tādēļ šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar zemāko iespējamo devu un titrējama lēnām.

Nieru disfunkcijas

Amlodipīna koncentrācijas izmaiņas asins plazmā nekorelē ar nieru mazspējas pakāpi, tāpēc ieteicamas parastās devas. Amlodipīns neizdalās dialīzes laikā.

Blakusefekts

Amlodipīns ir samērā labi panesams; terapeitiskās devās tas neizraisa izteiktas blakusparādības. Amlodipīna biežākās blakusparādības ir:

no sāniem sirds un asinsvadu sistēmas: sirdsklauves, potīšu un pēdu pietūkums, elpas trūkums, asiņu "karstuma viļņi" uz sejas, reti - ritma traucējumi (bradikardija, kambaru tahikardija, priekškambaru plandīšanās), sāpes krūtīs, asinsspiediena pazemināšana, ortostatiska hipotensija, ģībonis; ļoti reti - sirds mazspējas, ekstrasistoles, migrēnas, miokarda infarkta, vaskulīts ;

no sāniem nervu sistēma: galvassāpes, reibonis, pārmērīgs nogurums, miegainība, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti - samaņas zudums, hipestēzija, parestēzija, trīce, astēnija, savārgums, bezmiegs, nervozitāte, depresija, neparasti sapņi, trauksme; ļoti reti - ataksija, apātija, uzbudinājums, amnēzija, apjukums, perifēra neiropātija , hipertensija;

no sāniem gremošanas sistēma: slikta dūša, sāpes vēderā; hiperbilirubinēmija , dzelte, paaugstināta "aknu" aktivitāte transamināzes ; reti - sausa mute, anoreksija, vemšana, aizcietējums vai caureja, dispepsija, meteorisms, smaganu hiperplāzija; ļoti reti - gastrīts, palielināta ēstgriba, pankreatīts;

no uroģenitālās sistēmas:reti - pollakiūrija, sāpīga vēlme urinēt, nokturija , dzimumfunkcijas pārkāpums ( ieskaitot ... samazināta potenci); ļoti reti - dizūrija, poliūrija;

no balsta un kustību aparāta puses:reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoši lietojot), muskuļu spazmas; ļoti reti - myasthenia gravis, tūska ceļa locītava, ekstrapiramidālu traucējumu izpausmes;

no ādas sāniem:ļoti reti - kseroderma, alopēcija , dermatīts, pīlinga dermatīts, purpura, sindroms Stīvenss -Johnson, fotosensitivitāte;

alerģiskas reakcijas: ādas nieze izsitumi (in ieskaitot . eritematozs , makulopapulārs izsitumi, nātrene); ļoti reti: tūska Quincke ;

no asiņu sāniem un limfātiskā sistēma: ļoti reti: leikopēnija, trombocitopēnija; citi:reti - redzes traucējumi, konjunktivīts, diplopija, acu sāpes, traucēta apmešanās, kseroftalmija, troksnis ausīs, ginekomastija, muguras sāpes, drudzis, drebuļi, svara pieaugums, aizdusa, deguna asiņošana, pastiprināta svīšana, slāpes; ļoti reti - hepatīts, saaukstēšanās sviedri, klepus, rinīts, parosmija , garšas sagrozīšana, hiperglikēmija, tūska, vājums.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret amlodipīns , citi dihidropiridīni un palīgkomponentes, smaga arteriāla hipotensija (SBP mazāka par 90 mm Hg), šoks (ieskaitot kardiogēns šoks), kreisā kambara aizplūšanas trakta aizsprostojums (piemēram, smaga aortas stenoze), hemodinamiski nestabila sirds mazspēja pēc akūta sirdslēkme miokardis, vecums līdz 18 gadiem, grūtniecība, laktācijas periods.

Pārdozēšana

Simptomi:pārmērīga perifēra vazodilatācija , asinsspiediena pazemināšana, tahikardija. Ir ziņots par smagas un ilgstošas ​​sistēmiskas hipotensijas gadījumiem, kas izraisa letālu šoku.

Ārstēšana:kuņģa skalošana, iecelšana aktivētā ogle līdz divām stundām pēc amlodipīna lietošanas, saglabājot sirds un asinsvadu sistēmas funkcijas, novērojot sirds un plaušu funkcijas rādītājus, paaugstinātu ekstremitāšu stāvokli, kontrolējot BCC un diurēzi, simptomātisku un atbalstošu terapiju, intravenozi ievadot kalcija glikonātu un vazokonstriktorus, ja nav kontrindicēts ... Hemodialīze ir neefektīva.

Piesardzības pasākumi

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un novērot zobārstu (lai novērstu sāpīgumu, asiņošanu un smaganu hiperplāziju). Amlodipīns neietekmē koncentrāciju plazmā TO + , glikoze, TG, kopējais holesterīns, ZBL, urīnskābe, kreatinīns un urīnvielas slāpeklis. Stenokardijas pasliktināšanās riska dēļ izvairieties no pēkšņas zāļu atcelšanas. Amlodipīna tabletes nav ieteicamas hipertensijas krīze... Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes.

Stingri jāievēro režīms un ārstēšanas režīms, zāles jālieto regulāri un nedrīkst aizmirst devu. Ja esat aizmirsis devu, tā jālieto pēc iespējas ātrāk, bet, ja ir laiks lietot nākamo devu, nelietojiet dubultu aizmirstās devas vietā.

Preparāts ietver laktozi, un tāpēc to nav ieteicams lietot pacienti ar retu iedzimtu nepanesamību th galaktoze; deficīts laktāze Lappa un glikoze galaktoze malabsorbcija .

Sirds mazspējas pacienti

Pacientiem ar sirds mazspēju amlodipīns jālieto piesardzīgi. Placebo kontrolētos ilgtermiņa pētījumos pacientiem ar smagu sirds mazspēju nav išēmiska etioloģija ( NYHA III un IV klase), lietojot amlodipīnu, plaušu tūskas biežums bija lielāks nekā placebo grupā. Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, pacientiem ar hronisku sirds mazspēju jālieto piesardzīgi, jo tie palielina turpmāko kardiovaskulāro komplikāciju un mirstības risku.

Bērni.Nav pieredzes ar bērniem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība.Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot lielas amlodipīna devas, ir noteikta toksiska ietekme uz reproduktīvo funkciju. Lietošanas drošība grūtniecības laikā nav pierādīta.

Zīdīšanas sievietes.Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

AuglībaDažiem pacientiem, kuri saņēma ārstēšanu ar kalcija kanālu blokatoriem, tika novērotas atgriezeniskas spermas izmaiņas. Klīniskie dati par amlodipīna iespējamo ietekmi uz auglību ir salīdzinoši reti. Vienā pētījumā ar žurkām tika konstatētas blakusparādības tēviņu auglībai.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citu programmatūrupotenciāli bīstami mehānismi

Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, var attīstīties reibonis, galvassāpes, noguruma vai sliktas dūšas simptomi, tāpēc ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot automašīnu un iesaistoties potenciāli bīstamās aktivitātēs, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Inhibitori mikrosomāli oksidēšanās rezultātā var palielināties amlodipīna koncentrācija plazmā, palielinot attīstības risku blakus efekti un induktivitātes mikrosomāli aknu enzīmi - lai samazinātu. Atšķirībā no citiem lēniem kalcija kanālu blokatoriem nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar NSPL, īpaši indometacīns . Tiazīds un "cilpas" diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, verapamils , AKE inhibitori un nitrāti palielinās antiangināls vai hipotensīvu iedarbību. Neietekmē farmakokinētiskos parametrus digoksīns un varfarīns . Cimetidīns neietekmē farmakokinētika amlodipīns. Ca preparāti 2+ var mazināt lēno kalcija kanālu blokatoru iedarbību. Pretvīrusu līdzekļi ( ritonavīrs ) palielina lēno kalcija kanālu blokatoru koncentrāciju plazmā, ieskaitot ... amlodipīns. Antipsihotiskie līdzekļi un izoflurāns pastiprināt atvasinājumu hipotensīvo efektu dihidropiridīns .

Citu zāļu ietekme uz amlodipīnu

InhibitoriCYP3 A4: amlodipīna kombinācija ar spēcīgiem inhibitoriem CYP 3 A 4 (proteāzes inhibitori, pretsēnīšu līdzekļi azoli , makrolīdi piemēram, eritromicīns vai klaritromicīns , verapamils vai diltiazems ) var ievērojami uzlabot amlodipīna iedarbību. Šīs farmakokinētiskās mijiedarbības klīniskās sekas gados vecākiem pacientiem var būt izteiktākas. Ja nepieciešams, jāveic klīniskā uzraudzība un devas pielāgošana.

InduktoriCYP3 A4: dati par induktoru iedarbību CYP 3 A 4 amlodipīna nav. Kombinēta induktoru izmantošana CYP 3 A 4 (piemēram, piemēram, rifampicīns , Asinszāli (narkotikas Asinszāli perforatum)) var samazināt koncentrāciju plazmā amlodipīns. Amlodipīns jālieto piesardzīgi kopā ar induktoriem CYP 3 A 4.

Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo tā var palielināties biopieejamība amlodipīnu un attiecīgi tā hipotensīvo efektu.

Dantrolēns(parenterāli):eksperimentos ar dzīvniekiem pēc ievadīšanas verapamils un dantrolēns intravenozi tika novērota letālas sirds kambaru fibrilācijas un sirds un asinsvadu mazspējas attīstība saistībā ar hiperkaliēmija ... Riska dēļ hiperkaliēmija ieteicams izvairīties no vienlaicīgas kalcija kanālu blokatoru, piemēram, amlodipīna, lietošanas pacientiem, kuriem ir risks saslimt ar ļaundabīgu hipertermiju, vai pacientiem, kuri saņem ļaundabīgas hipertermijas ārstēšanu.

Amlodipīna ietekme uz citām zālēm

Amlodipīns uzlabo antihipertensīvs citu ietekme antihipertensīvs narkotikas. IN klīniskie pētījumi mijiedarbība amlodipīns neietekmēja farmakokinētika atorvastatīns , ciklosporīns .

Simvastatīns: amlodipīna kopīga vairākkārtēja lietošana 10 mg devā ar simvastatīns devā 80 mg izraisīja iedarbības palielināšanos simvastatīns par 77% salīdzinājumā ar monoterapija simvastatīns

Izdošana no aptiekām

Pēc receptes.

Ražotājs:

RUE "Belmedpreparaty"

Baltkrievijas Republika, 220007, Minska,

sv. Fabriciuss, 30, t.i./f.: (+375 17) 220 37 16,

e-pasts: [e-pasts aizsargāts]

Visbiežāk sastopamā kaite - hipertensija, gadu no gada kļūst jaunāka. Ja pirms pāris desmitiem gadu no tā cieta trešdaļa mūsu valsts iedzīvotāju, un tie galvenokārt bija cilvēki no 45 gadu vecuma, tagad hipertensijas vidējais vecums ir samazinājies līdz 35 gadiem. Arvien vairāk augsts asinsspiediens novērots jauniešiem līdz 20 gadu vecumam.

Ko es varu teikt! Pat mūsdienu pusaudžiem ir rādītāji virs 140 līdz 90. Slimība ir praktiski neārstējama. Saglabāt normāls līmenis asinsspiediens, jums pastāvīgi jālieto zāles, kuru ir ļoti daudz. Pareizā izvēle ir pilnvērtīgas dzīves ar hipertensiju atslēga.

Amlodipīns ir viena no šādām zālēm. Par zemām izmaksām tam ir daudz priekšrocību, it īpaši, ja to lieto kopā.

Kā darbojas amlodipīns

Iekļūšana cilvēka ķermenī, medicīna bloķē kalcija kanālus, kas pazemina asinsspiedienu un atvieglo tādu slimību uzbrukumus kā stenokardija un koronāro artēriju slimība. Piemīt akumulējošs efekts, kas ilgst dienu, zāles pakāpeniski pazemina spiedienu, kas labvēlīgi ietekmē pacientu labsajūtu.

Saskaņā ar lietošanas instrukcijām amlodipīns normalizē asinsvadu un artēriju sienas, neradot sirds vidējā muskuļu slāņa uzbudināmību, zinātniski miokardam ir viegls diurētisks efekts un palielina ķermeņa izturību līdz mērenai fiziskai slodzei.

Zāles veicina vazodilatāciju, piegādājot sirdij un smadzenēm nepieciešamo skābekļa daudzumu, tādējādi novēršot hipoksiju (skābekļa badu).

Pacientiem ar stenokardiju zāles tiek parakstītas, lai samazinātu slimības uzbrukumu skaitu un to intensitāti.

Amlodipīnam ir vērtīgas īpašības: tas normalizē asinsspiedienu un piepilda sirds muskuļus ar pietiekamu skābekļa daudzumu. Tās hipertensīvo efektu panāk ar vazodilatāciju un tas ilgst 24 stundas, lietojot zāļu dienas devu.

Sirds kontrakcijas un sirds muskuļa vadītspēja nemainās, bet tiek stimulēts tikai mūsu motora darbs un nostiprinātas tā trauku sienas.

Kad lietot zāles

Kāpēc ir paredzēts Amlodipīns un no kā tas palīdz? Norādes par zāļu lietošanu ir diezgan plašas. Viņu ieceļ:

1. Stabils augsts asinsspiediens kā neatkarīgs līdzeklis un kompleksā ārstēšanā;
2. Stenokardijas uzbrukumi, kas rodas fiziskas slodzes un emocionālu uzliesmojumu dēļ;
3. Atpūtas stenokardija, tas ir, slimības uzbrukumi, kas rodas pēkšņi, bez redzama iemesla;
4. IHD (išēmiska sirds slimība), ieskaitot tā hronisko formu;
5. Hroniska sirds mazspēja;
6. Bronhiālā astma kā vazodilatators.

Zāles ir neaizstājamas, lai uzturētu normālu asinsspiedienu pacientiem, kuri cieš no hipertensija 1, 2 un 3 grādi, un jebkura stenokardijas forma. Tas ļauj viņiem dzīvot pilnvērtīgu dzīvi ar šīm tālu no patīkamajām slimībām.

Kāds ir produkts un kāds ir tā sastāvs

Zāles tiek pārdotas kartona iepakojumos ar trim blisteriem, kuros katrā ir 10 gabali baltu vai nedaudz dzeltenīgu apaļu slīpu tablešu. Tā deva ir atšķirīga - 2,5; 5 un 10 mg.

Tablešu sastāvs satur aktīvo vielu amlodipīnu, kā arī palīgkomponentus, kas ir:

• Kartupeļu ciete;
• Kalcija stearāts;
• Laktoze;
• Monohidrāts utt.

Kādas firmas amlodipīna zāles tiek pārdotas aptiekās

Vairāki ražotāji ražo šo narkotiku. Mūsu aptieku plauktos varat atrast šādu nosaukumu un ražotāju zāles:

1. Vero-Amlodipine, ko ražo AS Veropharm, kura ražošanas iekārtas atrodas Belgorodā, Voroņežā un Pokrovā, Maskavas apgabalā;
2. Amlodipine-Biocom - CJSC Biocom, Stavropola;
3. Amlodipine-Borimed - Berezovska farmācijas rūpnīca;
4. Amlodipine-Teva, ražots Izraēlā;
5. Amlodipine-Prana - Pranafarm LLC, Samara;
6. Amlodipīns-Sandozs - Vācija.

Arī tā paša nosaukuma zāles ražo Ņižņijnovgorodā, Permā un Maskavā.

Hipertensijas gadījumā, ko nesarežģī citas slimības, tiek nozīmēta viena deva 2,5 mg.

Ja ir komplikācijas išēmijas un stenokardijas formā, dienas deva ir 5 mg.

Ja nepieciešams, devu palielina līdz 10 mg dienā. to maksimālā deva narkotiku.

Pacienti, kas cieš no aknu un nieru mazspēja, zāles jālieto ne vairāk kā 2,5 mg dienā.

Bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, tiek nozīmēti 2,5 mg dienā. Ja četru nedēļu laikā vēlamais efekts neizpaužas, devu palielina līdz 5 mg.

Vecumā deva jāpalielina piesardzīgi.

Lietojiet zāles no rīta, pirms ēšanas, uzdzerot nedaudz ūdens. Devu nosaka ārsts. Nelietojiet pašārstēšanos, lai izvairītos no nepatīkamām sekām.

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka šis līdzeklis nav ieteicams sievietēm stāvoklī un barojošām mātēm, tomēr gadījumā, ja Amlodipine lietošanas ieguvumi ir lielāki nekā risks zīdainim, tas tiek parakstīts, bet grūtniecības beigās.

Ir zināms, ka augums ir ļoti bīstams gan topošajai māmiņai, gan viņas bērnam. Ja jūs nesamazināt spiediena rādītājus grūtniecei, tas var izraisīt augļa intrauterīno nāvi smadzeņu asiņošanas dēļ, tādēļ, lai izvairītos no letālām sekām, sievietes, kuras atrodas stāvoklī, sākot no 34 nedēļām, izrakstīja Amlodipīnu 5 mg devā.

Zīdīšanas laikā zāles tiek parakstītas, ja māte pārnes savu bērnu uz mākslīgo barošanu.

Vai es varu lietot narkotiku

Amlodipīnu veiksmīgi lieto asinsspiediena pazemināšanai pacientiem, kuriem diagnosticēts cukura diabēts (DM). Zāles nesatur vielas, kas maina glikozes koncentrāciju asinīs, tāpēc diabēta gadījumā tas nav kontrindicēts.

Arī tā antianginālā un antihipertensīvā iedarbība labvēlīgi ietekmē šīs kategorijas pacientus, atslābinot trauku muskuļus un, samazinot miokarda slodzi, tādējādi samazinot stenokardijas lēkmju skaitu un vājinot intensitāti.

Kādos gadījumos zāles nevar lietot

Tāpat kā daudzas zāles, arī amlodipīnam ir dažas kontrindikācijas. Aizliegts to izmantot, ja:

1. Paaugstināta jutība pret tajā esošajiem komponentiem (alerģiskas izpausmes);
2. Zems asinsspiediens (hipotensija);
3. Aortas stenoze (aortas atveres sašaurināšanās vārsta zonā);
4. Akūta sirds mazspēja;
5. Nesen pārcietis miokarda infarktu (mazāk nekā pirms mēneša);
6. Bērni līdz 6 gadu vecumam.

Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā tika apspriesta iepriekš.

Zāles lieto īpaši uzmanīgi nieru un aknu slimībām, kā arī izteiktas tahikardijas un bradikardijas klātbūtnē.

Blakusparādības un pārdozēšana

Pacienti labi panes amlodipīnu, taču dažreiz, lietojot zāles, ir iespējamas dažādas novirzes, kas izpaužas:

• Galvassāpes un reibonis;
• Samaņas zudums;
• Depresija un apātija;
• Sāpes krūtīs un sirdslēkme;
• Elpas trūkums;
• Kāju un potīšu pietūkums;
• Slikta dūša un vemšana
• Diskomforts vēderā;
• Izkārnījumu traucējumi;
• Extrasystole, tahikardija un sirdsklauves;
• Augsts nogurums;
• Trīcoši pirksti;
• Sejas ādas apsārtums;
• Miega traucējumi;
• Seksuālās disfunkcijas utt.

Ja, lietojot zāles, rodas vismaz viens no uzskaitītajiem simptomiem, zāles nekavējoties jāpārtrauc.

Zāļu pārdozēšanas gadījumā tiek novērots straujš asinsspiediena pazemināšanās, ko papildina tahikardija, ko izraisa pārmērīga vazodilatācija. Saindēšanās ar narkotikām gadījumā nekavējoties jāizsauc ātrā palīdzība.

Kā amlodipīns mijiedarbojas ar citām zālēm

Ja nepieciešams, ārsts iecelšanas laikā izvēlas tādas zāles, kas lieliski apvienosies ar Amlodipīnu, tomēr ir vērts atcerēties, ka:

1. Lietojot zāles kopā ar pretiekaisuma līdzekļiem, samazinās aknu aktivitāte, kas var izraisīt intoksikāciju un blakusparādības;
2. Lietojot vienlaikus ar estrogēnu, zāļu hipertensīvā iedarbība samazinās. Tas pats notiek, ja zāles lieto kopā ar kalcija piedevām;
3. Amlodipīna un Orlistata kombinēta lietošana izraisa asinsspiediena paaugstināšanos;
4. Lietojot zāles, ir vērts samazināt diurētisko līdzekļu, adenoblokatoru un antipsihotisko līdzekļu devas;
5. Zāles ir lieliski apvienotas ar sirds glikozīdiem.

Vai zāles ir saderīgas ar alkoholu

Pats amlodipīns ir spēcīgs vazodilatators, kas pazemina asinsspiedienu, un vienlaicīga lietošana ar alkoholu šo efektu palielinās vairākas reizes, kas var izraisīt bēdīgas sekas.

Arī zāles tiek apstrādātas aknās, palielinot to slodzi. Tas pats notiek ar etanolu. Tā rezultātā aknas var vienkārši neizturēt šādu slodzi, kas pacientam var beigties arī ļoti slikti.

Un vispār alkoholam ir negatīva ietekme gan uz sirds un asinsvadu sistēmu, gan uz centrālo nervu sistēmu (centrālo nervu sistēmu), kāpēc gan veikt ārstēšanu, ja to nekavējoties izsvītro, lietojot alkoholu?

Svarīga informācija

Lietojot narkotiku, ir vērts atcerēties dažus uzņemšanas smalkumus:

• Ir vērts sākt lietot zāles ar minimālo devu 2,5 mg un pēc tam pakāpeniski palielināt līdz 5 vai 10 mg atbilstoši esošajai slimībai un tās smagumam;
• Nekādā gadījumā nevajadzētu pēkšņi pārtraukt zāļu lietošanu, bet labāk to izdarīt, pakāpeniski samazinot devu;
• Pielietojot rīku, ir jāuzrauga asinsspiediena rādītāji. Straujas samazināšanās vai palielināšanās gadījumā uzņemšana jāpārtrauc un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Tabletes neizraisa miegainību, nenomāc centrālo nervu sistēmu, ja tā nav blakusparādība, tāpēc tās var droši lietot cilvēki, kas saistīti ar automašīnas vadīšanu.

Cena

Zāles cena ir atkarīga no tablešu skaita iepakojumā, devas un ražotāja. Piemēram, 30 tablešu 5 mg vietējās produkcijas izmaksas svārstās no 35-50 rubļiem, un ievestās - par lielāku kārtību, tas ir, apmēram 200 rubļu. 30 tabletes pa 10 mg maksā: no mūsu ražotājiem - aptuveni 150 rubļu, bet importēto - 250-300 rubļu.

Amlodpina analogi un kā to var aizstāt

Visizplatītākie zāļu analogi ir Normodipīns, Cardilopīns, Amlovas un Norvask.

Daudziem pacientiem rodas jautājums, kuras zāles ir labākas - normodipīns vai amlodipīns? Eksperti jums pateiks, ka pirmo ražo labi pazīstamais farmācijas uzņēmums Gedeon Richter, un tam arī nav tik daudz blakusparādību, taču tas maksā par kārtību augstāk nekā lēts amlodipīns.

Un tas neatbrīvo blakusparādības kāju edēmu formā, tādēļ, ja rodas tūska, ir vērts šīs zāles aizstāt ar citām, piemēram, Lisinopril.

Jebkurā gadījumā, ja zāles ir jāmaina pret citām, jums tas nav jādara pats, bet, visticamāk, tas būs jāmeklē speciālista padoms.

Zāles aktīvā sastāvdaļa amlodipīna besilāts ir kalcija kanālu bloķētājs un samazina kalcija uzņemšanas līmeni, galvenokārt arteriolu gludo muskuļu šūnās. Tam praktiski nav jūtamas ietekmes uz kardiomiocītiem, lietojot Amlodipīnu, refleksā tahikardija netiek novērota.

No vienas puses, samazinās miokarda skābekļa patēriņš, un, no otras puses, amlodipīns izraisa lielāku koronāro artēriju un miokarda išēmisko zonu paplašināšanos. Tas nodrošina miokarda papildu skābekļa piegādi mazo koronāro artēriju spazmas laikā.

Tieši šis fakts ir terapeitiskā efekta pamatā - asinsspiediena pazemināšana un tiek izmantots sirds slimību ārstēšanai un profilaksei.

Vienkāršiem vārdiem sakot, amlodipīns paplašina artērijas un arteriolu, atbrīvo miokarda slodzi, “izkrauj” sirdi.

Zāļu iedarbība parādās pēc 6 līdz 8 stundām un ilgst līdz 24 stundām, atkarībā no devas un lietošanas ilguma. Izmantojot ilgstošu terapiju, kad ķermenis ir piesātināts, zāļu iedarbība sasniedz 48 stundas.

Pie kāda spiediena ir noteikts amlodipīns? Lietošanas instrukcija sniedz nepārprotamu atbildi uz zāļu iecelšanu un devu - īsi, ar palielinātu. Bet neuzskatiet, ka amlodipīna tabletes ir līdzeklis pret spiedienu, šīs zāles ir vairāk plaša spektra darbības.

Amlodipīna lietošanas indikācijas

• Arteriālā hipertensija (monoterapija vai kā daļa no ārstēšanas shēmas ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem).
• Stabila slodzes stenokardija.
• Vazospastiska stenokardija (monoterapija vai kombinācijā).
• Nesāpīga miokarda išēmija.
• Dekompensēta CHF (kā palīgterapija).
• Prinzmetāla stenokardija (kā daļa no kompleksa ārstēšanas).

Kāpēc ir paredzēts amlodipīns? Izrakstīts, lai samazinātu spiedienu un kā daļu no iepriekš minēto slimību kompleksās terapijas. Dažos gadījumos to lieto, lai novērstu sirds slimības un sirdslēkmes risku. Amlodipīna tablešu iecelšana jāveic ārstam, pašārstēšanās ir aizliegta. Amlodipīns var izraisīt vieglu tūsku.

Zāles aktīvajai vielai ir sarežģīta mijiedarbība ar citiem ārstnieciskas vielas un ir pietiekami daudz ierobežojumu un kontrindikāciju.

Lietošanas instrukcijas Amlodipīns, devas

Ar arteriālu hipertensiju un hronisku stabilu stenokardiju pieaugušajiem tiek nozīmēta sākotnējā deva - 1 tablete Amlodipine 5 mg \ 1 reizi dienā.
Pēc asinsspiediena kontroles, ja nepieciešams, atkarībā no pacienta individuālās reakcijas, devu palielina 2 nedēļu laikā līdz maksimālajai devai 10 mg vienu reizi dienā.

Ar arteriālu hipertensiju uzturošā deva ir 2,5-5 mg / dienā.

Stingras stenokardijas un vazospastiskas stenokardijas ārstēšanai - no 5 līdz 10 mg dienā vienu reizi (1 tablete Amlodipine 5/10).

Stenokardijas lēkmju profilaksei uzturošā deva ir 10 mg / dienā.

Gados vecākiem pacientiem vai cilvēkiem ar aknu slimībām ir nepieciešams samazināt sākotnējo devu un kontrolēt asinsspiedienu pirmās zāļu lietošanas laikā (2–4 stundas). Ieteicamā sākumdeva ir 2,5 mg vienu reizi dienā. Ar labu reakciju (ja nepieciešams) devu pakāpeniski palielina līdz 10 mg vienu reizi dienā, vienlaikus kontrolējot spiedienu.

Speciālas instrukcijas:
Amlodipīna devas maiņa, kamēr tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, beta blokatoru vai AKE inhibitoru lietošana nav nepieciešama.

Amlodipīnu var lietot parastās devās pacientu ar nieru mazspēju ārstēšanai, jo zāles aknās tiek metabolizētas par neaktīviem metabolītiem, 10% izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

Zāļu lietošana aknu mazspējas, hroniska alkoholisma gadījumā prasa īpašu piesardzību. Ir iespējamas papildu analīzes.

Amlodipīnu ir iespējams lietot, lai ārstētu pacientus ar paplašinātu (ne išēmisku) kardiomiopātiju, ko papildina smaga hroniska sirds mazspēja.

Tiazīdu un cilpu diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti pastiprina Amlodipīna antianginālo un hipotensīvo iedarbību, ko lieto speciālista uzraudzībā.

Ārstēšanas periodā ir jāuzrauga ķermeņa svars un nātrija daudzums, kā arī jānosaka atbilstoša diēta.

Pārdozēšana

Straujš asinsspiediena (BP) kritums, tahikardija, pārmērīga perifēro vazodilatācija.

Pirmkārt, ir jāatbrīvojas no zāļu paliekām kuņģa-zarnu traktā - mazgāšana, absorbentu uzņemšana. Lai novērstu kalcija kanālu blokādes sekas - kalcija glikonāta intravenoza ievadīšana. Ir iespējams lietot vazokonstriktoru zāles (pēc indikācijām). Simptomātiska un atbalstoša terapija. Hemodialīze nav efektīva.

Kontrindikācijas Amlodipīns

• Arteriālā hipotensija smagā formā,
• Paaugstināta jutība
• Kardiogēns šoks
• Klīniski nozīmīga aortas stenoze
• Grūtniecība un zīdīšanas periods.
• Bērni līdz 18 gadu vecumam (nav attiecīgas klīniskās pieredzes).

Zāļu parakstīšana ar paaugstinātu piesardzību:

• Diabēts.
• Hroniska sirds mazspēja.
• Arteriālā hipotensija.
• Aknu mazspēja.
• Mitrālā stenoze.
• Aortas stenoze.

Amlodipīna blakusparādības

Lielākajā daļā pacientu ārstēšana ar amlodipīnu ir labi panesama. Pēc kardiologu domām, daudzas amlodipīna blakusparādības ir saistītas ar lietošanas instrukciju pārkāpšanu, pārdozēšanu vai kombināciju ar citām zālēm bez ārsta atļaujas. Dažu reakciju iespējamība nepārsniedz testa ātrumu, lietojot placebolo. Visbiežāk vieglu tūsku novēro, lietojot amlodipīnu, kas neprasa terapijas pārtraukšanu.

• perifēra tūska,
• tahikardija,
• ādas hiperēmija,
• arteriāla hipotensija, aritmijas, elpas trūkums,
• slikta dūša, sāpes vēderā,
• galvassāpes, nogurums, miegainība,
• reibonis,
• izsitumi uz ādas, nieze, nātrene,
• sāpes ekstremitātēs.

Nav vēlams vienlaikus lietot amlodipīnu pretvīrusu zāles, antipsihotiskie līdzekļi, kalcija un litija preparāti.

Transportlīdzekļu vadība

Atsevišķa aizlieguma nav, taču jāatceras par iespējamo miegainību un citām asinsspiediena pazemināšanas sekām.

Amlodipīna analogi

Izvēloties, ko aizstāt amlodipīnu, pievērsiet uzmanību aktīvā viela analogi (tie ir strukturāli un atbilstoši darbības mehānismam) un tā koncentrācija. Mēs neiesakām Amlodipīnu aizstāt ar lēts analogs bez medicīniskas konsultācijas. Narkotikām var būt citas blakusparādības un lietas, kas saistītas ar citu pievienošanu. vielas sastāvā.

Analogi (saraksts):

• Amlovax;
• Norvax;
• Vero-amlodipīns;
• Amlodipīns-Farmaks;
• Amlodipine Teva;
• Normodipīns.

Svarīgi - amlodipīna lietošanas instrukcijām, norādītajai cenai un atsauksmēm nav nekāda sakara ar analogiem. Nelietojiet aizstājējzāles saskaņā ar amlodipīna instrukcijām! Diezgan līdzīga AB iedarbība un koncentrācija analogos pēc nosaukuma, piemēram, Amlodipine-Farmak, kurai ir līdzīgas lietošanas instrukcijas, kā arī indikāciju un kontrindikāciju saraksts.

Piemērotība

Uzglabāšana

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Publicēts šajā lapā detalizētas instrukcijas pēc pieteikuma Amlodipīns... Ir uzskaitītas pieejamās zāļu formas (5 mg un 10 mg tabletes), kā arī tās analogi. Tiek sniegta informācija par blakusparādībām, kuras var izraisīt amlodipīns, un par mijiedarbību ar citām zālēm. Papildus informācijai par slimībām, kuru ārstēšanai un profilaksei tiek nozīmētas zāles (augsta asinsspiediena pazemināšana, stenokardijas ārstēšana), sīki aprakstīti uzņemšanas algoritmi, iespējamās devas pieaugušajiem un bērniem, lietošanas iespēja grūtniecības laikā un zīdīšana tiek precizēta. Amlodipīna anotācija papildināta ar pacientu un ārstu pārskatiem.

Lietošanas instrukcijas un devu režīms

Iekšpusē sākotnējā deva hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai ir 5 mg zāļu 1 reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 10 mg vienu reizi.

Ar arteriālu hipertensiju uzturošā deva var būt 2,5-5 mg (1/2 tablete 5 mg - 1 tablete 5 mg) dienā

Ar stenokardiju un vazospastisku stenokardiju - 5-10 mg dienā, vienu reizi. Stenokardijas lēkmju profilaksei - 10 mg dienā.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību amlodipīnu piesardzīgi izraksta kā antihipertensīvu līdzekli, sākotnējā devā 2,5 mg (1/2 tabletes pa 5 mg), kā antianginālu līdzekli - 5 mg.

Devas nav jāmaina, ja to lieto vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un AKE inhibitoriem.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāmaina.

Izdošanas formas

5 mg un 10 mg tabletes. Var ražot kopā ar citiem zāļu formas(kombinētās zāles).

Amlodipīns- dihidropiridīna atvasinājums - 2. paaudzes lēnu kalcija kanālu (BMCC) bloķētājs, piemīt antiangināls un hipotensīvs efekts. Saistoties ar dihidropiridīna receptoriem, tas bloķē kalcija kanālus, samazina kalcija jonu transmembrāno pāreju šūnā (asinsvadu gludās muskulatūras šūnās vairāk nekā kardiomiocītos).

Antianginālais efekts ir saistīts ar koronāro un perifēro artēriju un arteriolu paplašināšanos: ar stenokardiju tas samazina miokarda išēmijas smagumu; perifēro arteriolu paplašināšana, samazina sistēmisko asinsvadu pretestību, samazina sirds sākotnējo slodzi un samazina miokarda skābekļa patēriņu. Paplašina galvenās koronārās artērijas un arteriolas miokarda nemainītajās un išēmiskajās zonās, palielina skābekļa plūsmu uz miokardu (īpaši ar vazospastisku stenokardiju); novērš koronāro artēriju spazmas attīstību (ieskaitot smēķēšanas izraisītas). Slimībā stabila stenokardija viena dienas deva palielina fiziskās slodzes toleranci, palēnina stenokardijas attīstību un ST segmenta "išēmisku" depresiju, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nitroglicerīna un citu nitrātu patēriņu.

Tam ir ilgstoša, no devas atkarīga hipotensīva iedarbība. Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu vazodilatējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Ar arteriālu hipertensiju viena deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos 24 stundas (pacientam guļot un stāvot). Ortostatiska hipotensija ar amlodipīna iecelšanu notiek diezgan reti.

Nerada fiziskās slodzes tolerances samazināšanos, kreisā kambara izsviedes frakciju. Samazina kreisā kambara miokarda hipertrofijas pakāpi, tai piemīt anti-aterosklerozes un kardioprotektīvs efekts koronāro artēriju slimības gadījumā. Tas neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, neizraisa refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanos, kavē trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, tai ir vāja natriurētiska iedarbība.

Diabētiskās nefropātijas gadījumā tas nepalielina mikroalbuminūrijas smagumu. Neietekmē nelabvēlīgi metabolismu un lipīdu koncentrāciju plazmā, un to var izmantot pacientu ārstēšanā bronhiālā astma, cukura diabēts un podagra.

Ievērojams asinsspiediena pazemināšanās tiek novērota pēc 6-10 stundām, iedarbības ilgums ir 24 stundas. Ilgstošas ​​terapijas gadījumā maksimālais asinsspiediena pazemināšanās notiek 6-12 stundas pēc amlodipīna lietošanas iekšpusē. Ja pēc ilgstošas ​​ārstēšanas amlodipīns tiek atcelts, efektīvs asinsspiediena pazemināšanās saglabājas 48 stundas pēc pēdējās devas lietošanas. Tad asinsspiediena rādītāji 5-6 dienu laikā pamazām atgriežas sākotnējā līmenī.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas amlodipīns lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pārtikas uzņemšana neietekmē amlodipīna uzsūkšanos. Lielākā daļa zāļu asinīs (95%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Amlodipīns metabolizējas aknās lēni, bet intensīvi, un tam nav būtiskas "pirmās piespēles" ietekmes. Metabolītiem nav nozīmīgas farmakoloģiskas aktivitātes. Apmēram 60% no iekšķīgi lietotās devas izdalās caur nierēm, galvenokārt metabolītu veidā, 10% - nemainītā veidā un 20-25% - caur zarnām, kā arī ar mātes pienu.

Zāles šķērso asins-smadzeņu barjeru. Hemodialīzes laikā tas netiek noņemts.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) amlodipīna izdalīšanās palēninās, salīdzinot ar jauniem pacientiem, taču šai atšķirībai nav klīniskas nozīmes.

Indikācijas

• arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar citām zālēm);
• slodzes stenokardija;
• vazospastiska stenokardija (Prinzmetāla stenokardija).

Kontrindikācijas

• smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg);
• sabrukums, kardiogēns šoks;
• nestabila stenokardija (izņemot Prinzmetal stenokardiju);
• klīniski nozīmīga aortas stenoze;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav pētīta);
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• paaugstināta jutība pret amlodipīnu, dihidropiridīna atvasinājumiem un citām zāļu sastāvdaļām.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar amlodipīnu ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un nātrija daudzumu, iecelt atbilstošu diētu. Nepieciešama zobu higiēnas ievērošana un zobārsta uzraudzība (lai novērstu sāpīgumu, asiņošanu un smaganu hiperplāziju).

Pacientiem ar zemu ķermeņa svaru, pacientiem ar mazu augumu un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama mazāka deva.

Neskatoties uz to, ka Amlodipine lietošanas pārtraukšana nav saistīta ar abstinences sindroma attīstību, ieteicams pārtraukt ārstēšanu, pakāpeniski samazinot zāļu devu.

Zāļu efektivitāte un drošība hipertensīvās krīzes apstākļos nav pierādīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Netika saņemti ziņojumi par amlodipīna ietekmi uz transportlīdzekļu vadīšanu vai mehānismu apkalpošanu. Tomēr dažiem pacientiem, galvenokārt ārstēšanas sākumā, var rasties miegainība un reibonis. Ja tie rodas, pacientam jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, braucot un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem.

Blakusefekts

• sirdsklauves;
• perifēra tūska (potīšu un pēdu pietūkums);
• asiņu "karstuma viļņi" līdz sejas ādai;
• pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās;
• aizdusa;
• vaskulīts;
• ortostatiska hipotensija;
• sirds mazspējas attīstība vai pasliktināšanās;
• sirds aritmijas (ieskaitot bradikardiju, kambaru tahikardiju un priekškambaru mirdzēšanu);
• miokarda infarkts;
• sāpes krūtīs;
• galvassāpes;
• reibonis;
• paaugstināts nogurums;
• miegainība;
• astēnija;
• parestēzija;
• bezmiegs;
• garastāvokļa labilitāte;
• neparasti sapņi;
• nervozitāte;
• depresija;
• trauksme;
• migrēna;
• pastiprināta svīšana;
• slikta dūša;
• vēdersāpes;
• vemšana;
• aizcietējums vai caureja;
• meteorisms;
• dispepsija;
• anoreksija;
• sausa mute;
• slāpes;
• palielināta apetīte;
• gastrīts;
• trombocitopēniskā purpura, leikopēnija, trombocitopēnija;
• pastiprināta urinēšana;
• sāpīga urinēšana;
• impotence;
• ginekomastija;
• aizdusa;
• iesnas;
• klepus;
• dermatīts;
• ādas pigmentācijas pārkāpums;
• ādas nieze;
• izsitumi (ieskaitot eritematozus, makulopapulārus izsitumus, nātreni);
• angioneirotiskā tūska;
• muskuļu krampji;
• muguras sāpes;
• troksnis ausīs;
• Sāpes acīs;
• drebuļi;
• deguna asiņošana.

Zāļu mijiedarbība

Amlodipīnu var droši lietot hipertensijas ārstēšanai ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, beta blokatoriem vai AKE inhibitoriem. Pacientiem ar stabilu stenokardiju zāles var kombinēt ar citiem antiangināliem līdzekļiem, piemēram, ar ilgstošas ​​darbības nitrātiem, beta blokatoriem vai īslaicīgas darbības nitrātiem.

Amlodipīnu var lietot vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (īpaši indometacīnu), antibakteriālie līdzekļi un hipoglikēmiski līdzekļi perorālai lietošanai.

Ir iespējams pastiprināt BMCC antianginālo un hipotensīvo iedarbību, ja to lieto kopā ar tiazīdu un "cilpu" diurētiskiem līdzekļiem, verapamilu, AKE inhibitoriem, beta blokatoriem un nitrātiem, kā arī pastiprināt to hipotensīvo iedarbību, lietojot kopā ar alfa blokatoriem, neiroleptiskiem līdzekļiem. .

Lai gan amlodipīna pētījumā negatīva inotropā iedarbība parasti netika novērota, tomēr daži BMCC var pastiprināt antiaritmisko zāļu, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos, (piemēram, amiodarona un hinidīna) negatīvās inotropās iedarbības smagumu.

Vienreizēja 100 mg sildenafila (Viagra) deva pacientiem ar esenciālo hipertensiju neietekmē amlodipīna farmakokinētiskos parametrus.

Atkārtotai amlodipīna devai 10 mg un atorvastatīnam 80 mg devā nav būtisku atorvastatīna farmakokinētikas izmaiņu.

Etanols (alkoholu saturoši dzērieni): Amlodipīns vienreiz un atkārtoti lietojot 10 mg devā, neietekmē etanola (spirta) farmakokinētiku.

Pretvīrusu zāles (ritonavīrs) palielina BMCC koncentrāciju plazmā, t.sk. amlodipīns.

Antipsihotiskie līdzekļi un izoflurāns - dihidropiridīna atvasinājumu hipotensīvās iedarbības palielināšanās.

Kalcija piedevas var mazināt BMCC iedarbību.

Lietojot amlodipīnu kopā ar litija preparātiem, ir iespējams palielināt neirotoksicitātes izpausmi (slikta dūša, vemšana, caureja, ataksija, trīce, troksnis ausīs).

Amlodipīns nemaina ciklosporīna farmakokinētiku.

Neietekmē digoksīna koncentrāciju serumā un tā nieru klīrensu.

Būtiski neietekmē varfarīna iedarbību (protrombīna laiks).

Cimetidīns neietekmē amlodipīna farmakokinētiku.

Greipfrūtu sula: vienlaicīga 240 mg greipfrūtu sulas un 10 mg amlodipīna vienreizēja uzņemšana iekšpusē nenozīmē būtiskas izmaiņas amlodipīna farmakokinētikā.

Zāļu Amlodipīns analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• Akridipīns;
• Amlovas;
• Amlodaks;
• Amlodigamma;
• Amlodipīns Zentiva;
• Amlodipīna kardio;
• Amlodipīns Sandozs;
• Amlodipine Teva;
• Amlodipharm;
• Amlokards-Sanovels;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Vero-amlodipīns;
• Kulčeks;
• Cardilopin;
• Korvadila;
• Cordy Cor;
• Norvask;
• Normodipīns;
• Mistlear Cardio;
• Štamo;
• Tenokss.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (efektivitāte un drošība nav pētīta).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pētījumos ar dzīvniekiem nebija pierādījumu par amlodipīna teratogenitāti, tomēr nav klīniskas pieredzes par tā lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tādēļ amlodipīnu nedrīkst lietot grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, kā arī sievietēm reproduktīvā vecumā, ja viņas neizmanto drošas kontracepcijas metodes.

Lēni kalcija kanālu blokatori. Selektīvie kalcija kanālu blokatori. Dihidropiridīna atvasinājumi. Amlodipīns.

ATX kods С08СA01

Farmakoloģiskās īpašības"type =" izvēles rūtiņa ">

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Iekšķīgi lietojot, amlodipīna uzsūkšanās ir lēna, nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas, ir aptuveni 90%, biopieejamība ir 60-65%. Maksimālā koncentrācija plazmā, lietojot iekšķīgi, tiek sasniegta 6-12 stundu laikā. Ar pastāvīgu uzņemšanu Css līdzsvara koncentrācija tiek izveidota pēc 7-8 dienām. Izkliedes tilpums ir 21 l / kg. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 90-97%. Iet caur asins-smadzeņu barjeru, izdalās mātes pienā. Intensīvi (90%) metabolizējoties aknās, veidojoties neaktīviem metabolītiem, ir "pirmā izlaišana" caur aknām, vidēji - 35 stundas. Kopējais klīrenss ir 500 ml / min. T1 / 2 pacientiem ar arteriālu hipertensiju - 48 stundas, gados vecākiem pacientiem tas palielinās līdz 65 stundām, ar aknu mazspēju - līdz 60 stundām, līdzīgi T1 / 2 pieauguma parametri tiek novēroti arī smagas sirds mazspējas gadījumā, ar traucētu nieru darbību - nemainīties. Hemodialīzes laikā tas netiek noņemts. Izdalās caur nierēm - 60% kā metabolīti, 10% nemainās; ar žulti un caur zarnām - 20-25% metabolītu veidā, kā arī ar mātes pienu.

Farmakodinamika

Dihidropiridīna atvasinājums ir otrās paaudzes lēno kalcija kanālu bloķētājs, tam ir antiangināls un hipotensīvs efekts. Saistoties ar L veida kalcija kanāla alfa1 apakšvienības III un IV domēnu S6 segmentu, tas bloķē kalcija kanālus, samazina Ca2 + transmembrānas pāreju šūnā (asinsvadu gludās muskulatūras šūnās vairāk nekā kardiomiocītos). Hipotensīvās darbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludajiem muskuļiem.

Precīzs amlodipīna darbības mehānisms stenokardijas gadījumā nav pilnībā izveidots, taču amlodipīns samazina išēmiju šādi:

1. Amlodipīns paplašina perifērās arteriolas un tādējādi samazina kopējo perifēro pretestību (pēc slodzes), kuras pārvarēšanai tiek pavadīts sirds darbs. Tā kā sirdsdarbības ātrums nemainās, sirds slodzes samazināšana noved pie enerģijas patēriņa un skābekļa patēriņa samazināšanās.

2. Amlodipīna darbības mehānisms, iespējams, ietver arī galveno koronāro artēriju un koronāro arteriolu paplašināšanos gan nemainītos, gan išēmiskos miokarda apgabalos. Šī dilatācija palielina skābekļa plūsmu uz miokardu pacientiem ar vazospastisku stenokardiju (Prinzmetal stenokardija vai stenokardijas variants).

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju viena amlodipīna dienas deva nodrošina klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos 24 stundas gan guļus stāvoklī, gan stāvus. Lēnas iedarbības dēļ amlodipīns neizraisa akūtu arteriālu hipotensiju. Pacientiem ar stenokardiju viena amlodipīna dienas deva palielina fizisko aktivitāšu laiku, aizkavē stenokardijas lēkmes attīstību un ST segmenta depresiju (par 1 mm) tās īstenošanas laikā, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un patēriņu. nitroglicerīna tablešu.

Zāles neizraisa negatīvus vielmaiņas traucējumus vai izmaiņas asins plazmas lipīdos, un tās var lietot pacientiem ar cukura diabētu un podagru, kā arī pacientiem ar bronhiālo astmu.

Lietošana pacientiem ar išēmiska slimība sirds (išēmiska sirds slimība)

5-10 mg amlodipīna lietošana samazina stenokardijas hospitalizāciju un revaskularizācijas procedūru skaitu pacientiem ar koronāro artēriju slimību, kā arī samazina trombozes biežumu.

Lietošana pacientiem ar sirds mazspēju

Hemodinamisko pētījumu un kontrolēto klīnisko pētījumu rezultāti, izmantojot fiziskie vingrinājumi pacienti ar NYHA II-IV klases sirds mazspēju parādīja, ka amlodipīns neizraisa klīnisku pasliktināšanos, par ko liecina fiziskās slodzes pretestības pakāpes, kreisā kambara izsviedes funkcijas mērījumu rezultāti un klīnisko simptomu analīze. Placebo kontrolēta pētījuma rezultāti, lai novērtētu amlodipīna ietekmi uz NYHA III-IV klases sirds mazspēju, kuri saņēma digoksīnu, diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, parādīja, ka amlodipīns nepalielina sirds mazspējas mirstības vai mirstības un saslimstības risku.

Ilgtermiņa, placebo kontrolēta pētījuma rezultāti par amlodipīna ietekmi uz ķermeni pacientiem ar III-IV klases klīnisko mazspēju atbilstoši NYHA klasifikācijai bez klīniskie simptomi vai objektīvas pazīmes, kas norāda uz išēmiskas slimības esamību, saņemot stabilas AKE inhibitoru, digitalisa un diurētisko līdzekļu devas, norāda, ka amlodipīns neietekmē vispārējo mirstību sirds un asinsvadu slimība... Šajā iedzīvotāju grupā saskaņā ar pacientu liecībām amlodipīna lietošana vairāk bija saistīta ar plaušu tūskas biežuma palielināšanos.

Iedarbība sākas 2-4 stundas; darbības ilgums - 24 stundas.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija

Stabila stenokardija un vazospastiska stenokardija (Prinzmetal stenokardija)

Lietošanas metode un devas

Iekšā, vienreiz. Sākotnējā arteriālās hipertensijas un stenokardijas deva ir 5 mg / dienā, kas, ja nepieciešams, tiek palielināta līdz maksimāli 10 mg / dienā. Pacientiem ar zemu ķermeņa svaru vai mazu augumu, kā arī ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešamas mazākas devas.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju ir iespējams lietot amlodipīnu kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, beta blokatoriem vai ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem. Ar stenokardiju amlodipīnu ir iespējams lietot kā monoterapiju vai kombinācijā ar citām antianginālām zālēm.

Amlodipīna devas korekcija, vienlaikus lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, beta blokatorus vai angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus, nav nepieciešama.

Aknu mazspēja. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas nav noteiktas, tāpēc devas jāizvēlas piesardzīgi un jāsāk ar mazu devu. Amlodipīna farmakokinētika nav pētīta pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Amlodipīns jāsāk ar mazām devām un pakāpeniski jāpalielina pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Nieru mazspēja Amlodipīna koncentrācijas izmaiņas asins plazmā nekorelē ar nieru mazspējas pakāpi, ieteicams lietot parastās zāļu devas. Amlodipīns dialīzes laikā netiek izvadīts.

Blakus efekti"type =" izvēles rūtiņa ">

Blakus efekti

Amlodipīna biežākās blakusparādības ir: miegainība, reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, pietvīkums, sāpes vēderā, slikta dūša, potīšu pietūkums un nogurums.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves, pēdu pietūkums, elpas trūkums, reti - ritma traucējumi (bradikardija, kambaru tahikardija, priekškambaru plandīšanās, priekškambaru mirdzēšana), sāpes krūtīs, pazemināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija, ģībonis; ļoti reti - sirds mazspējas, ekstrasistoles, migrēnas, miokarda infarkta, vaskulīta attīstība vai saasināšanās.

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, pārmērīgs nogurums, miegainība, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti - samaņas zudums, hipestēzija, parestēzija, trīce, astēnija, savārgums, bezmiegs, nervozitāte, depresija, neparasti sapņi, trauksme; ļoti reti - ataksija, apātija, uzbudinājums, amnēzija, perifēra neiropātija, hipertoniskums.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, sāpes vēderā; tika novērota hiperbilirubinēmija, dzelte, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, galvenokārt holestāzei raksturīgās parādības; reti - sausa mute, anoreksija, vemšana, aizcietējums vai caureja, dispepsija, meteorisms, smaganu hiperplāzija; ļoti reti - gastrīts, palielināta ēstgriba, pankreatīts.

No uroģenitālās sistēmas: reti - pollakiūrija, sāpīga urinēšanas vēlme, nokturija, seksuāla disfunkcija (ieskaitot samazinātu potenci); ļoti reti - dizūrija, poliūrija.

No balsta un kustību aparāta puses: reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoši lietojot), muskuļu krampji; ļoti reti - myasthenia gravis.

No ādas puses: ļoti reti - kseroderma, alopēcija, dermatīts, purpura, ādas krāsas maiņa, hiperhidroze, Stīvensa-Džonsona sindroms, fotosensitivitāte, multiformā eritēma.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (ieskaitot eritematozi, makulopapulārus izsitumus, nātreni), Kvinkes tūska, eksantēma, eksfoliatīvs dermatīts.

No asins un limfātiskās sistēmas puses: leikocitopēnija, trombocitopēnija.

Citi: reti - redzes traucējumi, konjunktivīts, diplopija, sāpes acīs, traucēta apmešanās, kseroftalmija, zvana ausīs, ginekomastija, muguras sāpes, drudzis, drebuļi, svara pieaugums / zaudējums, aizdusa, deguna asiņošana, pastiprināta svīšana, slāpes; ļoti reti - hepatīts, saaukstēšanās sviedri, klepus, rinīts, parosmija, garšas perversija, hiperglikēmija, tūska, sāpes, savārgums. Ziņots par atsevišķiem ekstrapiramidāla sindroma attīstības gadījumiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (ieskaitot citus dihidropiridīnus, amlodipīnu vai citas sastāvdaļas)

Smaga arteriāla hipotensija (SBP mazāka par 90 mm Hg)

Šoks (ieskaitot kardiogēnu)

Kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija (piemēram, smaga aortas stenoze)

Hemodinamiski nestabila sirds mazspēja pēc akūta miokarda infarkta

Grūtniecība, laktācijas periods

Laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija

Zāļu mijiedarbība"type =" izvēles rūtiņa ">

Zāļu mijiedarbība

Mikrosomu oksidēšanās inhibitori var palielināt amlodipīna koncentrāciju plazmā, palielinot blakusparādību risku, un aknu mikrosomālo enzīmu induktori var samazināt.

CYP3A4 inhibitori. Gados vecākiem pacientiem (69–87 gadus veciem) vienlaicīgi lietojot diltiazemu 180 mg devā un 5 mg devā amlodipīnu, amlodipīna sistēmiskā iedarbība palielinājās par 57%. Vienlaicīga lietošana ar eritromicīnu veseliem brīvprātīgajiem (vecumā no 18 līdz 43 gadiem) neizraisīja būtiskas izmaiņas sistēmiskajā amlodipīna iedarbībā (AUC palielināšanās par 22%). Lai gan šo datu klīniskā nozīme nav skaidra, gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskās izmaiņas var būt skaidri izteiktas.

Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (ketokonazols, itrakonazols, ritonavīrs) var palielināt amlodipīna koncentrāciju lielākā mērā nekā diltiazems. Amlodipīns jālieto piesardzīgi kombinācijā ar CYP3A4 inhibitoriem.

CYP3A4 induktori. Nav datu par CYP3A4 induktoru ietekmi uz amlodipīnu. Vienlaicīga CYP3A4 induktoru (piemēram, rifampicīna, asinszāles) lietošana var izraisīt amlodipīna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Almodipīns jālieto piesardzīgi kopā ar CYP3A4 stimulatoriem.

Atšķirībā no citiem lēniem kalcija kanālu blokatoriem nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar NPL, īpaši ar indometacīnu. Tiazīdu un "cilpu" diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti pastiprina antianginālo vai hipotensīvo iedarbību. Neietekmē digoksīna, varfarīna, atorvastatīna un ciklosporīna farmakokinētiskos parametrus. Cimetidīns neietekmē amlodipīna farmakokinētiku. Ca2 + preparāti var mazināt lēno kalcija kanālu blokatoru iedarbību. Pretvīrusu zāles (ritonavīrs) palielina lēno kalcija kanālu blokatoru, t.sk., koncentrāciju plazmā. amlodipīns. Antipsihotiskie līdzekļi un izoflurāns - dihidropiridīna atvasinājumu hipotensīvās iedarbības palielināšanās.

Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtu vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo var palielināties amlodipīna biopieejamība un līdz ar to arī hipotensīvā iedarbība.

Dantrolēns (infūzija): dzīvniekiem pēc verapamila un intravenoza ievadīšana dantrolēns, kambaru fibrilācija un sirds un asinsvadu nepietiekamība ar letālu iznākumu, ko papildina hiperkaliēmija. Hiperkaliēmijas riska dēļ pacientiem, kuriem ir ļaundabīgas hipertermijas attīstības risks, vai ļaundabīgas hipertermijas ārstēšanai ieteicams izvairīties no kalcija kanālu blokatoru, piemēram, amlodipīna, vienlaicīgas lietošanas.

Amlodipīna asinsspiedienu pazeminošo efektu pastiprina citi zāles ar antihipertensīvām īpašībām.

Simvastatīns: vienlaicīga atkārtota amlodipīna lietošana 10 mg devā ar 80 mg simvastatīna palielināja simvastatīna iedarbību par 77%, salīdzinot ar simvastatīna monoterapiju. Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, simvastatīna devu ieteicams ierobežot līdz 20 mg dienā.

Speciālas instrukcijas

Lietojot pacientiem ar: arteriālā hipotensija, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, slimas sinusa sindroms.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt ķermeņa svaru un novērot zobārstu (lai novērstu sāpīgumu, asiņošanu un smaganu hiperplāziju). Amlodipīns neietekmē K +, glikozes, TG, kopējā holesterīna, ZBL, urīnskābes, kreatinīna un urīnvielas slāpekļa koncentrāciju plazmā. Stenokardijas pasliktināšanās riska dēļ izvairieties no pēkšņas zāļu atcelšanas. Amlodipīna tabletes nav ieteicamas hipertensīvas krīzes gadījumā. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes.

Pacienti ar sirds mazspēju. Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju. Ilgstošā, placebo kontrolētā pētījumā pacientiem ar smagu sirds mazspēju (NYHA III-IV funkcionālā klase) plaušu tūskas biežums bija lielāks ar amlodipīnu ārstētajā grupā nekā ar placebo ārstētajā grupā. Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju jālieto piesardzīgi, jo tie var palielināt kardiovaskulāro komplikāciju risku un mirstību nākotnē.

Pacienti ar traucētu aknu darbību. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību amlodipīna pusperiods ir pagarināts, un AUC vērtības ir lielākas. Devas ieteikumi šai pacientu kategorijai nav izstrādāti, tāpēc ir nepieciešams sākt lietot amlodipīnu ar zemākajām pieņemamā diapazona devām, ievērojot piesardzību gan pašā ārstēšanas sākumā, gan palielinot zāļu devu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nepieciešama lēna devas titrēšana un rūpīga uzraudzība.

Gados vecāki cilvēki. Gados vecākiem cilvēkiem zāļu devas palielināšana jāveic piesardzīgi.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem. Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Amlodipīna koncentrācijas izmaiņas asins plazmā nekorelē ar nieru disfunkcijas pakāpi. Amlodipīns dialīzes laikā netiek izvadīts.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Grūtniecība. Lietošanas drošība grūtniecības laikā nav pierādīta. Pētījumā ar dzīvniekiem reproduktīva toksicitāte tika novērota, lietojot lielas amlodipīna devas.

Zīdīšana. Lietošanas drošība laktācijas laikā nav pierādīta. Nav zināms, vai amlodipīns izdalās mātes pienā. Lēmums turpināt / pārtraukt zīdīšana vai jāturpina / jāpārtrauc amlodipīna terapija, ņemot vērā zīdīšanas priekšrocības zīdainim un amlodipīna terapijas priekšrocības mātei. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Auglība Nepietiekami klīniskie dati par amlodipīna iespējamo ietekmi uz auglību. Pētījumā ar žurkām tika konstatēta negatīva ietekme uz tēviņu auglību.

Bērni. Nav pieredzes par amlodipīna lietošanu bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus.

Pacientiem, kuri lieto amlodipīnu, var attīstīties reibonis, galvassāpes, noguruma vai sliktas dūšas simptomi, tāpēc ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot automašīnu un iesaistoties potenciāli bīstamās aktivitātēs, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.

Pārdozēšana

Simptomi: pārmērīga perifēra vazodilatācija, refleksā tahikardija. Ir ziņots par nozīmīgas un, iespējams, ilgstošas ​​sistēmiskas hipotensijas, tostarp letāla šoka, attīstību.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles iecelšana, paaugstinātas pozīcijas piešķiršana ekstremitātēm, sirds un asinsvadu sistēmas funkciju uzturēšana, bieža sirds un elpošanas funkcijas rādītāju uzraudzība, BCC un diurēzes kontrole, simptomātiska un atbalstoša terapija, intravenoza ievadīšana kalcija glikonāta. Hemodialīze ir neefektīva. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, ja nav kontrindikāciju, tas var būt noderīgs pieteikums vazokonstriktora zāles.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Pēc receptes

Ražotājs

RUE "Belmedpreparaty", Baltkrievijas Republika

Juridiskā adrese un adrese pretenziju pieņemšanai:

220007, Minska, st. 30 gadus vecais Fabricius

Facebook

Twitter

Sazinoties ar

Klasesbiedriem

Google+