Tabletes sliktas dūšas metoklopramīda instrukcijai. "Metoproclamide" lietošanas indikācijas un lietošanas instrukcijas. Analogi un atsauksmes. Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā
Apraksts
Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, slīpas, ir atļauts marmorēt.
Struktūra
Katra tablete satur: aktīvā viela - metoklopramīda hidrohlorīds - 10 mg; Palīgvielas- laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, povidons, kalcija stearāts.
Farmakoterapeitiskā grupa
Līdzekļi kuņģa-zarnu trakta funkcionālo traucējumu ārstēšanai. Prokinētika.
ATX kods: A03FA01.
Farmakoloģiskās īpašības"type =" izvēles rūtiņa ">
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pretvemšanas līdzeklis, palīdz mazināt nelabumu, žagas; stimulē augšējā kuņģa-zarnu trakta peristaltiku. Pretvemšanas efekts ir saistīts ar dopamīna receptoru blokādi un sprūda zonas ķīmisko receptoru ierosmes sliekšņa palielināšanos. Tiek uzskatīts, ka metoklopramīds kavē dopamīna izraisītu kuņģa gludo muskuļu relaksāciju, tādējādi uzlabojot kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu holīnerģisko reakciju. Veicina kuņģa iztukšošanās paātrināšanos, novēršot kuņģa ķermeņa relaksāciju un palielinot antruma fāzes aktivitāti. Šajā gadījumā notiek tievās zarnas augšējo daļu relaksācija, kas noved pie ķermeņa peristaltikas un kuņģa antruma un tievās zarnas augšējo daļu koordinācijas uzlabošanās. Samazina satura refluksu barības vadā, palielinot barības vada apakšējā sfinktera spiedienu miera stāvoklī un palielinot skābes klīrensu no barības vada, palielinoties tā peristaltisko kontrakciju amplitūdai.
Metoklopramīds stimulē prolaktīna sekrēciju un izraisa īslaicīgu cirkulējošā aldosterona līmeņa paaugstināšanos, ko var papildināt ar īslaicīgu šķidruma aizturi.
Farmakokinētika
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 30%. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās, iekļūst mātes pienā. Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas, laiks, lai sasniegtu Cmax asins plazmā, ir 30–120 minūtes. Biopieejamība ir 60-80%. Tas tiek mazsvarīgi metabolizēts, saistoties ar glikuronskābi un sērskābi. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā un metabolītu veidā. T1 / 2 ir no 4 līdz 6 stundām. Nieru darbības traucējumu gadījumā T1 / 2 var palielināties līdz 14 stundām.
Lietošanas indikācijas
Pieaugušie. Ar ķīmijterapiju saistītas aizkavētas (nevis akūtas) nelabuma un vemšanas novēršanai; izraisītas nelabuma un vemšanas novēršanai staru terapija; simptomātiskai nelabuma un vemšanas ārstēšanai, ieskaitot sliktu dūšu un vemšanu akūtas migrēnas gadījumā. Metoklopramīdu var lietot kombinācijā ar iekšķīgi lietojamiem pretsāpju līdzekļiem, lai uzlabotu absorbciju akūtu migrēnas galvassāpju gadījumā.
Bērni vecumā no 1 līdz 18 gadiem. Kavētas (nevis akūtas) sliktas dūšas un vemšanas novēršanai ķīmijterapijas dēļ kā otrās līnijas zāles.
Kontrindikācijas
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, pīlora stenoze, mehāniska zarnu aizsprostojums, kuņģa vai zarnu perforācija, pirmās 3-4 dienas pēc kuņģa un / vai zarnu operācijām, feohromocitoma, ekstrapiramidāli traucējumi, epilepsija, no prolaktīna atkarīgi audzēji, grūtniecība, bērni līdz 1 gada vecumam vecums, laktācijas periods, paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai zāļu sastāvdaļām, tardīva diskinēzija neiroleptisko līdzekļu vai metoklopramīda anamnēzes dēļ, Parkinsona slimība, vienlaicīga lietošana ar levodopas vai dopamīna receptoru agonistiem, methemoglobinēmija, kas saistīta ar metoklopramīda vai NADH-reduktāzes-b5 deficītu.
Lietošanas metode un devas
Metoklopramīds jālieto 30 minūtes pirms ēšanas, tabletes norij bez košļājamības, mazgā ar nedaudz ūdens.
Nepieciešamajam minimālajam intervālam starp devām jābūt 6 stundām pat zaudējumu gadījumā zāles vemšanas dēļ.
Maksimālais narkotiku lietošanas ilgums ir ne vairāk kā 5 dienas!
Devu nosaka individuāli, atkarībā no klīniskajiem simptomiem un pacienta vecuma. Maksimums dienas deva ne vairāk kā 0,5 mg / kg ķermeņa svara. Parastā pieaugušo deva ir 10 mg līdz trīs reizes dienā.
Bērni
Metoklopramīds ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam, jo palielinās ekstrapiramidālo traucējumu risks. Bērniem vecumā no 1 līdz 18 gadiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg, ieteicamā metoklopramīda deva ir 0,1–0,15 mg / kg ķermeņa svara līdz trim reizēm dienā. Šīs kategorijas pacientiem metoklopramīdu ieteicams lietot zāļu formas ah ar spēju nodrošināt atbilstošu dozēšanu. Bērni vecumā no 15 līdz 18 gadiem: ar ķermeņa svaru virs 60 kg zāles lieto 10 mg devā līdz trim reizēm dienā.
Gados vecāki pacienti
Jāapsver iespēja samazināt devu gados vecākiem pacientiem sakarā ar nieru un aknu funkcijas samazināšanos vecuma dēļ.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru slimības beigu stadiju (kreatinīna klīrenss ≤ 15 ml / min) metoklopramīda deva jāsamazina par 75%. Vidēji smagas vai smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 15-60 ml / min) metoklopramīda deva jāsamazina par 50%.
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem metoklopramīda deva jāsamazina par 50%.
Ja ir nepieciešams lietot metoklopramīdu vienā devā, kas mazāka par 10 mg, ieteicams lietot zāļu formas ar spēju nodrošināt atbilstošu devu.
Piesardzības pasākumi
Piesardzīgi lietojiet bronhiālās astmas, arteriālās hipertensijas, Parkinsona slimības, aknu un / vai nieru mazspējas gadījumā vecumdienās.
Ārstēšanas laikā ar metoklopramīdu nedrīkst lietot alkoholu un alkoholu saturošas zāles.
Lietošanas iezīmes bērnu un geriatrijas praksē
Pusaudžiem un jauniešiem (15–19 gadus veciem), kā arī gados vecākiem cilvēkiem metoklopramīda terapijas laikā palielinās ekstrapiramidālo reakciju risks.
Visos gadījumos jāizvairās no ārstēšanas ar metoklopramīdu ilgāk par 5 dienām, ja vien netiek uzskatīts, ka terapeitiskais efekts atsver tardīvās diskinēzijas risku.
Neiroloģiski traucējumi
Ekstrapiramidāli traucējumi rodas biežāk bērniem vai tad, ja zāles tiek nozīmētas lielās devās. Šie traucējumi ir pilnībā atgriezeniski, un, ja tie rodas, metoklopramīds nekavējoties jāpārtrauc.
Lai samazinātu pārdozēšanas risku, intervāls starp devām nedrīkst būt mazāks par 6 stundām.
Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt neatgriezeniskas tardīvas diskinēzijas attīstību. Lai novērstu šo komplikāciju, ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 3 mēnešus. Kad parādās pirmie tardīvās diskinēzijas simptomi, metoklopramīds nekavējoties jāpārtrauc. Lietojot kombinācijā ar neiroleptiskiem līdzekļiem (ārkārtīgi reti - monoterapijas veidā), metoklopramīds var izraisīt ļaundabīga neiroleptiskā sindroma attīstību. Šajā gadījumā metoklopramīda lietošana arī nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk ārstēšana.
Metoklopramīds var saasināt parkinsonisma izpausmes.
Methemoglobinēmija
Neskatoties uz to, ka nav ziņu par metoklopramīda izraisītu methemoglobinēmijas epizožu rašanos, ja tas attīstās (īpaši cilvēkiem ar NADH-citohroma b5 reduktāzes deficītu), tā lietošana jāpārtrauc un jāsāk metilēnzilā ievadīšana.
Sirds un asinsvadu patoloģija
Ņemot vērā ļoti retos gadījumos ziņojumus par nopietnu sirds un asinsvadu sistēmas attīstību blakusparādības kas saistīti ar metoklopramīda lietošanu, īpaši intravenozi ievadot, jāievēro īpaša piesardzība, lietojot metoklopramīdu pacientiem ar paaugstinātu kardiovaskulāro komplikāciju attīstības risku, tostarp gados vecākiem pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem, elektrolītu līdzsvars vai bradikardija, vai citu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu.
Laktozes satura dēļ zāles nav ieteicamas pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesamību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Metoklopramīds ir kontrindicēts grūtniecības laikā. Metoklopramīds izdalās mātes pienā, tādēļ, to lietojot, ir nepieciešams zīdaini atradināt.
IN eksperimentālie pētījumi nav pierādīta metoklopramīda nelabvēlīga ietekme uz augli.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus
Metoklopramīds var izraisīt miegainību, reiboni, diskinēziju un distoniju, tāpēc ietekmē redzi, kā arī spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Blakusefekts"type =" izvēles rūtiņa ">
Blakusefekts
Blakusparādības ir norādītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un sastopamības biežumam: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
No sāniem gremošanas sistēma:
ārstēšanas sākumā ir iespējami aizcietējumi, caureja; reti - sausa mute.
No centrālās nervu sistēmas puses:ārstēšanas sākumā jūs varat justies noguris, miegains, reibonis, galvassāpes, depresija, akatīzija; reti - distonija, samaņas traucējumi; reti - krampji (īpaši pacientiem ar epilepsiju); biežums nav zināms - tardīvā diskinēzija, kas var būt ilgstoša ilgstošas ārstēšanas laikā vai pēc tās (īpaši gados vecākiem pacientiem), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms. Ilgstoši lietojot, biežāk gados vecākiem pacientiem, iespējamas parkinsonisma, diskinēzijas parādības.
Tardīvā diskinēzija. Pēc metoklopramīda lietošanas gados vecākiem pacientiem, īpaši sievietēm, var rasties diskinēze (lūpu nokošana, vaigu uzpūšanās, ātras vai tārpiem līdzīgas mēles kustības, nekontrolētas košļājamās kustības, nekontrolētas roku un kāju kustības), bieži vien neatgriezeniskas. Šādi simptomi parasti parādās pēc ilgstošas nepārtrauktas ārstēšanas ar metoklopramīdu, retāk īslaicīgas ārstēšanas laikā ar mazākām zāļu devām. Metoklopramīda terapija jāpārtrauc pacientiem, kuriem parādās tardīvās diskinēzijas pazīmes vai simptomi. Tardīvās diskinēzijas ārstēšanai nav zināms. Dažiem pacientiem simptomi var izzust vai uzlaboties pēc metoklopramīda terapijas pārtraukšanas.
Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas.
Psihiski traucējumi: bieži - depresija; reti - halucinācijas; reti - apjukums.
No endokrīnās sistēmas: reti - hiperprolaktinēmija.
Vispārēji traucējumi: bieži astēnija.
No hematopoētiskās un limfātiskās sistēmas puses:ārstēšanas sākumā ir iespējama agranulocitoze; reti - galaktoreja (ilgstoši lietojot lielās devās), ginekomastija, traucējumi menstruālais cikls; biežums nav zināms - methemoglobinēmija, kas var būt saistīta ar NADH-citohroma-b5 reduktāzes deficītu, īpaši jaundzimušajiem, sulfhemoglobinēmiju, kas galvenokārt saistīta ar vienlaicīgu lielu sēru izdalošu zāļu devu lietošanu.
No sirds puses: reti - bradikardija; biežums nav zināms - sirdsdarbības apstāšanās (notiek neilgi pēc injekcijas un var būt saistīta ar bradikardiju), atrioventrikulārā blokāde, sinusa blokāde (īpaši, ja to ievada intravenozi), QT intervāla pagarināšanās, aritmijas tips torsade de pointes.
No kuģu sāniem: bieži - hipotensija, īpaši ievadot intravenozi; biežums nav zināms - šoks, ģībonis pēc injekcijas, akūts arteriālā hipertensija pacientiem ar feohromocitomu.
No sāniem imūnsistēma:
reti - paaugstinātas jutības reakcijas; biežums nav zināms - anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot anafilaktiskais šoks, īpaši ievadot intravenozi).
Ja tiek lietotas lielas metoklopramīda devas, visbiežāk rodas šādas reakcijas: ekstrapiramidāli simptomi: akūta distonija un diskinēzija, parkinsonisma sindroms, akatīzija (pat pēc vienas zāļu devas lietošanas, īpaši bērniem un jauniešiem); miegainība, apziņas traucējumi, halucinācijas.
Ārstējot ar metoklopramīdu, ekstrapiramidāli simptomi muskuļu tonusa traucējumu, piespiedu ekstremitāšu kustību, sejas muskuļu un tortikollu spazmas formā. Šādu simptomu parādīšanās var rasties, lietojot terapeitiskās devās jebkurā vecuma grupā, bet visbiežāk bērniem un jauniešiem, kā arī pēc metoklopramīda lietošanas lielākās devās, ko lieto vemšanas novēršanai, pretvēža ķīmijterapijas dēļ. Dystoniskās reakcijas parasti izzūd 24–48 stundu laikā pēc metoklopramīda lietošanas pārtraukšanas.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Kontrindicētas kombinācijas
Zāles nav parakstītas vienlaikus ar levodopas zālēm vai dopamīna receptoru stimulatoriem.
Kombinācijas, no kurām jāizvairās
Alkohols pastiprina metoklopramīda nomierinošo iedarbību.
Kombinācijas, kas jāņem vērā, parakstot metoklopramīdu
Metoklopramīda uzņemšanas dēļ dažu zāļu absorbcija var mainīties.
Antiholīnerģiskie līdzekļi un morfīns pastiprina metoklopramīda inhibējošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta kustīgumu.
CNS nomācošie līdzekļi (morfīns un tā atvasinājumi, trankvilizatori, sedatīvi līdzekļi, antihistamīna līdzekļi, antidepresanti, barbiturāti un klonidīns) abpusēji pastiprina efektu, lietojot tos kopā ar metoklopramīdu.
Antipsihotiskie līdzekļi palielina ekstrapiramidālo traucējumu risku. Metoklopramīda lietošana kopā ar antidepresantiem no serotonīna atpakaļsaistes blokatoru grupas palielina serotonīna sindroma risku.
Metoklopramīds samazina digoksīna biopieejamību, un ir jāuzrauga digoksīna koncentrācija plazmā.
Zāles uzlabo tetraciklīna, ampicilīna, paracetamola, acetilsalicilskābe, levodopa, etanols, ciklosporīns (maksimālā koncentrācija par 46%, iedarbība par 22%, kam nepieciešams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju) samazina cimetidīna uzsūkšanos.
Ievadot uz mivakuronija un suksametonija lietošanas fona, tas var palielināt muskuļu relaksācijas ilgumu (holīnesterāzes bloķēšanas dēļ). Metolopramīda darbību var vājināt holīnesterāzes inhibitori.
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori (fluoksetīns un paroksetīns) var pastiprināt metoklopramīda iedarbību (lai gan tā klīniskā nozīme vēl nav skaidra).
Pārdozēšana
Simptomi: ekstrapiramidāli traucējumi, hipersomnija, apziņas izmaiņas, apjukums un halucinācijas, disfunkcija sirds un asinsvadu sistēmas ar bradikardiju un sirdsdarbības apstāšanos, paaugstinātu vai pazeminātu asinsspiedienu, dezorientāciju.
Simptomi saglabājas 24 stundas pēc norīšanas.
Ārstēšana: ekstrapiramidālu simptomu gadījumā, kas saistīti vai nav saistīti ar pārdozēšanu, ārstēšana ir tikai simptomātiska (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski antiparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem).
Simptomātiska ārstēšana un pastāvīga sirds un asinsvadu un elpošanas funkciju stāvokļa uzraudzība atbilstoši pacienta klīniskajam stāvoklim.
Iepakojums
10 tabletes blistera sloksnēs, kas izgatavotas no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas. 1 vai 5 blisteru iepakojumus kopā ar ieliktņa bukletu ievieto kartona kastē (Nr. 10x1, Nr. 10x5).
Aktīvā viela
Metoklopramīda hidrohlorīds (metoklopramīds)
Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums
2 ml - ampulas (5) - kontūrveida plastmasas iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (10) - kontūrveida plastmasas iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (5) - kontūrveida plastmasas iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (10) - kontūrveida plastmasas iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Pretvemšanas līdzeklis. Specifisks dopamīna (D 2) un serotonīna (5-NTZ) receptoru bloķētājs nomāc smadzeņu stumbra sprūda zonas ķīmiskos receptorus, vājina viscerālo nervu jutīgumu, kas pārraida impulsus no kuņģa pīlora un divpadsmitpirkstu zarnas uz vemšanas centru. Caur hipotalāmu un parasimpātisko nervu sistēma(kuņģa-zarnu trakta inervācija) regulējoši un koordinējoši ietekmē kuņģa-zarnu trakta augšdaļas tonusu un motorisko aktivitāti (ieskaitot barības vada apakšējā sfinktera tonusu). Palielina kuņģa un zarnu tonusu, paātrina kuņģa iztukšošanos, samazina hiperskābes stāzi, novērš duodenopilorisko un gastroezofageālo refluksu, stimulē zarnu kustīgumu. Normalizē žults sekrēciju, samazina Oddi sfinktera spazmu. Nemainot tā tonusu, tas novērš žultspūšļa diskinēziju pēc hipomotora veida. Neietekmē toni asinsvadi smadzenes, arteriālais spiediens, elpošanas funkcija, kā arī nieru un aknu darbība, veicot asinsradi, kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju. Stimulē prolaktīna sekrēciju. Palielina audu jutīgumu pret acetilholīnu (darbība nav atkarīga no vagālās inervācijas, bet tiek izvadīta ar m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem). Stimulējot aldosterona sekrēciju, tas uzlabo nātrija jonu aizturi un kālija jonu izvadīšanu.
Rīcības sākums kuņģa-zarnu trakta atzīmēja 1-3 minūtes pēc tam intravenoza ievadīšana, 10-15 minūtes - pēc intramuskulāras ievadīšanas un izpaužas ar kuņģa satura evakuācijas paātrinājumu (apmēram no 0,5-6 stundām, atkarībā no ievadīšanas veida) un pretvemšanas efektu (ilgst 12 stundas).
Farmakokinētika
— bronhiālā astma pacientiem ar paaugstinātu jutību pret sulfītiem (skatīt sadaļu " Speciālas instrukcijas»);
- grūtniecība (I trimestris), laktācijas periods;
- agra bērnība (bērniem līdz 2 gadu vecumam - metoklopramīda lietošana jebkādu zāļu formu veidā ir kontrindicēta, bērniem līdz 6 gadu vecumam - parenterāla lietošana ir kontrindicēta);
- paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai kādu no zāļu sastāvdaļām.
Nav norādīts pēc kuņģa-zarnu trakta operācijām (piemēram, piloroplastika vai zarnu anastomoze), jo spēcīgas muskuļu kontrakcijas novērš dziedināšanu.
Ja Jums ir paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai citām šo zāļu sastāvdaļām, pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Blakus efekti
No nervu sistēmas: ekstrapiramidālie traucējumi - sejas muskuļu spazmas, trismus, ritmisks mēles izvirzījums, runas veida runas veids, ekstraokulāro muskuļu spazmas (ieskaitot okulogēnu krīzi), spastiskais tortikollis, opisthotonus, muskuļu hipertonija; parkinsonisms (hiperkinēze, muskuļu stīvums - dopamīna bloķējošas darbības izpausme, attīstības risks bērniem un pusaudžiem palielinās, kad deva tiek pārsniegta 0,5 mg / kg / dienā); diskinēze (gados vecākiem cilvēkiem, ar hronisku nieru mazspēju); miegainība, nogurums, trauksme, apjukums, galvassāpes, troksnis ausīs, depresija.
No gremošanas sistēmas: aizcietējums vai caureja, reti sausa mute. No asinsrades sistēmas: neitropēnija, leikopēnija, sulfhemoglobinēmija pieaugušajiem.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: atrioventrikulāra blokāde. Metabolisms: porfīrija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska.
No endokrīnās sistēmas: reti (ilgstoši lietojot lielās devās) - ginekomastija, galaktoreja, menstruālā cikla pārkāpumi.
Citi:ārstēšanas sākumā ir iespējama agranulocitoze, reti (lietojot lielās devās) - deguna gļotādas hiperēmija.
Ja esat izstrādājis kādu no norādījumos norādītajiem blakus efekti pēc iespējas ātrāk konsultējieties ar ārstu.
Ja kāda no instrukcijās norādītajām blakusparādībām ir saasinājusies vai pamanāt citas blakusparādības, kas nav norādītas instrukcijās, informējiet par to ārstu.
Pārdozēšana
Simptomi: hipersomnija, dezorientācija un ekstrapiramidāli traucējumi. Parasti pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas simptomi izzūd 24 stundu laikā. Ja nepieciešams, tiek veikta ārstēšana ar m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem un pretparkinsonisma līdzekļiem.
Zāļu mijiedarbība
Stiprina etanola iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, nomierinošu hipnotisko efektu, palielina H2-histamīna receptoru blokatoru terapijas efektivitāti.
Palielina diazepāma, tetraciklīna, ampicilīna, paracetamola, levodopas, etanola absorbciju; palēnina digoksīna un cimetidīna uzsūkšanos.
Vienlaicīgi lietojot antipsihotiskos līdzekļus, palielinās ekstrapiramidālo simptomu attīstības risks.
Metolopramīda darbību var vājināt holīnesterāzes inhibitori.
Ja lietojat citas zāles, jums jākonsultējas ar ārstu.
Speciālas instrukcijas
Nav efektīvs vestibulāras izcelsmes vemšanai.
Lielākā daļa blakusparādību rodas 36 stundu laikā pēc ārstēšanas sākuma un izzūd 24 stundu laikā pēc terapijas pārtraukšanas. Ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Metoklopramīds ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības pirmajā trimestrī. Lietošana grūtniecības II un III trimestrī ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ.
Ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Bērnības lietošana
Kontrindicēts agri bērnība(bērniem līdz 2 gadu vecumam - metoklopramīda lietošana jebkādu zāļu formu veidā ir kontrindicēta, bērniem līdz 6 gadu vecumam - parenterāla lietošana ir kontrindicēta).
Zāļu lietošana bērniem rada paaugstinātu diskinētiskā sindroma attīstības risku.
Ar nieru darbības traucējumiem
Piesardzīgi: nieru mazspēja. Pacienti ar klīniski nieru mazspēja izrakstīt pusi no parastās devas, nākamā deva ir atkarīga no pacienta individuālās reakcijas uz metoklopramīdu.
Zāles Metoklopramīds ir peristaltikas stimulants (propulsanti).
Metoklopramīds ir centrālais dopamīna antagonists, kam ir arī perifēra holīnerģiska aktivitāte.
Tiek atzīmēti divi galvenie zāļu efekti: pretvemšanas līdzeklis un kuņģa iztukšošanās paātrināšanas un tievās zarnas caurlaides efekts.
Pretvemšanas efektu izraisa darbība uz smadzeņu stumbra centrālo punktu (chemoreceptori - vemšanas centra aktivizējošā zona), iespējams, dopamīnerģisko neironu inhibīcijas dēļ.
Peristaltikas pieaugumu daļēji kontrolē arī augstākie centri, taču daļēji var būt iesaistīts arī perifērās darbības mehānisms, kā arī postganglionisko holīnerģisko receptoru aktivācija un, iespējams, dopamīnerģisko receptoru kavēšana kuņģī un tievajās zarnās. Caur hipotalāmu un parasimpātisko nervu sistēmu tas regulē un koordinē augšējā kuņģa-zarnu trakta motorisko aktivitāti: palielina kuņģa un zarnu tonusu, paātrina kuņģa iztukšošanos, mazina gastrostāzi, novērš pīlora un barības vada refluksu un stimulē zarnu kustīgumu. Normalizē žults sekrēciju, samazina Oddi sfinktera spazmu, nemainot tā tonusu, novērš žultspūšļa diskinēziju.
Blakusparādības galvenokārt attiecas uz ekstrapiramidāliem simptomiem, kuru pamatā ir centrālās nervu sistēmas dopamīna receptoru bloķēšanas mehānisms.
Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt prolaktīna koncentrācijas palielināšanos asins serumā, jo nav prolaktīna sekrēcijas dopamīnerģiskas kavēšanas. Sievietēm aprakstīti galaktorejas un menstruāciju pārkāpumu gadījumi, bet vīriešiem ginekomastija. Tomēr šie simptomi izzuda pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Farmakokinētika
.Darbības sākums kuņģa-zarnu traktā tiek novērots 1-3 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas un 10-15 minūtes pēc ievadīšanas. Pretvemšanas efekts ilgst 12:00. 13-30% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir 3,5 l / kg. Iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās, kas izdalās ar mātes pienu. Tas tiek metabolizēts aknās. Pusperiods ir 4-6 stundas. Daļa devas (apmēram 20%) tiek izvadīta sākotnējā formā, bet pārējā (apmēram 80%) pēc metaboliskām transformācijām aknās tiek izvadīta caur nierēm savienojumos ar glikuronskābi vai sērskābi.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju kreatinīna klīrenss samazinās līdz 70%, un asins pussabrukšanas periods palielinās (apmēram 10:00 ar CC 10-50 ml / min un 15 stundas ar CC<10 мл / мин).
Pacientiem ar aknu cirozi tika novērota metoklopramīda uzkrāšanās, ko papildināja asins klīrenss par 50%.
Lietošanas indikācijas
Metoklopramīds pieaugušajiem: pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas novēršana; slikta dūša un vemšana, ko izraisa starojums; simptomātiska sliktas dūšas un vemšanas ārstēšana, ieskaitot tās, kas saistītas ar akūtu migrēnu.Metoklopramīds bērniem: kā otrās līnijas zāles ķīmijterapijas izraisītas aizkavētas nelabuma un vemšanas novēršanai; pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšana.
Lietošanas veids
Injekcija Metoklopramīds lietojiet intramuskulāri vai intravenozi kā lēnu bolus injekciju vismaz 3 minūtes.Kā šķīdinātāju izmantojiet 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5% glikozes šķīdumu.
Pieaugušie.
Zāles tiek parakstītas 10 mg devā līdz 3 reizēm dienā. Maksimālā dienas deva ir 30 mg vai 0,5 mg / kg ķermeņa svara.
Injicējamo formu lietošana jāveic pēc iespējas īsākā laika posmā, pēc iespējas ātrāk pārejot uz metoklopramīda perorālo vai taisnās zarnas formu lietošanu.
Bērniem.
Lietojot, lai novērstu pēcoperācijas sliktu dūšu un vemšanu, pēc operācijas jālieto metoklopramīds.
Ieteicamā metoklopramīda deva ir 0,1-0,15 mg / kg ķermeņa svara līdz 3 reizēm dienā. Maksimālā dienas deva ir 0,5 mg / kg ķermeņa svara. Ja nepieciešams turpināt zāļu lietošanu, jāievēro vismaz 6 stundu intervāli.
Dozēšanas shēma:
Metoklopramīda maksimālais lietošanas ilgums pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai ir 48 stundas.
Metoklopramīda maksimālais lietošanas ilgums ķīmijterapijas izraisītas aizkavētas nelabuma un vemšanas novēršanai ir 5 dienas.
Pacienti ar traucētu nieru darbību
Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā (kreatinīna klīrenss ≤ 15 ml / min) metoklopramīda deva jāsamazina par 75%.
Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 15-60 ml / min) metoklopramīda deva jāsamazina par 50%.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem palielināta pusperioda dēļ lietojiet pusi devas.
Gados vecāki pacienti.
Jāapsver devas samazināšana gados vecākiem pacientiem sakarā ar vecuma izraisītu nieru un aknu funkcijas samazināšanos.
Ārstēšanas ilgums.
Lai samazinātu nervu sistēmas un citu nevēlamu blakusparādību risku, zāles jālieto tikai īslaicīgai ārstēšanai (līdz 5 dienām).
Bērni. Metoklopramīds ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam.
Blakus efekti
No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, dispepsija, sausa mute, aizcietējums. Lietojot metoklopramīdu devās, kas pārsniedz dienas devu, pacientiem var būt caureja.No nervu sistēmas: ekstrapiramidālas reakcijas, parasti distonija (ieskaitot ļoti retus diskinētiskā sindroma gadījumus), īpaši bērniem un pacientiem līdz 30 gadu vecumam, kuru risks palielinās, ja tiek pārsniegta dienas deva 0,5 mg / kg ķermeņa svara. : muskuļu spazmas, trismus, ritmisks mēles izvirzījums, runas veida runas, ekstraokulāru muskuļu spazmas, ieskaitot okulogātiskas krīzes, piespiedu spazmolītas kustības, īpaši galvā, kaklā un plecos, tonizējošs blefarospazms, nedabisks galvas un plecu stāvoklis , opisthotonus, muskuļu hipertoniskums; parkinsonisms (trīce, muskuļu raustīšanās, bradikinēzija, muskuļu stīvums, akinēzija, maskai līdzīga seja) pēc ilgstošas ārstēšanas ar metoklopramīdu dažiem gados vecākiem pacientiem, kā arī nieru mazspējas gadījumā tardīva diskinēzija, kas var būt neatgriezeniska, var rasties ilgstoši ilgtermiņa terapija ar metoklopramīdu, galvenokārt gados vecākiem pacientiem (īpaši sievietēm), pacientiem ar cukura diabētu un parasti attīstās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Tas izpaužas ar piespiedu mēles, sejas, mutes, žokļa kustībām, dažreiz ar piespiedu stumbra un / vai ekstremitāšu kustībām;
ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, ieskaitot hiperpireksiju, mainītu apziņu, muskuļu stingrību, veģetatīvās nervu sistēmas disfunkciju un paaugstinātu CPK līmeni serumā. Šis sindroms ir potenciāli letāls, ja tas notiek, jums nekavējoties jāpārtrauc metoklopramīda lietošana un nekavējoties jāsāk ārstēšana (dantrolēns, bromokriptīns); drudzis, galvassāpes, reibonis, miegainība, nogurums, bailes, apjukums, astēnija, paaugstināts nogurums, nomākts apziņas līmenis, troksnis ausīs, akatīzija.
Pastāv arī akūtu (īslaicīgu) neiroloģisku traucējumu risks, lielāks bērniem.
No psihes puses: depresija, halucinācijas, apjukums, trauksme, trauksme.
No sirds un asinsvadu sistēmas: bradikardija, īpaši intravenozas ievadīšanas gadījumā, sirds apstāšanās uz īsu brīdi pēc injekcijas, kas var būt saistīta ar bradikardiju, AV blokādi, sinusa blokādi, īpaši intravenozas lietošanas gadījumā, QT intervāla pagarināšanos, supraventrikulāru ekstrasistolu, kambaru ekstrasistolu , "piruetes" tipa sirds kambaru tahikardija, arteriāla hipotensija, šoks, ģībonis, ievadot to intravenozi, akūta arteriāla hipertensija pacientiem ar feohromocitomu.
Ir atsevišķi ziņojumi par iespēju attīstīties smagām kardiovaskulārām reakcijām, ko izraisa metoklopramīda lietošana, īpaši, ja to ievada intravenozi.
No asinīm un limfātiskās sistēmas: methemoglobinēmija, kas var būt saistīta ar NADH-citohroma b5 reduktāzes deficītu, īpaši zīdaiņiem, sulfhemoglobinēmija, kas galvenokārt saistīta ar vienlaicīgu lielu zāļu devu lietošanu, atbrīvo sēru.
No imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot anafilaktiskas reakcijas, ieskaitot Kvinkes tūsku, anafilaktiskais šoks. Sakarā ar nātrija sulfīta saturu zāļu formā, var novērot atsevišķus paaugstinātas jutības reakciju gadījumus, īpaši pacientiem ar bronhiālo astmu, sliktas dūšas, vemšanas, sēkšanas, akūtas astmas lēkmes, samaņas traucējumu vai šoka formā. Šīs reakcijas var notikt individuāli.
No ādas un zemādas audiem: paaugstinātas jutības reakcijas, īpaši: izsitumi uz ādas, hiperēmija un ādas nieze, nātrene.
No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeru funkcijas: pēc ilgākas zāļu terapijas prolaktīna sekrēcijas stimulēšanas dēļ var rasties hiperprolaktinēmija, ginekomastija, galaktoreja vai menstruāciju traucējumi, ar amenoreju, attīstoties šīm parādībām, metoklopramīds jālieto jāpārtrauc.
Laboratorijas rādītāji: paaugstināts aknu enzīmu līmenis.
Pusaudžiem un pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (nieru mazspēju), kā rezultātā tiek vājināta metoklopramīda atcelšana, īpaši rūpīgi jāuzrauga blakusparādību rašanās. To rašanās gadījumā zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Nervu sistēmas blakusparādību rašanās risks palielinās, lietojot zāles lielās devās un ilgstoši lietojot.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas zāļu lietošanai Metoklopramīds ir: paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu; kuņģa-zarnu trakta asiņošana; mehāniska zarnu aizsprostojums; kuņģa-zarnu trakta perforācija; apstiprināta vai aizdomas par feohromocitomu (sakarā ar smagu artēriju hipertensijas uzbrukumu risku); antipsihotisko līdzekļu vai metoklopramīda izraisīta tardīvā diskinēzija anamnēzē; epilepsija (palielināts krampju biežums un intensitāte); Parkinsona slimība; vienlaicīga lietošana ar levodopu vai dopamīnerģiskiem agonistiem; konstatēta methemoglobinēmija, lietojot metoklopramīdu vai anamnēzē ir NADH-citohroma-b5-reduktāzes deficīts; prolaktīna audzēja nogulsnes; paaugstināta konvulsīvā gatavība (ekstrapiramidālas kustību traucējumi); pacienta vecums līdz 1 gadam (sakarā ar risku saslimt ar ekstrapiramidāliem traucējumiem).Nātrija sulfīta satura dēļ zāles nedrīkst parakstīt pacientiem ar bronhiālo astmu ar paaugstinātu jutību pret sulfītu.
Grūtniecība
Liels datu daudzums par grūtniecēm (vairāk nekā 1000 zāļu lietojumu) norāda uz toksicitātes neesamību, kas izraisa malformācijas vai fetotoksicitāti.Metoklopramīds var lietot grūtniecības laikā, ja ir klīniska nepieciešamība. Farmakoloģisko īpašību dēļ (tāpat kā citiem neiroleptiskiem līdzekļiem) metoklopramīda lietošanas gadījumā grūtniecības beigās nevar izslēgt ekstrapiramidāla sindroma parādīšanos jaundzimušajam. Grūtniecības beigās ir jāizvairās no metoklopramīda lietošanas. Lietojot metoklopramīdu, jāuzrauga jaundzimušais.
Metoklopramīds nelielos daudzumos nonāk mātes pienā. Tādēļ zīdīšanas laikā nav ieteicams lietot metoklopramīdu. Jāapsver iespēja pārtraukt metoklopramīda lietošanu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Kombinācijas ir kontrindicētas.Levodopa vai dopamīnerģiskie agonisti un metoklopramīds ir savstarpēji pretēji.
Kombinācijas, no kurām jāizvairās.
Alkohols pastiprina metoklopramīda nomierinošo iedarbību.
Kombinācijas, no kurām jāuzmanās.
Lietojot vienlaikus ar iekšķīgi lietojamām zālēm, piemēram, paracetamolu, metoklopramīds var ietekmēt to absorbciju, jo tas ietekmē kuņģa kustīgumu.
Antiholīnerģiskie līdzekļi un morfīna atvasinājumi: Anticholinergiskiem līdzekļiem un morfīna atvasinājumiem ir raksturīga savstarpēja antagonisms ar metoklopramīdu attiecībā uz ietekmi uz gremošanas trakta motorisko aktivitāti.
Centrālās nervu sistēmas inhibitori (morfīna atvasinājumi, antipsihotiskie līdzekļi, sedatīvi antihistamīni, H 1 receptoru blokatori, sedatīvi antidepresanti, barbiturāti, klonidīns un līdzīgas zāles): pastiprina metoklopramīda darbību.
Antipsihotiskie līdzekļi: lietojot metoklopramīdu kombinācijā ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, var parādīties kumulatīvs efekts un ekstrapiramidālu traucējumu parādīšanās.
Serotonīnerģiskās zāles: Metoklopramīda lietošana kombinācijā ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSRI), var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku.
Digoksīns: metoklopramīds var samazināt digoksīna biopieejamību. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt digoksīna koncentrāciju asins plazmā.
Ciklosporīns: metoklopramīds palielina ciklosporīna biopieejamību (C max par 46% un iedarbība par 22%). Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt ciklosporīna koncentrāciju asins plazmā. Šīs parādības klīniskās sekas nav galīgi noteiktas.
Mivakurijs un Suxametonium: Metoklopramīda injekcija var pagarināt neiromuskulārās blokādes (plazmas holīnesterāzes inhibīcijas) ilgumu.
Spēcīgi CYP2D6 inhibitori: metoklopramīda iedarbības līmenis tiek paaugstināts, ja to lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu. Kaut arī klīniskā nozīme nav precīzi zināma, pacienti jākontrolē attiecībā uz nevēlamām reakcijām.
Metoklopramīds var pagarināt sukcinilholīna darbību.
Sakarā ar nātrija sulfīta saturu injekcijas šķīdumā, tiamīnu (1. vitamīnu), lietojot vienlaikus ar metoklopramīdu, organismā var ātri sadalīt.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi Metoklopramīds: miegainība, samazināts apziņas līmenis, apjukums, aizkaitināmība, trauksme un tā pastiprināšanās, krampji, ekstrapiramidāli-motoriski traucējumi, sirds un asinsvadu sistēmas disfunkcija ar bradikardiju un paaugstinātu vai pazeminātu asinsspiedienu, halucinācijas, elpošanas apstāšanās un sirds aktivitāte, distoniskas reakcijas. Ziņots par atsevišķiem methemoglobinēmijas gadījumiem.Ārstēšana: ekstrapiramidālie traucējumi tiek novērsti, lēni lietojot antidotu biperidēnu. Ja tiek lietotas lielas metoklopramīda devas, tas jānoņem no kuņģa-zarnu trakta ar kuņģa skalošanu vai jālieto aktivētā ogle un nātrija sulfāts. Novērojiet ķermeņa vitālās funkcijas, līdz saindēšanās simptomi pilnībā izzūd.
Uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā oriģinālā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Nesasaldēt.Izlaiduma veidlapa
Metoklopramīds ir injekciju šķīdums.Iepakojums: 2 ml ampulā; 5 ampulas blisterī, 1 vai 2 blisteri iepakojumā.
Struktūra
1 ml metoklopramīda hidrohlorīda 5 mg.Palīgvielas: nātrija hlorīds, nātrija edetāts, bezūdens nātrija sulfīts (E 221), propilēnglikols, atšķaidīta sālsskābe, ūdens injekcijām.
Papildus
Zāles nedrīkst lietot hronisku slimību, piemēram, gastroparēzes, dispepsijas un gastroezofageālā refluksa slimības, ārstēšanai, kā arī kā papildinājumu ķirurģiskām vai radioloģiskām procedūrām.Pacientiem līdz 30 gadu vecumam, ārstējot ar metoklopramīdu, ir lielāka tendence attīstīties distoniski diskinētiskiem traucējumiem.
Piesardzīgi izrakstiet zāles gados vecākiem pacientiem bieži sastopama parkinsonisma dēļ.
Neiroloģiski traucējumi.
Var rasties ekstrapiramidāli traucējumi, īpaši bērniem, un / vai lietojot lielas devas. Šīs reakcijas parasti novēro ārstēšanas sākumā un var rasties pēc vienreizējas lietošanas. Ja attīstās ekstrapiramidāli simptomi, metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Parasti šie efekti pēc ārstēšanas pārtraukšanas pilnībā izzūd, bet tiem var būt nepieciešama simptomātiska ārstēšana (benzodiazepīni bērniem un / vai antiholīnerģiski antiparkinsonisma līdzekļi pieaugušajiem).
Lai izvairītos no pārdozēšanas, starp katru metoklopramīda ievadīšanu, pat vemšanas un devas noraidīšanas gadījumā, jāievēro vismaz 6 stundu intervāls.
Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt tardīvu diskinēziju, kas var būt neatgriezeniska, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Ārstēšanu nedrīkst turpināt ilgāk par 3 mēnešiem tardīvās diskinēzijas riska dēļ. Ārstēšana jāpārtrauc, ja parādās tardīvās diskinēzijas klīniskās pazīmes.
Lietojot metoklopramīdu kombinācijā ar antipsihotiskiem līdzekļiem, kā arī tikai ar metoklopramīdu, ziņots par ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstību. Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomu gadījumā metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša ārstēšana.
Īpaši uzmanīgiem jābūt pacientiem ar vienlaicīgām neiroloģiskām slimībām un pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar citām zālēm, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu.
Metoklopramīda lietošana var arī pastiprināt Parkinsona slimības simptomus.
Methemoglobinēmija.
Ir ziņots par methemoglobinēmijas gadījumiem, kas var būt saistīti ar NADH citohroma b5 reduktāzes deficītu. Šādos gadījumos jums nekavējoties un neatgriezeniski jāpārtrauc metoklopramīda lietošana un jāveic atbilstoši pasākumi (piemēram, ārstēšana ar metilēnzilo).
Sirdsdarbības traucējumi.
Ir ziņots par nopietnām sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādībām, tostarp akūtas asinsvadu nepietiekamības, smagas bradikardijas, sirdsdarbības apstāšanās un QT intervāla pagarināšanās gadījumiem, kas tika novēroti pēc metoklopramīda lietošanas injekcijas veidā, īpaši pēc ievadīšanas.
Zāles jāievada intravenozi ar lēnu bolus injekciju (vismaz 3 minūtes), lai samazinātu nevēlamo reakciju (piemēram, hipotensijas, akatīzijas) risku.
Nieru un aknu disfunkcija.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicams samazināt devu.
Zāles jālieto piesardzīgi riska grupas pacientiem, proti, gados vecākiem pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem, ar neizlabotu elektrolītu līdzsvara traucējumiem vai bradikardiju, kā arī pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas pagarina QT intervālu. Zāles nedrīkst lietot hronisku slimību, piemēram, gastroparēzes, dispepsijas un gastroezofageālā refluksa slimības, ārstēšanai, kā arī kā papildinājumu ķirurģiskām vai radioloģiskām procedūrām.
No iepakojuma paņemtās ampulas nedrīkst ilgstoši atstāt saulē.
Galvenie iestatījumi
| Nosaukums: | METOKLOPRAMĪDS |
| ATX kods: | A03FA01 - |
Zāles metoklopramīds ir specifisks serotonīna vai dopamīna receptoru bloķētājs.
Ārstnieciskais līdzeklis novērš vemšanas efektu, kā arī palīdz nomākt žagas un, kā arī regulē kuņģa-zarnu trakta funkcijas ietekmi. Vielu ietekmē palielinās gremošanas orgānu tonuss un aktivitāte. Ir gadījumi, kad šādas divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa slimības tiek pilnībā izārstētas.
Šajā rakstā mēs apsvērsim, kāpēc ārsti izraksta metoklopramīdu, ieskaitot lietošanas instrukcijas, analogus un cenas šīm zālēm aptiekās. To cilvēku īstās atsauksmes, kuri jau ir lietojuši Metoklopramīdu, var izlasīt komentāros.
Sastāvs un izdalīšanās forma
Aptiekās zāles ir plakanas, noapaļotas baltas tabletes, injekciju šķīdums vēnā vai muskuļu audos. To pārdod 2 ml ampulās vai blisteros.
- Tabletes "Metoklopramīds", no kuras palīdz vemšanas līdzeklis, satur aktīvo elementu metoklopramīda hidrohlorīdu 10 mg tilpumā. Tāds pats vielas daudzums ir 2 ml ampulā (1 ml - 5 mg).
Palīgkomponenti atkarībā no izdalīšanās formas ir: laktozes monohidrāts, ciete, kalcija stearāts, ūdens injekcijām - šķīdumā.
Lietošanas indikācijas
Metoklopramīds tiek nozīmēts šādos gadījumos:
- Dažādas izcelsmes slikta dūša, vemšana un žagas (dažos gadījumos zāles ir efektīvas vemšanai, ko izraisa citostatisko līdzekļu vai staru terapijas lietošana);
- Pēcoperācijas hipotensija un zarnu un kuņģa atonija;
- Refluksa ezofagīts;
- Hipomotorā žultsceļu diskinēzija;
- Funkcionāla pīlora stenoze;
- Meteorisms;
- Kuņģa čūlas un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās (kā daļa no kompleksa terapijas).
Izmanto arī sagatavošanās darbos kuņģa-zarnu trakta rentgena izmeklēšanai.
farmakoloģiskā iedarbība
Saskaņā ar instrukcijām metoklopramīds nomierina žagas, piemīt pretvemšanas efekts un dažos gadījumos mazina nelabumu. Turklāt tam ir normalizējoša un regulējoša iedarbība uz kuņģa-zarnu trakta funkcijām, palīdz mazināt barības vada motorisko aktivitāti, paātrināt kuņģa iztukšošanos un pārtikas kustību caur tievo zarnu.
Pēc intravenozas ievadīšanas efekts tiek atzīmēts dažās minūtēs, un, ievadot intramuskulāri, tas notiek desmit līdz piecpadsmit minūtēs.
Lietošanas instrukcija
Saskaņā ar lietošanas instrukcijām metoklopramīdu lieto iekšķīgi, 30 minūtes pirms ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.
- Pieaugušie iekšā - 5-10 mg 3-4 reizes dienā. Ar vemšanu, smagu nelabumu metoklopramīdu ievada intramuskulāri vai intravenozi 10 mg devā. Intranazāli - 10-20 mg katrā nāsī 2-3 reizes dienā.
- Vidējā vienreizēja deva bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, ir 5 mg 1-3 reizes dienā iekšķīgi vai parenterāli. Bērniem līdz 6 gadu vecumam dienas deva parenterālai lietošanai ir 0,5-1 mg / kg, ievadīšanas biežums ir 1-3 reizes / dienā.
Maksimālās devas pieaugušajiem: vienreizēja perorāla lietošana - 20 mg; katru dienu - 60 mg (visiem lietošanas veidiem).
Kontrindikācijas
Zāles ir kontrindicētas šādām slimībām un apstākļiem:
- Glaukoma;
- Feohromocitoma;
- Epilepsija;
- Parkinsona slimība;
- Mehāniska zarnu aizsprostojums;
- Ekstrapiramidāli traucējumi;
- No prolaktīna atkarīgi audzēji;
- Pyloric stenoze;
- Zarnu vai kuņģa sienas perforācija;
- Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
- Paaugstināta jutība pret zāļu galvenajiem vai palīgkomponentiem.
- Bronhiālā astma pacientiem ar paaugstinātu jutību pret sulfītiem;
- Grūtniecības pirmais trimestris un zīdīšanas periods;
- Vemšana ārstēšanas laikā vai pārdozējot antipsihotiskos līdzekļus, kā arī pacientiem ar krūts vēzi;
- Agrā bērnība (zāles ir kontrindicētas bērniem līdz 2 gadu vecumam, un bērniem līdz 6 gadu vecumam Metoklopramīds netiek lietots parenterāli).
Blakus efekti
Zāles ir blakusparādības:
- Alerģiskas iedarbības: reti - izsitumi uz ādas.
- Asinsrites sistēma: zāļu lietošanas sākumā ir iespējama agranulocitoze.
- Gremošanas sistēma: aizcietējums, caureja, sausa mute, biežāk ārstēšanas sākumā.
- Endokrīnā sistēma: iespējami menstruāciju traucējumi galaktoreja, ginekomastija.
- Centrālā nervu sistēma: akatīzija, nogurums, galvassāpes, miegainība, reibonis, depresija. Bērniem un pusaudžiem pat vienreizējas uzņemšanas gadījumā ir iespējamas ekstrapiramidālu simptomu izpausmes: sejas muskuļu spazmas, parkinsonisms (biežāk gados vecākiem pacientiem), hiperkinēze, spastiskais tortikollis. Ja to atceļ, iepriekš minētie simptomi izzūd.
Bērnības lietošana
Bērniem, īpaši maziem bērniem, tas jālieto ļoti piesardzīgi. viņiem ir ievērojami lielāks diskinētiskā sindroma risks.
Analogi
Aktīvās vielas strukturālie analogi:
- Apo Metoklops;
- Metamols;
- Metoklopramīds Acri;
- Metoklopramīda flakons;
- Metoklopramīds Darnitsa;
- Metoklopramīds Promed;
- Metoklopramīds Eskom;
- Metoklopramīda hidrohlorīds;
- Perinorm;
- Raglan;
- Ceruglans;
- Cerukalus.
Uzmanību: par analogu lietošanu jāvienojas ar ārstējošo ārstu.
Tabletes
Katrs satur 10 mg metoklopramīda hidrohlorīds .
Papildu sastāvdaļas: nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcijs, laktoze, attīrīta talka ciete (kukurūza).
Risinājums
1 ml satur 5 mg aktīvās vielas metoklopramīda hidrohlorīds .
Palīgkomponenti: ledus etiķskābe, nātrija acetāts, nātrija metabisulfīts, etilēndiamīntetraetiķskābes dinātrija sāls, ūdens.
Izlaiduma veidlapa
Metoklopramīds ir pieejams tablešu formā un kā šķīdums.
- Blisterī ir 10 tabletes. Kartona kastē ir 5, 10 blisteri.
- Šķīdums ir pieejams tumša stikla ampulās ar tilpumu 2 ml. Plastmasas paletē ir 5 ampulas. Kartona iepakojumā var būt 1 vai 2 paletes (5, 10 ampulas).
farmakoloģiskā iedarbība
Kas ir metoklopramīds?
Zāles ir pretvemšanas efekts , stimulējoši ietekmē gremošanas trakta peristaltiku, samazina žagas un nelabuma smagumu. Darbības mehānisms ir balstīts uz dopamīna D2 receptoru bloķēšanu, uz sprūda reģionā izvietoto ķīmijreceptoru sliekšņa palielināšanu, uz serotonīna receptoru bloķēšanu.
Pastāv pieņēmums, ka aktīvā viela spēj kavēt kuņģa gludo muskuļu audu relaksāciju, kas tiek izraisīta.
Zāles paātrina kuņģa iztukšošanos, atslābinot ķermeni, palielinot tievās zarnas augšdaļas un antruma aktivitāti. Palielinot barības vada sfinktera spiedienu miera stāvoklī, tas samazina satura metienu barības vada lūmenā.
Peristaltisko kontrakciju amplitūdas palielināšanās palielina skābes klīrensu. Tiek pamanīts, ka aktīvā viela stimulē ražošanu, paaugstina līmeni, kas var izraisīt šķidruma aizturi organismā (efekts ir atgriezenisks).
Farmakodinamika un farmakokinētika
Raksturīga ātra absorbcija no gremošanas trakta. Bioloģiskā transformācija notiek aknu sistēmā. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 30%. Nemainītā formā un metabolītu veidā tas izdalās caur nieru sistēmu.
Šķīdums izdalās konjugātu veidā. Aktīvā viela spēj iekļūt mātes pienā un iziet caur asins-smadzeņu barjeru. T1 / 2 ir 4-6 stundas. Aktīvā viela iekļūst placentas barjerā.
Metoklopramīda lietošanas indikācijas
Metoklopramīds - kam šīs tabletes ir paredzētas?
Visbiežāk zāles lieto dažādas izcelsmes nelabuma, vemšanas un žagas mazināšanai (arī pēc ārstēšanas ar citostatiskiem līdzekļiem un staru terapiju).
Galvenās norādes par metoklopramīda lietošanu:
- refluksa ezofagīts (satura izmetšana ar sekojošu barības vada sienu kairinājumu);
- hipotensija, zarnu atonija, kuņģis (arī pēcoperācijas periodā);
- funkcionālās ģenēzes pīlora stenoze;
- (hipomotora attīstības mehānisms);
- (kā kompleksa terapijas sastāvdaļa);
- pārtikas kustības paātrināšana caur gremošanas traktu (kuņģis + tievā zarnā) pirms divpadsmitpirkstu zarnas intubācijas;
- palielināta peristaltika pirms gremošanas sistēmas rentgena kontrasta izmeklējumiem.
Kontrindikācijas
- mehāniskas dabas zarnu aizsprostojums;
- kuņģa pīlora stenoze;
- gremošanas sistēmā;
- zarnu, kuņģa sienu perforācija;
- diagnosticēta, aizdomas par viņu;
- feohromocitoma ;
- pacientiem ar paaugstinātu jutību pret sulfītiem;
- no prolaktīna atkarīgas neoplazmas;
- ekstrapiramidāli traucējumi;
- vemšana ārstēšanas laikā ar antipsihotiskiem līdzekļiem pacientiem ar krūts vēzi;
Zāles neizmanto pēcoperācijas periodā pacientiem ar piloroplastiku un zarnu anastomozi, jo spēcīgas muskuļu kontrakcijas pasliktina dziedināšanu.
Relatīvās kontrindikācijas:
- bērnu vecums (ir iespējama diskinētiskā sindroma attīstība);
- paaugstināts vecums (65 gadi un vecāki);
- Parkinsona slimība;
- bronhiālā astma;
- nieru un aknu sistēmas slimības;
Blakus efekti
Gremošanas trakts:
- sausa mute;
- izkārnījumu traucējumi (,).
Hematopoētiskā sistēma:
- sulfhemoglobinēmija pieaugušajiem;
- leikopēnija;
- neitropēnija.
Sirds un asinsvadu sistēma, vielmaiņa:
- porfīrija;
Nervu sistēma:
- trauksme ;
- ātra nogurums;
- (hiperkinēze, muskuļu stīvums dopamīna bloķēšanas efekta rezultātā);
- ritmisks mēles izvirzījums;
- ekstrapiramidālie traucējumi (okulogātiskā krīze, runas veida bulbar, opisthotonus, spastika, trismus);
- diskinēze (ar nieru patoloģiju);
- troksnis ausīs;
- apjukums;
- bronhu spazmas;
Endokrīnā sistēma:
- menstruālā cikla traucējumi (dismenoreja, );
- galaktoreja;
- ginekomastija.
Pirmajās terapijas dienās var attīstīties agranulocitoze. Dažos gadījumos ir deguna gļotādas hiperēmija.
Metoklopramīda lietošanas instrukcija (veids un devas)
Tabletes Metoklopramīds, lietošanas instrukcijas
Shēma pieaugušajiem: 3-4 reizes dienā, 5-10 mg. Lietojot iekšķīgi, maksimālā vienreizēja deva ir 20 mg. Jūs varat lietot ne vairāk kā 60 mg dienā.
Metoklopramīda-Darnitsa lietošanas instrukcija
Tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai, vēlams 30 minūtes pirms ēšanas. Dienas deva 30-40 mg ir paredzēta 3-4 devām. Kurss paredzēts 4-6 nedēļām. Ja nepieciešams, ārstēšanu var noteikt 6 mēnešus.
Šķīdums ir paredzēts intramuskulārai, intravenozai ievadīšanai. Zāles lieto 1-3 reizes dienā, 10-20 mg. Pacientiem, kuri lieto citostatiskos līdzekļus, un pēc staru terapijas, lai novērstu vemšanu, sliktu dūšu, šķīdumu ievada intravenozi, aprēķinot devu saskaņā ar shēmu - 2 mg / kg. Pirms rentgena izmeklējumiem zāles tiek ievadītas 5-15 minūtes 10-20 mg devā.
Pārdozēšana
- ekstrapiramidāli traucējumi;
- dezorientācija;
- hipersomnija .
Dienas laikā pēc zāļu lietošanas negatīvie simptomi apstājas. Efektīva ir antiparkinsonisma zāļu un zāļu iecelšana no m-antiholīnerģisko līdzekļu grupas.
Pārdošanas noteikumi (recepte latīņu valodā)
Recepšu atvaļinājums.
Rp. Sol. 10 mg metoklopramīds hidrohlorīds
D.t.d N 20
S. intramuskulāri 1-3 reizes dienā.
Uzglabāšanas apstākļi
Glabāšanas laiks
4 gadi šķīdumam, 3 gadi tabletēm.
Speciālas instrukcijas
Kad Parkinsona slimība , nieru patoloģija, hipertensija un bronhiālā astma zāles tiek parakstītas piesardzīgi. Bērniem ir augsts attīstības risks diskinētiskais sindroms , un gados vecākiem cilvēkiem attīstās tardīvā diskinēzija, parkinsonisms.
Iespējams prolaktīna un aldosterona līmeņa rādītāju izkropļojums asinīs visa ārstēšanas kursa laikā.
Analogi
ATX 4. līmeņa koda atbilstība:Strukturālie analogi:
- Raglan;
- Metamols.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Metoklopramīds ir kontrindicēts. Aktīvā viela spēj iekļūt mātes pienā. Eksperimentālie pētījumi nav pierādījuši zāļu negatīvo ietekmi uz augli.
Saistītie raksti
