Doksazosīna darbības mehānisms farmakoloģija. Sīki izstrādāti norādījumi par doksazosīna tablešu lietošanu: sastāvs, indikācijas, devas, kā arī pārskatu un analogu apskats. Svarīga informācija par narkotiku

Doksazosīns ir ārstnieciska viela atsaucoties uz farmakoloģiskā grupa postsinaptisko α-adrenerģisko receptoru blokatori.

Terapeitiskais efekts ir divējāds. Zāles var pazemināt asinsspiedienu perifēro asinsvadu paplašināšanās dēļ. asinsrites sistēma... Ilgstoša lietošana stabilizē regresīvos procesus kreisajā kambarī.

Šajā lapā jūs atradīsiet visu informāciju par doksazosīnu: pilnas instrukcijas par pieteikumu šīm zālēm, vidējās cenas aptiekās, pilni un nepilnīgi zāļu analogi, kā arī pārskati par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši doksazosīnu. Vai vēlaties atstāt savu viedokli? Lūdzu, rakstiet komentāros.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Selektīvs konkurējošs postsinaptisko α1-adrenerģisko receptoru bloķētājs.

Izsniegšanas nosacījumi aptiekās

Izsniedz pēc receptes.

Cenas

Cik maksā doksazosīns? Vidējā cena aptiekās ir 160 rubļu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Doksazosīna aktīvā sastāvdaļa ir tāda paša nosaukuma viela.

Zāles ražo tablešu veidā:

• Apaļš dzīvoklis devā 1 mg;
• Kapsulas formas abpusēji izliektas, kas satur 2 mg aktīvās vielas;
• Dimanta formas abpusēji izliekta 4 mg devā.

Palīgvielas: nātrija glikolāts, nātrija laurilsulfāts, magnija stearīnskābe, ciete, piena cukurs, mikrokristāliskā celuloze.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pateicoties doksazosīnam, perifērie trauki paplašinās, kas palīdz samazināt to kopējo pretestību, kā arī samazināt asinsspiediens... Turklāt zāles samazina spiedienu un pretestību pašā urīnizvadkanālā un izraisa iekšējā sfinktera pretestības samazināšanos.

Saskaņā ar atsauksmēm, doksazosīns palīdz dabiskā veidā normalizēt urīna izvadīšanas procesus no ķermeņa un mazina labdabīga prostatas dziedzera audzēja (hiperplāzijas) simptomus. Pozitīvs efekts tiek novērots arteriālās hipertensijas klātbūtnē, ieskaitot tos, kuriem ir tādi traucējumi kā aptaukošanās, samazināta glikozes tolerance, hiperlipidēmija.

Pateicoties zāļu lietošanai, attīstības varbūtība išēmiska slimība sirdis.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām doksazosīnu lieto, lai ārstētu:

1. Labdabīga prostatas hiperplāzija (gan arteriālas hipertensijas, gan normāla arteriālā spiediena klātbūtnē).
2. (kā monopreparāts vai kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm: AKE inhibitoriem, kalcija kanālu blokatoriem, beta blokatoriem, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem).

Kontrindikācijas

Doksazosīna lietošana ir kontrindicēta bērniem līdz 18 gadu vecumam, kā arī paaugstinātas jutības gadījumos pret tā sastāvdaļām.

Piesardzīgi zāles tiek parakstītas grūtniecības laikā, periodā barošana ar krūti, kā arī šādos gadījumos:

1. Ortostatiska hipotensija;
2. Mitrālā un aortas stenoze;
3. Aknu mazspēja.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Atbilstoši pētījumi par doksazosīna lietošanas drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā nav veikti. Zāļu izrakstīšana ir iespējama tikai gadījumos, kad potenciālais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.

Lietošanas instrukcija

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka doksazosīnu lieto 1 reizi dienā (no rīta vai vakarā). Dienas devu nosaka pēc indikācijām:

1. Labdabīga prostatas hiperplāzija bez arteriālas hipertensijas: 2-4 (parasti) līdz 8 mg (maksimums) dienā.
2. Arteriālā hipertensija: Deva var svārstīties no 1 (sākotnējā) līdz 16 mg (maksimālā). Sākotnējo devu ieteicams lietot pirms gulētiešanas. Pēc zāļu lietošanas pacientam jābūt gultā 6-8 stundas (sakarā ar iespējamo "pirmās devas" parādības attīstību, īpaši izteiktu pēc iepriekšējās diurētisko līdzekļu uzņemšanas). Pēc 7-14 dienu ilgas nepārtrauktas ārstēšanas nepietiekamas terapeitiskās iedarbības gadījumā dienas devu var palielināt 2 reizes. Ja nepieciešams, pēc tāda paša laika intervāla devu var palielināt vēl par 2 mg un tā tālāk, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Nākotnē pēc stabila terapeitiskā efekta sasniegšanas dienas deva parasti tiek samazināta (ar uzturošo terapiju vidējā terapeitiskā dienas deva ir 2-4 mg).

Doksazosīnu lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Tabletes jālieto ar lielu daudzumu ūdens, nesakošļājot.

Blakus efekti

tomēr, lietojot zāles cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret tā sastāvdaļām vai ar tieksmi uz alerģiskas reakcijas iespējamas tādas blakusparādības kā gremošanas traucējumi kā caureja, vemšana, slikta dūša, zarnu pietūkums, iespējamie izsitumi uz ādas.

No centrālā nervu sistēma iespējama pārmērīga miegainība, garastāvokļa nestabilitāte. Tiek atzīmēti arī šādi blakus efekti lietojot doksazosīnu:

• klepus;
• aizdusa;
• deguna asiņošana;
• reibonis;
• ādas eritēma;
• dzelte simptomi;
• apetītes zudums;
• nakts miega traucējumi;
• troksnis ausīs;
• urīna nesaturēšana.

Tomēr uzskaitītās blakusparādības tiek atzīmētas ar īpašu jutību pret zāļu sastāvdaļām, kuņģa -zarnu trakta nestabilitāti.

Pārdozēšana

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, dažreiz kopā ar ģīboni.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, uzņemšana aktivētā ogle... Pacientam jābūt gulētam uz muguras un pacelt kājas. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos tiek veikti anti -šoka pasākumi - tie papildina cirkulējošo asiņu daudzumu, ja nepieciešams, izraksta vazopresorus.
Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

1. Ārstam jābrīdina pacients, ka sākotnējais posmsārstēšanas laikā ar doksazosīnu var rasties vispārējs vājums un reibonis.
2. Pirmās doksazosīna devas iedarbība ir visizteiktākā ar diurētisko terapiju un diētu ar samazinātu nātrija daudzumu. Pirms labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanas uzsākšanas ārstam jāizslēdz tās ļaundabīgā transformācija. Dažos gadījumos pašā terapijas sākumā var attīstīties ortostatiska hipotensija. Lai no tā izvairītos, ārstēšana jāsāk ar mazāko devu, pakāpeniski palielinot 1-2 nedēļu laikā.

Spēja vadīt transportlīdzekļus un strādāt sarežģīti mehānismi var nedaudz pasliktināties, īpaši ārstēšanas kursa sākumā.

Zāļu mijiedarbība

1. Nav ieteicams lietot doksazosīnu vienlaikus ar citiem α1-adrenerģisko receptoru blokatoriem.
2. Vienlaicīgi lietojot antihipertensīvos līdzekļus, ir iespējama abpusēja iedarbības pastiprināšanās.
3. Vienlaicīgi lietojot zāles, kas ietekmē vielmaiņas ātrumu aknās, ir iespējams palēnināt vai paātrināt doksazosīna metabolismu.
4. Vienlaicīgi lietojot kopā ar kalcija kanālu blokatoriem, pastāv risks saslimt ar smagu arteriāla hipotensija.
5. Vienlaicīga lietošana ar nitrātiem, līdzekļiem vispārējai anestēzijai, tricikliskiem antidepresantiem, etanolu var palielināt hipotensīvo efektu.
6. Vienlaicīgi lietojot PDE-5 inhibitorus (sildenafilu, tadalafilu, tardenafilu, vardenafilu), dažiem pacientiem var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija.
7. Estrogēni un simpatomimētiskie līdzekļi var samazināt doksazosīna hipotensīvo iedarbību. Novēršot epinefrīna (adrenalīna) alfa-adrenostimulējošo iedarbību, doksazosīns var izraisīt tahikardiju un arteriālu hipotensiju.

Doksazosīns - zāles, kam ir vazodilatators un hipotensīvs efekts. Tabletes var izmantot kā monoterapiju, kā arī sastāvā kompleksā ārstēšana... Zāles ir pietiekami plaša spektra darbība, bet visbiežāk to lieto prostatīta ārstēšanai un asinsspiediena normalizēšanai. Iepazīsimies ar zāļu lietošanas pazīmēm sīkāk.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Doksazosīns ir tablešu veidā, kas svārstās no baltas līdz gaišai krēmkrāsai. Zāles tiek pārdotas iepakojumā ar kontūrveida šūnām. Tablešu skaits var būt atšķirīgs - no 7 līdz 50 gabaliņiem. Zāles var pārdot arī kartona kastēs, tablešu skaits šajā gadījumā var svārstīties no 10 līdz 100 gabaliņiem vienā iepakojumā. Attiecīgi atšķirsies arī doksazosīna cena.

Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa ir doksazosīns, tā saturs vienā tabletē ir vienāds ar vienu, diviem vai četriem mg atkarībā no koncentrācijas. Palīgvielas ir piena cukurs, ciete, magnijs, nātrija glikolāts, nātrijs.

Farmakoloģiskā ietekme

Doksazosīna tabletes bloķē alfa1-adrenerģisko receptoru aktivitāti, kas noved pie asinsspiediena normalizēšanās, neizraisot tahikardijas attīstību. Zāļu lietošana var samazināt asinsvadu pretestību. Lietošanas ietekme ir ilgstoša, maksimālā zāļu iedarbība izpaužas 3-5 stundas pēc ievadīšanas.

Zāļu terapeitiskais efekts saglabājas visu dienu. Tabletes būs noderīgas arteriālās hipertensijas attīstībā. Zāļu lietošana palīdz novērst koronāro sirds slimību rašanos. Zāles var samazināt holesterīna līmeni asinīs. Ilgstoša ārstēšana ar tabletēm noved pie kreisā kambara hipertrofijas regresijas.

Zāļu aktīvās sastāvdaļas ietekmē prostatas dziedzeri, samazina urīnizvadkanāla slodzi un labvēlīgi ietekmē iekšējā sfinktera pretestību. Tablešu lietošana noved pie pozitīviem urodinamikas rādītājiem, kā arī slimības simptomu noņemšanas.

Doksazosīnam prostatīta gadījumā ir ievērojama pozitīva ietekme pēc nedēļas lietošanas. Maksimālais zāļu ārstēšanas kurss ir 14 nedēļas. Zāles ir efektīvas 70% gadījumu, ilgstoši saglabā savu iedarbību un to novērš.

Zāles īpašības:

• Ātra uzsūkšanās (ēdiena uzņemšana nodrošina procesa palēnināšanos par 1-2 stundām);
• Absorbcija - 90%;
• Maksimālā koncentrācija asins plazmā - pēc 3 stundām;
• Maksimālā koncentrācija asinīs vakara uzņemšanā - pēc 6 stundām;
• Pirmssistēmiskais metabolisms - 70%;
• Augsta saikne ar olbaltumvielām - vairāk nekā 90%;
• Pusperiods no ķermeņa - pēc 20 stundām;
• Zāles tiek metabolizētas aknās;
• Izdalīšanās ceļi - 70% caur zarnām, 10% caur nierēm;
• Tabletes neatšķiras pēc iedarbības uz ķermeni vidēja vecuma pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem.

Kad lietot doksazosīnu un esošās kontrindikācijas

Zāļu lietošana ir paredzēta šādos gadījumos:

1. Arteriālā hipertensija;
2. Augsts asinsspiediens;
3. Slimības sirds un asinsvadu sistēma.

Doksazosīna lietošanas instrukcija aizliedz cilvēkiem lietot tabletes līdz pilngadības sasniegšanai, pacientiem ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām, sievietēm, kuras nes augli. Turklāt tabletes ļoti piesardzīgi jālieto tiem, kam ir šādi pārkāpumi:

• Plaušu tūska;
• Sirds kreisā vai labā kambara nepietiekamība;
• Akūtas hipertensijas vēsture;
• Hronisku infekciju klātbūtne un urīna izplūdes kanālu traucējumi.

Tabletēs ir blakus efekti kas var izpausties kā ģībonis. Šāda izpausme ir iespējama, ja pacients pēc zāļu lietošanas krasi maina ķermeņa stāvokli. Piemēram, no guļus stāvokļa tas pēkšņi mainās uz sēdus stāvokli. Citas negatīvas uzņemšanas sekas ir nogurums, slikta dūša, vispārēja vājuma sajūta, miegainība un rinīts.

Retāk var parādīties tādi simptomi kā sāpes krūtīs, tahikardija, asiņošana no deguna, urīna nesaturēšana, sausa mute, epidermas nieze, mialģija, pārmērīga apetīte un zarnu darbības traucējumi.

Lietošanas veids un devas

Zāļu deva:

Svarīga informācija par narkotiku

Lietojiet tabletes kopā ar citām zālēm piesardzīgi. Piemēram, antihipertensīvo zāļu vienlaicīga lietošana uzlabo abu zāļu iedarbību, kā rezultātā ir jāpielāgo deva. Pretiekaisuma līdzekļu lietošana palēnina tablešu uzsūkšanos, samazina hipotensīvo efektu.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem produkts jālieto ļoti piesardzīgi. Doksazosīns var ietekmēt nieru metabolismu. Gadījumos, kad tiek atklāti simptomi, tablešu lietošana tiek steidzami atcelta.

Zāles ietekmē cilvēka ķermeni, ieskaitot tā apziņu. Tāpēc tablešu lietošanas sākuma periodā, kā arī devas palielināšanas stadijā ir jāatsakās no visām potenciāli bīstamajām darbības jomām, ieskaitot braukšanu. Lūdzu, ņemiet vērā, ka reģistratūrā alkoholiskie dzērieni paralēli tabletēm palielina blakusparādību risku.

Izmaksas un aizstājēji

Doksazosīna cena ir atkarīga no tablešu skaita iepakojumā un galvenā aktīvā elementa devas miligramos. Jūs varat iegādāties 2 mg tabletes par 150 rubļiem. 4 mg zāļu izmaksas būs aptuveni 230 rubļu. Zāles tiek izsniegtas stingri pēc receptes. Tas jāuzglabā aizsargāts no saules stari vietā, produktu glabāšanas laiks ir 2 gadi.

Doksazosīns

Latīņu nosaukums

Doksazosīns

Ķīmiskais nosaukums

1- (4-amino-6,7-dimetoksi-2-hinazolinil) -4-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-yl) karbonil] piperazīns (un monometānsulfonāta veidā)

Bruto formula

C 23 H 25 N 5 O 5

Farmakoloģiskā grupa

Alfa blokatori
Līdzekļi, kas ietekmē vielmaiņu prostatas dziedzerī, un urodinamikas korektori

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

I10 Esenciālā (primārā) hipertensija
I15 Sekundārā hipertensija
I15.0 Renovaskulāra hipertensija
N40 Prostatas hiperplāzija

CAS kods

74191-85-8

Raksturīgi

Balts pulveris. Viegli šķīst dimetilsulfoksīdā, šķīst dimetilformamīdā, grūti šķīst metanolā, etanolā, ūdenī, acetonā, metilēnhlorīdā.

Farmakoloģija

farmakoloģiskais efekts- hipotensīvs, vazodilatators, hipolipidēmisks, spazmolītisks.

Selektīvi bloķē postsinaptiskos alfa 1 -adrenerģiskos receptorus (afinitātes attiecība pret alfa 1 / alfa 2 ir mazāka par 600). Samazina OPSS. Antihipertensīvā iedarbība daļēji ir saistīta ar centrālās nervu sistēmas alfa 1 -adrenerģisko receptoru aizsargāšanu. Adrenolītiskā darbība ir visizteiktākā nieru, ādas traukos, mazākā mērā - celiakijas, smadzeņu un plaušu traukos. Fiziskās aktivitātes laikā vazodilatējošais efekts ir izteikti izteikts nierēs un ādā un mazāk muskuļos. Samazina pirms un pēc slodzes, samazina miokarda skābekļa patēriņu. Sistēmiskais asinsspiediens mēreni samazinās bez refleksu tahikardijas rašanās. Samazina kopējā holesterīna, aterogēno lipoproteīnu frakciju līmeni un palielina ABL saturu. Nomāc kolagēna sintēzi asinsvadu sieniņās. Inhibē trombocītu agregāciju, palielina audu plazminogēna aktivatora koncentrāciju. Samazina stromas un priekšdziedzera kapsulas gludo muskuļu šūnu, kā arī dzemdes kakla tonusu Urīnpūslis.

Norijot, tas uzsūcas pietiekami ātri un pilnīgi, vienlaicīga ēdiena uzņemšana palēnina uzsūkšanos par 1 stundu. C max tiek sasniegts 2-3 stundu laikā. Lietojot vakarā, laiks līdz C max sasniegšanai tiek pagarināts līdz 5 stundām. Plazmā 98-99% zāļu ir saistītas ar olbaltumvielām. Tas tiek intensīvi biotransformēts aknās, galvenokārt demetilējot vai hidroksilējot. Ir identificēti vairāki aktīvi metabolīti. Noslēguma T 1/2 - 19-22 stundas.Tas ir iekļauts enterohepatiskajā cirkulācijā, un tāpēc lielākā daļa (63%) izdalās caur zarnām ar izkārnījumiem, t.sk. 5-19% nemainīgi; tikai 9% izdalās caur nierēm.

Efekts sāk izpausties 1-2 stundu laikā pēc norīšanas un sasniedz maksimumu pēc 5-6 stundām.Antihipertensīvā iedarbība attīstās pakāpeniski un ilgst līdz 24 stundām, saglabājas, mainoties ķermeņa stāvoklim. Aknu darbības traucējumi pagarina darbību. Ilgstoši lietojot, asinsspiediens pazeminās vidēji par 22/15 mm Hg. Art. Samazina kreisā kambara hipertrofijas pakāpi. Pirmās devas ietekme posturālās hipotensijas veidā ir nenozīmīga. Ortostatiska hipotensija var attīstīties tikai ilgstoši lietojot lielas devas. Efektīva izolētā sistoliskā hipertensijā un tās kombinācijā ar vielmaiņas traucējumiem (aptaukošanās, hiperlipidēmija, samazināta glikozes tolerance). Sirds mazspējas gadījumā tas samazina priekškambaru natriurētiskā peptīda izdalīšanos. Bieži lieto, lai ārstētu gados vecākus pacientus ar prostatas adenomu. Tas ir ļoti efektīvs konservatīvā terapijā: efekts tiek lēsts no 9 līdz 18 punktiem IPSS (Starptautiskā sistēma simptomu kopējai novērtēšanai). 66-71% pacientu novēro skaidru obstruktīvu un iekaisuma simptomu smaguma samazināšanos, kas saistīti ar prostatas hiperplāziju (nepilnīga urīnpūšļa iztukšošanās, niktūrija, pastiprināta urinēšana, dedzināšana) un urodinamisko parametru uzlabošanos. Uzlabošanās parasti notiek 1-2 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, sasniedz maksimumu 14 nedēļu laikā un saglabājas ilgu laiku. Zāļu lietošana normotonikā nav saistīta ar asinsspiediena pazemināšanos.

Ir pierādīts, ka tas ir efektīvs hroniskas sirds mazspējas un feohromocitomas ārstēšanā.

Pieteikums

Arteriālā hipertensija (monoterapija un kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm, ieskaitot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, beta blokatorus, CCB, AKE inhibitorus), labdabīga prostatas hiperplāzija (gan arteriālas hipertensijas klātbūtnē, gan normālā asinsspiedienā).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība.

Lietošanas ierobežojumi

Aortas stenoze un mitrālie vārsti, ortostatiska hipotensija, smagi aknu darbības traucējumi, grūtniecība, zīdīšanas periods, vecums līdz 18 gadiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Blakus efekti

"Pirmās devas" efekts ir hipotensija, reibonis, ģībonis (reti); posturāla ortostatiska hipotensija (ar ilgstošu ārstēšanu), tūska, tahikardija, ritma traucējumi, nogurums, elpas trūkums, reibonis, galvassāpes, nervozitāte, aizkaitināmība, patoloģiska miegainība, neskaidra redze, rinīts, kserostomija, diskomforts vēdera dobums, slikta dūša, aizcietējums, sāpes krūtīs, smadzeņu asinsrites traucējumi, urīna nesaturēšana (reti).

Mijiedarbība

Doksazosīns pastiprina antihipertensīvo zāļu antihipertensīvo iedarbību. Estrogēni, izraisot šķidruma aizturi, paaugstina asinsspiedienu. NPL (īpaši indometacīns) var samazināt doksazosīna hipotensīvo iedarbību. Doksazosīns samazina metaraminola, efedrīna spiedienu. Bloķē epinefrīna alfa adrenerģisko iedarbību, kas var izraisīt smagu hipotensiju un tahikardiju. Netika novērota nevēlama mijiedarbība, vienlaicīgi lietojot doksazosīnu un tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, furosemīdu, beta blokatorus, CCB, AKE inhibitorus, antibiotikas, perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus, netiešos antikoagulantus un urikozūriskos līdzekļus. Alkohols var palielināt nevēlamas reakcijas.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga hipotensija, ģībonis.

Ārstēšana: nepieciešams dot pacientam horizontālu stāvokli uz muguras, galvu ķermeņa līmenī, neefektivitātes gadījumā - intravenozu infūziju un vazopresoru zāļu ieviešanu.

Lietošanas veids un devas

Iekšpusē. Ārstēšana sākas ar 1 mg dienā, vienu reizi, pakāpeniski palielinot (pēc 1-2 nedēļām) līdz 2 mg, pēc tam līdz 4-8 mg. Maksimālā dienas deva labdabīgas prostatas hiperplāzijas gadījumā ir 8 mg, arteriālās hipertensijas gadījumā - 16 mg, lietojot vienu devu.

Piesardzības pasākumi

Jāpatur prātā, ka pirmās devas iedarbība ir īpaši izteikta uz diurētisko līdzekļu terapijas fona, kā arī ievērojot diētu ar ierobežotu nātrija daudzumu. Gados vecākiem cilvēkiem deva tiek samazināta. Vadot transportlīdzekļus un strādājot ražošanā, jāņem vērā ortostatiskās hipotensijas iespējamība, kā arī koncentrācijas un reakcijas ātruma samazināšanās (parasti ārstēšanas sākumā). Lietojiet piesardzīgi aknu darbības traucējumu gadījumā (indikatoru pasliktināšanās gadījumā) funkcionālais stāvoklis aknas, zāles tiek nekavējoties atceltas). Pirms labdabīgas prostatas hiperplāzijas terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz tās vēža deģenerācija.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

01.008 (alfa 1 -adrenerģiskais blokators. Antihipertensīvs līdzeklis. Zāles, ko lieto urinēšanas traucējumiem labdabīgas prostatas hiperplāzijas gadījumā)

farmakoloģiskais efekts

Selektīvs konkurējošs postsinaptisko α 1 -adrenerģisko receptoru bloķētājs. Tas izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos, kā rezultātā samazinās OPSS un samazinās asinsspiediens. Veicina ABL / kopējā holesterīna attiecības palielināšanos, kopējā triglicerīdu un holesterīna līmeņa pazemināšanos.

Ilgstoši lietojot, tiek novērota kreisā kambara hipertrofijas regresija, tiek nomākta trombocītu agregācija un palielinās plazminogēna aktivatora saturs audos. Α 1 -adrenerģisko receptoru blokāde, kas atrodas urīnpūšļa kakla priekšdziedzera stromā un kapsulā, samazina pretestību un spiedienu urīnizvadkanālā, samazina pretestību tās iekšējā atverē. Uzlabo urodinamiku un samazina labdabīgas prostatas hiperplāzijas izpausmes.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. C max plazmā tiek sasniegts pēc 1,5-3,6 stundām.Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 98-99%. Tas tiek plaši metabolizēts aknās. T 1/2 ir 19-22 stundas.Tas izdalās galvenokārt caur zarnām metabolītu veidā, 5% - nemainīgs; 9% izdalās caur nierēm.

Devas

Sākotnējā deva ir 1 mg dienā. Pēc 1-2 nedēļām, atkarībā no klīniskās situācijas, devu var palielināt līdz 2 mg dienā, un pēc tam pēc 1-2 nedēļām-līdz 4 mg, 8 mg vai 16 mg dienā, lai sasniegtu optimālu terapeitisko efektu. Vidējā dienas deva ir 2-4 mg.

Maksimālā deva: 16 mg dienā

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot antihipertensīvos līdzekļus, ir iespējama abpusēja iedarbības pastiprināšanās.

Lietojot vienlaikus ar kalcija kanālu blokatoriem, pastāv zināms smagas arteriālās hipotensijas risks.

Vienlaicīga lietošana ar nitrātiem, līdzekļiem vispārējai anestēzijai, tricikliskiem antidepresantiem, etanolu var palielināt hipotensīvo efektu.

Vienlaicīgi lietojot zāles, kas ietekmē vielmaiņas ātrumu aknās, ir iespējams palēnināt vai paātrināt doksazosīna metabolismu.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi par doksazosīna lietošanas drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā). Lietošana ir iespējama tikai gadījumos, kad potenciālais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: ortostatiskas reakcijas (ieskaitot ģīboni), tahikardija, aritmija, perifēra tūska.

No malas gremošanas sistēma: slikta dūša.

No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, nogurums, aizkaitināmība, astēnija, miegainība.

Citi: iesnas.

Indikācijas

Arteriālā hipertensija. Labdabīga prostatas hiperplāzija (simptomātiska ārstēšana).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret hinazolīna atvasinājumiem.

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi aknu darbības traucējumu gadījumā.

Pēc doksazosīna lietošanas sākotnējā devā var attīstīties ortostatiska hipotensija (pirmās devas parādība), īpaši stāvus. Biežāk šis stāvoklis tiek novērots pacientiem ar hipovolēmiju, nātrija deficītu, gados vecākiem cilvēkiem. Šajā sakarā sākotnējo devu ieteicams lietot pirms gulētiešanas.

Nav klīniskas pieredzes par doksazosīna lietošanu bērniem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Doksazosīna lietošanas laikā, īpaši ārstēšanas sākumā, jābūt uzmanīgiem, veicot darbu, kam nepieciešams palielināt psihomotorisko reakciju ātrumu, ņemot vērā iespējamo miegainību un reiboni.

Preparāti, kas satur DOXAZOSIN (DOXAZOSIN)

Cilne DOXAZOSIN. 1 mg: 7, 10, 14, 28, 30 vai 35 gab.
... Cilne DOXAZOSIN. 2 mg: 10, 20, 30, 40 vai 50 gab.
... Cilne TONOCARDIN ® (TONOCARDIN). 2 mg: 20 gab.
... Cilne DOXAPROSTAN. 2 mg: 10, 20, 30, 40 vai 50 gab.
... Cilne DOXAZOSIN-VERO (DOXAZOSIN-VERO). 2 mg: 30 gab.
... Cilne ZOKSON (ZOXON ®). 1 mg: 15 vai 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN-RATIOPHARM. 1 mg: 20, 50 vai 100 gab.
... DOXAZOSIN HEXAL (DOXAZOSIN HEXAL) cilne. 2 mg: 20 gab.
... Cilne KAMIREN ® (KAMIREN). 4 mg: 20 vai 30 gab.
... ZOXON (ZOXON ®) cilne. 2 mg: 10 vai 30 gab.
... Cilne UROCARD. 4 mg: 14 vai 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN BELUPO. 4 mg: 20 gab.
... Cilne ARTEZINE ® (ARTEZINE). 4 mg: 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN BELUPO. 2 mg: 20 gab.
... Cilne DOXAZOSIN SANDOZ. 1 mg: 10, 15, 20, 30 vai 100 gab.
... Cilne CARDURA. 2 mg: 14 vai 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN SANDOZ. 2 mg: 10, 20, 30 vai 100 gab.
... Cilne DOXAZOSIN. 2 mg: 20, 30 vai 50 gab.
... Cilne MAGUROL. 1 mg: 20 vai 100 gab.
... Cilne MAGUROL. 4 mg: 20 vai 100 gab.
... Cilne DOXAZOSIN. 4 mg: 5 kg, 8 kg, 10 kg, 15 kg vai 20 kg
... Cilne CARDURA. 4 mg: 14 vai 30 gab.
... Cilne KAMIREN ® (KAMIREN). 2 mg: 20 vai 30 gab.
... Cilne UROCARD. 2 mg: 14 vai 30 gab.
... Cilne KAMIREN® XL (KAMIREN XL). ar mod. izdalīšanās 4 mg: 10, 30 vai 90 gab.
... Cilne CARDURA. 1 mg: 14 vai 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN. 2 mg: 5 kg, 8 kg, 10 kg, 15 kg vai 20 kg
... Cilne DOXAZOSIN. 2 mg: 7, 10, 14, 28, 30 vai 35 gab.
... Cilne DOXAZOSIN SANDOZ. 4 mg: 10, 20, 30, 50 vai 100 gab.
... Cilne DOXAPROSTAN. 4 mg: 10, 20, 30, 40 vai 50 gab.
... Cilne ARTEZINE ® (ARTEZINE). 2 mg: 30 gab.
... ZOXON (ZOXON ®) cilne. 4 mg: 30, 90 vai 100 gab.
... Cilne DOXAZOSIN-RATIOPHARM. 2 mg: 20, 50 vai 100 gab.
... DOXAZOSIN HEXAL (DOXAZOSIN HEXAL) cilne. 1 mg: 20 gab.
... TONOCARDIN ® (TONOCARDIN) cilne. 4 mg: 20 gab.
... Cilne KAMIREN ® (KAMIREN). 1 mg: 20 vai 30 gab.
... Cilne ARTEZINE® (ARTEZINE). 1 mg: 30 gab.
... Cilne DOXAZOSIN-RATIOPHARM. 4 mg: 20, 50 vai 100 gab.
... Cilne MAGUROL. 2 mg: 20 vai 100 gab.
... DOXAZOSIN HEXAL (DOXAZOSIN HEXAL) cilne. 4 mg: 20 gab.
... Cilne DOXAZOSIN. 4 mg: 7, 10, 14, 28, 30 vai 35 gab.

DOXAZOZIN - apraksts un norādījumi, ko sniedz atsauce zāles Vidal.

Devas forma: & nbsp T bukleti. Sastāvs:

Vienai tabletei:

Deva 1 mg :

Aktīvā viela: doksazosīna mezilāts - 1,21 mg, doksazosīna izteiksmē - 1,00 mg.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 72,29 mg, mikrokristāliskā celuloze - 20,00 mg, nātrija karboksimetilciete - 3,00 mg, povidons -K25 - 2,40 mg, magnija stearāts - 1,00 mg, nātrija laurilsulfāts - 0, 10 mg.

Deva 2 mg :

Aktīvā viela: doksazosīna mezilāts - 2,43 mg, doksazosīna izteiksmē - 2,00 mg.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 71,07 mg, mikrokristāliskā celuloze - 20,00 mg, nātrija karboksimetilciete - 3,00 mg, povidons -K25 - 2,40 mg, magnija stearāts - 1,00 mg, nātrija laurilsulfāts - 0, 10 mg.

Deva 4 mg :

Aktīvā viela: doksazosīna mezilāts - 4,85 mg, doksazosīna izteiksmē - 4,00 mg.

V palīgvielas: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 142,15 mg, mikrokristāliskā celuloze - 40,00 mg, nātrija karboksimetilciete - 6,00 mg, povidons -K25 - 4,80 mg, magnija stearāts - 2,00 mg, nātrija laurilsulfāts - 0, 20 mg.

Apraksts:

Baltas vai gandrīz baltas T šūnas, deva 1 mg- apaļa, abpusēji izliekta, ar līniju vienā pusē; 2 mg un 4 mg devās- apaļš, plakans cilindrisks, ar līniju vienā pusē un nošķeltām abām pusēm.

Farmakoterapeitiskā grupa:alfa1 blokators ATX: & nbsp

C.02.C.A.04 Doksazosīns

Farmakodinamika:

Labi ļaundabīga prostatas hiperplāzija

Doksazosīna lietošana pacientiem ar labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) simptomiem ievērojami uzlabo urodinamiskos parametrus un samazina slimības simptomu izpausmes. Šī zāļu darbība ir saistīta ar selektīvu α-adrenerģisko receptoru blokādi, kas atrodas prostatas un urīnpūšļa kakla stromā un kapsulā.

Pētījums par doksazosīna mijiedarbību ar zālēm, kas ietekmē metabolismu aknās, nav veikts. Vienreiz lietojot 1 mg doksazosīna dienā 4 dienas, vienlaikus lietojot 400 mg cimetidīna 2 reizes dienā, vidējais AUC palielinājās par 10% un vidējais Cmax līmenis (maksimālā plazma) palielinājās statistiski nenozīmīgi koncentrāciju) un doksazosīna pusperioda vidējo pirmo gadu. Šis doksazosīna vidējās AUC vērtības pieaugums par 10%, lietojot cimetidīnu, neatbilst svārstībām (27%) no vidējās doksazosīna AUC vērtības salīdzinājumā ar placebo.

Speciālas instrukcijas:

Tāpat kā ar jebkuru alfa blokatoru ārstēšanu, īpaši terapijas sākumā, zāļu lietošanas laikā nelielam skaitam pacientu var rasties ortostatiska hipotensija, kas izpaužas kā reibonis un vājums, vai samaņas zudums (ģībonis) (skatīt sadaļu " Devas un ievadīšana "). Šajā sakarā terapijas sākumā ir jāuzrauga asinsspiediens, lai samazinātu ortostatiskās iedarbības iespējamību. Pirms terapijas uzsākšanas ar zālēm pacients jābrīdina, kā izvairīties no ortostatiskas hipotensijas attīstības simptomiem, jo ​​īpaši jāatturas no pēkšņām ķermeņa stāvokļa izmaiņām. Ārstēšanas ar narkotikām sākumā pacientam jāinformē par nepieciešamību ievērot piesardzību vājuma vai reiboņa gadījumā.

Pacientiem ar arteriālā hipertensija ar vienu vai vairākiem sirds un asinsvadu slimību riska faktoriem nevar izmantot kā pirmās izvēles terapiju monoterapijā, jo iespējams ir palielināts sirds mazspējas attīstības risks.

Terapijas sākumā vai palielinot zāļu devu, pacienti jānovēro, lai samazinātu iespējamo posturālo ietekmi, piemēram, arteriālu hipotensiju, ģīboni.

Sākot ārstēšanu pacientiem ar BPH, pipari ir jāizslēdz. ļaundabīgs audzējs prostatas dziedzeris vai citi iemesli, kas izraisa urīna aizturi.

Gados vecākiem pacientiem reiboņa, redzes traucējumu un ģībšanas risks palielinās līdz ar vecumu. Pacients jāinformē par paaugstinātu ortostatiskas hipotensijas risku, lietojot alkoholu, ilgstoši stāvot vai veicot vingrinājumus fiziskie vingrinājumi kā arī karstā laikā.

Tā kā zālēm ir vazodilatējošs efekts, tās jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds slimībām, kurām nepieciešama neatliekamā palīdzība: plaušu tūska aortas vai mitrālā stenozes dēļ, labā kambara mazspēja embolijas dēļ plaušu artērija vai perikarda izsvīdums, kreisā kambara mazspēja ar zemu kambaru piepildīšanas spiedienu; pacientiem ar smagu miokarda išēmiju pārāk strauja vai izteikta asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt stenokardijas simptomu pastiprināšanos.

Īpaša piesardzība jāievēro, parakstot doksazosīnu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, īpaši gadījumos, kad vienlaikus tiek lietotas zāles, kas var nelabvēlīgi ietekmēt aknu darbību. Gadījumos, kad pasliktinās aknu funkcionālā stāvokļa rādītāji, zāles tiek nekavējoties atceltas. Nav ieteicams lietot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jo ​​nav pietiekamas lietošanas pieredzes (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Doksazosīns var ietekmēt renīna aktivitāti asins plazmā un vanililmandelskābes izdalīšanos caur nierēm. Tas jāņem vērā, veicot laboratorijas pētījumus.

Lietojot zāles kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem vai citiem antihipertensīviem līdzekļiem, jāievēro piesardzība; ja nepieciešams, kombinētā terapija, zāļu deva tiek samazināta.

Vienlaicīgi lietojot doksazosīnu ar PDE-5 inhibitoriem (piemēram, ar sildenafilu, vardenafilu, tadalafilu, udenafilu), jāievēro piesardzība, jo abām zālēm ir vazodilatējoša iedarbība un dažiem pacientiem var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija. Lai samazinātu ortostatiskas hipotensijas attīstības risku, ārstēšanu ar PDE-5 inhibitoriem ieteicams sākt tikai tad, ja pacienta hemodinamikas parametri ir stabilizējušies uz alfa blokatoru lietošanas fona. Turklāt ieteicams sākt ārstēšanu ar PDE-5 inhibitoriem ar mazāko iespējamo devu un saglabāt 6 stundu intervālu no zāļu lietošanas.

Dažiem pacientiem, kuri iepriekš lietojuši, laikā ķirurģiska iejaukšanās par kataraktu tika atzīmēts "intraoperatīvs ļenganas varavīksnenes sindroms" (ISDR, sava veida "šaura zīlītes" sindroms).

Atsevišķi ziņojumi ir iegūti arī, lietojot citus alfa1-adrenerģisko receptoru blokatorus, tāpēc nevar izslēgt šo zāļu grupas iespējamo ietekmi.

Veicot ķirurģisku iejaukšanos (kataraktas gadījumā), jāinformē oftalmologs par alfa1-adrenerģisko receptoru blokatoru lietošanu.

Doksazosīns neietekmē prostatas specifiskā antigēna (PSA) koncentrāciju asins plazmā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Trešdiena un kažokādas.:

Ārstēšanas ar narkotikām laikā jāatturas no transportlīdzekļa vadīšanas un potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Izlaišanas forma / deva:

Tabletes, 1 mg, 2 mg un 4 mg.

Iepakojums:

Uz 10, 15, 20 vai 30 tabletēm blistera sloksnes iepakojumā no polivinilhlorīda plēves un ar lakotu alumīnija foliju.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vai 100 tabletes polietilēna tereftalāta burkās vai polimēru burkās zālēm.

Kartona iepakojumā (iepakojumā) ievieto vienu burku vai 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vai 10 blisterus kopā ar lietošanas instrukcijām.

Uzglabāšanas apstākļi:

Tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks:

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Aptieku izsniegšanas noteikumi: Pēc receptes Reģistrācijas numurs: Instrukcijas

Facebook

Twitter

Sazinoties ar

klasesbiedriem

Google+