घर दर्द

Carvedilol एक अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम है। Carvedilol: रूस में फार्मेसियों में उपयोग, एनालॉग और समीक्षा, कीमतों के लिए निर्देश। दिल और रक्त वाहिकाओं की अपर्याप्तता के जीर्ण रूप के साथ

एक दवा carvedilol- एंटीजेनियल, एंटीऑक्सिडेंट, एंटीहाइपरटेन्सिव, वैसोडिलेटिंग दवा।
कार्वेडिलॉल अल्फा 1, बीटा 1 और बीटा 2 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। वासोडिलेटिंग, एंटीजेनियल और एंटीरैडमिक प्रभाव है। वासोडिलेटिंग प्रभाव मुख्य रूप से अल्फा 1 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा हुआ है। वासोडिलेशन के कारण, यह कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (OPSS) को कम करता है। इसकी अपनी सहानुभूति गतिविधि नहीं है, इसमें झिल्ली स्थिर करने वाले गुण हैं। वासोडिलेशन और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का संयोजन निम्न प्रभावों की ओर जाता है: धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, कमी रक्तचाप (बीपी) ओपीएसएस में वृद्धि के साथ नहीं है, परिधीय रक्त प्रवाह कम नहीं होता है (बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत)। हृदय गति थोड़ी कम हो जाती है। कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में, इसका एक एंटीजेनियल प्रभाव होता है। दिल पर पूर्व और बाद के भार को कम करता है। लिपिड चयापचय और रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम, सोडियम, और मैग्नीशियम की सामग्री पर एक स्पष्ट प्रभाव नहीं है। बिगड़ा हुआ वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन या संचार विफलता वाले रोगियों में, यह हेमोडायनामिक मापदंडों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है और इजेक्शन अंश और बाएं वेंट्रिकल के आकार में सुधार करता है। यह ऑक्सीजन मुक्त कणों को समाप्त करके एक एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

कार्वेडिलोल मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित होता है जठरांत्र पथ... यह लगभग पूरी तरह से रक्त प्लाज्मा प्रोटीन (98-99%) को बांधता है। प्लाज्मा एकाग्रता ली गई खुराक के लिए आनुपातिक है। जिगर में उच्च चयापचय दर के कारण जैव उपलब्धता लगभग 25% है। इस मामले में, मेटाबोलाइट्स का निर्माण होता है जिसमें बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की उच्च क्षमता होती है।
रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता 1 घंटे के बाद पहुंचती है। आधा जीवन 6-10 घंटे है।
बुजुर्ग रोगियों में, युवा रोगियों की तुलना में कार्वेडिलोल की प्लाज्मा सांद्रता लगभग 50% अधिक होती है। यह मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, जैव उपलब्धता 80% तक बढ़ सकती है। अपरा संबंधी बाधा के माध्यम से पेनेट्रेट, स्तन के दूध में उत्सर्जित। भोजन दवा के अवशोषण को धीमा कर देता है, लेकिन इसकी जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है।

उपयोग के संकेत

दवा के उपयोग के लिए संकेत carvedilolइस प्रकार हैं:
- धमनी का उच्च रक्तचाप। यह अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।
- स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस।
- पुरानी हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।

आवेदन का तरीका

अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।
अपने डॉक्टर के निर्देशों का सख्ती से पालन करें। आपको पहले अपने चिकित्सक से परामर्श किए बिना उपचार बंद नहीं करना चाहिए carvedilolया इसकी खुराक बदलें। यदि दवा को बंद करना आवश्यक है, तो इसकी खुराक को धीरे-धीरे 1 से 2 सप्ताह तक कम किया जाना चाहिए।
यदि उपचार का कोई चिकित्सीय प्रभाव नहीं है या स्थिति बिगड़ती है, तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
धमनी का उच्च रक्तचाप।
खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। पहले 7-14 दिन, Carvedilol की अनुशंसित खुराक 12.5 मिलीग्राम (12.5 मिलीग्राम की 1 गोली) सुबह नाश्ते के बाद ली जाती है। खुराक को 6 की दो खुराक में विभाजित किया जा सकता है, 25 मिलीग्राम Carvedilol (12.5 मिलीग्राम की 1/2 गोली)। आगे के उपचार को 25 मिलीग्राम (25 मिलीग्राम की 1 गोली) की खुराक पर कार्वेडिलॉल के साथ सुबह में किया जाना चाहिए या दवा की 12.5 मिलीग्राम की दो खुराक (12.5 मिलीग्राम की 1 गोली) में विभाजित किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो 14 दिनों के बाद, डॉक्टर फिर से खुराक बढ़ा सकते हैं।
इस दवा को थोड़े तरल के साथ भोजन के बाद लें।
स्थिर एनजाइना।
Carvedilol की शुरुआती खुराक 12.5 मिलीग्राम (12.5 मिलीग्राम की 1 गोली) दिन में दो बार ली जाती है। 7-14 दिनों के बाद, एक चिकित्सक की देखरेख में, Carvedilol की खुराक दिन में दो बार 25 मिलीग्राम (25 मिलीग्राम की 1 गोली) तक बढ़ाई जा सकती है। 14 दिनों के बाद, अपर्याप्त प्रभावशीलता और अच्छी सहनशीलता के साथ, Carvedilol की खुराक को और बढ़ाया जा सकता है।
एनजाइना पेक्टोरिस के लिए Carvedilol की कुल दैनिक खुराक दवा के 50 मिलीग्राम (25 मिलीग्राम की 2 गोलियां) से अधिक नहीं होनी चाहिए, दिन में 2 बार निर्धारित। यदि आपकी आयु 70 वर्ष से अधिक है, तो Carvedilol की दैनिक खुराक 25 मिलीग्राम (25 मिलीग्राम की 1 गोली) दिन में दो बार से अधिक नहीं होनी चाहिए।
यदि आपको अपनी अगली खुराक याद आती है, तो आपको जल्द से जल्द दवा लेनी चाहिए।
हालांकि, अगर अगली खुराक लेने का समय पहले से ही आ रहा है, तो आपको इसे बिना दोगुना ही लेना चाहिए।
आपको दवा नियमित रूप से लेनी चाहिए। यदि आपने 2 सप्ताह से अधिक समय तक दवा नहीं ली है, तो आपको सबसे कम खुराक के साथ उपचार फिर से शुरू करना होगा।
पुरानी दिल की विफलता। खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, एक चिकित्सक की करीबी देखरेख में। अनुशंसित शुरुआती खुराक 3 सप्ताह के लिए दिन में 3.125 मिलीग्राम है। अच्छी सहनशीलता के साथ, खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल के साथ बढ़ाकर 6.25 मिलीग्राम 2 बार एक दिन में किया जाता है, फिर दिन में 2 बार 2 मिलीग्राम, फिर दिन में 2 बार 2 मिलीग्राम तक। खुराक को उस अधिकतम तक बढ़ाया जाना चाहिए जो रोगी द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। 85 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम है; 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक 75-100 मिलीग्राम प्रति दिन है।
यदि उपचार 2 सप्ताह से अधिक समय तक बाधित होता है, तो इसकी बहाली दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू होती है, इसके बाद खुराक में वृद्धि होती है।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय से तंत्रिका तंत्र: सरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, मांसपेशियों में कमजोरी (अधिक बार उपचार की शुरुआत में), नींद की गड़बड़ी, अवसाद, पेरेस्टेसिया।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, एनजाइना पेक्टोरिस, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, शायद ही कभी "आंतरायिक" क्लॉडिकेशन, बिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण, दिल की विफलता की प्रगति।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से: शुष्क मुंह, मतली, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज, उल्टी, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की वृद्धि हुई गतिविधि।
हेमटोपोइजिस की ओर से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया।
मूत्र प्रणाली से: गंभीर गुर्दे की शिथिलता, एडिमा।
एलर्जी प्रतिक्रियाओं: त्वचा एलर्जी (exanthema, urticaria, खुजली, दाने), Psoriatic विस्फोट, छींकने, नाक की भीड़, ब्रोन्कोस्पज़्म, सांस की तकलीफ (पूर्वनिर्मित रोगियों में)।
अन्य: फ्लू जैसे सिंड्रोम, अंगों में दर्द, कम हो जाना, फाड़ना, वजन बढ़ना।

मतभेद

दवा के उपयोग के लिए मतभेद carvedilolकर रहे हैं: Carvedilol या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, गंभीर यकृत हानि, गंभीर मंदनाड़ी (50 बीट / मिनट से कम), बीमार साइनस सिंड्रोम, एट्रीवेंट्रिकुलर ब्लॉक के द्वितीय और तृतीय डिग्री (एक कृत्रिम पेसमेकर के साथ रोगियों को छोड़कर), क्रोनिक हार्ट। विघटन के चरण में विफलता, तीव्र हृदय विफलता, हृदयजनित सदमे, धमनी हाइपोटेंशन (85 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप), गर्भावस्था और स्तनपान, 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।
सावधानी के साथ: प्रिंज़मेटल एनजाइना, थायरोटॉक्सिकोसिस, रोड़ा परिधीय संवहनी रोग, फियोक्रोमोसाइटोमा, सोरायसिस, गुर्दे की विफलता, डिग्री I एट्रीवेंट्रिकुलर ब्लॉक, व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप और सामान्य संज्ञाहरण, मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, अवसाद, मायस्थेनिया ग्रेविस।

गर्भावस्था

दवा ले लो carvedilolगर्भावस्था के दौरान contraindicated।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

carvedilolइन्ट्रावेनस वेरापामिल या डिल्टिज़म प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे हृदय गति में एक मंदी और रक्तचाप में कमी आ सकती है।
कुछ antiarrhythmic दवाएं, सामान्य संज्ञाहरण के लिए दवाएं, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार के लिए दवाएं, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए, फॉर्म में) आँख की दवा), मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स, सिम्पैथोलिटिक्स (रिसरपाइन) और कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स Carvedilol के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। इसलिए, इन दवाओं और Carvedilol की खुराक का चयन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। इसके अलावा, प्रशासन रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि का कारण बन सकता है।
Carvedilol के फार्माकोकाइनेटिक्स तब बदल सकते हैं जब एक साथ ड्रग्स के साथ प्रशासित किया जाता है जो यकृत एंजाइमों (CYP2D6) की गतिविधि को उत्तेजित या अवरुद्ध करता है: उदाहरण के लिए, cimetidine रक्त सीरम में carvedilol की एकाग्रता को बढ़ाता है, और रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल इसे कम करता है।
एर्गोटाइड्स के साथ सहवर्ती का उपयोग परिधीय परिसंचरण में बाधा डालता है।
जब Carvedilol और clonidine के साथ एक साथ चिकित्सा को रद्द कर दिया जाता है, तो शुरू में Carvedilol के साथ उपचार बंद करना आवश्यक होता है, और कुछ दिनों के बाद ही, clonidine को रद्द कर दिया जाता है।
Carvedilol हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया की अभिव्यक्तियों को मुखौटा कर सकता है। इसलिए, नियमित रूप से आपके रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

एक दवा की अधिकता के लक्षण carvedilol: गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, बिगड़ा हुआ श्वसन समारोह (ब्रोन्कोस्पास्म सहित), दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट।
किए जाने वाले उपाय: यदि रोगी होश में है, तो पेट को खाली करने के लिए उल्टी करने के लिए प्रेरित करें और रोगी को अपनी पीठ पर रखें ताकि सिर नीचे हो और पैर थोड़ा ऊपर उठा हो। बेहोश रोगी को इसके किनारे रखा जाना चाहिए। अनिर्दिष्ट दवा को हटाने और रोगी को अस्पताल में भर्ती करने के लिए तुरंत एक चिकित्सक से परामर्श करें।
उपचार रोगसूचक है और एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट का उपयोग कर रहा है।

जमा करने की स्थिति

सूची बी। 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में स्टोर करें।
बच्चों की पहुँच से दूर रक्खें।

रिलीज़ फ़ॉर्म

Carvedilol - 12.5 mg और 25 mg की गोलियाँ।
ब्लिस्टर स्ट्रिप पैकेजिंग में 10 या 30 गोलियां।
कार्डबोर्ड बॉक्स में दवा के उपयोग के निर्देश के साथ 10 गोलियों के 3 ब्लिस्टर पैक या 30 गोलियों के 1 ब्लिस्टर पैक।

संरचना

1 टैबलेट कार्वेडिलोलइसमें सक्रिय पदार्थ कार्वेडिलॉल 12.5 मिलीग्राम या 25 मिलीग्राम, साथ ही सहायक पदार्थ शामिल हैं: दूध चीनी, सूक्रोज, पॉलीविडोन K25, क्रोसपोविडोन, मिथाइलसेलुलोज, croscarmellose सोडियम।

इसके साथ ही

:
ब्रोन्कोस्पास्टिक सिंड्रोम में सावधानी के साथ प्रयोग करें, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, फेफड़ों की वातस्फीति, प्रिंज़मेटल एनजाइना, मधुमेह मेलेटस या हाइपोग्लाइसीमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, परिधीय संवहनी रोग, फियोक्रोमोसाइटोमा, अवसाद, मायस्थेनिया गाइसिस, सोरायसिस, वृक्कीय विफलता.
निम्न रक्तचाप वाले रोगियों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।
Carvedilol के साथ उपचार की शुरुआत में और दवा की खुराक में वृद्धि के साथ, रोगियों को रक्तचाप में अत्यधिक कमी का अनुभव हो सकता है, खासकर जब खड़े होकर।

चक्कर आना और कभी-कभी बेहोशी भी हो सकती है, विशेष रूप से दिल की विफलता वाले बुजुर्ग रोगियों में या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स या मूत्रवर्धक के साथ इलाज करते समय।
Carvedilol के साथ उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, खासकर एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में, क्योंकि इससे स्थिति और खराब हो सकती है। दवा की खुराक में कमी 1 से 2 सप्ताह से अधिक होनी चाहिए।
यह गुर्दे की विफलता, कोरोनरी धमनी रोग, फैलाना परिधीय संवहनी रोग, धमनी हाइपोटेंशन और / या दिल की विफलता के साथ रोगियों में गुर्दे समारोह की निगरानी के लिए सिफारिश की है।
यदि गुर्दे का कार्य बिगड़ जाता है, तो Carvedilol को बंद कर देना चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स बना सकते हैं नैदानिक \u200b\u200bतस्वीर परिधीय धमनियों, सोरायसिस और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के एंजियोपैथिस, साथ ही एलर्जी परीक्षणों की संवेदनशीलता को कम करते हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स प्रिंज़मेटल की एनजाइना पेक्टोरिस के दौरान बढ़ सकते हैं (दर्द की उपस्थिति को भड़काने)।
चूंकि बीटा-ब्लॉकर्स हृदय गति को धीमा कर देते हैं, वे मधुमेह के रोगियों में हाइपरग्लाइसेमिया के लक्षण और बीमारियों वाले रोगियों में थायरोटॉक्सिकोसिस का संकेत दे सकते हैं। थाइरॉयड ग्रंथि... मधुमेह और दिल की विफलता वाले लोगों में, रक्त शर्करा का स्तर बढ़ सकता है या गिर सकता है।
सर्जरी से पहले, आपको अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए कि आप Carvedilol ले रहे हैं। दिल की मांसपेशियों की गतिविधि को दबाने वाली दवाओं (जैसे ईथर, साइक्लोप्रोपेन, ट्राइक्लोरोएथिलीन) के साथ सामान्य संज्ञाहरण करते समय सावधानी की आवश्यकता होती है। प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप से पहले कार्वेडिलोल की क्रमिक निकासी की सिफारिश की जाती है।
गंभीर चयापचय एसिडोसिस के मामले में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
फियोक्रोमोसाइटोमा वाले मरीजों को बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स तभी निर्धारित किए जा सकते हैं, जब वे पहले अल्फा-ब्लॉकर्स लेना शुरू कर चुके हों।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में नक्काशीदार की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
उपयोग करने वाले रोगियों में दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए कॉन्टेक्ट लेंस (लैक्रिमेशन की कमी)।
उपचार की अवधि के दौरान, शराब की खपत को बाहर रखा गया है।
कार और अन्य तंत्र को चलाने की क्षमता पर प्रभाव
विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और जब कार्वेडिल की खुराक बढ़ जाती है, तो रक्तचाप अत्यधिक गिर सकता है, जिससे चक्कर आ सकता है। इसलिए, रोगियों को एक कार चलाने की सिफारिश नहीं की जाती है और ध्यान की उच्च एकाग्रता और तेजी से साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता से जुड़ी अन्य गतिविधियों से बचना चाहिए।

मुख्य सेटिंग्स

नाम:	carvedilol

पंजीकरण संख्या:

व्यापारिक नाम: कार्वेडिलोल-तेवा

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम: नक्काशीदार

रासायनिक नाम: (2RS) -1- (9H-कार्बाज़ोल-4-यॉल्सी) -3 - ((2- (2-मेथॉक्सीफेनोक्सी) एथिल) एमिनो) -2-प्रोपोनोल

खुराक की अवस्था: गोलियाँ

संरचना: 1 गोली शामिल है -
सक्रिय पदार्थ: carvedilol 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg या 25.0 mg;
excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कम-प्रतिस्थापित हाइपोलोज, कॉर्न स्टार्च, तालक, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

विवरण:
गोलियाँ 3.125 मिलीग्राम
एक तरफ उत्कीर्ण "SAZ" के साथ सफेद या लगभग सफेद रंग की गोल द्विध्रुवीय गोलियां।
गोलियाँ 6.25 मिलीग्राम
एक तरफ CA6 उत्कीर्णन के साथ सफेद या लगभग सफेद गोल द्विध्रुवीय गोलियां।
गोलियां 12.5 मिलीग्राम
एक तरफ उत्कीर्णन "CA12" के साथ सफेद या लगभग सफेद रंग की गोल द्विध्रुवीय गोलियां।
गोलियां 25 मिग्रा
एक तरफ "CA25" उत्कीर्णन के साथ सफेद या लगभग सफेद रंग की गोल द्विध्रुवीय गोलियां।

प्रसूता समूह: अल्फा और बीटा ब्लॉकर

ATX कोड: C07AG02

औषधीय गुण
pharmacodynamics
कार्वेडिलोल - अल्फा 1-, बीटा 1-, बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स का अवरोधक, एक ऑर्गोपोट्रैक्टिव प्रभाव है। यह पोत की दीवारों की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के खिलाफ एंटीप्रोलिफ़ेरेटिव गुण है, आर (+) और एस (-) स्टीरियोइसोमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है, जिनमें से प्रत्येक में एक ही अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुण हैं। एस (-) स्टीरियोइसोमर, कार्विडिलोल ब्लड प्रेशर (बीपी) के कारण एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के कार्डियो-चयनात्मक अवरोध के कारण हृदय गति (एचआर) और कार्डियक आउटपुट कम हो जाता है, और रक्तचाप में कमी आती है फेफड़ेां की धमनियाँ और सही अलिंद में। अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण, यह परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है और परिधीय संवहनी प्रतिरोध (PSS) को कम करता है। हृदय की मांसपेशियों पर भार को कम करता है और एनजाइना के हमलों के विकास को रोकता है। क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF) के रोगियों में, यह बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश को बढ़ाता है और रोग के लक्षणों की गंभीरता को कम करता है। इसी तरह के प्रभाव बिगड़ा हुआ वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में देखा गया था।
Carvedilol में कोई आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं है और प्रोप्रानोलोल की तरह, झिल्ली स्थिरीकरण की संपत्ति है। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (RAAS) की गतिविधि कम हो जाती है, जिससे रेनिन की रिहाई कम हो जाती है, इसलिए, द्रव प्रतिधारण (चयनात्मक अल्फा-ब्लॉकर्स की विशेषता) शायद ही कभी विकसित होती है। दवा लेने के 1 से 2 घंटे बाद रक्तचाप और हृदय गति पर प्रभाव सबसे अधिक स्पष्ट होता है।
Carvedilol लिपिड प्रोफाइल पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है, एक सामान्य उच्च-से-कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन अनुपात (HDL / LDL) को बनाए रखता है।
धमनी उच्च रक्तचाप और गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल गुर्दे के जहाजों के प्रतिरोध को कम करता है, जबकि गुर्दे के प्लाज्मा प्रवाह या इलेक्ट्रोलाइट्स के उत्सर्जन के ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में कोई महत्वपूर्ण बदलाव नहीं होता है। परिधीय रक्त प्रवाह जारी रहता है, इसलिए, हाथ और पैरों की ठंडक, जो अक्सर बीटा-ब्लॉकर्स के साथ नोट की जाती है, शायद ही कभी विकसित होती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद कार्वेडिलोल तेजी से अवशोषित होता है।
रक्त प्लाज्मा (Cmax) में कार्वेडिलोल की अधिकतम एकाग्रता 1 घंटे के बाद पहुंचती है। कार्वेडिल की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 25% है: आर-फॉर्म के लिए 30% और एस-फॉर्म के लिए 15%।
Carvedilol अत्यधिक लिपोफिलिक है। लगभग 98-99%) यह रक्त प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है। वितरण की मात्रा लगभग 2 एल / किग्रा है और यकृत के माध्यम से "प्राथमिक मार्ग" के प्रभाव को कम करके सिरोसिस वाले रोगियों में बढ़ जाती है।
Carvedilol मुख्य रूप से ऑक्सीकरण और संयुग्मन द्वारा जिगर में चयापचय किया जाता है ताकि कई चयापचयों का निर्माण हो सके। यह यकृत के माध्यम से "पहले पास" के दौरान चयापचय होता है।
Carvedilol का ऑक्सीडेटिव चयापचय स्टिरियोसेलेक्टिव होता है। आर (+) आइसोमर को मुख्य रूप से आइसोनाइजेस CYP2D6 और CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, जबकि S (-) आइसोमर को मुख्य रूप से isoenzyme CYP2D9 द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है और, isoenzyme CYP2D6 द्वारा कुछ हद तक। Carvedilol के चयापचय में शामिल साइटोक्रोम P450 के अन्य आइसोइजेस में आइसोनिजेस CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19 शामिल हैं।
फेनोलिक रिंग के डीमेथिलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन के परिणामस्वरूप, 3 मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें कार्वेडिल की तुलना में कम वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।
आधा जीवन (टी / 4) लगभग 6 घंटे है, प्लाज्मा निकासी लगभग 500-700 मिलीलीटर / मिनट है। Carvedilol मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से और आंशिक रूप से गुर्दे द्वारा चयापचयों के रूप में पित्त में उत्सर्जित होता है।
रोगी की उम्र में कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होता है।
जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में, जिगर के माध्यम से "पहली पास" के दौरान चयापचय की गंभीरता में कमी के कारण कार्वेडिल की जैव उपलब्धता 80% बढ़ जाती है।
कार्वेडिलोल अपरा संबंधी बाधा को पार कर स्तन के दूध में बदल जाता है। हेमोडायलिसिस द्वारा रक्त प्लाज्मा से कार्वेडिल को मुश्किल से निकाला जाता है।

उपयोग के संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ संयोजन में);

कोरोनरी धमनी की बीमारी: हमलों की रोकथाम स्थिर एनजाइना;

एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार द्वितीय और तृतीय कार्यात्मक वर्गों की पुरानी दिल की विफलता (मूत्रवर्धक, डिगॉक्सिन या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)। मतभेद
नक्काशीदार या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग (सीओपीडी); दमा या ब्रोंकोस्पज़म (इतिहास); एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार कार्यात्मक कक्षा IV की पुरानी दिल की विफलता, विघटन के चरण में तीव्र और पुरानी हृदय विफलता (CHF), इनोट्रोपिक दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता होती है; प्रिंज़मेटल एनजाइना; हृदयजनित सदमे; गंभीर ब्रैडीकार्डिया (आराम से 50 बीट्स / मिनट से कम), बीमार साइनस सिंड्रोम (सिनौरिक्युलर ब्लॉक सहित), एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक II-III डिग्री (एक कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर); परिधीय संवहनी रोड़ा रोग का टर्मिनल चरण; नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण जिगर की शिथिलता, चयापचय एसिडोसिस; गंभीर ब्रैडीकार्डिया (40 बीट / मिनट से कम) विकसित होने की संभावना के कारण, वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम के साथ अंतःशिरा चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों और धमनी हाइपोटेंशन; गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 85 मिमी एचजी से कम है। कला।); लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम; स्तनपान की अवधि; 18 वर्ष तक की आयु (सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है), फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना)।
एवी ब्लॉक I डिग्री, डायबिटीज मेलिटस, हाइपोग्लाइसीमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, ओवल्यूशियल पेरिफेरल वैस्कुलर डिजीज, फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ), डिप्रेशन, मायस्थेनिया ग्रेविस, सोरायसिस, प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप, सामान्य एनेस्थीसिया, गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था। गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान आवेदन
गर्भावस्था के दौरान दवा Carvedilol-Teva के उपयोग पर डेटा सीमित हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स अपरा रक्त प्रवाह को कम करते हैं, भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव डालते हैं, और भ्रूण में धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है।
कार्वेडिलोल-टेवा का उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि पूरी तरह से आवश्यक न हो, अगर मां को संभावित लाभ भ्रूण के लिए जोखिम को सही ठहराता है।
चूंकि Carvedilol-Teva के साथ चिकित्सा के दौरान स्तन के दूध में कार्वेडिल का उत्सर्जन होता है स्तन पिलानेवाली जरूरी रोकना। प्रशासन और खुराक की विधि
पानी के साथ भोजन के बाद, अंदर।
दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। उपचार कम खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, धीरे-धीरे बढ़ रहा है जब तक कि इष्टतम नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव प्राप्त नहीं किया जाता है। Carvedilol-Teva के पहले सेवन और प्रत्येक खुराक में वृद्धि के बाद, संभव धमनी हाइपोटेंशन को बाहर करने के लिए, दवा लेने के 1 घंटे बाद रक्तचाप को मापने की सिफारिश की जाती है।
Carvedilol-Teva के साथ थेरेपी को धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए, खुराक को 1-2 सप्ताह के भीतर कम करना चाहिए।
यदि थेरेपी रोकने के बाद 2 सप्ताह से अधिक समय बीत चुका है, तो दवा लेने की फिर से शुरुआत करने की सिफारिश की जाती है, फिर से कम खुराक के साथ शुरू होता है।
धमनी का उच्च रक्तचाप
प्रारंभिक खुराक पहले 2 दिनों के लिए सुबह में प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम 1 बार है, फिर प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार। भविष्य में, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर बढ़ाया जा सकता है, प्रति दिन 50 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक तक लाया जा सकता है (2 खुराक में विभाजित)।
हृद - धमनी रोग: स्थिर एनजाइना के हमलों की रोकथाम प्रारंभिक खुराक पहले 2 दिनों के लिए दिन में 12.5 मिलीग्राम है, फिर दिन में दो बार 25 मिलीग्राम (सुबह और शाम)।
एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार द्वितीय और तृतीय कार्यात्मक वर्ग की पुरानी दिल की विफलता
खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण आवश्यक है। दवा की पहली खुराक के बाद या पहली खुराक में वृद्धि के बाद रोगी को पहले 2-3 घंटों तक निगरानी की जानी चाहिए। अन्य दवाओं, जैसे कि डिगॉक्सिन, मूत्रवर्धक और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों की खुराक और उपयोग, को कैरवेडिलोल-टेवा के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले समायोजित किया जाना चाहिए। मरीजों को भोजन के साथ गोलियां लेनी चाहिए (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए)। अनुशंसित शुरुआती खुराक दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम है। यदि यह खुराक अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो यह धीरे-धीरे हो सकता है (2 सप्ताह के अंतराल के साथ) बढ़कर 6.25 मिलीग्राम 2 बार एक दिन, फिर दिन में 12.5 मिलीग्राम 2 बार, फिर दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम तक। मरीज अधिकतम सहन करने वाली खुराक लेते हैं। 85 किलोग्राम वजन वाले रोगियों के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक - दिन में 2 बार 25 मिलीग्राम और 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए - दिन में 2 बार 2 मिलीग्राम। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन को रोकने के लिए, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों को भोजन के साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है। प्रत्येक खुराक में वृद्धि से पहले, चिकित्सक को पुरानी दिल की विफलता या वासोडिलेशन के लक्षणों में संभावित वृद्धि के लिए रोगी की जांच करनी चाहिए। शरीर में पुरानी दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण के लक्षणों में एक क्षणिक वृद्धि के साथ, मूत्रवर्धक की खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए, हालांकि कभी-कभी Carvedilol-Teva या इसकी अस्थायी वापसी की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। जब तक दिल की विफलता या धमनी हाइपोटेंशन के लक्षण स्थिर नहीं हो जाते हैं, तब तक Carvedilol-Teva की खुराक नहीं बढ़नी चाहिए। यदि कार्वेडिलोल-टेवा के साथ उपचार 1 सप्ताह से अधिक समय तक बाधित है, तो इसका उपयोग कम खुराक पर फिर से शुरू किया जाता है, और फिर उपरोक्त सिफारिशों के अनुसार बढ़ा दिया जाता है। यदि Carvedilol-Teva के साथ उपचार को 2 सप्ताह से अधिक समय के लिए निलंबित कर दिया गया था, तो चिकित्सा को दिन में 2 बार 3.125 मिलीग्राम की खुराक के साथ फिर से शुरू किया जाना चाहिए, फिर उपरोक्त सिफारिशों के अनुसार खुराक का चयन करें।
बुजुर्ग रोगी
कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों
बिगड़ा गुर्दे समारोह (गुर्दे की विफलता सहित) की डिग्री बदलती के साथ रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स पर मौजूदा डेटा का सुझाव है कि Carvedilol-Teva की खुराक समायोजन मध्यम से गंभीर गुर्दे की विफलता के लिए आवश्यक नहीं है। खराब असर
विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार कार्वेडिल को लेते समय होने वाले दुष्प्रभावों की घटना को वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार - कम से कम 10%; अक्सर - 1% से कम नहीं, लेकिन 10% से कम; अक्सर - 0.1% से कम नहीं, लेकिन 1% से कम नहीं; शायद ही कभी - 0.01% से कम नहीं, लेकिन 0.1% से कम; बहुत कम ही - व्यक्तिगत संदेशों सहित 0.01% से कम।
कुछ साइड इफेक्ट्स, जैसे कि चक्कर आना, रक्तचाप में कमी, ब्रैडीकार्डिया और दृश्य गड़बड़ी की घटना, खुराक पर निर्भर है।
ये प्रभाव CHF के रोगियों में अधिक आम हैं। Carvedilol का सबसे आम दुष्प्रभाव ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के साथ या उसके बिना चक्कर आना है, जो लगभग 6% रोगियों में होता है।
यदि गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होते हैं, तो दवा उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से और लसीका प्रणाली: शायद ही कभी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया।
तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार - चक्कर आना, सिरदर्द (विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में); शायद ही कभी - नींद की गड़बड़ी, मनोदशा / सोच में बदलाव, पेरेस्टेसिया, मायस्थेनिया ग्रेविस, चेतना की हानि।
इंद्रियों से: अक्सर - लैक्रिमेशन और आंखों की जलन में कमी (संपर्क लेंस का उपयोग करते समय ध्यान दें); बहुत कम ही - दृश्य गड़बड़ी, आंखों में जलन।
हृदय प्रणाली की ओर से: बहुत बार - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन; अक्सर - ब्रैडीकार्डिया; शायद ही कभी - दिल की विफलता के पाठ्यक्रम की बिगड़ती (विशेष रूप से बढ़ती खुराक के साथ), ठंडे हाथ और पैर, रक्तचाप को कम करना, बेहोशी; शायद ही कभी - चालन की गड़बड़ी, धड़कन, एनजाइना पेक्टोरिस की वृद्धि, परिधीय परिसंचरण के रोड़ा संबंधी विकार, "आंतरायिक" क्ल्यूडिकेशन, परिधीय शोफ।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी - सांस की तकलीफ, ब्रोन्कोस्पास्म (पूर्वनिर्मित रोगियों में), नाक की भीड़।
पाचन तंत्र से: अक्सर - मतली, पेट में दर्द (2% तक), दस्त, मौखिक श्लेष्म की सूखापन; शायद ही कभी - भूख में कमी, उल्टी, पेट फूलना, कब्ज; बहुत कम ही - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, "हेपेटिक" ट्रांसएमिनेस (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी), एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एसीटी), गामा ग्लूटामाइल ट्रांसफ़ेज़ की गतिविधि में वृद्धि।
त्वचा की तरफ से: बहुत कम ही - सोरायसिस, खालित्य, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन का कोर्स।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम की ओर से: शायद ही कभी - मांसपेशियों, हड्डियों, रीढ़ में दर्द।
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी - पेशाब संबंधी विकार; बहुत कम ही - गंभीर गुर्दे की शिथिलता।
चयापचय की ओर से: अक्सर - शरीर में वजन में वृद्धि, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, पहले से मौजूद मधुमेह वाले रोगियों में - हाइपरग्लाइसेमिया या हाइपोग्लाइसीमिया; शायद ही कभी - ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि
अन्य: अक्सर - सामान्य कमजोरी; अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (खुजली, दाने, पित्ती), शक्ति में कमी; बहुत कम ही - चेहरे की त्वचा को रक्त के "गर्म फ्लश", छींकने, फ्लू जैसे सिंड्रोम।
महिलाओं में मूत्र असंयम के दुर्लभ मामलों, दवा वापसी के बाद प्रतिवर्ती, रिपोर्ट किए गए हैं। जरूरत से ज्यादा
लक्षण: रक्तचाप में कमी (सिस्टोलिक रक्तचाप 80 मिमी एचजी या उससे कम), गंभीर ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स / मिनट से कम), बिगड़ा हुआ श्वसन समारोह (ब्रोन्कोस्पास्म सहित), दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक सदमे, हृदय की गिरफ्तारी, सामान्यीकृत दौरे, उल्टी, भ्रम।
उपचार: गहन देखभाल इकाई में, यदि आवश्यक हो, तो शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी करना और उन्हें ठीक करना आवश्यक है।
ओवरडोज के बाद पहले घंटों के दौरान, उल्टी को प्रेरित करें और पेट को फुलाएं। रोगी को उसकी पीठ पर (उठाए हुए पैरों के साथ), गंभीर ब्रैडीकार्डिया के साथ लेटाओ - अंतःशिरा 0.5-2 मिलीग्राम अंतःशिरा में, चिकित्सा प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के साथ, एक कृत्रिम पेसमेकर स्थापित करने का एक ऑपरेशन इंगित किया गया है; रक्तचाप में कमी के साथ - norepinephrine (norepinephrine); ब्रोन्कोस्पास्म के लिए, बीटा-एड्रेनोमेटिक्स का उपयोग इनहेलेशन के लिए किया जाता है (यदि अप्रभावी अंतःशिरा में) या अमीनोफिललाइन अंतःशिरा रूप से।
ऐंठन के लिए, डायजेपाम या क्लोनज़ेपम को धीरे-धीरे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
चूंकि झटके के लक्षणों के साथ गंभीर ओवरडोज में, कार्वेडिलोल का उन्मूलन आधा जीवन और डिपो से कार्वेडिलोल का उन्मूलन लंबे समय तक हो सकता है, रखरखाव चिकित्सा को लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए।
रखरखाव चिकित्सा की अवधि ओवरडोज की गंभीरता पर निर्भर करती है, इसे तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक रोगी की नैदानिक \u200b\u200bस्थिति स्थिर न हो जाए। अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता
Carvedilol-Teva के साथ उपचार के दौरान, रोगियों को शराब का उपभोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि इथेनॉल पोटेंशियल कर सकता है दुष्प्रभाव carvedilol।
कार्वेडिलोल और डिगॉक्सिन के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता लगभग 16% बढ़ जाती है और एवी चालन समय बढ़ सकता है। कार्वेडिल के साथ चिकित्सा की शुरुआत में, जब इसकी खुराक का चयन किया जाता है या दवा को बंद कर दिया जाता है, तो नियमित रूप से रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
Carvedilol सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव सहित मौखिक प्रशासन के लिए इंसुलिन और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की कार्रवाई को पोटेंशियल कर सकता है, जबकि हाइपोग्लाइसीमिया (विशेष रूप से टैचीकार्डिया) के लक्षणों को मास्क किया जा सकता है, इसलिए मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में रक्त शर्करा एकाग्रता की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है।
Carvedilol एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (ACE इन्हिबिटर्स, थियाजाइड डाइयूरेटिक्स, वैसोडिलेटर्स) के प्रभाव को बढ़ाता है।
दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो कैटेकोलामाइंस (रिसरपाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) की सामग्री को कम करता है, रक्तचाप में भारी कमी और गंभीर मंदनाड़ी का खतरा बढ़ जाता है।
गुर्दे के प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगियों में कार्विडिलोल के उपयोग के साथ, जिन्होंने पुरानी संवहनी ग्राफ्ट अस्वीकृति विकसित की, साइक्लोस्पोरिन की औसत गर्त सांद्रता में मध्यम वृद्धि हुई। चिकित्सीय रेंज में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता बनाए रखने के लिए, लगभग 30% रोगियों में साइक्लोस्पोरिन की खुराक को कम करना पड़ा (औसतन 20% द्वारा), बाकी रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी। साइक्लोस्पोरिन की आवश्यक दैनिक खुराक में स्पष्ट व्यक्तिगत उतार-चढ़ाव के कारण, कार्वेडिलोल के साथ चिकित्सा शुरू करने के बाद रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सिफारिश की जाती है और यदि आवश्यक हो, तो तदनुसार साइक्लोस्पोरिन की दैनिक खुराक को समायोजित करें।
"धीमी" कैल्शियम चैनलों (डायहाइड्रोपाइराइडिन श्रृंखला के डेरिवेटिव) के ब्लॉकर्स के साथ कार्वेडिलोल का एक साथ उपयोग करने से दिल की गंभीर विफलता और गंभीर धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है। अल्फा और बीटा एड्रेनोमिमिक प्रभावों के साथ सहानुभूति, जब कार्विडिलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो जोखिम बढ़ जाता है। धमनी का उच्च रक्तचाप और गंभीर मंदनाड़ी।
वेरापामिल, डेल्टियाजेम और अन्य एंटीरैडिक्स (प्रोप्रानोलोल, एमियोडारोन), जब एक साथ कार्वेडिलोल के साथ उपयोग किया जाता है, तो एवी चालन गड़बड़ी का खतरा बढ़ सकता है।
कार्वेडिलोल और डेल्टियाजेम के एक साथ उपयोग के साथ, चालन में गड़बड़ी (हेमोडायनामिक गड़बड़ी के साथ) के अलग-अलग मामले सामने आए हैं। जैसा कि बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुणों वाली अन्य दवाओं के साथ होता है, ईसीजी और रक्तचाप की निगरानी के तहत "धीमी" कैल्शियम चैनल जैसे कि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम के ब्लॉकर्स के साथ कार्वेडिल का उपयोग किया जाता है।
Clonidine के साथ सहवर्ती उपयोग carvedilol के एंटीहाइपरटेंसिव और नकारात्मक क्रोमोट्रोपिक प्रभावों को प्रबल कर सकता है।
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण (सिमेटिडाइन, केटोकोनाज़ोल, फ्लुओसेटीन, हेलोपरिडोल, वर्पामिल, एरिथ्रोमाइसिन) के अवरोधक बढ़ाते हैं, और inducers (barbiturates, रिफैम्पिसिन) carvedilol के काल्पनिक प्रभाव को कमजोर करते हैं।
नाइट्रेट्स और बीटा-ब्लॉकर्स (जैसे, आंखों की बूंदों के रूप में) कैरिलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं।
जनरल एनेस्थेटिक्स कार्वेडिल के नकारात्मक इनोट्रोपिक और काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाते हैं।
एरगोटामाइन वैसोकॉन्स्ट्रिक्शन को बढ़ाता है जब एक साथ कार्वेडिलोल के साथ प्रयोग किया जाता है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं कार्वाइडिल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम करती हैं। विशेष निर्देश
मूत्रवाहिनी की खुराक का चयन करने के बाद ही मूत्रवाहिनी, एसीई इनहिबिटर या कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ मानक CHF थेरेपी के अतिरिक्त, दवा के इलाज के लिए कैरवेडिलोल-तेवा की सिफारिश की जाती है। इसका उपयोग एसीई अवरोधक असहिष्णुता वाले रोगियों में भी किया जा सकता है।
Carvedilol-Teva के साथ चिकित्सा की शुरुआत में या इसकी खुराक, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और चक्कर में वृद्धि के बाद, कभी-कभी बेहोशी के साथ, कभी-कभी विकसित हो सकता है, विशेष रूप से हृदय की विफलता वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और सहवर्ती रूप से अन्य विरोधी दवाओं या मूत्रवर्धक लेने के साथ। Carveldilol-Teva की प्रारंभिक कम खुराक का उपयोग करके और धीरे-धीरे इसे रखरखाव की खुराक तक बढ़ाने के साथ-साथ भोजन के दौरान दवा लेने से इन प्रभावों को रोका जा सकता है। मरीजों को समझाया जाना चाहिए कि ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन से कैसे बचा जा सकता है (धीरे \u200b\u200bसे झूठ बोलने या बैठने की स्थिति से उठना, अगर चक्कर आना, बैठना या लेटना)।
CHF वाले मरीज केवल Carvedilol-Teva दवा ले सकते हैं यदि उनकी स्थिति कार्डियक ग्लाइकोसाइड और / या मूत्रवर्धक के समूह की दवाओं द्वारा सफलतापूर्वक नियंत्रित की जाती है। यदि उपचार के दौरान CHF का कोर्स बिगड़ जाता है, तो मूत्रवर्धक की खुराक बढ़ाना आवश्यक है, और Carvedilol-Teva की खुराक को कम करना, या अस्थायी रूप से इसके उपयोग को रोकना (अनुभाग "खुराक और प्रशासन" देखें)। अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को मुखौटा कर सकते हैं, साथ ही साथ थायरॉयड रोगों के रोगियों में थायरोटॉक्सिकोसिस की अभिव्यक्तियों को कम कर सकते हैं, टैचीकार्डिया की अभिव्यक्तियों को कम कर सकते हैं। CHF वाले रोगियों में, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता बढ़ या घट सकती है। अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों के लिए सामान्य संज्ञाहरण का संचालन करते समय, कम से कम इनोट्रोपिक कार्रवाई के साथ मादक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है, या पहले (धीरे-धीरे!) अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स को रद्द करें।
कुछ मामलों में, कार्वेडिलोल यकृत रोग का कारण बन सकता है। जिगर की विफलता के विकास के साथ, Carvedilol-Teva दवा का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, दवा के विच्छेदन के बाद, यकृत समारोह सामान्यीकृत होता है।
सीओपीडी में अल्फा और बीटा-ब्लॉकर्स ब्रोन्कियल बाधा को बढ़ा सकते हैं, इसलिए उन्हें सीओपीडी वाले रोगियों में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स परिधीय धमनीविस्फार, सोरायसिस और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की नैदानिक \u200b\u200bतस्वीर को खराब कर सकते हैं और एलर्जी परीक्षण के दौरान शरीर की प्रतिक्रिया को बढ़ा सकते हैं।
अल्फा- और बीटा-ब्लॉकर्स प्रिंज़मेटल एनजाइना के रोगियों में दर्द को भड़का सकते हैं।
फियोक्रोमोसाइटोमा के मरीज अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी शुरू करने के बाद ही अल्फा और बीटा-ब्लॉकर्स ले सकते हैं। दवा Carvedilol-Teva (साथ ही अन्य अल्फा और बीटा-ब्लॉकर्स) के साथ चिकित्सा की एक तेज समाप्ति के साथ, पसीने में वृद्धि, टैचीकार्डिया, सांस की तकलीफ और एनजाइना के पाठ्यक्रम के बिगड़ने का विकास हो सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस वाले मरीज़ जो मायोकार्डियल रोधगलन विकसित कर सकते हैं, इन प्रतिक्रियाओं का सबसे अधिक खतरा होता है। जब Carvedilol-Teva बंद हो जाता है, तो खुराक धीरे-धीरे 1-2 सप्ताह की अवधि में कम हो जाती है।
यदि चिकित्सा के अंत से 2 सप्ताह से अधिक समय बीत चुका है, तो कम खुराक के साथ दवा लेने को फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले मरीजों को यह पता होना चाहिए कि दवा आंसू उत्पादन में कमी का कारण बन सकती है।
50 धड़कन / मिनट तक दिल के संकुचन की संख्या में कमी के मामले में, दवा को रद्द कर दिया जाना चाहिए।
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के लिए कार्वेडिलोल-टेवा औषधि की सिफारिश नहीं की जाती है रोगियों के इस समूह में दवा Carvedilol-Teva की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। एक कार और अन्य जटिल तंत्र को चलाने की क्षमता पर प्रभाव
वाहनों को चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान देना चाहिए, इस तथ्य के कारण कि साइड इफेक्ट्स का विकास जो ध्यान की एकाग्रता को प्रभावित कर सकता है और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति संभव है। रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ 3.125 मिलीग्राम; 6.25 मिलीग्राम; 12.5 मिग्रा
एक पीवीसी / PVDC / एल्यूमीनियम पन्नी ब्लिस्टर में 14 या 15 गोलियाँ।
कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 2 फफोले।
25 मिलीग्राम की गोलियां
एक पीवीसी / PVDC / एल्यूमीनियम पन्नी ब्लिस्टर में 28 या 30 गोलियाँ।
कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 1 छाला। जमा करने की स्थिति
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुँच से दूर रक्खें। शेल्फ जीवन
3 साल।
पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि के बाद का उपयोग न करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
पर्चे द्वारा तिरस्कृत। मालिक पंजीकरण प्रमाण पत्र :
प्लिवा हर्वत्स्का डू, प्रिलाज़ बरुना फिलिप्पोविक 25, 10000 ज़ाग्रेब, क्रोएशिया गणराज्य
उत्पादक:
प्लावा क्राको, ए ओ फार्मास्युटिकल प्लांट, सेंट। मोगिल्स्का 80, 31-546 क्राको, पोलैंड
गुणवत्ता नियंत्रण जारी करना:
प्लाइवा हर्वत्स्का डू, क्रोएशिया गणराज्य या प्लिवा क्राको,
फार्मास्युटिकल प्लांट A.O., पोलैंड
रूसी संघ में दावे प्राप्त करने के लिए पता:
119049, मॉस्को, सेंट। Shabolovka, 10, भवन 1

Carvedilol एक एड्रीनर्जिक अवरोधक दवा है जिसमें वासोडिलेटिंग, एंटीजाइनल और एंटीऑक्सिडेंट कार्रवाई होती है।

गैर-चयनात्मक बी-अवरोधक अतिरिक्त अल्फा-अवरोधक गुणों के साथ। यह अल्फा 1-, बीटा 1- और बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए एक विरोधी है।

यह कुछ रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके सहानुभूति तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करता है। B-adrenergic रिसेप्टर्स पर प्रभाव RAAS की गतिविधि में कमी के साथ है। यह रक्तचाप को कम करने के लिए एक शक्तिशाली तंत्र है।

Carvedilol रक्तचाप को कम करता है, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति और तीव्रता को कम करता है, फैलता है रक्त वाहिकाएं... यह ऑक्सीजन मुक्त कणों को समाप्त करके एक एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव भी है।

गुर्दे के रक्त के प्रवाह और गुर्दे के कार्य को बनाए रखते हुए हृदय की दर थोड़ी कम हो जाती है। रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, साथ ही पोटेशियम, सोडियम और मैग्नीशियम की एकाग्रता।

दिल की विफलता और / या बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता वाले रोगियों में, दवा बाएं वेंट्रिकल के आकार को सामान्य करती है, इजेक्शन अंश में सुधार करती है, और हेमोडायनामिक मापदंडों पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है।

Carvedilol के उपयोग की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, साथ ही साथ दिल की विफलता, संयुक्त एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी या मूत्रवर्धक दवाओं के उपयोग में।

यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों में, जिगर के माध्यम से "प्राथमिक मार्ग" के दौरान चयापचय दर में कमी के कारण जैव उपलब्धता में 80% की वृद्धि होती है। गंभीर जिगर की शिथिलता में, Carvedilol के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

यह ब्लिस्टर पैक (7 या 10 टैब) में गोलियों के रूप में उत्पादित किया जाता है, 1, 2, 3, 4 या 5 पीसी के कार्डबोर्ड बक्से में रखा जाता है।

उपयोग के संकेत

Carvedilol क्या मदद करता है? दवा निम्नलिखित मामलों में निर्धारित है:

एनजाइना पेक्टोरिस (स्थिर)।
पुरानी दिल की विफलता (एक संयोजन उपचार के भाग के रूप में)।
धमनी उच्च रक्तचाप (संयोजन और मोनोथेरेपी के रूप में)।

Carvedilol, dosages के उपयोग के लिए निर्देश

दवा भोजन के बाद मौखिक रूप से ली जाती है। गोलियों को पूरे निगल लिया जाता है और थोड़ा पानी से धोया जाता है।

स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, दवा दिन में दो बार 12.5 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित की जाती है। 7-14 दिनों के बाद, खुराक को दिन में दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को फिर से बढ़ाया जा सकता है।

अधिकतम स्वीकार्य दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम (दिन में दो बार 50 मिलीग्राम) है। 70 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए अधिकतम खुराक 50 मिलीग्राम (दिन में दो बार 25 मिलीग्राम) है।

पुरानी दिल की विफलता में, खुराक को प्रत्येक मामले में व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। शुरुआती खुराक 14 दिनों के लिए 3.125 मिलीग्राम (आधा Carvedilol 6.25 मिलीग्राम टैबलेट) दिन में दो बार है।

अच्छी सहिष्णुता के साथ, खुराक धीरे-धीरे दिन में दो बार 6.25 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है, फिर 12.5 मिलीग्राम और 25 मिलीग्राम तक। 85 किलोग्राम तक वजन वाले मरीजों को प्रति दिन 50 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित की जा सकती है, जिसका वजन 85 किलोग्राम से अधिक - 75-100 मिलीग्राम प्रति दिन है।

जब आप अगली खुराक छोड़ते हैं, तो दवा को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, लेकिन अगर अगली खुराक लेने का समय निकट आ रहा है, तो केवल इसे लिया जाता है, बिना दोहरीकरण के।

रद्दीकरण को धीरे-धीरे किया जाता है - 2 सप्ताह से अधिक।

कार्वेडिल के बारे में डॉक्टरों की समीक्षाओं के अनुसार, उपचार की शुरुआत में, रोगी की स्थिति में थोड़ी गिरावट हो सकती है, जिसे रद्द करने या खुराक में वृद्धि की आवश्यकता नहीं होती है।

दवा लेते समय, आप लिख नहीं सकते हैं अंतःशिरा प्रशासन रक्तचाप में मजबूत कमी और हृदय गति में कमी के जोखिम के कारण डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल।

Carvedilol की कार्रवाई एंटीजेनियल, एंटीहाइपरटेन्सिव, कुछ एंटीरैडमिक दवाओं, एनेस्थेटिक्स, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (आई ड्रॉप्स के रूप में), कार्डियक ग्लाइकोसाइड, मोनोऑक्सस ऑक्सीडेज इनहिबिटर, सिम्पैथोलिटिक्स (रिसर्पीन) के साथ संयोजन को बढ़ाती है।

दुष्प्रभाव

उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, Carvedilol की नियुक्ति निम्नलिखित दुष्प्रभावों के साथ हो सकती है:

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की तरफ से: एनजाइना पेक्टोरिस, ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी - दिल की विफलता, आंतरायिक अकड़न, परिधीय संचार संबंधी विकार;
तंत्रिका तंत्र से: मांसपेशियों में कमजोरी (उपचार की शुरुआत में अधिक बार), सिरदर्द, चक्कर आना, नींद की गड़बड़ी, सिंकैप, पेरेस्टेसिया, अवसाद;
पाचन तंत्र से: मतली, शुष्क मुंह, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट में दर्द, यकृत की वृद्धि हुई गतिविधि;
मूत्र प्रणाली से: एडिमा, गंभीर गुर्दे की शिथिलता;
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं: छींकने, त्वचा की प्रतिक्रियाएं (खुजली, एक्नेथेमा, दाने, पित्ती), सोरायसिस, ब्रोन्कोस्पास्म, नाक की भीड़, सांस की तकलीफ (पूर्वनिर्मित रोगियों में);
अन्य: अंगों में दर्द, फ्लू जैसे लक्षण, वजन बढ़ना, आंसू उत्पादन में कमी।

मतभेद

यह निम्नलिखित मामलों में Carvedilol निर्धारित करने के लिए contraindicated है:

जिगर की गंभीर विफलता;
50 धड़कन / मिनट से कम की हृदय गति के साथ ब्रैडीकार्डिया;
सिक साइनस सिंड्रोम;
तीव्र हृदय विफलता;
पुरानी दिल की विफलता का विघटन;
2-3 डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक - एक कृत्रिम पेसमेकर के उपयोग के बिना;
हृदयजनित सदमे;
धमनी हाइपोटेंशन - 85 मिमी एचजी से कम के सिस्टोलिक दबाव के साथ। कला;
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना की अवधि;
18 वर्ष तक की आयु;
सक्रिय पदार्थ या घटकों को अतिसंवेदनशीलता।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के लक्षण रक्तचाप में कमी, ब्रैडीकार्डिया, बिगड़ा हुआ श्वसन समारोह (ब्रोन्कोस्पास्म सहित), दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक सदमे, कार्डियक अरेस्ट हैं।

उपचार में गैस्ट्रिक लैवेज, एड्रेनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट की नियुक्ति शामिल है। लक्षण चिकित्सा की जा रही है।

Carvedilol के एनालॉग्स, फार्मेसियों में कीमत

यदि आवश्यक हो, तो आप कार्वेडिलोल को चिकित्सीय प्रभावों के लिए एनालॉग के साथ बदल सकते हैं - ये दवाएं हैं:

एक ट्राम,
Anaprilin,
Dilatrend,
Vedicardol,
Karvedigamma,
Kardivas,
Carvedil,
Coriol,
Talliton।

एनालॉग्स चुनते समय, यह समझना महत्वपूर्ण है कि Carvedilol के उपयोग के लिए निर्देश, एक समान कार्रवाई की दवाओं के लिए मूल्य और समीक्षाएं लागू नहीं होती हैं। डॉक्टर से परामर्श करना और दवा का अपना प्रतिस्थापन न करना महत्वपूर्ण है।

रूसी फार्मेसियों में कीमत: Carvedilol गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम 30 पीसी। - 63 से 74 रूबल तक, 6.25 मिलीग्राम 30 गोलियां। - 59 से 70 रूबल तक।

बच्चों की पहुंच से बाहर स्टोर करें, सूखा, प्रकाश से संरक्षित, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है। एक पर्चे के साथ फार्मेसियों में छोड़ दें।

| Carvedilolum

एनालॉग (जेनरिक, समानार्थी)

Acridilol, Atram, Bagodilol, Vedicardol, Velcardio, Dilator, Carvedigamma, Carvenal, Carvetrend, Carvid, Carvidex, Carvium, Kardivas, Cardiostad, Cardoz, Corvazan, Coriol, Credex, Medocardil, Protecard Recardard, Recardard

पकाने की विधि (अंतरराष्ट्रीय)

आरपी: टैब। कार्वेडिलोली 0.0125
D.t.d: टैब में नंबर 50।

पकाने की विधि (रूस)

आरपी: टैब। कार्वेडिलोली 0.0125

D.t.d: टैब में नंबर 50।

एस: 1 गोली दिन में 2 बार

प्रिस्क्रिप्शन फॉर्म - 107-1 / y

सक्रिय पदार्थ

(Carvedilol)

औषधीय प्रभाव

Carvedilol में एक संयुक्त गैर-चयनात्मक, 1 -, --2 - और α1-adrenergic अवरुद्ध प्रभाव है।
दवा की अपनी सहानुभूति गतिविधि नहीं है, इसमें झिल्ली स्थिर करने वाले गुण हैं। हृदय के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण रक्तचाप, हृदय उत्पादन और हृदय की दर कम हो सकती है। Carvedilol गुर्दे के β-adrenergic रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को दबा देता है, जिससे प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में कमी होती है। Α-adrenergic रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, दवा परिधीय वाहिकाओं के विस्तार का कारण बन सकती है, जिससे प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध कम हो सकता है।
Block-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी और वासोडिलेशन के संयोजन के निम्नलिखित प्रभाव हैं: धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में - रक्तचाप में कमी; कोरोनरी धमनी की बीमारी के रोगियों में - एंटी-इस्केमिक और एंटीजाइनल एक्शन; बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता और संचार अपर्याप्तता वाले रोगियों में, हेमोडायनामिक मापदंडों पर इसका लाभकारी प्रभाव पड़ता है, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश को बढ़ाता है और इसके आकार को कम करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

Carvedilol तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। उच्च लिपोफिलिसिटी को रोकता है। रक्त में Cmax 1-1.5 घंटे के बाद पहुंचता है। T1 / 2 6-10 घंटे है। यह रक्त प्लाज्मा प्रोटीन को 95-99% तक बांधता है। दवा की जैव उपलब्धता 24-28% है। भोजन का सेवन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। यह सक्रिय मेटाबोलाइट्स की एक संख्या के गठन के साथ यकृत में मेटाबोलाइज़ किया जाता है - जिगर के माध्यम से पहले "मार्ग" के दौरान adsorbed दवा का 60-75% चयापचय होता है। मेटाबोलाइट्स में एक स्पष्ट एंटीऑक्सिडेंट और एड्रीनर्जिक अवरुद्ध प्रभाव होता है। शरीर से दवा का उन्मूलन जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से होता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, कार्वेडिलोल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं होता है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, जिगर के माध्यम से पहले "पास" के दौरान चयापचय में कमी के कारण कार्वेडिल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता बढ़ जाती है। Carvedilol गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह में contraindicated है।

कैरवेडिलोल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

आवेदन का तरीका

वयस्कों के लिए:

अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।

निम्नलिखित खुराक आहार सुनिश्चित करने के लिए, दवा कार्वेडिलोल का उपयोग करना संभव है खुराक की अवस्था गोलियाँ 6.25 मिलीग्राम।

धमनी का उच्च रक्तचाप

प्रारंभिक खुराक उपचार के पहले दो दिनों में 6.25-12.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन है। फिर - 25 मिलीग्राम 1 बार / दिन। यदि उपचार के 2 सप्ताह बाद एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक दोगुनी हो सकती है। दवा की अधिकतम अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन (संभवतः 2 खुराक में विभाजित) है।

हृद - धमनी रोग

प्रारंभिक खुराक उपचार के पहले दो दिनों में 12.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन है। फिर - 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन। यदि एंटीजनियल प्रभाव अपर्याप्त है, तो 2 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, खुराक दोगुनी हो सकती है। दवा की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया गया है।

पुरानी दिल की विफलता

खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, एक चिकित्सक की करीबी देखरेख में। अनुशंसित शुरुआती खुराक 2 सप्ताह के लिए 3.125 मिलीग्राम 2 बार / दिन है। अच्छी सहनशीलता के साथ, खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल के साथ बढ़ाकर 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन किया जाता है, फिर 12.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन तक, फिर 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन तक। खुराक को उस अधिकतम तक बढ़ाया जाना चाहिए जो रोगी द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। 85 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक 50 मिलीग्राम / दिन है; 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक 75-100 मिलीग्राम / दिन है।

संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ संयोजन में),
- एनजाइना पेक्टोरिस (स्थिर),
- जीर्ण हृदय की अपर्याप्तता.

मतभेद

विघटित हृदय की अपर्याप्तता,
- पुरानी प्रतिरोधी ब्रोंको-फुफ्फुसीय रोग,
- दमा,
- हृदयजनित सदमे,
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (II-III डिग्री),
- ब्रैडीकार्डिया - हृदय गति 50 बीट / मिनट,
- सक्रिय पदार्थ या कार्वेडिल के अन्य घटकों से एलर्जी की प्रतिक्रिया,
- बीमार साइनस सिंड्रोम (साइनोइक्यूलर हार्ट ब्लॉक सहित);
- प्रिंज़मेटल एनजाइना,
- अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा,
- वाहिकाओं में डिल्टियाजेम या वेरापामिल के पैरेंट्रल प्रशासन के साथ संयोजन,
- 85 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ गंभीर हाइपोटेंशन। कला।,
- परिधीय संवहनी रोग,
- वंशानुगत लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज या गैलेक्टोज malabsorption, लैप लैक्टेज की कमी।

दुष्प्रभाव

- हेमटोपोइएटिक प्रणाली की ओर से:
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (हल्का)।
- उपापचय:
परिधीय शोफ, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, द्रव प्रतिधारण, हाइपोलेवोलमिया, हाइपरग्लाइसेमिया। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में हाइपरग्लेसेमिया अधिक आम है।
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:
सिंकोप, नींद की गड़बड़ी, पेरेस्टेसिस, सिरदर्द, अवसाद, चक्कर आना।
- दृष्टि के अंग की ओर से:
दृश्य हानि, आंसू बनना कम होना, आंखों में जलन।
- मूत्र प्रणाली से:
परिधीय शोफ, बिगड़ा पेशाब, गुर्दे की विफलता।
- पाचन क्रिया से:
मतली, कब्ज, शुष्क मुँह, पेट दर्द, दस्त, उल्टी, ऊंचा स्तर ट्रांज़ैमिनेज़।
- प्रजनन प्रणाली की ओर से:
टेक जननांगों, नपुंसकता।
- CCC की तरफ से:
ब्रैडीकार्डिया, बिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन।
- इस ओर से हाड़ पिंजर प्रणाली:
अंगों में दर्द।
- श्वसन प्रणाली की ओर से:
सीओपीडी के रोगियों में नाक के श्लेष्म की सूखापन, सांस की तकलीफ (प्रतिरोधी सिंड्रोम)।
- त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक के हिस्से पर:
पित्ती, एलर्जी exanthema, खुजली, लाइकेन प्लेनस जैसी प्रतिक्रिया, सोरायसिस। यदि रोगी को सोरायसिस है, तो त्वचा के लक्षण खराब हो सकते हैं।

अन्य: इंजेक्शन स्थल पर एडिमा, सामान्य कमजोरी।
दुर्लभ: एनजाइना पेक्टोरिस, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, परिधीय संवहनी रोग (रेनॉड्स सिंड्रोम, आंतरायिक गड़बड़ी, आदि) के संकेतों का बहिष्कार। Carvedilol लेने से अव्यक्त डायबिटीज मेलिटस भड़क सकता है, कोर्स बिगड़ सकता है मधुमेह, सीरम ग्लूकोज के स्तर पर अपर्याप्त नियंत्रण। जब नक्काशीदार टाइटलिंग करते हैं, तो मायोकार्डियम की सिकुड़ना कम हो जाती है (शायद ही कभी)।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फिल्म-लेपित गोलियां, 12.5 प्रत्येक; 25 मिग्रा। गोलियां फ्लैट-बेलनाकार, सफेद होती हैं। छाले में 30 गोलियां होती हैं।

ध्यान!

आपके द्वारा देखे जा रहे पृष्ठ की जानकारी केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए बनाई गई थी और यह किसी भी तरह से स्व-चिकित्सा को बढ़ावा नहीं देती है। संसाधन का उद्देश्य कुछ दवाओं के बारे में अतिरिक्त जानकारी के साथ स्वास्थ्य पेशेवरों को परिचित करना है, जिससे उनके व्यावसायिकता का स्तर बढ़ जाता है। दवा का उपयोग "" बिना किसी विशेषज्ञ के परामर्श के साथ-साथ आपके चुने हुए दवा के आवेदन और खुराक के तरीके पर उसकी सिफारिशों के लिए प्रदान करता है।

Carvedilol B-blockers के अंतर्गत आता है। लेकिन यह दवा इस समूह के अधिकांश अन्य सदस्यों से अलग है, जिन्हें हृदय रोग के इलाज के लिए सबसे अधिक उपयोग किया जाता है।

B2-adrenergic रिसेप्टर्स के अलावा, यह B1- और अल्फा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी ब्लॉक करता है। इसके कारण, दवा के अतिरिक्त चिकित्सीय प्रभाव हैं, लेकिन यह भी प्रतिकूल प्रतिक्रिया इस वजह से यह बड़ा भी हो जाता है।

इस लेख में, हम इस बात पर विचार करेंगे कि फार्मेसियों में इस दवा के उपयोग, एनालॉग्स और कीमतों के लिए निर्देश सहित Carvedilol को डॉक्टर क्यों लिखते हैं। आप उन लोगों की असली REVIEWS पढ़ सकते हैं जिन्होंने पहले ही टिप्पणियों में Carvedilol का उपयोग किया है।

रचना और रिलीज का रूप

Carvedilol लेपित गोलियाँ, 12.5 और 25 मिलीग्राम के रूप में उपलब्ध है। वे फ्लैट-बेलनाकार, सफेद हैं। छाले में उपलब्ध - 30 गोलियां।

यह औषधीय उत्पाद कार्वेडिलोल शामिल है, जो एक सक्रिय पदार्थ है, साथ ही साथ कई excipients भी हैं।

नैदानिक \u200b\u200bऔर औषधीय समूह: Beta1-, beta2-blocker। Alpha1 अवरोधक।

उपयोग के संकेत

दवा से क्या मदद मिलती है? Carvedilol की नियुक्ति के संकेत हैं:

धमनी उच्च रक्तचाप (आमतौर पर अन्य रक्तचाप दवाओं के साथ);
स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस;
पुरानी दिल की विफलता (एनवाईएचए चरण II - III), अन्य दवाओं के साथ - मूत्रवर्धक, डिगॉक्सिन या एसीई अवरोधक।

औषधीय प्रभाव

Carvedilol एक गैर-चयनात्मक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक है। यह एक चयनात्मक अल्फा रिसेप्टर अवरोधक भी है। कोई आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं है। चुनिंदा अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके कुल आलिंद भार को कम करता है।

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक नाकाबंदी के कारण, गुर्दे के रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का दमन (प्लाज्मा रेनिन की गतिविधि में कमी), रक्तचाप में कमी, हृदय गति और हृदय उत्पादन में गिरावट देखी जाती है। अल्फा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, कार्वेडिलोल परिधीय जहाजों को पतला करता है, जिससे संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है।

वासोडिलेशन और बीटा-रिसेप्टर नाकाबंदी का संयोजन निम्नलिखित प्रभावों के साथ होता है: कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में - मायोकार्डियल इस्किमिया की रोकथाम, दर्द सिंड्रोम; धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में - रक्तचाप में कमी; रोगियों में संचार विफलता और बाएं निलय में शिथिलता - सुधार हेमोडायनामिक्स, बाएं वेंट्रिकल के आकार में कमी और इससे इजेक्शन अंश में वृद्धि। लिपिड चयापचय पर दवा का कोई प्रभाव नहीं है।

लगभग 25% से 35% की जैव उपलब्धता के साथ मौखिक प्रशासन के बाद Carvedilol तेजी से और तीव्रता से अवशोषित होता है। सक्रिय पदार्थ की जैव उपलब्धता भोजन के सेवन से प्रभावित नहीं होती है, लेकिन यह इसके अवशोषण को धीमा कर सकती है। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 98-99% है। क्लीयरेंस - 6 से 10 घंटे तक। दवा शरीर से मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होती है।

उपयोग के लिए निर्देश

उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, Carvedilol गोलियों को भोजन के बाद, पानी की एक छोटी मात्रा के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है। चिकित्सक नैदानिक \u200b\u200bसंकेत को ध्यान में रखते हुए, दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से निर्धारित करता है।

पहले 7-14 दिनों के दौरान धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक सुबह नाश्ते के बाद 12.5 मिलीग्राम / दिन (1 टैब) है। खुराक को 6.25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल (12.5 मिलीग्राम की 1/2 गोली) की 2 खुराक में विभाजित किया जा सकता है। इसके अलावा, दवा को सुबह में 1 खुराक में 25 मिलीग्राम (1 टैब 25 मिलीग्राम) की खुराक में निर्धारित किया जाता है, या 12.5 मिलीग्राम (1 टैब। 12.5 मिलीग्राम) की 2 खुराक में विभाजित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो 14 दिनों के बाद, खुराक को फिर से बढ़ाना संभव है।
स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस: प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 12.5 मिलीग्राम है। अच्छी सहनशीलता और अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ, प्रशासन की आवृत्ति को बदलने के बिना पहली खुराक वृद्धि को 1214 मिलीग्राम के 7-14 दिनों के बाद 12.5 मिलीग्राम, दूसरी वृद्धि के बाद किया जा सकता है। दवा की दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए और दिन में 2 बार लेनी चाहिए;
पुरानी दिल की विफलता में, एक चिकित्सक की करीबी देखरेख में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। अनुशंसित शुरुआती खुराक 2 सप्ताह के लिए 3.125 मिलीग्राम 2 बार / दिन है। अच्छी सहनशीलता के साथ, खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल के साथ बढ़ाकर 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर 12.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन और फिर 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन तक बढ़ाया जाता है। खुराक को उस अधिकतम तक बढ़ाया जाना चाहिए जो रोगी द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। 85 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक 50 मिलीग्राम / दिन है, 85 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों में, लक्ष्य खुराक 75-100 मिलीग्राम / दिन है। यदि उपचार 2 सप्ताह से अधिक समय तक बाधित होता है, तो इसकी बहाली 3.125 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक के साथ शुरू होती है, इसके बाद खुराक में वृद्धि होती है।

अगली खुराक को याद रखने के मामले में, गोली को जल्द से जल्द याद रखना चाहिए, लेकिन आप अगली खुराक पर खुराक को दोगुना नहीं कर सकते। यदि दवा 2 सप्ताह से अधिक की अवधि के लिए बाधित है, तो अनुशंसित योजना के अनुसार प्रारंभिक खुराक से उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए।

ली गई खुराक में क्रमिक (1-2 सप्ताह) की कमी से दवा को रद्द कर दिया जाता है।

बुजुर्ग रोगियों (70 वर्ष से अधिक) के लिए, दवा को दैनिक खुराक में 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं प्रशासन के साथ दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है।

मतभेद

Carvedilol के उपयोग में बाधाएं:

गर्भावस्था;
स्तनपान की अवधि;
उम्र 18 साल से कम।
घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
दमा;
गुर्दे, यकृत हानि;
विघटित दिल की विफलता;
गंभीर ब्रैडीकार्डिया;
एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
तीव्र हृदय विकार।

निर्देशों के अनुसार, Carvedilol को सावधानीपूर्वक उपयोग की आवश्यकता होती है यदि:

हार्मोनली सक्रिय अधिवृक्क ट्यूमर;
गुर्दे से संबंधित समस्याएं;
सोरायसिस;
मधुमेह;
अतिगलग्रंथिता;
अवसादग्रस्तता की स्थिति;
बुढ़ापा;
क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव निमोनिया;
निचले छोरों के जहाजों के घाव।

डॉक्टर के पर्चे के बिना Carvedilol को लेना असंभव है, और गुर्दे, यकृत मापदंडों, रक्त शर्करा और इंसुलिन के स्तर की निरंतर निगरानी के तहत उपचार किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

Carvedilol ऐसे पैदा कर सकता है दुष्प्रभाव अंगों और प्रणालियों से:

तंत्रिका तंत्र - सिरदर्द, कमजोरी, चक्कर आना, नींद की गड़बड़ी, अवसाद, बेहोशी, पेरेस्टेसिया;
पर प्रभाव हृदय प्रणाली दिल के संकुचन की आवृत्ति में उल्लेखनीय कमी, मायोकार्डिअल चालन प्रणाली (एवी ब्लॉक) में उल्लंघन, दबाव में कमी, दिल में दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस के हमले, दिल की विफलता में वृद्धि, रेनॉड के सिंड्रोम के लक्षणों में वृद्धि, परिधि में रक्त परिसंचरण में गिरावट से प्रकट होता है।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
पाचन तंत्र के कामकाज में परिवर्तन: मतली, कभी-कभी उल्टी, अक्सर ढीली मल या कब्ज, शुष्क मुंह, पेट में दर्द, यकृत एंजाइमों (ट्रांसएमिनेस) का रक्त स्तर बढ़ जाता है।
मूत्र प्रणाली - गुर्दे समारोह की गंभीर हानि, एडिमा;
एलर्जी पित्ती की घटना से प्रकट हो सकती है, त्वचा में खुजली और विभिन्न चकत्ते।

अन्य दुष्प्रभाव फ्लू जैसे सिंड्रोम, अंगों में दर्द, कम हो जाना, फाड़ना, वजन बढ़ना है।