Concor cor - instrukcijas tablešu lietošanai, sastāvs, indikācijas, blakusparādības, analogi un cena. Zāļu sagatavošana Concor Concor 2,5 mg lietošanas instrukcija

Izdalīšanas forma: cietas zāļu formas. Tabletes.

Vispārīgās īpašības. Struktūra:

Aktīvā sastāvdaļa: bizoprolola hemifumarāts (bizoprolola fumarāts (2: 1)) - 2,5 mg
Palīgkomponenti:
Kodols: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts.
Plēves apvalks: hipromeloze 2910/15, makrogols 400, dimetikons 100, titāna dioksīds (E 171).

Apraksts
Apvalkotās tabletes, 2,5 mg:
Baltas, sirds formas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar iegriezumu abās pusēs.

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika. Selektīvajam beta1 - adrenerģiskajam blokatoram bez savas simpatomimētiskās aktivitātes nav membrānu stabilizējoša efekta. Samazina renīna aktivitāti asins plazmā, samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazina sirdsdarbības ātrumu (miera stāvoklī un fiziskās slodzes laikā). Tam ir hipotensīvs, antiaritmisks un antiangināls efekts. Bloķēšana mazās beta1 devās - sirds adrenerģiskie receptori, samazina kateholamīnu stimulētās cAMP veidošanos no ATP, samazina kalcija jonu intracelulāro plūsmu, tam ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropiskā iedarbība (kavē vadītspēju un uzbudināmību. , palēnina atrioventrikulāro vadīšanu).
Kad devu palielina virs terapeitiskās devas, tai ir beta2-adrenerģisks bloķējošs efekts.
Kopējā perifēro asinsvadu pretestība zāļu ievadīšanas sākumā, pirmajās 24 stundās, nedaudz palielinās (alfa-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās rezultātā), kas pēc 1-3 dienām atgriežas sākotnējā. un samazinās, ilgstoši lietojot.
Antihipertensīvais efekts ir saistīts ar asins tilpuma samazināšanos minūtē, perifēro trauku simpātisku stimulāciju, renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitātes samazināšanos (tas ir ļoti svarīgi pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju), jutīguma atjaunošanu atbildes reakcijā līdz asinsspiediena pazemināšanās (BP) un ietekmei uz centrālo nervu sistēmu (CNS). Kad efekts rodas pēc 2-5 dienām, stabila darbība - pēc 1-2 mēnešiem.
Antianginālā iedarbība ir saistīta ar miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos sirdsdarbības ātruma samazināšanās, nelielas kontraktilitātes samazināšanās, diastola palielināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās rezultātā. Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēnisko faktoru (tahikardija, paaugstināta simpātiskā aktivitāte) izvadīšanu nervu sistēma, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanās un atrioventrikulārās (AV) vadīšanas palēnināšanās (galvenokārt antegrade un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur atrioventrikulāro mezglu) un pa papildu ceļiem. Lietojot mērenās terapeitiskās devās, atšķirībā no neselektīvajiem beta blokatoriem, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur beta2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi un dzemde), kā arī uz ogļhidrātu metabolismu. , neizraisa nātrija jonu (Na +) aizkavēšanos organismā; aterogēnas darbības smagums neatšķiras no propranolola darbības.

Farmakokinētika. Iesūkšana. Bisoprolols gandrīz pilnībā (> 90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta... Tās biopieejamība nelielas metabolisma dēļ "pirmajā reizē" caur aknām (apmēram 10% -15% līmenī) pēc norīšanas ir aptuveni 85-90%. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību. Bisoprololam ir lineāra kinētika, un tā koncentrācija plazmā ir proporcionāla ievadītajai devai devu diapazonā no 5 līdz 20 mg. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām.
Izplatīšana. Bisoprolols ir plaši izplatīts. Izkliedes tilpums ir 3,5 l / kg. Savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām sasniedz aptuveni 35%; asins šūnu uzņemšana nav novērota.
Vielmaiņa. To metabolizē oksidācijas ceļā bez turpmākas konjugācijas. Visiem metabolītiem ir spēcīga polaritāte, un tie tiek izvadīti caur nierēm. Galvenie metabolīti, kas atrodami asins plazmā un urīnā, neuzrāda farmakoloģisko aktivitāti. Dati, kas iegūti eksperimentos ar cilvēka aknu mikrosomām in vitro, liecina, ka bisoprololu galvenokārt metabolizē CYP3A4 (apmēram 95%), un CYP2D6 ir tikai neliela loma. Izdalīšanās. Bisoprolola klīrensu nosaka līdzsvars starp tā izdalīšanos caur nierēm nemainītas vielas veidā (apmēram 50%) un oksidāciju aknās (apmēram 50%) līdz metabolītiem, kurus pēc tam izdalās arī caur nierēm. Kopējais klīrenss ir 15,6 ± 3,2 l / h, un nieru klīrenss ir 9,6 ± 1,6 l / h. Pusperiods ir 10-12 stundas.

Lietošanas indikācijas:

Lietošanas metode un devas:

Tabletes jālieto ar nelielu daudzumu šķidruma no rīta pirms brokastīm, to laikā vai pēc tām. Tabletes nedrīkst košļāt vai pulverveida.
Lai sāktu hroniskas sirds mazspējas ārstēšanu ar Concor® Cor, nepieciešama īpaša titrēšanas fāze un regulāra ārsta uzraudzība.
Priekšnosacījumi ārstēšanai ar Concor® Cor ir šādi:

Hroniska sirds mazspēja bez paasinājuma pazīmēm iepriekšējās sešās nedēļās,
. gandrīz nemainīta pamata terapija iepriekšējo divu nedēļu laikā,
ārstēšana ar optimālām AKE inhibitoru devām (vai citiem vazodilatatoriem AKE inhibitoru nepanesības gadījumā), diurētiskiem līdzekļiem un pēc izvēles sirds glikozīdiem.
Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar Concor® Cor sākas saskaņā ar šādu titrēšanas shēmu. Šajā gadījumā var būt nepieciešama individuāla pielāgošanās atkarībā no tā, cik labi pacients panes noteikto devu, t.i., devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva bija labi panesama.

1. nedēļa: 1,25 mg Concor® Cor vienu reizi dienā
2. nedēļa: 2,5 mg Concor® Cor vienu reizi dienā
3. nedēļa: 3,75 mg Concor® Cor vienu reizi dienā
4-7 nedēļas: 5 mg Concor® vienu reizi dienā
8.-11. Nedēļa: 7,5 mg Concor® vienu reizi dienā
12. nedēļa un vēlāk: 10 mg Concor® vienu reizi dienā kā uzturošo terapiju *

* Lai nodrošinātu iepriekšminēto devu režīmu turpmākajos ārstēšanas posmos, ieteicams lietot zāles Concor®.

Maksimālā ieteicamā deva hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai ir 10 mg bisoprolola vienu reizi dienā. Pacientiem ieteicams lietot ārsta izvēlēto zāļu devu, ja nerodas negatīvas reakcijas.
Pēc ārstēšanas uzsākšanas ar zālēm 1,25 mg devā (1/2 tabletes Concor® KOR tabletes) pacients jānovēro apmēram 4 stundas (sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena, vadīšanas traucējumu, sirds pasliktināšanās pazīmju kontrole). neveiksme).
Titrēšanas fāzē vai pēc tās var īslaicīgi pasliktināties sirds mazspēja, šķidruma aizture organismā, arteriāla hipotensija vai bradikardija. Šajā gadījumā ieteicams vispirms pievērst uzmanību vienlaicīgas pamata terapijas devas izvēlei (lai optimizētu diurētiskā līdzekļa un / vai AKE inhibitora devu) pirms Concor® Cor devas samazināšanas. Ārstēšana ar Concor® Cor jāpārtrauc tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Pēc pacienta stāvokļa stabilizācijas titrēšana jāatkārto vai jāturpina ārstēšana.
Ārstēšanas ilgums visām indikācijām
Ārstēšana ar Concor® Cor parasti ir ilgstoša terapija. Ja nepieciešams, ārstēšanu var pārtraukt un atsākt, ievērojot noteiktus noteikumus.
Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar išēmiska slimība sirdis. Ja nepieciešams pārtraukt ārstēšanu, zāļu deva jāsamazina pakāpeniski.

Īpašas grupas pacientiem
Nieru vai aknu darbības traucējumi:
Arteriālās hipertensijas vai stenokardijas ārstēšana:

Viegliem vai vidēji smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min.) Un pacientiem ar smagu aknu slimību maksimālā dienas deva ir 10 mg.
Gados vecāki pacienti:
Deva nav jāpielāgo.

Lietojumprogrammas funkcijas:

Nepārtrauciet ārstēšanu pēkšņi un nemainiet ieteicamo devu, iepriekš neapspriežoties ar ārstu, jo tas var īslaicīgi pasliktināt sirds darbību. Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar koronāro artēriju slimību. Ja terapija jāpārtrauc, deva jāsamazina pakāpeniski.
Pacientu, kuri lieto Concor®, stāvokļa uzraudzībai jāietver sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena mērīšana (ārstēšanas sākumā - katru dienu, pēc tam reizi 3-4 mēnešos), EKG, glikozes līmeņa noteikšana asinīs pacientiem ar cukura diabētu (reizi 4-5). mēnešus). Gados vecākiem pacientiem ieteicams kontrolēt nieru darbību (1 reizi 4-5 mēnešos). Pacientam jābūt apmācītam par sirdsdarbības ātruma aprēķināšanas metodi un jāinformē par nepieciešamību pēc medicīniskās palīdzības, ja sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams veikt funkcionālu testēšanu. ārēja elpošana pacientiem ar apgrūtinātu bronhopulmonāru anamnēzi.
Beta blokatori ir neefektīvi apmēram 20% pacientu ar stenokardiju. Galvenie cēloņi ir smaga koronāro artēriju slimība ar zemu išēmisko slieksni (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 100 sitieniem / min.) Un palielināts kreisā kambara gala diastoliskais tilpums, kas izjauc subendokarda asinsriti.
"Smēķētājiem" beta blokatoru efektivitāte ir zemāka.
Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ir iespējams samazināt asaru šķidruma veidošanos.
Lietojot pacientiem ar feohromocitomu, pastāv paradoksālas arteriālas hipertensijas attīstības risks (ja iepriekš nav panākta efektīva alfa blokāde).
Ar tireotoksikozi Concor® var maskēt noteiktas tireotoksikozes klīniskās pazīmes (piemēram, tahikardiju). Pēkšņa zāļu atcelšana pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, jo tas var palielināt simptomus. Cukura diabēta gadījumā tas var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija. Atšķirībā no neselektīvajiem beta blokatoriem tas praktiski nepalielina insulīna izraisītu hipoglikēmiju un neaizkavē glikozes koncentrācijas asinīs atjaunošanos līdz normāls līmenis.
Vienlaicīgi lietojot klonidīnu, tā uzņemšanu var pārtraukt tikai dažas dienas pēc Concor® atcelšanas.
Iespējams, ka ir iespējama paaugstinātas jutības reakcijas smagums un parasto epinefrīna devu iedarbības trūkums uz apgrūtinātas alerģiskas vēstures fona. Ja nepieciešams, plānots ķirurģiska ārstēšana zāles jāpārtrauc 48 stundas pirms kopējās lietošanas. Ja pacients ir lietojis zāles pirms operācijas, viņam jāizvēlas zāles vispārējai anestēzijai ar minimāli negatīvu inotropisku efektu.
Vagusa nerva abpusēju aktivāciju var novērst, ievadot intravenozi atropīnu (1-2 mg).
Zāles, kas samazina kateholamīnu rezerves (ieskaitot reserpīnu), var uzlabot beta blokatoru darbību, tādēļ pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā, lai atklātu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos vai. Pacientiem ar bronhu spazmas slimībām citu antihipertensīvu zāļu nepanesības un / vai neefektivitātes gadījumā var ordinēt kardioselektīvos adrenerģiskos blokatorus. Ja tiek pārsniegta zāļu deva, pastāv attīstības risks.
Gadījumā, ja gados vecākiem pacientiem tiek konstatēta pieaugoša bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min.), Izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mm Hg), atrioventrikulārā blokāde, jāsamazina deva vai jāpārtrauc ārstēšanu. Terapiju ieteicams pārtraukt, kad tā attīstās.
Pēkšņi pārtraukt ārstēšanu nav iespējams, jo pastāv smagas aritmijas un miokarda infarkta attīstības risks. Zāļu atcelšana tiek veikta pakāpeniski, samazinot devu 2 nedēļas vai ilgāk (samaziniet devu par 25% 3-4 dienu laikā). Zāles jāpārtrauc, pirms tiek pārbaudīts kateholamīnu, normetanefrīna un vanilīna mandeļskābes saturs asinīs un urīnā; antinukleāro antivielu titri.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģīti mehānismi
Bisoprolols neietekmē spēju vadīt automašīnu, pētot pacientus ar koronāro sirds slimību. Tomēr individuālu reakciju dēļ var tikt traucēta spēja vadīt automašīnu vai strādāt ar tehniski sarežģītiem mehānismiem. Īpaša uzmanība tam jāpievērš ārstēšanas sākumā, pēc devas maiņas, kā arī vienlaikus lietojot alkoholu.

Blakus efekti:

Biežums blakusparādības zemāk sniegtais tika noteikts saskaņā ar sekojošo:
- ļoti bieži: ≥ 1/10;
- bieži:> 1/100,<1/10;
- reti:> 1/1000,<1/100;
- reti:> 1/10 000,<1/1000;
- reti:< 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Sirds un asinsvadu sistēma
Ļoti bieži: samazināta sirdsdarbība (bradikardija, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju); bieži: (īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju), angiospasma izpausme (palielināta perifērās asinsrites pasliktināšanās, aukstuma sajūta ekstremitātēs (parestēzija); reti: traucēta atrioventrikulārā vadīšana, ortostatiskā hipotensija, sirds mazspējas dekompensācija, attīstoties perifērai .

Nervu sistēma
Ārstēšanas kursa sākumā īslaicīgi var parādīties centrālās nervu sistēmas traucējumi, reti :, astēnija, paaugstināts nogurums, kā arī psihiski traucējumi (reti, depresija, reti halucinācijas, murgi,). Parasti šīs parādības ir vieglas un parasti izzūd 1-2 nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma.

Redzes orgāni
Reti: neskaidra redze, samazināta asarošana (jāņem vērā, valkājot kontaktlēcas); reti:.

Elpošanas sistēmas
Reti: alerģisks rinīts. Retāk: bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu vai obstruktīvām slimībām elpošanas trakts.

Kuņģa-zarnu trakta
Bieži :, mutes gļotādas sausums; reti:.

Skeleta-muskuļu sistēma
Retāk: muskuļu vājums, krampji teļu muskuļos.

Alerģiskas reakcijas
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, ādas apsārtums, svīšana, izsitumi. Ļoti reti: alopēcija. Beta blokatori var saasināt kursu.

Uroģenitālā sistēma
Ļoti reti: potences traucējumi.

Laboratorijas rādītāji
Reti: paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs (ACT, ALAT), paaugstināts triglicerīdu līmenis asinīs. Dažos gadījumos:,.

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Zāļu efektivitāti un toleranci var ietekmēt citu zāļu vienlaicīga lietošana. Šī mijiedarbība var notikt arī tad, ja īsā laika periodā tiek lietotas divas zāles. Ārsts jāinformē, ka lietojat citas zāles, pat ja lietojat tās bez receptes.
Alerģēni, ko lieto imūnterapijai, vai alergēnu ekstrakti ādas testiem palielina smagu sistēmisku alerģisku reakciju vai anafilakses risku pacientiem, kuri saņem bisoprololu.
Jodu saturoša rentgena kontrasta diagnostika intravenozai ievadīšanai palielina anafilaktisko reakciju risku.
Intravenozs fenitoīns, zāles inhalācijas vispārējai anestēzijai (ogļūdeņražu atvasinājumi) palielina kardiodepresanta efekta smagumu un asinsspiediena pazemināšanās iespējamību.
Ārstējot ar bisoprololu, insulīna un perorālo hipoglikemizējošo zāļu efektivitāte var mainīties (maskē hipoglikēmijas attīstības simptomus: tahikardija, paaugstināts asinsspiediens).
Lidokaina un ksantīnu (izņemot difilīnu) klīrenss var samazināties, jo iespējams palielināties to koncentrācija asins plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, glikokortikosteroīdi un estrogēni vājina bisoprolola hipotensīvo efektu (Na + kavēšanās, prostaglandīnu sintēzes bloķēšana caur nierēm).
Sirds glikozīdi, metildopa, reserpīns un guanfacīns, lēni kalcija kanālu blokatori (verapamils, diltiazems), amiodarons un citi antiaritmiski līdzekļi palielina bradikardijas, atrioventrikulārās blokādes, sirdsdarbības apstāšanās un sirds mazspējas attīstības vai pasliktināšanās risku. Nifedipīns var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.
Diurētiskie līdzekļi, klonidīns, simpatolītiskie līdzekļi, hidralazīns un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.
Nedepolarizējošu muskuļu relaksantu darbība un kumarīnu antikoagulējošā iedarbība ārstēšanas laikā ar bizoprololu var pagarināties.
Trīs un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi), etanols, sedatīvi un hipnotiskie līdzekļi palielina centrālās nervu sistēmas depresiju. Vienlaicīga lietošana ar MAO inhibitoriem nav ieteicama, jo ievērojami paaugstinās hipotensīvais efekts. Ārstēšanas pārtraukumam starp MAO inhibitoru un bisoprolola lietošanu jābūt vismaz 14 dienām. Nehidrogenēti melno graudu alkaloīdi palielina perifēro asinsrites traucējumu rašanās risku.
Ergotamīns palielina perifēro asinsrites traucējumu rašanās risku; sulfasalazīns palielina bisoprolola koncentrāciju asins plazmā; rifampicīns saīsina pusperiodu.

Kontrindikācijas:

Concor® Cor nedrīkst lietot, lai ārstētu pacientus ar šādiem stāvokļiem:
.paaugstināta jutība pret bizoprololu vai kādu no zāļu sastāvdaļām (skatīt sadaļu "Sastāvs") un citiem beta blokatoriem;
akūta sirds mazspēja, hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
.šoks, ko izraisa traucēta sirds darbība ( kardiogēns šoks), ;
.atrioventrikulārā II un III pakāpes blokāde bez elektrokardiostimulatora;
slims sinusa sindroms;
.sinoatrial blokāde;
.izteikta bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min);
Prinzmetāla stenokardija;
izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 90 mm Hg. Art.);
- smagas formas un hroniska obstruktīva plaušu slimība vēsturē;
.vēlīnās stadijas perifērās asinsrites traucējumi, Reino slimība;
. feohromocitoma (vienlaikus neizmantojot alfa blokatorus);
.metaboliskā acidoze;
. vienlaicīga monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošana, izņemot MAO-B;
vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).
Piesardzīgi: tirotoksikoze, I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, depresija (ieskaitot anamnēzi), psoriāze, vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Concor® Cor ieteicams lietot tikai tad, ja ieguvumi mātei pārsniedz augļa blakusparādību risku. Parasti beta blokatori samazina asins plūsmu placentā un var ietekmēt augļa attīstību. Stingri jāuzrauga asins plūsma placentā un dzemdē, kā arī jāuzrauga nedzimušā bērna augšana un attīstība, kā arī bīstamu izpausmju gadījumā saistībā ar grūtniecību vai augli jāveic alternatīvi terapeitiskie pasākumi. Pēc dzemdībām jaundzimušais rūpīgi jāpārbauda. Pirmajās trīs dzīves dienās var parādīties pazemināta glikozes līmeņa asinīs un sirdsdarbības simptomi.
Nav datu par bisoprolola izdalīšanos mātes pienā vai bisoprolola iedarbības drošību zīdaiņiem. Tādēļ sievietēm Concor® Cor nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.Plaušas - plazmu aizstājoši šķīdumi intravenozi, ja neefektīva - epinefrīna, dopamīna, dobutamīna ieviešana (lai uzturētu hronotropo un inotropo darbību un novērstu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos. ); ar sirds mazspēju - sirds glikozīdi, diurētiskie līdzekļi, glikagons; krampjiem - intravenoza diazepāma; ar bronhu spazmu - beta2 - inhalācijas adrenostimulatori.

Uzglabāšanas apstākļi:

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš ir 3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Atvaļinājuma apstākļi:

Pēc receptes

Iepakojums:

Apvalkotās tabletes 2,5 mg.
10 tabletes PVC / Al blisterī.
3, 5 vai 10 blisterus kopā ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastē.

Devas forma"type =" izvēles rūtiņa ">

Devas forma

Apvalkotās tabletes 2,5 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela: bizoprolola fumarāts - 2,5 mg

Palīgvielas:

Kodols: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts

Korpusa sastāvs: hipromeloze 2910/15, makrogols 400, dimetikons 100, titāna dioksīds (E 171)

Apraksts

Sirds formas tabletes, abpusēji izliektas, apvalkotas baltas, ar risku abās pusēs.

Farmakoterapeitiskā grupa

Beta blokatori. Selektīvie beta blokatori.

Bizoprolols.

ATX kods C 07AB07

Farmakoloģiskās īpašības"type =" izvēles rūtiņa ">

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas bisoprolola biopieejamība ir 90%. Izkliedes tilpums ir 3,5 l / kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām sasniedz aptuveni 30%.

Bisoprolols izdalās no organisma divos veidos. Apmēram 50% tiek metabolizēti aknās, veidojoties neaktīviem metabolītiem, kurus pēc tam izdalās caur nierēm. Atlikušie 50% izdalās ar urīnu nemainīti. Kopējais klīrenss ir aptuveni 15 l / h. 10-12 stundu ilgs pusperiods plazmā nodrošina 24 stundu efektu pēc vienas dienas devas.

Bisoprolola kinētika ir lineāra un nav atkarīga no vecuma.

Īpašas pacientu grupas

Farmakokinētika pacientiem ar stabilu hronisku sirds mazspēju (CHF) un nieru vai aknu darbības traucējumiem nav pētīta. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (III funkcionālā klase pēc Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikācijas) bisoprolola koncentrācija asins plazmā un pusperiods ir lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Farmakodinamika

Bizoprolols, aktīvā viela Concor®Cor® ir ļoti selektīvs beta1-adrenerģiskais blokators bez savas simpatomimētiskās aktivitātes, kam nav klīniski nozīmīga membrānu stabilizējoša efekta. Bisoprololam ir zema afinitāte pret bronhu un asinsvadu gludo muskuļu beta2 receptoriem, kā arī ar metabolisma regulēšanu saistītajiem beta2 receptoriem. Tāpēc bisoprolols parasti neizraisa elpceļu rezistenci un beta2-mediētus metaboliskos efektus. Zāļu selektīvā iedarbība uz beta1 receptoriem pārsniedz terapeitisko devu.

Lietošanas indikācijas

Stabilas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju, papildus angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem un diurētiskiem līdzekļiem, kā arī pēc izvēles sirds glikozīdiem.

Lietošanas metode un devas

CHF standarta ārstēšana sastāv no AKE inhibitoriem (vai, AKE inhibitoru gadījumā, angiotenzīna receptoru blokatoriem), beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un, ja nepieciešams, sirds glikozīdiem. Uzsākot ārstēšanu ar bisoprololu, pacienta stāvoklim jābūt stabilam (bez akūtas sirds mazspējas). Vēlams, lai ārstējošajam ārstam būtu pieredze CHF ārstēšanā.

Lietošanas veids

Concor®Kor jālieto no rīta neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jālieto kopā ar nelielu daudzumu šķidruma. Tabletes nedrīkst košļāt.

Lai sāktu ilgstošas ​​hroniskas sirds mazspējas ārstēšanu ar Concor®Cor, nepieciešama īpaša titrēšanas fāze.

Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar Concor®Cor sākas saskaņā ar šādu pakāpeniskas devas titrēšanas shēmu. Var būt nepieciešama individuāla pielāgošanās atkarībā no tā, cik labi pacients panes noteikto devu, t.i. devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva bija labi panesama.

* Concor®Cor 2,5 mg ir piemērots sākotnējā ārstēšana stabila hroniska sirds mazspēja. Uzturošai terapijai ir piemērotas lielākas devas.

Maksimālā ieteicamā bisoprolola fumarāta deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Titrēšanas fāzes laikā un pēc tās var īslaicīgi pasliktināties sirds mazspēja, hipotensija vai bradikardija. Tādēļ nepieciešama rūpīga vitālo pazīmju (asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma) un sirds mazspējas progresēšanas simptomu uzraudzība.

Ārstēšanas modifikācija

Ja titrēšanas fāzē vai pēc tās īslaicīgi pasliktinās sirds mazspēja, rodas hipotensija vai bradikardija, ieteicams pārskatīt vienlaikus lietojamo zāļu devu. Jums var būt arī īslaicīgi jāsamazina bisoprolola deva vai jāpārtrauc ārstēšana.

Pēc pacienta stāvokļa stabilizācijas titrēšana jāatkārto vai jāturpina ārstēšana.

Ārstēšanas ilgums visām indikācijām

Terapija ar Concor®Cor parasti ir ilgstoša.

Nepārtrauciet ārstēšanu pēkšņi un nemainiet ieteicamo devu bez konsultēšanās ar ārstu, jo tas var īslaicīgi pasliktināt sirds stāvokli. Jo īpaši nevajadzētu pēkšņi pārtraukt terapiju pacientiem ar koronāro sirds slimību. Ja nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana, deva jāsamazina pakāpeniski. Uzsākot ārstēšanu un pārtraucot zāļu Concor®Cor lietošanu, regulāri jāveic pacientu uzraudzība.

Īpašas pacientu grupas

Nieru vai aknu darbības traucējumi

Tā kā aptuveni tāda pati bisoprolola izdalīšanās notiek caur nierēm un aknām, pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju Concor®Cor deva nav jāpielāgo. Devas titrēšana šajās pacientu grupās jāveic īpaši piesardzīgi.

Gados vecāki pacienti:

Deva nav jāpielāgo.

Blakusefekts

Zāļu blakusparādību biežums tiek novērtēts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,< 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Psihiski traucējumi:

Retāk: miega traucējumi, depresija.

Reti: murgi, halucinācijas.

Nervu sistēmas traucējumi:

Bieži: reibonis, galvassāpes.

Reti: ģībonis.

Redzes orgānu pārkāpumi:

Reti: samazināta asaru ražošana (kas jāņem vērā, lietojot kontaktlēcas).

Ļoti reti: konjunktivīts.

Dzirdes un līdzsvara traucējumi:

Reti: dzirdes traucējumi.

Sirdsdarbības traucējumi:

Ļoti bieži: bradikardija.

Bieži: sirds mazspējas pasliktināšanās.

Retāk: atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi.

Asinsvadu sistēmas traucējumi:

Bieži: ekstremitāšu aukstuma vai nejutīguma sajūta, hipotensija.

Retāk: ortostatiska hipotensija.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības:

Retāk: bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu vai anamnēzē obstruktīvu elpceļu slimību.

Reti: alerģisks rinīts.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi:

Bieži: kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums.

Aknu un žults ceļu traucējumi:

Reti: hepatīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi:

Reti: paaugstinātas jutības reakcijas (nieze, apsārtums, izsitumi).

Ļoti reti: alopēcija. Beta blokatori var izraisīt vai pasliktināt psoriāzi vai izraisīt psoriāzei līdzīgus izsitumus.

Skeleta-muskuļu un saistaudu slimības:

Retāk: muskuļu vājums un krampji.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības:

Reti: potences pārkāpums.

Vispārēji traucējumi:

Bieži: vājums, nogurums.

Laboratorijas rādītāji:

Reti: paaugstināts triglicerīdu līmenis, paaugstināts aknu enzīmu līmenis (ACT, ALAT).

Lūdzu, informējiet savu veselības aprūpes speciālistu, ja Jums rodas kāda no uzskaitītajām blakusparādībām vai citas nevēlamas vai neparedzētas sekas.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir ļoti svarīgi ziņot par visām iespējamām blakusparādībām. Tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma / riska attiecības profilu.

Kontrindikācijas

Concor®Kor nedrīkst lietot pacienti ar šādas slimības:

Akūta sirds mazspēja vai epizožu laikā sirds mazspējas dekompensācija, kurai nepieciešama intravenoza inotropiska terapija

Kardiogēns šoks

Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde

Slimas sinusa sindroms

Sinoatrial blokāde

Simptomātiska bradikardija

Simptomātiska hipotensija

Smaga bronhiālā astma

Smagas perifēro artēriju oklūzijas slimības vai Reino sindroma formas

Neārstēta feohromocitoma

Metaboliskā acidoze

Paaugstināta jutība pret bizoprololu vai kādu no palīgvielām

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam

Uzmanīgi

- bronhu spazmas (bronhiālā astma, obstruktīva elpceļu slimība)

Diabēts ar ievērojamām glikozes līmeņa svārstībām asinīs; hipoglikēmijas simptomus var maskēt

Stingra diēta

Turpinot desensibilizējošu terapiju. Tāpat kā citi beta blokatori, bisoprolols var palielināt jutību pret alergēniem un palielināt anafilaktisko reakciju smagumu. Ārstēšana ar epinefrīnu ne vienmēr nodrošina gaidīto terapeitisko efektu.

Pirmās pakāpes AV blokāde

Prinzmetāla stenokardija

Perifēro artēriju okluzīva slimība (pēc terapijas uzsākšanas var būt simptomu saasināšanās)

Vispārēja anestēzija

Zāļu mijiedarbība"type =" izvēles rūtiņa ">

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga citu zāļu lietošana var ietekmēt zāļu iedarbību un panesamību. Līdzīga mijiedarbība var rasties arī tad, ja ir pagājis pārāk maz laika kopš citu zāļu lietošanas. Pastāstiet ārstam, ja lietojat citas zāles, pat ja tās nav parakstījis ārsts.

Kalcija antagonisti, piemēram, verapamils ​​un, mazākā mērā, diltiazems, lietojot vienlaikus ar Concor®Cor, var izraisīt sirds muskuļa kontraktilitātes samazināšanos un aizkavēt atrioventrikulāro impulsu vadīšanu. It īpaši, intravenoza ievadīšana verapamils ​​pacientiem, kuri saņem beta blokatoru terapiju, var izraisīt dziļu hipotensiju un atrioventrikulāru blokādi.

1. klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, dizopiramīds, lidokaīns, fenitoīns; flekainīds, propafenons) var pastiprināt Concor®Cor nomācošo iedarbību attiecībā uz sirds muskuļa atrioventrikulāro vadītspēju un kontraktilitāti.

Vienlaicīga antihipertensīvo zāļu lietošana centrālā darbība(piemēram, klonidīns, metildopa, moksonidīns, rilmenidīns) kopā ar bizoprololu var pasliktināt sirds mazspēju centrālā simpātiskā tonusa samazināšanās (sirdsdarbības ātruma un sirdsdarbības samazināšanās, vazodilatācijas dēļ). Pēkšņa atcelšana, īpaši pirms beta blokatoru atcelšanas, var palielināt atsitiena hipertensijas risku.

Vienlaicīgi lietojot, jāievēro piesardzība

Dihidropiridīna tipa kalcija antagonisti (piemēram, felodipīns, amlodipīns), lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt hipotensijas risku. Pacientiem ar sirds mazspēju nevar izslēgt turpmākas sirds kambaru sūknēšanas funkcijas pasliktināšanās risku.

III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons) var pastiprināt Concor®Cor nomācošo iedarbību uz atrioventrikulāro impulsu vadīšanu.

Vietējo beta blokatoru darbība (piemēram, acu pilieni glaukomas ārstēšanai) var kombinēt ar zāļu Concor®Cor sistēmisko iedarbību.

Parasimpatomimētiskie līdzekļi, lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var pastiprināt nomācošo iedarbību uz atrioventrikulāro impulsu vadīšanu un palielināt bradikardijas attīstības risku.

Var pastiprināties insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu iedarbība uz cukuru. Zema glikozes līmeņa asinīs pazīmes (hipoglikēmija) var maskēt vai nomākt.

Anestēzijas līdzekļi var palielināt Concor®Cor nomācošās iedarbības risku uz sirdi, izraisot hipotensiju.

Sirds glikozīdi (digitalis), lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt impulsa vadīšanas laiku un tādējādi samazināt sirdsdarbības ātrumu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) var mazināt Concor® Cor. Hipotensīvo iedarbību.

Vienlaicīga zāļu Concor®Cor un beta-simpatomimētisko līdzekļu (piemēram, izoprenalīna, dobutamīna) lietošana var izraisīt abu zāļu iedarbības samazināšanos.

Concor®Cor kombinācija ar simpatomimētiskiem līdzekļiem, kas aktivizē gan beta, gan alfa-adrenerģiskos receptorus (piemēram, norepinefrīnu, adrenalīnu), var pastiprināt šo zāļu alfa-adrenerģisko receptoru mediēto vazokonstriktoru iedarbību, izraisot asinsspiediena paaugstināšanos. Šāda mijiedarbība, visticamāk, ir neselektīvu beta blokatoru lietošana.

Antihipertensīvie līdzekļi, kā arī citas zāles ar iespējamu antihipertensīvu iedarbību (piemēram, tricikliskie antidepresanti, barbiturāti, fenotiazīni) var pastiprināt Concor®Cor hipotensīvo iedarbību.

Apspriežamās kombinācijas

Meflokvīns, lietojot vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt bradikardijas risku.

Monoamīnoksidāzes inhibitori (izņemot monoamīnoksidāzes B inhibitorus) var pastiprināt beta blokatoru hipotensīvo efektu. Vienlaicīga lietošana var izraisīt arī hipertensīvas krīzes attīstību.

Speciālas instrukcijas"type =" izvēles rūtiņa ">

Speciālas instrukcijas

Īpašas pacientu grupas: pašlaik nav pietiekamas terapeitiskās pieredzes par Concor®Cor lietošanu pacientiem ar sirds mazspēju un vienlaikus ar insulīnneatkarīgu I tipa cukura diabētu, smagiem nieru darbības traucējumiem, smagiem aknu darbības traucējumiem, ierobežojošu kardiomiopātiju, iedzimtām sirds slimībām vai organiskām sirds slimībām vārstuļu slimība, pārkāpjot hemodinamiku. Tāpat nav pietiekamas terapeitiskās pieredzes par Concor®Cor lietošanu pacientiem ar sirds mazspēju un miokarda infarktu pirmajos 3 mēnešos.

Vispārēja anestēzija: pacientiem ar vispārēju anestēziju beta adrenerģisko receptoru blokāde samazina aritmiju un miokarda išēmijas biežumu anestēzijas un intubācijas indukcijas laikā, kā arī pēcoperācijas periodā. Pašlaik ieteicams perioperatīvi turpināt beta adrenerģiskās uzturēšanas blokādi. Anesteziologs jābrīdina par beta-adrenerģisko receptoru blokatoru lietošanu, jo pastāv iespēja mijiedarboties ar citām zālēm, kas var izraisīt bradiaritmiju attīstību, vājināt refleksu tahikardiju un samazināt refleksu spēju kompensēt asins zudumu. Ja pirms operācijas ir nepieciešams pārtraukt beta blokatoru terapiju, tas jādara pakāpeniski un jāpabeidz 48 stundas pirms anestēzijas.

Elpošanas sistēma: Kaut arī kardioselektīvajiem (β1) beta blokatoriem var būt mazāka ietekme uz plaušu darbību nekā neselektīviem beta blokatoriem, tāpat kā visiem beta blokatoriem, tos nedrīkst lietot pacientiem ar obstruktīvu elpceļu slimību, ja vien nav pārliecinoša iemesla to lietošana ... Ja pastāv šādi iemesli, Concor®Cor var lietot piesardzīgi. Pacientiem ar obstruktīvām elpceļu slimībām ārstēšana ar Concor®Cor jāsāk ar mazāko iespējamo devu. Turklāt pacienti rūpīgi jānovēro, vai nav jaunu simptomu (piemēram, elpas trūkums, fiziskās slodzes nepanesība, klepus). Kad bronhiālā astma vai cita hroniska obstruktīva plaušu slimība, kas var izraisīt simptomus, vienlaikus jālieto bronhodilatatori. Pacientiem ar astmu var palielināties elpceļu pretestība, tāpēc var būt nepieciešams palielināt beta2-stimulantu devu.

Psoriāze: pacientiem, kuriem anamnēzē ir psoriāze vai psoriāze, beta blokatorus (piemēram, bizoprololu) drīkst lietot tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku izvērtēšanas.

Feohromocitoma: pacientiem ar feohromocitomu Concor®Cor var ordinēt tikai pēc iepriekšējas alfa receptoru blokādes.

Tirotoksikoze: hiperfunkcijas simptomi ārstēšanas laikā ar Concor®Cor vairogdziedzeris(tireotoksikoze) var maskēt.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Bisoprolola farmakoloģiskā darbība var kaitīgi ietekmēt grūtniecību un / vai augli / jaundzimušo. Parasti beta-adrenerģisko receptoru blokatori samazina placentas asins plūsmu, kas saistīta ar augšanas aizturi, intrauterīno nāvi, spontāno abortu vai priekšlaicīgu dzemdību. Nevēlama ietekme(piemēram, hipoglikēmija un bradikardija) var rasties auglim un jaundzimušajam. Ja nepieciešama ārstēšana ar beta-adrenerģisko receptoru blokatoriem, ieteicams lietot selektīvus beta1-adrenerģiskos blokatorus.

Zāles Concor®Kor lietošana ir iespējama tikai absolūti nepieciešams. Ja ārstēšana ar Concor®Cor ir nepieciešama, jākontrolē uteroplacentārā asins plūsma un augļa augšana. Ja rodas negatīva ietekme uz grūtniecību vai augli, jāapsver alternatīva ārstēšana. Pēc dzemdībām jaundzimušais rūpīgi jāuzrauga. Hipoglikēmijas un bradikardijas simptomi parasti tiek gaidīti pirmajās trīs dzīves dienās.

Zīdīšanas periods

Nav datu par bisoprolola izdalīšanos mātes pienā. Tādēļ zīdīšanas laikā nav ieteicams lietot zāles Concor®Cor.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus

Pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar koronāro sirds slimību, bisoprolols neietekmēja spēju vadīt transportlīdzekli. Tomēr atkarībā no pacienta reakcijas uz ārstēšanu spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus var būt traucēta. Jums tam jāpievērš īpaša uzmanība pirms ārstēšanas uzsākšanas, nomainot narkotikas un arī lietojot alkoholu.

Pārdozēšana

Simptomi: pārdozēšanas gadījumā (piemēram, dienas deva bija 15 mg, nevis 7,5 mg), tika novērota trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde, bradikardija un reibonis. Parasti beta blokatoru pārdozēšanas visbiežāk sastopamie simptomi ir bradikardija, hipotensija, bronhu spazmas, akūta sirds mazspēja un hipoglikēmija. Līdz šim ir zināmi vairāki bisoprolola pārdozēšanas gadījumi (maksimālā deva: 2000 mg) pacientiem ar hipertensiju un / vai koronāro sirds slimību ar bradikardijas un / vai hipertensijas pazīmēm; visi pacienti atveseļojās pēc pārdozēšanas. Individuālā jutība pret vienu lielu bisoprolola devu ir ļoti atšķirīga, un pacientiem ar sirds mazspēju, iespējams, ir ļoti augsta jutība. Tādēļ šo pacientu ārstēšana ar zāļu Concor®Cor obligāti jāsāk ar pakāpenisku devas palielināšanu saskaņā ar shēmu, kas sniegta sadaļā "Devas un ievadīšana".

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā jāpārtrauc Concor®Cor lietošana un jāveic atbalstoša un simptomātiska ārstēšana. Ir ierobežots pierādījums tam, ka dializējot bisoprolols gandrīz neizdalās. Pamatojoties uz paredzamajām farmakoloģiskajām darbībām un ieteikumiem citiem beta blokatoriem, jāņem vērā šādi vispārīgi pasākumi, ja tas ir klīniski indicēts.

Bradikardija: intravenozs atropīns. Ja reakcija uz ārstēšanu ir nepietiekama, izoprenalīnu vai citas zāles ar pozitīvām hronotropiskām īpašībām var lietot piesardzīgi. Dažos gadījumos var būt nepieciešams ievietot transveno elektrokardiostimulatoru.

Arteriālā hipotensija: jālieto intravenozi šķīdumi un vazokonstriktori. Var būt noderīga arī intravenoza glikagona ievadīšana.

Atrioventrikulārā blokāde (otrā vai trešā pakāpe): nepieciešama rūpīga pacientu uzraudzība un ārstēšana ar izoprenalīna infūziju vai transvenozā elektrokardiostimulatora uzstādīšanu.

Sirds mazspējas pasliktināšanās (akūta): diurētisko līdzekļu, inotropu zāļu, vazodilatatoru intravenoza ievadīšana.

Bronhu spazmas: ārstēšana ar bronhodilatatoriem, izmantojot tādas zāles kā izoprenalīns, beta2-simpatomimētiskie līdzekļi un / vai aminofilīns.

Hipoglikēmija: intravenoza glikoze.

Atbrīvošanas forma un iepakojums

30 tabletes blistera sloksnēs, kas izgatavotas no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas. 1 blistera sloksni kopā ar lietošanas instrukcijām valsts un krievu valodās ievieto kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks

Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām

Viena Concor Cor tabletes sastāvs ietver hemifumarāts un bizoprolola fumarāts kvantitatīvā attiecībā 2: 1.
Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, MCC, krospovidons, magnija stearāts, kalcija hidrogēnfosfāts.
Korpusa sastāvs: makrogols 400, hipromeloze, dimetikons 100, titāna oksīds.

Izlaiduma veidlapa

Concor Cor - tabletes ar baltu pārklājumu, abpusēji izliektas, sirds formas, ar serifu abos galos.

Esošās izdalīšanās formas: 10 tabletes blisterī, 3 blisteri papīra kastē; 14 vai 30 tabletes blisterī, 1 blisteris papīra kastē; 25 tabletes blisterī, 1 blisteris papīra kastītē.

farmakoloģiskā iedarbība

Renders hipotensīvs, antiaritmisks, antiangināls tēlot.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Bizoprolols- selektīvs beta blokators, kam nav simpatomimētiskas aktivitātes un membrānu stabilizējošas darbības.

Samazina: renīna saturu asinīs, sirds vajadzību pēc skābekļa, sirdsdarbību skaitu. Bloki mazās devās β1-adrenerģiskie receptori, samazina aktivizāciju kateholamīni sintēze Nometne gada ATF, samazina kalcija jonu intracelulāro tranzītu, nomāc vadīšanu un uzbudināmību, kavē AV vadīšanu. Palielinot devu, tai ir β2-adrenerģisks bloķējošs efekts.

Kopējā perifērā rezistence pirmajā dienā nedaudz palielinās, un pēc vēl 1-3 dienām tā atgriežas sākotnējā vērtībā un ilgstoši lietojot, samazinās.

Spiediena kritumu izraisa simpātisks darbība uz perifēriem traukiem minūtes tilpuma samazināšanās, renīna-angiotenzīna sistēmas inhibīcija. Kad arteriālā hipertensija efekts parādās pēc 2-5 dienām.

Antiangināls darbību izraisa sirds nepieciešamības pēc skābekļa samazināšanās, ko izraisa sirds kontrakciju skaita samazināšanās laika vienībā un kontraktilitāte, pagarinot diastole.

Antiaritmiski darbība ir saistīta ar elimināciju tahikardijas, arteriālā hipertensija, palielināta aktivitāte simpātiskā sistēma, augsts saturs Nometne, bremzēšana AV vadīšana.

Farmakokinētika

Biopieejamība - 85-90%; ēdiena uzņemšana viņu neietekmē. Bizoprolols no zarnām uzsūcas par 90%. Maksimālais saturs asinīs rodas pēc 3 stundām. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām - līdz 35%.

Notiek transformācijas pa oksidācijas ceļu. Galvenie atvasinājumi ir farmakoloģiski neaktīvi. Tas izdalās caur nierēm.

Indikācijas Concor Cor

Norādes par zāļu lietošanu ir diezgan ierobežotas. Vecāki cilvēki bieži cieš no sirdskaite atbilstoši hroniskajam tipam, no kura šīs patoloģijas ārstēšanai tiek izrakstītas Concor Cor tabletes.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība uz bizoprolols vai citas zāļu sastāvdaļas.
• AV blokāde.
• Akūta un hroniska (dekompensācija) sirdskaite.
• Arteriālā hipotensija.
• Slimas sinusa sindroms.
• Bradikardija.
• Sinoatrial blokāde.
• Bronhiālā astma vai HOPS.
• Kardiogēns šoks.
• Perifērās asinsrites arteriālās saites pārkāpumi.
• Feohromocitoma.
• Vecums līdz 18 gadu vecumam.
• Metaboliskā acidoze.

Blakus efekti

• Vispārīgi pārkāpumi: astēnija, nogurums.
• No nervu sistēmas: ģībonis, reibonis.
• Psihiski traucējumi: depresija, halucinācijas, bezmiegs.
• No redzes maņu orgānu puses: konjunktivīts, dzirdes traucējumi.
• No asinsrites sistēmas puses: pazeminošs spiediens, traucējumi AV vadīšana, palēninot pulsu, ortostatiska hipotensija.
• No elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, alerģisks rinīts.
• No muskuļu sistēmas: krampji.
• No gremošanas sistēmas: vemšana, slikta dūša, caureja, hepatīts.
• No reproduktīvās sistēmas: pasliktināšanās potence.
• No ādas puses: nieze, izsitumi, apsārtums, alopēcija.
• Laboratorijas metrika: satura palielināšanās triglicerīdi, AST un ALT

Lietošanas instrukcija Concor Cor (veids un devas)

Terapija hronisks tips sirds mazspēja nozīmē, ka Concor Cor nepieciešama titrēšana un pastāvīga ārsta uzraudzība. Titrējot, devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva ir apmierinoši panesama.

Maksimālā deva hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai ir bizoprolols 10 mg daudzumā vienu reizi dienā.

Ārstēšanas sākumā, lietojot pusi Concor Cor tabletes, paciente jānovēro pirmās 4 stundas, kontrolējot pulsa, spiediena, vadītspējas rādītājus.

Pārdozēšana

Simptomi: bronhu spazmas, AV blokāde, bradikardija, hipoglikēmija, pārmērīgs spiediena samazinājums, akūta sirds mazspēja.
Pārdozēšanas terapija: zāļu pārtraukšana un simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Fenitoīns, palielinās inhalācijas anestēzijas līdzekļi kardiodepresants un hipotensīvs tēlot bizoprolols.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, glikokortikosteroīdi un estrogēni nomāc hipotensīvs zāļu Concor Cor iedarbība.

Sirds glikozīdi, guanfacīns, verapamils, reserpīns, metildopa, diltiazems un antiaritmiski līdzekļi palielināt risku AV blokāde, bradikardija un sirdsdarbības apstāšanās.

Nifedipīns, diurētiskie līdzekļi, simpatolītiskie līdzekļi, klonidīns, hidralazīns izraisīt spēcīgu spiediena samazināšanos.

Tetraciklisks un tricikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, etanols, sedatīvi līdzekļi var palielināt nervu sistēmas depresiju.

Ergotamīns palielina perifērās asinsrites traucējumu risku.

Pārdošanas noteikumi

Zāļu iegādei nepieciešama recepte.

Uzglabāšanas apstākļi

• Temperatūrā, kas mazāka par 25 ° C.
• Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks

Trīs gadi.

Speciālas instrukcijas

Zāles nemaina spēju vadīt transportlīdzekli.

Concor Cor. Analogi ATX 4. līmeņa koda atbilstība:

Visizplatītākie Concor Cor analogi: Bikard, Bisoprolol Krka, Bisoprolol-Richter, Bisoprofar, Dorez, Concor, Coronal cits.

Alkohols un Concor Cor

Grūtniecības laikā (un zīdīšanas laikā)

Laikā zīdīšana vai grūtniecība zāles var lietot ar lielu piesardzību, rūpīgi apsverot visus riskus.

Atsauksmes par Concor Cor

Atsauksmes par ārstiem Concor Cor un uz medicīnu vērstos forumos es pozitīvi vērtēju zāļu terapeitisko iedarbību, tostarp aizkavētā laika posmā.

Saderība ar Lozap un Concor Cor

Bieži uzdotais jautājums. Šīs zāles parasti ir labi panesamas un pilnīgi saderīgas. Lietojot Concor Cor no rīta, dažreiz ieteicams lietot Lozaps vakarā.

Concor Cor cena kur nopirkt

Konkor Cor Nr. 30 iepakojuma cena Krievijā ir 155-190 rubļi, Ukrainā vidējā cena ir 54 grivna.

• Tiešsaistes aptiekas Krievijā
• Ukrainas tiešsaistes aptiekas
• Kazahstānas tiešsaistes aptiekas Kazahstāna

WER.RU

Concor Cor tabletes 2,5 mg 30 gab Merck & Co

Zdravzona

Concor Cor 2,5 mg Nr. 30 tabletes Merck KGaA

Aptieka IFK

Konkor KorMerck, Vācija

parādīt vairāk

Aptieka24

Concor cor tabletes 2,5 mg Nr. 30 Nikomed (Austrija)

parādīt vairāk

BIOSFĒRA

Concor Kor 2,5 mg Nr. 30 tabl.p.o. Merck KGaA (Vācija)

parādīt vairāk

PIEZĪME! Informācija par zālēm vietnē ir vispārēja atsauce, kas apkopota no publiski pieejamiem avotiem, un to nevar izmantot par pamatu lēmuma pieņemšanai par zāļu lietošanu ārstēšanas laikā. Pirms zāļu Concor Cor lietošanas noteikti konsultējieties ar ārstu.

Reģistrācijas numurs:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Bisoprolols (bizoprolols)

Tirdzniecības nosaukums: Concor® Cor

Devas forma:

Apvalkotās tabletes

Struktūra
1 apvalkotā tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: bizoprolola hemifumarāts (bizoprolola fumarāts (2: 1)) - 2,5 mg
Palīgkomponenti:
Kodols: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts.
Plēves apvalks: hipromeloze 2910/15, makrogols 400, dimetikons 100, titāna dioksīds (E 171).

Apraksts
Apvalkotās tabletes, 2,5 mg:
Baltas, sirds formas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar iegriezumu abās pusēs.

Farmakoterapeitiskā grupa:

Beta

Adrenerģiskais bloķētājs

ATX kods: C07AV07

Farmakoterapeitiskās īpašības

Farmakodinamika
Selektīvajam beta1 - adrenerģiskajam blokatoram bez savas simpatomimētiskās aktivitātes nav membrānu stabilizējoša efekta. Samazina renīna aktivitāti asins plazmā, samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazina sirdsdarbības ātrumu (miera stāvoklī un fiziskās slodzes laikā). Tam ir hipotensīvs, antiaritmisks un antiangināls efekts. Bloķēšana mazās beta1 devās - sirds adrenerģiskie receptori, samazina kateholamīnu stimulētās cAMP veidošanos no ATP, samazina kalcija jonu intracelulāro plūsmu, tam ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropiskā iedarbība (kavē vadītspēju un uzbudināmību. , palēnina atrioventrikulāro vadīšanu).
Kad devu palielina virs terapeitiskās devas, tai ir beta2-adrenerģisks bloķējošs efekts.
Kopējā perifēro asinsvadu pretestība zāļu ievadīšanas sākumā, pirmajās 24 stundās, nedaudz palielinās (alfa-adrenerģisko receptoru aktivitātes abpusējas palielināšanās rezultātā), kas pēc 1-3 dienām atgriežas sākotnējā. un samazinās, ilgstoši lietojot.
Antihipertensīvais efekts ir saistīts ar asins tilpuma samazināšanos minūtē, perifēro trauku simpātisku stimulāciju, renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitātes samazināšanos (tas ir ļoti svarīgi pacientiem ar sākotnēju renīna hipersekrēciju), jutīguma atjaunošanu atbildes reakcijā līdz asinsspiediena pazemināšanās (BP) un ietekmei uz centrālo nervu sistēmu (CNS). Ar arteriālu hipertensiju efekts rodas pēc 2-5 dienām, stabils efekts - pēc 1-2 mēnešiem.
Antianginālā iedarbība ir saistīta ar miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos sirdsdarbības ātruma samazināšanās, nelielas kontraktilitātes samazināšanās, diastola palielināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās rezultātā. Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēnisko faktoru (tahikardija, paaugstināta simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija) elimināciju, sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanos un atrioventrikulāro ( AV) vadīšana (galvenokārt antegrade un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur atrioventrikulāro mezglu) un pa papildu ceļiem. Lietojot mērenās terapeitiskās devās, atšķirībā no neselektīvajiem beta blokatoriem, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur beta2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi un dzemde), kā arī uz ogļhidrātu metabolismu. , neizraisa nātrija jonu (Na +) aizkavēšanos organismā; aterogēnas darbības smagums neatšķiras no propranolola darbības.

Farmakokinētika
Iesūkšana. Bisoprolols gandrīz pilnībā (> 90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā biopieejamība nenozīmīgā metabolisma dēļ "pirmajā reizē" caur aknām (apmēram 10% -15% līmenī) pēc norīšanas ir aptuveni 85-90%. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību. Bisoprololam ir lineāra kinētika, un tā koncentrācija plazmā ir proporcionāla ievadītajai devai devu diapazonā no 5 līdz 20 mg. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām.
Izplatīšana. Bisoprolols ir plaši izplatīts. Izkliedes tilpums ir 3,5 l / kg. Savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām sasniedz aptuveni 35%; asins šūnu uzņemšana nav novērota.
Vielmaiņa. To metabolizē oksidācijas ceļā bez turpmākas konjugācijas. Visiem metabolītiem ir spēcīga polaritāte, un tie tiek izvadīti caur nierēm. Galvenie metabolīti, kas atrodami asins plazmā un urīnā, neuzrāda farmakoloģisko aktivitāti. Dati, kas iegūti eksperimentos ar cilvēka aknu mikrosomām in vitro, liecina, ka bisoprololu galvenokārt metabolizē CYP3A4 (apmēram 95%), un CYP2D6 ir tikai neliela loma. Izdalīšanās. Bisoprolola klīrensu nosaka līdzsvars starp tā izdalīšanos caur nierēm nemainītas vielas veidā (apmēram 50%) un oksidāciju aknās (apmēram 50%) līdz metabolītiem, kurus pēc tam izdalās arī caur nierēm. Kopējais klīrenss ir 15,6 ± 3,2 l / h, un nieru klīrenss ir 9,6 ± 1,6 l / h. Pusperiods ir 10-12 stundas.

Lietošanas indikācijas
- hroniska sirds mazspēja

Kontrindikācijas
Concor® Cor nedrīkst lietot, lai ārstētu pacientus ar šādiem stāvokļiem:

paaugstināta jutība pret bizoprololu vai kādu no zāļu sastāvdaļām (skatīt sadaļu "Sastāvs") un citiem beta blokatoriem; akūta sirds mazspēja, hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā; šoks, ko izraisa traucēta sirds darbība (kardiogēns šoks), sabrukums; II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, bez elektrokardiostimulatora; slims sinusa sindroms; sinoatrial blokāde; smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem / min.); Prinzmetāla stenokardija; izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 90 mm Hg. Art.); smagas bronhiālās astmas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības formas vēsturē; perifēro asinsrites traucējumu vēlīnā stadija, Reino slimība; feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas); vielmaiņas acidoze; vienlaicīga monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošana, izņemot MAO-B; vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).
Ar piesardzību: aknu mazspēja, hroniska nieru mazspēja, myasthenia gravis, tirotoksikoze, cukura diabēts, I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, depresija (ieskaitot anamnēzi), psoriāze, vecums. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Concor® Cor ieteicams lietot tikai tad, ja ieguvumi mātei pārsniedz augļa blakusparādību risku. Parasti beta blokatori samazina asins plūsmu placentā un var ietekmēt augļa attīstību. Stingri jāuzrauga asins plūsma placentā un dzemdē, kā arī jāuzrauga nedzimušā bērna augšana un attīstība, kā arī bīstamu izpausmju gadījumā saistībā ar grūtniecību vai augli jāveic alternatīvi terapeitiskie pasākumi. Pēc dzemdībām jaundzimušais rūpīgi jāpārbauda. Pirmajās trīs dzīves dienās var parādīties pazemināta glikozes līmeņa asinīs un sirdsdarbības simptomi.
Nav datu par bisoprolola izdalīšanos mātes pienā vai bisoprolola iedarbības drošību zīdaiņiem. Tādēļ Concor® Cor lietošana sievietēm nav ieteicama zīdīšanas laikā. Lietošanas metode un devas
Tabletes jālieto ar nelielu daudzumu šķidruma no rīta pirms brokastīm, to laikā vai pēc tām. Tabletes nedrīkst košļāt vai pulverveida.
Lai sāktu hroniskas sirds mazspējas ārstēšanu ar Concor® Cor, nepieciešama īpaša titrēšanas fāze un regulāra ārsta uzraudzība.
Ārstēšanas ar Concor® Cor priekšnoteikumi ir šādi: hroniska sirds mazspēja bez paasinājuma pazīmēm iepriekšējās sešās nedēļās, gandrīz nemainīga pamata terapija iepriekšējās divās nedēļās, ārstēšana ar optimālām AKE inhibitoru (vai citu vazodilatatoru nepanesības gadījumā) devām AKE inhibitoriem), diurētiskiem līdzekļiem un pēc izvēles sirds glikozīdiem.
Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar Concor® Cor sākas saskaņā ar šādu titrēšanas shēmu. Šajā gadījumā var būt nepieciešama individuāla pielāgošanās atkarībā no tā, cik labi pacients panes noteikto devu, t.i., devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva bija labi panesama.

* Lai nodrošinātu iepriekšminēto devu režīmu turpmākajos ārstēšanas posmos, ieteicams lietot zāles Concor®.

Maksimālā ieteicamā deva hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai ir 10 mg bisoprolola vienu reizi dienā. Pacientiem ieteicams lietot ārsta izvēlēto zāļu devu, ja nerodas negatīvas reakcijas.
Pēc ārstēšanas uzsākšanas ar zālēm 1,25 mg devā (1/2 tabletes Concor® KOR tabletes) pacients jānovēro apmēram 4 stundas (sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena, vadīšanas traucējumu, sirds pasliktināšanās pazīmju kontrole). neveiksme).
Titrēšanas fāzē vai pēc tās var īslaicīgi pasliktināties sirds mazspēja, šķidruma aizture organismā, arteriāla hipotensija vai bradikardija. Šajā gadījumā ieteicams vispirms pievērst uzmanību vienlaicīgas pamata terapijas devas izvēlei (lai optimizētu diurētiskā līdzekļa un / vai AKE inhibitora devu) pirms Concor® Cor devas samazināšanas. Ārstēšana ar Concor® Cor jāpārtrauc tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Pēc pacienta stāvokļa stabilizācijas titrēšana jāatkārto vai jāturpina ārstēšana. Ārstēšanas ilgums visām indikācijām
Ārstēšana ar Concor® Cor parasti ir ilgstoša terapija. Ja nepieciešams, ārstēšanu var pārtraukt un atsākt, ievērojot noteiktus noteikumus.
Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar koronāro artēriju slimību. Ja nepieciešams pārtraukt ārstēšanu, zāļu deva jāsamazina pakāpeniski. Īpašas pacientu grupas
Nieru vai aknu darbības traucējumi:
Arteriālās hipertensijas vai stenokardijas ārstēšana: aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā, vieglas vai vidēji smagas, parasti deva nav jāpielāgo. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min) un pacientiem ar smagu aknu slimību maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Gados vecāki pacienti: deva nav jāpielāgo. Blakusefekts
Turpmāk uzskaitīto blakusparādību biežums tika noteikts saskaņā ar sekojošo:
- ļoti bieži: ≥ 1/10;
- bieži:> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Concor Cor ir selektīvs beta1 blokators.

Izlaiduma forma un sastāvs

Concor Cor tiek ražots apvalkotu tablešu formā: baltas, sirds formas abpusēji izliektas, abās pusēs ir sadalošā līnija (blisteros: 10 gab., Kartona kastē 3, 5 vai 10 blisteri; 14 gab. , Kartona kastē) iesaiņo 1 blisteri; 25 gab., Kartona kastē 1 vai 2 blisterus; 30 gab., Kartona kastē 1 blisteri).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: bizoprolola fumarāts - 2,5 mg;
• palīgkomponenti: kukurūzas ciete (smalks pulveris), bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, krospovidons, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
• apvalka sastāvs: makrogols 400, hipromeloze 2910/15, titāna dioksīds (E171), dimetikons 100.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Concor Cor ir selektīvs beta1-adrenoblokators, tam ir hipotensīvs, antiangināls, antiaritmisks efekts. Zāles aktīvā viela ir bizoprolols, kam ir tikai selektīva aktivitāte pret beta1-adrenerģiskajiem receptoriem, kas paliek ārpus terapeitiskā diapazona. Trūkstot savam membrānu stabilizējošajam efektam un simpatomimētiskajai aktivitātei, bisoprololam ir tikai neliela afinitāte pret beta2-adrenerģiskajiem receptoriem, kas iesaistīti metabolisma regulēšanā, un asinsvadu un bronhu gludo muskuļu beta2-adrenerģiskajiem receptoriem. Tādēļ bizoprolols neietekmē elpceļu rezistenci un vielmaiņas procesus, kas saistīti ar beta2-adrenerģiskajiem receptoriem.

Ar išēmisku sirds slimību (koronāro artēriju slimību) bez hroniskas sirds mazspējas pazīmēm viena bisoprolola deva izraisa sirdsdarbības (HR) un insulta tilpuma samazināšanos sirdī, samazinot izsviedes frakciju un miokarda skābekļa patēriņu. Ilgstoša terapija noved pie sākotnēji paaugstinātās perifēro asinsvadu rezistences (OPSS) samazināšanās.

Farmakokinētika

Gandrīz pilnīga (vairāk nekā 90%) bisoprolola absorbcija notiek kuņģa-zarnu traktā (GIT). Pēc iekšķīgas lietošanas tā biopieejamība ir aptuveni 90%, jo pirmās pārejas laikā caur aknām notiek nenozīmīga (aptuveni 10%) vielmaiņa. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē tā biopieejamību. Bisoprolola koncentrācija asins plazmā ir proporcionāla uzņemtajai devai 5–20 mg robežās. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2-3 stundu laikā.

Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 30%.

Izkliedes tilpums (Vd) ir 3,5 l / kg.

Bizoprolols tiek metabolizēts lielākā mērā (apmēram 95%), izmantojot CYP3A4 izoenzīmu, un nelielā mērā tiek izmantots CYP2D6 izoenzīms. Metabolisms notiek oksidējoties bez turpmākas konjugācijas, veidojot polārus ūdenī šķīstošus metabolītus, kurus izdalās caur nierēm. Bisoprolola galvenie metabolīti neuzrāda farmakoloģisko aktivitāti.

Bisoprolola kopējais klīrenss ir 15 l / h. Caur nierēm 50% zāļu izdalās nemainītā veidā un aptuveni 50% metabolītu veidā.

Pusperiods ir 10-12 stundas.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Concor Cor ir indicēts hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai.

Kontrindikācijas

• kardiogēns šoks;
• akūta sirds mazspēja;
• hroniska sirds mazspēja (CHF) dekompensācijas stadijā, kurai nepieciešama inotropās terapijas izmantošana;
• sinoatrial blokāde;
• atrioventrikulārā (AV) blokāde II - III pakāpe pacientiem bez elektrokardiostimulatora;
• smaga bradikardija ar sirdsdarbības ātrumu, kas mazāks par 60 sitieniem minūtē;
• slims sinusa sindroms;
• smaga arteriāla hipotensija;
• Reino sindroms vai nopietni perifērās artēriju cirkulācijas traucējumi;
• smaga bronhiālās astmas forma;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība smagā formā;
• vielmaiņas acidoze;
• feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas);
• vecums līdz 18 gadiem;
• zīdīšanas periods;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Jāuzmanās, parakstot Concor Cora pacientiem ar desensibilizējošu terapiju ar 1. pakāpes AV blokādi, ierobežojošu kardiomiopātiju, iedzimtu sirds slimību, sirds vārstuļu slimību ar smagiem hemodinamiskiem traucējumiem, CHF ar miokarda infarktu pēdējo 3 mēnešu laikā, hipertireoīdismu, Prinzmetal's stenokardija, nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāk nekā 20 ml / min, I tipa cukura diabēts, cukura diabēts ar ievērojamām glikozes līmeņa asinīs svārstībām, psoriāze (ieskaitot vēsturi), smaga aknu disfunkcija, pacienti, kuri lieto stingru diētu.

Grūtniecības laikā Concor Cora iecelšana ir iespējama tikai izņēmuma gadījumā, kad, pēc ārsta domām, paredzamais ieguvums no terapijas mātei ir daudz lielāks nekā iespējamais blakusparādību risks auglim.

Lietošanas instrukcija Concor Bark: metode un devas

Concor Cor tabletes lieto iekšķīgi, vienu reizi dienā no rīta (pirms, brokastu laikā vai pēc tām), norijot veselu un dzerot daudz šķidruma.

Priekšnosacījums Concor Cor iecelšanai ir stabila CHF saasināšanās pazīmju trūkums.

Jums jāsāk lietot tabletes, stingri ievērojot individuālo titrēšanas shēmu. Titrējot, tiek ņemta vērā zāļu tolerance, tādēļ devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva ir labi panesama.

Titrēšanas periodā pacientam regulāri jānodrošina sirdsdarbības ātruma, asinsspiediena, CHF simptomu smaguma uzraudzība, kuru saasināšanās ir iespējama pēc pirmās zāļu devas lietošanas.

Ieteicamā Concor Bark deva: sākotnējā deva - 1,25 mg (1/2 tablete) vienu reizi dienā. Tad, labi panesot katru iepriekšējo devu, to var pakāpeniski palielināt par 1,25 mg (līdz 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg un 10 mg) ar 14 dienu intervālu. Sliktas zāļu pašreizējās devas panesamības gadījumā tā jāsamazina līdz iepriekšējai devai. Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

CHF ārstēšana tiek veikta saskaņā ar standarta shēmu, kas ietver beta blokatorus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitorus vai angiotenzīna II receptoru antagonistus (ar nepanesību pret AKE inhibitoriem), diurētiskos līdzekļus, sirds glikozīdus.

Ja CHF gaita pasliktinās titrēšanas fāzes laikā vai pēc tās, kas izpaužas kā arteriāla hipotensija vai bradikardija, vispirms ieteicams pielāgot vienlaicīgas terapijas devas. Turklāt ir iespējams uz laiku samazināt Concor Cora devu vai to atcelt. Pēc pacienta stāvokļa stabilizācijas ārstēšana tiek turpināta vai atsākta.

Ārstēšanas ilgums ir ilgstoša terapija.

Devas palielināšana vieglas, vidēji smagas un smagas nieru vai aknu disfunkcijas gadījumā jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Devas pielāgošana šīm pacientu kategorijām parasti nav nepieciešama. Smagas aknu slimības un CC gadījumā, ja pacientiem ar nieru darbības traucējumiem mazāka par 20 ml / min, maksimālā dienas deva var būt 10 mg.

Gados vecākiem pacientiem Concor Cortex deva nav jāpielāgo.

Blakus efekti

• no sāniem sirds un asinsvadu sistēmas: ļoti bieži - bradikardija; bieži - nejutīguma vai aukstuma sajūta ekstremitātēs, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, CHF kursa simptomu saasināšanās; reti - ortostatiska hipotensija, traucēta AV vadīšana;
• no centrālās nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, reibonis; reti - samaņas zudums;
• psihiski traucējumi: reti - bezmiegs, depresija; reti - murgi, halucinācijas;
• no sāniem gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja; reti - hepatīts;
• no dzirdes orgāna: reti - dzirdes traucējumi;
• no redzes orgāna puses: reti - asaru sekrēcijas samazināšanās; ļoti reti - konjunktivīts;
• no elpošanas sistēmas: reti - bronhu spazmas (ja norādīts bronhiālās astmas vai elpceļu obstrukcijas vēsturē); reti - alerģisks rinīts;
• no balsta un kustību aparāta: reti - muskuļu krampji, muskuļu vājums;
• no reproduktīvās sistēmas puses: reti - potences pārkāpums;
• dermatoloģiskas reakcijas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas ( ādas nieze izsitumi, hiperēmija); ļoti reti - alopēcija; ar psoriāzi - iespējama slimības gaitas simptomu saasināšanās, psoriāzei līdzīgi izsitumi;
• laboratorijas rādītāji: reti - triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās, aknu enzīmu aktivitāte asins plazmā (alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes);
• vispārēji traucējumi: bieži - paaugstināts nogurums, astēnija.

Pārdozēšana

Simptomi: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, bronhu spazmas, AV blokāde, smaga bradikardija, akūta sirds mazspēja, hipoglikēmija. Pacientiem ar CHF ir visaugstākā jutības pakāpe pret vienas lielas bisoprolola devas saņemšanu.

Ārstēšana: atbalstoša simptomātiska terapija. Ar ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos ir nepieciešams intravenozi (intravenozi) injicēt plazmu aizstājošus šķīdumus un vazopresorus. Ar bronhu spazmu pacientam tiek nozīmēti bronhodilatatori, ieskaitot beta2-adrenomimetikas līdzekļus un / vai aminofilīnu. Ar AV blokādi ir nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa kontrole, epinefrīna vai cita beta adrenerģiskā agonista iecelšana, ja nepieciešams, mākslīgā elektrokardiostimulatora lietošana. Ar smagu bradikardiju tiek nozīmēts intravenozs atropīns, ja nav pietiekama terapeitiskā efekta, ieteicams rūpīgi ievadīt zāles ar pozitīvu hronotropisku efektu. Iespējama īslaicīga elektrokardiostimulatora uzstādīšana. CHF kursa saasināšanās gadījumā tiek nozīmēta intravenoza zāļu lietošana ar pozitīvu inotropisku efektu, diurētiskie līdzekļi, vazodilatatori. Attīstoties hipoglikēmijai, intravenozi ievada dekstrozes (glikozes) šķīdumu.

Speciālas instrukcijas

Izrakstot zāles, ārstam jābrīdina pacients, ka ir iespējams mainīt ieteicamo devu vai pārtraukt Concor Cora lietošanu tikai pēc viņa konsultācijas.

Zāļu atcelšana jāveic pakāpeniski samazinot lietoto devu, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt sirdsdarbības pasliktināšanos, īpaši pacientiem ar išēmisku slimību.

Bisoprolola iedarbību un tā toleranci var ietekmēt vienlaikus lietojot citas zāles, pat bezrecepšu zāles, tādēļ nav ieteicams lietot citas zāles bez konsultēšanās ar ārstu.

Lietojot kontaktlēcas, jāapsver iespējamā asaru šķidruma samazināšanās terapijas laikā.

Pacientiem ar bronhiālo astmu vai hronisku obstruktīvu plaušu slimību Concor Cortex lietošana ir iespējama tikai kombinācijā ar bronhodilatējošiem līdzekļiem. Bronhiālās astmas gadījumā pastāv paaugstinātas elpceļu pretestības risks, kas var prasīt nozīmēt lielāku beta2-adrenerģisko agonistu devu.

Tabletes ar piesardzību jālieto cukura diabēta gadījumā ar ievērojamām glikozes koncentrācijas līmeņa svārstībām asinīs, jo zāles var maskēt hipoglikēmijas simptomus, piemēram, tahikardiju, pārmērīga svīšana, sirdsdarbība.

Piešķirot plānoto ķirurģiska iejaukšanās lietojot vispārējās anestēzijas zāles, zāļu lietošana jāpārtrauc iepriekš, lai tā pabeigšana notiktu 48 stundas pirms anestēzijas sākuma. Anesteziologs jāinformē, ka pacients ir bijis Concor Kor terapijā.

Jāapsver adrenerģiskās kompensācijas regulācijas pavājināšanās uz beta blokatoru darbības fona, kas var izraisīt pacienta paaugstinātu jutību pret alergēniem un smagu anafilaktisku reakciju attīstību. Šajā gadījumā ārstēšanai ar adrenalīnu (epinefrīnu) var nebūt paredzamās terapeitiskās efektivitātes.

Ar feohromocitomu Concor Cortex iecelšana ir iespējama tikai, lietojot alfa blokatorus.

Ārstēšana ar bisoprololu var maskēt hipertireozes simptomus.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Concor Cortex lietošanas laikā pacienta spēja vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus netiek traucēta. Tomēr terapijas sākumā, pēc citas devas maiņas vai alkohola lietošanas ieteicams būt uzmanīgam, jo ​​ir iespējami individuāli psihomotorisko reakciju traucējumi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Concor Bark lietošana grūtniecības laikā ir iespējama īpašos gadījumos, kad paredzamā terapijas ietekme uz māti pārsniedz iespējamos blakusparādību draudus auglim.

Tā kā beta blokatori samazina asins plūsmu placentā, kas var ietekmēt augļa attīstību, ārstēšana jāpapildina ar rūpīgu asins plūsmas uzraudzību placentā un dzemdē, augļa augšanu un attīstību. Nevēlamu parādību attīstības gadījumā tas ir nepieciešams alternatīvas metodesārstēšanu. Pēc dzemdībām jaundzimušais rūpīgi jāpārbauda, ​​jo pirmajās trīs dzīves dienās pastāv risks saslimt ar bradikardiju un hipoglikēmiju.

Zāļu iecelšana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, tādēļ, ja nepieciešams, Concor Bark 2,5 mg lietošana zīdīšana jāapstājas.

Bērnības lietošana

Kokor Cora iecelšana bērnu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai ir kontrindicēta, jo nav pietiekami daudz datu par zāļu lietošanu šajā pacientu kategorijā.

Ar nieru darbības traucējumiem

Concor Cor jānosaka piesardzīgi pacientiem ar smagiem nieru mazspēja(CC ir mazāks par 20 ml / min).

Deva palielinās ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru disfunkciju jāpapildina ar stingru ārsta uzraudzību. Devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Maksimālā dienas deva var būt 10 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Concor Cor pacientiem ar smagu aknu slimību jālieto piesardzīgi.

Palielinot devu pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis. Devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Smagas aknu slimības gadījumā maksimālā dienas deva var būt 10 mg.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

• verapamils, diltiazems - var samazināt miokarda kontraktilitāti un traucēt AV vadīšanu;
• hinidīns, dizopiramīds, fenitoīns, flekainīds, lidokaīns, propafenons un citi I klases antiaritmiskie līdzekļi - var izraisīt AV vadītspējas un sirds kontraktilitātes samazināšanos;
• klonidīns, metildopa, rilmenidīns, moksonidīns un citi centrālās darbības antihipertensīvie līdzekļi - var izraisīt sirdsdarbības ātruma un sirdsdarbības samazināšanos, vazodilatāciju uz centrālā simpātiskā tonusa samazināšanās fona; to pēkšņa atcelšana, īpaši pirms bisoprolola atcelšanas, palielina atsitiena arteriālās hipertensijas attīstības risku.

Vienlaicīgi lietojot Concor Cora:

• amiodarons un citi III klases antiaritmiski līdzekļi var izraisīt AV vadīšanas traucējumu palielināšanos;
• lēni kalcija kanālu blokatori, dihidropiridīna atvasinājumi (ieskaitot nifedipīnu, amlodipīnu, felodipīnu) var palielināt attīstības risku arteriālā hipotensija; pacientiem ar CHF ir liela turpmākas pasliktināšanās iespējamība saraušanās funkcija sirdis;
• beta blokatori aktuāla lietošana(ieskaitot acu pilieni glaukomas ārstēšanai) var uzlabot bisoprolola sistēmisko darbību (pazemina asinsspiedienu, pazemina sirdsdarbības ātrumu);
• hipoglikemizējoši līdzekļi iekšķīgai lietošanai, insulīns var uzlabot tā iedarbību, maskēt vai nomākt hipoglikēmijas pazīmes, ieskaitot tahikardiju;
• parasimpatomimētiķi var palielināt bradikardijas attīstības risku, palielināt AV vadīšanas pārkāpumu;
• līdzekļi vispārējai anestēzijai palielina kardiodepresijas, arteriālās hipotensijas iespējamību;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var samazināt zāļu antihipertensīvo iedarbību;
• sirds glikozīdi var palielināt impulsa vadīšanas laiku, palielinot bradikardijas attīstības risku;
• beta-agonisti, ieskaitot izoprenalīnu un dobutamīnu, var mazināt katras zāles iedarbību;
• antihipertensīvie līdzekļi, fenotiazīni, barbiturāti, tricikliskie antidepresanti var palielināt bisoprolola hipotensīvo iedarbību;
• norepinefrīns, epinefrīns (adrenomimētiķi, kas ietekmē alfa un beta adrenerģiskos receptorus) var uzlabot to vazokonstriktora darbību, izraisot asinsspiediena paaugstināšanos;
• meflokvīns palielina bradikardijas attīstības risku;
• MAO monoamīnoksidāzes inhibitori (izņemot B tipu) palielina beta blokatoru hipotensīvo efektu, palielina hipertensīvas krīzes attīstības risku.

Konkor Cora analogi ir: Konkor, Bikard, Bisoprolol Krka, Bisoprofar, Bisoprolol-Richter, Dorez, Coronal.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas nosacījumi

Izsniedz pēc receptes.

Concor Cor 2,5 mg ir oriģināls β 1 adrenoreceptoru bloķētājs, kas paredzēts hronisku tipu ārstēšanai. Tās darbība ir vērsta uz strauju renīna aktivitātes samazināšanos asins plazmā, skābekļa daudzuma samazināšanos, kas nepieciešams miokarda normālai darbībai, un sirdsdarbības ātruma samazināšanos. Pirms lietošanas pacientam rūpīgi jāizpēta Concor instrukcijas, jo tajā ir daudz kontrindikāciju.

Apraksts

Concor Cor tiek ražots tikai tablešu formā. Aktīvā sastāvdaļa tajā ir bizoprolols. Tam ir antiangināla, antiaritmiska un hipotensīva iedarbība. Zāles tiek parakstītas galvenokārt vecākiem cilvēkiem. Viena šīs zāles deva samazina sirdsdarbības ātrumu un miokarda skābekļa patēriņu. Pacientam ir samazināts nāves risks sirds slimību dēļ.

Svarīgs! Concor Cor izdalās caur nierēm. Izdalīšanās periods ir ilgāks par 12 stundām.

Aptiekā Concor Cor var iegādāties tikai pēc ārsta receptes. Zāles cena svārstās no 170-200 rubļiem. Izcelsmes valsts - Vācija.

Kā lietot Concor Cor?

Concor Cor tabletes jālieto tukšā dūšā no rīta, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Hroniskos apstākļos kardiologs titrē zāļu devu un pastāvīgi uzrauga pacienta stāvokli. Šajā gadījumā devu var palielināt, kad pacients droši panesa iepriekšējo.

Piezīme! Maksimālā zāļu deva hroniskas sirds mazspējas gadījumā nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Sākot zāļu lietošanu pirmās 4 stundas, pacientam jābūt ārsta uzraudzībā, kurš uzrauga pulsa un vadītspējas parametrus. Ja maksimālā ieteicamā deva ir slikti panesama, kardiologs to pakāpeniski samazina. Ir stingri aizliegts pēkšņi pārtraukt ārstēšanu vai mainīt devas bez ārsta ziņas, jo tas ir pilns ar labklājības pasliktināšanos.

Kontrindikācijas

Concor Cor ir vairākas kontrindikācijas:

• individuāla neiecietība pret sastāvdaļām;
• arteriālā hipotensija;
• Īss sindroms;
• bradikardija;
• sinoaurikulārā blokāde;
• bronhu;
• kardiogēns šoks;
• feohromocitoma;
• vielmaiņas acidoze;
• vecums līdz 18 gadiem.

Svarīgs! Jūs nevarat apvienot Concor Cora uzņemšanu ar alkoholu, jo zāles pastiprina etilspirta negatīvo ietekmi.

Grūtniecības laikā zāles ir atļautas lietošanai tikai tad, ja ārstēšanas ieguvumi mātei ievērojami pārsniedz iespējamo blakusparādību risku auglim.

Blakus efekti

Retos gadījumos Concor Cor var izraisīt šādas parādības blakus efekti:

• impotence;
• ātra nogurums;
• reibonis;
• miega traucējumi;
• depresija;
• halucinācijas;
• dzirdes traucējumi;
• samazināta artērija;
• bronhu spazmas;
• alerģisks;
• krampji;
• dispepsijas traucējumi;
• samazināts libido vīriešiem;
• izsitumi uz ādas;

Analogi

Concor Cor var aizstāt ar šādiem analogiem:

• Biol;
• Dorezs;
• Bidop Cor;
• Nipertēns;
• Koronāls;
• Bisomor;
• Tyrez;
• Nebilong;
• Bisogamma un citi.

Biol

Tas ir β 1 adrenoreceptoru bloķētājs, kam ir antiangināls, antiaritmisks un hipotensīvs efekts. Zāles izdalās tablešu formā. Aktīvā sastāvdaļa tajā ir bizoprolols.

Biol tiek nozīmēts cilvēkiem ar arteriālu hipertensiju, ar išēmisku sirds slimību, lai novērstu uzbrukumus, kā arī hroniskas sirds mazspējas gadījumā kopā ar citām zālēm.

Piezīme! Biol ir kontrindicēts individuālas sastāvdaļu nepanesības, kardiogēnā šoka, Reino sindroma, smagu bronhiālās astmas formu, metaboliskās acidozes un bērnu līdz 18 gadu vecumam gadījumā.

Biol cena ir 120 - 450 rubļi, atkarībā no aktīvās vielas devas. Izcelsmes valsts - Šveice.

Dorezs

Zāles pamatā ir bizoprolols. Tas ir pierādījis sevi cīņā pret arteriālās hipertensijas un hroniskas sirds mazspējas simptomiem ar samazinātu sirds kontraktilitāti.

Svarīgs! Dorez nav ieteicams lietot simptomātiskas bradikardijas, smagas bronhu, feohromocitomas un individuālas paaugstinātas jutības gadījumā.

Zāles Dorez cena svārstās no 300-350 rubļiem. Izcelsmes valsts - Maķedonija.

Koronāls

Coronal ir selektīvs β-blokators, kam piemīt antihipertensīvs un antiaritmisks efekts. Tas palīdz samazināt sirdsdarbības ātrumu un miokarda kontraktilitāti. Aktīvā viela preparātā ir bizoprolola fumarāts. Tas samazina sirds nepieciešamību pēc skābekļa un palielina izturību slodzes laikā.

Zāles hipotensīvā iedarbība ir saistīta ar spēju samazināt minūtes asins daudzumu un atjaunot baroreceptoru normālo jutību, kas atrodas uz aortas arkas. Pozitīvs rezultāts arteriālās hipertensijas ārstēšanā tiek novērots 2-5 dienas pēc Coronal lietošanas sākuma. Ārstēšanas kurss parasti ir 1-2 mēneši.

Coronal ir paredzēts miokarda bojājumu un miokarda profilakses ārstēšanai. Tāpat kā Concor Cor, Coronal var iegādāties tikai pēc receptes. Arī narkotikām ir līdzīgas kontrindikācijas un blakusparādības.

Coronal cena ir 150-535 rubļi. Izcelsmes valsts - Čehijas Republika.

Nebilong

Tas ir trešās paaudzes kardioselektīvais β-adrenoblokators. Aktīvā sastāvdaļa tajā ir nevibolols.

Nebilong tiek nozīmēts būtiskai arteriālai hipertensijai un hroniskai sirds mazspējai cilvēkiem, kas vecāki par 70 gadiem. Zāles samazina sirdsdarbības ātrumu un arteriālais spiediens zem slodzes un miera stāvoklī. Turklāt tas uzlabo sirds diastolisko darbību un tam ir antiangināls efekts.

Piezīme! Nebilong ir kontrindicēts cilvēkiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un kardiogēnu šoku. To nelieto arī pacientu ar muskuļu vājumu, myasthenia gravis un depresiju ārstēšanai.

Nebilong cena ir 420-660 rubļi. Izcelsmes valsts - Indija.

Bisogamma

Zāļu pamatā ir bisoprolols, kam ir angiangināls, hipotensīvs un antiaritmisks efekts. Bisogamma lieto hipertensijas ārstēšanai un stenokardijas lēkmju novēršanai.

Svarīgs! Zāles ir kontrindicētas plaušu tūskas, sinoatriāla blokādes, Reino slimības, depresijas un metaboliskās acidozes gadījumā. Bisogamma jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar aknu mazspēju un.

Zāles cena ir 140-200 rubļu. Izcelsmes valsts - Vācija.

APSTIPRINĀJA

Ar priekšsēdētāja rīkojumu
Medicīniskās un
farmaceitiskās darbības
veselības ministrija

Kazahstānas Republika

No "____" ______________ 200

№ ______________

Norādījumi medicīniska lietošana

Zāles

Concor ®Cor

Tirdzniecības nosaukums

Concor®Kor

Starptautiskā nepatentētais nosaukums

Bizoprolols

Devas forma

Apvalkotās tabletes 2,5 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela: bizoprolola hemifumarāts - 2,5 mg

Palīgvielas:

Kodols: bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, krospovidons

Korpusa sastāvs: dimetikons 100, makrogols 400, titāna dioksīds (E 171), hipromeloze 2910 \ 15

Apraksts

Baltas, sirds formas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar iegriezumu abās pusēs.

Farmakoterapeitiskā grupa

Selektīvs beta1-adrenoblokators

ATĶ kods C 07AB07

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Bisoprolols gandrīz pilnībā (> 90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un tā zemā pirmās caurlaides metabolisma dēļ - apmēram 10% - pēc iekšķīgas lietošanas biopieejamība ir aptuveni 90%. Pārtikas uzņemšana nesamazina zāļu biopieejamību. Bisoprololam ir lineāra kinētika, un tā koncentrācija plazmā ir proporcionāla uzņemtajai devai diapazonā no 5 līdz 20 mg. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām.

Bisoprolols ir plaši izplatīts. Izkliedes tilpums ir 3,5 l / kg. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 30%.

Bizoprololu metabolizē oksidācijas ceļā bez turpmākas konjugācijas. Visi metabolīti, kuriem piemīt spēcīga polaritāte, izdalās caur nierēm. Galvenie metabolīti, kas atrodami asins plazmā un urīnā, neuzrāda farmakoloģisko aktivitāti. Dati, kas iegūti eksperimentos ar cilvēka aknu mikrosomām in vitro, liecina, ka bisoprololu galvenokārt metabolizē CYP3A4 (apmēram 95%), un CYP2D6 ir tikai neliela loma.

Bisoprolola klīrensu nosaka līdzsvars starp tā izdalīšanos caur nierēm nemainītas vielas veidā (apmēram 50%) un oksidāciju aknās (apmēram 50%) līdz metabolītiem, kurus pēc tam izdalās arī caur nierēm. Bisoprolola kopējais klīrenss ir 15 l / h. Bisoprolola pusperiods ir 10-12 stundas.

Farmakodinamika

Bisoprolols, zāļu Concor®Cor aktīvā sastāvdaļa, ir selektīvs beta1-adrenerģiskais blokators bez savas simpatomimētiskās aktivitātes, kam nav klīniski nozīmīga membrānu stabilizējoša efekta. Parāda tikai ļoti zemu afinitāti pret bronhu un asinsvadu gludo muskuļu beta2 receptoriem, kā arī beta2 receptoriem, kas saistīti ar vielmaiņas regulēšanu. Tāpēc bisoprolols parasti neizraisa elpceļu rezistenci un beta2-mediētus metaboliskos efektus. Zāļu selektīvā iedarbība uz beta1 receptoriem pārsniedz terapeitisko devu.

Lietošanas indikācijas

Pastāvīgas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju papildus AKE inhibitoriem un diurētiskiem līdzekļiem, kā arī pēc izvēles sirds glikozīdiem.

Lietošanas metode un devas

CHF standarta terapija sastāv no AKE inhibitoriem (vai AKE inhibitoru nepanesības gadījumā angiotenzīna receptoru blokatoriem), beta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un, ja nepieciešams, sirds glikozīdiem. Lai sāktu ilgstošas ​​hroniskas sirds mazspējas ārstēšanu ar Concor®Cor, nepieciešama īpaša titrēšanas fāze.

Neaizstājams nosacījums ārstēšanai ar bisoprololu ir pastāvīga hroniska sirds mazspēja bez saasināšanās pazīmēm

Vēlams, lai ārstējošajam ārstam būtu pieredze pacientu ar hronisku sirds mazspēju ārstēšanā.

Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar bizoprololu sākas saskaņā ar šādu titrēšanas shēmu. Var būt nepieciešama individuāla pielāgošanās atkarībā no tā, cik labi pacients panes noteikto devu, t.i. devu var palielināt tikai tad, ja iepriekšējā deva bija labi panesama.

1,25 mg bisoprolola hemifumarāta (1/2 tabletes Concor® Cor 2,5 mg) dienā vienu reizi dienā

Bisoprolola hemifumarāts (1 tablete Concor®Cor 2,5 mg) katru dienu vienu reizi dienā

Bisoprolola hemifumarāts (1,5 tabletes Concor® Cor 2,5 mg) katru dienu vienu reizi dienā

4-7 nedēļas

8-11 nedēļas

Bisoprolola hemifumarāts katru dienu vienu reizi dienā *

12 nedēļas un pēc 10 mg bisoprolola hemifumarāta vienu reizi dienā uzturošās terapijas veidā *

* Concor®Cor 2,5 mg ir piemērots ilgstošas ​​hroniskas sirds mazspējas sākotnējai ārstēšanai. Uzturošai terapijai ir piemērotas lielākas devas.

Maksimālā ieteicamā bisoprolola hemifumarāta deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Titrēšanas fāzē nepieciešama rūpīga vitālo pazīmju (asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma) un sirds mazspējas progresēšanas simptomu uzraudzība.

Ārstēšanas modifikācija

Ja titrēšanas fāzē vai pēc tās īslaicīgi pasliktinās sirds mazspēja, rodas hipotensija vai bradikardija, ieteicams pārskatīt vienlaikus lietojamo zāļu devu. Jums var būt arī īslaicīgi jāsamazina bisoprolola deva vai jāpārtrauc ārstēšana.

Pēc pacienta stāvokļa stabilizācijas titrēšana jāatkārto vai jāturpina ārstēšana.

Ārstēšanas ilgums visām indikācijām

Terapija ar Concor®Cor parasti ir ilgstoša.

Nepārtrauciet ārstēšanu pēkšņi un nemainiet ieteicamo devu bez konsultēšanās ar ārstu, jo tas var īslaicīgi pasliktināt sirds stāvokli. Jo īpaši nevajadzētu pēkšņi pārtraukt terapiju pacientiem ar koronāro sirds slimību. Ja nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana, dienas deva jāsamazina pakāpeniski.

Īpašas pacientu grupas

Nieru vai aknu darbības traucējumi

Pastāvīgas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana: nav informācijas par bisoprolola farmakokinētiku pacientiem ar hronisku sirds mazspēju un vienlaikus aknu vai nieru darbības traucējumiem. Attiecīgi devas titrēšana šajās pacientu grupās jāveic īpaši piesardzīgi.

Gados vecāki pacienti:

Deva nav jāpielāgo.

Pieteikums

Concor®Kor jālieto no rīta neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jālieto kopā ar nelielu daudzumu šķidruma. Tabletes nedrīkst košļāt.

Blakusefekts

Turpmāk aprakstītās nelabvēlīgās sekas tiek klasificētas pēc orgānu sistēmām.

Biežums tika klasificēts šādi:

Ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)

Bieži (mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)

Retāk (mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)

Reti (mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem)

Ļoti reti (mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem)

Bieži

Bradikardija

Esošās sirds mazspējas pasliktināšanās

Reibonis, galvassāpes

Slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums

Aukstuma vai nejutīguma sajūta ekstremitātēs, hipotensija, īpaši pacientiem ar sirds mazspēju

Nogurums, nogurums

Atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi

Bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu vai anamnēzē obstruktīvu elpošanas ceļu slimību

Muskuļu vājums muskuļu spazmas

Depresija, miega traucējumi

Palielināts triglicerīdu līmenis, paaugstināts aknu enzīmu līmenis (ALAT, ASAT)

Samazināta asarošana (jāņem vērā, ja pacients nēsā kontaktlēcas)

Dzirdes traucējumi

Alerģisks rinīts

Paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, nieze, apsārtums, izsitumi

Potences traucējumi

Murgi, halucinācijas

Reti

Konjunktivīts

Psoriāzes attīstība vai jau esošu slimību vai izsitumu, piemēram, psoriātisko, saasināšanās

Alopēcija

Lūdzu, informējiet savu veselības aprūpes speciālistu, ja Jums rodas kāda no uzskaitītajām blakusparādībām vai citas nevēlamas vai neparedzētas sekas.

Kontrindikācijas

Concor®Kor nedrīkst lietot pacienti ar šādām slimībām:

Akūta sirds mazspēja vai dekompensācija sirds mazspējas uzbrukumu laikā, kam nepieciešama intravenoza terapija ar zālēm, kas palielina sirds muskuļa kontraktilitāti

Šoks, ko izraisa traucēta sirds darbība (kardiogēns šoks)

Smagi atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi (otrās vai trešās pakāpes AV blokāde), bez elektrokardiostimulatora

Slimas sinusa sindroms

Sinoatrial blokāde

Lēna sirdsdarbība, kas izraisa simptomus (simptomātiska bradikardija)

Zems asinsspiediens, kas izraisa simptomus (simptomātiska hipotensija)

Smaga bronhiālā astma vai smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība

Smagas perifēro artēriju oklūzijas slimības vai Reino sindroma formas

Neārstēti virsnieru dziedzeri (feohromocitoma)

Metaboliskā acidoze

Paaugstināta jutība pret bizoprololu vai kādu no palīgvielām

Vecums līdz 18 gadu vecumam

Uzmanīgi

Cukura diabēts ar lielām glikozes līmeņa asinīs svārstībām: var būt maskēti izteikti zemas glikozes (hipoglikēmijas) simptomi, piemēram, tahikardija, sirdsklauves vai svīšana.

Stingra diēta

Turpinot desensibilizējošu terapiju

Vidēji atrioventrikulārās vadīšanas pārkāpumi (pirmās pakāpes AV blokāde)

Asinsrites traucējumi koronārajos asinsvados asinsvadu spazmas dēļ (Prinzmetal stenokardija)

Perifēro artēriju okluzīva slimība (simptomi var pastiprināties pēc terapijas uzsākšanas)

Pacienti ar psoriāzi vai psoriāzes anamnēzē.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga citu zāļu lietošana var ietekmēt zāļu iedarbību un panesamību. Līdzīga mijiedarbība var rasties arī tad, ja ir pagājis pārāk maz laika kopš citu zāļu lietošanas. Pastāstiet ārstam, ja lietojat citas zāles, pat ja tās nav parakstījis ārsts.

1. klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, dizopiramīds, lidokaīns, fenitoīns; flekainīds, propafenons) var pastiprināt Concor®Cor nomācošo iedarbību attiecībā uz sirds muskuļa atrioventrikulāro vadītspēju un kontraktilitāti.

Kalcija antagonisti, piemēram, verapamils ​​un, mazākā mērā, diltiazems, lietojot vienlaikus ar Concor®Cor, var izraisīt sirds muskuļa kontraktilitātes samazināšanos un aizkavēt atrioventrikulāro impulsu vadīšanu. Jo īpaši verapamila intravenoza ievadīšana pacientiem, kuri saņem beta blokatoru terapiju, var izraisīt dziļu hipotensiju un atrioventrikulāru blokādi.

Centrālas iedarbības antihipertensīvie līdzekļi (piemēram, klonidīns, metildopa, moksonidīns, rilmenidīns) var izraisīt sirdsdarbības ātruma un sirdsdarbības samazināšanos, kā arī vazodilatāciju centrālās simpātiskās tonusa samazināšanās dēļ. Pēkšņa atcelšana, īpaši pirms beta blokatoru atcelšanas, var palielināt atsitiena hipertensijas risku.

Kombinācijas jālieto piesardzīgi

Dihidropiridīna tipa kalcija antagonisti (piemēram, nifedipīns, felodipīns, amlodipīns), lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt hipotensijas risku. Pacientiem ar sirds mazspēju nevar izslēgt turpmākas sirds kambaru sūknēšanas funkcijas pasliktināšanās risku.

III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons) var pastiprināt Concor®Cor nomācošo iedarbību uz atrioventrikulāro impulsu vadīšanu.

Vietējo beta blokatoru (piemēram, acu pilienu glaukomas ārstēšanai) iedarbību var kombinēt ar Concor®Cor sistēmisko iedarbību.

Parasimpatomimētiskie līdzekļi, lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var pastiprināt nomācošo iedarbību uz atrioventrikulāro impulsu vadīšanu un palielināt bradikardijas attīstības risku.

Var pastiprināties insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu iedarbība uz cukuru. Zema glikozes līmeņa asinīs (hipoglikēmijas) brīdinājuma pazīmes, īpaši sirdsdarbības ātruma palielināšanās (tahikardija), var būt maskētas vai nomāktas. Šāda mijiedarbība, visticamāk, ir neselektīvu beta blokatoru lietošana.

Anestēzijas līdzekļi var palielināt Concor®Cor nomācošās iedarbības risku uz sirdi, izraisot hipotensiju.

Sirds glikozīdi (digitalis), lietojot tos vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt impulsa vadīšanas laiku un tādējādi samazināt sirdsdarbības ātrumu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) var mazināt Concor® Cor. Hipotensīvo iedarbību.

Vienlaicīga zāļu Concor®Cor un beta-simpatomimētisko līdzekļu (piemēram, izoprenalīna, dobutamīna) lietošana var izraisīt abu zāļu iedarbības samazināšanos.

Concor®Cor kombinācija ar simpatomimētiskiem līdzekļiem, kas aktivizē gan beta, gan alfa-adrenerģiskos receptorus (piemēram, norepinefrīnu, adrenalīnu), var pastiprināt šo zāļu alfa-adrenerģisko receptoru mediēto vazokonstriktoru iedarbību, izraisot asinsspiediena paaugstināšanos. Šāda mijiedarbība, visticamāk, ir neselektīvu beta blokatoru lietošana.

Antihipertensīvie līdzekļi, kā arī citas zāles ar iespējamu antihipertensīvu iedarbību (piemēram, tricikliskie antidepresanti, barbiturāti, fenotiazīni) var pastiprināt Concor®Cor hipotensīvo iedarbību.

Apspriežamās kombinācijas

Meflokvīns, lietojot vienlaikus ar Concor®Cor, var palielināt sirdsdarbības ātruma samazināšanās (bradikardijas) risku.

Monoamīnoksidāzes inhibitori (izņemot monoamīnoksidāzes B inhibitorus) var pastiprināt beta blokatoru hipotensīvo efektu. Vienlaicīga lietošana var izraisīt arī hipertensīvas krīzes attīstību.

Speciālas instrukcijas

Elpošanas sistēma: ar bronhiālo astmu vai citu simptomātisku hronisku obstruktīvu plaušu slimību ir indicēta vienlaicīga bronhodilatatoru terapija. Pacientiem ar astmu dažkārt var palielināties elpceļu pretestība, kas prasa lielāku beta2-simpatomimētisko līdzekļu devu.

Alerģiskas reakcijas: beta blokatori, ieskaitot Concor®Cor, var palielināt jutību pret alergēniem un anafilaktisko reakciju smagumu, jo beta blokatoru iedarbībā pavājinās adrenerģiskā apgrieztā regulācija. Ārstēšana ar adrenalīnu ne vienmēr dod gaidīto terapeitisko efektu.

Vispārēja anestēzija: pacientiem, kuriem tiek veikta vispārēja anestēzija, anesteziologam jālieto beta blokatori. Ja pirms operācijas pacientam ir nepieciešams izrakstīt Concor®Cor, tas jādara pakāpeniski un visas 48 stundas pirms anestēzijas.

Feohromocitoma: pacientiem ar virsnieru audzēju (feohromocitomu) Concor®Cor var ordinēt tikai pēc iepriekšējas alfa receptoru bloķēšanas.

Tirotoksikoze: ārstējot ar Concor®Kor, var slēpt vairogdziedzera hiperfunkcijas (tirotoksikozes) simptomus.

Īpašas pacientu grupas

Pašlaik nav pietiekamas terapeitiskās pieredzes, lietojot Concor®Cor pacientiem ar sirds mazspēju un vienlaikus ar insulīnneatkarīgu I tipa cukura diabētu, smagiem nieru darbības traucējumiem, smagiem aknu darbības traucējumiem, ierobežojošu kardiomiopātiju, iedzimtām sirds slimībām vai organiskiem sirds vārstuļu defektiem. kas pasliktina hemodinamiku. Tāpat pēdējo 3 mēnešu laikā nav pietiekamas terapeitiskās pieredzes, lietojot zāles Concor®Cor pacientiem ar sirds mazspēju un miokarda infarktu.

Pieredze par bisoprolola lietošanu bērniem ir nepietiekama, tādēļ Concor®Cor nav ieteicams lietot bērniem.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zāles Concor®Cor lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai pēc tam, kad ārsts ir rūpīgi novērtējis paredzamā ieguvuma attiecību pret māti un iespējamo risku auglim. Beta blokatori samazina placentas asins plūsmu un var ietekmēt augļa attīstību. Stingri jāuzrauga asins plūsma placentā un dzemdē, kā arī nedzimušā bērna augšana un attīstība, un bīstamu izpausmju gadījumā saistībā ar grūtniecību vai augli jāveic alternatīvi terapeitiskie pasākumi. Pēc dzemdībām jaundzimušais rūpīgi jāuzrauga. Pirmajās 3 dzīves dienās var parādīties pazemināta glikozes līmeņa asinīs un sirdsdarbības simptomi.

Nav datu par bisoprolola izdalīšanos mātes pienā vai bisoprolola iedarbību uz zīdaiņiem. Tādēļ zīdīšanas laikā nav ieteicams lietot zāles Concor®Cor.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus

Facebook

Twitter

Sazinoties ar

Klasesbiedriem

Google+