Carvedilol ir starptautisks nepatentēts nosaukums. Karvedilols: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā. Ar hronisku sirds un asinsvadu mazspējas formu
Narkotiku Karvedilols- antiangināls, antioksidants, hipotensīvs, vazodilatējošs līdzeklis.
Karvedilols bloķē alfa 1, beta 1 un beta 2 adrenerģiskos receptorus. Tam ir vazodilatējoša, antiangināla un antiaritmiska iedarbība. Vazodilatējošais efekts galvenokārt ir saistīts ar alfa 1 receptoru bloķēšanu. Vazodilatācijas dēļ tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību (OPSS). Tam nav savas simpatomimētiskās aktivitātes, tai ir membrānas stabilizējošas īpašības. Vazodilatācijas un beta adrenerģisko receptoru blokādes kombinācija izraisa šādus efektus: pacientiem ar arteriālo hipertensiju samazinās asinsspiediens(BP) nepavada OPSS palielināšanās, perifērā asins plūsma nesamazinās (atšķirībā no beta blokatoriem). Sirdsdarbības ātrums nedaudz samazinās. Pacientiem ar koronāro artēriju slimību tam ir antiangināls efekts. Samazina priekš- un pēcslodzi sirdij. Nav izteiktas ietekmes uz lipīdu metabolismu un kālija, nātrija un magnija saturu asins plazmā. Pacientiem ar traucētu kreisā kambara funkciju vai asinsrites mazspēju tas labvēlīgi ietekmē hemodinamiskos parametrus un uzlabo izsviedes frakciju un kreisā kambara izmēru. Tam ir antioksidanta iedarbība, novēršot brīvos skābekļa radikāļus.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas karvedilols ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta... Tas gandrīz pilnībā saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (98-99%). Koncentrācija plazmā ir proporcionāla lietotajai devai. Biopieejamība ir aptuveni 25%, pateicoties augstajam vielmaiņas ātrumam aknās. Šajā gadījumā veidojas metabolīti, kuriem ir augsta spēja bloķēt beta adrenerģiskos receptorus.Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1 stundas. Pusperiods ir 6-10 stundas.
Gados vecākiem pacientiem karvedilola koncentrācija plazmā ir aptuveni par 50% augstāka nekā jaunākiem pacientiem. Tas izdalās galvenokārt ar žulti. Pacientiem ar traucētu aknu darbību biopieejamība var palielināties līdz 80%. Iekļūst caur placentas barjeru, izdalās mātes pienā. Pārtika palēnina zāļu uzsūkšanos, bet neietekmē tā biopieejamību.
Lietošanas indikācijas
Indikācijas zāļu lietošanai Karvedilols ir:- Arteriālā hipertensija. To var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
- Stabila stenokardija.
- Hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).
Lietošanas veids
Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes.Stingri ievērojiet ārsta norādījumus. Jūs nedrīkstat pārtraukt ārstēšanu, iepriekš nekonsultējoties ar savu ārstu. Karvedilols vai mainīt tā devu. Ja nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu, to deva pakāpeniski jāsamazina 1 līdz 2 nedēļu laikā.
Ja terapijai nav terapeitiskas iedarbības vai tiek novērota stāvokļa pasliktināšanās, konsultējieties ar savu ārstu.
Arteriālā hipertensija.
Deva tiek izvēlēta individuāli. Pirmās 7-14 dienas ieteicamā karvedilola deva ir 12,5 mg (1 tablete pa 12,5 mg), ko lieto no rīta pēc brokastīm. Devu var sadalīt divās devās pa 6, 25 mg karvedilola (1/2 tabletes pa 12,5 mg). Turpmāka ārstēšana jāveic ar karvedilolu 25 mg devā (1 tablete pa 25 mg) no rīta vai sadalot divās devās pa 12,5 mg (1 tablete pa 12,5 mg). Ja nepieciešams, pēc 14 dienām ārsts var atkārtoti palielināt devu.
Lietojiet šīs zāles pēc ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Stabila stenokardija.
Karvedilola sākumdeva ir 12,5 mg (1 tablete pa 12,5 mg) divas reizes dienā. Pēc 7-14 dienām ārsta uzraudzībā karvedilola devu var palielināt līdz 25 mg (1 tablete pa 25 mg) divas reizes dienā. Pēc 14 dienām, ja ir nepietiekama efektivitāte un laba panesamība, karvedilola devu var vēl vairāk palielināt.
Kopējā karvedilola dienas deva stenokardijas ārstēšanai nedrīkst pārsniegt 50 mg zāļu (2 tabletes pa 25 mg), parakstītas 2 reizes dienā. Ja jūsu vecums ir vecāks par 70 gadiem, karvedilola dienas deva nedrīkst pārsniegt 25 mg (1 tablete pa 25 mg) divas reizes dienā.
Ja esat aizmirsis lietot nākamo devu, Jums jālieto zāles pēc iespējas ātrāk.
Taču, ja jau tuvojas nākamās devas lietošanas laiks, tad tā jālieto tikai, nedubultojot.
Jums regulāri jālieto zāles. Ja neesat lietojis zāles vairāk nekā 2 nedēļas, ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar mazākajām devām.
Hroniska sirds mazspēja. Devu izvēlas individuāli, stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas. Ar labu panesamību devu palielina ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam 12,5 mg 2 reizes dienā, pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Deva jāpalielina līdz maksimumam, ko pacients labi panes. Pacientiem, kas sver mazāk par 85 kg, mērķa deva ir 50 mg dienā; pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg, mērķa deva ir 75-100 mg dienā.
Ja ārstēšana tiek pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, tad tās atsākšana sākas ar 3,125 mg devu 2 reizes dienā, kam seko devas palielināšana.
Blakus efekti
No centrālās nervu sistēma: galvassāpes, reibonis, ģībonis, muskuļu vājums (biežāk ārstēšanas sākumā), miega traucējumi, depresija, parestēzija.No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bradikardija, ortostatiska hipotensija, stenokardija, atrioventrikulāra blokāde, reti "intermitējoša" klucī, traucēta perifēra cirkulācija, sirds mazspējas progresēšana.
No kuņģa-zarnu trakta: sausa mute, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja vai aizcietējums, vemšana, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte.
No hematopoētisko orgānu puses: trombocitopēnija, leikopēnija.
No urīnceļu sistēmas: smagi nieru darbības traucējumi, tūska.
Alerģiskas reakcijas: āda alerģiskas reakcijas(eksantēma, nātrene, nieze, izsitumi), psoriātisko izvirdumu saasināšanās, šķaudīšana, aizlikts deguns, bronhu spazmas, elpas trūkums (pacientiem ar predisponēšanu).
Citi: gripai līdzīgs sindroms, sāpes ekstremitātēs, samazināta asarošana, svara pieaugums.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas zāļu lietošanai Karvedilols ir: paaugstināta jutība pret karvedilolu vai citām zāļu sastāvdaļām, smaga aknu mazspēja, smaga bradikardija (mazāk par 50 sitieniem/min), slima sinusa sindroms, II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru), hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, akūta sirds mazspēja, kardiogēns šoks, arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 85 mm Hg), grūtniecība un zīdīšanas periods, vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).Uzmanīgi: Princmetāla stenokardija, tirotoksikoze, okluzīva perifēro asinsvadu slimība, feohromocitoma, psoriāze, nieru mazspēja, I pakāpes atrioventrikulāra blokāde, plaša ķirurģiskas iejaukšanās un vispārējā anestēzija, cukura diabēts, hipoglikēmija, depresija, myasthenia gravis.
Grūtniecība
Lietojiet zāles Karvedilols kontrindicēts grūtniecības laikā.Mijiedarbība ar citām zālēm
Karvedilols nedrīkst ordinēt pacientiem, kuri saņem intravenozu verapamilu vai diltiazemu, jo tas var izraisīt izteiktu sirdsdarbības palēnināšanos un izteiktu asinsspiediena pazemināšanos.Dažas antiaritmiskas zāles, zāles vispārējai anestēzijai, antihipertensīvie līdzekļi, zāles stenokardijas ārstēšanai, citi beta blokatori (piemēram, formā acu pilieni), monoamīnoksidāzes inhibitori, simpatolītiskie līdzekļi (rezerpīns) un sirds glikozīdi var pastiprināt karvedilola iedarbību. Tāpēc, izvēloties šo zāļu un karvedilola devas, jābūt uzmanīgiem. Vienlaicīga lietošana var izraisīt digoksīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.
Karvedilola farmakokinētika var mainīties, ja to lieto vienlaikus ar zālēm, kas stimulē vai bloķē aknu enzīmu (CYP2D6) aktivitāti: piemēram, cimetidīns palielina karvedilola koncentrāciju asins serumā, bet rifampicīns, fenobarbitāls to samazina.
Vienlaicīga lietošana ar melno graudu alkaloīdiem pasliktina perifēro cirkulāciju.
Atceļot vienlaicīgu terapiju ar karvedilolu un klonidīnu, sākotnēji ārstēšana ar karvedilolu ir jāpārtrauc un tikai pēc dažām dienām jāatceļ klonidīna lietošana.
Karvedilols var pastiprināt hipoglikēmisko zāļu iedarbību un maskēt hipoglikēmijas izpausmes. Tādēļ ir ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs.
Pārdozēšana
Zāļu pārdozēšanas simptomi Karvedilols: smaga arteriāla hipotensija, bradikardija, traucēta elpošanas funkcija (tostarp bronhu spazmas), sirds mazspēja, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās.Veicamie pasākumi: Ja pacients ir pie samaņas, izsauciet vemšanu, lai iztukšotu kuņģi, un novietojiet pacientu uz muguras tā, lai galva būtu nolaista un kājas nedaudz paceltas. Pacients bezsamaņā jānoliek uz sāniem. Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, lai veiktu pasākumus, lai izņemtu neuzsūkušās zāles un hospitalizētu pacientu.
Ārstēšana ir simptomātiska, izmantojot adrenerģisko receptoru agonistus.
Uzglabāšanas apstākļi
Saraksts B. Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Atbrīvošanas veidlapa
Karvedilols - tabletes pa 12,5 mg un 25 mg.10 vai 30 tabletes blistera iepakojumā.
3 blisteriepakojumi pa 10 tabletēm vai 1 blistera iepakojums pa 30 tabletēm kopā ar zāļu lietošanas instrukcijām kartona kastītē.
Savienojums
1 tablete karvedilols satur aktīvo vielu karvedilolu 12,5 mg vai 25 mg, kā arī palīgvielas: piena cukuru, saharozi, polividonu K25, krospovidonu, metilcelulozi, kroskarmelozes nātriju.Turklāt
:Lietojiet piesardzīgi bronhu spazmas sindroma gadījumā, hronisks bronhīts, plaušu emfizēma, Princmetāla stenokardija, cukura diabēts vai hipoglikēmija, tirotoksikoze, perifēro asinsvadu slimība, feohromocitoma, depresija, myasthenia gravis, psoriāze, nieru mazspēja.
Zāles nav ieteicamas pacientiem ar zemu asinsspiedienu.
Ārstēšanas sākumā ar karvedilolu un palielinot zāļu devu, pacientiem var būt pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, īpaši pieceļoties.
Var rasties reibonis un dažkārt pat ģībonis, īpaši gados vecākiem pacientiem ar sirds mazspēju vai citiem antihipertensīviem līdzekļiem vai diurētiskiem līdzekļiem.
Ārstēšanu ar karvedilolu nedrīkst pēkšņi pārtraukt, īpaši pacientiem ar stenokardiju, jo tas var pasliktināt stāvokli. Deva jāsamazina pakāpeniski 1 līdz 2 nedēļu laikā.
Pacientiem ar nieru mazspēju ieteicams uzraudzīt nieru darbību, išēmiska slimība sirds, difūza perifēro asinsvadu slimība, arteriāla hipotensija un/vai sirds mazspēja.
Ja nieru darbība pasliktinās, karvedilola lietošana jāpārtrauc.
beta blokatori var radīt klīniskā aina perifēro artēriju angiopātijas, psoriāze un anafilaktiskas reakcijas, kā arī samazina alerģisko testu jutīgumu.
beta blokatori var pasliktināt Princmetāla stenokardijas gaitu (izraisīt sāpju parādīšanos).
Tā kā beta blokatori palēnina sirdsdarbības ātrumu, tie var maskēt hiperglikēmijas pazīmes pacientiem ar cukura diabētu un tirotoksikozi pacientiem ar slimībām. vairogdziedzeris... Cilvēkiem ar cukura diabētu un sirds mazspēju glikozes līmenis asinīs var paaugstināties vai pazemināties.
Pirms operācijas Jums jāinformē ārsts, ka lietojat karvedilolu. Jāievēro piesardzība, veicot vispārējo anestēziju ar zālēm, kas nomāc sirds muskuļa darbību (piemēram, ēteri, ciklopropānu, trihloretilēnu). Pirms lielas ķirurģiskas iejaukšanās ieteicams pakāpeniski pārtraukt karvedilola lietošanu.
Lietojot zāles smagas metaboliskās acidozes gadījumā, jāievēro piesardzība.
Pacientiem ar feohromocitomu beta adrenerģiskos blokatorus var izrakstīt tikai tad, ja viņi iepriekš ir sākuši lietot alfa blokatorus.
Karvedilola drošība un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas(asarošanas mazināšana).
Ārstēšanas laikā alkohola lietošana ir izslēgta.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus
Īpaši ārstēšanas sākumā un kad tiek palielināta karvedilola deva, asinsspiediens var pārmērīgi pazemināties, izraisot reiboni. Tādēļ pacientiem nav ieteicams vadīt automašīnu, un viņiem ir jāatturas no citām darbībām, kas saistītas ar nepieciešamību pēc lielas uzmanības koncentrācijas un straujām psihomotoriskām reakcijām.
Galvenie iestatījumi
| Vārds: | CARVEDILOL |
Reģistrācijas numurs:
Tirdzniecības nosaukums: Carvedilol-Teva
Starptautisks nepatentēts nosaukums: karvedilols
Ķīmiskais nosaukums: (2RS)-1-(9H-karbazol-4-iloksi)-3-((2-(2-metoksifenoksi)etil)amino)-2-propanols
Devas forma: tabletes
Savienojums: 1 tablete satur -
aktīvā viela:
karvedilols 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg vai 25,0 mg;
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, zema aizvietota hiproloze, kukurūzas ciete, talks, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Apraksts:
Tabletes 3,125 mg
Apaļas, abpusēji izliektas baltas vai gandrīz baltas tabletes ar gravējumu “SAZ” vienā pusē.
Tabletes 6,25 mg
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar CA6 gravējumu vienā pusē.
Tabletes 12,5 mg
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar CA12 gravējumu vienā pusē.
Tabletes 25 mg
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar CA25 gravējumu vienā pusē.
Famakoterapeitiskā grupa: alfa un beta blokators
ATX kods: C07AG02
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Karvedilols - alfa1-, beta1-, beta2-adrenerģisko receptoru blokators, ir organoprotektīvs efekts. Tam piemīt antiproliferatīvas īpašības pret asinsvadu sieniņu gludo muskuļu šūnām, tas ir R (+) un S (-) stereoizomēru racēmisks maisījums, kuriem katram ir vienādas alfa adrenerģiskās bloķēšanas īpašības. S (-) stereoizomēra izraisītās adrenerģisko receptoru kardioselektīvas bloķēšanas dēļ karvedilols pazemina asinsspiedienu (BP), samazina sirdsdarbības ātrumu (HR) un sirds izsviedi, kā arī samazina asinsspiedienu plaušu artērijas un labajā ātrijā. Sakarā ar alfa1-adrenerģisko receptoru blokādi, tas izraisa perifēro vazodilatāciju un samazina perifēro asinsvadu pretestību (PSS). Samazina slodzi uz sirds muskuli un novērš stenokardijas lēkmju attīstību. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (CHF) tas palielina kreisā kambara izsviedes frakciju un samazina slimības simptomu smagumu. Līdzīgas sekas tika novērotas pacientiem ar traucētu kreisā kambara funkciju.
Karvedilolam nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes, un, tāpat kā propranololam, tam piemīt membrānas stabilizācijas īpašība. Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) aktivitāte samazinās, samazinot renīna izdalīšanos, tāpēc šķidruma aizture (raksturīga selektīviem alfa blokatoriem) attīstās reti. Ietekme uz asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu visizteiktākā ir 1-2 stundas pēc zāļu lietošanas.
Karvedilols negatīvi neietekmē lipīdu profilu, saglabājot normālu augsta un zema blīvuma lipoproteīnu (ABL/ZBL) attiecību.
Pacientiem ar arteriālo hipertensiju un nieru slimībām karvedilols samazina nieru asinsvadu pretestību, bet būtiski nemainās nieru plazmas plūsmas glomerulārās filtrācijas ātrums vai elektrolītu izvadīšana. Perifērā asins plūsma saglabājas, tāpēc aukstas rokas un kājas, ko bieži novēro, lietojot beta blokatorus, reti attīstās.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas karvedilols ātri uzsūcas.
Maksimālā karvedilola koncentrācija asins plazmā (Cmax) tiek sasniegta pēc 1 stundas Karvedilola absolūtā biopieejamība ir aptuveni 25%: 30% R-formai un 15% S-formai.
Karvedilols ir ļoti lipofīls. Apmēram 98-99%) tas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir aptuveni 2 l/kg un palielinās pacientiem ar cirozi, samazinot "primārās caurbraukšanas" efektu aknās.
Karvedilols galvenokārt metabolizējas aknās oksidācijas un konjugācijas ceļā, veidojot vairākus metabolītus. Tas tiek metabolizēts "pirmās caurlaides" laikā caur aknām.
Karvedilola oksidatīvais metabolisms ir stereoselektīvs. R (+) izomēru metabolizē galvenokārt CYP2D6 un CYP1A2 izoenzīmi, savukārt S (-) izomēru metabolizē galvenokārt CYP2D9 izoenzīms un mazākā mērā CYP2D6 izoenzīms. Citi citohroma P450 izoenzīmi, kas iesaistīti karvedilola metabolismā, ir izoenzīmi CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Fenola gredzena demetilēšanas un hidroksilēšanas rezultātā veidojas 3 metabolīti, kuriem ir mazāk izteiktas vazodilatējošās īpašības nekā karvedilolam.
Pusperiods (T / 4) ir aptuveni 6 stundas, plazmas klīrenss ir aptuveni 500-700 ml / min. Karvedilols izdalās galvenokārt ar žulti caur zarnām un daļēji caur nierēm metabolītu veidā.
Pacienta vecumam nav statistiski nozīmīgas ietekmes uz karvedilola farmakokinētiku.
Pacientiem ar aknu cirozi karvedilola biopieejamība palielinās par 80%, jo "pirmās caurlaides" laikā aknās samazinās metabolisma smagums.
Karvedilols šķērso placentas barjeru un nonāk mātes pienā. Ar hemodialīzi karvedilols gandrīz netiek izvadīts no asins plazmas.
Lietošanas indikācijas
Paaugstināta jutība pret karvedilolu vai citām zāļu sastāvdaļām; hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS); bronhiālā astma vai bronhu spazmas (anamnēzē); hroniska IV funkcionālās klases sirds mazspēja pēc NYHA klasifikācijas, akūta un hroniska sirds mazspēja (CHF) dekompensācijas stadijā, kam nepieciešama inotropo zāļu intravenoza ievadīšana; Prinzmetāla stenokardija; kardiogēns šoks; smaga bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni/min miera stāvoklī), slimu sinusa sindroms (ieskaitot sinoaurikulāro blokādi), II-III pakāpes atrioventrikulārā (AV) blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru); perifēro asinsvadu okluzīvas slimības beigu stadija; klīniski nozīmīga aknu disfunkcija, metaboliskā acidoze; pacienti, kuri saņem intravenozu terapiju ar verapamilu vai diltiazemu, jo ir iespējama smaga bradikardija (mazāk nekā 40 sitieni/min) un arteriālā hipotensija; smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 85 mm Hg. Art.); laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms; zīdīšanas periods; vecums līdz 18 gadiem (drošība un efektivitāte nav noteikta), feohromocitoma (bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas).
AV blokāde I pakāpe, cukura diabēts, hipoglikēmija, tirotoksikoze, okluzīvas perifēro asinsvadu slimības, feohromocitoma (vienlaicīgi lietojot alfa blokatorus), depresija, myasthenia gravis, psoriāze, lielas ķirurģiskas iejaukšanās, vispārējā anestēzija, nieru mazspēja, grūtniecība. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Dati par zāļu Carvedilol-Teva lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti.
Beta blokatori samazina placentas asins plūsmu, nelabvēlīgi ietekmē embrija attīstību un var izraisīt arteriālu hipotensiju, bradikardiju un hipoglikēmiju auglim.
Zāles Carvedilol-Teva nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams, ja iespējamais ieguvums mātei attaisno risku auglim.
Tā kā karvedilols izdalās mātes pienā, terapijas laikā ar Carvedilol-Teva barošana ar krūti jāapstājas. Lietošanas veids un devas
Iekšpusē pēc ēšanas ar ūdeni.
Zāļu devu izvēlas individuāli. Ārstēšana jāsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot, līdz tiek sasniegts optimāls klīniskais efekts. Pēc pirmās Carvedilol-Teva lietošanas un pēc katras devas palielināšanas, lai izslēgtu iespējamu arteriālo hipotensiju, ieteicams 1 stundu pēc zāļu lietošanas izmērīt asinsspiedienu.
Terapija ar Carvedilol-Teva jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devu 1-2 nedēļu laikā.
Ja pēc terapijas pārtraukšanas ir pagājušas vairāk nekā 2 nedēļas, ieteicams atsākt zāļu lietošanu, atkal sākot ar mazu devu.
Arteriālā hipertensija
Sākotnējā deva ir 12,5 mg 1 reizi dienā no rīta pirmās 2 dienas, pēc tam 25 mg 1 reizi dienā. Nākotnē, ja nepieciešams, devu var palielināt ar vismaz 2 nedēļu intervālu, sasniedzot maksimālo dienas devu 50 mg dienā (sadalīt 2 devās).
Sirds išēmija: stabilas stenokardijas lēkmju profilakse Sākotnējā deva - 12,5 mg 2 reizes dienā pirmās 2 dienas, pēc tam 25 mg divas reizes (no rīta un vakarā) dienā.
Hroniska sirds mazspēja II un III funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas
Deva tiek izvēlēta individuāli, nepieciešama rūpīga medicīniskā uzraudzība. Pacients jāuzrauga pirmās 2-3 stundas pēc pirmās zāļu devas vai pēc pirmās devas palielināšanas. Pirms Carvedilol-Teva terapijas uzsākšanas jāpielāgo citu zāļu, piemēram, digoksīna, diurētisko līdzekļu un angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru, deva un lietošana. Pacientiem tabletes jālieto ēdienreizes laikā (lai samazinātu ortostatiskās hipotensijas risku). Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā. Ja šī deva ir labi panesama, to var pakāpeniski (ar 2 nedēļu intervālu) palielināt līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam līdz 12,5 mg 2 reizes dienā, pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Pacienti lieto maksimālo panesamo devu. Maksimālā ieteicamā deva pacientiem, kas sver līdz 85 kg - 25 mg 2 reizes dienā un pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg - 50 mg 2 reizes dienā. Lai novērstu ortostatisku hipotensiju, pacientiem ar hronisku sirds mazspēju zāles ieteicams lietot ēšanas laikā. Pirms katras devas palielināšanas ārstam jāpārbauda pacients, vai nepalielinās hroniskas sirds mazspējas vai vazodilatācijas simptomi. Ar pārejošu hroniskas sirds mazspējas simptomu pastiprināšanos vai šķidruma aizturi organismā jāpalielina diurētisko līdzekļu deva, lai gan dažkārt nepieciešama Carvedilol-Teva devas samazināšana vai tā pagaidu atcelšana. Carvedilol-Teva devu nedrīkst palielināt, kamēr nav stabilizējušies sirds mazspējas vai arteriālās hipotensijas simptomi. Ja ārstēšana ar Carvedilol-Teva tiek pārtraukta ilgāk par 1 nedēļu, tā lietošana tiek atsākta ar mazāku devu un pēc tam palielināta saskaņā ar iepriekš minētajiem ieteikumiem. Ja ārstēšana ar Carvedilol-Teva tika pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, tad terapija jāatsāk ar devu 3,125 mg 2 reizes dienā, pēc tam izvēloties devu atbilstoši iepriekš minētajiem ieteikumiem.
Gados vecāki pacienti
Devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību
Esošie dati par farmakokinētiku pacientiem ar dažādas pakāpes nieru darbības traucējumiem (tostarp nieru mazspēju) liecina, ka vidēji smagas vai smagas nieru mazspējas gadījumā Carvedilol-Teva devas pielāgošana nav nepieciešama. Blakusefekts
Blakusparādību biežums, kas rodas, lietojot karvedilolu, tiek klasificēts saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas ieteikumiem: ļoti bieži - vismaz 10%; bieži - ne mazāk kā 1%, bet mazāk par 10%; reti - ne mazāk kā 0,1%, bet mazāk par 1%; reti - ne mazāk kā 0,01%, bet mazāk par 0,1%; ļoti reti - mazāk par 0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus.
Dažu blakusparādību, piemēram, reiboņa, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, bradikardijas un redzes traucējumu, sastopamība ir atkarīga no devas.
Šīs parādības biežāk attīstās pacientiem ar CHF. Visbiežāk sastopamā karvedilola blakusparādība ir reibonis ar ortostatisku hipotensiju vai bez tās, kas rodas aptuveni 6% pacientu.
Ja attīstās nopietnas blakusparādības, zāļu lietošana jāpārtrauc.
No hematopoētiskās sistēmas un limfātiskā sistēma: reti, trombocitopēnija; ļoti reti - leikopēnija.
No nervu sistēmas:ļoti bieži - reibonis, galvassāpes (īpaši ārstēšanas sākumā); reti - miega traucējumi, garastāvokļa / domāšanas izmaiņas, parestēzija, myasthenia gravis, samaņas zudums.
No sajūtām: bieži - asarošanas un acu kairinājuma mazināšana (pievērsiet uzmanību, lietojot kontaktlēcas); ļoti reti - redzes traucējumi, acu kairinājums.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses:ļoti bieži - ortostatiskā hipotensija; bieži - bradikardija; reti - sirds mazspējas gaitas pasliktināšanās (īpaši, palielinot devu), aukstas rokas un kājas, pazemināts asinsspiediens, ģībonis; reti - vadīšanas traucējumi, sirdsklauves, stenokardijas pasliktināšanās, perifērās asinsrites oklūzijas traucējumi, "intermitējoša" klucī, perifēra tūska.
No malas elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums, bronhu spazmas (pacientiem ar predispozīciju), aizlikts deguns.
No malas gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā (līdz 2%), caureja, mutes gļotādas sausums; reti - samazināta ēstgriba, vemšana, meteorisms, aizcietējums; ļoti reti - mutes gļotādas sausums, palielināta "aknu" transamināžu aktivitāte (alanīna aminotransferāze (ALAT), aspartātaminotransferāze (ACT), gamma-glutamiltransferāze).
No ādas puses:ļoti reti - psoriāzes gaitas saasināšanās, alopēcija, eksfoliatīvs dermatīts.
No muskuļu un skeleta sistēmas puses: reti - sāpes muskuļos, kaulos, mugurkaulā.
No urīnceļu sistēmas: reti - urinēšanas traucējumi; ļoti reti - smagi nieru darbības traucējumi.
No vielmaiņas puses: bieži - ķermeņa masas palielināšanās, hiperholesterinēmija, pacientiem ar esošu cukura diabētu - hiperglikēmija vai hipoglikēmija; reti - triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās
Citi: bieži - vispārējs vājums; reti - paaugstinātas jutības reakcijas (nieze, izsitumi, nātrene), samazināta potence; ļoti reti - asiņu "karstuma viļņi" uz sejas ādas, šķaudīšana, gripai līdzīgs sindroms.
Sievietēm ir bijuši reti urīna nesaturēšanas gadījumi, kas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas ir atgriezeniski. Pārdozēšana
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens 80 mm Hg vai mazāks), smaga bradikardija (mazāk par 50 sitieniem/min), traucēta elpošanas funkcija (tostarp bronhu spazmas), sirds mazspēja, kardiogēns šoks, sirds apstāšanās, ģeneralizēti krampji, vemšana, apjukums .
Ārstēšana: nepieciešams uzraudzīt un koriģēt organisma dzīvībai svarīgās funkcijas, ja nepieciešams, intensīvās terapijas nodaļā.
Pirmajās stundās pēc pārdozēšanas izraisīt vemšanu un izskalot kuņģi. Noguldiet pacientu uz muguras (ar paceltām kājām), ar smagu bradikardiju - atropīns 0,5-2 mg intravenozi, ar terapiju rezistentu bradikardiju, indicēta mākslīgā elektrokardiostimulatora iestatīšanas operācija; ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - norepinefrīns (norepinefrīns); bronhu spazmas gadījumā inhalācijām lieto beta adrenerģiskos agonistus (ja tie ir neefektīvi intravenozi) vai aminofilīnu intravenozi.
Krampju gadījumā diazepāmu vai klonazepāmu lēnām ievada intravenozi.
Tā kā smagas pārdozēšanas gadījumā ar šoka simptomiem ir iespējams pagarināt karvedilola pussabrukšanas periodu un izņemt karvedilolu no depo, ir nepieciešams turpināt uzturošo terapiju pietiekami ilgu laiku.
Uzturošās terapijas ilgums ir atkarīgs no pārdozēšanas smaguma pakāpes, tā jāturpina, līdz stabilizējas pacienta klīniskais stāvoklis. Mijiedarbība ar citām zālēm
Ārstēšanas laikā ar Carvedilol-Teva pacientiem nav ieteicams lietot alkoholu, jo etanols var pastiprināt blakus efekti karvedilols.
Vienlaicīgi lietojot karvedilolu un digoksīnu, digoksīna koncentrācija asins plazmā palielinās par aptuveni 16% un var palielināties AV vadīšanas laiks. Karvedilola terapijas sākumā, izvēloties tā devu vai pārtraucot zāļu lietošanu, ieteicams regulāri kontrolēt digoksīna koncentrāciju asins plazmā.
Karvedilols var pastiprināt insulīna un iekšķīgi lietojamo hipoglikēmisko līdzekļu, tostarp sulfonilurīnvielas atvasinājumu, darbību, savukārt hipoglikēmijas simptomus (īpaši tahikardiju) var maskēt, tāpēc pacientiem ar cukura diabētu ieteicams regulāri kontrolēt glikozes koncentrāciju asinīs.
Karvedilols pastiprina antihipertensīvo zāļu (AKE inhibitoru, tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, vazodilatatoru) iedarbību.
Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas samazina kateholamīnu saturu (rezerpīns, monoamīnoksidāzes inhibitori), palielina izteiktas asinsspiediena pazemināšanās un smagas bradikardijas risku.
Lietojot karvedilolu pacientiem ar transplantātu nierēm, kuriem attīstījās hroniska asinsvadu transplantāta atgrūšana, vidēji paaugstinājās vidējā ciklosporīna koncentrācija. Lai saglabātu ciklosporīna koncentrāciju terapeitiskajā diapazonā, ciklosporīna deva bija jāsamazina aptuveni 30% pacientu (vidēji par 20%), pārējiem pacientiem devas pielāgošana nebija nepieciešama. Ņemot vērā izteiktās individuālās nepieciešamās ciklosporīna dienas devas svārstības, pēc karvedilola terapijas uzsākšanas ieteicams rūpīgi kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, attiecīgi pielāgot ciklosporīna dienas devu.
Vienlaicīga karvedilola lietošana ar "lēnu" kalcija kanālu blokatoriem (dihidropiridīna sērijas atvasinājumiem) var izraisīt smagu sirds mazspēju un smagu arteriālu hipotensiju. arteriālā hipertensija un smaga bradikardija.
Verapamils, diltiazems un citi antiaritmiskie līdzekļi (propranolols, amiodarons), ja tos lieto vienlaikus ar karvedilolu, var palielināt AV vadīšanas traucējumu risku.
Vienlaicīgi lietojot karvedilolu un diltiazemu, ir bijuši atsevišķi vadītspējas traucējumu gadījumi (reti ar hemodinamikas parametru traucējumiem). Tāpat kā citas zāles ar beta-adrenerģisko bloķēšanas īpašībām, EKG un asinsspiediena uzraudzībā karvedilolu ieteicams lietot kopā ar "lēnu" kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, verapamilu un diltiazemu.
Vienlaicīga lietošana ar klonidīnu var pastiprināt karvedilola antihipertensīvo un negatīvo hromotropo iedarbību.
Mikrosomu oksidācijas inhibitori (cimetidīns, ketokonazols, fluoksetīns, haloperidols, verapamils, eritromicīns) palielinās, un induktori (barbiturāti, rifampicīns) vājina karvedilola hipotensīvo iedarbību.
Nitrāti un beta blokatori (piemēram, acu pilienu veidā) var pastiprināt karvedilola antihipertensīvo iedarbību.
Vispārējie anestēzijas līdzekļi pastiprina karvedilola negatīvo inotropo un hipotensīvo iedarbību.
Ergotamīns pastiprina vazokonstrikciju, ja to lieto vienlaikus ar karvedilolu.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi samazina karvedilola antihipertensīvo iedarbību. Speciālas instrukcijas
Zāles Carvedilol-Teva ieteicams lietot CHF ārstēšanai kā papildinājumu standarta SSM terapijai ar diurētiskiem līdzekļiem, AKE inhibitoriem vai sirds glikozīdiem tikai pēc diurētiskā līdzekļa devas izvēles. To var lietot arī pacienti ar AKE inhibitoru nepanesību.
Terapijas sākumā ar narkotiku Carvedilol-Teva vai pēc tās devas palielināšanas dažkārt var attīstīties ortostatiska hipotensija un reibonis, dažreiz ar ģīboni, īpaši pacientiem ar sirds mazspēju, gados vecākiem pacientiem un vienlaikus lietojot citus antihipertensīvos līdzekļus vai diurētiskos līdzekļus. Šos efektus var novērst, lietojot pirmo mazu Carveldilol-Teva devu un pakāpeniski palielinot to līdz balstdevai, kā arī lietojot zāles ēšanas laikā. Pacientiem jāpaskaidro, kā izvairīties no ortostatiskās hipotensijas (uzmanīgi piecelties no "guļ" vai "sēdus" pozīcijas; ja rodas reibonis, apsēdieties vai apgulieties).
Pacienti ar CHF var lietot zāles Carvedilol-Teva tikai tad, ja viņu stāvokli veiksmīgi kontrolē sirds glikozīdu un/vai diurētisko līdzekļu grupas zāles. Ja ārstēšanas laikā CHF gaita pasliktinās, ir jāpalielina diurētiskā līdzekļa deva un jāsamazina Carvedilol-Teva deva vai uz laiku jāpārtrauc tā lietošana (skatīt sadaļu "Devas un ievadīšana"). Alfa un beta blokatori var maskēt hipoglikēmijas simptomus pacientiem ar cukura diabētu, kā arī tirotoksikozes izpausmes pacientiem ar vairogdziedzera slimībām, samazinot tahikardijas izpausmes. Pacientiem ar CHF glikozes koncentrācija asinīs var palielināties vai samazināties. Veicot vispārējo anestēziju pacientiem, kuri lieto alfa un beta blokatorus, ir nepieciešams lietot narkotiskos pretsāpju līdzekļus ar minimālu inotropisku iedarbību vai vispirms (pamazām!) Atcelt alfa un beta blokatorus.
Dažos gadījumos karvedilols var izraisīt aknu darbības traucējumus. Attīstoties aknu mazspējai, Carvedilol-Teva lietošana jāpārtrauc. Parasti pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas aknu darbība tiek normalizēta.
Alfa un beta blokatori HOPS gadījumā var saasināt bronhu obstrukciju, tāpēc tos nevajadzētu lietot pacientiem ar HOPS. Alfa un beta adrenerģiskie blokatori var pasliktināt perifērās arteriopātijas, psoriāzes un anafilaktisku reakciju klīnisko ainu un pastiprināt ķermeņa reakciju alerģijas testa laikā.
Alfa un beta blokatori var izraisīt sāpes pacientiem ar Princmetāla stenokardiju.
Pacienti ar feohromocitomu var lietot alfa un beta blokatorus tikai pēc alfa blokatoru terapijas uzsākšanas. Strauji pārtraucot terapiju ar Carvedilol-Teva (tāpat kā citiem alfa un beta blokatoriem), var attīstīties pastiprināta svīšana, tahikardija, elpas trūkums un stenokardijas pasliktināšanās. Vislielākais šo reakciju risks ir pacientiem ar stenokardiju, kuriem var attīstīties miokarda infarkts. Kad Carvedilol-Teva lietošana tiek pārtraukta, devu pakāpeniski samazina 1-2 nedēļu laikā.
Ja pēc terapijas pārtraukšanas ir pagājušas vairāk nekā 2 nedēļas, ieteicams atsākt zāļu lietošanu ar mazām devām.
Pacientiem, kuri valkā kontaktlēcas, ir jāzina, ka zāles var samazināt asarošanu.
Ja sirds kontrakciju skaits samazinās līdz 50 sitieniem / min, zāles ir jāatceļ.
Zāles Carvedilol-Teva nav ieteicamas pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo zāļu Carvedilol-Teva efektivitāte un drošība šai pacientu grupai nav noteikta. Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus sarežģītus mehānismus
Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, jo ir iespējama blakusparādību attīstība, kas var ietekmēt uzmanības koncentrāciju un psihomotorisko reakciju ātrumu. Atbrīvošanas veidlapa
Tabletes 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg
14 vai 15 tabletes PVC/PVDC/alumīnija folijas blisterī.
2 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
25 mg tabletes
28 vai 30 tabletes PVC/PVDC/alumīnija folijas blisterī.
1 blisteris ar lietošanas instrukciju kartona kastītē. Uzglabāšanas apstākļi
Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Labākais pirms datums
3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas uzdrukāts uz iepakojuma. Aptieku izsniegšanas nosacījumi
Izsniedz pēc receptes. Īpašnieks reģistrācijas apliecība :
Pliva Hrvatska doo, Prilaz baruna Filippovic 25, 10000 Zagreb, Horvātijas Republika
Ražotājs:
Pliva Krakova, A.O. Farmācijas rūpnīca, st. Mogilska 80, 31-546 Krakova, Polija
Kvalitātes kontroles izsniegšana:
Pliva Hrvatska doo, Horvātijas Republika vai Pliva Krakova,
Farmācijas rūpnīca A.O., Polija
Adrese prasību saņemšanai Krievijas Federācijā:
119049, Maskava, st. Shabolovka, 10, korpuss 1
Karvedilols ir adrenerģisks blokators ar vazodilatējošu, antianginālu un antioksidantu iedarbību.
Neselektīvs B blokators ar papildu alfa bloķējošām īpašībām. Tas ir alfa1-, beta1- un beta2-adrenerģisko receptoru antagonists.
Tas ietekmē simpātisko nervu sistēmu, bloķējot noteiktus receptorus. Ietekme uz B-adrenerģiskajiem receptoriem ir saistīta ar RAAS aktivitātes samazināšanos. Tas ir spēcīgs asinsspiediena pazemināšanas mehānisms.
Karvedilols pazemina asinsspiedienu, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un intensitāti, paplašina asinsvadi... Tam ir arī antioksidanta iedarbība, novēršot brīvos skābekļa radikāļus.
Nedaudz samazina sirdsdarbības ātrumu, vienlaikus saglabājot nieru asinsriti un nieru darbību. Neietekmē holesterīna līmeni asinīs, kā arī kālija, nātrija un magnija koncentrāciju.
Pacientiem ar sirds mazspēju un/vai kreisā kambara disfunkciju zāles normalizē kreisā kambara izmēru, uzlabo izsviedes frakciju un labvēlīgi ietekmē hemodinamiskos parametrus.
Karvedilola lietošanas sākumā vai palielinot devu, var attīstīties ortostatiska hipotensija, īpaši gados vecākiem pacientiem, kā arī ar sirds mazspēju, kombinētu antihipertensīvo terapiju vai diurētisko līdzekļu lietošanu.
Pacientiem ar aknu cirozi biopieejamība palielinās par 80%, jo samazinās vielmaiņas ātrums "primārās pārejas" laikā caur aknām. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā karvedilola lietošana nav ieteicama.
To ražo tablešu veidā blisteros (7 vai 10 tabletes), kas ievietotas kartona kastes 1, 2, 3, 4 vai 5 gab.
Lietošanas indikācijas
Ar ko palīdz karvedilols? Zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- stenokardija (stabila).
- hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās ārstēšanas).
- arteriālā hipertensija (kombinētā un monoterapijas veidā).
Norādījumi par karvedilola lietošanu, devām
Zāles lieto iekšķīgi pēc ēšanas. Tabletes norij veselas un nomazgā ar nelielu daudzumu ūdens.
Ar stabilu stenokardiju zāles ordinē 12,5 mg devā divas reizes dienā. Pēc 7-14 dienām devu palielina līdz 25 mg divas reizes dienā. Pēc 2 nedēļām devu var atkal palielināt.
Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 100 mg (50 mg divas reizes dienā). Pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem maksimālā deva ir 50 mg (25 mg divas reizes dienā).
Hroniskas sirds mazspējas gadījumā devu izvēlas individuāli. Sākumdeva ir 3,125 mg (puse Carvedilol 6,25 mg tabletes) divas reizes dienā 14 dienas.
Ar labu panesamību devu pakāpeniski palielina līdz 6,25 mg divas reizes dienā, pēc tam līdz 12,5 mg un 25 mg. Pacientiem, kas sver līdz 85 kg, var ordinēt 50 mg devu dienā, ar ķermeņa masu virs 85 kg - 75-100 mg dienā.
Ja nākamā deva ir izlaista, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk, bet, ja tuvojas nākamās devas lietošanas laiks, tad tiek ņemta tikai tā, nedublējot.
- Atcelšana tiek veikta pakāpeniski - 2 nedēļu laikā.
Saskaņā ar ārstu atsauksmēm par karvedilolu, ārstēšanas sākumā var būt neliela pacienta stāvokļa pasliktināšanās, kas neprasa atcelšanu vai devas palielināšanu.
Lietojot zāles, jūs nevarat parakstīt intravenoza ievadīšana Diltiazems un Verapamils, jo pastāv spēcīga asinsspiediena pazemināšanās un sirdsdarbības ātruma samazināšanās risks.
Karvedilola darbība pastiprina kombināciju ar antiangināliem, antihipertensīviem līdzekļiem, dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem, citiem beta blokatoriem (tostarp acu pilienu veidā), sirds glikozīdiem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem, simpatolītiskiem līdzekļiem (rezerpīnu).
Blakus efekti
Saskaņā ar lietošanas instrukcijām karvedilola iecelšana var būt saistīta ar šādām blakusparādībām:
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardija, bradikardija, AV blokāde, ortostatiska hipotensija; reti - sirds mazspējas progresēšana, intermitējoša klaudācija, perifērās asinsrites traucējumi;
- No nervu sistēmas: muskuļu vājums (biežāk ārstēšanas sākumā), galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, ģībonis, parestēzija, depresija;
- No gremošanas sistēmas: slikta dūša, sausa mute, vemšana, caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte;
- No urīnceļu sistēmas: tūska, smagi nieru darbības traucējumi;
- No hematopoētiskās sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija;
- Alerģiskas reakcijas: šķaudīšana, ādas reakcijas (nieze, eksantēma, izsitumi, nātrene), psoriāzes saasināšanās, bronhu spazmas, aizlikts deguns, elpas trūkums (pacientiem ar predispozīciju);
- Citi: sāpes ekstremitātēs, gripai līdzīgs sindroms, svara pieaugums, samazināta asarošana.
Kontrindikācijas
Karvedilols ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- smaga aknu mazspēja;
- bradikardija ar sirdsdarbības ātrumu, kas mazāks par 50 sitieniem minūtē;
- slima sinusa sindroms;
- akūta sirds mazspēja;
- hroniskas sirds mazspējas dekompensācija;
- atrioventrikulārā blokāde 2-3 grādi - neizmantojot mākslīgo elektrokardiostimulatoru;
- kardiogēns šoks;
- arteriāla hipotensija - ar sistolisko spiedienu mazāku par 85 mm Hg. Art.;
- grūtniecības un laktācijas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai sastāvdaļām.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi ir izteikta asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija, traucēta elpošanas funkcija (ieskaitot bronhu spazmas), sirds mazspēja, kardiogēns šoks, sirds apstāšanās.
Ārstēšana sastāv no kuņģa skalošanas, adrenerģisko receptoru agonistu iecelšanas. Tiek veikta simptomātiska terapija.
Karvedilola analogi, cena aptiekās
Ja nepieciešams, jūs varat aizstāt karvedilolu ar analogu terapeitiskai iedarbībai - tās ir zāles:
- Atram,
- Anaprilīns,
- Dilatrend,
- vedikardols,
- Karvedigamma,
- Kardivas,
- Karvedils,
- Koriols,
- Tallitona.
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka norādījumi par karvedilola lietošanu, cena un atsauksmes par līdzīgas darbības zālēm neattiecas. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu, nevis pašam veikt zāļu nomaiņu.
Cena Krievijas aptiekās: Karvedilola tabletes 12,5 mg 30 gab. - no 63 līdz 74 rubļiem, 6,25 mg 30 tabletes. - no 59 līdz 70 rubļiem.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, sausā, aizsargātā no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks ir 3 gadi. Izsniegšana aptiekās pēc receptes.
| Carvedilolum
Analogi (vispārīgi vārdi, sinonīmi)
Akridilols, Atram, Bagodilols, Vedicardol, Velcardio, Dilator, Carvedigamma, Carvenal, Carvetrend, Carvid, Carvidex, Carvium, Cardivas, Cardiostad, Cardoz, Corvazan, Coriol, Credex, Medocardil, Protecard, Recardium, Talliton
Recepte (starptautiska)
Rp: Tab. Karvediloli 0,0125
D.t.d: Nr. 50 cilnē.
Recepte (Krievija)
Rp: Tab. Karvediloli 0,0125
D.t.d: Nr. 50 cilnē.
S: 1 tablete 2 reizes dienā
Recepšu veidlapa - 107-1 / g
Aktīvā viela
(karvedilols)farmakoloģiskā iedarbība
Karvedilolam ir kombinēta neselektīva β1-, β2- un α1-adrenerģisko bloķējoša iedarbība.
Zālēm nav savas simpatomimētiskās aktivitātes, tām ir membrānas stabilizējošas īpašības. Sirds β-adrenerģisko receptoru blokādes dēļ var samazināties asinsspiediens, sirdsdarbība un sirdsdarbība. Karvedilols nomāc renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, bloķējot nieru β-adrenerģiskos receptorus, izraisot plazmas renīna aktivitātes samazināšanos. Bloķējot α-adrenerģiskos receptorus, zāles var izraisīt perifēro vazodilatāciju, tādējādi samazinot sistēmisko asinsvadu pretestību.
β-adrenerģisko receptoru blokādes un vazodilatācijas kombinācijai ir šādas sekas: pacientiem ar arteriālo hipertensiju - asinsspiediena pazemināšanās; pacientiem ar koronāro artēriju slimību - antiišēmiska un antiangināla darbība; pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju un asinsrites mazspēju, tas labvēlīgi ietekmē hemodinamikas parametrus, palielina kreisā kambara izsviedes frakciju un samazina tās izmēru.
Farmakokinētika
Karvedilols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Piemīt augsta lipofilitāte. Cmax asinīs tiek sasniegts pēc 1-1,5 stundām T1 / 2 ir 6-10 stundas Tas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām par 95-99%. Zāļu bioloģiskā pieejamība ir 24-28%. Pārtikas uzņemšana neietekmē biopieejamību. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot vairākus aktīvus metabolītus - 60-75% no adsorbētās zāles tiek metabolizēti pirmās "pārejas" laikā caur aknām. Metabolītiem ir izteikta antioksidanta un adrenerģisku bloķējoša iedarbība. Zāļu izvadīšana no organisma notiek caur kuņģa-zarnu traktu.
Nieru darbības traucējumu gadījumā karvedilola farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem karvedilola sistēmiskā biopieejamība palielinās, jo pirmajā "pārejas" caur aknām laikā samazinās metabolisms. Karvedilols ir kontrindicēts smagu aknu darbības traucējumu gadījumā.
Karvedilols šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā.
Lietošanas veids
Pieaugušajiem:
Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes.
Lai nodrošinātu šādu dozēšanas shēmu, ir iespējams lietot zāles Carvedilol in zāļu forma tabletes 6,25 mg.
Arteriālā hipertensija
Sākotnējā deva ir 6,25-12,5 mg 1 reizi dienā pirmajās divās ārstēšanas dienās. Pēc tam - 25 mg 1 reizi dienā. Ja antihipertensīvā iedarbība ir nepietiekama, pēc 2 terapijas nedēļām devu var dubultot. Maksimālā ieteicamā zāļu deva ir 50 mg 1 reizi dienā (iespējams, sadalot 2 devās).
Sirds išēmija
Sākotnējā deva ir 12,5 mg 2 reizes dienā pirmajās divās ārstēšanas dienās. Pēc tam - 25 mg 2 reizes dienā. Ja antianginālais efekts ir nepietiekams, pēc 2 terapijas nedēļām devu var dubultot. Maksimālā ieteicamā zāļu dienas deva ir 100 mg, sadalīta 2 devās.
Hroniska sirds mazspēja
Devu izvēlas individuāli, stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas. Ar labu panesamību devu palielina ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam līdz 12,5 mg 2 reizes dienā, pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Deva jāpalielina līdz maksimumam, ko pacients labi panes. Pacientiem, kas sver mazāk par 85 kg, mērķa deva ir 50 mg dienā; pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg, mērķa deva ir 75-100 mg dienā.
Indikācijas
arteriālā hipertensija (monoterapija vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem),
- stenokardija (stabila),
- Hronisks sirds un asinsvadu nepietiekamība.
Kontrindikācijas
Dekompensēta sirds un asinsvadu mazspēja,
- hroniskas obstruktīvas bronhu-plaušu slimības,
- bronhiālā astma,
- kardiogēns šoks,
- atrioventrikulārā blokāde (II-III pakāpe),
- bradikardija - sirdsdarbība 50 sitieni / min,
- alerģiskas reakcijas pret aktīvo vielu vai citām karvedilola sastāvdaļām,
- slima sinusa sindroms (ieskaitot sinoauricular sirds blokādi);
- Princmetāla stenokardija,
- neārstēta feohromocitoma,
- kombinācijā ar diltiazema vai verapamila parenterālu ievadīšanu asinsvados,
- smaga hipotensija ar sistolisko asinsspiedienu, kas mazāks par 85 mm Hg. Art.,
- perifēro asinsvadu slimības,
- iedzimta laktozes nepanesamība, glikozes vai galaktozes malabsorbcija, Lapp laktāzes deficīts.
Blakus efekti
- no hematopoētiskās sistēmas:
trombocitopēnija (viegla).
- Vielmaiņa:
perifēra tūska, hiperholesterinēmija, šķidruma aizture, hipervolēmija, hiperglikēmija. Hiperglikēmija ir biežāka pacientiem ar cukura diabētu.
- No centrālās nervu sistēmas puses:
ģībonis, miega traucējumi, parestēzijas, galvassāpes, depresija, reibonis.
- No redzes orgāna puses:
redzes traucējumi, samazināta asaru veidošanās, acu kairinājums.
- No urīnceļu sistēmas:
perifēra tūska, traucēta urinēšana, nieru mazspēja.
- No kuņģa-zarnu trakta:
slikta dūša, aizcietējums, sausa mute, sāpes vēderā, caureja, vemšana, paaugstināts līmenis transamināzes.
- no reproduktīvās sistēmas puses:
tech dzimumorgāni, impotence.
- No CCC puses:
bradikardija, traucēta perifēra asinsrite, ortostatiska hipotensija.
- No malas muskuļu un skeleta sistēma:
sāpes ekstremitātēs.
- no elpošanas sistēmas puses:
deguna gļotādas sausums, elpas trūkums (obstruktīvs sindroms) pacientiem ar HOPS.
- no ādas un zemādas audu puses:
nātrene, alerģiska eksantēma, nieze, ķērpjiem līdzīga reakcija, psoriāze. Ja pacientam ir psoriāze, ādas simptomi var pasliktināties.
Citi: tūska injekcijas vietā, vispārējs vājums.
Reti: stenokardija, atrioventrikulāra blokāde, perifēro asinsvadu slimības pazīmju saasināšanās (Raynaud sindroms, intermitējoša klucī uc). Karvedilola lietošana var izraisīt latentu cukura diabētu, kursa pasliktināšanos cukura diabēts, nepietiekama glikozes līmeņa kontrole serumā. Titrējot karvedilolu, ir iespējama miokarda kontraktilitātes samazināšanās (reti).
Atbrīvošanas veidlapa
Apvalkotās tabletes, katra 12,5; 25 mg. Tabletes ir plakanas cilindriskas, baltas. Blisterī ir 30 tabletes.
UZMANĪBU!
Informācija lapā, kuru skatāt, ir izveidota tikai informatīviem nolūkiem un nekādā veidā neveicina pašārstēšanos. Resurss paredzēts, lai iepazīstinātu veselības aprūpes darbiniekus ar papildu informāciju par atsevišķiem medikamentiem, tādējādi paaugstinot viņu profesionalitātes līmeni. Zāļu "" lietošana bez problēmām paredz konsultāciju ar speciālistu, kā arī viņa ieteikumus par izvēlēto zāļu lietošanas metodi un devu.
Karvedilols pieder pie B blokatoriem. Bet šīs zāles atšķiras no vairuma citu šīs grupas pārstāvju, kuras visbiežāk lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.
Papildus B2-adrenerģiskajiem receptoriem tas bloķē arī B1 un alfa1-adrenerģiskos receptorus. Pateicoties tam, zālēm ir papildu terapeitiskie efekti, bet arī nevēlamas reakcijas tādēļ tas arī kļūst lielāks.
Šajā rakstā mēs apsvērsim, kāpēc ārsti izraksta karvedilolu, ieskaitot šīs zāles lietošanas instrukcijas, analogus un cenas aptiekās. Patiesās ATSAUKSMES par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši Carvedilol, var lasīt komentāros.
Sastāvs un izlaišanas forma
Karvedilols ir pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 12,5 un 25 mg. Tiem ir plakana cilindriska forma, balta. Pieejams blisterī - 30 tabletes.
- Šis zāles ietver karvedilolu, kas ir aktīvā viela, kā arī vairākas palīgvielas.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: beta1-, beta2-blokatori. Alfa1 blokators.
Lietošanas indikācijas
No kā zāles palīdz? Norādes par karvedilola iecelšanu ir:
- arteriālā hipertensija (parasti kopā ar citām asinsspiediena zālēm);
- stabila stenokardija;
- hroniska sirds mazspēja (NYHA II – III stadija), kopā ar citiem medikamentiem – diurētiskiem līdzekļiem, digoksīnu vai AKE inhibitoriem.
farmakoloģiskā iedarbība
Karvedilols ir neselektīvs beta adrenerģisko receptoru blokators. Tas ir arī selektīvs alfa receptoru blokators. Tam nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes. Samazina kopējo priekškambaru slodzi, selektīvi bloķējot alfa adrenerģiskos receptorus.
Sakarā ar neselektīvo beta adrenerģisko receptoru blokādi tiek novērota nieru renīna-angiotenzīna sistēmas nomākšana (plazmas renīna aktivitātes samazināšanās), asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un sirds izsviedes samazināšanās. Bloķējot alfa receptorus, karvedilols paplašina perifēros asinsvadus, tādējādi samazinot asinsvadu pretestību.
Vazodilatācijas un beta-receptoru blokādes kombinācijai ir šādas sekas: pacientiem ar koronāro sirds slimību - miokarda išēmijas profilakse, sāpju sindroms; pacientiem ar arteriālo hipertensiju - asinsspiediena pazemināšanās; pacientiem ar asinsrites mazspēju un kreisā kambara disfunkciju - uzlabota hemodinamika, samazināts kreisā kambara izmērs un palielināta izsviedes frakcija no tā. Zāles neietekmē lipīdu metabolismu.
Pēc iekšķīgas lietošanas karvedilols ātri un intensīvi uzsūcas ar aptuveni 25% līdz 35% biopieejamību. Aktīvās vielas biopieejamību neietekmē uzturs, taču tā var palēnināt tās uzsūkšanos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir gandrīz absolūta 98-99%. Klīrenss - no 6 līdz 10 stundām. Zāles izdalās no organisma galvenokārt ar žulti.
Lietošanas instrukcija
Saskaņā ar lietošanas instrukciju Carvedilol tabletes lieto iekšķīgi, pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz ūdens. Ārsts izraksta zāļu devu individuāli, ņemot vērā klīniskās indikācijas.
- Ar arteriālo hipertensiju pirmajās 7-14 dienās ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg / dienā (1 tab.) No rīta pēc brokastīm. Devu var sadalīt 2 devās pa 6,25 mg karvedilola (1/2 tabletes pa 12,5 mg). Tālāk zāles tiek parakstītas 25 mg devā (1 tab. 25 mg) 1 devā no rīta vai sadalītas 2 devās pa 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Ja nepieciešams, pēc 14 dienām devu var atkal palielināt.
- Stabila stenokardija: sākotnējā deva ir 12,5 mg 2 reizes dienā. Ar labu panesamību un nepietiekamu efektivitāti pirmo devu var palielināt pēc 7-14 terapijas dienām par 12,5 mg, otro - pēc 14 dienām, nemainot ievadīšanas biežumu. Zāļu dienas deva nedrīkst būt lielāka par 50 mg un jālieto 2 reizes dienā;
- Hroniskas sirds mazspējas gadījumā devu izvēlas individuāli, stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamā sākumdeva ir 3,125 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas. Ar labu panesamību devu palielina ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 6,25 mg 2 reizes dienā, pēc tam 12,5 mg 2 reizes dienā un pēc tam līdz 25 mg 2 reizes dienā. Deva jāpalielina līdz maksimumam, ko pacients labi panes. Pacientiem, kas sver mazāk par 85 kg, mērķa deva ir 50 mg / dienā, pacientiem, kas sver vairāk par 85 kg, mērķa deva ir 75-100 mg / dienā. Ja ārstēšana tiek pārtraukta ilgāk par 2 nedēļām, tad tās atsākšana sākas ar devu 3,125 mg 2 reizes dienā, kam seko devas palielināšana.
Ja nākamā deva ir izlaista, tablete jāiedzer, tiklīdz atceraties, taču nākamajā lietošanas reizē jūs nevarat dubultot devu. Ja zāles tiek pārtrauktas uz laiku, kas pārsniedz 2 nedēļas, tad ārstēšana jāatsāk no sākotnējās devas saskaņā ar ieteicamo shēmu.
- Zāles tiek atceltas, pakāpeniski (1-2 nedēļas) samazinot lietoto devu.
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 70 gadiem) zāles tiek parakstītas dienas devu ne vairāk kā 25 mg ar lietošanas biežumu 2 reizes dienā.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas karvedilola lietošanai:
- Grūtniecība;
- Laktācijas periods;
- Vecums mazāks par 18 gadiem.
- Individuāla neiecietība pret sastāvdaļām;
- Bronhiālā astma;
- Nieru, aknu darbības traucējumi;
- Dekompensēta sirds mazspēja;
- Smaga bradikardija;
- Atrioventrikulārā blokāde;
- Akūti sirdsdarbības traucējumi.
Saskaņā ar instrukcijām karvedilols rūpīgi jālieto, ja ir:
- Hormonāli aktīvs virsnieru audzējs;
- Nieru problēmas;
- psoriāze;
- Cukura diabēts;
- Hipertireoze;
- Depresīvi stāvokļi;
- Vecums;
- Hroniska obstruktīva pneimonija;
- Apakšējo ekstremitāšu asinsvadu bojājumi.
Karvedilolu nav iespējams lietot bez ārsta receptes, un ārstēšana jāveic, pastāvīgi kontrolējot nieru, aknu parametrus, cukura līmeni asinīs un insulīna līmeni.
Blakus efekti
Karvedilols var izraisīt šādas blakus efekti no orgānu un sistēmu puses:
- Nervu sistēma - galvassāpes, vājums, reibonis, miega traucējumi, depresija, ģībonis, parestēzija;
- Ietekme uz kardiovaskulārā sistēma kas izpaužas kā ievērojama sirds kontrakciju biežuma samazināšanās, miokarda vadīšanas sistēmas pārkāpums (AV blokāde), spiediena pazemināšanās, sāpes sirds rajonā, stenokardijas lēkmes, sirds mazspējas palielināšanās, pastiprināšanās. Reino sindroma simptomos, asinsrites pasliktināšanās perifērijā, tūskas parādīšanās.
- Hematopoētiskā sistēma - leikopēnija, trombocitopēnija;
- Izmaiņas gremošanas sistēmas darbā: slikta dūša, dažreiz vemšana, bieži vaļīgi izkārnījumi vai aizcietējums, sausa mute, sāpes vēderā, paaugstināts aknu enzīmu (transamināžu) līmenis asinīs.
- Urīnceļu sistēma - smaga nieru disfunkcija, tūska;
- Alerģijas var izpausties ar nātrenes rašanos, niezoša āda un dažādi izsitumi.
Citas blakusparādības ir gripai līdzīgs sindroms, sāpes ekstremitātēs, samazināta asaru izdalīšanās un svara pieaugums.
Analogi karvedilols
Aktīvās vielas strukturālie analogi:
- Akridilols;
- Bagodilols;
- vedikardols;
- Dilatrend;
- Carvedigamma;
- Karvenāls;
- Carvetrend;
- Karvedils;
- Kardivas;
- Koriols;
- Credex;
- Recardium;
- Tallitona.
Uzmanību: analogu lietošana jāsaskaņo ar ārstējošo ārstu.
Saistītie raksti
