Cikloserīns: lietošanas instrukcijas. Antibiotika Cikloserīns ir pēdējā cerība. Lietošanas instrukcija Norādījumi medicīniskai lietošanai
Cikloserīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Cikloserīns
ATX kods: J04AB01
Aktīvā viela: cikloserīns (cikloserīns)
Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Krievija), Promed Exports Pvt. Ltd (Indija), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Dienvidkoreja) utt.
Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 10.07.2018
Cikloserīns ir prettuberkulozes līdzeklis plaša spektra antibakteriāla iedarbība.
Izlaiduma forma un sastāvs
Cikloserīns tiek izlaists kapsulu formā:
- deva 125 mg - Nr. 2, želatīna cieta, necaurspīdīga, ar vāku un baltu korpusu (5, 7 vai 10 gab. Blistera sloksnes iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēra kannā , kartona kastē 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kārba);
- deva 250 mg - želatīna cieta viela; atkarībā no ražotāja: Nr. 1, tumši brūns ar sarkanu nokrāsu vai ar sarkanu necaurspīdīgu vāku un gandrīz baltu vai baltu korpusu; Nr. 0, necaurspīdīgs balts vai ar gaiši brūnu vai oranžu vāku un baltu korpusu (7 vai 10 gab. Bez šūnas kontūras iepakojumā, kartona kastē 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 iepakojumi; 10 vai 30 gab. Blistera kontūras iepakojumā, kartona saišķī 1-6, 8, 10 iepakojumi; 100 gab. Polietilēna pudelē, 10 gab. Blisterī, kartona kastē 1 pudele vai 1 5, 10 blisteri; 4 vai 10 gab. Alumīnija sloksnēs, kartona kastē 1, 5, 10 sloksnes pa 10 gab., 1 vai 10 sloksnes pa 4 gab.; 30, 50 vai 100 gab. Zemā temperatūrā blīvuma polietilēna maisiņš polimēra kannas 1 iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. polimēra kannā, kartona kastē 1 kārba);
- deva 500 mg - Nr. 00, želatīna cieta, necaurspīdīga, ar vāku un dzeltenu korpusu (5, 7 vai 10 gab. Blistera kontūras iepakojumā; 10, 20, 30, 40, 50, 100 gab. polimērā kārba, kartona kastē 1–6, 8, 10 iepakojumi vai 1 kārba).
Kapsulu saturs: pulveris vai granulu un pulvera maisījums no gandrīz balta vai balta līdz gaiši dzeltenai; var būt tās formas kapsulas satura blīvējums, kas saspiežot sadalās.
1 kapsula satur:
- aktīvā viela: cikloserīns - 125, 250 vai 500 mg;
- papildu sastāvdaļas: 125 un 500 mg - magnija stearāts, laktoze, koloidālais silīcija dioksīds; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja;
- kapsulas apvalks; 125 mg - želatīns, titāna dioksīds; 500 mg - želatīns, titāna dioksīds, hinolīna dzeltenā un saulrieta dzeltenās krāsas; 250 mg - sastāvs ir atkarīgs no ražotāja.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Cikloserīns pieder plaša spektra antibiotiku grupai. Atkarībā no mikroorganismu jutīguma un zāļu koncentrācijas iekaisuma fokusā tam piemīt bakteriostatiskas vai baktericīdas īpašības. Pārkāpjot šūnu membrānas sintēzi, aktīvā viela izpaužas kā konkurējošs D-alanīna antagonists. Zāles nomāc fermentu aktivitāti, kas nodrošina šūnu sienas sintēzi.
Cikloserīns ir aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem, koncentrācijā 10-100 mg / l - pret Treponema spp. un Rickettsia spp. Minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) attiecībā uz Mycobacterium tuberculosis ir 10–20 mg / L un augstāka uz cietas vielas un 3–25 mg / L - uz šķidras barības vielas. Mikroorganismu rezistence 20–80% gadījumu attīstās 6 mēnešus pēc terapijas sākuma.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas cikloserīna absorbcija ir 70–90%, tā gandrīz nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā zāļu koncentrācija (Cmax) asins plazmā ir proporcionāla saņemtajai 250, 500 un 1000 mg devai, attiecīgi, 6, 24 un 30 μg / l. Laiks, lai to sasniegtu (T Cmax) - 3-4 stundas. Ja cikloserīnu lieto 250 mg ik pēc 12 stundām, Cmax var svārstīties no 25 līdz 30 μg / ml.
Viela labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos, piemēram, mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, limfātiskajos audos, krēpās, žults, plaušās, pleiras izsvīdumā, ascītu un sinoviālos šķidrumos. Placentas barjera iet. Pleirā un vēdera dobums var saturēt 50-100% no aģenta koncentrācijas serumā.
Metaboliskās transformācijas process iziet ne vairāk kā 35% no uzņemtās devas, pussabrukšanas periods normālas nieru darbības fona apstākļos ir 10 stundas. Aģents izdalās nemainīts ar glomerulārās filtrācijas palīdzību: 50% - pēc 12 stundām, 65-70% 24-72 stundu laikā; neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem.
Hroniskas klātbūtnes gadījumā nieru mazspēja(CRF) kumulācija var notikt 2-3 dienu laikā.
Lietošanas indikācijas
- tuberkuloze: hroniskas formas, aktīva plaušu tuberkuloze, ekstrapulmonārā tuberkuloze (ieskaitot nieru bojājumus) - ar patogēnu jutību pret zālēm un pēc neefektīvas terapijas ar būtiskām zālēm (kombinētās terapijas ietvaros);
- urīnceļu infekcijas, ko izraisa uzņēmīgi gramnegatīvu un grampozitīvu baktēriju celmi (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
- netipisks miko bakteriālas infekcijas, ieskaitot uzbudināmo Mycobacterium avium (kā daļu no kombinētās ārstēšanas).
Kontrindikācijas
- hroniska sirds mazspēja;
- epilepsijas lēkmes (ieskaitot vēsturi);
- epilepsija;
- organiskas centrālās slimības nervu sistēma(CNS);
- CRF ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 25 vai mazāk nekā 50 ml / min (atkarībā no ražotāja);
- alkoholisms;
- garīgi traucējumi (trauksme, depresija, psihoze, ieskaitot anamnēzi);
- paaugstināta jutība pret cikloserīna sastāvdaļām.
Papildu kontrindikācijas atkarībā no ražotāja:
- porfīrija;
- atkarība;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 3 vai līdz 12 gadiem;
- glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts (ja kapsulās ir laktoze).
Saskaņā ar instrukcijām Cikloserīns bērniem jālieto ļoti piesardzīgi.
Norādījumi par cikloserīna lietošanu: metode un devas
Cikloserīnu lieto iekšķīgi, tieši pirms ēšanas, gļotādas kairinājuma gadījumā gremošanas trakts- pēc ēšanas.
Sākotnējā deva pieaugušajiem, parasti, ir 250 mg, lietojot 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām) pirmās divas nedēļas. Turpmāk, ja nepieciešams, atkarībā no tolerances devu uzmanīgi palielina līdz 250 mg 3-4 reizes dienā (ik pēc 6-8 stundām), vienlaikus kontrolējot vielas koncentrāciju asins serumā.
Maksimālā cikloserīna dienas deva ir 1000 mg, ar nieru funkcionāliem traucējumiem nepieciešama devas samazināšana.
Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, kā arī vecāki par 60 gadiem, zāles jālieto 2 reizes dienā, 250 mg.
Urīnceļu infekciju terapijas ilgums ir 7-10 dienas, mikobaktēriju infekcijām - no 6 mēnešiem vai ilgāk.
Bērniem, kas vecāki par 3 gadiem (vai pēc 12 gadu vecuma - atkarībā no ražotāja), zāles ieteicams lietot dienas devā 10–20 mg / kg ķermeņa svara 2-3 devās, bet nepārsniedzot 750 mg dienā. Lielu cikloserīna devu lietošana ir atļauta tikai tuberkulozes procesa akūtās fāzes ārstēšanā vai iepriekš minēto devu nepietiekamas iedarbības gadījumā.
Blakus efekti
- sirds un asinsvadu sistēma un asinsrades orgāni: sastrēguma sirds mazspējas rašanās (lietojot dienas devas 1000-1500 mg);
- nervu sistēma: reibonis, galvassāpes murgi, bezmiegs / miegainība, paaugstināta uzbudināmība, trauksme, agresivitāte, atmiņas traucējumi, perifērais neirīts, trīce, parestēzija, muskuļu raustīšanās, dizartrija, depresija, eiforija, dezorientācija ar atmiņas zudumu, apjukums, psihoze, apjukums, rakstura maiņa, epileptiformas lēkmes, parēze, stupors, tieksme uz pašnāvību, galvenie un mazākie klonisko krampju lēkmes, hiperrefleksija, pašnāvības mēģinājumi, koma;
- alerģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi;
- gremošanas sistēma: grēmas, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu aminotransferāžu aktivitāte (galvenokārt gados vecākiem pacientiem ar jau esošu aknu slimību);
- citi: paaugstināts klepus, drudzis, megaloblastiska / sideroblastiska anēmija, folijskābes un cianokobalamīna deficīts.
Pārdozēšana
Pārdozēšanu var novērot, ja cikloserīna koncentrācija plazmā ir 25-30 mg / ml, kas rodas nieru klīrensa traucējumu vai lielu zāļu devu lietošanas rezultātā. Lietojot iekšķīgi zāles dienas devā, kas pārsniedz 1000 mg, palielinās akūtas saindēšanās iespējamība. Hroniskas intoksikācijas simptomi, ilgstoši lietojot zāles 500 mg dienā, ietver šādus traucējumus: reibonis, galvassāpes, aizkaitināmība, apjukums, psihoze, dizartrija, parestēzija, krampji, parēze, koma.
Kad šī valsts ieteikt simptomātisku un atbalstošu terapiju. Aktivētās ogles lietošana absorbcijas samazināšanā ir efektīvāka nekā kuņģa skalošana un vemšanas izraisīšana. Krampju gadījumā tiek nozīmēti pretepilepsijas līdzekļi, lai novērstu neirotoksiskas reakcijas, piridoksīnu lieto 200-300 mg dienā, kā arī sedatīvus un pretkrampju līdzekļus. Hemodialīzes veikšana nodrošina cikloserīna izvadīšanu no asinīm, taču nevar izslēgt dzīvībai bīstamas intoksikācijas rašanos.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutīgumu pret zālēm. Ja tiek atklāta tuberkulozes infekcija, jānosaka celma jutīgums pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Ja uz zāļu terapijas fona novēro alerģiska dermatīta vai CNS intoksikācijas simptomu (reibonis, trīce, galvassāpes, miegainība, krampji, depresija / apjukums, parēze / dizartrija, hiperrefleksija) attīstību, tā lietošana jāpārtrauc vai deva jāsamazina. Pacientiem ar hronisku alkoholismu sakarā ar zemu cikloserīna terapeitisko indeksu palielinās krampju risks.
Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība (kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs), hematoloģiskie parametri, aknu aktivitāte un zāļu koncentrācija asinīs.
CNS simptomu, piemēram, trīces, uzbudinājuma vai krampju, attīstības novēršanai var izmantot pretkrampju līdzekļus vai sedatīvus līdzekļus. Pacientiem, kuri lieto cikloserīnu dienas devā, kas pārsniedz 500 mg, šādu nevēlamu blakusparādību riska dēļ jābūt tiešā ārsta uzraudzībā.
Lai samazinātu vai novērstu cikloserīna toksisko iedarbību, kursa laikā ieteicams 3-4 reizes dienā (pirms ēšanas) lietot glutamīnskābi 500 mg devā un intramuskulāri injicēt 1 ml ATP nātrija sāls (adenozīna trifosfāta). 1% šķīdums un piridoksīns, 200-300 mg dienā.
Lai novērstu neirotoksisku traucējumu attīstību, tiek izmantoti benzodiazepīnu sērijas psihotropie medikamenti - fenazepāms (1 mg devā) vai diazepāms (5 mg devā) naktī, kā arī piracetāms 2 reizes dienā devā. no 800 mg.
Dažreiz cikloserīna un citu prettuberkulozes zāļu lietošana var izraisīt folijskābes un cianokobalamīna (B 12 vitamīna) deficītu organismā, kā arī sideroblastiskas un megaloblastiskas anēmijas attīstību. Ja zāļu terapijas laikā rodas anēmija, nepieciešams noteikt atbilstošu pārbaudi un ārstēšanu.
Sakarā ar ātru rezistences attīstību, lietojot cikloserīnu kā monoterapijas zāles, tas jāapvieno ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Cikloserīna ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citu sarežģītu aprīkojumu nav noteikta, taču, ņemot vērā iespējamo nevēlamās centrālās nervu sistēmas reakcijas attīstību, pacientiem jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama uzmanības un ātruma koncentrācija. reakciju.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Cikloserīna koncentrācija augļa asinīs un mātes pienā ir tuvu koncentrācijai, kas konstatēta attiecīgi grūtnieces vai barojošās sievietes serumā. Nav informācijas, kas apstiprinātu zāļu negatīvo ietekmi uz augli, lietojot to grūtniecības laikā.
Cikloserīna lietošana:
- grūtniecība: atļauta tikai ārkārtīgi retos gadījumos ar vitāli nepieciešamu vajadzību;
- laktācijas periods: jāpārtrauc zīdīšana.
Dažiem Cycloserine ražotājiem grūtniecība ir norādīta zāļu lietošanas absolūto kontrindikāciju sarakstā, tāpēc jums rūpīgi jāizpēta pievienotās instrukcijas.
Bērnības lietošana
Zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem līdz 3 gadu vecumam vai līdz 12 gadu vecumam (atkarībā no ražotāja). Paņemiet cikloserīnu bērnība nepieciešams ar īpašu piesardzību.
Ar nieru darbības traucējumiem
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā (CC zem 25 vai 50 ml / min - atkarībā no ražotāja) terapija ir kontrindicēta. Pacientiem ar samazinātu nieru darbību, kuri saņem dienas devu, kas pārsniedz 500 mg, ņemot vērā iespējamos pārdozēšanas simptomus un pazīmes, cikloserīna līmenis asinīs jāpārrauga vismaz 1 reizi nedēļā. Deva šajā gadījumā jāizvēlas tā, lai zāļu koncentrācija asinīs būtu mazāka par 30 mg / l.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu funkcionālie traucējumi neietekmē cikloserīna kinētiku.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 60 gadiem) zāles ieteicams lietot 2 reizes dienā, 250 mg.
Zāļu mijiedarbība
- piridoksīns: palielinās šo zāļu izvadīšanas ātrums caur nierēm (ir iespējama perifēra neirīta un anēmijas attīstība, jāpalielina piridoksīna deva);
- izoniazīds: palielinās miegainība, reibonis (pacientiem nepieciešama rūpīga novērošana);
- etionamīds: palielinās zāļu neirotoksiskās iedarbības parādīšanās draudi, konvulsīvs sindroms;
- streptomicīns, izoniazīds, para-aminosalicilskābe (PAS): samazinās rezistence pret šīm zālēm;
- etanols: palielinās epilepsijas lēkmju attīstības risks (īpaši pacientiem ar hronisku alkoholismu).
Analogi
Cikloserīna analogi ir: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas aizsargāta no mitruma un gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Zāles tirdzniecības nosaukums: Cikloserīns
Zāles starptautiskais nepatentētais nosaukums: Cikloserīns
Devas forma:
kapsulas
Struktūra
Katra kapsula satur:
Aktīvā viela: cikloserīns (aktīvās vielas izteiksmē) 250 mg. Palīgvielas: magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, kalcija fosfāts, talks.
Kapsulas apvalks satur: titāna dioksīds, purpursarkana Ponso 4R krāsa, hinolīna dzeltenā krāsa, želatīns, ūdens.
Apraksts
1. cietās želatīna kapsulas ar baltu vai gandrīz baltu korpusu un sarkanu vāku.
Kapsulu saturs ir balts vai gaiši dzeltens pulveris.
Farmakoterapeitiskā grupa:
antibiotika.
ATX kods: J04AB01.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Plaša spektra antibiotika. Darbojas bakteriostatiski vai baktericīdi, atkarībā no koncentrācijas iekaisuma fokusā un mikroorganismu jutības.
Pārkāpj šūnu sienas sintēzi, darbojoties kā konkurējošs D-alanīna antagonists. Nomāc fermentu aktivitāti, kas ir atbildīgi par šūnu sienas sintēzi. Aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem, koncentrācijā 10-100 mg / l -Rickettsia spp., Treponema spp. MIC attiecībā pret Mycobacterium tuberculosis ir 3-25 mg / l šķidrumā un 10-20 mg / L un vairāk cietā barības vidē. Zāļu rezistence attīstās lēni (pēc 6 ārstēšanas mēnešiem tā attīstās 20-60% gadījumu).
Farmakokinētika
Absorbcija pēc iekšķīgas lietošanas ir 70-90%. Praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām.
TS max - 3-4 stundas; proporcionāli uzņemtajai devai 0,25, 0,5 un 1 g Cmax ir attiecīgi 6, 24 un 30 μg / l. Pēc 250 mg lietošanas ik pēc 12 stundām C max - 25-30 μg / ml. Tas labi iekļūst ķermeņa šķidrumos un audos, ieskaitot CSF, mātes pienu, žulti, krēpu, limfātiskos audus, plaušas, ascītu un sinoviālais šķidrums, pleiras izsvīdums, iet caur placentu. Vēdera un pleiras dobumos ir 50-100% no zāļu koncentrācijas asins serumā. Metabolizējas līdz 35% no ievadītās devas. T1 / 2 ar normālu nieru darbību -10 stundas. Tas izdalās ar krēpu filtrāciju nemainīts: 50% pēc 12 stundām, 65-70% 24-72 stundu laikā, nelielos daudzumos - ar izkārnījumiem. Ar hronisku nieru mazspēju 2-3 dienu laikā var rasties kumulācijas parādības
Lietošanas indikācijas
Tuberkuloze (hroniskas formas, rezerves zāles, kā daļa no kombinētās terapijas).
Netipiskas mikobaktēriju infekcijas (arī tās, ko izraisa Mycobacterium avium), urīnceļu infekcijas.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, organiskas centrālās nervu sistēmas slimības, epilepsija, epilepsijas lēkmes (ieskaitot anamnēzi), psihiski traucējumi (trauksme, psihoze, depresija, ieskaitot anamnēzi), CHF, hroniska nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 50 ml / min), alkoholisms.
Uzmanīgi
Bērnība
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
To lieto tikai nepieciešamības gadījumos.
Lietošanas metode un devas
Iekšpusē, tieši pirms ēdienreizes (ar kuņģa-zarnu trakta gļotādas kairinājumu - pēc ēdienreizes), pieaugušajiem - 0,25 g ka> ēdienreize 12 stundas pirmo 12 stundu laikā, pēc tam, ja nepieciešams, ņemot vērā toleranci, deva ir uzmanīgi palielina līdz 250 mg ik pēc 6 8 stundām, kontrolējot zāļu koncentrāciju serumā.
Maksimālā dienas deva ir 1 g.Pacienti, kas vecāki par 60 gadiem, kā arī tie, kas sver mazāk par 50 kg, - 0,25 g 2 reizes dienā. Dienas deva bērniem ir 0,01-0,02 g / kg (ne lielāka par 0,75 g / dienā).
Blakusefekts
No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, bezmiegs vai miegainība, "murgi", trauksme, aizkaitināmība, atmiņas zudums, parestēzija, perifērais neirīts, trīce, eiforija, depresija, tieksme uz pašnāvību, psihoze, epileptiformas lēkmes.
No sāniem sirds un asinsvadu sistēmas:
hroniskas sirds mazspējas saasināšanās pacientiem, kuri lieto no 1 līdz 1,5 g cikloserīna dienā.
No sāniem gremošanas sistēma:
slikta dūša, grēmas, caureja.
Alerģiskas reakcijas(izsitumi uz ādas, nieze), megaloblastiska anēmija un aknu aminotransferāžu līmeņa paaugstināšanās, slikta dūša, grēmas, caureja, īpaši gados vecākiem pacientiem ar iepriekšēju aknu slimību.
Citi: drudzis, pastiprināts klepus.
Pārdozēšana
Pārdozēšana tiek novērota, ja cikloserīna koncentrācija plazmā ir 25-30 mg / ml, lietojot cikloserīnu lielās devās un / vai traucējot nieru klīrensu. Akūta saindēšanās var rasties iekšķīgi lietojot vairāk nekā 1 g dienā. Hroniskas intoksikācijas simptomi, ilgstoši lietojot vairāk nekā 500 mg dienā: galvassāpes, reibonis, apjukums, aizkaitināmība, parestēzija, psihoze, dizartrija, parēze, krampji, koma.
Ārstēšana: simptomātiska, Aktivētā ogle, pretepilepsijas līdzekļi. Neirotoksiskas iedarbības novēršanai piridoksīnu ievada 200-300 mg dienā, pretkrampju un nomierinošas zāles.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Palielina piridoksīna izvadīšanas ātrumu caur nierēm (var izraisīt anēmijas un perifērā neirīta attīstību, ir jāpalielina piridoksīna deva). Etanols palielina epilepsijas lēkmju attīstības risku, īpaši cilvēkiem ar hronisku alkoholismu.
Etonamīds palielina centrālās nervu sistēmas blakusparādību, īpaši konvulsīvā sindroma, risku.
Izoniazīds palielina reiboņu un miegainību.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas ar cikloserīnu ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutīgumu pret šīm zālēm. Tuberkulozes infekcijas gadījumā ir jānosaka celma jutīgums pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Ārstēšana ar cikloserīnu ir jāatceļ vai jāsamazina deva, ja pacientam rodas alerģisks dermatīts vai centrālās nervu sistēmas bojājuma simptomi, proti: galvassāpes, reibonis, miegainība, apjukums, trīce, perifēra parēze, dizartrija, krampji un psihoze. Zemā cikloserīna terapeitiskā indeksa dēļ krampju risks palielinās pacientiem ar hronisku alkoholismu.
Saindēšanās parasti tiek novērota, ja zāļu koncentrācija asinīs pārsniedz 30 mg / l, kas var būt pārdozēšanas vai nieru klīrensa traucējumu rezultāts. Lietojot zāles, jākontrolē hematoloģiskie parametri, nieru darbība (kreatinīna un urīnvielas slāpekļa koncentrācija asinīs), zāļu koncentrācija asinīs un aknu darbība.
Ārstējot pacientus ar samazinātu nieru darbību, ņemot dienas deva vairāk nekā 500 mg un kuriem ir aizdomas par pārdozēšanas pazīmēm un simptomiem, zāļu līmenis asinīs jāpārrauga vismaz reizi nedēļā. Deva jāpielāgo tā, lai saglabātu zāļu līmeni asinīs zem 30 mg / l. Pretkrampju līdzekļus vai sedatīvus līdzekļus var izmantot, lai novērstu centrālās nervu sistēmas simptomus, piemēram, krampjus, uzbudinājumu vai trīci. Pacientiem, kuri saņem vairāk nekā 500 mg cikloserīna dienā, šādu simptomu iespējamās attīstības dēļ jābūt tiešā ārsta uzraudzībā. Ir iespējams novērst vai mazināt cikloserīna toksisko iedarbību, ārstēšanas periodā ordinējot glutamīnskābi 500 mg 3-4 reizes dienā (pirms ēšanas) un katru dienu ievadot intramuskulāri. nātrija sāls ATP (1 ml 1% šķīduma), kā arī piridoksīns devā 200-300 mg / dienā. Blakus esošo neirotoksisko efektu novēršanai benzodiazepīnu sērijas psihotropajiem medikamentiem naktī tiek nozīmēti diazepāms (5 mg) vai fenazepāms (1 mg), kā arī piracetāms 800 mg devā 2 reizes dienā. Dažos gadījumos cikloserīna lietošana var izraisīt B 12 vitamīna un / vai folijskābes deficīta, megaloblastisko un sideroblastisko anēmiju attīstību. Anēmijas gadījumā ārstēšanas laikā nepieciešams veikt atbilstošu pacienta pārbaudi un ārstēšanu.
Ir nepieciešams ierobežot pacientu garīgo stresu un izslēgt iespējamos pārkaršanas faktorus (saules iedarbība ar kailu galvu, karstas dušas). Tā kā cikloserīna monoterapijas laikā strauji attīstās rezistence, ieteicams to kombinēt ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Cikloserīna lietošanas ietekme uz spēju vadīt automašīnu un izmantot mehānismus nav noteikta.
Izlaiduma veidlapa
250 mg kapsulas.
10 kapsulas AL / PVC blisterī.
1, 5, 10 blisteri kartona kastē kopā ar lietošanas instrukcijām.
Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts. Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Glabāšanas laiks
2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Aptieku izsniegšanas noteikumi Pēc receptes.
Ražotājs:
MJ Biopharm Pvt. Ltd., Indija
IZ Jolly Maker Chambars2, Nariman Point, Mumbai, 400 021, Indija
Patērētāju pretenzijas jānosūta uz pārstāvniecības adresi Krievijas Federācija:
119334, Krievija, Maskava, Ļeņinska prospekts, 45, 17. ieeja, 492. birojs
formula
svars
Grupa
Antibiotika, kas izolēta no kultūrām S. Orchidaceus, S. garyphalus, S. lavendulus, prettuberkulozes zāles. Tās struktūru Kühl grupa pirmo reizi aprakstīja 1955. gadā. Tad cikloserīns tika uzskatīts tikai par ļoti toksisku vielu.
Fiziohīmiskās īpašības
Cikloserīns veido baltus vai gaiši dzeltenus rombveida kristālus, viegli šķīst ūdenī. Ūdens šķīdumi bāzes vidē ir stabili, tomēr skābā vidē cikloserīns ārkārtīgi ātri sadalās, kas ir galvenā problēma, lietojot cikloserīnu tablešu formā. IN ūdens šķīdumi tiek atzīmēta arī divu tautomēru formu esamība.
Farmakoloģiskais apraksts
Sinonīmi: Ciklokarīns, Ciklovalidīns, Clozin, Pharmizerina, Novoserīns, Orientomicīns, Oksamicīns, Serociklīns, Seromicīns, Tebemicīns, Tizomicīns.
farmakoloģiskā iedarbība
Zālēm ir plašs antibakteriālas iedarbības spektrs: tas nomāc gram-pozitīvas un gram-negatīvas baktērijas. Visvērtīgākais īpašums ir tā spēja kavēt Mycobacterium tuberculosis (tuberkulozes izraisītāja) augšanu. Aktivitātes ziņā tas ir zemāks par streptomicīnu, izoniazīdu un ftivazīdu, taču tas iedarbojas uz mikobaktēriju tuberkulozi, kas izturīga pret šīm zālēm un para-aminosalicilskābi. D-alanīna konkurējošais antagonists. Birojā kavē fermentus, kas ir atbildīgi par šīs skābes sintēzi. Atkarībā no koncentrācijas tam var būt gan bakteriostatiska, gan baktericīda iedarbība. Pat ilgstošas terapijas gadījumā rezistence ir reta. Piemērots M. avium-intracellulare kompleksa un citas netipiskas mikobakteriozes ārstēšanai. Zāles caur placentu nokļūst visos orgānos un audos, BBB. Tas izdalās caur nierēm, tiek izvadīts ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Cikloserīns tiek uzskatīts par "rezerves" prettuberkulozes medikamentu, tas ir, tiek nozīmēts pacientiem hroniskas formas tuberkuloze, kurā iepriekš izmantotās pamata zāles vairs nedarbojas. Cikloserīnu var kombinēt arī ar pamata zālēm, lai novērstu mikobaktēriju rezistences (zāļu rezistences) veidošanos. Ir iespējams arī lietot cikloserīnu kombinācijā ar citām otrās līnijas zālēm - etionamīdu, pirazinamīdu utt.
Ārstējot ar cikloserīnu, blakus efekti, galvenokārt zāļu toksiskās iedarbības dēļ uz nervu sistēmu: galvassāpes, reibonis, bezmiegs (dažreiz, gluži pretēji, miegainība), trauksme, paaugstināta uzbudināmība, atmiņas traucējumi, parestēzija (ekstremitāšu nejutīguma sajūta), perifērais neirīts (nervu iekaisums). Dažreiz ir iespējami smagāki simptomi: baiļu sajūta, psihastēniski stāvokļi (stāvoklis, ko raksturo strauja garastāvokļa maiņa, tendence uz depresiju / depresiju / utt.), Halucinācijas parādības (delīrijs, vīzijas, kas iegūst realitātes raksturu), epileptiformas lēkmes (epilepsijas tipa krampji), samaņas zudums. Šīs parādības parasti izzūd, samazinot devu vai pārtraucot zāļu lietošanu.
Kontrindikācijas
Organiskas centrālās nervu sistēmas slimības, epilepsija, psihiski traucējumi, kā arī garīgo slimību indikāciju klātbūtne anamnēzē (slimības vēsturē). Iepriekš nelietojiet cikloserīnu ķirurģiska iejaukšanās un pirmajā nedēļā pēc tā. Zāles jālieto piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā, personām ar nestabilu psihi, kas cieš no alkoholisma.
Piezīmes (rediģēt)
Skatīt arī
| Aminosalicilskābe un tās atvasinājumi | Aminosalicilskābe Nātrija aminosalicilāts * Kalcija aminosalicilāts * |
|---|---|
| Antibiotikas | Rifampicīns Rifamicīns Rifabutīns Rifapentīns Kapreomicīns |
| Hidrazīdi | Isoniazid Isoniazid kombinācijā ar citām zālēm |
| Tiokarbamīda atvasinājumi | Protionamīds tiokarlīds * etionamīds |
| Citas zāles pret tuberkulozi | Pirazinamīds etambutols terizidons morinamīds * |
| Anti-tuberkulozes zāļu kombinācijas | Izoniazīda un streptomicīna kombinācija Izoniazīda un rifampicīna kombinācija Izoniazīda un etambutola kombinācija Izoniazīda un tioacetazona kombinācija Izoniazīda, pirazinamīda un rifampicīna kombinācija Izoniazīda, pirazinamīda, rifampolaicīna un etambutola kombinācija |
| * - zāles nav reģistrētas Krievijā | |
Wikimedia Foundation. 2010. gads.
Sinonīmi:
Kapsulas Nr. 0, necaurspīdīgs, balts korpuss, gaiši brūns vāciņš; kapsulu saturs ir pulveris vai pulvera un granulu maisījums no baltas vai gandrīz baltas līdz gaiši dzeltenai. Kapsulas saturu ir atļauts aizzīmogot kapsulas formā, kad tas tiek sadalīts, nospiežot.
Palīgvielas: laktoze 162 mg, koloidālais silīcija dioksīds 3 mg, magnija stearāts 5 mg.
Kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds 2%, želatīns līdz 100%.
Kapsulas vāciņa sastāvs: dzelzs krāsa melnais oksīds 0,1%, dzelzs krāsa sarkanais oksīds 0,12%, dzelzs krāsa dzeltenais oksīds 0,3%, titāna dioksīds 2%, želatīns līdz 100%.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (8) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (10) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (2) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (3) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (4) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūrveida šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (5) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (6) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (8) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (alumīnijs / PVC) (10) - kartona iepakojumi.
20 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
40 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
50 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
Kapsulas cieta želatīna, izmērs Nr. 1, ar baltu vai gandrīz baltu korpusu un sarkanu vāciņu; kapsulu saturs ir balts vai gaiši dzeltens pulveris.
Palīgvielas: magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, kalcija fosfāts, talks.
Kapsulas apvalka sastāvs: titāna dioksīds, purpursarkana Ponso 4R krāsa, hinolīna dzeltenā krāsa, želatīns, ūdens.
10 gab. - blisteri (10) - kartona iepakojumi.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (1) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (2) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (3) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (1) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (2) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (3) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (10) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (10) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (50) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (54) - kartona iepakojums.
7 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (60) - kartona iepakojums.
7 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (50) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (54) - kartona iepakojums.
10 gab. - bezšūnu kontūrveida iepakojums (60) - kartona iepakojums.
100 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - polietilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi.
Kapsulas ciets želatīns Nr. 1, ar necaurspīdīgu baltu korpusu, necaurspīdīgu sarkanu vāku.
Palīgvielas: laktoze 120 mg, attīrīts talks 10 mg, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) 3 mg, magnija stearāts 10 mg.
Kapsulas apvalka sastāvs: Kapsulas korpuss:želatīns līdz 100%, titāna dioksīds (E 171) 2,11%; Kapsulas vāciņš:želatīns līdz 100%, sārtā krāsā Ponso 4R krāsviela (E 124) 0,49%, hinolīna dzeltenā krāsa (E 104) 0,00999%, titāna dioksīds (E 171) 2,16%.
10 gab. - alumīnija sloksnes (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - alumīnija sloksnes (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - alumīnija sloksnes (10) - kartona iepakojumi.
Indikācijas
Tuberkuloze (kā daļa no kombinētās terapijas), netipiskas mikobaktēriju infekcijas (MAC infekcijas).
- tuberkuloze (hroniskas formas, rezerves zāles, kā daļa no kombinētās terapijas);
- netipiskas mikobaktēriju infekcijas (ieskaitot infekcijas, ko izraisa Mycobacterium avium);
- urīnceļu infekcijas.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Pacienti, kas vecāki par 60 gadiem - 0,25 g 2 reizes dienā.
Devas režīms
Lietojot iekšķīgi pieaugušajiem, deva ir 0,25-1 g / dienā vairākās devās. Maksimālā deva- 1 g dienā
Bērniem - 10-20 mg / kg / dienā dalītās devās.
Iekšā, tieši pirms ēšanas (ar kuņģa-zarnu trakta gļotādas kairinājumu - pēc ēšanas), pieaugušajiem- 0,25 g ik pēc 12 stundām pirmo 12 stundu laikā, pēc tam, ja nepieciešams, ņemot vērā toleranci, devu uzmanīgi palielina līdz 250 mg ik pēc 6-8 stundām, kontrolējot zāļu koncentrāciju asins serumā.
Maksimālā dienas deva ir 1 g. Pacienti, kas vecāki par 60 gadiem un arī ar ķermeņa svars ir mazāks par 50 kg- 0,25 g 2 reizes dienā. Dienas deva bērni- 0,01-0,02 g / kg (ne vairāk kā 0,75 g / dienā).
Blakusefekts
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, miegainība, trauksme, apjukums, depresija, grūtības runāt, murgi, muskuļu raustīšanās, trīce, kustību nemiers, perifēra neiropātija, krampji.
Alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas.
No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, bezmiegs vai miegainība, murgi, trauksme, aizkaitināmība, atmiņas zudums, parestēzija, perifērais neirīts, trīce, eiforija, depresija, tieksme uz pašnāvību, psihoze, epileptiformas lēkmes.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: hroniskas sirds mazspējas saasināšanās pacientiem, kuri lieto no 1 līdz 1,5 g cikloserīna dienā.
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, grēmas, caureja.
Alerģiskas reakcijas:(izsitumi uz ādas, nieze), megaloblastiska anēmija un aknu aminotransferāžu līmeņa paaugstināšanās, slikta dūša, grēmas, caureja, īpaši gados vecākiem pacientiem ar iepriekšēju aknu slimību.
Citi: drudzis, pastiprināts klepus.
Kontrindikācijas lietošanai
Depresija, psihoze, alkoholisms, nieru darbības traucējumi, epilepsija, organiskas centrālās nervu sistēmas slimības, krampju vēsture anamnēzē, grūtniecība, paaugstināta jutība pret cikloserīnu.
- paaugstināta jutība;
- organiskas centrālās nervu sistēmas slimības;
- epilepsija;
- epilepsijas lēkmes (ieskaitot anamnēzi);
- psihiski traucējumi (trauksme, psihoze, depresija, ieskaitot anamnēzi);
- hroniska sirds mazspēja;
- hroniska nieru mazspēja (CC mazāka par 50 ml / min);
- alkoholisms.
Uzmanīgi piemērot bērnībā.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Kontrindicēts grūtniecības laikā.
Cikloserīns izdalās mātes pienā, tādēļ, ja nepieciešams, lietošanai zīdīšanas laikā jāizlemj, vai pārtraukt zīdīšanu.
To lieto tikai nepieciešamības gadījumos.
Lietošana bērniem
Lietošana ir iespējama saskaņā ar devu režīmu.
Uzmanīgi piemērot bērnībā.
Speciālas instrukcijas
Lietojot monoterapiju ar cikloserīnu, ir iespējama mikobaktēriju rezistences strauja attīstība, tāpēc jāizmanto tikai kombinēta terapija.
Lai identificētu toksiskās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu pazīmes, ir rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuri saņem cikloserīnu vairāk nekā 500 mg dienā.
Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.
Pirms terapijas uzsākšanas ar cikloserīnu ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūras un noteikt celmu jutīgumu pret šīm zālēm. Tuberkulozes infekcijas gadījumā ir jānosaka celma jutīgums pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Ārstēšana ar cikloserīnu ir jāatceļ vai jāsamazina deva, ja pacientam rodas alerģisks dermatīts vai centrālās nervu sistēmas bojājuma simptomi, proti: galvassāpes, reibonis, miegainība, apjukums, trīce, perifēra parēze, dizartrija, krampji un psihoze. Zemā cikloserīna terapeitiskā indeksa dēļ krampju risks palielinās pacientiem ar hronisku alkoholismu.
Saindēšanās parasti tiek novērota, ja zāļu koncentrācija asinīs pārsniedz 30 mg / l, kas var būt pārdozēšanas vai nieru klīrensa traucējumu rezultāts. Lietojot zāles, jākontrolē hematoloģiskie parametri, nieru darbība (kreatinīna un urīnvielas slāpekļa koncentrācija asinīs), zāļu koncentrācija asinīs un aknu darbība.
Ārstējot pacientus ar samazinātu nieru darbību, lietojot dienas devu, kas pārsniedz 500 mg un kuriem ir aizdomas par pārdozēšanas pazīmēm un simptomiem, vismaz reizi nedēļā jāpārrauga zāļu līmenis asinīs. Deva jāpielāgo tā, lai saglabātu zāļu līmeni asinīs zem 30 mg / l.
Pretkrampju līdzekļus vai sedatīvus līdzekļus var izmantot, lai novērstu centrālās nervu sistēmas simptomus, piemēram, krampjus, uzbudinājumu vai trīci. Pacientiem, kuri saņem vairāk nekā 500 mg cikloserīna dienā, šādu simptomu iespējamās attīstības dēļ jābūt tiešā ārsta uzraudzībā. Ir iespējams novērst vai mazināt cikloserīna toksisko iedarbību, ārstēšanas periodā parakstot glutamīnskābi 500 mg 3-4 reizes dienā (pirms ēšanas) un katru dienu intramuskulāri injicējot ATP nātrija sāli (1 ml 1% šķīduma). , kā arī piridoksīnu devā 200-300 mg / dienā
Blakus esošo neirotoksisko efektu novēršanai benzodiazepīnu sērijas psihotropajiem medikamentiem naktī tiek nozīmēti diazepāms (5 mg) vai fenazepāms (1 mg), kā arī piracetāms 800 mg devā 2 reizes dienā. Dažos gadījumos cikloserīna lietošana var izraisīt B 12 vitamīna un / vai folijskābes deficīta, megaloblastisko un sideroblastisko anēmiju attīstību. Anēmijas gadījumā ārstēšanas laikā nepieciešams veikt atbilstošu pacienta pārbaudi un ārstēšanu.
Ir nepieciešams ierobežot pacientu garīgo stresu un izslēgt iespējamos pārkaršanas faktorus (saules iedarbība ar kailu galvu, karstas dušas).
Tā kā cikloserīna monoterapijā strauji attīstās rezistence, ieteicams to kombinēt ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Cikloserīna lietošanas ietekme uz spēju vadīt automašīnu un izmantot mehānismus nav noteikta.
Pārdozēšana
Pārdozēšana tiek novērota, ja cikloserīna koncentrācija plazmā ir 25-30 mg / ml, lietojot cikloserīnu lielās devās un / vai traucējot nieru klīrensu. Akūta saindēšanās var notikt norijot vairāk nekā 1 g dienā. Simptomi hroniska intoksikācija, ilgstoši lietojot vairāk nekā 500 mg dienā: galvassāpes, reibonis, apjukums, aizkaitināmība, parestēzija, psihoze, dizartrija, parēze, krampji, koma.
Cikloserīns
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Cikloserīns
Devas forma
Kapsulas, 250 mg
Struktūra
Viena kapsula satur
aktīvā viela - cikloserīns 250 mg,
palīgviela - talks 2,5 mg
kapsulas apvalka sastāvs:
ķermenis: titāna dioksīds (E 171), propilēnglikols, metilparabēns, propilparabēns, nātrija laurilsulfāts, etiķskābe, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, želatīns
vāciņš: eritrozīns (E 127), spīdīgi zils FCF (E 133), titāna dioksīds (E 171), propilēnglikols, metilparabēns, propilparabēns, nātrija laurilsulfāts, etiķskābe, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, želatīns
Apraksts
Cietas želatīna kapsulas. Korpuss ir balts, vāks ir violets. Kapsulu saturs ir balts vai balts pulveris ar dzeltenīgu spīdumu.
Farmakoterapeitiskā grupa
Pret tuberkulozes zāles. Antibakteriālas zāles.
Cikloserīns.
ATX kods J04AB01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un gandrīz pilnībā (70-90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta... Maksimālā koncentrācija asinīs (Cmax) tiek sasniegta pēc 3-8 stundām.Pēc 250 mg devas lietošanas ik pēc 12 stundām maksimālā koncentrācija asinīs (Cmax) ir 25-30 μg / ml. Nesaistās ar asins olbaltumvielām, labi izplatās audos un ķermeņa šķidrumos, ieskaitot cerebrospinālais šķidrums, flegma, žults. Caur asins-smadzeņu un placentas barjeru iekļūst mātes pienā (koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā, pleiras šķidrumā, augļa asinīs un mātes pienā tuvojas plazmas līmenim).
Daļēji (35%) aknās biotransformējas par neidentificētiem metabolītiem. Pusperiods (T½) ir 8-12 stundas. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm (glomerulārā filtrācija) nemainītu (66% 24 stundu laikā un vēl 10% nākamo 48 stundu laikā) un nelielos daudzumos ar izkārnījumiem. Nieru mazspējas gadījumā pusperiods (T1 / 2)
palielinās. Atkārtotas pieņemšanas var pavadīt kumulācija.
Farmakodinamika
Cikloserīns ir plaša spektra baktericīds antibiotika, kas iedarbojas uz mikobaktēriju tuberkulozi, kas izturīga pret galvenajām prettuberkulozes zālēm. Agrīnā stadijā kavē baktēriju šūnu sienas sintēzē iesaistīto enzīmu aktivitāti: L-alanīna racemāze (pārveido L-alanilu par D-alanīnu) un D-alanil-D-alanīna sintetāze (nodrošina
D-alanīna iekļaušana pentapeptīdā, kas nepieciešams peptidoglikānu veidošanai). Efektīvs pret grampozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, Mycobacterium tuberculosis un Mycobacteriumavium.
Ilgtspējība M. tuberkuloze cikloserīnam attīstās lēni un reti, pēc 6 mēnešu terapijas atbrīvojas līdz 20-30% rezistentu celmu. Krusteniskā rezistence ar citām prettuberkulozes zālēm nav noteikta.
Lietošanas indikācijas
Plaušu tuberkulozes, ekstrapulmonālās tuberkulozes (ieskaitot nieru slimības) multirezistentās formas, kas pakļautas mikroorganismu jutībai pret šīm zālēm un pēc neefektīvas ārstēšanas ar atbilstošām galveno zāļu devām narkotikas(streptomicīns, izoniazīds, rifampicīns un etambutols). Zāles jālieto kopā ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem, nevis kā monoterapiju;
Netipiskas bakteriālas infekcijas (ieskaitot infekcijas, ko izraisa Mycobacterium avium).
Lietošanas metode un devas
Cikloserīns tiek lietots iekšķīgi, pirms ēšanas.
Pieaugušie. Viena deva - 250 mg divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu, dienas deva - 500 mg-750 mg (250 mg 2-3 reizes dienā ar 12 vai 8 stundu intervālu) zāļu līmeņa kontrolē. asinīs. Maksimums vienreizējs
deva - 500 mg, maksimālā dienas deva - 1 g.
Pacienti, kas vecāki par 60 gadiem un sver mazāk par 50 kg, lieto 250 mg 2 reizes dienā.
Deva mainās atkarībā no terapeitiskā efekta un zāļu līmeņa asinīs.
Terapija ir ilga un nepārtraukta - līdz 12 mēnešiem vai ilgāk.
Blakus efekti
Galvassāpes, trīce, dizartrija, reibonis, krampji, miegainība,
samaņas zudums, domu apjukums, dezorientācija,
kopā ar atmiņas zudumu, psihozi ar pašnāvības mēģinājumiem, rakstura maiņu, paaugstinātu uzbudināmību, agresivitāti, halucinācijas parādības, parēzi, hiperrefleksiju, parestēziju, klonisku lēkmju uzbrukumus, komu
Sastrēguma sirds mazspēja
Slikta dūša, caureja, grēmas, paaugstināts aminotransferāzes līmenis serumā
asinis (īpaši gados vecākiem pacientiem ar aknu slimībām)
Alerģiskas reakcijas, nieze, drudzis, pastiprināts klepus, megaloblastika
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām
Epilepsijas un krampju vēsture
Organiskās centrālās nervu sistēmas slimības
Depresija
Nieru disfunkcijas
Alkoholisms
Bērni līdz 18 gadu vecumam
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Zāļu mijiedarbība
Cikloserīns palielina piridoksīna izvadīšanas ātrumu caur nierēm (var
izraisīt anēmijas un perifērā neirīta attīstību, kas prasa palielināšanos
piridoksīna devas).
Cikloserīns tiek nozīmēts kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Ar jauktu infekciju tas tiek kombinēts ar antibakteriālas zāles... Etonamīds un izoniazīds palielina cikloserīna neirotoksicitāti. Lietojot kopā divas zāles, ir jānosaka atbilstoša deva un režīms, jāuzrauga centrālās nervu sistēmas (CNS) toksisko bojājumu simptomu izpausme. Iespējama arī kombinēta cikloserīna lietošana ar etionamīdu, pirazinamīdu.
Nesaderīgs ar alkoholu (palielinās epilepsijas lēkmju risks).
Speciālas instrukcijas
Cikloserīnu lieto kā rezerves prettuberkulozes zāles. Piešķirt pacientiem ar hroniskām tuberkulozes formām, ja attīstās mikobaktēriju rezistence pret iepriekš lietotajām galvenajām prettuberkulozes zālēm.
Lietojot zāles, jāuzrauga hematoloģiskie parametri, nieru ekskrēcijas funkcija, zāļu līmenis asinīs un aknu darbības stāvoklis.
Lai novērstu un samazinātu zāļu toksisko iedarbību ārstēšanas periodā, pirms ēšanas glutamīnskābe jānosaka 0,5 g 3-4 reizes dienā. Ieteicams ievadīt adenozīna nātrija sāli intramuskulāri
trifosforskābe (ATP) 1 ml 1% šķīduma dienā, piridoksīns 200-300 mg / dienā.
Ārstējot pacientus ar pavājinātu nieru darbību, lietojot dienas devu, kas pārsniedz 500 mg, vismaz reizi nedēļā jākontrolē zāļu līmenis asinīs. Deva jāpielāgo tā, lai saglabātu zāļu līmeni asinīs zem 30 mg / ml.
Gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiek nozīmētas mazākas devas.
Ietekmes pazīmes zāles spēja vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mehānismu
Braucot ar transportlīdzekļiem vai mehānismiem, jāievēro piesardzība iespējama parādīšanās centrālās nervu sistēmas traucējumi.
Pārdozēšana
Saistītie raksti
