4. paaudzes cefalosporīnu grupas antibiotika. Kas ir cefalosporīni, zāļu paaudzes, lietošana bērniem un pieaugušajiem. Cefalosporīnu vispārīgās īpašības

Cefalosporīni ir β-laktāmi un pārstāv vienu no visplašākajām AMP klasēm. Izšķir četras cefalosporīnu paaudzes, pirmās trīs pārstāvot zāles parenterālai un perorālai lietošanai. Augstas efektivitātes un zemas toksicitātes dēļ cefalosporīni ieņem vienu no pirmajām vietām klīniskās lietošanas biežumā starp visiem AMP. Indikācijas katras paaudzes zāļu lietošanai ir atkarīgas no to pretmikrobu aktivitātes īpašībām un farmakokinētiskajām īpašībām. Cefalosporīnu strukturālā līdzība ar penicilīniem dažiem pacientiem nosaka to pašu pretmikrobu iedarbības un krusteniskās alerģijas mehānismu.

Cefalosporīnu klasifikācija

Darbības mehānisms

Cefalosporīniem ir baktericīds efekts, kas saistīts ar baktēriju šūnu sienas veidošanās pārkāpumu (sk. "Penicilīna grupa").

Darbības spektrs

Pēc kārtas no I līdz III paaudzēm cefalosporīniem ir tendence paplašināt darbības spektru un paaugstināt pretmikrobu aktivitātes līmeni pret gramnegatīvām baktērijām ar nelielu aktivitātes samazināšanos pret grampozitīviem mikroorganismiem.

Visiem cefalosporīniem raksturīga būtiskas aktivitātes trūkums pret enterokokiem, MRSA un L.monocytogenes... CNS ir mazāk jutīgi pret cefalosporīniem nekā S.aureus.

I paaudzes cefalosporīni

Viņiem raksturīgs līdzīgs pretmikrobu spektrs, tomēr perorālai lietošanai paredzētie medikamenti (cefaleksīns, cefadroksils) ir nedaudz zemāki par parenterāli lietojamiem medikamentiem (cefazolīns).

Antibiotikas ir aktīvas pret Streptokoks spp. ( S.pyogenes, S.pneumoniae) un jutīgi pret meticilīnu Stafilokoks spp. Runājot par antipneimokoku aktivitātes līmeni, pirmās paaudzes cefalosporīni ir zemāki par aminopenicilīniem un lielāko daļu vēlāko cefalosporīnu. Klīniski svarīga iezīme ir aktivitātes trūkums pret enterokokiem un listerijām.

Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes cefalosporīni ir izturīgi pret stafilokoku β-laktamāžu darbību, dažiem celmiem, kas ir šo fermentu hiperproduktori, var būt mērena izturība pret tiem. Pneimokoki parāda pilnīgu PR 1. paaudzes cefalosporīniem un penicilīniem.

I paaudzes cefalosporīniem ir šaurs darbības spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. Tie ir efektīvi pret Neisseria spp., tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir ierobežota. Darbība saistībā ar H.influenzae un M.katarhaliss klīniski nenozīmīga. Dabiska aktivitāte pret M.katarhaliss diezgan augsti, tomēr tie ir jutīgi pret hidrolīzi ar β-laktamāzēm, kuras rada gandrīz 100% celmu. No ģimenes pārstāvjiem Enterobaktērijas jūtīgs E.coli, Šigella spp., Salmonella spp. un P.mirabilis, savukārt aktivitātei pret Salmonella un Shigella nav klīniskas nozīmes. Starp celmiem E.coli un P.mirabilis, izraisot sabiedrībā iegūtās un īpaši hospitālās infekcijas, iegūtā rezistence ir plaši izplatīta plaša un paplašināta darbības spektra β-laktamāžu ražošanas dēļ.

Citas enterobaktērijas Pseidomonas spp. un neraudzējošās baktērijas ir izturīgas.

Vairāki anaerobi ir jutīgi, tie izrāda pretestību B.fragilis un saistītie mikroorganismi.

II paaudzes cefalosporīni

Starp diviem galvenajiem šīs paaudzes pārstāvjiem - cefuroksīmu un cefakloru - pastāv zināmas atšķirības. Ar līdzīgu pretmikrobu spektru cefuroksīms ir aktīvāks pret Streptokoks spp. un Stafilokoks spp. Abas zāles ir neaktīvas pret enterokokiem, MRSA un listerijām.

Pneimokoki parāda PR otrās paaudzes cefalosporīniem un penicilīnam.

Otrās paaudzes cefalosporīnu darbības spektrs pret gramnegatīviem mikroorganismiem ir plašāks nekā pirmās paaudzes pārstāvjiem. Abas zāles ir aktīvas pret Neisseria spp., bet klīniski nozīmīga ir tikai cefuroksīma aktivitāte pret gonokokiem. Cefuroksīms ir aktīvāks pret M. catarrhalis un Haemophilus spp., jo tas ir izturīgs pret hidrolīzi ar to β-laktamāzēm, savukārt cefakloru šie fermenti daļēji iznīcina.

No ģimenes Enterobaktērijas jūtīgs ne tikai E.coli, Šigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet arī Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus... Kad uzskaitītie mikroorganismi rada plaša spektra β-laktamāzes, tie saglabā jutību pret cefuroksīmu. ESBL iznīcina cefuroksīmu un cefakloru.

Daži celmi Enterobaktērija spp., C.freundii, Serratia spp., var parādīt mērenu jutību pret cefuroksīmu in vitro, bet klīniskais pielietojumsšī AMP infekcijām, kuras izraisa uzskaitītie mikroorganismi, nav piemērota.

Pseudomonas, citi nefermentējoši mikroorganismi, grupē anaerobus B.fragilis izturīgs pret 2. paaudzes cefalosporīniem.

III paaudzes cefalosporīni

III paaudzes cefalosporīniem kopā ar kopīgām pazīmēm raksturīgas noteiktas pazīmes.

Cefiksīms un ceftibutēns atšķiras no cefotaksīma un ceftriaksona šādos veidos:

būtiskas aktivitātes trūkums saistībā ar Stafilokoks spp.

ceftibutēns ir neaktīvs pret pneimokokiem un zaļajiem streptokokiem;

abas zāles ir neaktīvas vai pret tām neaktīvas Enterobaktērija spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV paaudzes cefalosporīni

Cefepīms daudzos aspektos ir tuvs trešās paaudzes cefalosporīniem. Tomēr dažu ķīmiskās struktūras īpatnību dēļ tai ir paaugstināta spēja iekļūt gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā un tā ir salīdzinoši izturīga pret hidrolīzi ar C klases hromosomu β-laktamāzēm. Tāpēc kopā ar pamata trešās paaudzes cefalosporīniem (cefotaksīms, ceftriaksons), cefepimam ir šādas īpašības:

augsta aktivitāte pret P.aeruginosa un nerūgstoši mikroorganismi;

aktivitāte pret mikroorganismiem - C klases hromosomu β-laktamāžu hiperproduktori, piemēram: Enterobaktērija spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

lielāka izturība pret ESBL hidrolīzi (tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir pilnīgi neskaidra).

Inhibitoru aizsargāti cefalosporīni

Vienīgais šīs β-laktāmu grupas pārstāvis ir cefoperazons / sulbaktāms. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinēto zāļu darbības spektrs tiek paplašināts anaerobo mikroorganismu dēļ, zāles ir aktīvas arī pret lielāko daļu enterobaktēriju celmu, kas ražo plaša un paplašināta spektra β-laktamāzes. Šī AMP ir ļoti aktīva pret Acinetobaktērija spp. sulbaktāma antibakteriālās aktivitātes dēļ.

Farmakokinētika

Perorālie cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība ir atkarīga no konkrētās zāles un svārstās no 40-50% (cefiksīms) līdz 95% (cefaleksīns, cefadroksils, cefaklors). Pārtikas klātbūtne var nedaudz palēnināt cefaklora, cefiksīma un ceftibutēna uzsūkšanos. Cefuroksīma aksetils absorbcijas laikā tiek hidrolizēts, lai atbrīvotu aktīvo cefuroksīmu, un pārtika veicina šo procesu. Parenterāli ievadītie cefalosporīni labi uzsūcas intramuskulāras injekcijas veidā.

Cefalosporīni tiek izplatīti daudzos audos, orgānos (izņemot prostatas dziedzeru) un sekrēcijās. Augsta koncentrācija ir plaušās, nierēs, aknās, muskuļos, ādā, mīkstajos audos, kaulos, sinoviālos, perikarda, pleiras un vēderplēves šķidrumos. Žulti visaugstāko līmeni rada ceftriaksons un cefoperazons. Cefalosporīni, īpaši cefuroksīms un ceftazidīms, labi iekļūst intraokulārajā šķidrumā, bet nerada terapeitisko līmeni acs aizmugurējā kamerā.

Spēja pārvarēt BBB un radīt terapeitiskas koncentrācijas CSF visizteiktākā ir trešās paaudzes cefalosporīniem - cefotaksimam, ceftriaksonam un ceftazidimam, kā arī ceturtajai paaudzei piederošajam cefepimam. Cefuroksīms mēreni iziet cauri BBB tikai ar smadzeņu apvalka iekaisumu.

Lielākā daļa cefalosporīnu praktiski netiek metabolizēti. Izņēmums ir cefotaksīms, kas tiek biotransformēts, veidojot aktīvu metabolītu. Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm, savukārt urīnā tiek izveidota ļoti augsta koncentrācija. Ceftriaksonam un cefoperazonam ir divējāds izvadīšanas ceļš - caur nierēm un aknām. Vairuma cefalosporīnu pusperiods svārstās no 1-2 stundām.Cefiksimam, ceftibutenam (3-4 stundas) un ceftriaksonam (līdz 8,5 stundām) ir ilgāks pussabrukšanas periods, kas ļauj tos izrakstīt vienu reizi dienā. Kad nieru mazspēja cefalosporīnu (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) dozēšanas shēmām nepieciešama korekcija.

Nevēlamās reakcijas

Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, multiformā eritēma, drudzis, eozinofilija, seruma slimība, bronhu spazmas, Kvinkes tūska, anafilaktiskais šoks... Palīdzība anafilaktiskā šoka attīstībā: caurredzamības nodrošināšana elpošanas trakts(nepieciešamības gadījumā intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.

Hematoloģiskas reakcijas: pozitīvs Kumbsa tests, retos gadījumos eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija. Cefoperazons var izraisīt hipoprotrombinēmiju ar tendenci asiņot.

CNS: krampji (lietojot lielas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem).

Aknas: paaugstināta transamināžu aktivitāte (biežāk, lietojot cefoperazonu). Ceftriaksons lielās devās var izraisīt holestāzi un pseidoholelitiāzi.

Kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, pseidomembranozais kolīts. Ja jums ir aizdomas par pseidomembranozo kolītu (šķidru izkārnījumu parādīšanās, kas sajaukti ar asinīm), ir jāatceļ zāles un jāveic sigmoidoskopiska izmeklēšana. Palīdzības pasākumi: ūdens un elektrolītu līdzsvara atjaunošana, ja nepieciešams, iekšpusē tiek izrakstītas antibiotikas, kas aktīvi darbojas C.grūti(metronidazols vai vankomicīns). Nelietojiet loperamīdu.

Vietējās reakcijas: sāpīgums un infiltrācija ar intramuskulāru injekciju, flebīts - ar intravenozu injekciju.

Citi: mutes un maksts kandidoze.

Indikācijas

I paaudzes cefalosporīni

Galvenā cefazolīna lietošanas indikācija pašlaik ir perioperatīvā profilakse ķirurģijā. To lieto arī ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai.

Ieteikumi par cefazolīna lietošanu MEP un elpceļu infekciju ārstēšanai mūsdienās jāuzskata par nepietiekami pamatotiem tā šaurā darbības spektra un plašās rezistences izplatības dēļ potenciālo patogēnu vidū.

Cefaleksīns:

II paaudzes cefalosporīni

Cefuroksīms:

Cefuroksīma aksetils, cefaklors:

CCA (ceftriaksons).

Smagas sabiedrības iegūtas un hospitālās infekcijas:

Ceftazidīms, cefoperazons

Smagas sabiedrības iegūtas un hospitālās infekcijas atšķirīga lokalizācija ar apstiprinātu vai iespējamu etioloģisko lomu P.aeruginosa

Infekcijas pret neitropēniju un imūndeficītu (ieskaitot neitropēnisko drudzi).

Trešās paaudzes parenterālu cefalosporīnu lietošana ir iespējama gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citu grupu AMP.

IV paaudzes cefalosporīni

Smagas, galvenokārt hospitālās, infekcijas, ko izraisa multirezistenta mikroflora:

Infekcijas neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļu fona apstākļos.

Kontrindikācijas

Alerģiska reakcija uz cefalosporīniem.

Brīdinājumi

Alerģija. Krusteniska atsauce uz visiem cefalosporīniem. 10% pacientu ar alerģiju pret penicilīnu var būt arī alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem. Krusteniska alerģija pret II-III paaudzes penicilīniem un cefalosporīniem tiek novērota daudz retāk (1-3%). Ja anamnēzē ir bijušas tūlītējas alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene, anafilaktiskais šoks) pret penicilīniem, tad pirmās paaudzes cefalosporīni jālieto piesardzīgi. Citas cefalosporīnu paaudzes ir drošākas.

Grūtniecība. Cefalosporīnus grūtniecības laikā lieto bez ierobežojumiem, lai gan nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi par to drošību grūtniecēm un auglim.

Zīdīšana. Cefalosporīni zemā koncentrācijā nonāk mātes pienā. Lietojot barojošām mātēm, ir iespējams mainīt zarnu mikrofloru, bērna sensibilizāciju, ādas izsitumi, kandidoze. Lietojiet piesardzīgi zīdīšanas laikā. Cefiksīmu un ceftibutēnu nedrīkst lietot atbilstošu klīnisko pētījumu trūkuma dēļ.

Pediatrija. Jaundzimušajiem cefalosporīnu pusperioda palielināšanās ir iespējama lēnas nieru izdalīšanās dēļ. Ceftriaksons, kam ir augsta saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām, var izspiest bilirubīnu no saistīšanās ar olbaltumvielām, tāpēc tas jālieto piesardzīgi jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.

Geriatrija. Gados vecāku cilvēku nieru darbības izmaiņu dēļ ir iespējams palēnināt cefalosporīnu izdalīšanos, kas var prasīt koriģēt devu režīmu.

Nieru darbības traucējumi. Tā kā lielākā daļa cefalosporīnu no organisma izdalās caur nierēm galvenokārt aktīvā stāvoklī, šo AMP devu režīmi nieru mazspējas gadījumā (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) tiek koriģēti. Lietojot cefalosporīnus lielās devās, īpaši kombinācijā ar aminoglikozīdiem vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.

Aknu disfunkcija. Ievērojama cefoperazona daļa izdalās ar žulti, tādēļ smagu aknu slimību gadījumā tā deva jāsamazina. Pacientiem ar aknu patoloģiju, lietojot cefoperazonu, ir paaugstināts hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks; profilaksei ieteicams lietot K vitamīnu.

Zobārstniecība. Ilgstoši lietojot cefalosporīnus, var attīstīties mutes dobuma kandidoze.

Zāļu mijiedarbība

Antacīdi samazina perorālo cefalosporīnu uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Starp šo zāļu lietošanu jābūt vismaz 2 stundu intervāliem.

Lietojot cefoperazonu kopā ar antikoagulantiem un antiagregantiem, palielinās asiņošanas risks, īpaši kuņģa-zarnu trakta. Cefoperazonu nav ieteicams kombinēt ar trombolītiskiem līdzekļiem.

Alkohola lietošanas gadījumā ārstēšanas laikā ar cefoperazonu var attīstīties disulfiramam līdzīga reakcija.

Ja cefalosporīnus kombinē ar aminoglikozīdiem un / vai cilpu diurētiskiem līdzekļiem, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, var palielināties nefrotoksicitātes risks.

Informācija par pacientu

Cefalosporīnus ieteicams lietot iekšā ar pietiekamu daudzumu ūdens. Cefuroksīma aksetils jālieto ēdienreižu laikā, visas citas zāles - neatkarīgi no ēdienreizes (ja parādās dispepsijas simptomi, to atļauts lietot ēdienreizes laikā vai pēc tās).

Šķidrums zāļu formas iekšķīgai lietošanai sagatavojiet un ņemiet saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.

Stingri ievērojiet noteikto recepšu režīmu visā ārstēšanas laikā, neizlaidiet devas un regulāri lietojiet tās. Ja deva ir izlaista, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis nākamās devas laiks; dubultojiet devu. Saglabājiet terapijas ilgumu, īpaši ar streptokoku infekcijām.

Konsultējieties ar ārstu, ja dažu dienu laikā nav uzlabojumu vai parādās jauni simptomi. Ja Jums ir izsitumi, nātrene vai citas pazīmes alerģiska reakcija nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu un konsultēties ar ārstu.

Ārstējot ar cefoperazonu un divas dienas pēc tā pabeigšanas, jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas.

1. tabula. Cefalosporīnu grupas preparāti.
Iekšējās lietošanas galvenās īpašības un iezīmes

KROGS	Lecform LS	F (iekšpusē),%	T ½, h *	Devas režīms	Zāļu īpašības
Cefaleksīns	Tab. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g Vāciņi. 0,25 g; 0,5 g Gran. d / apturēšana 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml pudelē. 60 ml katrā Por. d / r-ra d / perorāla lietošana 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml; 0,5 g / 5 ml pudelē.	95	1	Pieaugušie: 0,5-1,0 g ik pēc 6 stundām; ar streptokoku tonsilofaringītu - 0,5 g ik pēc 12 stundām 10 dienas Bērni: 45 mg / kg dienā 3 dalītās devās; ar streptokoku tonsilofaringītu - 12,5-25 mg / kg ik pēc 12 stundām 10 dienas	I paaudzes cefalosporīns. Indikācijas: tonsilofaringīts, vieglas ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas
Cefuroksīma aksetils	Gran. d / apturēšana 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml pudelē. vai paciņu Tab. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g	50-70 (ēšanas laikā) 37 (badošanās)	1,2-1,5	Pieaugušie: 0,25-0,5 g ik pēc 12 stundām ēšanas laikā; ar streptokoku tonsilofaringītu - 0,25 g ik pēc 12 stundām ēšanas laikā 10 dienas Bērni: 30 mg / kg / dienā 2 dalītās devās ēdienreižu laikā; ar vidusauss iekaisumu - 40 mg / kg / dienā 2 dalītās devās ēdienreizēs; ar streptokoku tonsilofaringītu - 20 mg / kg / dienā 2 dalītās devās ar ēdienreizēm 10 dienas	II paaudzes cefalosporīns. Pārtika palielina biopieejamību. Indikācijas: DP, MEP, ādas un mīksto audu infekcijas. Var izmantot pakāpeniskai terapijai pēc parenterālas cefuroksīma lietošanas
Cefaklors	Vāciņi. 0,25 g; 0,5 g Por. d / apturēšana 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml pudelē. Apturēt. iekšķīgai lietošanai 0,125 g / 5 ml pudelē. Gran. 0,125 g; 0,25 g; 0,375 g maisā. Tab. 0,5 g Tab. reģ. atbrīvot 0,375 g; 0,5 g; 0,75 g	95	0,5-1	Pieaugušie: 0,25-0,5 g ik pēc 8 stundām (streptokoku tonsilofaringīts 10 dienas) Bērni: 20-40 mg / kg / dienā 2-3 devas (ar streptokoku tonsilofaringītu 10 dienu laikā)	II paaudzes cefalosporīns. Atšķirības no cefuroksīma aksetila: - mazāk izturīgs pret β-laktamāzēm; - mazāk aktīvs pret pneimokokiem, H.influenzae un M. catarrhalis
Cefiksīms	Vāciņi. 0,1 g; 0,2 g; 0,4 g suspensija. iekšķīgai lietošanai 0,1 g / 5 ml Por. d / apturēšana 0,1 g / 5 ml	40-50	3-4	Pieaugušie: 0,4 g dienā 1-2 pieņemšanas Bērni, kas vecāki par 6 mēnešiem: 8 mg / kg dienā, dalot pa 1-2 devām	III paaudzes cefalosporīns. Paplašināts darbības spektrs pret gramnegatīvām baktērijām. Indikācijas: DP un MEP infekcijas. Var izmantot pakāpeniskai terapijai pēc 3. paaudzes parenterāliem cefalosporīniem
Ceftibutens	Vāciņi. 0,2 g; 0,4 g Por. d / apturēšana 0,036 g / ml vienā pudelē.	65	3-4	Pieaugušie: 0,4 g / dienā vienā reizē Bērni: 9 mg / kg dienā 1-2 devās	III paaudzes cefalosporīns. Atšķirības no cefiksīma: - augstāka biopieejamība; - mazāk aktīvs pret pneimokokiem

2. tabula. Cefalosporīnu grupas preparāti.
Parenterālas ievadīšanas galvenās īpašības un pazīmes

KROGS	Lecform LS	T ½, h *	Devas režīms	Zāļu īpašības
1	2	3	4	5
Cefazolīns	Por. d / in. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 10,0 g vienā pudelē.	1,5-2	I / O un iekš / m Pieaugušie: 2,0-6,0 g / dienā 2-3 injekcijās; profilaksei - 1,0-2,0 g 0,5-1 stundas pirms operācijas (ja operācija ir ilgāka par 3 stundām: atkal pēc 4 stundām) Bērni: 50-100 mg / kg / dienā 2-3 ievadi	I paaudzes cefalosporīns. Primārā aktivitāte pret grampozitīviem kokiem. Indikācijas: perioperatīvā profilakse ķirurģijā, ambulatorās ādas un mīksto audu infekcijas
Cefuroksīms	Por. d / in. 0,25 g; 0,75 g; 1,5 g uz pudeli.	1,5	I / O un iekš / m Pieaugušie: 2,25-4,5 g / dienā 3 infūzijās; profilaksei - 1,5 g 0,5-1 stundas pirms operācijas (ja operācija ir ilgāka par 3 stundām: atkal pēc 4 stundām) Bērni: 50-100 mg / kg / dienā 3-4 injekcijās	II paaudzes cefalosporīns. Aktīvāka pret pneimokokiem un gramnegatīvām baktērijām. Indikācijas: sabiedrībā iegūta pneimonija, MEP, ādas un mīksto audu infekcijas, perioperatīvā profilakse.
Cefotaksīms		1	I / O un iekš / m Pieaugušie: 3,0-8,0 g / dienā 3-4 injekcijās; ar meningītu - 12-16 g / dienā 4-6 injekcijās; ar nekomplicētu gonoreju - 0,5 g IM vienu reizi Bērni: vecāki par 1 mēnesi: 50-100 mg / kg / dienā 2-3 injekcijās; ar meningītu - 0,2 g / kg / dienā 4-6 injekciju veidā	Augsta aktivitāte pret streptokokiem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Indikācijas: smagas sabiedrības iegūtas un hospitālās infekcijas, meningīts, akūta gonoreja
Ceftriaksons	Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g uz pudeli.	6-8,5	I / O un iekš / m Pieaugušie: 1,0-2,0 g / dienā vienā ievadē; ar meningītu - 2,0-4,0 g / dienā 2 injekcijās; akūtā gonorejā - 0,25 g / m vienu reizi Bērni: līdz 1 mēnesim: skatiet sadaļu "AMP lietošana bērniem"; vecāki par 1 mēnesi: 20-75 mg / kg / dienā 1-2 injekciju veidā; ar meningītu - 100 mg / kg / dienā 2 injekcijās (bet ne vairāk kā 4,0 g / dienā); ar akūtu vidusauss iekaisumu - 50 mg / kg IM, 1-3 injekcijas (bet ne vairāk kā 1,0 g vienā injekcijā)	Pamata paaudzes cefalosporīns. Atšķirības no cefotaksīma: - ilgtermiņa T ½; - izdalīšanās ar urīnu un žulti; - var izraisīt pseidoholelitiāzi
Ceftazidīms	Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g uz pudeli.	1,5-2	I / v un i / m Pieaugušie: 3,0-6,0 g / dienā 2-3 injekcijās (ar Pseudomonas aeruginosa infekcijas - 3 reizes dienā) Bērni: 30-100 mg / kg / dienā 2-3 ievadi; ar meningītu - 0,2 g / kg / dienā 3 injekcijās	III paaudzes cefalosporīns, aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Mazāk aktīvs pret streptokokiem. Indikācija: infekcijas, ja tās ir atklātas vai ir ļoti iespējams P.aeruginosa un citi nefermentējoši mikroorganismi; infekcijas uz neitropēnijas fona
Cefoperazons	Por. d / in. 1,0 g; 2,0 g uz pudeli.	1,5-2,5	I / O un iekš / m Pieaugušie: 4-12 g / dienā 2 injekcijās (ar Pseudomonas aeruginosa infekciju ik pēc 6 stundām) Bērni: 50-100 mg / kg / dienā 2-3 injekcijās	III paaudzes cefalosporīns ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Atšķirības no ceftazidīma: - mazāk aktīvs cieņa P.aeruginosa; - izdalās ne tikai ar urīnu, bet arī ar žulti; - sliktāk iekļūst BBB; - var izraisīt hipoprotrombinēmiju un disulfiramam līdzīgu reakciju
Cefepims	Por. d / in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g uz pudeli.	2	I / v un i / m Pieaugušie: 2,0-4,0 g / dienā 2 ievadījumos Bērni, kas vecāki par 2 mēnešiem: 50 mg / kg dienā 3 injekcijās; ar cistisko fibrozi - 0,15 g / kg / dienā 3 devās (bet ne vairāk kā 2,0 g dienā)	IV paaudzes cefalosporīns. Augsta aktivitāte pret enterobaktērijām, P.aeruginosa un citi nefermentējoši mikroorganismi. Darbība pret dažiem celmiem, kas izturīgi pret 3. paaudzes cefalosporīniem. Augstāka ESBL pretestība. Indikācijas: smagas hospitālās infekcijas, ko izraisa multirezistenta mikroflora; neitropēnijas infekcijas
Cefoperazons / sulbaktāms	Por. d / in. 2,0 g uz pudeli.	1,5-2,5/1	I / v un i / m Pieaugušie: 4,0-8,0 g / dienā 2 ievados Bērni: 40-80 mg / dienā 2-3 ievados	Inhibitoru aizsargāts cefalosporīns. Komponentu attiecība ir 1: 1. Augsta aktivitāte attiecībās Enterobaktērijas, Acinetobaktērija spp., B.fragilis. Indikācijas: smagas, galvenokārt hospitaliskas, infekcijas, ko izraisa multirezistenta un jaukta (aerobā-anaerobā) mikroflora; infekcijas neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļu fona apstākļos

* Ar normālu nieru darbību

Cefalosporīni tiek klasificēti kā beta-laktāma zāles. Tie pārstāv vienu no lielākajām antibakteriālo līdzekļu klasēm.

4. paaudzes cefalosporīni tiek uzskatīti par salīdzinoši jauniem. Šajā grupā nav mutisku formu. Pārējie trīs ir perorāli un parenterāli lietojami līdzekļi. Cefalosporīni ir ļoti efektīvi un tiem ir salīdzinoši zema toksicitāte. Tādēļ viņi ieņem vienu no vadošajām pozīcijām attiecībā uz lietošanas biežumu klīniskajā praksē starp visiem antibakteriālajiem līdzekļiem.

Lietošanas indikācijas katrai cefalosporīnu paaudzei ir atkarīgas no to farmakokinētiskajām īpašībām un antibakteriālās aktivitātes. Zāles pēc struktūras ir līdzīgas penicilīniem. Tas vairākiem pacientiem nosaka vienotu pretmikrobu iedarbības mehānismu, kā arī krustenisko alerģiju.

Cefalosporīniem ir baktericīds efekts. Tas ir saistīts ar traucējumiem baktēriju šūnu sieniņu veidošanā. Sērijā no pirmās līdz trešajai paaudzei ir tendence uz ievērojamu darbības spektra paplašināšanos un pretmikrobu aktivitātes palielināšanos pret gramnegatīviem mikrobiem, nedaudz samazinot ietekmi uz grampozitīviem mikroorganismiem. Visiem ierosinātājiem kopīgais īpašums ir būtiskas ietekmes uz enterokokiem un dažiem citiem mikrobiem neesamība.

Daudzi pacienti ir ieinteresēti, kāpēc netiek ražoti 4 paaudžu cefalosporīni tabletēs? Fakts ir tāds, ka šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra. Tas neļauj aktīvajiem komponentiem iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās. Tāpēc 4. paaudzes cefalosporīni nav pieejami tabletēs. Visas šīs grupas zāles ir paredzētas parenterālai ievadīšanai. 4. paaudzes cefalosporīnus ražo ampulās ar šķīdinātāju.

Šīs grupas narkotikas izraksta tikai speciālisti. Šī ir salīdzinoši jauna zāļu kategorija. Cefalosporīniem 3, 4 paaudzēm ir līdzīgs iedarbības spektrs. Atšķirība ir mazāka blakus efekti otrajā grupā. Nozīmē, ka "Cefepim", piemēram, vairākos parametros ir tuvu trešās paaudzes narkotikām. Bet dažu ķīmiskās struktūras īpatnību dēļ tā spēj iekļūt gramnegatīvo mikroorganismu ārējā sienā. Tajā pašā laikā "Cefepim" līdzeklis ir salīdzinoši izturīgs pret hidrolīzi, ko veic C klases beta-laktamāzes (hromosomu). Tādēļ papildus 3. paaudzes cefalosporīniem raksturīgajām īpašībām (nozīmē "ceftriaksons", "cefotaksīms") zālēm piemīt tādas īpašības kā:

• ietekme uz mikrobi-hiperproduktoriem beta-laktamāzes (hromosomu) C klasē;
• augsta salīdzinoši nefermentējošu mikroorganismu aktivitāte;
• augstāka izturība pret beta-laktamāžu hidrolīzi ar paplašinātu spektru (šīs pazīmes nozīme nav pilnīgi skaidra).

Šajā grupā ietilpst viena zāle "Cefoperazone / Sulbactam". Salīdzinot ar mono līdzekli, kombinētajām zālēm ir paplašināts darbības spektrs. Tas ietekmē anaerobos mikroorganismus, lielāko daļu enterobaktēriju celmu, kas spēj radīt beta-laktamāzes.

Parenterāli ievadītie cefalosporīni 3, 4 paaudzes ļoti labi uzsūcas, injicējot muskuļos. Perorālie medikamenti ļoti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība būs atkarīga no konkrētajiem medikamentiem. Tas svārstās no 40-50% (piemēram, zālēm "Cefixim") līdz 95% (līdzekļiem "Cefaclor", "Cefadroxil", "Cefalexin"). Dažu iekšķīgi lietojamo zāļu uzsūkšanos var palēnināt, lietojot pārtiku. Bet šādām zālēm kā "Cefuroxime Ascetil" absorbcijas laikā tiek veikta hidrolīze. Ātrāku aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos veicina ēdiens.

Ceturtās paaudzes cefalosporīni ir labi izplatīti daudzos audos un orgānos (izņemot prostatu), kā arī izdalījumos. Lielā koncentrācijā zāles atrodamas peritoneālajā un sinoviālajā, perikarda un pleiras šķidrumā, kaulos un ādā, mīkstajos audos, aknās, muskuļos, nierēs un plaušās. Spēja iziet BBB un veidot terapeitiskas koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā ir izteiktāka tādās trešās paaudzes zālēs kā Ceftazidim, Ceftriaxone, kā arī Cefotaxime, bet ceturtās - Cefepim pārstāvim.

Lielākoties cefalosporīni nesadalās. Izņēmums ir zāles "Cefotaksīms". Tas tiek biotransformēts ar turpmāku aktīvā produkta veidošanos. 4. paaudzes cefalosporīni, tāpat kā pārējo pārstāvji, galvenokārt tiek izvadīti caur nierēm. Izdaloties ar urīnu, tiek konstatēta diezgan augsta koncentrācija.

Zāles "Cefoperazons" un "Ceftriaksons" atšķiras ar dubultu izdalīšanās veidu - ar aknām un nierēm. Lielākajai daļai cefalosporīnu pusperiods ir vienas līdz divu stundu laikā. Ilgāks laiks ir vajadzīgs līdzekļiem "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 stundas), kā arī "Ceftriaxone" (līdz 8,5 stundām). Tas dod iespēju tos izrakstīt vienu reizi dienā. Nieru mazspējas fona apstākļos zāļu devas ir jāpielāgo.

Antibiotikas - 4. paaudzes cefalosporīni - izraisa vairākas negatīvas sekas, jo īpaši:

• Alerģija. Pacientiem var būt multiformā eritēma, izsitumi, nātrene, seruma slimība, eozinofīlija. Šīs kategorijas blakusparādības ietver arī anafilaktisko šoku un drudzi, Kvinkes tūsku, bronhu spazmu.
• Hematoloģiskas reakcijas. Starp tiem ir vērts izcelt pozitīvs tests Kumbsa, leikopēnija, eozinofīlija (reti), hemolītiskā anēmija, neitropēnija.
• Nervu traucējumi. Lietojot lielākas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tiek novēroti krampji.
• No aknām: paaugstināta transamināžu aktivitāte.
• Gremošanas traucējumi. Starp negatīvajām sekām diezgan bieži ir caureja, pseidomembranozais kolīts, vemšana un slikta dūša, kā arī sāpes vēderā. Ja parādās vaļīga izkārnījumi ar asins fragmentiem, zāles tiek atceltas.
• Vietējās reakcijas. Tie ietver infiltrāciju un sāpīgumu intramuskulāras injekcijas vietā un flebītu ar intravenozu injekciju.
• Citas sekas tiek izteiktas maksts un mutes kandidozes formā.

4. paaudzes cefalosporīni tiek nozīmēti smagām, zemu nominālu, pārsvarā infekcijām, ko izraisa daudzrezistenta mikroflora. Tie ietver pleiras empīēmu, plaušu abscesu, pneimoniju, sepsi, locītavu un kaulu bojājumus. 4. paaudzes cefalosporīni ir norādīti uz sarežģītām infekcijām urīnceļos, neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļu fona apstākļos. Zāles nav parakstītas individuālai neiecietībai.

Lietojot, tiek atzīmēta krustveida alerģija. Pacientiem ar penicilīna nepanesamību ir līdzīga reakcija uz pirmās paaudzes cefalosporīniem. Krusteniska alerģija, lietojot otro vai trešo kategoriju, ir retāk sastopama (1-3% gadījumu). Ja anamnēzē ir tūlītējas reakcijas (piemēram, anafilaktiskais šoks vai nātrene), pirmās paaudzes zāles tiek parakstītas piesardzīgi. Šādās kategorijās (īpaši ceturtajā) esošās zāles ir drošākas.

Cefalosporīni tiek parakstīti pirmsdzemdību periodā bez īpašiem ierobežojumiem. Tomēr nav veikti atbilstoši kontrolēti zāļu drošuma pētījumi. Zemā koncentrācijā cefalosporīni var nonākt pienā. Uz zāļu lietošanas fona zīdīšanas laikā ir iespējamas izmaiņas zarnu mikroflorā, kandidoze, izsitumi uz ādas, bērna sensibilizācija.

Lietojot jaundzimušajiem, pusperioda palielināšanās, visticamāk, ir palēnināta nieru izdalīšanās fona apstākļos. Gados vecākiem pacientiem ir izmaiņas nieru darbībā, un tāpēc ir iespējama zāļu izdalīšanās palēnināšanās. Tam var būt nepieciešams pielāgot režīmu un devu.

Tā kā lielākā daļa cefalosporīnu tiek izvadīti caur nieru sistēmu galvenokārt aktīvā formā, devu režīms jāpielāgo, ņemot vērā organisma īpašības. Lietojot lielas devas, īpaši kombinācijā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai aminoglikozīdiem, iespējams, rodas nefrotoksisks efekts.

Dažas zāles izdalās ar žulti, un tādēļ pacientiem ar smagām aknu patoloģijām deva jāsamazina. Šādiem pacientiem, lietojot Cefoperazone, ir augsta nosliece uz asiņošanu un hipoprotrombinēmiju. Profilakses nolūkos ieteicams lietot K vitamīnu.

Cefalosporīni tabletēs ir viena no visplašākajām antibakteriālo līdzekļu grupām, ko plaši lieto pieaugušo un bērnu ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to efektivitātes, zemas toksicitātes un ērtas lietošanas formas dēļ.

vispārīgās īpašības Cefalosporīni

Cefalosporīniem ir šādas īpašības:

• veicināt baktericīdas iedarbības nodrošināšanu;
• izceļas ar plašu terapeitisko darbību klāstu;
• apmēram 7-11% gadījumu tie izraisa krusteniskas alerģijas attīstību. Riska grupā ietilpst pacienti ar penicilīna nepanesību;
• zāles neveicina iedarbību pret enterokokiem un listerijām.

Šīs grupas narkotiku lietošanu var veikt tikai pēc iecelšanas un ārsta uzraudzībā. Antibiotikas nav domātas pašārstēšanos.

Cefalosporīna zāļu lietošana var izraisīt šādas nevēlamas blakusparādības:

• alerģiskas reakcijas;
• dispepsijas traucējumi;
• flebīts;
• hematoloģiskas reakcijas.

Zāļu klasifikācija

Antibiotikas cefalosporīnus parasti klasificē pēc paaudzes. Zāļu saraksts pa paaudzēm un zāļu formām:

Galvenās atšķirības starp paaudzēm: antibakteriālās iedarbības spektrs un rezistences pakāpe pret beta-laktamāzēm (baktēriju fermenti, kuru darbība ir vērsta pret beta-laktāma antibiotikām).

1. paaudzes narkotikas

Šo zāļu lietošana veicina šaura antibakteriālas iedarbības spektra nodrošināšanu.

Cefazolīns ir viena no populārākajām zālēm, kas palīdz iedarboties pret streptokokiem, stafilokokiem, gonokokiem. Pēc parenterālas ievadīšanas tas iekļūst bojājuma vietā. Stabila aktīvās vielas koncentrācija tiek sasniegta, ja zāles lieto trīs reizes 24 stundu laikā.

Norādes par zāļu lietošanu ir: streptokoku, stafilokoku ietekme uz mīkstie audi, locītavas, kauli, āda.

Jāņem vērā: iepriekš cefazolīnu plaši izmantoja liela skaita ārstēšanai infekcijas patoloģijas... Tomēr pēc modernāku 3-4 paaudžu zāļu parādīšanās cefazolīnu vairs neizmanto intraabdominālo infekciju ārstēšanā.

2. paaudzes zāles

2. paaudzes preparāti izceļas ar paaugstinātu aktivitāti pret gramnegatīviem patogēniem. 2. paaudzes cefalosporīni parenterālai lietošanai, pamatojoties uz cefuroksīmu (Kimacef, Zinacef), ir aktīvi pret:

• gramnegatīvi patogēni, Proteus, Klebsiella;
• streptokoku un stafilokoku izraisītas infekcijas.

Cefuroksīms, viela no cefalosporīnu otrās grupas, nav aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence un lielāko daļu anaerobo mikroorganismu.

Pēc parenterālas ievadīšanas tas iekļūst lielākajā daļā orgānu un audu, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Tas dod iespēju lietot zāles smadzeņu apvalka iekaisuma patoloģiju ārstēšanā.

Norādes par šīs līdzekļu grupas izmantošanu ir:

• sinusīta un vidusauss iekaisuma saasināšanās;
• hroniska bronhīta forma saasināšanās fāzē, attīstība sabiedrībā iegūta pneimonija;
• terapija pēcoperācijas apstākļos;
• ādas, locītavu, kaulu infekcija.

Devu bērniem un pieaugušajiem izvēlas individuāli, atkarībā no lietošanas indikācijām.

Iekšējai lietošanai paredzētas zāles ietver:

• tabletes un granulas Zinnat suspensijas pagatavošanai;
• suspensija Zeklor - šādas zāles var lietot bērns, suspensijai ir patīkama garša. Ceclor nav ieteicams lietot vidusauss iekaisuma saasināšanās laikā. Zāles tiek pasniegtas arī tablešu, kapsulu un sausā sīrupa formā.

Perorālos cefalosporīnus var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos veic nieres.

3. paaudzes narkotikas

Trešais cefalosporīnu veids sākotnēji tika izmantots stacionāra apstākļos, ārstējot smagas infekcijas patoloģijas. Mūsdienās šādas zāles var izmantot ambulatorajā slimnīcā, jo palielinās patogēnu rezistences pret antibiotikām pieaugums. Trešās paaudzes narkotikām ir savas lietošanas īpašības:

• parenterālas formas lieto smagiem infekcijas bojājumiem, kā arī tad, ja tiek konstatētas jauktas infekcijas. Lai veiksmīgāka terapija, cefalosporīni tiek kombinēti ar antibiotikām no 2-3 paaudzes aminoglikozīdu grupas;
• zāles iekšējai lietošanai tiek izmantotas, lai likvidētu mērenu slimnīcas infekciju.

Perorālajiem 3. paaudzes cefalosporīniem ir šādas lietošanas indikācijas:

• hroniska bronhīta saasināšanās kompleksa terapija;
• gonorejas, šigilozes attīstība;
• pakāpeniska ārstēšana, ja nepieciešams, tablešu iekšēja ievadīšana pēc parenterālas ārstēšanas.

Salīdzinot ar 2. paaudzes medikamentiem, 3. paaudzes cefalosporīni tabletēs uzrāda lielāku efektivitāti pret gramnegatīviem patogēniem un enterobaktērijām.

Tajā pašā laikā cefuroksīma (2. paaudzes zāles) aktivitāte pneimokoku un stafilokoku infekciju ārstēšanā ir augstāka nekā Cefixime.

Norādes par cefalosporīnu (cefatoksīma) parenterālas formas lietošanu ir:

• akūtas un hroniskas sinusīta formas attīstība;
• intraabdominālo un iegurņa infekciju attīstība;
• zarnu infekciju (šigella, salmonella) ietekme;
• smagi apstākļi, kuros tiek ietekmēta āda, mīkstie audi, locītavas, kauli;
• baktēriju meningīta noteikšana;
• gonorejas kompleksa terapija;
• sepses attīstība.

Zāles izceļas ar augstu iekļūšanas līmeni audos un orgānos, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Cefatoksīms var būt izvēlēta zāle jaundzimušo terapijā. Ar meningīta attīstību jaundzimušajam bērnam cefatoksīms tiek kombinēts ar ampicilīniem.

Ceftriaksons pēc darbības spektra ir līdzīgs cefatoksimam. Galvenās atšķirības ir:

• iespēja lietot Ceftriaxone vienu reizi dienā. Ārstējot meningītu - 1-2 reizes ik pēc 24 stundām;
• dubultā eliminācijas ceļš, tādēļ pacientiem ar nieru disfunkciju deva nav jāpielāgo;
• papildu indikācijas lietošanai ir: bakteriāla endokardīta, Laima slimības kompleksa ārstēšana.

Terapijas laikā jaundzimušajiem ceftriaksonu nedrīkst lietot

4. paaudzes zāles

Ceturtās paaudzes cefalosporīniem raksturīga paaugstināta rezistences pakāpe un lielāka efektivitāte pret šādiem patogēniem: gram-pozitīvie koki, enterokoki, enterobaktērijas, Pseudomonas aeruginosa (ieskaitot celmus, kas ir izturīgi pret ceftazidīmu). Indikācijas parenterālu formu lietošanai ir ārstēšana:

• hospitālā pneimonija;
• intraabdomināla un iegurņa infekcijas - ir iespējama kombinācija ar zālēm, kuru pamatā ir metronidazols;
• ādas, mīksto audu, locītavu, kaulu infekcijas;
• sepse;
• neitropēniskais drudzis.

Lietojot Imipenem, kas pieder ceturtajai paaudzei, ir svarīgi ņemt vērā, ka Pseudomonas aeruginosa ātri attīstās izturība pret šo vielu. Pirms zāļu lietošanas ar šādu aktīvo vielu jāveic pētījums par slimības izraisītāja jutīgumu pret imipenēmu. Zāles lieto intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Meronem pēc īpašībām ir līdzīgs imipenēmam. Lietošanas instrukcijās norādīts, ka starp atšķirīgajām īpašībām ir:

• lieliska aktivitāte pret gramnegatīviem patogēniem;
• mazāka aktivitāte pret stafilokokiem un streptokoku infekcijām;
• zāles neveicina pretkrampju iedarbību, tāpēc tās var lietot laikā kompleksa ārstēšana meningīts;
• piemērots intravenozai pilienveida un strūklas infūzijai, jums jāatturas no intramuskulāras ievadīšanas.

Izmantojot antibakteriāls līdzeklis 4. paaudzes azaktāma cefalosporīnu grupa veicina mazāku darbības spektru. Zāles ir baktericīda iedarbība, tostarp attiecībā uz Pseudomonas aeruginosa. Azactam lietošana var veicināt šādu nevēlamu blakusparādību rašanos:

• vietējas izpausmes flebīta un tromboflebīta formā;
• dispepsijas traucējumi;
• hepatīts, dzelte;
• neirotoksicitātes reakcijas.

Šī aģenta galvenais klīniski nozīmīgais uzdevums ir ietekmēt aerobo gramnegatīvo patogēnu vitālo aktivitāti. Šajā gadījumā Azactam ir alternatīva narkotikām no aminoglikozīdu grupas.

5. paaudzes zāles

Līdzekļi, kas pieder 5. paaudzei, veicina baktericīda efekta nodrošināšanu, iznīcinot patogēnu sienas. Tie ir aktīvi pret mikroorganismiem, kuri iztur rezistenci pret 3. paaudzes cefalosporīniem un aminoglikozīdu grupas zālēm.

5. paaudzes cefalosporīni farmācijas tirgū tiek piedāvāti preparātu veidā, kuru pamatā ir šādas vielas:

• Ceftobiprola medokarils ir zāles ar tirdzniecības nosaukumu Zinforo. To lieto sabiedrībā iegūtas pneimonijas, kā arī sarežģītu ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanā. Visbiežāk pacients sūdzējās par blakusparādību rašanos caurejas, galvassāpju, sliktas dūšas, niezes formā. Nevēlamās reakcijas ir ar vieglu raksturu, par viņu attīstību jāziņo ārstējošajam ārstam. Īpaša piesardzība nepieciešama terapijai pacientiem, kuriem anamnēzē ir konvulsīvs sindroms;
• Ceftobiprols ir Zefter tirdzniecības nosaukums. To ražo pulvera veidā infūziju šķīduma pagatavošanai. Lietošanas indikācijas ir sarežģītas ādas un piedēkļu infekcijas, kā arī diabētiskās pēdas infekcija bez vienlaicīga osteomielīta. Pirms lietošanas sākšanas pulveri izšķīdina glikozes šķīdumā, injekciju ūdenī vai fizioloģiskā fizioloģiskā šķīdumā. Instrumentu nevar izmantot, ārstējot pacientus līdz 18 gadu vecumam.

5. paaudzes līdzekļi ir aktīvi pret Staphylococcus aureus, parādot plašāku farmakoloģiskās aktivitātes spektru nekā iepriekšējās cefalosporīnu paaudzes.

Cefalosporīni tabletēs pieder antibiotisko zāļu grupai. Iesniegtās zāles galvenokārt lieto baktēriju slimību apkarošanai. Ļaujiet mums sīkāk apsvērt šāda veida zāļu lietošanas farmakoloģisko iedarbību, norādes un iezīmes.

Cefalosporīni ir ļoti efektīvas antibiotikas. Šīs zāles tika atklātas 20. gadsimta vidū. Mūsdienās ir 5 cefalosporīnu paaudzes. Tajā pašā laikā īpaši populāras ir 3. paaudzes antibiotikas.

Šo zāļu farmakoloģiskā iedarbība ir to galveno aktīvo sastāvdaļu spēja sabojāt baktēriju šūnu membrānas, kas izraisa patogēnu nāvi.

Cefalosporīni (īpaši 4 paaudzes) ir ārkārtīgi efektīvi cīņā pret infekcijas slimībām, kuru parādīšanās un attīstība ir saistīta ar tā saukto gramnegatīvo baktēriju patoloģisko aktivitāti.

Ceturtās paaudzes cefalosporīni dod pozitīvus rezultātus pat gadījumos, kad antibiotiku grupas zāles, kas pieder penicilīna grupai, ir pilnīgi neefektīvas.

Cefalosporīni tablešu veidā tiek nozīmēti pacientiem, kuri cieš no noteiktām bakteriāla rakstura infekcijas slimībām, kā arī kā līdzekli infekcijas komplikāciju attīstības novēršanai ķirurģiska iejaukšanās... Eksperti identificē šādas norādes par uzrādīto zāļu lietošanu:

1. Cistīts.
2. Furunkuloze.
3. Uretrīts.
4. Vidusauss iekaisums.
5. Gonoreja.
6. Bronhīts akūtā vai hroniskā formā.
7. Pielonefrīts.
8. Streptokoku iekaisis kakls.
9. Sinusīts.
10. Šigeloze.
11. Augšējo elpceļu infekcijas.

Jāatzīmē, ka cefalosporīnu darbības spektrs un piemērošanas joma lielā mērā ir atkarīga no paaudzes, kurai pieder antibiotiskās zāles. Apskatīsim šo jautājumu sīkāk:

1. Pirmās paaudzes cefalosporīnus lieto, lai apkarotu nekomplicētas infekcijas, kas ietekmē ādu, kaulus un locītavas.
2. Indikācijas 2. paaudzes cefalosporīnu lietošanai ir tādas slimības kā tonsilīts, pneimonija, hronisks bronhīts, faringīts un urīnceļu baktēriju bojājumi.
3. 3 paaudžu cefalosporīni tiek nozīmēti tādām slimībām kā bronhīts, urīnceļu infekcijas bojājumi, šigeloze, gonoreja, impetigo, Laima slimība.
4. 4. paaudzes cefalosporīnus var norādīt uz sepsi, locītavu bojājumiem, plaušu abscesiem, pneimoniju, pleiras empīēmu. Jāuzsver, ka 4 paaudzes cefalosporīnu zāļu grupa nav pieejama tablešu veidā, ņemot vērā tās specifisko molekulāro struktūru.

Šīs antibiotikas ir kontrindicētas tikai individuālas jutības un alerģisku reakciju gadījumā pret galveno aktīvo sastāvdaļu - cefalosporīnu, kā arī pacientiem līdz 3 gadu vecumam.

Dažos gadījumos, lietojot cefalosporīnus, var attīstīties blakusparādības. Visbiežāk sastopamās blakusparādības ir šādas:

1. Slikta dūša.
2. Vemšanas uzbrukumi.
3. Caureja.
4. Kuņģa darbības traucējumi.
5. Galvassāpes pēc būtības ir līdzīgas migrēnas izpausmēm.
6. Alerģiskas reakcijas.
7. Sāpes vēderā.
8. Nieru darbības traucējumi.
9. Aknu darbības traucējumi.
10. Disbakterioze.
11. Reibonis.
12. Nātrene un izsitumi uz ādas.
13. Asins recēšanas traucējumi.
14. Eozinofīlija.
15. Leikopēnija.

Vairumā gadījumu iepriekš minēto blakusparādību rašanās ir saistīta ar ilgstošu un nekontrolētu cefalosporīnu uzņemšanu.

Zāļu izvēle, devas noteikšana un terapeitiskā kursa ilgums jāveic tikai ārstējošajam ārstam, ņemot vērā diagnozi, slimības smagumu, vecumu un vispārējais stāvoklis pacienta veselība. Turklāt, lai izvairītos no nevēlamu reakciju parādīšanās, ir stingri jāievēro zāļu lietošanas instrukcijas un jālieto zāles, kas novērš disbiozes attīstību.

Cefalosporīni tablešu formā ir ļoti pieprasīti un populāri. Fakts ir tāds, ka šai antibiotisko zāļu formai ir noteiktas priekšrocības. Uz tiem ir pieņemts atsaukties šādus faktorus:

1. Izteikts baktēriju efekts.
2. Palielināta rezistence pret noteiktu fermentu, ko sauc par beta-laktamāzi.
3. Vienkārša un ērta lietošana.
4. Iespēja veikt terapeitisko procesu ambulatori.
5. Rentabilitāte, kas saistīta ar nepieciešamību iegādāties šļirces un šķīdumus, kas nepieciešami zāļu injicēšanai.
6. Injekcijām raksturīgas lokālas lokalizācijas iekaisuma reakciju trūkums.

Cefalosporīnu preparātus tabletēs pieaugušiem pacientiem ārsts izraksta atbilstošā devā. Terapeitiskā kursa ilgums ir no nedēļas līdz 10 dienām atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Pacienti bērnība zāles tiek ievadītas 2-3 reizes dienā, devu aprēķina individuāli, ņemot vērā bērna svaru.

Cefalosporīnus ieteicams lietot pēc ēšanas, kas veicina to labāku uzsūkšanos organismā. Turklāt saskaņā ar lietošanas instrukcijām kopā ar uzrādītās grupas zālēm ir nepieciešams lietot pretsēnīšu zāles un zāles, kas novērš disbiozes attīstību.

Katrai konkrētai narkotikai ir pievienota atbilstoša anotācija, kas pirms ārstēšanas kursa sākšanas ir rūpīgi jāizpēta un turpmāk stingri jāievēro instrukcijās sniegtie norādījumi.

Ir dažādas cefalosporīnu tablešu formas, katrai no tām ir specifiskas īpašības un klīniskās īpašības. Apskatīsim tos sīkāk:

1. Cefaleksīns pieder 1. paaudzes cefalosporīnu grupai. Iesniegtā zāle ir ļoti efektīva cīņā pret streptokokiem un stafilokokiem. Cefaleksīns tiek nozīmēts infekcijas un iekaisuma rakstura slimībām. Blakusparādības ietver iespējamu alerģisku reakciju attīstību penicilīna nepanesības gadījumā.
2. Cefiksīms pieder 3. paaudzes cefalosporīniem. Šīm zālēm ir izteikta antibakteriāla iedarbība, nomācot gandrīz visu zināmo patogēnu aktivitāti. Cefiksimam raksturīga farmakokinētisko īpašību klātbūtne, laba audu iespiešanās. Medikamenti to izceļ paaugstināta efektivitātes pakāpe cīņā pret Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijām.
3. Ceftibutens. Zāles pieder 3. paaudzes cefalosporīniem. Zāles ir pieejamas tablešu un suspensiju formā. Ceftibutenam raksturīga augsta izturība pret konkrētu vielu iedarbību, ko aizsardzības nolūkos izdalījuši patogēni.
4. Cefuroksīma acetils pieder 2 paaudžu cefalosporīnu grupai. Iesniegtā zāle ir ļoti efektīva cīņā pret tādiem patogēniem kā enterobakterijas, moraksella un hemofiluss. Cefuroksīma acetilu lieto vairākas reizes dienā. Devu nosaka atkarībā no slimības formas un smaguma pakāpes, pacienta vecuma kategorijas. Ilgstoša lietošana var izraisīt tādas blakusparādības kā caureja, slikta dūša, vemšana, izmaiņas klīniskā aina asinis.
5. Zinnat ir viena no visbiežāk lietotajām zālēm, kas pieder 2. paaudzes cefalosporīnu grupai. Šīs zāles lieto, lai ārstētu furunkulozi, pielonefrītu, pneimoniju, augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas bojājumus un citas slimības, ko izraisa patogēnu, kas ir jutīgi pret cefuroksīmu, patoloģiskā darbība.

Cefalosporīni ir ļoti efektīvi un efektīvi antibiotikas līdzekļi, kurus mūsdienu medicīnas jomā lieto infekcijas slimību apkarošanai. Īpaši plaši izplatīta zāļu forma tablešu formā, kurai raksturīgs minimāls kontrindikāciju un blakusparādību klāsts.

Sakarā ar to, ka lielāko daļu antibakteriālo zāļu var iegādāties bez ārsta receptes, to nekontrolēta lietošana palielinās. Tas nozīmē mikroorganismu rezistences attīstību pret šīs grupas zālēm un standarta terapijas neefektivitāti. Tādēļ ir izstrādāti 4 paaudzes cefalosporīni, kas paliek aktīvi pret gandrīz visām baktērijām, kas ir izturīgas pret iepriekšējo versiju antibiotikām.

Galvenā atšķirība starp apskatāmajām zālēm un to priekštečiem ir tā, ka 4. paaudzes cefalosporīni iedarbojas uz lielāku skaitu gan grampozitīvu, gan gramnegatīvu mikroorganismu. Turklāt tie ir efektīvi pret kokiem, stieņiem un enterobaktērijām, pilnīgi izturīgi pret 3 paaudzes antibiotikām.

Sakarā ar uzskaitītajām īpašībām un priekšrocībām, aprakstītā tipa cefalosporīnus lieto sarežģītā akūtas un hroniskas ķīmijas terapijā iekaisuma slimībasāda, gremošanas sistēma, uroģenitālā sistēma, iegurņa orgāni, locītavas un kauli.

Neskatoties uz šo antibiotiku relatīvo drošību, tie rada daudzas blakusparādības, starp kurām alerģiskas reakcijas, gremošanas traucējumi un imūnsistēmas aktivitātes samazināšanās ir diezgan izplatītas. Tāpēc 4. paaudzes cefalosporīnus reti izraksta sievietēm ar hormonālie traucējumi, ieskaitot grūtnieces, ar disbiozi, kairinātu zarnu sindromu, autoimūnām problēmām. Aprakstīto antibiotisko līdzekļu lietošana var tikai saasināt slimības gaitu.

Ārstējot bakteriālu infekciju, antibiotikas ir galvenie līdzekļi, kas var nomākt patogēnās floras darbību un iznīcināt infekciju. Starp dažādu grupu zālēm cefalosporīnus izceļas ar augstu aktivitāti un visnenozīmīgāko negatīvo ietekmi. Apsveriet cefalosporīnu klases zāļu priekšrocības, darbības jomas, lietošanas instrukcijas, īpašību izmaiņas pārejas laikā uz nākamo paaudzi.

Cefalosporīnu apraksts

Šīs grupas narkotikas ir beta-laktāmi un ir daļēji sintētiskas izcelsmes. Pirmo reizi no sēnītēm izolēta Cephalosporium antibakteriālā iedarbība tika pārbaudīta pagājušā gadsimta 40. gados. Pirmā antibiotika, kas iegūta no Cephalosporium, tika sintezēta 1964. gadā. Tas bija cefalotīns.

1971. gadā tika izveidots cefazolīns, kuru aktīvi lieto gandrīz 10 gadus. 1977. gadā pienāca otrās paaudzes laiks, parādījās cefuroksīms un ceftriaksons.

Struktūra

Cefalosporīni ir bicikliski savienojumi, kuros ir apvienoti divi gredzeni:

• beta-laktāms;
• dihidrotiazīns.

Ķīmiskā bāze kopā ir 7-aminocefalosporānskābe (7-ACA).

Izdalīšanās forma: tabletes, kapsulas, granulas, injekcijas

Lielāko daļu šīs grupas zāļu lieto injekcijām vēnā vai muskuļos, jo tās slikti absorbē gremošanas trakta gļotādas. Tieši parenterāla lietošana nodrošina augstu bioloģisko pieejamību un nodrošina baktericīdu iedarbību.

Caur gremošanas traktu var izmantot vairākas zāles. Šīs zāles ir pieejamas kapsulu, tablešu un pulvera formā suspensijas pagatavošanai. Starp tiem ir Cephalexin, Zinnat, Cefixim un citi.

Saņemšanas mehānisms

7-ACK ražo no cefalosporīna C, izmantojot biotehnoloģiju. Tiek izmantota aminogrupas acilēšanas reakcija (acilaizvietošana).

Ar līdzīgu struktūru kā penicilīniem cefalosporīniem izdevās radīt aizsardzību pret penicilināzes - fermenta, kas iznīcina beta-laktamāzi, darbību.

Raksturlielumi

Cefalosporīnus plaši izmanto dažādu lokalizāciju infekcijas infekciju ārstēšanai, pateicoties:

• izteikta baktericīda darbība;
• minimālais negatīvo seku skaits;
• ērta pārnesamība.

Zāles lieto bērniem ar agrīnā vecumā piemērots gados vecākiem pacientiem.

Farmakoloģiskās īpašības

Cefalosporīni bloķē peptidoglikāna sintēzi, kas ir baktēriju aizsargmembrānas pamats. Iznīcinot šūnu membrānu, tie noved pie mikropatogēnu nāves. Šīs grupas narkotiku ietekme ir iespējama tikai uz organismu attīstību - sadalīšanās un augšanas laikā. Floras šūnas miera stāvoklī nereaģē uz antibiotiku.

Izmantojot jebkuru ievadīšanas metodi, aktīvā viela iekļūst visās ķermeņa vidēs tādā daudzumā, kas ir pietiekams terapeitiskam efektam.

Viela ir fiksēta plaušās, sinoviālais šķidrums, cerebrospinālais šķidrums, iegurņa orgāni, siekalas un citi.

Floras jutība pret narkotikām

Jaunu cefalosporīnu paaudžu izveide atrisināja galveno problēmu - nodrošinot darbību pret jaunām mikro patogēnu grupām, tas ir, paplašinot narkotiku lietošanas jomu un efektivitāti.

	Patogēnu veidi
Paaudzes	Gram +	Gram -	Anaerobi	MRSA
Es	5	1
II	3	2	Cefoksitīns
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - augsta aktivitāte, 0 - neaktīva.

Tajā pašā laikā jaunu zāļu radīšana izraisīja patogēnās floras pielāgošanos to darbībai un mikrobu rezistences veidošanos pret zāļu iedarbību.

Daudzos patogēnos kanālu caurlaidība membrānās samazinās, tāpēc antibiotika nespēj iekļūt baktērijās, kas ievērojami vājina tā efektivitāti.

Mutācijas atlase

Mikroorganismi spēj ātri mutēt, pielāgot savas struktūras mainīgajiem apstākļiem un palikt dzīvotspējīgi.

Izturība pret cefalosporīniem vairumā gadījumu attīstās novēloti, tāpat kā dažām antibiotikām (aminoglikozīdiem), vai arī ātrāk.

Pārnesamība

Patogēnā flora, reaģējot uz antibiotiku iedarbību, spēj radīt beta-laktamāzes un atbrīvot tās starpšūnu telpā. Fermenti dezaktivē narkotiku. Cefalosporīni ir izturīgāki pret β-laktamāzēm nekā penicilīni, taču tie arī zaudē dažas īpašības.

Pretestība

Līdz šim nav bijis iespējams nomākt dažu baktēriju floras grupu pretestību. Pat 4-5 paaudžu pārstāvji ir bezspēcīgi pret viņiem:

• enterokoki;
• klebsiella;
• šigella;
• Listeria monocytogenes;
• koli - zarnu un tuberkulozes;
• pseidomonāde.

Meningokokiem un salmonellām ir arī nenozīmīga rezistence.

1. paaudzes cefalosporīni

Pirmais iegūtais antibiotikas cefalotīns ir zināms kopš 1964. gada. Veidnes kļuva par tā ražošanas avotu; narkotiku ražošanu veic ar pussintētisku metodi, izmantojot acilēšanu.

Zolins

Aktīvo sastāvdaļu sauc par cefazolīnu un preparātā lieto kā nātrija sāli. Tam ir tikai formas intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai. Tas ir pulveris atšķaidīšanas pudelē.

Perorālas formas nav sliktas absorbcijas dēļ kuņģa-zarnu traktā. Deva ir 250 miligrami. Vēnā injicē strūklu vai pilienu. Ražotājs - Indija.

Natsef

Zāles lieto parenterāli. Ir 500 un 1000 miligramu devas. Piemērots pilienveida un strūklas injekcijām.

Balts vai gaišs pulveris flakonos. Atšķaidīts ar izotonisko šķīdumu, lidokainu. To lieto bērnu (izņemot jaundzimušo) ārstēšanai.

ABOLmed, Krievija.

Lieto parenterāli ievadīšana intramuskulāri nepieciešama dziļa ievietošana muskuļos. Bērnu un vecāka gadagājuma pacientu ārstēšana ir atļauta.

Pieejamās devas - 0,5, 1 grams. Sertifikāta īpašniece ir Austrija.

Šīs zāles lieto daudzu ENT orgānu patoloģiju ārstēšanai - dažādas lokalizācijas sinusīts, vidusauss iekaisums, tonsilīts.

Tam ir perorālas formas - tabletes (0,25 grami), kapsulas - 500 un 250 miligrami. Zīdaiņu forma ir granulas atšķaidīšanai un suspensijas pagatavošanai. Iespējama ārstēšana ar bērniem līdz viena gada vecumam.

Ražots Krievijā, valstīs bijusī PSRS un Serbija.

To ražo pulvera veidā šķīdināšanai un parenterālai lietošanai. Ražo KRKA Slovēnijā. Deva ir 1 grams. Nav piemērojams līdz mēnesim.

2. paaudzes cefalosporīni

Šīs grupas cefalosporīnu grupas zāles joprojām ir pieprasītas. Ievērojami paplašinātas pirmās paaudzes iespējas, ir plašāks darbību klāsts. Staphylococcus infekcija ir labi novērsta.

Kipras zāles satur cefuroksīmu. Zāles ir pieejamas vairākās devās, tabletes netiek ražotas.

Cefoksitīna nātrija sāls flakonos (katrs 0,5 un 1 grams). Tikai injekcijām - intravenozi un intramuskulāri. ABOLmed LLC, Krievija.

Zāles ražo Krievijas un Itālijas uzņēmumi infūziju lietošanai. Satur cefuroksīmu 250-750 miligramu daudzumā.

Cefuroksīma aksetils ir tablešu formā devās pa 125 un 250 un granulās suspensijas pagatavošanai bērniem. Lietošana ir iespējama no 3 mēnešiem. Licences īpašnieks ir Glaxo Operations UK Limited (Lielbritānija).

Itālijā preparātu ar nātrija cefuroksīmu 750 miligramu apjomā ražo zem tirdzniecības nosaukums Super. Intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Šāda veida cefalosporīna cefaklora monohidrāts ir perorālas formas - kapsulas (0,5) un granulas suspensijas pagatavošanai divās devās, ieskaitot bērniem. Izcelsmes valsts - Vācija.

Nafat cefamandola ir zāļu injekcijām sastāvdaļa, ko ražo ABOLmed LLC, Krievija. Flakonos ar 10 mililitriem 0,5 vai 1 gramu 2. paaudzes cefalosporīna.

Zāles ir cefuroksīma nātrijs. Lietošanai tikai infūzijām. Ražo ABOLmed LLC trīs devās.

Devas - 250, 750, 1500 miligrami. Tas ir flakonos, kuros iegūst šķīdumu ievadīšanai. Zāles ar šo nosaukumu ražo vairāki uzņēmumi Krievijā, Vācijā un Austrijā.

Zāles Cefuroxime ir arī tablešu formā.

Ražotājs - AS Sintez, Krievija. Aktīvā viela- cefuroksīms. Izlaiduma veidlapas:

• pudele 10 mililitri - 750 miligrami;
• 20 mililitru pudele - 1,5 grami.

Izmanto infūzijai.

3. paaudzes cefalosporīni

Labāk iekļūst šūnu sienās, ir izturīgāka pret baktēriju ražotajiem fermentiem. Aktīvs pret Streptococcus.

Zāles ir pulveris šķīduma pagatavošanai flakonos, 1 grams ceftriaksona nātrija. Hemofarm A.D., Serbija.

Parenterālais līdzeklis satur ceftriaksonu un nātrija sulbaktamu. Izcelsmes valsts - Indija.

Ceftazidīms flakonos, kas tiek piegādāti ar šķīdinātāju (ūdeni) ampulās. ABOLmed LLC, Krievija. Lietojiet intramuskulāri, intravenozi.

Zāļu reģistrācijas apliecība pieder PFIZER. Zāles satur ceftazidīmu un beta-laktamāzes inhibitoru (avibaktamu). To lieto infūzijas pagatavošanai.

Indija ražo cefiksīmu suspensijas atšķaidīšanai ar nosaukumu Ixim Lupin. Ērta dozēšana pieaugušajiem un bērniem. To plaši izmanto ENT praksē.

Indija ražo zāles ar nosaukumu Kefotex, kas satur cefotaksīma sāli. Tikai parenterāli.

Kefsepim

Labākā ievadīšanas metode ir pilēšana. To lieto arī kā strūklu vēnā un intramuskulāri. Mutiskas formas nav. Indija.

Ražots Lielbritānijā. Iepakots flakonos injekciju šķīduma pagatavošanai.

Satur ceftriaksonu. Devas - 0,25, 1, 2 grami. Slovēnija.

Irānā ceftazidīms ir Lorazidima aktīvā sastāvdaļa. To lieto intravenozi un intramuskulāri.

Indijas preparāts ar ceftriaksonu injekcijām.

Sulmagraph

Cefoperazons kombinācijā ar sulbaktamu. Ķīna.

Cefoperazons ar sulbaktamu 1,5 grami katrā. Ķīna.

Sulperazons

Sulbaktāms + cefoperazons. Turcija.

Sulperacef

Cefoperazons un sulbaktāms. Ir vairākas devas. ABOLmed, Krievija.

Sulcef

Cefoperazons + Sulbaktāms - šāds zāļu sastāvs no Medocemi LTD no Kipras. Antibiotiku lieto parenterāli.

Suprax

Cefiksīms iekšķīgi - kapsulas, granulas suspensijas pagatavošanai. Džordana.

Talcefs

Cefotaksīms parenterālai lietošanai. Indija.

Indijas zāles ar ceftriaksonu.

Cebanex

Cefoperazona nātrijs tiek kombinēts zālēs ar sulbaktamu (1 + 1 gramu). Indijas zāles lieto intramuskulāri un intravenozi.

Zedex

Ceftibutēns kapsulās un suspensijas atšķaidīšanai. Itālija, Krievija.

Ceperon Dž

Cefoperazons, Indija.

Cetax

Cefotaksīms. Indija.

Cefabol

Cefotaksīms, ABOLmed, Krievija.

Cefaksons

Ceftriaksons, Indija.

Cefotaksīms, Indija.

Cefbaktāms

Cefoperazons + sulbaktāms vienādos daudzumos (0,25, 0,5, 1 grams), SPC ELFA, Krievija.

Cefzoksīms Dž

Ceftizoksīms, Indija.

Cefiksīms

Populāra antibiotika iekšķīgai lietošanai ir tabletes (200, 400 miligrami cefiksīma), 5 mililitru suspensija satur 100 miligramus cefiksīma. Indija, Irāna.

Cefobids

Cefoperazons, Pfizer, ASV, Itālija.

Cefoperazons, ABOLmed.

Cefoperazons - flakons

Cefoperazons, VIAL LLC, Krievija.

Cefoperazons un Sulbactam Jodas

Indijas medicīna satur divas vielas, kas papildina viena otras darbību. To ražo pudelēs, kurās ir vienāds daudzums vielu (katrs pa 1 gramam).

Cefosīns

Ražotājs - AS Sintez. Satur nātrija sāls cefotaksīma daudzumā no 0,5 līdz 2 gramiem. Nav perorālas formas.

Cefpar SV

Ražo OOO RUSYUROPHARM. Kā daļa no cefoperazona un sulbaktāma 500 vai 1000 miligramu daudzumā. Lieto parenterāli.

Cefroksīms Dž

Cefuroksīms, Indija.

Kefsons

Ceftriaksons, Turcija.

Ceftriabols

Ceftriaksons, ABOLmed.

Ceftriaksons, Indija.

Ceftrifīns

Ceftriaksons. Indija.

Piezīme: lielāko daļu šīs grupas antibiotiku ražo parenterālai lietošanai, un tām nav perorālas formas.

4. paaudzes cefalosporīni

Efektīvāk novērš infekciju ar gramnegatīviem mikroorganismiem. Izturīgs pret hromosomu beta-laktamāzēm.

Cefepīms ar L-arginīnu. Bnfkbz.

Maksicefs

Cefepims. ABOLmed, Krievija.

Cefaktiv

Cefpir ar nātrija karbonātu. AS Pharmasintez.

Cefepims. CJSC LEKKO, Krievija.

Cefpirome

Cefpirome sulfātu ražo NoroBio Pharmaceutical (Ķīna). Ir tikai parenterāla forma.

To ražo pulvera formā, no kura sagatavo injekciju šķīdumu (0,5-1 gramus). Piemēro bērniem no 2 mēnešiem. Ražots Indijā.

5. paaudzes cefalosporīni

Šīs grupas zāles kopā ar visām labākajām cefalosporīnu īpašībām ir aktīvas pret Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus), kas slikti reaģē uz visām antibiotikām. Tie ir aktīvi pret abiem beta-laktamāzes veidiem.

Zinforo

Ceftarolīna fosamils. Lielbritānija.

Ceftobiprols. Beļģija.

Ceftobiprols

5. paaudzes aktīvā sastāvdaļa, kas iekļauta Zefter.

Ceftarolīns

Ceftarolīna fosamils ​​ir aktīvā viela, kas ir Zinforo sastāvdaļa.

Ceftolozāns

Ceftolozāns / tazobaktāms. Zāles ar šo vielu kombināciju ir ar tirdzniecības nosaukumu Zerbaxa. Apstiprināts lietošanai 2018. gadā.

Lietošanas indikācijas

Tā kā lielāko daļu zāļu lieto parenterāli, tās visbiežāk lieto slimnīcas apstākļos. Pielietojuma iezīmes paaudzēs:

• Ķirurģiskas ārstēšanas laikā - profilaksei un pēc pabeigšanas, lai izvairītos no infekcijas. Ādas bojājumu ārstēšanai.
• Pneimonija. Bieži lieto ārpus slimnīcas. LOR orgānu patoloģija. Ādas infekcijas. Uroģenitālo orgānu infekcijas gadījumā kombinācijā ar citām antibiotikām. Locītavu un kaulu infekcijas.
• Meningīts, gonoreja, bojājumi nervu sistēma, zarnu infekcijas, apakšējo elpošanas ceļu un žults ceļu iekaisums. Salmoneloze.
• Pneimonija. Iegurņa infekcijas. Sepse. Ādas, kaulu struktūru, locītavu iekaisums. Urīnceļu sarežģītas patoloģijas ar baktēriju kopienas infekciju.
• Novērst Staphylococcus aureus infekciju. Palīdz cīnīties pret infekcijām, kas izturīgas pret iepriekšējo paaudžu cefalosporīniem un penicilīniem. Diabētiskā pēda.

Cefalosporīnu darbības sfēra palielinās, pārejot uz vairāk mūsdienu narkotikas... Tiek izveidotas jaunas zāļu paaudzes, ņemot vērā rezistences attīstību un floras spēju pastāvīgām mutācijām.

Lietošanas instrukcijas un devas

Lielāko daļu cefalosporīnu lieto tikai parenterāli.

Ārstējot bērnus

Zāļu devas izvēlas pēc ķermeņa svara. Katrai narkotikai, intramuskulāriem un intravenoza ievadīšana, pastāv dozēšanas noteikumi, jo īpaši:

• Ceftriaksons - 40-100 miligrami uz kilogramu ķermeņa svara, 2-3 reizes;
• Cefazolīns - 50-100 miligrami uz kilogramu, 2-3 reizes.

Mutes dobuma formas dozē arī pēc ķermeņa svara, piemēram:

• Cefaclor - 20-40 miligrami, sadalīts 3 devās;
• Cefaleksīns - 45 miligrami uz kilogramu, 3 reizes.

Lielākā daļa narkotiku netiek lietotas agrāk kā mēnesi, dažām ir citi vecuma ierobežojumi (2-6 mēneši). Kurss ir 5-10 dienas.

Ārstēšana pieaugušajiem

Dažu cefalosporīnu parenterāla lietošana pieaugušajiem:

• Cefotaksīms - 3-8 grami dienā 3 ievadīšanas reizēm;
• Ceftazidīms - 3-6 grami, 2 reizes;
• Cefoperazons + Sulbaktāms - 4-8 grami, 2 reizes.

Mutiskas formas:

• Cefaclor - 0,25-0,5 grami katrs, trīs reizes;
• Cefuroksīms - 0,25-0,5 grami, trīs reizes.

Lietojiet zāles ar lielu daudzumu ūdens.

Jūsu informācijai: ievadīšanas sāpīguma dēļ cefalosporīnus bieži atšķaida ar lidokainu vai novokaīnu.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Zema toksicitātes un ietekmes uz augli trūkuma dēļ cefalosporīnus lieto grūtnieču ārstēšanai, parasti tiek izvēlētas 2-4 paaudžu zāles. Terapijas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Devas tiek izvēlētas, ņemot vērā stāvokli. Tiek izmantota mazākā efektīvā deva.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā lietojumu skaitu var samazināt lēnākas atcelšanas dēļ. Kreatinīna klīrensu kontrolē.

Kontrindikācijas

Fiksētas alerģiskas izpausmes pret cefalosporīniem.

Pārdozēšanas gadījumā var rasties šādas novirzes:

• visbiežāk ir dispepsijas traucējumi, retāk kolīts;
• anēmija;
• citu infekciju pievienošanās - kandidoze;
• izmaiņas asins sastāvā;
• ādas izpausmes.

Smagos gadījumos ir iespējams anafilaktiskais šoks.

Nevēlamās zāļu lietošanas sekas

Neskatoties uz cefalosporīnu drošību, ķermeņa reakcijas uz tā uzņemšanu ir iespējamas:

• galvassāpes;
• dispepsijas izpausmes;
• alerģija;
• sirds ritma traucējumi;
• disfunkcija nierēs;
• hematopoēzes patoloģija, asins sastāva pārkāpumi.

Iespējama citu infekciju piestiprināšana - sēnīšu, vīrusu.

Kam jāpievērš uzmanība

Ārstēšanai ar cefalosporīniem nepieciešama stingra devu un noteiktā lietošanas laika ievērošana. Ja jūs to izlaižat, jūs nevarat dubultot zāļu daudzumu. Pat ar acīmredzamiem uzlabojumiem kurss ir jāpabeidz.

Suspensiju nedrīkst uzglabāt ilgāk par noteikto lietošanas laiku.

Gremošanas traucējumu gadījumā zāles var lietot iekšķīgi kopā ar ēdienreizēm. Vairumā gadījumu ir atļauts to lietot neatkarīgi no ēdiena.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ir noteikti šādi savstarpējās ietekmes veidi ar cefalosporīniem:

1. Krusteniska alerģija, lietojot penicilīnus.
2. Samazināta absorbcija ārstēšanas laikā ar antacīdiem līdzekļiem. Lietojot iekšķīgi lietojamas formas - vismaz 2 stundu intervāls.
3. Aminoglikozīdi un cilpu diurētiskie līdzekļi kļūst toksiskāki. Nieru disfunkcijas kontrole.
4. Cefoperazona preparātus nedrīkst lietot kopā ar alkoholu.

Kopīga uzņemšana ar antikoagulantiem un antiagregantiem var izraisīt asiņošanu.

Uzglabāšanas nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Uzglabāt vēsā vietā (2–8 °, ne vairāk kā 25 °). Zāļu derīguma termiņš lielākoties ir 2-3 gadi.

Atvaļinājuma apstākļi un izmaksas

Pēc receptes.

Zāļu izmaksas ir atkarīgas no ražotāja:

• Zinforo 600 miligrami, 20 flakoni - 19 000 rubļu;
• Anaerocef - apmēram 200 rubļu;
• Viceprezidents - 130 rubļi.

Iekšzemes narkotikas ir diezgan pieejamas.

Aizstāj antibiotikas

Alerģija pret cefalosporīniem prasa zāļu nomaiņu ar citu grupu antibiotikām. Starp tiem iespējamās iespējas- aminoglikozīdi, fluorhinoloni un makrolīdi. Atkarībā no iekaisuma lokalizācijas specializētais speciālists izvēlas zāles, kas ir vispiemērotākās šī orgāna infekcijas ārstēšanai un baktēriju floras īpašībām.

Bieži tiek ieteikts izmantot ārzemēs ražotus 4-5 paaudžu cefalosporīnus, jo to kvalitāte un efektivitāte ir augstāka.

Penicilīna grupas zāles parasti neaizstāj, jo bieži tiek novēroti krusteniskas alerģijas gadījumi.

Ārstēšana ar cefalosporīniem palīdz nomākt bakteriālas infekcijas atšķirīga lokalizācija. Zāles atšķiras no citām antibiotikām ar labu panesamību, vāju negatīvu ietekmi uz ķermeni. Šīs grupas medikamentiem ir laba ārstu un pacientu atbilde.

Cefalosporīna antibiotikas ir izmantoti klīniskajā praksē kopš 60. gadu sākuma, un gadu gaitā ir sintezēti vairāk nekā 50 šīs grupas medikamenti. Pašlaik cefalosporīni ieņem vadošo vietu dažādu infekciju ārstēšanā slimnīcā; vairumā gadījumu tiem dod priekšroku sākotnējās empīriskās terapijas shēmās dažādas lokalizācijas infekcijām. Tajā pašā laikā cefalosporīnu lietošanas ierobežojošais faktors ir mikroorganismu rezistences attīstība beta-laktamāžu veidošanās rezultātā. Šī problēma pēdējos gados ir kļuvusi īpaši aktuāla plaša cefalosporīnu lietošanas dēļ, dažreiz nepamatoti un bieži vien nekontrolēti. Atkarībā no pretmikrobu aktivitātes spektra, cefalosporīni parasti tiek sadalīti paaudzēs (1. tabula). Salīdzinošās īpašības dažādu cefalosporīnu paaudzes ir norādītas tabulā. 2. 1. tabula. Cefalosporīna antibiotiku paaudzes Pirmais Otrkārt Trešais Ceturtkārt Cefalotīns Cefaloridīns Cefazolīns Cefapirīns Cefaleksīns Cefradīns Cefadroksils Ceftezols Cefacetrils Cefazedons Cefazalfurs Cefprozils Cefuroksīms Cefoksitīns Cefamandols Cefaklors Cefonicide Ceforanīds Cefotetāns Cefotiāms Cefmetazols Cefroksadīns Cefminox Cefuzonāms Ceftetrams Cefotaksīms Latamoksef Ceftizoksīms Cefmenoksīms Cefodizim Ceftiolēns Cefoperazons Cefpiramīds Cefpodoksīms Cefetamet Cefiksīms Ceftibutens Cefdinirs Lorakarbefs Ceftriaksons Cefpimizols Cefzulodīns Ceftazidīms Cefepims Cefpirome Cefklidīns Cefozoprāns Tsefhin Cefluprenāms Citi Neskatoties uz IV paaudzes cefalosporīnu nepārprotamajām priekšrocībām pretmikrobu aktivitātes spektrā un rezistences līmeni pret tiem salīdzinājumā ar III paaudzes cefalosporīniem, līdz šim veiktie salīdzinošie pētījumi nav atklājuši pirmo klīnisko priekšrocību. Tikai dažos pētījumos ir konstatēts augstāks baktēriju iznīcināšanas līmenis, lietojot IV paaudzes cefalosporīnus. Iemesli, kāpēc šo zāļu ieguvumi in vitro neizraisīja augstāku klīniskās efektivitātes līmeni, var būt saistīti, pirmkārt, ar ierobežoto pacientu skaitu atsevišķos pētījumos (varbūt šī priekšrocība izpaudīsies šo pētījumu metaanalīzē) ), otrkārt, ar to, ka lielākajā daļā pētījumu mikroorganismu izolēšana, kas ir jutīgi pret visām pētītajām zālēm, bija viens no kritērijiem pacientu reģistrēšanai. Kādas ir pašreizējās IV paaudzes cefalosporīnu lietošanas iespējas klīnikā? Pirmkārt, IV paaudzes cefalosporīni ir paredzēti nopietnu empīriskai terapijai slimnīcu infekcijas, ņemot vērā to plašo pretmikrobu spektru un zemo mikroorganismu rezistences līmeni pret šīm zālēm. Šādas infekcijas ir smaga pneimonija, ieskaitot ar elpošanu saistītu, sepsi, intraabdominālo un ginekoloģisko infekciju (kombinācijā ar metronidazolu), infekcijas intensīvās terapijas nodaļā, infekcijas vēža slimniekiem, infekcijas drudžainiem pacientiem ar agranulocitoze(kombinācijā ar amikacīnu). Vēl viena svarīga 4. paaudzes cefalosporīnu lietošanas joma ir noteiktais augsts rezistences līmenis pret gramnegatīvo baktēriju 3. paaudzes cefalosporīniem, kas izolēti konkrētā slimnīcā, galvenokārt no Enterobacter spp., Serratia marcescens un citām Enterobacteriaceae. Šajā gadījumā vismaz intensīvās terapijas un intensīvās terapijas nodaļās ir ieteicams trešās paaudzes cefalosporīnus aizstāt ar slimnīcas zāļu aprakstā kā pirmo empīriskās terapijas līniju slimnīcas formulārā ar ceturtās paaudzes cefalosporīniem. Tas ir vēl jo vairāk pamatots, jo izmaksas dienas deva IV paaudzes cefalosporīni mūsu valstī ir salīdzināmi ar lielākās daļas III paaudzes zāļu izmaksām. Turklāt, pamatojoties uz kontrolētu pētījumu rezultātiem, var noteikt arī cefepīmu un cefpiromu, izņemot pacientus ar neitropēniju (nepieciešama kombinācija ar amikacīnu) vai jauktas aerobas-anaerobās infekcijas (kombinācijā ar metronidazolu), pat ja ir smagas infekcijas. kā monoterapija. Tādējādi IV paaudzes cefalosporīni ir ļoti efektīvas un daudzsološas zāles hospitālo infekciju ārstēšanā, un šķiet racionāli paplašināt šo zāļu ieviešanu un lietošanu klīniskajā praksē. Antibiotikas un ķīmijterapija, 1999-N11, 4.-6.

Ceturtās paaudzes cefalosporīni iedarbojas uz patogēniem mikroorganismiem, pateicoties 7-aminocefalosporīnskābei, vielas saīsinājums ir 7-ACK. Plaša spektra ceturtās paaudzes narkotiku 4 darbība ir saistīta ar to efektivitāti pret visām gramnegatīvajām baktērijām, anaerobajiem mikroorganismiem un bakterioīdiem. 7-ACK darbības joma:

• baktēriju šūnu membrānas bojājumi;
• apturot kolonijas augšanu un izplatīšanos;
• visu pavadošo mikroorganismu nomākšana no patogēno organismu saraksta, kas ir iesaistīti iekaisuma procesa veidošanā.

Ceturtās paaudzes narkotikas ietver zāles, kas jau vairākkārt ir apstiprinājušas to priekšrocības pacientu atveseļošanai:

• Cefepims;
• Cefpir.

Jūs nevarat patstāvīgi veikt ārstēšanu ar šādām spēcīgām zālēm. Cefalosporīnus izraksta tikai ārsts, ja ir noteikts infekcijas raksturs. Attiecībā uz grampozitīviem mikroorganismiem ceturtās paaudzes medikamenti ir mazāk efektīvi nekā pirmās paaudzes medikamenti, tādēļ, ja pacients sāk sevi ārstēt, viņš var nesaņemt vēlamais rezultāts... Ārsts novērtē blakusparādību riskus, katram klīniskajam attēlam izvēlas labāko ārstēšanas stratēģiju.

Patogēni līdzekļi sintezē beta-laktamāzi - fermentu, kas aizsargā viņu šūnu membrānu. Antibiotikas galvenais uzdevums ir iznīcināt šūnu, un membrānas membrāna to novērš. 7-ACK iznīcina abus beta-laktamāzes veidus:

• hromosomu;
• plazmīds.

Kad beta-laktamāze tiek iznīcināta, šūnas nevar pastāvēt, saturs tiek izlaists vide, uztver fagocīti un izdalās no ķermeņa tāpat kā citi sabrukšanas produkti.

Visas četras cefalosporīnu paaudzes kavē beta-laktamāzes sintēzi, bet tikai ceturtās paaudzes zāles ir vērstas uz fermenta hromosomu tipu. Cefepime un Cefpirome instrukcijās ir informācija, ka ārstēšana grūtniecības laikā jāveic tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei ir lielāks nekā iespējamais drauds augļa attīstībai. Tas nozīmē, ka tikai ārstējošais ārsts var novērtēt, vai jānosaka 4 paaudzes cefalosporīni, vai var atteikties no mazāk spēcīgām zālēm. Ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana, ir trīs iespējas:

• pārtraukt barošanu;
• samazināt barošanu un pārnest bērnu uz mākslīgo barošanu;
• izvēlieties citu medikamentu.

Paciente pati nevar lietot antibiotikas, jo, nokļūstot bērna ķermenī ar mātes pienu, tie izraisa zarnu disbiozi.

Kad zāles tiek izrakstītas?

4. paaudzes narkotiku ietekmes sfēra ietver visu infekcijas slimības, kuru veidošanā ir iesaistīti:

• enterokoki un enterobaktērijas;
• stafilokoki un streptokoki;
• meningokoki un gonokoki;
• proteobaktērijas, ieskaitot salmonellas;
• Helicobacter pylori.

Šie mikroorganismi izraisa vairāk nekā 80% no visiem infekcijas iekaisuma procesiem.

Gramnegatīvo baktēriju atšķirīgā iezīme ir papildu aizsardzības klātbūtne uz šūnu sienas.

Sadalot lipopolisaharīdus, kas ir membrānas daļa, izdalās toksiskas vielas - endotoksīni. Ja vienlaikus tiek iznīcināts liels skaits patogēnu, endotoksīni, nokļūstot asinīs un limfātiskā sistēma izraisīt pacientam:

• galvassāpes, smaguma sajūta galvā;
• vājums, muskuļu sāpes, locītavu sāpes;
• slikta dūša un vemšana;
• apetītes trūkums;
• temperatūras paaugstināšanās līdz 38 ° C vai vairāk;
• asinsspiediena pazemināšana;
• smagos gadījumos - delīrijs, apjukums, elpas trūkums, ģībonis;
• bez medicīniskā aprūpe ir iespējama nāve no toksiskā šoka.

Kad imūnsistēma iznīcina gramnegatīvos mikroorganismus, intoksikācija notiek ar to šūnu struktūru sabrukšanas produktiem, ieskaitot endotoksīnus.

Ja ārstēšana tiek sākta, tiklīdz ir noteikta diagnoze, tad intoksikācijai ir minimālas sekas organismam. Izvērstos gadījumos intoksikācija iegūst dzīvībai bīstamas formas. Ceturtās paaudzes cefalosporīnus var lietot kopā ar zālēm, kas attīra asinsrites sistēma, ar sorbentiem un diurētiskiem līdzekļiem.

Galvenās norādes par iecelšanu

Ja uztriepes, skrāpējumu vai asiņu laboratoriskā analīze ir atklājusi vienu vai vairākus gramnegatīvus mikroorganismus, ārstējošais ārsts izvēlas antibiotikas. Visbiežāk tiek nozīmēti cefalosporīni:

1. Uroģenitālās sistēmas slimībām: cistīts, uretrīts, prostatīts, gonoreja, epididimīts, salpingo-oophorīts, pielonefrīts un citi.
2. Ar slimībām elpošanas sistēmas: plaušu abscess, traheīts un bronhīts, pneimonija, pleiras empīma.
3. Ar abscesiem, karbunkuliem un ādas vārīšanās reizēm, ar brūcēm, ko sarežģī strutojošs iekaisuma process.

Cefalosporīnus dažreiz izraksta pacientiem ar samazinātu imūno stāvokli, taču, pieņemot šādu lēmumu, ārsts ņem vērā iespējamos ieguvumus un iespējamo kaitējumu pacientam.

Kontrindikācijas

Lai mazinātu cefalosporīnu kaitīgo ietekmi uz kuņģa-zarnu trakta un, lai palielinātu zāļu biopieejamību, ir izveidotas 4 paaudzes zāles, kuras lieto parenterāli:

• intramuskulāri;
• intravenozi.

Iepriekšējās paaudzes ietvēra perorālos cefalosporīnus, kas palielināja blakusparādību iespējamību un samazināja 7-ACC biopieejamību. Arī 4 paaudžu cefalosporīniem ir kontrindikācijas, taču to ir daudz mazāk nekā 1-2 paaudžu tabletēs. Uzņemšanai ir ierobežojumi, jūs nevarat izmantot:

• grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā;
• jaundzimušie bērni līdz 2 mēnešu vecumam;
• ar hronisku nekompensētu nieru slimību;
• ar individuālu alerģisku reakciju.

Alerģijas sastopamība pret 7-ACK un citām zāļu sastāvdaļām saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem nepārsniedz 1%. Pacientiem ar paaugstinātu jutību ir lielāka alerģiju iespējamība:

• 1-3 paaudžu cefalosporīniem, jo ​​4 paaudžu cefalosporīniem ir līdzīgs ķīmiskais sastāvs;
• visām antibiotikām, kas ietekmē arī beta-laktamāzi un izraisa endotoksīna izdalīšanos.

Ir veikti pētījumi, lai pētītu alerģiju pret dažādām antibiotiku grupām. Iegūtie dati norāda, ka 10% no visiem pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīnu, bija alerģija arī pret cefalosporīniem. Papildus alerģiskajai reakcijai tika novērots palielināts komplikāciju un blakusparādību skaits. Cefepime un Cefpirome lietošana visbiežāk notiek slimnīcas apstākļos, tāpēc, pat ja ir sūdzības par blakus efekti, ārsti var nekavējoties rīkoties, lai uzlabotu pacienta labsajūtu. Dažos gadījumos, piemēram, ar nieru komplikācijām, jums jāmaina ārstēšanas kurss un jāizvēlas citas zāles. Visticamākās (ar biežumu līdz 1%) blakusparādības:

1. No malas gremošanas sistēma: dzelte, hepatīts, vemšana un slikta dūša, aizcietējums vai vaļīgi izkārnījumi, sāpīgums epigastrijā, atraugas, grēmas, meteorisms, kolikas.
2. Alerģijas gadījumā: izsitumi uz ādas, nātrene, drudzis, svīšana, elpas trūkums.
3. No malas sirds un asinsvadu sistēmas: stenokardija, palielināta vai pazemināta sirdsdarbība, palielināts vai pazemināts asinsvadu tonuss.
4. No nervu sistēmas un psihes: psihomotoriska uzbudinājums, galvassāpes, bezmiegs, gludo muskuļu krampji un spazmas.
5. No elpošanas sistēmas: elpas trūkums, klepus.

IV paaudzes cefalosporīnu ievadīšana jāveic saskaņā ar profesionāliem aprūpes standartiem. Pretējā gadījumā pēc injekcijas rodas flebīts.

Facebook

Twitter

Sazinoties ar

Klasesbiedriem

Google+