Levofloxacin utasítás ellenjavallatok. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar. A levofloxacin-terápia lehetséges mellékhatásai

A Levofloxacin (más néven Tavanic) egy ofloxacin alapú antibakteriális gyógyszer, amelynek bevétele előtt el kell olvasnia a használati utasítást. Antibakteriális hatása azonban lényegesen magasabb (mintegy kétszerese), mint az ofloxacinnak. Figyelembe véve azt a tényt, hogy a Levofloxacin használati utasítása meglehetősen egyszerű, és gyakorlatilag nincs ellenjavallat, ez az egyik legszélesebb körben használt antimikrobiális baktericid gyógyszer.

Levofloxacin. Kiadási forma - tabletták

Az összes antibiotikum közül a Levofloxacin kiemelkedik széles választék akciók. Hatékony a következő típusú fertőző betegségek kezelésében:

1. Légutak - bronchitis és exacerbáció krónikus hörghurut, tüdőgyulladás stb., beleértve a tuberkulózis egyes szakaszait
2. Genitourináris rendszer
3. Vese - pyelonephritis és más nem specifikus gyulladásos folyamatok
4. ENT szervek - középfülgyulladás, sinusitis stb.
5. Dermis és lágy szövetek - suppurations, kelések, ciszták, daganatok
6. Prosztatagyulladás

A gyógyszernek többféle felszabadulási formája van, amelyek mindegyike bizonyos típusú fertőzések kezelésére van optimalizálva. A Levofloxacin és a használati utasítás minden esetben szabályozza a befogadás szabályait. Összességében a gyógyszer négy formája van:

• 250 mg-os tabletták - kétrétegű, sárga, 5 vagy 10 darabos csomagolásban.
• 500 mg-os tabletták - külsőleg megegyeznek a 250 mg-os tablettákkal, de antibakteriális komponenssel jobban telítettek.
• Cseppek a szembe cseppentéshez - az antibakteriális komponens szintje 0,5%.
• Átlátszó, festetlen.
• Oldat - az adagolás megegyezik a vénába történő injekcióhoz használt cseppekkel. 100 ml oldatot tartalmazó palackokban kapható.

A tabletta hasznos segédkomponenseinek összetevőjeként, szemcseppés intravénás oldat számos anyagot tartalmaznak - nátrium-klórt, kalcium-sztearátot, vas-oxidot, ionmentesített vizet, titán-dioxidot stb. Folyékony formában az antibiotikum telítettsége 1 ml-ben 5 mg.

Egyes fertőzések kezelésére a Levofloxacin a „választott gyógyszer”, azaz alternatívája más antimikrobiális baktericid szereknek.

A Levofloxacin használatára vonatkozó utasítások, adagolás

A levofloxacint orvosi felügyelet mellett, az adagolás gondos betartása mellett kell bevenni. Ez a kezelt fertőző betegség konkrét típusától függ. Az ajánlott adagolás és a kezelés időtartama bizonyos fertőzések esetén a következő:

• Szepszis - legfeljebb 2 hétig, 1000 mg antibiotikum minden nap
• Sinusitis - legfeljebb 2 hétig, 500 mg antibiotikum minden nap
• Prosztatagyulladás - legfeljebb 4 hétig, 500 mg naponta egyszer
• Tüdőgyulladás - 1-2 hétig, naponta 1000 mg
• Bőr fertőző betegségek- 2 hétig 500 mg naponta kétszer
• Az urogenitális rendszer fertőzései - legfeljebb 10 napig, naponta 250 mg

Szükség esetén a kéthetes kúra helyettesíthető 5 napos kezeléssel. Ebben az esetben a gyógyszer adagja másfélszeresére nő (például 750 mg naponta 5 napos kúra esetén napi 500 mg helyett 14 napos kúra esetén). 5 napos kúra után is intravénás beadás antibiotikumot, orvos jóváhagyásával át lehet térni szájon át történő alkalmazásra, vagyis szájon át, szájon keresztül. Az adagolás nem változik.

A Levofloxacin különféle formái korlátozottan használhatók bizonyos életkorú betegeknél. Tehát az ENT-szervek és a bőr fertőzéseinek leküzdésére szolgáló cseppeket felnőttek és gyermekek 1 éves kortól használhatják. A súlyos tüdőfertőzések azonban csak oldattal és tablettákkal kezelhetők felnőtt betegek (18 év felettiek) számára.

A Levofloxacin különböző felszabadulási formái miatt a használati utasítás egyszerű, a gyógyszer adagolása nem nehéz.

Levofloxacin: mellékhatások, ellenjavallatok

Más erős szintetikus antibiotikumokkal ellentétben a Levofloxacinnak gyakorlatilag nincs ellenjavallata. Csak annyi, hogy kinolon anyagokra egyéni túlérzékenységben szenvedőknek, epilepsziásoknak nem ajánlott. A glükózhiányban szenvedő idős embereknek is óvatosnak kell lenniük a gyógyszerrel történő kezelés során. Számukra a Levofloxacin nagy dózisokban veseelégtelenséget okozhat.

Számos tanulmányt végeztek az antibiotikum mellékhatásainak azonosítására. Eredményeik azt mutatták, hogy a gyógyszer minden emberi rendszerre és szervre negatívan hat. A statisztikák szerint a mellékhatások előfordulási gyakorisága meglehetősen magas - 100 Levofloxacin-t használó emberből akár 10 is megjegyezte őket otthon. A mellékhatások a következőképpen nyilvánulhatnak meg:

• Emésztőrendszer - fájdalom hasi üreg, csökkent étvágy, májgyulladás, hasmenés
• Szív- és érrendszer - szívdobogás, légszomj, kilengések vérnyomás
• Idegrendszer - depresszió, migrén, szédülés, általános gyengeség, alvászavarok, paresztéziák
• Minden érzékszerv átmeneti károsodása
• Izom-csontrendszer - ínhüvelygyulladás, átmeneti gyengeség, izomtónusvesztés, ínproblémák, szakadásig bezárólag
• Húgyúti rendszer - veseelégtelenség, vizelési nehézség, nephritis

Továbbá a Levofloxacin szedése közben különféle allergiás reakciók számos anyag esetében. Leggyakrabban ez a bőr, a nyálkahártyák ödémája, viszketés, kiütés formájában fejeződik ki. Jelentős mellékhatások esetén javasolt a gyógyszeres kezelés átmeneti felfüggesztése. A Levofloxacinnak minimális ellenjavallata van, de mellékhatások az előkészületek igen sokfélék.

Levofloxacin terhesség és szoptatás alatt

Levofoxacin-Teva. Kiadási forma - tabletták

Szakemberek nem végeztek megfelelő kutatást a Levofloxacin terhesség és szoptatás alatti szedésének veszélyeiről. Ezért az ellenjavallatok között nem jelenik meg a szoptatás és a terhesség időszaka. Vannak azonban adatok az antibiotikum magzatra és újszülöttre gyakorolt ​​hatásáról.

Bebizonyosodott, hogy a Levofloxacin nem befolyásolja közvetlenül a felnőttek termékenységét. Bár magát a gyógyszert laboratóriumi vizsgálatok során nem mutatták ki az anyatejben, szoptató anyáknak óvatosan ajánlott bevinni. Az aggodalomra ad okot az ofloxacin, egy olyan antibiotikum alapja, amely garantáltan behatol a tejbe, és potenciális kockázatot jelent az újszülött egészségére nézve.

Ha a baba visszautasítja a tejet, vagy gondjai vannak a jólétével, jobb, ha visszautasítja szoptatás vagy helyettesítse a Levofloxacint egy alternatív antimikrobiális gyógyszerrel.

Hatékony és minimális ellenjavallattal - Levofloxacin. A használatára vonatkozó utasításokat azonban a leggondosabb módon kell tanulmányozni, mivel nagyszámú mellékhatás valószínűsége magas.

Dr. Komarovsky elmondja, hogyan lehet helyreállítani a mikroflórát az antibiotikumok bevétele után:

Mondd el a barátaidnak! Ossza meg ezt a cikket barátaival kedvenc közösségi hálózatán a közösségi gombok segítségével. Kösz!

Távirat

Ezzel a cikkel együtt olvassa el:

• 
  
• 
  

A fluorokinolonok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszer

Hatóanyag

Levofloxacin (hemihidrát formájában) (levofloxacin)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

sárga, kerek, mindkét oldalán domború, a törésnél világossárga; A tabletta tömege 330 mg.

Segédanyagok: kroszkarmellóz-nátrium (primellóz) 7 mg, magnézium-sztearát 3,2 mg, közepes molekulatömegű polivinil-pirrolidon 14 mg, mikrokristályos cellulóz 21,6 mg, kolloid szilícium-dioxid (aerosil) 5 mg, talkum 6,4 mg (prezselatinozott keményítő 1500 mg) 15 mg.

A héj összetétele: Opadray II (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol) 4 mg, makrogol (polietilénglikol 3350) 2,02 mg, talkum 1,48 mg, titán-dioxid 1,459 mg, sárga kinolin alapú alumíniumlakk (E104) 0,84 mg, vas-oxid (II2)E (II2)E 0,198 mg, alumínium lakk (E132) 0,003 mg.

Filmtabletta sárga, kerek, mindkét oldalán domború, a törésnél világossárga; tabletta tömege 660 mg.

Segédanyagok: kroszkarmellóz-nátrium (primellóz) 14 mg, magnézium-sztearát 6,4 mg, közepes molekulatömegű polivinil-pirrolidon 28 mg, mikrokristályos cellulóz 43,2 mg, kolloid szilícium-dioxid (aerosil) 10 mg, talkum 12,8 mg gélesített keményítő.

A héj összetétele: Opadray II (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol) 8 mg, makrogol (polietilénglikol 3350) 4,04 mg, talkum 2,96 mg, titán-dioxid 2,918 mg, sárga kinolin alapú alumíniumlakk (E104) 1,68 mg, vas-oxid (II2)E (II2)E 0,396 mg, indigókármin alapú alumíniumlakk (E132) 0,006 mg.

5 darab. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
5 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.

farmakológiai hatás

A gyógyszer hatása csökken gyógyszerek, bélmozgást gátló, szukralfát, alumínium és magnézium tartalmú savlekötő gyógyszerek és vassók (a dózisok között legalább 2 órás szünet szükséges).

A nem szteroid gyulladáscsökkentők növelik a görcsrohamok, a glükokortikoszteroidok az ínszakadás kockázatát.

A cimetidin és a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek lassítják a kiválasztást.

Hipoglikémiás gyógyszerek: A vérkoncentráció szigorú ellenőrzése szükséges, mivel a levofloxacinnal történő egyidejű alkalmazás esetén fennáll a hiper- és hipoglikémia lehetősége.

A levofloxacin fokozza a warfarin véralvadásgátló hatását.

Különleges utasítások

A levofloxacint legalább 2 órával az alumínium- vagy magnéziumtartalmú savlekötők, vagy szukralfát vagy más kalcium-, vas- vagy cinksókat tartalmazó gyógyszer bevétele előtt kell bevenni.

A kezelés során kerülni kell a napfényt és a mesterséges UV sugárzást, hogy elkerüljük a bőr károsodását (fényérzékenyítés).

Ha ínhüvelygyulladás, pszeudomembranosus colitis vagy allergiás reakciók jelei jelennek meg, a levofloxacint azonnal meg kell szüntetni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében agykárosodás (stroke, súlyos trauma) szerepel, görcsrohamok alakulhatnak ki, és ha a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz nem elegendő, a hemolízis kockázata megnő.

Betegben diabetes mellitus a levofloxacin-kezelés során gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.

A levofloxacin és a warfarin egyidejű alkalmazása esetén a protrombin idő, a nemzetközi normalizált arány vagy más véralvadásgátló tesztek monitorozása, valamint a vérzés jeleinek ellenőrzése szükséges. A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

Catad_pgroup Antibakteriális kinolonok és fluorokinolonok

Levofloxacin - használati utasítás

UTASÍTÁS
tovább orvosi felhasználás drog

Regisztrációs szám:

LSR-001519 / 08-140308

Kereskedelmi név drog: Levofloxacin.

Nemzetközi nem védett név:

Levofloxacin.

Dózisforma:

Filmtabletta.

Fogalmazás:

Hatóanyag:
levofloxacin - 250 mg vagy 500 mg (levofloxacin-hemihidrát tekintetében - 256,23 mg és 512,46 mg).
Segédanyagok:
mikrokristályos cellulóz, hipromellóz (hidroxipropil-metil-cellulóz), primellóz (kroszkarmellóz-nátrium), kalcium-sztearát.
A héj összetétele:
hipromellóz (hidroxipropil-metil-cellulóz), makrogol 4000 (polietilénglikol, polietilén-oxid), talkum, titán-dioxid, vas-oxid sárga festék.

Leírás:
Sárga, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta. A keresztmetszet két réteget mutat.

Farmakoterápiás csoport:

antimikrobiális szer, fluorokinolon.

ATX kód: .

Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A levofloxacin a fluorokinolonok csoportjába tartozó szintetikus, széles spektrumú antibakteriális gyógyszer, amely hatóanyagként levofloxacint, az ofloxacin balra forgató izomerjét tartalmazza. A levofloxacin blokkolja a DNS girázt, megzavarja a szuperspirálozást és a DNS-törések összefűzését, gátolja a DNS szintézist, és mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.
A levofloxacin a legtöbb mikroorganizmus-törzs ellen aktív mind in vitro, mind in vivo.
Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koaguláz-negatív methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, G pneumococcus, Staphylococthi csoport), Staphylococccus és Staphylococcus csoport), Staphylococcus és Streppellocopp Streppocco. peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter fajok, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, eikeneiia corrodens, az Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Enterobacter spp, Enterobacter spp. Haemophilus parainfluenzae, a Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG, Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella, retardonas Providenciar, Providencia Providencia, Providencia, Pasurella meningiitis, Pasurella meningiitis aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Egyéb mikroorganizmusok: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis.

Farmakokinetika
A levofloxacin szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A táplálékfelvétel kevéssé befolyásolja a felszívódás sebességét és teljességét. 500 mg levofloxacin biohasznosulása orális adagolás után közel 100%. Egyszeri 500 mg levofloxacin adag bevétele után a maximális koncentráció 5,2-6,9 μg / ml, a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 1,3 óra, a felezési idő 6-8 óra.
A plazmafehérjékkel való kapcsolat 30-40%. Jól behatol a szervekbe és szövetekbe: tüdőbe, hörgők nyálkahártyájába, váladékba, az urogenitális rendszer szerveibe, csontszövet, agy-gerincvelői folyadék, prosztata mirigy, polimorfonukleáris leukociták, alveoláris makrofágok.
A májban egy kis része oxidálódik és/vagy dezacetilálódik. Főleg a vesén keresztül ürül ki a szervezetből glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Szájon át történő alkalmazást követően a bevitt adag körülbelül 87%-a 48 órán belül változatlan formában ürül ki a vizelettel, kevesebb, mint 4%-a a széklettel 72 órán belül.

Használati javallatok
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek - akut arcüreggyulladás, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás, szövődményes húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist is), szövődménymentes húgyúti fertőzések, prosztatagyulladás, bőr- és lágyrészfertőzések, vérmérgezés / magasabb bakterémia ezekkel a javallatokkal összefüggő intraabdominális fertőzés.

Ellenjavallatok

levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység;

veseelégtelenség (20 ml / perc alatti kreatinin-clearance esetén - az adagolási forma lehetetlensége miatt);

epilepszia;

ínelváltozások a korábbi kinolon-kezelés során;

gyermekek és serdülők (18 éves korig);

terhesség és szoptatás. Gondosan
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni időseknél, mivel nagy a valószínűsége a vesefunkció egyidejű csökkenésének, a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával. Az alkalmazás módja és adagolása
A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer szájon át kell bevenni. Ne rágja meg a tablettát, és igyon elegendő mennyiségű folyadékot (0,5-1 pohár), étkezés előtt vagy étkezések között is bevehető. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg.
Normál vagy mérsékelten csökkent veseműködésű (kreatinin-clearance > 50 ml/perc) betegeknek a következő adagolási rend javasolt:
Sinusitis: 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap.
Krónikus hörghurut súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer 7-10 napig.
Közösségben szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Nem szövődményes húgyúti fertőzések: 250 mg naponta egyszer 3 napig.
Prosztatagyulladás: 500 mg - 1 alkalommal naponta - 28 nap.
Szövődményes húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist is: 250 mg naponta egyszer 7-10 napig.
Bőr- és lágyrészfertőzések: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal 7-14 napon keresztül.
Szeptikémia / bakterémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 10-14 nap.
Intraabdominalis fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer 7-14 napig (anaerob flórára ható antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).
Hemodialízis vagy folyamatos ambuláns peritoneális dialízis után nincs szükség további adagokra.
Károsodott májműködés esetén nincs szükség speciális dózisválasztásra, mivel a levofloxacin a májban csak rendkívül jelentéktelen mértékben metabolizálódik.
Más antibiotikumokhoz hasonlóan javasolt a Levofloxacin 250 mg-os és 500 mg-os tablettával történő kezelés folytatása a testhőmérséklet normalizálódása vagy laboratóriumilag megerősített felépülése után legalább 48-78 órán keresztül. Mellékhatás
Egy adott mellékhatás gyakoriságát a következő táblázat határozza meg: Allergiás reakciók:
Néha: viszketés és bőrpír.
Ritkán: általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakciók), olyan tünetekkel, mint csalánkiütés, hörgőszűkület és esetleg súlyos nehézlégzés.
Nagyon ritka esetekben: a bőr és a nyálkahártyák duzzanata (például az arcon és a garatban), hirtelen vérnyomásesés és sokk; túlérzékenység a nap- és ultraibolya sugárzásra (lásd " Különleges utasítások"); allergiás tüdőgyulladás; vasculitis.
Alkalmanként: Súlyos hólyagos bőrkiütések, mint például Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) és exudatív erythema multiforme. A generalizált túlérzékenységi reakciókat néha enyhébb bőrreakciók előzhetik meg. A fenti reakciók az első adag után, néhány perccel vagy órával a gyógyszer beadása után alakulhatnak ki. Az emésztőrendszerből:
Gyakran: hányinger, hasmenés, májenzimek (például alanin-aminotranszferáz és aszpartát-aminotranszferáz) fokozott aktivitása.
Néha: étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, emésztési zavarok.
Ritkán: vérrel kevert hasmenés, ami nagyon ritka esetekben bélgyulladás, sőt pszeudomembranosus vastagbélgyulladás jele is lehet (lásd "Különleges utasítások"). Az anyagcsere oldaláról:
Nagyon ritka: a vér glükózkoncentrációjának csökkenése, ami különösen fontos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél; a hipoglikémia lehetséges jelei: fokozott étvágy, idegesség, izzadás, remegés. Más kinolonokkal kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy ezek képesek súlyosbítani a porfíriát azoknál a betegeknél, akik már szenvednek ebben a betegségben. Hasonló hatás nem zárható ki a levofloxacin gyógyszer alkalmazásakor. Oldalról idegrendszer:
Néha: fejfájás, szédülés és/vagy zsibbadás, álmosság, alvászavarok.
Ritkán: szorongás, paresztézia a kezekben, remegés, pszichotikus reakciók, mint például hallucinációk és depresszió, izgatottság, görcsök és zavartság.
Nagyon ritka: látás- és halláskárosodás, íz- és szaglásromlás, csökkent tapintási érzékenység. Oldalról a szív-érrendszer:
Ritkán: szapora szívverés, csökkent vérnyomás.
Nagyon ritka: (sokkszerű) érösszeomlás.
Egyes esetekben: hosszabbítás Q-T intervallum. A mozgásszervi rendszer oldaláról:
Ritkán: ínelváltozások (beleértve az íngyulladást), ízületi és izomfájdalom.
Nagyon ritka: ínszakadás (pl. Achilles-ín); ez a mellékhatás a kezelés megkezdése után 48 órán belül megfigyelhető, és kétoldalú jellegű lehet (lásd a „Különleges utasítások” című részt); izomgyengeség, ami különösen fontos a bulbar szindrómában szenvedő betegeknél.
Egyes esetekben: izomkárosodás (rabdomiolízis). A húgyúti rendszerből:
Ritkán: emelkedett szérum bilirubin- és kreatininszint.
Nagyon ritka: a vesefunkció romlása akut veseelégtelenségig, intersticiális nephritis. A vérképző szervek oldaláról:
Néha: az eozinofilek számának növekedése, a leukociták számának csökkenése.
Ritkán: neutropenia; thrombocytopenia, amelyet fokozott vérzés kísérhet.
Nagyon ritka: agranulocitózis és súlyos fertőzések kialakulása (tartós vagy visszatérő láz, közérzet romlása).
Egyes esetekben: hemolitikus anémia; pancitopénia. Egyéb mellékhatások:
Néha: általános gyengeség.
Nagyon ritka: láz.
Bármilyen antibiotikum-terápia megváltoztathatja az emberben normálisan jelenlévő mikroflórát. Emiatt az alkalmazott antibiotikummal szemben rezisztens baktériumok és gombák fokozott elszaporodása léphet fel, ami ritka esetekben szükségessé teheti kiegészítő kezelés. Túladagolás
A Levofloxacin túladagolásának tünetei a központi idegrendszer szintjén jelentkeznek (zavartság, szédülés, tudatzavar és rohamszerű rohamok). Emellett emésztőrendszeri rendellenességek (pl. hányinger) és a nyálkahártya erozív elváltozásai, a Q-T intervallum megnyúlása is előfordulhat.
A kezelésnek tünetinek kell lennie. A levofloxacin nem ürül dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis és folyamatos peritoneális dialízis). Nincs specifikus ellenszer. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A jelentések szerint a görcsös készenlét küszöbének kifejezett csökkenése kinolonok és olyan anyagok egyidejű alkalmazása esetén, amelyek viszont csökkenthetik az agyi görcsös készenléti küszöböt. Ugyanígy ez vonatkozik a kinolonok és a teofillin egyidejű alkalmazására is.
A Levofloxacin gyógyszer hatása jelentősen gyengül, ha szukralfáttal egyidejűleg alkalmazzák. Ugyanez történik magnézium- vagy alumíniumtartalmú savlekötők, valamint vassók egyidejű alkalmazásával. A levofloxacint legalább 2 órával a gyógyszerek bevétele előtt vagy 2 órával utána kell bevenni. Nem találtak kölcsönhatást kalcium-karbonáttal.
A K-vitamin antagonisták egyidejű alkalmazása esetén a véralvadási rendszer szabályozása szükséges.
A cimetidin és a probenicid kismértékben lelassítja a levofloxacin kiválasztását (renalis clearance-ét). Meg kell jegyezni, hogy ennek a kölcsönhatásnak gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége. Mindazonáltal olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén, mint a probenicid és a cimetidin, amelyek gátolják a kiválasztódás bizonyos útját (tubuláris szekréció), a levofloxacin-kezelést óvatosan kell végezni. Ez elsősorban a korlátozott vesefunkciójú betegekre vonatkozik.
A levofloxacin kismértékben növeli a ciklosporin felezési idejét.
A glükokortikoszteroidok szedése növeli az ínszakadás kockázatát. Különleges utasítások
A sérülés valószínűsége miatt a Levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülők kezelésére ízületi porc.
A betegek kezelésekor öreg kor szem előtt kell tartani, hogy az ebbe a csoportba tartozó betegek gyakran vesekárosodásban szenvednek (lásd az "Adagolás és alkalmazás" részt).
Súlyos pneumococcus okozta tüdőgyulladásban előfordulhat, hogy a levofloxacin nem nyújt optimális terápiás előnyöket. Kórházi fertőzések bizonyos kórokozók (P. aeruginosa) által okozott betegségek kombinált kezelést igényelhetnek.
A Levofloxacin-kezelés során görcsroham alakulhat ki olyan betegeknél, akik korábban agykárosodást szenvedtek, például szélütés vagy súlyos trauma következtében.
Annak ellenére, hogy a fotoszenzitizáció nagyon ritka a levofloxacin alkalmazásakor, ennek elkerülése érdekében a betegeket nem javasolt szükségtelenül erős nap- vagy mesterséges ultraibolya sugárzásnak kitenni.
Ha pszeudomembranosus colitis gyanúja merül fel, a levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelést kell kezdeni. Ilyen esetekben a bélmozgást gátló gyógyszerek nem alkalmazhatók.
A Levofloxacin gyógyszer alkalmazása során ritkán megfigyelt íngyulladás (elsősorban az Achilles-ín gyulladása) ínszakadáshoz vezethet. Az idős betegek hajlamosabbak az ínhüvelygyulladásra. A glükokortikoszteroidokkal végzett kezelés valószínűleg növeli az ínszakadás kockázatát. Ha íngyulladás gyanúja merül fel, a Levofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és az érintett ín megfelelő kezelését el kell kezdeni.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban (örökletes anyagcserezavar) szenvedő betegek a vörösvértestek elpusztításával (hemolízis) reagálhatnak a fluorokinolonokra. Ebben a tekintetben az ilyen betegek levofloxacin kezelését nagy körültekintéssel kell végezni.
Ilyen mellékhatások a Levofloxacin gyógyszer, mint például szédülés vagy zsibbadás, álmosság és látászavarok (lásd még a "Mellékhatások" részt), ronthatja a reakciókészséget és a koncentrálóképességet. Ez bizonyos kockázatot jelenthet olyan helyzetekben, ahol ezek a képességek különösen fontosak (pl. például vezetés közben, gépek és mechanizmusok szervizelésekor, instabil helyzetben végzett munka során). Kiadási űrlap
250 mg és 500 mg filmtabletta. 5 vagy 10 tabletta buborékcsomagolásban vagy polimer dobozban.
250 mg-os adaghoz: 1 buborékfólia vagy 1 doboz a használati utasítással együtt kartondobozba helyezve.
500 mg-os adag esetén: 1 vagy 2 buborékfólia vagy 1 doboz a használati utasítással együtt kartondobozba kerül. Tárolási feltételek
B lista. Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó. Szavatossági idő
2 év.
Ne használja a lejárati idő után. A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre kiadva. Gyártó/igényeket elfogadó szervezet:
CJSC "VERTEX", Oroszország
Jogi cím: 196135, St. Petersburg, st. Tipanova, 8-100. Gyártó/fogyasztói igények benyújtásának címe:
199026, Szentpétervár, V.O., 24 sor, 27-a.

Recept (nemzetközi)

Rp: Levofloxacini 0,5
D.t.d: 10. szám a lapon.
S: 1 tabletta naponta 1 alkalommal étkezés előtt 1 órával.

Hatóanyag

(Levofloxacin)

farmakológiai hatás

Széles spektrumú baktericid, antibakteriális.

Farmakodinamika

Széles hatásspektrummal rendelkezik. Gátolja a bakteriális topoizomeráz IV-et és a DNS-girázt (II-es típusú topoizomeráz) – a bakteriális DNS replikációjához, transzkripciójához, javításához és rekombinációjához szükséges enzimeket. A gátló koncentrációkkal egyenértékű vagy kissé meghaladó koncentrációknál leggyakrabban van baktericid hatás... A spontán mutációkból származó levofloxacinnal szembeni in vitro rezisztencia ritka (10-9-10-10). Annak ellenére, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok között keresztrezisztenciát figyeltek meg, egyes, más fluorokinolonokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzékenyek lehetnek a levofloxacinra.

In vitro megállapított és klinikai vizsgálatokban igazolt Gram-pozitív baktériumok elleni hatékonyság - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillinre érzékeny törzsek), Staphylococcus saprophyticus *saprophyticus *saprophyticus *saessprophytococcus törzsek Gram-negatív baktériumok - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marces - és egyéb mikroorganizmusok

A következő mikroorganizmusok többsége (≥90%) törzse esetében a levofloxacin MIC-értékét (2 μg/ml vagy kevesebb) in vitro állapították meg, azonban a hatékonyság és a biztonságosság klinikai felhasználás A levofloxacint ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban nem igazolták: Gram-pozitív baktériumok - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F csoport), Streptococcus (G csoport), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococillus virracus; Gram-negatív baktériumok - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morgania, Panterella morgania; Gram-pozitív anaerobok - Clostridium perfringens.

Hatékony lehet az aminoglikozidokra, makrolidokra és béta-laktám antibiotikumokra (beleértve a penicillint is) rezisztens mikroorganizmusok ellen.

Alkalmazási mód

Felnőtteknek:

Belül, étkezés előtt vagy étkezések között, rágás nélkül, sok folyadék fogyasztása.

IV, lassú.
- sinusitis esetén - belül, 500 mg naponta egyszer, 10-14 napig; krónikus bronchitis súlyosbodásával - 250-500 mg naponta egyszer, 7-10 napig.

Tüdőgyulladás esetén - belül, 250-500 mg naponta 1-2 alkalommal (0,5-1 g / nap); IV - 500 mg naponta 1-2 alkalommal, 7-14 napig.

Húgyúti fertőzések esetén - szájon át, 250 mg naponta egyszer; in / in, ugyanabban az adagban, 7-10 nap.

A bőr és a lágyrészek fertőzései esetén - belül, 250-500 mg naponta 1-2 alkalommal; IV, 500 mg naponta kétszer, 7-14 napig.
- Tuberkulózis esetén - belül, 500 mg naponta 1-2 alkalommal, legfeljebb 3 hónapig. Intravénás beadás után néhány nap múlva át lehet térni az azonos dózisú lenyelésre.
- Vesebetegség esetén az adagot a diszfunkció mértékének megfelelően csökkentik: CC-vel 20-50 ml / perc - 125-250 mg naponta 1-2 alkalommal, 10-19 ml / perc - 125 mg 1 alkalommal 12-48 óra alatt, kevesebb, mint 10 ml / perc (beleértve a hemodialízist is) - 125 mg 24 vagy 48 óra elteltével.
A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot.

Gyerekeknek: A levofloxacin egyszeri intravénás injekciója után 7 mg/ttkg dózisban 6 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknél a gyógyszer gyorsabban eliminálódott, mint a felnőtt betegeknél.
A későbbi farmakokinetikai elemzések azt mutatják, hogy egyensúlyi állapotban lévő 6 hónapos és 17 éves kor közötti gyermekek 12 óránkénti 8 mg/ttkg adagolási rendje mellett (legfeljebb 250 mg/dózis) az AUC0-24 és a C-max értékek 24 óránként 500 mg-os levofloxacin dózissal a felnőtt betegekéhez hasonló plazmaszint érhető el.

Javallatok

Fertőző és gyulladásos patológia, amely a levofloxacinra érzékeny baktériumokkal való fertőzés következtében alakult ki:
... Hasi fertőzések
... a krónikus bronchitis súlyosbodása;
... a tüdőgyulladás közösségben szerzett formája;
... a prosztata gyulladása;
... akut sinusitis;
... szövődménymentes húgyúti fertőzések;
... bakteriémia / szeptikémia (a leírásban megadott indikációkhoz kapcsolódóan);
... komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist);
. fertőző patológia lágy szövetek és bőr.

Ellenjavallatok

Az inak kóros állapotai más fluorokinolonok anamnézisben történő alkalmazása után;
... gyermekek és serdülők (18 éves korig);
... epilepszia;
... laktációs időszak (szoptatás);
... terhesség;
... egyéni túlérzékenység (allergia) a Levofloxacin összetevőivel vagy más kinolonszármazékokkal szemben. Óvatosan írják fel, ha:
... A veseelégtelenség magas kockázata a geriátriai profilú személyeknél;
... glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya.

Mellékhatások

Az emésztőrendszer részéről: hasmenés, hányinger, a májenzimek aktivitásának emelkedése, amelyet a vérszérum határoz meg (gyakran);
ritkán - a szérum bilirubinszintjének emelkedése, súlyos hasmenés vérrel a székletben (ez a tünet ritka esetekben mind a banális, mind a pszeudomembranosus colitis jele lehet);
néha - étvágytalanság vagy étvágycsökkenés, hasi fájdalom, hányás, dyspeptikus rendellenességek;
nagyon ritkán - hepatitis.

Az immunrendszer: a vérnyomás hirtelen éles csökkenése sokk kialakulásáig, allergiás tüdőgyulladás, ultraibolya és napsugárzással szembeni túlérzékenység, vasculitis, ödéma az arcban és a garatban, a bőr és a nyálkahártyák egyéb felületein (nagyon ritka esetekben); bőrpír és viszketés (néha); ritkán - anafilaxiás és anafilaktoid reakciók (hörgőgörcs, súlyos fulladás, csalánkiütés formájában); egyes esetekben - exudatív erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma - epidermális toxikus nekrolízis. Néha az általános allergiás megnyilvánulásokat kissé enyhébb bőrreakciók előzték meg, amelyek a Levofloxacin kezdő adagjának bevétele után jelentkeztek néhány perc vagy óra elteltével.

Az anyagcsere oldaláról: nagyon ritkán - a vércukorszint csökkenése olyan későbbi lehetséges jelekkel, mint idegesség, "farkas" étvágy, remegés, izzadás (ezt figyelembe kell venni diabetes mellitusban szenvedő betegeknél).

A húgyúti rendszerből: akut veseelégtelenség intersticiális nephritis miatt (nagyon ritka); ritkán - emelkedett szérum kreatininszint.

A perifériás vagy központi idegrendszer részéről: néha - zsibbadás, alvászavarok, fejfájás, szédülés, álmosság; ritkán - pszichotikus reakciók (néha hallucinációkkal kísérve), remegés, szorongás, depresszió, különféle kényelmetlenség a kezek paresztéziájának típusa szerint, zavartság, pszichomotoros izgatottság, szorongás, görcsös szindróma; nagyon ritkán - a látás, a szaglás, a hallás, az ízérzés károsodása, a tapintási receptorok érzékenységének romlása.

A mozgásszervi rendszerből: ínelváltozások (beleértve az íngyulladást is), izom- és ízületi fájdalom(ritkán);
inak szakadása (gyakrabban - Achilles), izomgyengeség (ezt figyelembe kell venni bulbar szindrómában szenvedő betegeknél) - nagyon ritkán;
bizonyos esetekben - rabdomiolízis és egyéb izomelváltozások. Az Achilles-ín szakadás előfordulhat a Levofloxacin-kezelés első 2 napjában, és általában kétoldali.

A szív- és érrendszer oldaláról: a QT-intervallum megnyúlása az EKG-n (egyes esetekben), ritkán - hipotenzió, fokozott pulzusszám; nagyon ritkán - vaszkuláris összeomlás.

A vérképző rendszerből: agranulocytosis (nagyon ritka); néha - a leukociták és eozinofilek szintjének csökkenése a klinikai vérvizsgálat adatai szerint, súlyos fertőzések kialakulása (a testhőmérséklet tartós emelkedése, láz visszaesése, a jólét romlása); thrombocytopenia (amely fokozott vérzést eredményezhet) és neutropenia (ritka); bizonyos esetekben - pancitopénia vagy hemolitikus anémia.

Egyéb mellékhatások: nagyon ritkán - láz, néha - asthenia (általános gyengeség).

A Levofloxacin alkalmazása más antimikrobiális gyógyszerekhez hasonlóan felülfertőződést vagy másodlagos fertőzést válthat ki. Az egyéb fluorokinolonok alkalmazásának tapasztalatai azt sugallják, hogy a Levofloxacin, más kinolonszármazékokhoz hasonlóan, súlyosbíthatja a porfiriát, amely a betegnél már fennáll (egyelőre nem észleltek porfiria súlyosbodását a gyógyszer szedése közben).

Kiadási űrlap

Levofloxacin-infúziós 100 mg-os injekciós üvegek, amelyek 0,5 g-ot tartalmaznak hatóanyag.
Oldat üvegben - sárga-zöld vagy sárga, átlátszó.
Levofloxacin - 250 mg Fehér vagy csaknem fehér tabletta, kerek, filmbevonatú.
A csomag 5 vagy 10 darabot tartalmaz.
Levofloxacin - 500 mg fehér vagy törtfehér tabletta, egyik oldalán kockázatos, filmbevonatú, kapszula alakú. A csomag 5 vagy 10 darabot tartalmaz.

FIGYELEM!

Az Ön által megtekintett oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az öngyógyítást. Az erőforrás célja, hogy az egészségügyi dolgozókat további információkkal ismertesse meg bizonyos gyógyszerekkel kapcsolatban, ezáltal növelve professzionalizmusukat. A "" gyógyszer használata nélkülözhetetlen szakemberrel való konzultációt, valamint az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozó ajánlásait.

100986-85-4

A Levofloxacin anyag jellemzői

Szintetikus kemoterápiás szer, fluorozott karboxikinolon, szennyeződésektől mentes A racém vegyület - ofloxacin S-enantiomerje. Világos, sárgásfehértől sárgásfehérig terjedő kristályos por vagy kristályok. Molekulatömege 370,38. Könnyen oldódik vízben pH 0,6-6,7 között. A molekula amfion formájában létezik a vékonybél környezetének megfelelő pH-értékeken. Számos fém ionjaival képes stabil vegyületeket képezni. Kelátvegyületek képzésének képessége in vitro a következő sorrendben csökken: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- baktericid, antibakteriális széles spektrumú.

Farmakodinamika

Széles hatásspektrummal rendelkezik. Gátolja a bakteriális topoizomeráz IV-et és a DNS-girázt (II-es típusú topoizomeráz) – a bakteriális DNS replikációjához, transzkripciójához, javításához és rekombinációjához szükséges enzimeket. A gátló koncentrációval egyenértékű vagy azt kissé meghaladó koncentrációban leggyakrabban baktériumölő hatású. In vitro ritkán alakul ki spontán mutációkból eredő levofloxacin rezisztencia (10-9-10-10). Annak ellenére, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok között keresztrezisztenciát figyeltek meg, egyes, más fluorokinolonokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzékenyek lehetnek a levofloxacinra.

Telepítve in vitroés klinikai vizsgálatokban megerősítették a gram-pozitív baktériumok elleni hatékonyságot - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(meticillinre érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillinre érzékeny törzsek) , Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae(beleértve a többszörösen rezisztens törzseket is - MDRSP*), Streptococcus pyogenes; Gram-negatív baktériumok - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescensés más mikroorganizmusok - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Az alábbi mikroorganizmusok legtöbb (≥90%) törzséhez in vitro a levofloxacin MIC-értékét (2 μg / ml vagy kevesebb) megállapították, azonban a levofloxacin klinikai alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban: gram- pozitív baktériumok - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus(C/F csoport), Streptococcus(G csoport), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-negatív baktériumok - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantobeater (Engeeobacter), Yersinia pestis; Gram-pozitív anaerobok - Clostridium perfringens.

Hatékony lehet az aminoglikozidokra, makrolidokra és béta-laktám antibiotikumokra (beleértve a penicillint is) rezisztens mikroorganizmusok ellen.

* Többszörös antibiotikum rezisztenciával rendelkező törzsek ( Több gyógyszerre rezisztens Streptococcus pneumoniae — MDRSP) közé tartoznak a következő antibiotikumok közül kettővel vagy többel szemben rezisztens törzsek: penicillin (MIC ≥2 μg/ml), második generációs cefalosporinok (pl. cefuroxim), makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim/szulfametoxazol.

Klinikai kutatások

A levofloxacin hatékonysága a kezelésben közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (7-14 napos adagolási rend) két prospektív multicentrikus klinikai vizsgálatban tanulmányozták. Az első randomizált vizsgálatban, amelyben 590, közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladásban szenvedő beteg vett részt, összehasonlító vizsgálatot végeztek a napi egyszeri 500 mg-os levofloxacin orálisan vagy intravénásan 7-14 napon át, valamint a cefalosporinok hatékonyságának összehasonlító vizsgálatában a teljes kezelés időtartamával. 7-14 napos volt; ha a tüdőgyulladás atipikus kórokozójának jelenlétét gyanították vagy igazolták, az összehasonlító csoportba tartozó betegek külön kaphatnak eritromicint vagy doxiciklint. A klinikai hatás (gyógyulás vagy javulás) a levofloxacin-terápia befejezését követő 5-7. napon 95% volt, szemben az összehasonlító csoport 83%-ával. A második vizsgálatban, amelyben 264 olyan beteg vett részt, akik napi egyszeri 500 mg-os levofloxacint kaptak szájon át vagy intravénásan 7-14 napon keresztül, a klinikai hatás 93% volt. Mindkét vizsgálatban a levofloxacin hatékonyságát az által okozott SARS kezelésében Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaeés Legionella pneumoniae, 96, 96 és 70%-ot tett ki. A mikrobiológiai eradikáció mértéke mindkét vizsgálatban a kórokozótól függően: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S.aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%.

A levofloxacin hatékony a kezelésben közösségben szerzett tüdőgyulladás, amelyet a Streptococcus pneumoniae törzsek okoznak multidrog rezisztens (MDRSP). Mikrobiológiai vizsgálat után MDRSP-40 betegből izolált izolátumokból kiderült, hogy 38 beteg (95%) klinikai (gyógyulás vagy javulás) és bakteriológiai hatást ért el a levofloxacin terápia befejezése után. A bakteriológiai eradikáció mértéke különböző kórokozókra vonatkozott: penicillin-rezisztens törzsek - 94,1%, 2. generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsek - 96,9%, makrolidokra rezisztens törzsek - 96,6%, trimetoprimre / szulfametoxazolra rezisztens törzsek, tetrain-ciklusokra rezisztensek 5%, tetrain-9. - 100%.

A levofloxacin hatékonysága és biztonságossága a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (5 napos adagolási rend) Kettős-vak, randomizált, prospektív multicentrikus vizsgálatban értékelték 528 járóbeteg és kórházban kezelt felnőtt beteg bevonásával, akik klinikailag és radiológiailag kimutathatók. közösségben szerzett tüdőgyulladás enyhétől a súlyosig, ha összehasonlítjuk a levofloxacin 750 mg-os (iv. vagy orálisan minden nap öt napon át) vagy 500 mg-os adagban (iv. vagy szájon át naponta 10 napon keresztül) történő bevételét. A klinikai hatás (javulás vagy gyógyulás) 90,9% volt a 750 mg-os levofloxacint kapó csoportban és 91,1% az 500 mg-os levofloxacint kapó csoportban. A kórokozótól függően 5 napos adagolási rend mikrobiológiai hatékonysága (bakteriológiai eradikációs foka): S.pneumoniae — 95%, Haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus parainfluenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

akut bakteriális sinusitis(5 és 10-14 napos adagolási rendek) okozta Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, egy kettős-vak, randomizált, prospektív multicentrikus vizsgálatban értékelték ki 780 járóbeteg részvételével, akik naponta egyszer szájon át szedtek levofloxacint 750 mg-os dózisban 5 napig vagy 500 mg-os dózisban 10 napig. A levofloxacin klinikai hatása (az akut bakteriális sinusitis tüneteinek teljes vagy részleges megszűnése olyan mértékben, hogy további antibiotikus kezelést nem tartottak szükségesnek) a mikrobiológiai értékelés szerint 91,4% volt a 750-es dózisban levofloxacint kapó csoportban. mg és 88,6% az 500 mg levofloxacint kapott csoportban.

A levofloxacin hatékonysága a kezelésben komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (5 napos adagolási rend) 1109 betegen értékelték egy randomizált, kettős vak, multicentrikus vizsgálatban klinikai kutatás amelyben a betegek 750 mg levofloxacint kaptak intravénásan vagy szájon át naponta egyszer 5 napon keresztül (546 beteg) vagy 400 mg ciprofloxacint IV vagy 500 mg szájon át naponta kétszer 10 napon keresztül (563 beteg) ... A levofloxacin hatékonyságát 10-14 nap elteltével a bakteriológiai eradikáció mértéke alapján értékelték, és a kórokozótól függően: Escherichia coli — 90%, Klebsiella pneumoniae — 87%, Proteus mirabilis — 100%.

A levofloxacin hatékonysága és biztonságossága a kezelésben komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (10 napos adagolási rend) egy 10 napos, napi egyszeri 250 mg-os orális levofloxacin-kezelés során értékelték 285 szövődménymentes húgyúti fertőzésben szenvedő betegnél, amelyet húgyúti fertőzések (enyhe vagy közepes súlyosságúak) szövesztettek. akut pyelonephritis(enyhe vagy közepes súlyosságú) egy randomizált, kettős-vak, többközpontú klinikai vizsgálatban. A mikroorganizmusok bakteriológiai kiirtásával mért mikrobiológiai hatékonyság megközelítőleg 93% volt.

A levofloxacin hatékonysága a a bőr és a bőrszerkezetek fertőző elváltozásai egy nyílt, randomizált összehasonlító vizsgálatban vizsgálták, amelyben 399 olyan beteg vett részt, akik 750 mg/nap levofloxacint (i.v., majd orálisan) vagy összehasonlító gyógyszert kaptak (10 ± 4,7) napig. A szövődményes fertőzések sebészeti beavatkozásait (elhalt szövetek kimetszése és drenázs) röviddel az antibiotikum-terápia megkezdése előtt vagy alatt (komplex terápia részeként) a levofloxacint kapó betegek 45%-ánál és az összehasonlító csoportban lévő betegek 44%-ánál végezték. Azok a betegek, akik 2-5 napig megfigyelés alatt voltak drog terápia, a klinikai hatás 116/138 (84,1%) volt a levofloxacint kapó csoportban és 106/132 (80,3%) az összehasonlító csoportban.

A levofloxacin hatékonyságát egy multicentrikus, randomizált, nyílt elrendezésű vizsgálat is igazolta a nozokomiális tüdőgyulladásés egy multicentrikus, randomizált, kettős vak vizsgálatban a kezelésben krónikus bakteriális prosztatagyulladás.

Szemcsepp

A levofloxacin klinikai hatása 0,5% szemcsepp randomizált, kettős-vak, multicentrikus kontrollos vizsgálatokban a bakteriális kötőhártya-gyulladás kezelésében 79% volt a kezelés végén (6-10 nap). A mikrobiológiai kiirtás mértéke elérte a 90%-ot.

Farmakokinetika

Abszorpció. Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az 500 mg-os és 750 mg-os levofloxacin tabletták abszolút biohasznosulása 99%. A C max 1-2 óra elteltével érhető el, étkezéssel egyidejű bevétel esetén a C max eléréséhez szükséges idő enyhén megnő (1 órával), a C max pedig kissé csökken (14%-kal), így a levofloxacin étkezéstől függetlenül felírható. bevitel. Egészséges önkénteseknek 500 mg-os dózisban (60 perces infúzióban) adott egyszeri intravénás injekció beadása után a C max (6,2 ± 1) μg / ml volt, 750 mg-os dózisnál (90 perces infúzió) - (11,5 ± 4). μg / ml. A levofloxacin farmakokinetikája lineáris és megjósolható egyszeri és ismételt orális és intravénás beadás után. Az állandó plazmakoncentráció 48 óra elteltével érhető el, ha naponta egyszer 500-750 mg-ot szednek. Egészséges önkénteseknél ismételt adagolás esetén a C max értékek a következők voltak: 500 mg / nap orális adagolás után - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / nap - (8,6 ± 1,9) μg / ml; intravénás beadással 500 mg / nap - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / nap - (12,1 ± 4,1) μg / ml. A levofloxacin koncentrációjának plazmaprofilja intravénás beadás után hasonló az egyenértékű dózisú orális adagoláshoz.

Terjesztés.Átlagos V d 74-112 liter egyszeri és újbóli bevezetések 500 és 750 mg-os adagokban. Széles körben elterjedt a szervezet szöveteiben, jól behatol a tüdőszövetekbe (a tüdőben a koncentráció 2-5-ször magasabb, mint a plazmában). In vitro a klinikai értékeknek megfelelő koncentrációtartományban (1-10 μg / ml) a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz) való kötődés 24-38%, és nem függ a levofloxacin koncentrációjától.

Anyagcsere és kiválasztás. Sztereokémiailag stabil a plazmában és a vizeletben, nem alakul át enantiomerjévé, a D-ofloxacinná. A szervezetben gyakorlatilag nem metabolizálódik. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel (az adag körülbelül 87%-a 48 órán belül), kis mennyiségben a széklettel (kevesebb, mint 4% 72 óra alatt). Kevesebb, mint 5% kerül meghatározásra a vizeletben metabolitok (dezmetil, nitrogén-oxid) formájában, amelyek jelentéktelen specifikus farmakológiai aktivitással rendelkeznek.

A T 1/2 terminális plazmából egyszeri vagy ismételt orális vagy intravénás beadás után 6-8 órával van. A teljes Cl 144-226 ml / perc, a vese Cl 96-142 ml / perc, a kiválasztás glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval történik. A cimetidin vagy probenecid egyidejű alkalmazása a vese Cl-szintjének 24, illetve 35%-os csökkenéséhez vezet, ami a levofloxacin proximális tubulusok általi kiválasztását jelzi. A frissen gyűjtött vizeletben nem találtak levofloxacin kristályokat.

Speciális betegcsoportok

Kor, nem, faj. A levofloxacin farmakokinetikája nem függ a betegek életkorától, nemétől és rasszától.

Egészséges férfi önkénteseknek 500 mg orális adagolása után a T 1/2 átlagosan 7,5 óra volt, míg a nőknél 6,1 óra; a különbségek a férfiak és nők vesefunkciójának jellemzőihez kapcsolódnak, és nem volt klinikai jelentőségük.

A fajtól függő farmakokinetikai jellemzőket 72 alany adatainak kovarianciaanalízisével tanulmányozták: 48 - a kaukázusi faj képviselői és 24 - mások; nem találtak különbséget a teljes clearance és az eloszlási térfogat tekintetében.

Idős kor. A levofloxacin farmakokinetikája idős betegeknél nem különbözik jelentősen, ha figyelembe vesszük a kreatinin-clearance értékek egyéni különbségeit. Egyszeri 500 mg levofloxacin orális adag után a T 1/2 egészséges idős betegekben (66-80 évesek) 7,6 óra volt, szemben a fiatalabb betegek 6 órájával; a különbségek a vesefunkció változékonyságából adódnak, és klinikailag jelentéktelenek. Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Veseelégtelenség Károsodott veseműködésű betegeknél (Cl kreatinin<50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т 1/2 , для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.

Májelégtelenség. Májbetegségben szenvedő betegeken nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat. Mivel a levofloxacin metabolizmusa jelentéktelen, a májkárosodás farmakokinetikára gyakorolt ​​hatása nem várható.

Gyermekek... A levofloxacin egyszeri intravénás injekciója után 7 mg / kg dózisban 6 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknél a gyógyszer gyorsabban ürült ki, mint a felnőtt betegeknél. A későbbi farmakokinetikai elemzések azt mutatják, hogy 8 mg/ttkg (adagonként legfeljebb 250 mg) adagolási rend mellett 12 óránként 6 hónapos és 17 éves kor közötti gyermekeknél egyensúlyi állapotban az AUC értéke 0-24 és C. plazma max. értékét érik el, ami hasonló a felnőtt betegek 24 óránkénti 500 mg-os levofloxacin adagjával.

A levofloxacin farmakokinetikája súlyos betegeknél közösségben szerzett tüdőgyulladás nem különbözik az egészséges önkéntesekétől.

A levofloxacin farmakokinetikájának vizsgálata alkalmazásakor 0,5%-os szemcsepp formájában 15 egészséges felnőtt önkéntesen végezték el. A levofloxacin plazmakoncentrációit 15 napos adagolási ciklus során különböző időpontokban mértük. A levofloxacin átlagos plazmakoncentrációja 1 órával a becseppentést követően az első napon 0,86 ng/ml és a tizenötödik napon 2,05 ng/ml között volt. A levofloxacin Cmax-értéke a plazmában 2,25 ng/ml volt, és a 4. napon érték el 2 naponkénti 2 óránkénti (legfeljebb napi 8 alkalommal) használat után. A levofloxacin 15. napon elért Cmax értéke több mint 1000-szer alacsonyabb volt, mint a standard dózisú levofloxacin orális adagolása után megfigyelt koncentráció.

Egészséges felnőtt önkénteseken (n = 30) végzett vizsgálatokban kimutatták, hogy a levofloxacin átlagos koncentrációja a könnyfilmben, 4 órával a becseppentés után 6 órával mérve 17,0 μg/ml, illetve 6,6 μg/ml volt (klinikai jelentősége: ismeretlen)...

Kísérleti toxikológia és/vagy farmakológia

Kimutatták, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok a legtöbb vizsgált fajnál artropátiát váltanak ki fiatal, növekvő állatokban.

A levofloxacin 40 mg/ttkg/nap dózisú orális adagolása három hónapos kutyákban klinikailag jelentős arthropathiához és a tervezett 14 napból a 8. napon történő alkalmazás abbahagyásához vezetett. Kisebb mozgásszervi klinikai hatásokat figyeltek meg súlyos kóros vagy kórszövettani eltérések hiányában a legalacsonyabb dózisszint - 2,5 mg / kg / nap (az AUC-összehasonlítás alapján körülbelül 0,2-szerese a gyermekgyógyászati ​​adag) alkalmazása következtében. Szinovitist és ízületi porc-elváltozásokat figyeltek meg 10 és 40 mg/ttkg dózisoknál (az AUC-összehasonlítás alapján körülbelül 0,7 és 2,4-szerese a gyermekgyógyászati ​​dózisnak). Az ízületi porc durva patológiája és kórszövettani elváltozásai a 18 hetes gyógyulási időszak végéig fennmaradtak a 10 és 40 mg/ttkg/nap levofloxacinnal kezelt kutyákban.

Állatkísérletekben a levofloxacin éretlen patkányoknak és kutyáknak orálisan vagy intravénásan történő alkalmazása az osteochondrosis előfordulási gyakoriságának növekedéséhez vezetett. A fő súlyterhelést viselő ízületek kórszövettani vizsgálata éretlen kutyákban levofloxacinnal tartós porcléziókat mutatott. Más fluorokinolonok is hasonló eróziós elváltozásokat okoznak az ízületekben, amelyek a fő súlyt viselik, és az artropátia egyéb megnyilvánulásait különböző fajokhoz tartozó éretlen állatokban.

Éretlen (4-5 hónapos) kutyákban 10 mg/ttkg/nap orális adagolás 7 napon keresztül vagy 4 mg/ttkg/nap iv. adagolás 14 napon keresztül artropátiák kialakulásához vezetett. 300 mg/ttkg/nap orális adagolás 7 napon keresztül vagy iv. 60 mg/ttkg/nap 4 héten keresztül artropátiát okozott éretlen patkányokban.

Az egereken végzett vizsgálatok során a levofloxacin fototoxikus hatást fejtett ki, amely hasonló súlyosságú, mint az ofloxacin, de kevésbé kifejezett más fluorokinolonokhoz képest.

Bár egyes vizsgálatokban patkányokon intravénás adagolás mellett kristályosodást figyeltek meg, a húgyhólyagban nem képződtek vizeletkristályok, csak vizelés után észlelték őket, és nem voltak összefüggésben nephrotoxicitással.

Az egereken végzett kísérletekben a fluorokinolonok központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatása fokozódott, ha NSAID-okkal egyidejűleg alkalmazták őket.

Gyorsan, 6 mg/ttkg vagy nagyobb dózisban kutyáknak adva a levofloxacin vérnyomáscsökkentő hatást váltott ki, feltehetően a hisztamin felszabadulása miatt.

A kutatásban in vitroés in vivo A terápiás koncentráció tartományon belül a levofloxacin nem fejtett ki indukáló vagy gátló hatást az enzimrendszerekre, ezért nem várható enzim által közvetített hatás más gyógyszerek metabolizmusára.

Rákkeltő, mutagén hatás, termékenységre gyakorolt ​​hatás

A patkányokon végzett in vivo biológiai vizsgálatok során a levofloxacin nem mutatott rákkeltő tulajdonságokat napi 100 mg/ttkg/nap dózisig 2 éven át tartó adagolás után (a testfelületet tekintve 1,4-szer nagyobb, mint az MRDC (750 mg)). A levofloxacin semmilyen adagolási rend mellett nem csökkentette az UV-sugárzás által kiváltott bőrdaganatok kialakulásáig eltelt időt csupasz albínó egerekben (Skh-1), és így nem mutatott fotokarcinogén tulajdonságokat kísérleti körülmények között. A levofloxacin koncentrációja a meztelen egerek bőrszöveteiben 25-42 μg / g tartományban volt, amikor a fotokarcinogenitás vizsgálatában a maximális dózisokat alkalmazták (300 mg / kg / nap). Összehasonlításképpen, emberben a levofloxacin koncentrációja a bőrszövetekben 750 mg-os dózisban átlagosan 11,8 μg / g plazma Cmax mellett.

A következő vizsgálatok során nem mutattak ki mutagén tulajdonságokat: Ames teszt baktériumokon S. Typhimuriumés E. Coli, teszt kínai hörcsög petefészek sejtjeinek hipoxantin-guanin foszforiboziltranszferázával, mikronukleusz teszt egereken, domináns letális mutációs teszt egereken, nem tervezett DNS szintézis teszt patkányokon, testvérkromatid csere teszt egereken. Kiderült mutagén aktivitás a tesztekben in vitro kromoszóma-rendellenességekre (CHL sejtvonalon) és testvérkromatidák cseréjére (CHL/IU sejtvonalon).

Nem volt hatással a patkányok termékenységére és szaporodási funkciójára, ha 360 mg/ttkg/nap dózisban orálisan (a testfelületet tekintve az MRSA-nál 4,2-szer magasabb), vagy intravénásan 100 mg/kg/nap dózisban adták be. napon (a testfelületet tekintve az MRDC 1,2-szerese).

A Levofloxacin anyag alkalmazása

A levofloxacin orális és intravénás beadásra a levofloxacinra érzékeny kórokozók által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére javallt felnőtteknél, beleértve a : közösségben szerzett tüdőgyulladás; szövődménymentes húgyúti fertőzések; komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist); krónikus bakteriális prosztatagyulladás; a bőr és a lágy szövetek fertőzései; a tuberkulózis gyógyszerrezisztens formáinak komplex terápiájának részeként; a lépfene megelőzése és kezelése levegőben terjedő fertőzéssel; akut sinusitis (tabletta); krónikus bronchitis súlyosbodása (tabletta); kórházi tüdőgyulladás (750 mg-os tablettákhoz).

A levofloxacin alkalmazásakor figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos nemzeti ajánlásokat, valamint a kórokozó mikroorganizmusok érzékenységét egy adott országban (lásd a „Különleges utasításokat”).

A levofloxacin 0,5%-os szemcsepp formájában érzékeny mikroorganizmusok által okozott felületes bakteriális szemfertőzések kezelésére javallt felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél; sebészeti és lézeres szemműtétek utáni szövődmények megelőzésére.

Ellenjavallatok

Szisztémás használatra: levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység; epilepszia; pszeudoparalitikus myasthenia gravis (myasthenia gravis)(lásd "Mellékhatások", "Óvintézkedések"); ínelváltozások a kórtörténetében fluorokinolonok szedése során; gyermekek és serdülők 18 éves korig (a csontváz nem teljes növekedése miatt, mivel nem zárható ki teljesen a porcos növekedési pontok károsodásának kockázata); terhesség (nem zárható ki teljesen a magzat porcos növekedési pontjainak károsodásának veszélye); a szoptatás időszaka (nem zárható ki teljesen a csontnövekedés porcos pontjainak károsodásának veszélye gyermeknél).

Szemcsepp: levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szembeni túlérzékenység.

Használati korlátozások

Szisztémás használatra:

A görcsrohamok kialakulására hajlamos betegeknél (a központi idegrendszer korábbi elváltozásaiban szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik az agy görcsküszöbét, például fenbufent, teofilint) (lásd "Kölcsönhatás");

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz látens vagy nyilvánvaló hiányában szenvedő betegeknél (a hemolitikus reakciók fokozott kockázata a kinolon-kezelés során);

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a vesefunkció kötelező monitorozása, valamint az adagolási rend korrekciója szükséges);

Olyan betegeknél, akiknél ismert a QT-szakasz megnyúlásának kockázati tényezője: előrehaladott életkor; női nem, nem korrigált elektrolit zavarok (hipokalémia, hypomagnesemia); a QT-intervallum veleszületett megnyúlása; szívbetegség (szívelégtelenség, szívinfarktus, bradycardia); olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot (IA és III osztályú antiaritmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok) (lásd "Túladagolás", "Kölcsönhatás", "Óvintézkedések");

Diabetes mellituszban szenvedő betegeknél, akik orális hipoglikémiás gyógyszerekkel, például glibenklamiddal vagy inzulinkészítményekkel kezelnek (növekszik a hipoglikémia kockázata);

Olyan betegeknél, akiknél más fluorokinolonok súlyos mellékhatásai vannak, például súlyos neurológiai reakciók (a levofloxacinnal szembeni hasonló mellékhatások fokozott kockázata);

Pszichózisban szenvedő vagy mentális betegségben szenvedő betegeknél (lásd ÓVINTÉZKEDÉSEK).

Szemcsepp: a gyermekek életkora (a biztonságosság és a hatásosság nincs meghatározva).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatti alkalmazás csak akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot (nem végeztek megfelelő, szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhesség alatti alkalmazás biztonságosságáról).

A levofloxacin nem mutatott teratogén hatást patkányokban, ha 810 mg/ttkg/nap dózisban orálisan (9,4-szer nagyobb, mint az MRDC a testfelületet tekintve) vagy intravénásan adták be 160 mg/ttkg/nap dózisban (1-ben). , 9-szerese az MRDC-nek a testfelületet tekintve). Vemhes patkányoknak 810 mg/ttkg/nap dózisban történő orális adagolás a méhen belüli halálozás gyakoriságának növekedéséhez és a magzati testtömeg csökkenéséhez vezetett. Nyulakon végzett kísérletekben nem mutattak ki teratogén hatást, ha 50 mg/ttkg/nap orális adagban (a testfelületet tekintve 1,1-szer nagyobb, mint az MRA), vagy intravénásan, 25 mg/ttkg/nap dózisban adták be. ami a testfelületet tekintve 0.5 MRDC-nek felel meg.

Figyelembe véve az egyéb fluorokinolonokkal végzett vizsgálatok eredményeit és a levofloxacinra vonatkozó nagyon korlátozott adatokat, feltételezhető, hogy a levofloxacin átjuthat a szoptató nők anyatejébe. A szoptatott gyermekeknél előforduló súlyos mellékhatások miatt a szoptató nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást vagy a levofloxacin szisztémás alkalmazását (tekintettel a gyógyszer fontosságára az anya számára).

Levofloxacin formában történő alkalmazásakor szemcsepp vigyázni kell.

A Levofloxacin anyag mellékhatásai

A súlyos és klinikailag fontos gyógyszermellékhatások, amelyeket részletesebben az Óvintézkedések részben tárgyalunk, a következők:

Hatások az inakra;

A pseudoparalyticus myasthenia gravis súlyosbodása ( myasthenia gravis);

Túlérzékenységi reakciók;

Egyéb súlyos és néha végzetes reakciók;

Hepatotoxicitás;

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás;

- Clostridium difficile- kapcsolódó hasmenés;

Perifériás neuropátia, amely visszafordíthatatlan lehet

A QT-intervallum megnyúlása;

A vércukorszint ingadozása;

Fényérzékenység / fototoxicitás;

Gyógyszerrezisztencia kialakulása baktériumokban.

A hipotenzió a levofloxacin gyors vagy bolus IV beadásával járt. A levofloxacint lassan, 60-90 perc alatt kell beadni.

Fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacint is, krisztalluriát és cylindruriát jelentettek. Ezért a levofloxacin-kezelés alatt a betegek megfelelő hidratáltságáról gondoskodni kell, hogy elkerüljük a túlzottan koncentrált vizelet képződését.

Klinikai kutatási tapasztalat

Mivel a klinikai vizsgálatokat eltérő körülmények között végzik, az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt mellékhatások előfordulását nem lehet közvetlenül összehasonlítani más klinikai vizsgálatok gyakoriságával, és nem lehet előre jelezni a nemkívánatos események klinikai gyakorlatban történő előfordulását.

Az adatok 29 3. fázisú egyesített klinikai vizsgálatból származnak (n = 7537). A betegek átlagéletkora 50 év (a betegek kb. 74%-a 65 év alatti), 50%-a férfi, 71%-a kaukázusi, 19%-a fekete bőrű. A betegek különböző fertőzések kezelésére napi egyszeri 750 mg-os, napi egyszeri 250 mg-os vagy naponta kétszer 500 mg-os levofloxacint kaptak. A terápia időtartama általában 3-14 nap volt (átlagosan 10 nap).

A mellékhatások általános gyakorisága, típusa és megoszlása ​​hasonló volt azoknál a betegeknél, akik napi egyszeri 750 mg-os levofloxacint kaptak, összehasonlítva azokkal a betegekkel, akik naponta egyszer 250 mg-ot vagy kétszer 500 mg-ot kaptak. A terápiát a gyógyszerrel összefüggő mellékhatások miatt a betegek 4,3%-ánál, a 250 és 500 mg-os adagokat szedő betegek 3,8%-ánál, valamint a 750 mg-os adagot szedő betegek 5,4%-ánál szakították meg. A 250 és 500 mg-os adagok szedésének abbahagyásához vezető leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri panaszok (1,4%), hányinger (0,6%), hányás (0,4%), szédülés (0,3%), fejfájás (0,2%) voltak. A 750 mg-os adagnál a gyógyszer abbahagyásához vezető leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri zavarok (1,2%), hányinger (0,6%), hányás (0,5%), szédülés (0,3%), fejfájás, fájdalom (0,3%) voltak.

Az alábbiakban a klinikai vizsgálatok során észlelt és a levofloxacinnal kezelt betegeknél 0,1%-nál nagyobb gyakorisággal megfigyelt mellékhatásokat (N = 7537). A leggyakrabban mellékhatások(≥3%) hányingert, fejfájást, hasmenést, álmatlanságot, székrekedést és szédülést tapasztaltak.

fejfájás (6%), szédülés (3%), álmatlanság 1 (4%); 0,1-1% - szorongás, izgatottság, zavartság, depresszió, hallucinációk, rémálmok 1, alvászavarok 1, étvágytalanság, szokatlan álmok 1, remegés, görcsök, paresztézia, szédülés, magas vérnyomás, hyperkinesis, mozgáskoordináció zavara, álmosság 1 ,.

: 0,1-1% - vérszegénység, arrhythmia, szívdobogásérzés, szívleállás, supraventricularis tachycardia, phlebitis, orrvérzés, thrombocytopenia, granulocytopenia.

A légzőrendszerből: légszomj (1%).

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hasmenés (5%), székrekedés (3%), hasi fájdalom (2%), dyspepsia (2%), hányás (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, nyelőcsőgyulladás, gastroenteritis, glossitis, pszeudomembranosus colitis, májműködési zavarok, megnövekedett májenzimek, fokozott ALP.

Az urogenitális rendszerből: hüvelygyulladás 2 (1%); 0,1-1%: károsodott veseműködés, akut veseelégtelenség, genitális candidiasis.

: 0,1-1% - ízületi fájdalom, íngyulladás, izomfájdalom, fájdalom a vázizomzatban.

A bőr oldaláról: kiütés (2%), viszketés (1%); 0,1-1% - allergiás reakciók, ödéma (1%), csalánkiütés.

Egyéb: candidiasis (1%), reakció az intravénás injekció beadásának helyén (1%), mellkasi fájdalom (1%); 0,1-1%: hiperglikémia / hipoglikémia, hiperkalémia.

A többszörös dózisokkal végzett klinikai vizsgálatok során szemészeti rendellenességeket, köztük szürkehályogot és többpontos lencse homályosodást figyeltek meg fluorokinolonokkal, köztük levofloxacinnal kezelt betegeknél. E jelenségek és a kábítószer-használat közötti összefüggést nem állapították meg.

2 N = 3758 (nők)

Marketing utáni kutatás

E jelenségek kialakulásának gyakoriságát és a kábítószer-használattal való ok-okozati összefüggést nem lehet megbízhatóan felmérni, mivel az üzenetek spontán módon, ismeretlen méretű populációtól érkeztek.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: elszigetelt jelentések encephalopathiáról, EEG-zavarokról, perifériás neuropátiáról (lehet, hogy visszafordíthatatlan), pszichózisról, paranoiáról, öngyilkossági kísérletekről és öngyilkossági gondolatokról, uveitisről, látásromlásról (beleértve a diplopia, csökkent látásélesség, homályos látás, scotoma), hallásvesztés, fülzúgás, parosmia, anosmia, ízérzés elvesztése, ízérzékelési zavar, dysphonia, exacerbáció myasthenia gravis, az agy pszeudotumora.

A szív- és érrendszer és a vér részéről: egyéni üzenetek kb torsade de pointes, a QT-intervallum megnyúlása, tachycardia, értágulat, megnövekedett INR, a PT megnyúlása, pancytopenia, aplasztikus anémia, leukopenia, hemolitikus anémia, eosinophilia.

Az emésztőrendszerből: májelégtelenség (beleértve a halálos kimenetelű eseteket is), hepatitis, sárgaság.

A mozgásszervi rendszerből: ínszakadás, izomkárosodás, beleértve a szakadást, rhabdomyolysis.

A bőr oldaláról: bullosus bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme, fényérzékenységi/fototoxicitási reakciók.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók (néha végzetesek), beleértve a anafilaxiás/anafilaktoid reakciók, anafilaxiás sokk, angioödéma, szérumbetegség; elszigetelt jelentések allergiás tüdőgyulladásról.

Egyéb: leukocytoclasticus vasculitis, fokozott izomenzimek aktivitása, hyperthermia, többszervi elégtelenség, interstitialis nephritis.

A levofloxacin 0,5%-os szemcsepp formájában történő alkalmazásakor a leggyakrabban észlelt hatások a következők voltak: 1-3% - átmeneti látásromlás, átmeneti égő érzés, fájdalom vagy kellemetlen érzés a szemben, idegen test érzése a szemben, láz , fejfájás, pharyngitis, fotofóbia;<1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Kölcsönhatás

Kelátvegyületek: savkötők, szukralfát, fémkationok, multivitaminok

Levofloxacin orális adagolásra. Magnézium- és alumíniumtartalmú savkötők, szukralfát; A fémkationokat (például vasat), cinktartalmú multivitaminokat, didanozint (alumíniumot és magnéziumot tartalmazó Lf-et) tartalmazó gyógyszerek levofloxacinnal együtt szájon át adva jelentősen befolyásolhatják ez utóbbi felszívódását a gyomor-bél traktusban, ami csökkenti annak szisztémás hatását. szint. A fenti gyógyszereket legalább 2 órával a devofloxacin szájon át történő alkalmazása előtt vagy 2 órával utána kell bevenni.

Levofloxacin injekcióhoz. Nincsenek adatok az intravénás fluorokinolonok orális antacidokkal, szukralfáttal, multivitaminokkal, didanozinnal vagy fémkationokkal való kölcsönhatásáról. Azonban a fluorokinolonok egyike sem adható be, beleértve a fluorokinolonokat sem. levofloxacin, valamint bármilyen többértékű kationokat, például magnéziumot tartalmazó oldat, ugyanazon a rendszeren keresztül intravénás beadáshoz.

Warfarin

Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin nem befolyásolta jelentős mértékben a warfarin R- vagy S-izomereinek C max-ját, AUC-ját és egyéb farmakokinetikai paramétereit. Ezenkívül a warfarinnak nem volt látható hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ennek ellenére a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a warfarin hatásának fokozódásáról számoltak be, ha levofloxacinnal egyidejűleg alkalmazták, míg a PT növekedését vérzéses epizódok kísérték. A levofloxacin és a warfarin egyidejű alkalmazása esetén az INR, PT és egyéb véralvadási paraméterek gondos monitorozása, valamint a vérzés lehetséges jeleinek monitorozása szükséges.

Antidiabetikus gyógyszerek

Fluorokinolonokat és antidiabetikus gyógyszereket egyidejűleg kapó betegeknél a vércukorszint ingadozását, beleértve a hiperglikémiát és a hipoglikémiát is feljegyezték. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén a vércukorszint gondos ellenőrzése javasolt.

NSAID-ok

Az NSAID-ok és a fluorokinolonok, köztük a levofloxacin egyidejű alkalmazása növelheti a központi idegrendszeri stimuláció és a görcsrohamok kockázatát.

Teofillin

Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin nem gyakorolt ​​jelentős hatást a teofillin plazmakoncentrációjára, AUC-jára és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ezenkívül a teofillinnek nem volt látható hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. A teofillin és más fluorokinolonok egyidejű alkalmazása azonban a T 1/2 és a szérum teofillin koncentráció növekedésével, valamint a teofillinfüggő mellékhatások kockázatának növekedésével járt. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell a teofillin szintjét, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot a levofloxacin egyidejű alkalmazása esetén. Mellékhatások, beleértve görcsök a szérum teofillin koncentrációjának növekedésétől függetlenül előfordulhatnak.

Ciklosporin

Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a levofloxacin klinikailag szignifikáns hatását a ciklosporin plazmakoncentrációjára, AUC-jára és egyéb farmakokinetikai paramétereire nem figyelték meg. Ugyanakkor a ciklosporin plazmaszintjének növekedéséről számoltak be más fluorokinolonok hatására. A levofloxacin C max valamivel alacsonyabb volt, míg a T max és a T 1/2 valamivel hosszabb volt ciklosporin jelenlétében, mint ugyanazok a paraméterek, amelyeket más, egyidejű kezelés nélkül végzett vizsgálatokban figyeltek meg. A különbségek azonban nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak. Ebben a tekintetben a levofloxacin vagy a ciklosporin adagjának módosítása nem szükséges egyidejű alkalmazásuk esetén.

Digoxin

Egy egészséges önkéntesek bevonásával végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacinnak nem találtak jelentős hatást a digoxin C max-jára, AUC-jára és egyéb farmakokinetikai paramétereire. A levofloxacin felszívódása és egyéb farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak digoxin jelenlétében vagy hiányában. Így a levofloxacin vagy a digoxin dózisának egyidejű alkalmazása esetén nincs szükség.

Probenecid és cimetidin

Egy egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a probenecidnek vagy a cimetidinnek nem figyeltek meg jelentős hatást a levofloxacin C max-jára. A levofloxacin AUC és T 1/2 értékei magasabbak voltak, míg a clearance értékei alacsonyabbak voltak a levofloxacin és probenecid vagy cimetidin kombinációs kezelés során, mint a levofloxacin önmagában végzett kezelésénél. Ezek a változtatások azonban nem indokolják a levofloxacin adagjának módosítását probeneciddel vagy cimetidinnel kombinálva.

Laboratóriumi vagy diagnosztikai vizsgálatokkal kapcsolatos kölcsönhatások

Bizonyos fluorokinolonok, beleértve a levofloxacint is, hamis pozitív vizelet opiát teszteredményekhez vezethetnek, ha kereskedelmi forgalomban kapható immunoassay készleteket használnak (specifikusabb opiát vizsgálatokra lehet szükség).

Túladagolás

Egereknél, patkányoknál, kutyáknál és majmoknál egyszeri nagy dózisú levofloxacin beadása után a következő tüneteket figyelték meg: ataxia, ptosis, csökkent mozgási aktivitás, légszomj, elmerültség, remegés, görcsök. Az 1500 mg/kg-ot orálisan és a 250 mg/kg-ot i.v. meghaladó dózisok jelentősen növelték a rágcsálók mortalitását.

Kezelés akut túladagolás: gyomormosás, megfelelő folyadékpótlás. Hemodialízissel és peritoneális dialízissel nem ürül ki.

Az adagolás módja

Belül, be / be, kötőhártya.

A Levofloxacinnal kapcsolatos óvintézkedések

Tendinopathia és ínszakadás

A fluorokinolonok, köztük a levofloxacin alkalmazása bármely életkorban növeli az ínhüvelygyulladás és az ínszakadás kockázatát. Ez a mellékhatás leggyakrabban az Achilles-ínt érinti, és műtétre lehet szükség, ha az Achilles-ín megreped. Íngyulladást és a váll, a kéz, a bicepsz, a hüvelykujj és más inak rotátor mandzsetta inának szakadását is beszámolták. A fluorokinolonnal összefüggő íngyulladás és ínszakadás kialakulásának kockázata megnövekszik idős, általában 60 év feletti betegeknél, kortikoszteroidokat szedő betegeknél, valamint vese-, szív- és tüdőtranszplantáción átesett betegeknél. Az életkoron és a kortikoszteroid-használaton kívül az ínszakadás kockázatát önállóan növelő tényezők közé tartozik a magas fizikai aktivitás, a veseelégtelenség és a korábbi egészségügyi állapotok, például a rheumatoid arthritis. Tendinitist és ínszakadást jelentettek olyan betegeknél, akik fluorokinolonokat szedtek a fenti kockázati tényezők nélkül. Az ínszakadás előfordulhat a terápia alatt vagy azt követően; néhány esetet a kezelés befejezése után több hónappal is jelentettek. Ha fájdalom, duzzanat, gyulladás vagy ínszakadás lép fel, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy az ínhüvelygyulladás vagy ínszakadás első jelére nyugalomban fektessenek, kerüljék a megerőltetést, és konzultáljanak orvossal más, nem kinolon típusú antimikrobiális gyógyszerekkel kapcsolatban.

A pszeudoparalitikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása)

A fluorokinolonokat, köztük a levofloxacint is neuromuszkuláris vezetést gátló aktivitás jellemzi, és fokozhatják az izomgyengeséget pszeudoparalitikus myasthenia gravisban szenvedő betegeknél. A forgalomba hozatalt követő időszakban súlyos mellékhatásokat figyeltek meg, beleértve a tüdőelégtelenséget, a mechanikus lélegeztetést és a halált, amelyek a fluorokinolonok alkalmazásához kapcsolódnak pszeudoparalyticus myasthenia gravisban szenvedő betegeknél. A levofloxacin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél pszeudoparalyticus myasthenia gravis diagnosztizáltak (lásd "Ellenjavallatok", "Mellékhatások").

Túlérzékenységi reakciók

Súlyos és végzetes túlérzékenységi reakciók és/vagy anafilaxiás reakciók kialakulásáról számoltak be fluorokinolonok, beleértve a szedését is. levofloxacin, gyakran az első adag után fejlődik ki. Egyes reakciókat kardiovaszkuláris összeomlás, hipotenzió, sokk, görcsrohamok, eszméletvesztés, bizsergő érzés, angioödéma (beleértve a nyelvet, a garatot, a glottit vagy az arcödémát), légúti elzáródás (hörgőgörcs, légszomj, akut légzési distressz szindróma) kísérte, légszomj, csalánkiütés, viszketés és egyéb súlyos bőrreakciók. A bőrkiütés vagy más túlérzékenységi reakció első megnyilvánulása esetén a levofloxacint azonnal le kell vonni. Súlyos akut túlérzékenységi reakciók kialakulása esetén epinefrin és egyéb újraélesztési intézkedésekre lehet szükség, beleértve az oxigén alkalmazását, az intravénás folyadékok, antihisztaminok, kortikoszteroidok, nyomást okozó aminok beadását és a légutak átjárhatóságának fenntartását (klinikai javallatok szerint). (lásd "Mellékhatások").

Egyéb súlyos és néha végzetes reakciók

Egyéb súlyos és esetenként végzetes reakciók kialakulása a fluorokinolonok (pl. levofloxacin túlérzékenységi reakciók és megmagyarázhatatlan okok miatt. Ezek a reakciók főként ismételt adagok beadása után jelentkeztek, és a következő formában nyilvánultak meg: láz, bőrkiütés vagy súlyos bőrgyógyászati ​​reakciók (például akut epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma), vasculitis, ízületi fájdalom, izomfájdalmak, szérumbetegség, allergiás reakciók. pneumonitis, interstitialis nephritis, akut veseelégtelenség, hepatitis, sárgaság, akut májelhalás vagy májelégtelenség, vérszegénység (beleértve a hemolitikus és hipoplasztikus), thrombocytopenia (beleértve a thrombocytopeniás purpurát), leukopenia, agranulocytosis, pancitopénia és/vagy egyéb vérváltozások.

A bőrkiütés, sárgaság vagy a túlérzékenység bármely más megnyilvánulása esetén a levofloxacint azonnal le kell állítani, és meg kell tenni a szükséges intézkedéseket.

Hepatotoxicitás

A több mint 7000 betegen végzett klinikai vizsgálatok során nem volt bizonyíték a levofloxacin szedésével összefüggő súlyos hepatotoxicitásra. A forgalomba hozatalt követő megfigyelésekben rögzített súlyos hepatotoxikus reakciók (beleértve az akut hepatitist és a halálos kimenetelű kimenetelűt is) általában a kezelés első 14 napjában jelentkeztek, a legtöbb esetben - 6 napon belül, a legtöbb esetben a súlyos hepatotoxicitás nem társult túlérzékenységgel. A fatális hepatotoxicitás leggyakoribb eseteit 65 éves és idősebb betegeknél figyelték meg, és nem társultak túlérzékenységgel. A levofloxacin szedését azonnal abba kell hagyni, ha a betegnél a hepatitis jelei és tünetei jelentkeznek (lásd "Mellékhatások").

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás

Beszámoltak görcsrohamokról, toxikus pszichózisról, megnövekedett koponyaűri nyomásról (beleértve az agy pszeudotumort is) fluorokinolonokat kapó betegeknél, beleértve a levofloxacin. A fluorokinolonok a központi idegrendszert is stimulálhatják remegés, szorongás, szorongás, szédülés, zavartság, hallucinációk, paranoia, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ritkán öngyilkossági gondolatok és cselekedetek megjelenésével; ezek a jelenségek az első adag bevétele után jelentkezhetnek. Ha ezeket a reakciókat levofloxacint kapó betegeknél észlelik, kezelésüket le kell állítani, és megfelelő intézkedéseket kell tenni. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan ismert vagy feltételezett központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, akiknél görcsrohamokra hajlamos vagy csökkent görcsküszöbű (pl. súlyos agyi érelmeszesedés, epilepszia), vagy olyan egyéb kockázati tényezők jelenléte esetén, amelyek görcsrohamokra hajlamosíthatnak. vagy csökkentette a rohamok aktivitásának küszöbét (például egyes gyógyszerek, veseelégtelenség) (lásd "Mellékhatások", "Kölcsönhatás").

Clostridium difficile okozta hasmenés

Az azzal járó hasmenés kialakulásáról Clostridium difficile gyakorlatilag az összes antibakteriális szerrel, beleértve a levofloxacint is, jelentették, és az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális kezelés hatására módosul a vastagbél normál flórája, és fokozódik a növekedés C. difficile... Törzsek C. difficile hasmenést okozó A és B toxinok termelődése növeli a mortalitás kockázatát, mivel ezek a fertőzések ellenállóak lehetnek az antimikrobiális terápiával szemben, és kolektómiát igényelhetnek. Lehetőség C. difficile-az összefüggő hasmenés lehetőségét minden olyan betegnél figyelembe kell venni, aki antibakteriális szerek alkalmazása után hasmenéses panaszokkal jelentkezik. Alapos anamnézis szükséges, mint fejlődés C. difficile-az összefüggő hasmenés az antibakteriális szerek alkalmazása után két hónapon belül lehetséges. Ha C. difficile- társuló hasmenés gyanúja vagy megerősítése, a levofloxacin-kezelés leállítása és a megfelelő kezelés megkezdése szükséges (beleértve folyadékok és elektrolitok, fehérje-kiegészítők adását, olyan antibiotikumok alkalmazását, amelyekre a törzsek érzékenyek) C. difficile), valamint sebészeti értékelést kell végezni, ha klinikai javallatok vannak (lásd "Mellékhatások").

Facebook

Twitter

Kapcsolatban áll

osztálytársak

Google+