Kas satur acetilholīnu. Mediators acetilholīns un tā darbības mehānismi. Blakusparādības un kontrindikācijas

Acetilholīns (lat. Acetylcholinum) ir neiromediators, kas veic neiromuskulāru transmisiju, kā arī galvenais parasimpātiskās nervu sistēmas neirotransmiters.

Paaugstināta acetilholīna simptomu saraksts:

• Nomākts garastāvoklis
• Anhedonija
• Problēmas ar koncentrēšanos
• Problēmas ar domāšanu
• garīgais nogurums
• Atmiņas problēmas
• Zema motivācija
• Miega nespēja
• Grūtības saprast un izpildīt sarežģītus uzdevumus
• Pesimisms
• Bezcerības un bezpalīdzības sajūta
• Aizkaitināmība
• Raudulība
• redzes problēmas
• Galvassāpes
• Sausa mute
• Vēdersāpes
• Uzpūšanās
• Caureja vai aizcietējums
• Slikta dūša
• muskuļu sāpes
• muskuļu vājums
• Zobu vai žokļa sāpes
• Roku vai pēdu tirpšana vai nejutīgums
• Bieža urinēšana vai kontroles problēmas Urīnpūslis
• Gripai vai saaukstēšanās simptomi
• Vāja imunitāte
• Aukstas rokas un kājas
• Miega problēmas
• Trauksme
• Spilgti sapņi, galvenokārt murgi
• Samazināts serotonīna, dopamīna un norepinefrīna līmenis smadzenēs

Pastāv apgriezta antagonistiska saistība starp serotonīnu un acetilholīnu. Kad viena no šiem neirotransmiteriem līmenis paaugstinās, otra līmenis samazinās. Ir nepieciešams noteikts daudzums acetilholīna normāla darbība smadzenes. Atmiņa, motivācija, seksuālā vēlme un miegs ir atkarīgi no acetilholīna. Nelielos daudzumos acetilholīns darbojas kā dopamīna un norepinefrīna izdalīšanās stimulants. Pārāk augsts acetilholīna līmenis rada pretēju efektu, izraisot centrālās inhibīciju nervu sistēma. Rezumējot, kad acetilholīna līmenis smadzenēs palielinās, citu neirotransmiteru, piemēram, serotonīna, dopamīna un noradrenalīna, līmenis samazinās.

Runājot par garastāvokli, paaugstināta acetilholīna un norepinefrīna kombinācija kopā ar zemu serotonīna līmeni izraisa trauksmi, emocionālu labilitāti, aizkaitināmību, pesimismu, nepacietību, impulsivitāti un daudz ko citu. Ja norepinefrīna, dopamīna un serotonīna līmenis ir zems un acetilholīna līmenis ir augsts, rezultāts ir depresija. Antidepresanti, piemēram, SSAI, paaugstinot serotonīnu, spēj pazemināt acetilholīna līmeni, tādējādi samazinot vai novēršot simptomus, kas saistīti ar paaugstinātu acetilholīna līmeni. Tomēr galvenais trūkums ir šī pieeja ir tas, ka, palielinot serotonīna līmeni, mēs samazinām dopamīna un norepinefrīna līmeni smadzenēs. Tāpēc ilgstoša SSAI lietošana galu galā novedīs pie paaugstināta serotonīna līmeņa, un tas ir vēl viens depresijas veids. Šī iemesla dēļ SSAI nedarbojas visiem cilvēkiem, un dažiem cilvēkiem tas pasliktina depresiju un izraisa nepatīkamas blakusparādības. Tātad, neskatoties uz lietošanas popularitāti un izplatību, SSRI antidepresanti šajā situācijā nav labākā izvēle.

Acetilholīna līmenis smadzenēs ir tieši saistīts ar holīna daudzumu uzturā. Bet ir arī citi iemesli, kas nav atkarīgi no patērētās pārtikas. Pārtika, kas bagāta ar holīnu:

• Vistas olas
• sojas produkti
• Viss, kas satur lecitīnu

Daži cilvēki ir jutīgāki pret holīnu, tāpēc pat neliels holīna daudzums var izraisīt viņiem simptomus. Holīna jutība palielinās arī līdz ar vecumu.

Ja šajā lapā atrodat kļūdu, iezīmējiet to un nospiediet Ctrl+Enter.

Acetilholīns ir nervu ierosmes raidītājs centrālajā nervu sistēmā, parasimpātisko nervu gali un Tā veic svarīgākos uzdevumus dzīves procesos. Aminoskābēm, histamīnam, dopamīnam, serotonīnam, adrenalīnam ir līdzīgas funkcijas. Acetilholīns tiek uzskatīts par vienu no svarīgākajiem impulsu raidītājiem smadzenēs. Apskatīsim šo vielu sīkāk.

Galvenā informācija

Šķiedru galus, no kuriem pārraida mediators acetilholīns, sauc par holīnerģiskiem. Turklāt ir īpaši elementi, ar kuriem tas mijiedarbojas. Tos sauc par holīnerģiskiem receptoriem. Šie elementi ir sarežģītas olbaltumvielu molekulas - nukleoproteīni. Acetilholīna receptori ir tetramēriska struktūra. Tie ir lokalizēti uz plazmatiskās (postsinaptiskās) membrānas ārējās virsmas. Pēc savas būtības šīs molekulas ir neviendabīgas.

Eksperimentālajos pētījumos un medicīniskos nolūkos lieto zāles "Acetilholīna hlorīds", kas ir injekciju šķīdumā. Citas zāles, kuru pamatā ir šī viela, nav pieejamas. Zālei ir sinonīmi: "Myochol", "Acecoline", "Cytocholine".

Holīna proteīnu klasifikācija

Dažas molekulas atrodas holīnerģisko postganglionisko nervu zonā. Šī ir gludo muskuļu, sirds, dziedzeru zona. Tos sauc par m-holīnerģiskiem receptoriem - muskarīna jutīgiem. Citas olbaltumvielas atrodas ganglionu sinapses reģionā un neiromuskulārās somatiskās struktūrās. Tos sauc par n-holīnerģiskiem receptoriem – nikotīna jutīgiem.

Paskaidrojumi

Iepriekš minēto klasifikāciju nosaka to reakciju specifika, kas rodas, šīm bioķīmiskajām sistēmām mijiedarbojoties un acetilholīns. Šis, savukārt, skaidro dažu procesu cēloņus. Piemēram, spiediena pazemināšanās, palielināta kuņģa, siekalu un citu dziedzeru sekrēcija, bradikardija, acu zīlīšu sašaurināšanās utt., ietekmējot muskarīna jutīgās olbaltumvielas un skeleta muskuļu kontrakcijas utt., ja tiek pakļautas nikotīna jutīgām molekulām. . Tajā pašā laikā zinātnieki nesen ir sākuši sadalīt m-holīnerģiskos receptorus apakšgrupās. M1 un m2 molekulu loma un lokalizācija mūsdienās ir visvairāk pētīta.

Ietekmes specifika

Acetilholīns ir sistēmas neselektīvs elements. Vienā vai otrā pakāpē tas ietekmē gan m-, gan n-molekulas. Interesanti ir muskarīnam līdzīgais efekts, kas acetilholīns. Šis efekts izpaužas sirdsdarbības palēnināšanās, paplašināšanās asinsvadi(perifēra), zarnu un kuņģa peristaltikas aktivizēšana, dzemdes, bronhu, urīnceļu, žultspūšļa muskuļu kontrakcija, bronhu, sviedru, gremošanas dziedzeru sekrēcijas pastiprināšanās, mioze.

Skolēnu sašaurināšanās

Varavīksnenes apļveida muskulis, ko inervē postganglioniskās šķiedras, sāk intensīvi sarauties vienlaikus ar ciliāru. Šajā gadījumā notiek zinna saites relaksācija. Rezultāts ir izmitināšanas spazmas. Skolēnu sašaurināšanos, kas saistīta ar acetilholīna ietekmi, parasti pavada acs iekšējā spiediena pazemināšanās. Šis efekts daļēji ir saistīts ar čaulas paplašināšanos Šlema kanāla un strūklakas telpās uz miozes un varavīksnenes saplacināšanas fona. Tas palīdz uzlabot šķidruma aizplūšanu no iekšējās acu vides.

Pateicoties spējai pazemināt acs iekšējo spiedienu, kā acetilholīna zāles uz citām tai līdzīgām vielām, ko izmanto glaukomas ārstēšanā. Tie jo īpaši ietver holinomimētiskos līdzekļus.

Nikotīna jutīgie proteīni

nikotīnam līdzīgs acetilholīna darbība ir saistīts ar tā līdzdalību signālu pārraides procesā no preganglionālajām nervu šķiedrām uz postganglionālajām nervu šķiedrām, kas atrodas veģetatīvos mezglos, un no motorajiem galiem uz šķērssvītrotajiem muskuļiem. Mazās devās viela darbojas kā fizioloģiska ierosmes raidītājs. Ja, tad sinapses reģionā var attīstīties pastāvīga depolarizācija. Pastāv arī iespēja bloķēt ierosmes pārnešanu.

CNS

Acetilholīns organismā spēlē signāla raidītāja lomu dažādos smadzeņu reģionos. Zemā koncentrācijā tas var atvieglot, bet lielā koncentrācijā tas var palēnināt impulsu sinaptisko translāciju. Metabolisma izmaiņas var veicināt attīstību smadzeņu darbības traucējumi. Antagonisti, kas ir pret acetilholīns, zāles psihotropā grupa. To pārdozēšanas gadījumā var rasties augstāku nervu funkciju pārkāpums (halucinogēns efekts utt.).

Acetilholīna sintēze

Tas notiek citoplazmā nervu galiem. Vielas rezerves atrodas presinaptiskajos terminālos vezikulu veidā. Notikums noved pie acetilholīna izdalīšanās no vairākiem simtiem "kapsulu" sinaptiskajā spraugā. Viela, kas izdalās no pūslīšiem, saistās ar specifiskām molekulām uz postsinaptiskās membrānas. Tas palielina tā caurlaidību nātrija, kalcija un kālija joniem. Rezultāts ir ierosinošs postsinaptiskais potenciāls. Acetilholīna ietekmi ierobežo tā hidrolīze, piedaloties fermentam acetilholiesterāzei.

Nikotīna molekulu fizioloģija

Pirmo aprakstu veicināja elektrisko potenciālu intracelulāra izņemšana. Nikotīna receptors bija viens no pirmajiem, kas reģistrēja straumes, kas iet caur vienu kanālu. Atvērtā stāvoklī caur to var iziet K + un Na + joni, mazākā mērā divvērtīgie katjoni. Šajā gadījumā kanāla vadītspēja tiek izteikta kā nemainīga vērtība. Tomēr atvērtā stāvokļa ilgums ir raksturlielums, kas ir atkarīgs no potenciālā sprieguma, kas tiek pielietots uztvērējam. Šajā gadījumā pēdējais stabilizējas, pārejot no membrānas depolarizācijas uz hiperpolarizāciju. Turklāt tiek atzīmēta desensibilizācijas parādība. Tas rodas, ilgstoši lietojot acetilholīnu un citus antagonistus, kas samazina receptoru jutīgumu un palielina kanāla atvērtā stāvokļa ilgumu.

elektriskā stimulācija

Dihidro-β-eritroidīns bloķē nikotīna receptorus smadzenēs un nervu gangliji kad tiem ir holīnerģiska reakcija. Viņiem ir arī augsta afinitāte pret ar tritiju iezīmēto nikotīnu. Pretstatā nejutīgajiem αBGT elementiem, jutīgajiem neironu αBGT receptoriem hipokampā ir raksturīga zema acetilholīna reakcija. Pirmā atgriezeniskais un selektīvais konkurējošais antagonists ir metillikakonitīns.

Daži anabezīna atvasinājumi izraisa selektīvu aktivācijas efektu uz αBGT receptoru grupu. Viņu jonu kanāla vadītspēja ir diezgan augsta. Šie receptori izceļas ar unikālām no sprieguma atkarīgām īpašībām. Vispārējā šūnu strāva ar depolarizācijas vērtību piedalīšanos el. potenciāls norāda uz jonu caurlaidības samazināšanos pa kanāliem.

Šo parādību regulē Mg2+ elementu saturs šķīdumā. Šī grupa atšķiras no muskuļu šūnu receptoriem. Pēdējie nemaina jonu strāvu, kad tiek pielāgotas membrānas potenciāla vērtības. Tajā pašā laikā N-metil-D-aspartāta receptors, kuram ir relatīva Ca2+ elementu caurlaidība, parāda pretēju ainu. Palielinoties hiperpolarizācijas potenciālam un palielinoties Mg2+ jonu saturam, jonu strāva tiek bloķēta.

Muskarīna molekulu īpašības

M-holīnerģiskie receptori pieder serpentīnu klasei. Viņi pārraida impulsus caur heterotrimēriem G-olbaltumvielām. Muskarīna receptoru grupa ir identificēta, ņemot vērā to īpašību saistīt alkaloīdu muskarīnu. Netieši šīs molekulas tika aprakstītas 20. gadsimta sākumā, pētot kurares ietekmi. Šīs grupas tiešā izpēte sākās 20.-30. tajā pašā gadsimtā pēc acetilholīna savienojuma identificēšanas kā neirotransmitera, kas piegādā impulsu neiromuskulārām sinapsēm. M-olbaltumvielas tiek aktivizētas muskarīna ietekmē un bloķē atropīns, n-molekulas tiek aktivizētas nikotīna ietekmē un bloķētas ar kurare.

Laika gaitā abās receptoru grupās tika identificēts liels skaits apakštipu. Neiromuskulārajās sinapsēs ir tikai nikotīna molekulas. Muskarīna receptori atrodas dziedzeru un muskuļu šūnās, kā arī - kopā ar n-holīnerģiskiem receptoriem - CNS neironos un nervu ganglijās.

Funkcijas

Muskarīna receptoriem ir vesela virkne dažādu īpašību. Pirmkārt, tie atrodas autonomajos ganglijos un no tiem izplūstošajās postganglionālajās šķiedrās, kas vērstas uz mērķa orgāniem. Tas norāda uz receptoru iesaistīšanos parasimpātisko efektu translācijā un modulācijā. Tie ietver, piemēram, gludo muskuļu kontrakciju, vazodilatāciju, pastiprinātu dziedzeru sekrēciju un sirds kontrakciju biežuma samazināšanos. CNS holīnerģiskās šķiedras, kas ietver interneuronus un muskarīna sinapses, galvenokārt koncentrējas smadzeņu garozā, hipokampā, smadzeņu stumbra kodolos un striatumā. Citos apgabalos tie sastopami mazākā skaitā. Centrālie m-holīnerģiskie receptori ietekmē miega, atmiņas, mācīšanās, uzmanības regulēšanu.

Acetilholīna hlorīds ir zāles no m- un n-holinomimētisko līdzekļu grupas, tam ir stimulējoša iedarbība uz m- un n-holīnerģiskiem receptoriem.

Kāda ir acetilholīna hlorīda darbība?

M-holinomimētiskā darbība izpaudīsies ar bradikardiju, paaugstināsies tonuss, kā arī bronhu, urīnpūšļa muskuļu saraušanās aktivitāte, kuņģa-zarnu trakta, kā arī acs ciliārais muskulis. Turklāt siekalu sekrēcija asaru dziedzeri, bronhi, kuņģis, zarnas. Šīs zāles ietekmē urīnpūšļa un kuņģa-zarnu trakta sfinkteri atslābinās.

Zāļu acetilholīna hlorīda N-holinomimētiskā iedarbība ir saistīta ar vielas acetilholīna līdzdalību nervu impulsu pārnešanā uz postganglionālajiem veģetatīviem mezgliem un šķērssvītrotajiem muskuļiem. Mazās devās šis līdzeklis tiek uzskatīts par nervu ierosmes raidītāju, un lielās devās tas izraisa noturīgu depolarizāciju sinapses reģionā, kas izraisa ierosmes pārraides bloķēšanu.

Zāles Acetilholīna hlorīds ir tieši iesaistīts nervu impulsu pārnešanā daudzās smadzeņu daļās, savukārt lielās koncentrācijās tas kavē sinaptisko transmisiju, bet mazās koncentrācijās tas atvieglo.

Kādas ir acetilholīna hlorīda lietošanas indikācijas?

Es uzskaitīšu dažus nosacījumus, kuru klātbūtnē ir norādīts lietot zāles acetilholīna hlorīds:

Pacientam ir endarterīts;
Tas tiek izmantots arī ar intermitējošu klumpumu zāles;
Tās lietošana ir parādīta arī celmu trofisko traucējumu gadījumā;
Līdzeklis ir efektīvs arī tīklenes artēriju spazmu klātbūtnē;
To lieto zarnu atonijai, kā arī urīnpūšļa tonusa pazemināšanai.

Turklāt, lai atvieglotu, tiek izmantots acetilholīna hlorīds rentgena izmeklēšana tāda patoloģiska procesa klātbūtnē kā barības vada ahalāzija.

Kādas ir kontrindikācijas zāļu acetilholīna hlorīda lietošanai?

Starp acetilholīna hlorīda kontrindikācijām lietošanas instrukcijās ir norādīti šādi nosacījumi:

Šo produktu nedrīkst lietot, kad bronhiālā astma;
Stenokardijas klātbūtnē acetilholīna hlorīds arī ir kontrindicēts;
Nelietojiet to smagiem aterosklerozes procesiem cilvēka organismā;
Neizrakstiet zāles epilepsijas ārstēšanai;
Ar laktāciju;
Kad asiņošana no gremošanas trakts;
Ar hiperkinēzi;
Tās lietošana ir kontrindicēta visos grūtniecības trimestros.

Ja pacientam ir kādi iekaisuma procesi, lokalizēts vēdera dobums pirms tam ķirurģiska iejaukšanās, šajā gadījumā acetilholīns arī ir kontrindicēts.

Kāda ir acetilholīna hlorīda lietošana un devas?

Šīs zāles lieto parenterāli, proti, tās ievada subkutāni vai intramuskulāri, savukārt deva var būt 50-100 mg, lietošanas biežums nedrīkst pārsniegt trīs reizes dienas laikā. Acetilholīna hlorīda maksimālās devas ir šādas: vienreizēja - 100 mg, un dienas daudzums nav lielāks par 300 mg.

Lietojot vienlaikus ar antiholīnesterāzes līdzekļiem, acetilholīna hlorīda holinomimētiskā iedarbība ievērojami pastiprinās.

Kombinējot m-antiholīnerģiskos līdzekļus, neiroleptiskos līdzekļus (klozapīnu, fenotiazīnu, hlorprotiksēnu), kā arī tricikliskos antidepresantus, acetilholīna hlorīda iedarbība samazinās. Jāatzīmē, ka šīs zāles šajā periodā netiek lietotas barošana ar krūti kā arī grūtniecības laikā.

Kādas ir acetilholīna hlorīda blakusparādības?

Lietojot acetilholīna hlorīdu, nav izslēgta blakusparādību izpausme, piemēram, no gremošanas sistēma var būt slikta dūša, vemšana, pacients sūdzēsies par sāpēm vēderā, turklāt pievienojas šķidrs izkārnījumos, ir siekalošanās pazīmes.

No malas sirds un asinsvadu sistēmu var parādīties arī blakusparādības, jo īpaši parādīsies bradikardija, turklāt pacients var sūdzēties par zemu asinsspiedienu.

Var novērot arī citas blakusparādības, kas izpaudīsies ar pastiprinātu svīšanu, pievienosies rinoreja, nav izslēgts bronhu spazmas, turklāt cilvēks var just biežu urinēšanu.

No nervu sistēmas puses tiek atzīmēts galvassāpes, turklāt tiek traucēta izmitināšana, pievienojas asarošana. Ar skaidru izpausmi blakus efekti ieteicams konsultēties ar savu ārstu.

Speciālas instrukcijas

Pašlaik acetilholīna hlorīda lietošana ir ierobežota sistēmiskās lietošanas ziņā, taču tas ir iekļauts kombinētos preparātos lokālai lietošanai oftalmoloģiskajā ķirurģijā, lai radītu strauju zīlītes sašaurināšanos, tā saukto miozi.

Preparāti, kas satur acetilholīna hlorīdu (analogi)

Acetilholīna hlorīds ir ietverts tāda paša nosaukuma medikamentā, to ražo zāļu forma, ko attēlo smalks pulveris, ir nepieciešams sagatavot zāļu šķīdums, kas paredzēts intramuskulārai injekcijai, kā arī subkutānai injekcijai. Tas jāizlieto pirms derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Bieži vien šīs zāles lieto oftalmoloģijā, piemēram, operācijas laikā acs priekšējā kamerā, jo īpaši, lai noņemtu esošu kataraktu, iridektomijai, kā arī keratoplastikai. Acetilholīna hlorīda lietošanas rezultātā kādu laiku tiek nodrošināta zīlītes sašaurināšanās.

Secinājums

Pirms zāļu lietošanas Jums jākonsultējas ar savu ārstu.

Enciklopēdisks YouTube

1 / 5

✪ Acetilholīns, IQ 160

✪ Domas ķīmija

✪ Lekcija 5. Acetilholīns (Ach), Nikotīna un muskarīna receptori. Nikotīna atkarība.

✪ Stimulanti: Supermens uz 1 dienu!

✪ Citiholīns/CDP-holīns/Ceraxon: kad jums jāsalabo smadzenes

Subtitri

Īpašības

Fiziskā

Bezkrāsaini kristāli vai balta kristāliska masa. Izplatās gaisā. Viegli šķīst ūdenī un spirtā. Vārot un ilgstoši uzglabājot, šķīdumi sadalās.

Medicīniskā

Acetilholīna fizioloģiskā holinomimētiskā iedarbība ir saistīta ar M- un N-holīnerģisko receptoru gala membrānu stimulāciju.

Acetilholīna perifērā muskarīnam līdzīgā darbība izpaužas kā sirdsdarbības palēnināšanās, perifēro asinsvadu paplašināšanās un asinsspiediena pazemināšanās, palielināta kuņģa un zarnu peristaltika, bronhu, dzemdes, žultspūšļa un urīnpūšļa muskuļu kontrakcija, palielināta gremošanas sekrēcija. , bronhu, sviedru un asaru dziedzeri, mioze. Miotiskais efekts ir saistīts ar pastiprinātu varavīksnenes apļveida muskuļa kontrakciju, ko inervē okulomotorā nerva postganglioniskās holīnerģiskās šķiedras. Tajā pašā laikā ciliārā muskuļa saraušanās un ciliārā jostas cin-saites relaksācijas rezultātā rodas akomodācijas spazmas.

Skolēna sašaurināšanos acetilholīna iedarbības dēļ parasti pavada acs iekšējā spiediena pazemināšanās. Šis efekts daļēji izskaidrojams ar to, ka tad, kad zīlīte ir sašaurināta un varavīksnene ir saplacināta, paplašinās šlemmas kanāls (vēnu sinusa sklēra) un strūklakas (iriocorneal leņķa telpas), kas nodrošina labāku šķidruma aizplūšanu no acs iekšējais medijs. Iespējams, ka intraokulārā spiediena pazemināšanā ir iesaistīti citi mehānismi. Saistībā ar spēju samazināt acs iekšējo spiedienu, glaukomas ārstēšanai plaši tiek izmantotas vielas, kas darbojas kā acetilholīns (holinomimētiskie līdzekļi, antiholīnesterāzes zāles). Jāpatur prātā, ka, injicējot šīs zāles konjunktīvas maisiņā, tās uzsūcas asinīs un ar rezorbtīvu iedarbību var izraisīt blakus efekti. Jāpatur prātā arī tas, ka ilgstoša (vairāku gadu) miotisko vielu lietošana dažkārt var izraisīt noturīgas (neatgriezeniskas) miozes attīstību, aizmugures petehiju veidošanos un citas komplikācijas, kā arī ilgstošu antiholīnesterāzes zāles, jo miotikas var veicināt kataraktas attīstību.

Acetilholīnam ir arī svarīga loma kā CNS mediatoram. Tas ir iesaistīts impulsu pārraidē dažādās smadzeņu daļās, savukārt mazas koncentrācijas atvieglo, bet lielas koncentrācijas kavē sinaptisko transmisiju. Izmaiņas acetilholīna metabolismā izraisa rupju smadzeņu funkciju pārkāpumu. Tās trūkums lielā mērā nosaka klīniskā aina tāda bīstama neirodeģeneratīva slimība kā Alcheimera slimība. Daži centrālās darbības acetilholīna antagonisti (skatīt Amizil) ir psihotropās zāles (skatīt arī Atropīns). Acetilholīna antagonistu pārdozēšana var izraisīt augstākas nervu darbības traucējumus (ir halucinogēna iedarbība utt.). Vairāku indes antiholīnesterāzes iedarbība ir balstīta tieši uz spēju izraisīt acetilholīna uzkrāšanos sinaptiskajās spraugās, holīnerģisko sistēmu pārmērīgu uzbudinājumu un vairāk vai mazāk ātru nāvi (hlorofoss, karbofoss, zarīns, somans) (Burnazyan, "Medicīnas toksikoloģija studenti", Harkevičs DI, " Farmakoloģija Medicīnas fakultātes studentiem).

Pieteikums

Vispārējs pielietojums

Lietošanai in medicīnas prakse un eksperimentāliem pētījumiem tiek ražots acetilholīna hlorīds (lat. Acetilholīna hlorīds). Kā zāles acetilholīna hlorīds netiek plaši izmantots.

Ārstēšana

Lietojot iekšķīgi, acetilholīns ļoti ātri hidrolizējas un neuzsūcas no kuņģa-zarnu trakta gļotādām. Parenterāli ievadot, tam ir ātra, asa un īslaicīga iedarbība (piemēram, adrenalīnam). Tāpat kā citi kvartārie savienojumi, acetilholīns slikti iekļūst no asinsvadu gultnes caur hematoencefālisko barjeru un, ievadot intravenozi, būtiski neietekmē centrālo nervu sistēmu. Dažkārt eksperimentā acetilholīnu izmanto kā vazodilatatoru perifēro asinsvadu spazmām (endarterīts, intermitējoša klucī, celmu trofiskie traucējumi utt.) ar tīklenes artēriju spazmām. Retos gadījumos acetilholīns tika ievadīts zarnu un urīnpūšļa atonijai. Acetilholīns ir arī dažkārt izmantots, lai atvieglotu barības vada ahalāzijas radiogrāfisko diagnostiku.

Pieteikuma forma

Kopš pagājušā gadsimta astoņdesmitajiem gadiem acetilholīns kā zāles praktiskajā medicīnā nav izmantots (M. D. Maškovskis, " Zāles”, sējums 1), jo ir liels skaits sintētisko holinomimētisko līdzekļu ar ilgāku un mērķtiecīgāku iedarbību. To ievadīja zem ādas un intramuskulāri devā (pieaugušajiem) 0,05 g vai 0,1 g Injekcijas, ja nepieciešams, atkārtoja 2-3 reizes dienā. Veicot injekciju, bija jāpārliecinās, ka adata neiekļūst vēnā. Intravenoza ievadīšana holinomimētiskie līdzekļi nav atļauti, jo ir iespējama strauja asinsspiediena pazemināšanās un sirdsdarbības apstāšanās.

Lietošanas bīstamība ārstēšanā

Lietojot acetilholīnu, jāpatur prātā, ka tas izraisa sašaurināšanos Līdzdalība dzīves procesos

Organismā veidotajam (endogēnajam) acetilholīnam ir svarīga loma dzīvības procesos: tas piedalās nervu ierosmes pārnešanā centrālajā nervu sistēmā, veģetatīvos mezglos, parasimpātisko un motorisko nervu galos. Acetilholīns ir saistīts ar atmiņas funkcijām. Acetilholīna līmeņa pazemināšanās Alcheimera slimības gadījumā izraisa pacientu atmiņas pavājināšanos. Acetilholīnam ir svarīga loma aizmigšanā un pamošanās procesā. Pamošanās notiek, palielinoties holīnerģisko neironu aktivitātei priekšsmadzeņu bazālajos kodolos un (nukleoproteīnam), kas lokalizēts postsinaptiskās membrānas ārējā pusē. Tajā pašā laikā postganglionisko holīnerģisko nervu (sirds, gludie muskuļi, dziedzeri) holīnerģiskos receptorus apzīmē kā m-holīnerģiskos receptorus (muskarīna jutīgos), bet ganglionu sinapsēs un somatiskās neiromuskulārās sinapsēs - kā n. -holīnerģiskie receptori (jutīgi pret nikotīnu). Šis iedalījums ir saistīts ar to reakciju īpatnībām, kas rodas acetilholīna mijiedarbības laikā ar šīm bioķīmiskajām sistēmām: pirmajā gadījumā - muskarīnam līdzīgā, otrajā - nikotīnam līdzīga; m- un n-holīnerģiskie receptori atrodas arī dažādās centrālās nervu sistēmas daļās.

Saskaņā ar mūsdienu datiem muskarīna receptorus iedala M1-, M2- un M3-receptoros, kuri orgānos izplatās atšķirīgi un ir neviendabīgi pēc fizioloģiskās nozīmes (sk. Atropīns, Pirencepīns).

Acetilholīnam nav stingras selektīvas ietekmes uz holīnerģisko receptoru šķirnēm. Vienā vai otrā pakāpē tas iedarbojas uz m- un n-holīnerģiskiem receptoriem un m-holīnerģisko receptoru apakšgrupām. Acetilholīna perifērā nikotīnam līdzīgā iedarbība ir saistīta ar tā līdzdalību nervu impulsu pārnešanā no preganglionālajām šķiedrām uz postganglionālajām šķiedrām veģetatīvos mezglos, kā arī no motorajiem nerviem uz šķērssvītrotajiem muskuļiem. Mazās devās tas ir nervu ierosmes fizioloģisks raidītājs, lielās devās var izraisīt noturīgu depolarizāciju sinapses reģionā un bloķēt ierosmes pārnešanu.

Neirotransmiteriem ir svarīga loma cilvēka nervu sistēmas pareizā darbībā. Viena no šīm vielām ir acetilholīns – organiska molekula, kuras klātbūtne ir raksturīga dažādu zīdītāju, putnu un, protams, arī cilvēku smadzenēm. Kādu lomu cilvēka organismā spēlē neiromediators acetilholīns, kāpēc tas ir tik svarīgi un vai ir veidi, kā paaugstināt acetilholīna līmeni organismā – lasiet vietnes sagatavotajā rakstā.

Kas ir neirotransmitera acetilholīns un kāda ir tā funkcija?

Neiromediatora acetilholīna CH3COO(CH2)2N+(CH3) ķīmiskā formula. Šī organiskā molekula spēlē lomu centrālās un perifērās nervu sistēmas darbībā. Acetilholīna sintēzes vieta ir nervu šūnu aksoni, acetilholīna veidošanai nepieciešamās vielas: acetilkoenzīms A un holīns (B4 vitamīns). Acetilholīnesterāze (enzīms) ir atbildīga par šī mediatora līdzsvaru, kas spēj sadalīt acetilholīna pārpalikumu holīnā un acetātā.

Acetilholīna funkcijas

• kognitīvo spēju uzlabošana;
• atmiņas uzlabošana;
• uzlabota neiromuskulārā komunikācija.

Zinātnieki atklājuši, ka neiromediators acetilholīns ne tikai palīdz uzlabot atmiņu un veicina mācīšanos, bet arī palīdz smadzenēm atšķirt vecās un jaunās atmiņas – pateicoties tam, mēs atceramies vakar notikušo un pirms pieciem gadiem.

Muskuļu šūnu membrānā ir H-holīnerģiskie receptori, kas ir jutīgi pret acetilholīnu. Kad acetilholīns saistās ar šāda veida receptoriem, nātrija joni iekļūst muskuļu šūnās, izraisot muskuļu kontrakciju. Kas attiecas uz acetilholīna iedarbību uz sirds muskuli, tā atšķiras no ietekmes uz gludajiem muskuļiem - sirdsdarbība samazinās.

Neirotransmitera acetilholīna deficīts: papildināšanas cēloņi un metodes

Samazinoties neirotransmitera acetilholīna līmenim, tiek novērots acetilholīna deficīts. Ārsts varēs precīzi noteikt šāda trūkuma cēloni.

Acetilholīna deficīta simptomi:

• nespēja klausīties;
• nespēja koncentrēties;
• nespēja atcerēties un atsaukt informāciju (atmiņas traucējumi);
• lēna informācijas apstrāde;
• taukainu aknu metamorfoze;
• Alcheimera slimība;
• miega traucējumi;
• nervu problēmas;
• palielināts nogurums;
• muskuļu vājums.

Kad acetilholīna līmenis organismā normalizējas, un tas notiek cauri pareizu uzturu, tiek nomākts iekaisums un uzlabota saziņa starp muskuļiem un nerviem.

Neirotransmitera acetilholīna līmeņa pazemināšanās risks pastāv:

• maratona skrējējiem un sportistiem, kuri veic izturības vingrinājumus;
• cilvēki, kuri pārmērīgi lieto alkoholu;
• veģetārieši;
• cilvēki, kuru uzturs nav sabalansēts.

Galvenais faktors, kas veicina acetilholīna samazināšanos vai palielināšanos organismā, ir sabalansēts uzturs.

Kā paaugstināt neirotransmitera acetilholīna līmeni organismā?

Ir trīs galvenie veidi, kā palielināt neirotransmitera acetilholīna līmeni organismā:

• uzturs;
• regulāras fiziskās aktivitātes;
• intelektuālā apmācība.

Pārtika, kas bagāta ar holīnu (B4 vitamīnu) - aknas (vistas, liellopu gaļa utt.), olas, piens un piena produkti, tītara gaļa, zaļie lapu dārzeņi. Kafiju labāk aizstāt ar tēju. Pārliecinieties, ka jūsu uzturā ir pietiekami daudz šo pārtikas produktu, lai jums nebūtu jāuztraucas par acetilholīna deficītu.

Tā kā neiromediatora acetilholīna ražošanai trūkst izejvielu, smadzenes sāk "apēst sevi", tāpēc rūpīgi uzraugiet savu uzturu.

Ja kāda iemesla dēļ cilvēks nevar uzņemt pietiekami daudz B4 vitamīna ar pārtiku, ārsts var izrakstīt šādus uztura bagātinātājus un medikamentus acetilholīna līmeņa paaugstināšanai:

• lecitīns;
• citikolīns;
• L-alfa glicerilforilhlorīns;
• Holīna bitartrāts;
• fosfatidilholīns;
• Acetil-L-karnitīns (ALCAR);
• racetams;
• acetilholīnesterāzes inhibitori.

vietne atgādina, ka ārsts izraksta uztura bagātinātājus un zāles pēc atbilstošu pārbaužu veikšanas.