プレガバリン-リヒター：使用説明書。 歌詞-使用説明書プレガバリン国際名

1カプセルに含まれるもの：

投与量25mg：

有効成分：プレガバリン-25 mg;

賦形剤：乳糖一水和物（乳糖）-64.0 mg、アルファ化デンプン（デンプン1500）-10.0 mg、ステアリン酸マグネシウム-1.0mg。

ハウジング：二酸化チタン-3.12％、キノリンイエロー染料-1.29％チャーミングレッド染料AC-0.0033％、ゼラチン-100％まで。

キャップ：

投与量75mg：

有効成分： プレガバリン-75 mg;

賦形剤：乳糖一水和物（乳糖）-21.5 mg、アルファ化デンプン（デンプン1500）-2.5 mg、ステアリン酸マグネシウム-1.0mg。

ハードゼラチンカプセルNo.4：

ハウジング：

キャップ： 二酸化チタン-2.1118％、ゼラチン-100％まで。

投与量150mg：

有効成分： プレガバリン-150mg;

賦形剤： 乳糖一水和物（乳糖）-43.0 mg、アルファ化デンプン（デンプン1500）-5.0 mg、ステアリン酸マグネシウム-2.0 mg

ハードゼラチンカプセルNo.2：

ハウジング： 二酸化チタン-1.4625％、魅力的な赤色染料AC-0.6％、キノリンイエロー染料-0.03％、ゼラチン-100％まで。

蓋：二酸化チタン-2.2425％、深紅染料[Ponso 4R] -0.0285％、ゼラチン-100％まで。

投与量300mg：

有効成分： プレガバリン-300mg;

賦形剤： 乳糖一水和物（乳糖）-86.0 mg *アルファ化デンプン（デンプン1500）-10.0 mg、ステアリン酸マグネシウム-4.0mg。

ハードゼラチンカプセルNo.0：

ハウジング： 二酸化チタン-1.95％、キノリンイエロー染料-0.42％、クリムゾン染料[Ponso 4R] -0.09％、グロスブルーFCF染料-0.009％、ゼラチン-100％まで。

キャップ：二酸化チタン-2.1118％、ゼラチン-最大 1 00%.

投与量25mg -ハードゼラチンカプセルNo.4、白いキャップ付きの黄色いボディ。 カプセルの中身は白色またはほぼ白色の粉末です。

投与量75mg - ハードゼラチンカプセルNo.4、ボディ ブラウンカラー 白いふた付き。 カプセルの中身は白色またはほぼ白色の粉末です。

投与量150mg -ハードゼラチンカプセルNo.2、ピンクの蓋付きの赤いボディ。 カプセルの中身は白色またはほぼ白色の粉末です。

投与量300mg -ハードゼラチンカプセルNo.0、白いふた付きの茶色のボディ。 カプセルの中身は白色またはほぼ白色の粉末です。

有効成分はガンマアミノ酪酸（（S）-3-（アミノメチル）-5-メチルヘキサン酸）の類似体です。

作用機序

中枢神経系（CNS）の電位依存性カルシウムチャネルの追加のサブユニット（α2-デルタタンパク質）に結合し、[3N]-ガバペンチンを不可逆的に置き換えることがわかった。 そのような結合は、その鎮痛および抗けいれん効果の発現に寄与する可能性があると想定されている。

神経因性疼痛

プレガバリンの有効性は、糖尿病性ニューロパチーと帯状疱疹後神経痛の患者で報告されています。

プレガバリンを最大13週間、1日2回、最大8週間、1日3回のコースで服用すると、一般に、発症のリスクが見られました。 副作用 1日2〜3回服用した場合の薬の効果は同じです。

最大13週間のコースで服用すると、最初の1週間で痛みが軽減し、治療が終了するまで効果が持続しました。

35年に疼痛指数が50％減少しました % 患者は受けており、患者の18％がプラセボを服用しています。 眠気を経験しなかった患者の間で、そのような痛みの軽減の効果は、プレガバリングループの患者の33％とプラセボグループの患者の18％で観察されました。 眠気は、プラセボを服用している患者の48％とプラセボを服用している患者の16％で発生しました。

線維筋痛症

線維筋痛症に関連する疼痛症状の顕著な減少は、1日あたり300mgから600mgの範囲の用量でプレガバリンを使用することで認められます。 1日あたり450mgと600mgの用量の有効性は同等ですが、1日あたり600mgの耐性は通常より悪いです。

また、プレガバリンの使用は、患者の機能的活動の著しい改善と睡眠障害の重症度の低下に関連しています。 1日あたり600mgの用量でプレガバリンを使用すると、1日あたり300〜450mgの用量と比較して、睡眠がより顕著に改善されました。

てんかん

薬を12週間、1日2〜3回服用した場合、副作用のリスクとこれらの投与計画での薬の有効性は同じです。 発作頻度の減少は最初の1週間以内に始まりました。

全般性不安障害の症状の軽減は、治療の最初の週に見られます。 この薬を8週間使用すると、ハミルトン不安尺度（HAM-A）で、プラセボを投与された患者の52％と投与された患者の38％で症状が50％減少しました。

に 臨床試験 絶えず服用している患者では、プラセボを服用している患者よりも、視力器官からの副作用（視力障害、視力低下、視野の変化など）がより頻繁に観察されました（眼底の変化を除く）（セクション「 特別な指示").

健康なボランティア、抗てんかん療法を受けているてんかん患者、および慢性のためにそれを受けている患者におけるプレガバリンの平衡薬物動態パラメータ。 疼痛症候群似ていた。

吸引

プレガバリンは空腹時に急速に吸収されます。 血漿中のプレガバリンの最大濃度（Cmax）は、1回の使用と繰り返しの使用の両方で1時間後に達成されます。 プレガバリンの経口バイオアベイラビリティは90％以上であり、用量に依存しません。 繰り返し使用すると、24〜48時間後に平衡濃度に達します。 食後に薬を使用すると、Cmaxは約25〜30％減少し、最大濃度（t max）に達するまでの時間は約2.5時間に増加します。ただし、食物摂取は総吸収に臨床的に有意な影響を与えません。プレガバリンの。

分布

経口投与後のプレガバリンの見かけの分布容積は約0.56L / kgです。 血漿タンパク質には結合しません。 プレガバリンの動物実験では、マウス、ラット、サルの血液脳関門を通過することが示されています。 また、胎盤に浸透し、授乳中のラットの乳汁に含まれることも示されています。

代謝

プレガバリンは実際には代謝されません。 標識されたプレガバリンの摂取後、放射性標識の約98％が変化せずに尿中に検出されました。 尿中に見られる主な代謝物であるプレガバリンのN-メチル化誘導体の割合は、投与量の0.9％でした。 プレガバリンのS-エナンチオマーからR-エナンチオマーへのラセミ化の兆候はありませんでした。

撤退

プレガバリンは主に腎臓から排泄されます。

平均消失半減期は6.3時間です。 プレガバリンの血漿クリアランスと腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスに正比例します（腎機能障害を参照）。 腎機能障害のある患者および血液透析を受けている患者では、用量調整が必要です（表1の「用量と投与」のセクションを参照）。

直線性/非線形性

推奨される1日量の範囲でのプレガバリンの薬物動態は線形であり、個体間変動は低い（< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

性差

患者の性別は、血漿プレガバリン濃度に臨床的に有意な影響を及ぼしません。

腎機能障害

プレガバリンのクリアランスは、クレアチニンのクリアランスに正比例します。 主に腎臓から排泄されることを考えると、腎機能障害のある患者ではプレガバリンの投与量を減らすことが推奨されます。 さらに、血液透析中に血漿から効果的に除去され（4時間の血液透析セッション後、血漿中のプレガバリンの濃度は約50％減少します）、血液透析後、薬剤の追加投与量を処方する必要があります（セクションを参照）表1）の「投与量と投与」。

肝機能障害

肝機能障害のある患者におけるプレガバリンの薬物動態は特に研究されていません。 実際には代謝を受けず、主に尿中に変化せずに排泄されるため、肝機能障害によって血漿中のプレガバリン濃度が大幅に変化することはありません。

高齢者（65歳以上）

プレガバリンのクリアランスは年齢とともに減少する傾向があり、これはクレアチニンクリアランスの加齢に伴う減少を反映しています。 腎機能障害のある高齢者は、薬の投与量を減らす必要があるかもしれません（「投与量と投与」の表を参照してください。1）

神経因性疼痛

成人の神経障害性疼痛の治療。

てんかん

二次性全般化の有無にかかわらず、部分発作のある成人の補助療法として。

全般性不安障害

成人の全般性不安障害の治療。

線維筋痛症

成人の線維筋痛症の治療。

過敏症 有効成分 または薬の他の成分。

ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、ブドウ糖/ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性疾患。

17歳までの子供および青年（使\u200b\u200b用に関するデータなし）。

腎臓（「投与量と投与」のセクションを参照）および心不全（「投与量と投与」のセクションを参照） 副作用").

プレガバリンの制御されていない使用の報告された孤立した症例に関連して、それは薬物依存の病歴のある患者に注意して処方されるべきです。 そのような患者は、薬物治療中に綿密な医学的監督を必要とします。

妊娠

妊婦におけるプレガバリンの使用に関する適切なデータはありません。 動物に使用した場合、この薬は生殖機能に毒性を及ぼしました。 この点で、母親への利益が胎児へのリスクの可能性を明らかに上回っている場合にのみ、妊娠中に使用することができます。 生殖年齢の女性は、プレガバリンで治療する場合、適切な避妊法を使用する必要があります。

授乳

プレガバリンは母乳に排泄されます。 新生児におけるプレガバリンの安全性は不明であるため、プレガバリン治療中の授乳は推奨されません。 やめるべき 母乳育児 または、母親の治療と新生児の母乳育児の必要性\u200b\u200bを考慮して、プレガバリン療法を中止します。

受胎能力

妊孕性が維持されている女性の妊孕性に対するプレガバリンの効果に関する臨床データはありません。

食事に関係なく、中。

薬は2つまたは3つの用量で150から600mg /日の用量で使用されます。

神経因性疼痛

プレガバリンによる治療は、150mg /日の用量で始まります。 達成された効果と耐性に応じて、3〜7日後に用量を300mg /日に増やすことができ、必要に応じて、さらに7日後に最大\u200b\u200b600mg /日まで増やすことができます。

てんかん

プレガバリンによる治療は、150mg /日の用量で始まります。 達成された効果と耐性を考慮に入れると、1週間後に用量を300mg /日に、さらに1週間後に-最大用量600mg /日に増やすことができます。

線維筋痛症

プレガバリンによる治療は、75mgを1日2回（150mg /日）投与することから始まります。 達成された効果と耐性に応じて、7日後、用量を1日2回150mgに増やすことができます（300mg /日）。 プラスの効果がない場合は、1日2回（450mg /日）225mgに増量し、必要に応じてさらに7日後に最大\u200b\u200b600mg /日まで増量します。 600mg /日の用量は追加の利点を提供しませんが、より悪い許容度であることに留意する必要があります。

全般性不安障害

プレガバリンによる治療は、150mg /日の用量で始まります。 達成された効果と耐性に応じて、7日後に用量を300mg /日に増やすことができます。 プラスの効果がない場合、7日後、用量は450mg /日に増加し、必要に応じて、さらに7日後、最大用量600mg /日まで増加します。

継続的な治療の必要性は定期的に評価されるべきです。

プレガバリンのキャンセル

プレガバリン治療を中止する必要がある場合は、最低1週間かけて徐々に中止することをお勧めします。

腎機能障害のある患者

腎機能障害のある患者では、クレアチニンクリアランス（CC）（表1）を考慮して、用量を個別に選択します。これは、次の式を使用して計算されます。

CC（ml / min）\u003d x体重（kg）/ 72 x血清クレアチニン（mg / dl）（x 0.85女性の場合）

血液透析治療を受けている患者では、プレガバリンの1日量は腎機能に応じて調整されます。 4時間の血液透析セッションの後、プレガバリンの血漿濃度は約50％減少します。 追加の用量は、各4時間の血液透析セッションの直後に処方されます（表1を参照）。

表1.腎機能を考慮したプレガバリンの用量の選択

肝機能障害のある患者への使用

肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません（「薬物動態」のセクションを参照）。

12歳未満の子供および青年（12〜17歳を含む）での使用

12歳未満の子供および青年におけるプレガバリンの安全性と有効性は確立されていません。 子供に薬を使用することはお勧めしません。

高齢者（65歳以上）での使用

高齢者は、腎機能の低下によりプレガバリンの投与量を減らす必要があるかもしれません（「薬物動態」のセクションを参照、腎機能障害のある患者に使用）。

プレガバリンの服用を忘れた場合は、できるだけ早く次の服用をする必要がありますが、次の服用がすでに正しい場合は、服用し忘れた服用をしないでください。

経験に基づく 臨床使用 12,000人以上の患者のプレガバリンで、最も一般的な有害事象はめまいと眠気でした。 観察されたイベントは通常、軽度から中程度でした。 副作用によるプレガバリンとプラセボの離脱率は、それぞれ14％と7％でした。 メイン 望ましくない影響めまい（4％）と眠気（3％）は、主観的な耐性に応じて、治療の中止が必要でした。 薬物の中止につながる他の副作用：運動失調、錯乱、無力症、注意力の低下、かすみ目、協調運動障害、末梢性浮腫。

プレガバリンの中止後に発生する望ましくない反応もありました：不眠症、 頭痛、吐き気、不安、インフルエンザ様症候群、発作、神経過敏、うつ病、痛み、多汗症、および下痢。

傷害に関連する中枢神経障害性疼痛の治療中 脊髄、頻度が増加しています 副作用 一般的に、中枢神経系からの副作用、特に眠気。

この表には、プラセボ群（複数の人で観察された）よりも高かったすべての有害事象がリストされています。 それらはシステムオルガンクラス（SOC）に分類されます。 これらの副作用の発生率は、因果関係の評価に関係なく、臨床試験のデータセット内の有害事象の数によって決定されました：非常に頻繁（≥1/ 10）、頻繁（≥1/ 100、< 1/10), нечастые (≥ 1/1,000, < 1/100) и редкие (< 1/1,000). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.

記載されている有害事象は、基礎疾患および/または併用療法にも関連している可能性があります。

薬物の過剰摂取（最大15 g）の場合、他の（上記に記載されていない）副作用は記録されませんでした。 登録後の使用の過程で、プレガバリンの過剰摂取で発生した最も頻繁な有害事象は、情動障害、眠気、錯乱、うつ病、興奮および不安でした。まれに、昏睡の症例が報告されました。

処理： 胃洗浄、維持療法、および必要に応じて血液透析を実施します（表1の「投与方法と投与量」のセクションを参照）。

プレガバリンは主に変化せずに腎臓から排泄され、ヒトでは最小限の代謝しか受けず（腎臓から代謝物の形で排泄されるのは用量の2％未満）、他の人の代謝を阻害しません 医薬品 試験管内で血漿タンパク質に結合しないため、薬物動態学的相互作用に入る可能性は低いです。

研究 にインビボおよび母集団の薬物動態分析

プレガバリンとフェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、ラモトリジン、ガバペンチン、ロラゼパム、オキシコドンおよびエタノールとの臨床的に有意な薬物動態学的相互作用の証拠はありませんでした。 経口血糖降下薬、利尿薬、インスリン、チアガビンは、プレガバリンクリアランスに臨床的に有意な影響を及ぼさないことがわかった。

経口避妊薬, ノルエチステロンおよび/またはエチニルエストラジオール

プレガバリンを含むおよび/または同時に経口避妊薬を使用した場合、両方の薬物の平衡薬物動態は変化しませんでした。

中枢神経系に影響を与える薬

中枢神経系を低下させる他の薬剤とプレガバリンを同時に使用すると、呼吸不全と昏睡の症例が報告されています。

プレガバリンとオキシコドン、ロラゼパム、またはエタノールの反復経口投与は、呼吸に臨床的に有意な影響を及ぼしませんでした。 オキシコドンによって誘発される認知および運動障害を増強するように思われる。 エタノールとロラゼパムの効果を高める可能性があります。

消化管への影響

活動に対するプレガバリンの悪影響も報告されています。 消化管 （腸閉塞、麻痺性イレウス、便秘の発症を含む）便秘を引き起こす薬（オピオイドなど（「特別な指示」のセクションを参照））と同時に使用した場合。

使用時の薬物相互作用 で高齢患者

高齢患者における他の薬物との薬力学的相互作用に関する特別な研究は行われていません。

糖尿病の患者

糖尿病の一部の患者では、プレガバリンによる治療中に体重が増加した場合、血糖降下剤の投与量を調整する必要があるかもしれません。

過敏反応

血管性浮腫の症状（顔面浮腫、口周囲浮腫、上部浮腫など）が発生した場合は、プレガバリンを中止する必要があります。 気道).

自殺念慮と行動

それらを含む抗てんかん薬は、自殺念慮や行動のリスクを高める可能性があります。 したがって、これらの薬を服用している患者は、うつ病の発症または悪化、自殺念慮または行動の出現について綿密に監視する必要があります。

胃腸機能の低下

プレガバリンとオピオイドを同時に使用する場合は、便秘の発症を防ぐための予防措置の必要性を考慮する必要があります（特に高齢の患者と女性）。

めまい, 眠気、意識喪失, 混乱と認知障害

めまいと眠気はプレガバリン治療に関連しており、高齢者の偶発的な怪我（転倒）のリスクを高めます。 登録後の薬剤使用中に、意識喪失、錯乱、認知機能障害の症例もありました。

したがって、患者が薬の考えられる効果を評価するまで、彼らは注意する必要があります。

併用抗けいれん薬の中止

プレガバリンによる発作の抑制における他の抗けいれん薬のキャンセルの可能性およびこの薬剤による単剤療法の実現可能性に関する情報は不十分です。 プレガバリンの使用中または治療終了直後に、てんかん重積状態や軽度の発作を含む発作が発症したという報告があります。

プレガバリンの視力への影響

臨床研究では、β-プレガバリンを毎日投与された患者は、プラセボを投与された患者よりも視力障害などの副作用が頻繁に見られました。 この場合、この副作用は治療が続くにつれて止まりました。 患者の眼科検査が行われた臨床試験では、プラセボを投与された患者よりも投与された患者の方が視力の低下と視野の変化がより頻繁に観察されました。 眼底変化の発生率は、プラセボを投与された患者でより高かった。

これらの障害の臨床的重要性が確立されていないという事実にもかかわらず、患者はプレガバリンによる治療中の視力の変化について医師に通知する必要があります。 視覚障害の症状が続く場合は、フォローアップを継続する必要があります。 眼科医がすでに定期的に診察している患者には、より頻繁な眼科検査を実施する必要があります。 プレガバリンの使用に反応して、視力喪失、かすみ目、またはその他の視力器官の障害などの望ましくない反応が現れた場合、薬剤の中止はこれらの症状の消失につながる可能性があります。

腎不全

腎不全の症例もあります。 場合によっては、プレガバリンの中止後に腎機能が回復した。

プレガバリン離脱症状

長期または短期治療後のプレガバリンの中止の結果として、以下の有害事象が観察された：不眠症、頭痛、悪心、下痢、インフルエンザ様症候群、うつ病、発汗、めまい、痙攣および不安。 入手可能な証拠は、離脱症状の発生率と重症度が用量依存的である可能性があることを示唆しています。

プレガバリン乱用

それが患者の薬物乱用の発生に関与する受容体に対して活性であるという証拠はありません。 登録後の研究中に、推奨される投与計画の違反またはプレガバリンの乱用の事例が指摘されました。 中枢神経系に影響を与える他の薬物と同様に、患者の病歴は薬物乱用の既存の症例について注意深く評価されるべきであり、患者は推奨される投与計画の違反またはプレガバリンの乱用の可能性に関連して観察されるべきです（例えば、プレガバリン療法に対する耐性の発達、薬物の投与量の不当な増加、患者の中毒性のある行動）。

うっ血性心不全

血漿中のプレガバリン濃度と心不全の発症との間に明らかな関係がなかったという事実にもかかわらず、薬の市販後の使用中に、一部の患者でプレガバリンによる治療中に慢性心不全の発症が報告されました。 心臓および血管疾患の臨床的に顕著な兆候がない患者では、末梢性浮腫と高血圧や慢性心不全などの心血管合併症との間に関連はありませんでした。 これらの反応は主に、心機能障害を患い、神経障害の薬を服用している高齢患者で観察されました。 したがって、このカテゴリーの患者では、注意して使用する必要があります。 プレガバリンの中止後、そのような反応の症状が消える可能性があります。

それら 中枢神経障害性疼痛のラピア, 脊髄損傷

CNS有害事象、特に眠気の発生率は、脊髄損傷に関連する中枢神経障害性疼痛の治療とともに増加しますが、これは、プレガバリンと他の併用薬（例、抗痙攣薬）の効果の合計が原因である可能性があります。 。 プレガバリンを処方する際には、この状況を考慮に入れる必要があります この適応症.

脳症

脳症の症例が報告されており、特に 併発疾患それはこの状態の発症につながる可能性があります。

プレガバリンはめまいや眠気を引き起こす可能性があるため、複雑な機器を運転して使用する能力に影響を与えます。 患者は、薬物が自分のパフォーマンスに影響を及ぼしているかどうかが明らかになるまで、運転したり、洗練された機器を使用したり、その他の潜在的に危険な活動を行ったりしないでください。

カプセル、25 mg、75 mg、150 mg、300mg。

PVCフィルムとアルミニウム箔で作られたブリスターストリップに10カプセル（300mgの投与量のみ）または14カプセル。

蓋付きのポリマージャー（低圧のポリエチレン製）または蓋付きのポリマー（低圧のポリエチレン製）のボトル（高圧のポリエチレン製）にそれぞれ30カプセル）。

各瓶またはボトル、10カプセルの1、2、6ブリスター（300 mgの投与量のみ）または14カプセルの1、4ブリスター、および段ボール箱での使用説明書。

25°Cを超えない温度の乾燥した暗い場所。

子供の手の届かないところに保管してください。

パッケージに記載されている有効期限が切れた後は使用しないでください。