Rifampicīna liofilizēts pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai, liofilizēts pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai. Rifampicīns-fereīns - lietošanas instrukcija Sarkanā antibiotika

Izlaiduma forma: šķidrums zāļu formas... Injekcija.

Vispārīgās īpašības. Struktūra:

Aktīvā sastāvdaļa: rifampicīns 150 mg.

Palīgvielas: askorbīnskābe, bezūdens nātrija sulfīts.

Rifampicīns ir daļēji sintētiska antibiotika plaša spektra pretmikrobu darbība no rifamicīnu (ansamicīnu) grupas.

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika. Tam ir baktericīds efekts. Pārkāpj RNS sintēzi baktēriju šūnā, inhibējot no DNS atkarīgo RNS - polimerāzi. Tas ir ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, ir pirmās rindas antituberkulozes līdzeklis.

Tas ir aktīvs pret gram-pozitīvām baktērijām (Staphylococcus spp, ieskaitot daudzrezistentus celmus, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Un dažām gramnegatīvām baktērijām (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae., Brucella pneumionella pneumionella. ) Aktīvs pret Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Tas neietekmē sēnes. Rifampicīnam ir vīrusu iedarbība uz vīrusu, kavē trakumsērgas attīstību.

Rifampicīna rezistence strauji attīstās. Krustu pretestība ar citiem antibakteriālas zāles(izņemot pārējos rifampicīnus) netika konstatēts.

Farmakokinētika. Farmakokinētika pieaugušajiem un bērniem ir līdzīga. Rifampicīns ir atrodams terapeitiskā koncentrācijā pleiras eksudātā, krēpās un kaulu dobumu saturā; vislielākā koncentrācija rodas aknās un nierēs. Lielākā daļa nesaistīto frakciju ir nejonizētā formā un brīvi izplatās audos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80-90%.

Rifampicīns šķērso asins-smadzeņu barjeru, placentu, un tas atrodas mātes pienā. Biotransformēta aknās. Pusperiods ir aptuveni 3 stundas, lietojot 600 mg devu, un pēc 900 mg devas palielinās līdz 5,1 stundai. Atkārtoti ievadot, eliminācijas pusperiods tiek samazināts un ir aptuveni 2-3 stundas. Pacientiem ar devu līdz 600 mg / dienā nieru mazspēja devas pielāgošana nav nepieciešama. Ievadot intravenozi, rifampicīna terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta 8-12 stundas; attiecībā uz ļoti jutīgiem patogēniem - 24 stundu laikā.Tas izdalās no organisma ar žulti, izkārnījumiem un urīnu.

Šī procesa laikā rifampicīns tiek aktīvi deacetilēts, un šajā stāvoklī gandrīz visas zāles, kas atrodas žulti, ir apmēram 6 stundas. Šis metabolīts saglabā pilnīgu antibakteriālu aktivitāti. Deacetilēšana samazina zarnu reabsorbciju un atvieglo elimināciju. Ar urīnu izdalās līdz 30% zāļu.

Lietošanas indikācijas:

Zāles ir paredzētas lietošanai pacientiem, kuri nepanes perorālu zāļu terapiju (pēcoperācijas pacienti, koma, malabsorbcija).

Tuberkuloze: medicīna lieto kopā ar citām prettuberkulozes zālēm. Izmanto visu formu ārstēšanai, ieskaitot zāļu izturīgas. Zāles ir efektīvas arī pret lielāko daļu netipisko mikobaktēriju celmu.

Spitālība: zāles lieto kombinācijā ar citām zālēm pret spitālību.

Ārstēšana ar rifampicīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Ilgstoši ievadot, ir iespējama attīstība. Attīstoties purpuram un citām nopietnām blakusparādībām, rifampicīna ieviešana tiek pārtraukta. Nieru mazspējas gadījumā jāveic piesardzības pasākumi, lietojot vairāk nekā 600 mg dienā.

Pacientiem ar tuberkulozi pirms ārstēšanas uzsākšanas jāpārbauda aknu darbība. Pieaugušajiem: jāpārbauda šādi rādītāji: aknu enzīmi, bilirubīns, kreatinīns, vispārēja analīze asins un trombocītu skaits. Bērniem sākotnējie testi nav nepieciešami, ja vien pacientam nav skaidru vai klīnisku aizdomu par smagu saslimšanu. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāles jālieto tikai nepieciešamības gadījumā un stingrā medicīniskā uzraudzībā. Šādām personām ir jāpielāgo zāļu deva un jāuzrauga aknu darbība, īpaši alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ACT). Pētījumi jāveic pirms terapijas uzsākšanas, katru nedēļu 2 nedēļas, pēc tam nākamās 6 nedēļas ik pēc 2 nedēļām. Ja parādās aknu disfunkcijas pazīmes, zāles jāatceļ. Apspriežoties ar speciālistu, jāapsver citu pret tuberkulozes zāļu lietošana. Ja pēc aknu darbības normalizēšanas atkal tika izrakstīts rifampicīns, katru dienu jākontrolē aknu darbība. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, gados vecākiem pacientiem, nepietiekama uztura pacientiem un, iespējams, bērniem līdz 2 gadu vecumam jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus ar izoniazīdu (palielinās hepatotoksicitātes risks).

Dažiem pacientiem pirmajās ārstēšanas dienās var rasties hiperbilirubinēmija. Mērens bilirubīna un / vai transamināžu līmeņa paaugstināšanās nav norāde uz ārstēšanas pārtraukšanu. Ir nepieciešams kontrolēt aknu darbību un pacienta klīnisko stāvokli dinamikā. Rifampicīns var traucēt žults izdalīšanos no kontrastvielām, ko izmanto žultspūšļa vizualizēšanai, konkurences dēļ par žults sekrēciju. Tādējādi pētījums jāveic pirms zāļu ievadīšanas.

Sakarā ar imunoloģiskas reakcijas iespējamību, ieskaitot reakciju, kas rodas saistībā ar intermitējošu terapiju (2 līdz 3 reizes nedēļā), pacienti ir rūpīgi jāuzrauga un jāinformē par intermitējošas ārstēšanas draudiem.

Ilgstoši lietojot zāles, ir nepieciešams kontrolēt asins ainu saistībā ar attīstības iespēju.

Profilaktiski lietojot meningokoku baciļu nesējus, nepieciešama stingra pacientu veselības uzraudzība, lai savlaicīgi identificētu slimības simptomus rezistences pret rifampicīnu gadījumā. Ārstēšanas periodā nedrīkst lietot mikrobioloģiskās metodes folijskābes un B12 vitamīna koncentrācijas noteikšanai asins serumā. Jāapsver alternatīvas metodes analīze. Zāļu lietošana var palielināt endogēno substrātu metabolismu, ieskaitot virsnieru hormonus, hormonus vairogdziedzeris un D vitamīns.

Rifampicīnu nedrīkst ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. Izvairieties no asiņošanas injekcijas laikā; infiltrācijas dēļ var rasties vietējs kairinājums un iekaisums.

Ja tas notiek, ir nepieciešams injicēt citur. Terapija grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Ja to izraksta pēdējās grūtniecības nedēļās, to var novērot mātei un asiņošanu jaundzimušajam. Šajā gadījumā tiek noteikts vitamīns K. Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka rifampicīnam ir teratogēna iedarbība. Zāles šķērso placentas barjeru, taču tā ietekme uz cilvēka augli nav zināma. Ārstēšanas laikā reproduktīvā vecuma sievietēm jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālās kontracepcijas metodes).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus potenciāli bīstamus mehānismus: pacientiem jāatturas no visām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, ātras garīgas un kustīgas reakcijas.

Blakus efekti:

Zāles parasti ir labi panesamas. Iespējama paaugstinātas jutības reakciju, drudža, ādas / vemšanas attīstība. Iespējama flebīta un sāpju attīstība infūzijas vietā.

Ar periodisku ārstēšanu ir iespējamas šādas blakusparādības:

Ādas reakcijas: ādas pietvīkums, nieze, ēšana, reti - eksfoliatīvas, pemfigoīdas reakcijas, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Ljela sindroms ,.

Kuņģa-zarnu trakta reakcijas :, slikta dūša, diskomforts vēderā ,. Attīstība ir iespējama (jākontrolē aknu darbība, skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi").

Centrālā nervu sistēma: reti psihozes gadījumi.

Trombocitopēnija (ar purpuru vai bez tās) parasti rodas ar periodisku terapiju. Ja rifampicīna terapiju turpina pēc purpura parādīšanās, var attīstīties smadzeņu asiņošana.

Reģistrēti reti intravaskulāras asins koagulācijas, leikopēnijas, muskuļu vājuma gadījumi pacientiem ar virsnieru mazspēju.

Ar periodisku ārstēšanu ir iespējams attīstīt:

- "gripai līdzīgs sindroms": drudzis, sāpes kaulos visbiežāk parādās 3-6 mēnešu laikā pēc terapijas. Sindroma biežums ir atšķirīgs, bet šis sindroms rodas 50% pacientu, kuri zāles saņēma reizi nedēļā, lietojot 25 mg / kg vai vairāk,

Elpas trūkums un sēkšana

Samazināt asinsspiediens un šoks,

Anafilaktiskais šoks,

Akūta hemolītiskā anēmija

Akūta nieru mazspēja, ko izraisa akūta tubulāra nekroze vai akūts intersticiāls nefrīts.

Ja rodas nopietnas komplikācijas, piemēram, nieru mazspēja, trombocitopēnija un hemolītiskā anēmija, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Dažreiz, ilgstoši ārstējot sievietes ar rifampicīnu, ir reģistrēti menstruāciju pārkāpumu gadījumi.

Rifampicīns var izraisīt sarkanīgu urīna, sviedru, flegma un asaru krāsas maiņu. Par to jābrīdina pacients. Mīksts kontaktlēcas var būt arī krāsains.

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Rifampicīns ir spēcīgs citohroma P-450 induktors, var izraisīt potenciāli bīstamu zāļu mijiedarbība... Vienlaicīga rifampicīna lietošana ar citām zālēm, kuras arī metabolizē citohroms P-450, var paātrināt to metabolismu un mazināt iedarbību. Šajā gadījumā var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana. Citohroma P-450 metabolizēto zāļu piemēri:

Antiaritmiski līdzekļi (piemēram, dizopiramīds, meksiletīns, hinidīns, propafenons, tokainīds),

Pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, fenitoīns)

Hormonu antagonisti (antiestrogēni, piemēram, tamoksifēns, toremifēns, gestinons),

Antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, aripiprazols),

Antikoagulanti (piemēram, kumarīni)

Pretsēnīšu zāles (piemēram, flukonazols, itrakonazols, ketokonazols, vorikonazols),

Pretvīrusu zāles (piemēram, sakvinavīrs, indinavīrs, efavirenzs, amprenavīrs, nelfinavīrs, atazanavīrs, lopinavīrs, nevirapīns),

Barbiturāti,

Beta blokatori (piemēram, bizoprolols, propranolols)

Anksiolītiskie un hipnotiskie līdzekļi (piemēram, diazepāms, benzodiazepīni, zolpikolons, zolpidēma),

Kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazems, nifedipīns, verapamils, nimodipīns, izradipīns, nikardipīns, nizoldipīns),

Antibakteriālas zāles (piemēram, levomicetīns, klaritromicīns, dapsons, doksiciklīns, fluorhinoloni, telitromicīns)

Kortikosteroīdi,

Sirds glikozīdi (digitoksīns, digoksīns),

Klofibrāts,

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi,

Estrogēns,

Pretdiabēta līdzekļi (piemēram, hlorpropamīds, tolbutamīds, sulfonilurīnvielas atvasinājums, rosiglitazons),

Imūnsupresanti (piemēram, ciklosporīns, sirolims, takrolims)

Irinotekāns,

Vairogdziedzera hormons (piemēram, levotiroksīns)

Losartāns,

Pretsāpju līdzekļi (piemēram, metadons, narkotiskie pretsāpju līdzekļi)

Prazikvantels, progestagēni,

Riluzols,

5-NTZ receptoru antagonisti (piemēram, ondansetrons)

Teofilīns,

Tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns)

Citotoksiskas zāles (piemēram, imatinibs)

Diurētiskie līdzekļi (piemēram, eplerenons).

Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, jāiesaka izmantot alternatīvas nehormonālas kontracepcijas metodes.

Lietojot rifampicīnu, jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri cieš no cukura diabēts, tas kļūst grūtāk. Ja rifampicīnu lieto vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju, palielinās hepatotoksicitātes risks. Jāizvairās no šādas vienlaicīgas zāļu lietošanas.

Vienlaicīga ketokonazola un rifampicīna lietošana izraisa abu zāļu koncentrācijas samazināšanos.

Paralēli lietojot rifampicīnu un enalaprilu, samazinās enalaprilāta, enalaprila aktīvā metabolīta, koncentrācija. Nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Vienlaicīga antacīdu lietošana var samazināt rifampicīna uzsūkšanos. Rifampicīna dienas devas jālieto vismaz 1 stundu pirms antacīdu lietošanas.

Ja zāles lieto vienlaikus ar halotānu vai izoniazīdu, palielinās hepatotoksicitātes risks. Jāizvairās no vienlaicīgas rifampicīna un halotāna lietošanas. Pacientiem, kuri vienlaikus lieto rifampicīnu un izoniazīdu, rūpīgi jāuzrauga aknu darbība. P-aminosalicilskābe traucē rifampicīna uzsūkšanos. Jāizvairās no kombinētas lietošanas ar HIV proteāzes inhibitoriem (indinaviru, nelfinaviru).

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem, jebkuru no palīgvielām, dzelte (ieskaitot mehānisko dzelti), nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts un nieru slimība, grūtniecība un zīdīšanas periods zīdīšana), plaušu sirds mazspēja, flebīts.

Attīstoties trombocitopēnijai, purpurai, hemolītiskai anēmijai, anafilaktiskais šoks, nieru mazspēja un citas nopietnas blakusparādības, ārstēšana ar rifampicīnu tiek pārtraukta. Zāļu lietošana ir kontrindicēta, ja to lieto vienlaikus ar sakvinavīra / ritonavīra kombināciju.

Pārdozēšana:

Minimālā akūtā vai toksiskā deva nav noteikta. Tomēr nemirstīga akūta pārdozēšana pieaugušajiem svārstās no 9 līdz 12 gramiem rifampicīna. Nāvējoša akūta pārdozēšana pieaugušajiem svārstās no 14 līdz 60 g. Daži letāli saindēšanās gadījumi ar rifampicīnu ir saistīti ar alkohola lietošanu.

Nenāvējoša pārdozēšana pediatrijas prakse vecumā no 1 līdz 4 gadiem -100 mg / kg ķermeņa svara, 1-2 devas.

Ārstēšana: Simptomātiska terapija (nav specifiska antidota) :, vemšanas izraisīšana, aktivētās ogles uzņemšana, ar sliktu dūšu un vemšanu - pretvemšanas līdzekļi ,.

Uzglabāšanas apstākļi:

Tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma apstākļi:

Pēc receptes

Iepakojums:

Ampulās iepakojumā Nr. 10 vai pudelēs iepakojumā Nr. 1, Nr. 40.

Instrukcijas

par zāļu medicīnisko izmantošanu

RIFAMPICĪNS

Tirdzniecības nosaukums

Rifampicīns

Starptautiskā nepatentētais nosaukums

Rifampicīns

Devas forma

Liofilizēts pulveris 0,15 g šķīduma pagatavošanai intravenoza ievadīšana

Struktūra

Sastāvs vienai ampulai

aktīvā viela - rifampicīns (100% vielas izteiksmē) - 0,15 g, Palīgvielas - askorbīnskābe, bezūdens nātrija sulfīts

Apraksts

Liofilizēts pulveris vai poraini masa sarkanbrūnā vai brūngani sarkanā krāsā bez smaržas. Jūtīga pret gaismu, mitrumu un gaisu

Farmakoterapeitiskā grupa

Pret tuberkulozes zāles. Antibakteriālas zāles.

ATĶ kods J04AB02

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Absorbcija ir ātra, ēdiena uzņemšana samazina zāļu absorbciju. Lietojot iekšķīgi tukšā dūšā, 600 mg, maksimālā koncentrācija asinīs - 10 μg / ml, laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai asinīs - 2 - 3 stundas.Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 84 - 91%.

Tas ātri izplatās orgānos un audos (vislielākā koncentrācija aknās un nierēs), iekļūst kaulu audi, koncentrācija siekalās - 20% no plazmas. Šķietamais izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 1,6 l / kg un bērniem 1,1 l / kg.

Tas šķērso asins-smadzeņu barjeru tikai smadzeņu apvalka iekaisuma gadījumā. Tas iekļūst placentā (koncentrācija augļa plazmā ir 33% no koncentrācijas mātes plazmā) un izdalās mātes pienā (bērni, kas baroti ar mātes pienu, saņem ne vairāk kā 1% no zāļu terapeitiskās devas).

Tas tiek metabolizēts aknās, veidojoties farmakoloģiski aktīvam metabolītam - 25-O-deacetilrifampicīnam. Tas ir autoinduktors - tas paātrina vielmaiņu aknās, kā rezultātā kreatinīna klīrenss pēc pirmās devas lietošanas ir 6 l / h, un pēc atkārtotas lietošanas tas palielinās līdz 9 l / h. Norijot, iespējams arī zarnu sienas enzīmu indukcija.

Zāļu (T 1/2) pusperiods pēc iekšķīgas lietošanas 300 mg - 2,5 h, 600 mg 3-4 h, 900 mg - 5 h. Pēc dažām atkārtotas lietošanas dienām biopieejamība samazinās un T 1 / 2 pēc atkārtotas 600 mg ievadīšanas saīsina līdz 1 - 2 stundām

Tas izdalās galvenokārt ar žulti, 80% - metabolīta formā; nieres - 20%. Pēc 150 - 900 mg zāļu lietošanas rifampicīna daudzums, kas izdalās caur nierēm nemainītā veidā, ir atkarīgs no uzņemtās devas lieluma un ir 4 - 20%.

Pacientiem ar traucētu nieru ekskrēcijas funkciju T 1/2 tiek pagarināts tikai tad, ja tā devas pārsniedz 600 mg. Tas izdalās peritoneālās dialīzes un hemodialīzes laikā. Pacientiem ar traucētu aknu darbību palielinās rifampicīna koncentrācija plazmā un palielinās T 1/2.

Farmakodinamika

Sinisintētisks plaša spektra antibiotika, pirmās izvēles zāles pret tuberkulozi. Nelielā koncentrācijā tam ir baktericīda iedarbība uz Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; lielās koncentrācijās - dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem. Tas ir ļoti aktīvs pret Staphylococcus spp. (ieskaitot penicilināzi veidojošos un daudzus pret meticilīnu rezistentos celmus), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gramnegatīvi koki: meningokoki, gonokoki. Tas iedarbojas uz grampozitīvām baktērijām lielā koncentrācijā. Tas ir aktīvs pret intracelulāriem un ārpusšūnu mikroorganismiem. Selektīvi inhibē jutīgu mikroorganismu DNS atkarīgo RNS polimerāzi. Izmantojot monoterapiju ar zālēm, relatīvi ātri tiek atzīmēta rifampicīnam rezistentu baktēriju izvēle. Krusteniskā rezistence ar citām antibiotikām (izņemot citus rifampicīnus) neattīstās

Lietošanas indikācijas

Tuberkuloze.

Lietošanas metode un devas

Parenterāli - intravenozi pilieni.

Intravenoza - akūtas progresējošas un plaši izplatītas destruktīvas plaušu tuberkulozes, smagu strutojošu-septisku procesu gadījumā, ja nepieciešams ātri izveidot augstu zāļu koncentrāciju asinīs un infekcijas fokusā, gadījumos, kad zāles lieto iekšā pacientiem ir grūti vai slikti panesama.

Rifampicīnu ievada intravenozi 300 mg ar svaru 30 - 39 kg, 450 mg - ar svaru 40 - 54 kg, 600 mg - ar svaru 55 - 69 kg, 750 mg - ar svaru 70 kg.

Dienas deva tiek ievadīta 1 devā. Intravenozas ievadīšanas ilgums ir atkarīgs no panesamības un ir 1 mēnesis vai ilgāks (ar turpmāku pāreju uz perorālu lietošanu).

Zāles intensīvajā ārstēšanas fāzē lieto kombinācijā ar izoniazīdu, pirazinamīdu, streptomicīnu un etambutolu.

Lai pagatavotu šķīdumu liofilizāta (600 mg rifampicīna) intravenozai ievadīšanai, izšķīdina 10 ml ūdens injekcijām, enerģiski krata, līdz tas pilnībā izšķīst; iegūto šķīdumu sajauc ar 500 ml 5% dekstrozes šķīduma.

Injekcijas ātrums - 60-80 pilieni / min

Blakus efekti

Slikta dūša, vemšana, caureja

Apetītes samazināšanās

Erozīvs gastrīts

Pseidomembranozais enterokolīts

Paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte asins serumā - hiperbilirubinēmija

Hepatīts

Nātrene

Eozinofīlija

Angioneirotiskā tūska

Bronhu spazmas

Artralģija

Drudzis

Galvassāpes

Redzes asuma samazināšanās

Ataksija

Dezorientācija

Nefronekroze

Intersticiāls nefrīts

Leikopēnija

Dismenoreja

Porfīrijas indukcija

Myasthenia gravis

Hiperurikēmija

Podagras saasināšanās

Gripai līdzīgs sindroms (drudzis, drebuļi, galvassāpes(reibonis, mialģija)

Ādas reakcijas

Hemolītiskā anēmija

Trombocitopēniskā purpura

Akūta nieru mazspēja.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība

Dzelte

Nesenais infekciozais hepatīts (mazāk nekā 1 gads)

Zīdīšanas periods

Hroniska nieru mazspēja

Smaga plaušu sirds slimība

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Zāļu mijiedarbība

Samazina perorālo antikoagulantu, perorālo hipoglikemizējošo zāļu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, digitālo zāļu, antiaritmisko līdzekļu (disopiramīds, pirmenols, hinidīns, meksiletīns, tokainīds), glikokortikosteroīdu, dapsona, fenitoīna, benzodiazefarilfeniramīna, polinukonotīnolididoleidoprotektora, polinukleotidolamīda, -blokatori, "lēno" kalcija kanālu blokatori, enalaprils, cimetidīns (rifampicīns inducē dažu aknu enzīmu sistēmu indukciju, paātrina vielmaiņu). Antacīdi, opiāti, antiholīnerģiski līdzekļi un ketokonazols samazina (ja lieto vienlaikus) rifampicīna biopieejamību. Izoniazīds un / vai pirazinamīds palielina aknu disfunkcijas biežumu un smagumu vairāk nekā tikai rifampicīna gadījumā pacientiem ar iepriekšēju aknu slimību. PASTAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jānosaka ne agrāk kā 4 stundas pēc zāļu lietošanas, jo absorbcija var būt traucēta.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā āda, krēpas, sviedri, izkārnījumi, asaru šķidrums un urīns iegūst oranži sarkanu krāsu. Var pastāvīgi notraipīt mīkstās kontaktlēcas.

Intravenoza infūzija tiek veikta asinsspiediena kontrolē; ilgstoši ievadot, ir iespējama flebīta attīstība.

Lai novērstu mikroorganismu rezistences attīstību, tas jālieto kombinācijā ar citām pretmikrobu zālēm.

Gripai līdzīga sindroma attīstības gadījumā, ko nesarežģī trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, bronhu spazmas, elpas trūkums, šoks un nieru mazspēja, pacientiem, kuri zāles lieto ar periodisku shēmu, jābūt iespējai pāriet uz dienas devu. jāņem vērā. Šajos gadījumos devu palielina lēnām: pirmajā dienā tiek nozīmēti 75-150 mg, un nepieciešamā terapeitiskā deva tiek sasniegta 3-4 dienu laikā. Ja tiek konstatētas iepriekš minētās nopietnās komplikācijas, rifampicīns tiek atcelts. Ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību; iespējams, GCS papildu iecelšana.

Ar trombocitopēnijas, purpura, hemolītiskās anēmijas, anafilaktiskā šoka un citu nopietnu nevēlamu attīstību blakusparādībasārstēšana ar rifampicīnu tiek pārtraukta.

Profilaktiski lietojot meningokoku baciļu nesējus, nepieciešama stingra pacientu uzraudzība, lai savlaicīgi identificētu slimības simptomus rezistences pret rifampicīnu gadījumā.

Ilgstoši lietojot, tiek parādīta sistemātiska perifēro asiņu attēla un aknu funkcijas kontrole. Ārstēšanas periodā nedrīkst lietot mikrobioloģiskās metodes folijskābes un B12 vitamīna koncentrācijas noteikšanai asins serumā.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Terapija grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Lietojot grūtniecības pēdējās nedēļās, var rasties asiņošana pēc dzemdībām mātei un asiņošana jaundzimušajam. Šajā gadījumā tiek noteikts K vitamīns.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālās kontracepcijas metodes).

Pārdozēšana

Simptomi: plaušu tūska, letarģija, apjukums, krampji.

Ārstēšana: simptomātiska; kuņģa skalošana, aktivētās ogles iecelšana; piespiedu diurēze;

Izlaiduma veidlapa un iepakojums

Liofilizēts pulveris 0,15 g intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai.

0,15 g katrs ievieto neitrāla stikla ampulās. 10 ampulas kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodās un ampulu skarifikatoru ievieto kartona kastē.

Lietojot ampulas ar pārtraukuma gredzenu, ampulas ir atļauts iepakot bez ampulu skarifikatora.

Uzglabāšanas apstākļi

No mitruma un gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Aptieku izsniegšanas nosacījumi

Izraksta ārsts

Ražotājs

RUE "Belmedpreparaty"

Baltkrievijas Republika, 220007,

Minska, sv. 30 gadus vecais Fabricius

http://www.belmedpreparaty.com.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

RUE "Belmedpreparaty", Baltkrievijas Republika

Tās organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā:

CenterAsiaPharm LLP, 050030, Kazahstānas Republika,

Almati, Suyunbay pr., 290

Tālr. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-pasts: [e-pasts aizsargāts]

Vai esat izdomājis slimības atvaļinājums muguras sāpju dēļ?

Cik bieži Jums rodas muguras sāpes?

Vai jūs varat tikt galā ar sāpēm, nelietojot pretsāpju līdzekļus?

Uzziniet vairāk, lai pēc iespējas ātrāk tiktu galā ar muguras sāpēm

Catad_pgroup Antimikrobiāls līdzeklis (dažādas grupas)

Rifampicīns-Fereīns - lietošanas instrukcija

Reģistrācijas numurs:

LP-002348

Tirdzniecības nosaukums:

Rifampicin-Ferein ®

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

rifampicīns

Devas forma:

kapsulas

Struktūra:

1 kapsula satur:
Aktīvā viela: rifampicīns (100% vielas izteiksmē) - 150 mg.
Palīgvielas: kalcija stearāts - 0,9 mg, magnija hidroksikarbonāta hidrāts - 15 mg, nātrija karboksimetilciete - 15 mg, laktozes monohidrāts - līdz 300 mg kapsulas satura masai.

Kapsulas sastāvs.
Mājoklis: titāna dioksīds - 2%, azorubīns - 0,0328%. saulrieta dzeltens - 0,2190%. želatīns līdz 100%.
Vāciņš: titāna dioksīds - 2%, azorubīns - 0,0328%. saulrieta dzeltenais - 0,2190%, želatīns līdz 100%.

Apraksts

Cietās želatīna kapsulas Nr. 1. Kapsulu korpuss un vāciņš ir oranži. Kapsulu saturs ir sarkanbrūns pulveris, iespējams, baltu plankumu klātbūtne.

Farmakoterapeitiskā grupa:

antibiotika rifamicīns.

ATX kods:

J04AB02

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Daļēji sintētiska antibiotika ar plašu darbības spektru, vienas līnijas prettuberkulozes zāles. Nelielā koncentrācijā tam ir baktericīda iedarbība uz Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; lielās koncentrācijās - dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem. Tas ir ļoti aktīvs pret Staphylococcus spp. (ieskaitot penicilināzi veidojošos un daudzus pret meticilīnu rezistentos celmus), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gramnegatīvie koki: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Grampozitīvas baktērijas darbojas lielā koncentrācijā. Tas ir aktīvs pret intracelulāriem un ārpusšūnu mikroorganismiem. Nomāc no DNS atkarīgo mikroorganismu RNS polimerāzi. Izmantojot rifampicīna monoterapiju, relatīvi ātri tiek novērota pret rifampicīnu rezistento baktēriju atlase. Krusteniskā rezistence ar citām antibiotikām (izņemot citus rifamicīnus) neattīstās.

Farmakokinētika
Absorbcija ir ātra, ēdiena uzņemšana samazina zāļu absorbciju. Lietojot iekšķīgi tukšā dūšā, 600 mg, maksimālā koncentrācija ir 10 μg / ml. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 2-3 stundas. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 84-91%.

Tas ātri izplatās orgānos un audos (vislielākā koncentrācija ir aknās un nierēs), iekļūst kaulu audos, koncentrācija siekalās ir 20% no plazmas. Šķietamais izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 1,6 l / kg un bērniem 1,1 l / kg.

Tas šķērso asins-smadzeņu barjeru tikai smadzeņu apvalka iekaisuma gadījumā. Tas iekļūst placentā (koncentrācija augļa plazmā ir 33% no koncentrācijas mātes plazmā) un izdalās mātes pienā (bērni, kas baroti ar mātes pienu, saņem ne vairāk kā 1% no zāļu terapeitiskās devas).

Tas tiek metabolizēts aknās, veidojoties farmakoloģiski aktīvam metabolītam -25-O-deacetilrifampicīnam. Tas ir autoinduktors - tas paātrina vielmaiņu aknās, kā rezultātā pēc pirmās devas lietošanas sistēmiskais klīrenss ir 6 l / h, bet pēc atkārtotas ievadīšanas tas palielinās līdz 9 l / h. Norijot, iespējams arī zarnu sienas enzīmu indukcija.

Pusperiods pēc iekšķīgas 300 mg lietošanas - 2,5 stundas, 600 mg - 3-4 stundas, 900 mg - 5 stundas Pēc dažu dienu atkārtotas lietošanas biopieejamība samazinās un pusperiods pēc atkārtotas 600 mg lietošanas tiek saīsināts līdz 1-2 stundām.

Tas izdalās galvenokārt ar žulti, 80% - metabolīta formā; nieres - 20%. Pēc 150–900 mg zāļu lietošanas rifampicīna daudzums, kas izdalās ar nierēm nemainītā veidā, ir atkarīgs no uzņemtās devas lieluma un svārstās no 4 līdz 20%.

Pacientiem ar nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem pusperiods tiek pagarināts tikai tad, ja tā devas pārsniedz 600 mg. Tas izdalās peritoneālās dialīzes un hemodialīzes laikā. Pacientiem ar traucētu aknu darbību tiek novērota rifampicīna koncentrācijas palielināšanās plazmā un pusperioda pagarināšanās.

Lietošanas indikācijas:

Tuberkuloze (visas formas) - kā daļa no kombinētās terapijas.

Lepra (kombinācijā ar dapsonu - slimības multibacillary veidi).

Infekcijas slimības, ko izraisa jutīgi mikroorganismi (rezistences pret citām antibiotikām gadījumos un kombinētās pretmikrobu terapijas ietvaros; pēc tuberkulozes un spitālības diagnostikas izslēgšanas).

Bruceloze - kā daļa no kombinētas terapijas ar tetraciklīnu grupas antibiotiku (doksiciklīnu).

Meningokoku meningīts (profilakse personām, kuras ir bijušas ciešā saskarē ar meningokoku meningīta slimniekiem; Neisseria meningitidis baciļu nesējiem).

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība pret rifampicīnu un / vai citām zāļu sastāvdaļām, dzelte, nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts, hroniska nieru mazspēja, II-III pakāpes plaušu sirds mazspēja, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, bērnībā līdz 3 gadi, laktācijas periods. Vienlaicīga lietošana ar ritonaviru, sakvinaviru, atazanaviru, darunavīru, fosamprenaviru, tipranovīru ir kontrindicēta.

Uzmanīgi: porfīrija.

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Terapija grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) ir iespējama tikai ar "vitāli svarīgām" indikācijām. Lietojot pēdējās grūtniecības nedēļās, var rasties asiņošana pēc dzemdībām mātei un asiņošana jaundzimušajam. Šajā gadījumā tiek noteikts K vitamīns.

Ārstēšanas laikā reproduktīvā vecuma sievietēm jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālās kontracepcijas metodes).

Lietošanas metode un devas

To lieto iekšķīgi, tukšā dūšā (0,5-1 stundu pirms ēšanas).

Ārstējot tuberkulozi, vidēji dienas deva pieaugušajiem 450 mg vienu reizi dienā. Pacientiem (īpaši saasināšanās laikā), kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, dienas devu var palielināt līdz 600 mg. Vidējā dienas deva bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, ir 10 mg / kg (bet ne vairāk kā 450 mg dienā) vienu reizi dienā. Ja rifampicīns ir slikti panesams, dienas devu var sadalīt 2 devās.

Tuberkulozes monoterapiju ar rifampicīnu bieži papildina patogēna rezistences attīstība pret antibiotiku, tāpēc tā jānosaka kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem (streptomicīnu, izoniazīdu, etambutolu uc), pret kuriem mikobaktēriju jutīgums tuberkuloze tiek saglabāta.

Spitālijai rifampicīnu lieto saskaņā ar šādām shēmām:

a) dienas deva 300-450 mg tiek ievadīta vienā devā; ar sliktu panesamību - 2 devās. Ārstēšanas ilgums ir 3-6 mēneši. Kursi tiek atkārtoti ar 1 mēneša intervālu;
b) uz kombinētās terapijas fona 450 mg dienas deva tiek nozīmēta 2-3 devās 2-3 nedēļas ar 2-3 mēnešu intervālu 1 gadu - 2 gadus vai ar tādu pašu devu 2-3 reizes ik pēc 1 nedēļas 6 mēnešus.

Ārstēšana tiek veikta kompleksā ar imūnstimulējošiem līdzekļiem.

Daudzbacilāru spitālību (lepromatozas un pierobežas) ārstēšanai pieaugušajiem - 600 mg vienu reizi mēnesī kombinācijā ar dapsonu (100 mg vienu reizi dienā). Minimālais ārstēšanas ilgums ir 2 gadi.

Pausibacillāru spitālību (tuberkuloidu un pierobežas tuberkuloidu) ārstēšanai pieaugušajiem - 600 mg vienu reizi mēnesī, kombinācijā ar dapsonu - 100 mg (1-2 mg / kg) vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir 6 mēneši.

Ārstēšanai infekcijas slimības ko izraisa jutīgi mikroorganismi (rezistences pret citām antibiotikām gadījumos un kā kombinētas pretmikrobu terapijas sastāvdaļu; pēc tuberkulozes un spitālības diagnozes izslēgšanas) tiek nozīmēti kombinācijā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem. Dienas deva ir 600-1200 mg, bērniem vecākiem par 3 gadiem, 10-20 mg / kg. Uzņemšanas biežums 2 reizes dienā.

Brucelozes ārstēšanai - 900 mg dienā vienu reizi, no rīta tukšā dūšā, kombinācijā ar doksiciklīnu 45 dienas.

Meningokoku meningīta profilaksei - 2 reizes dienā ik pēc 12 stundām 2 dienas. Vienreizējas devas pieaugušajiem 600 mg. bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, 10 mg / kg.

Blakusefekts

No sāniem gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, caureja, samazināta ēstgriba, erozīvs gastrīts, pseidomembranozais kolīts; paaugstināta "aknu" transamināžu, sārmainās fosfatāzes aktivitāte serumā, hiperbilirubinēmija, hepatīts, akūts pankreatīts.

No sāniem sirds un asinsvadu sistēmas: trombocitopēniskā purpura, trombocitopēnija un leikopēnija, asiņošana, akūta hemolītiskā anēmija.

No centrālā nervu sistēma: galvassāpes, redzes asuma samazināšanās, ataksija, dezorientācija.

No urīnceļu sistēmas: nefronekroze, intersticiāls nefrīts.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, eozinofīlija, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, artralģija, drudzis.

Citi: leikopēnija, dismenoreja, porfīrijas, myasthenia gravis, hiperurikēmijas, podagras saasināšanās izraisīšana.

Ar neregulāru uzņemšanu vai atsākot ārstēšanu pēc pārtraukuma, ir iespējami gripai līdzīgs sindroms (drudzis, drebuļi, galvassāpes, reibonis, mialģija), ādas reakcijas, hemolītiskā anēmija, trombocitopēniskā purpura, akūta nieru mazspēja.

Ja kāda no instrukcijās norādītajām blakusparādībām ir pastiprināta vai kāda cita blakus efekti nav norādīts instrukcijās, jums nekavējoties jāinformē ārsts.

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, aknu palielināšanās, dzelte, periorbitāla tūska vai liepas tūska, "sarkanā cilvēka sindroms" (ādas, gļotādu un sklēras sarkanoranžā krāsa) ", plaušu tūska, letarģija, apjukums, krampji.

Ārstēšana: simptomātiska; kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana; piespiedu diurēze.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Samazina netiešo antikoagulantu, perorālo hipoglikemizējošo zāļu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, sirds glikozīdu, antiaritmisko līdzekļu (disopiramīds, pirmenols, hinidīns, meksiletīns, tokainīds), glikokortikosteroīdu, dapsona, fenitoīna, benzodiilfenilfenilazēna, ciklopenino, kortikosteroīdu, kortikosteroīdu, aktivitāti. - blokatori, lēni kalcija kanālu blokatori, enalaprils, cimetidīns (rifampicīns inducē citohroma P450 izoenzīmus, paātrinot to metabolismu),

Ko-trimoksazols (sulfametoksazols + trimetoprims) palielina rifampicīna koncentrāciju asinīs. Vienlaicīgi lietojot rifampcīnu (600 mg / dienā), ritonaviru (100 mg 2 reizes dienā) un sakvinaviru (1000 mg), var attīstīties smaga hepatotoksicitāte. Lietojot kopā, rifampicīns ievērojami samazina atazanavira, darunavīra, fosamprenavira, sakvinavīra un tipranavīra koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt pretvīrusu aktivitātes samazināšanos.

Rifampicīns paātrina dažu triciklisko antidepresantu, lipīdu līmeni pazeminošo zāļu (simvastatīns uc), pretmalārijas zāļu (meflokvīns uc), citostatisko līdzekļu (tamoksifēns uc) metabolismu.

Antacīdi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, antiholīnerģiskie līdzekļi un ketokonazols samazina (vienlaicīgas norīšanas gadījumā) rifampicīna biopieejamību.

Izoniazīds un / vai pirazinamīds pacientiem ar iepriekšēju aknu slimību palielina aknu disfunkcijas biežumu un smagumu vairāk nekā tikai rifampicīns atsevišķi.

Nātrija para-aminosalicilāta preparāti jānosaka ne agrāk kā 4 stundas pēc zāļu lietošanas, jo iespējami absorbcijas pasliktināšanās

Speciālas instrukcijas

Grūtniecības laikā zāles tiek parakstītas tikai "vitāli svarīgām" indikācijām.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālās kontracepcijas metodes). Iespējams kļūdaini pozitīvs rezultāts ar imunoloģisku opiātu noteikšanu urīnā. Jāpatur prātā, ka rifampicīns mijiedarbojas ar kontrastvielām, kuras lieto holecistogrāfijā. Tās ietekmē var tikt sagrozīti rentgena pētījumu rezultāti.

Ārstēšanas laikā āda, krēpas, sviedri, izkārnījumi, asaru šķidrums un urīns kļūst oranži sarkani. Var pastāvīgi notraipīt mīkstās kontaktlēcas.

Lai novērstu mikroorganismu rezistences attīstību, tas jālieto kombinācijā ar citām pretmikrobu zālēm.

Gripai līdzīga sindroma attīstības gadījumā, ko nesarežģī trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, bronhu spazmas, elpas trūkums, šoks un nieru mazspēja, pacientiem, kuri zāles lieto ar periodisku shēmu, jābūt iespējai pāriet uz dienas devu. jāņem vērā. Šajos gadījumos devu palielina lēnām: pirmajā dienā tiek nozīmēti 75-150 mg, un nepieciešamā terapeitiskā deva tiek sasniegta 3-4 dienu laikā. Ja tiek konstatētas iepriekš minētās nopietnās komplikācijas, rifampicīns tiek atcelts. Ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību; iespējams, papildu iecelšana par glikokortikosteroīdiem.

Profilaktiski lietojot meningokoku baciļu nesējus, nepieciešama stingra pacientu uzraudzība, lai savlaicīgi identificētu slimības simptomus rezistences pret rifamnicīnu gadījumā.

Ilgstoši lietojot, tiek parādīta sistemātiska perifēro asiņu attēla un aknu funkcijas kontrole. Ārstēšanas periodā nedrīkst lietot mikrobioloģiskās metodes folijskābes un B12 vitamīna koncentrācijas noteikšanai asins serumā. Kad parādās toksiska hepatīta pazīmes, zāles tiek atceltas.

Informācija par iespējamo ietekmi zāles priekš medicīniska lietošana par spēju vadīt transportlīdzekļus, mehānismus
Zāles var izraisīt galvassāpes un samazinātu redzes asumu, ir nepieciešama piesardzība, vadot transportlīdzekļus, strādājot ar mehānismiem.

Izlaiduma forma:

Kapsulas 150 mg.
10 kapsulas ievieto blistera sloksnēs, kas izgatavotas no polivinilhlorīda plēves, un elastīgā iepakojumā, kura pamatā ir alumīnija folija medikamentiem.

10, 20, 30, 50, 100 kapsulas ievieto polimēru burkās ar skrūvējamiem vāciņiem.

Kārbu vai 1, 2, 3, 5, 10 blisterus kopā ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastē.

Slimnīcu iepakojums.
50, 100, 150, 200, 300, 500 blisterus kopā ar vienādu skaitu lietošanas instrukciju ievieto gofrētā kartona kastē,

100, 500, 1000 kapsulas ievieto polimēru burkās ar skrūvējamiem vāciņiem.

4, 6, 10, 12 kannas kopā ar vienādu skaitu lietošanas instrukciju ievieto gofrētā kartona kastē.

Glabāšanas laiks

4 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšanas apstākļi

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām:

Izraksta ārsts.

Zāļu ražotāja nosaukums, adrese un zāļu izgatavošanas vietas adrese

Bryntsalov-AJK
Juridiskā adrese: Krievija. 117105. Maskava, st. Nagatinskaja, 1
Ražošanas adrese: Krievija, 142530, Maskavas apgabals, g, Elektrogorska. Mečņikova fragments, 1

Rifampicīns ir pussintētisks plaša spektra antibiotika, kurai raksturīgas baktericīdas un prettuberkulozes īpašības.

Izlaiduma forma un sastāvs

Rifampicīna dozēšanas formas:

• Kapsulas iekšķīgai lietošanai 150 un 300 mg (10 gab. Blisteros; 20, 30 vai 100 gab. Polimēru kannās; 500, 1000, 2000 un 5000 plastmasas kannās);
• Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai 150 mg (ampulās), 300, 450 un 600 mg (flakonos).

Zāles aktīvā sastāvdaļa ir rifampicīns.

Lietošanas indikācijas

• Visu veidu tuberkuloze un tuberkulozais meningīts (kā daļa no kombinētās terapijas);
• Infekcijas un iekaisuma slimības, kuru izraisītāji ir mikroorganismi, kas ir jutīgi pret rifampicīnu, tostarp bronhīts, pneimonija, osteomielīts, spitālība, bruceloze, žults un urīnceļu infekcijas (ieskaitot pielonefrītu), akūta gonoreja utt .;
• MAC infekcija;
• Meningokoku meningīts (Neisseria meningitidis baciļu nesēju un cilvēku, kuri bija ciešā kontaktā ar pacientu, profilakse).

Turklāt rifampicīnam ir virucīds efekts uz trakumsērgas vīrusu, kas izpaužas ar pilnīgu vai daļēju tā bioloģiskās aktivitātes zudumu, kā arī nomāc trakumsērgas encefalīta attīstību, ko izraisa šis vīruss. Ņemot vērā šīs īpašības, zāles bieži lieto kā daļu no trakumsērgas kompleksa terapijas inkubācijas periods- pirms parādās pirmās slimības pazīmes.

Kontrindikācijas

Abas rifampicīna zāļu formas ir kontrindicētas šādos gadījumos:

• Smaga nieru / aknu disfunkcija;
• Infekciozais hepatīts, kā arī 1 gada laikā pēc atveseļošanās;
• Dzelte, ieskaitot mehānisks;
• I grūtniecības trimestris;
• Paaugstināta jutība pret rifampicīniem vai palīgvielām.

Turklāt intravenoza lietošana ir kontrindicēta bērnība, ar II-III pakāpes kardiopulmonālo nepietiekamību un flebītu.

Zāles lieto piesardzīgi izsīkuma, aknu slimību, alkoholisma un HIV infekcijas gadījumā pacientiem, kuri saņem HIV proteāzes inhibitorus. Tikai absolūti nepieciešams, tas tiek nozīmēts jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.

Grūtniecības II un III trimestrī Rifampicīnu lieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums sievietei atsver iespējamo risku auglim.

Zāles izdalās ar pienu, bet bērns saņem mazāk nekā 1% no mātes uzņemtās devas. Šajā gadījumā nevēlamās reakcijas netika reģistrētas, tomēr ir ieteicams pārtraukt zīdīšanu uz visu ārstēšanas laiku.

Lietošanas metode un devas

Kapsulas lieto iekšķīgi 30-60 minūtes pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas, uzdzerot lielu daudzumu ūdens (vismaz 1 glāzi).

No liofilizāta sagatavo šķīdumu: 150 mg rifampicīna atšķaida ar 2,5 ml sterila injekcijas ūdens, labi sakrata, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis, iegūtajam šķīdumam pievieno 125 ml 5% glikozes šķīduma. Ievada intravenozi pilienu ar ātrumu 60-80 pilieni / minūtē.

Sliktas zāļu panesības gadījumā dienas devu var sadalīt 2 devās / ievadīšanas reizēs.

Tuberkulozes gadījumā Rifampicīns tiek nozīmēts iekšķīgi vai intravenozi, pēc tam pārejot uz perorālu lietošanu. Deva pieaugušiem pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, - 450 mg, ķermeņa masa ir lielāka par 50 kg - 600 mg. Zāles lieto / lieto vienu reizi dienā, katru dienu vai 3 reizes nedēļā. Dienas deva jaundzimušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, ir 10-20 mg uz svara kilogramu, bet ne vairāk kā 450 mg dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ir 6-9-12 mēneši vai vairāk. Rifampicīnu var kombinēt ar citiem anti-TB medikamentiem (piemēram, izoniazīdu, streptomicīnu, etambutolu).

Ārstējot spitālību, līdzekli lieto vienā no divām shēmām:

1. Kā monopreparāts: dienas devā 300-450 mg 1 vai 2 devās 3-6 mēnešu kursos ar 30 dienu intervālu;
2. Kombinētās terapijas ietvaros (parasti kombinācijā ar dapsonu un klofazimīnu): dienas devā 450 mg 2-3 devās 2-3 nedēļu kursos ar 2-3 mēnešu intervālu 1-2 gadus vai ar tādu pašu devu 2- 3 reizes nedēļā 6 mēnešus.

Bērniem zāles tiek parakstītas ar ātrumu 10 mg uz kilogramu ķermeņa svara.

Pieaugušajiem ar brucelozi zāles lieto iekšķīgi kombinācijā ar doksiciklīnu. Deva ir 900 mg dienā, ārstēšanas kurss ir 45 dienas.

Infekcijām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret tuberkulozes etioloģijas rifampicīnu, tiek noteikts:

• Iekšpusē: pieaugušajiem - 450-900 mg dienā, bērniem - 8-10 mg / kg / dienā 2-3 devās;
• Intravenoza: 300-900 mg dienā 7-10 dienas, pēc tam pārejot uz iekšķīgu lietošanu.

Meningokoku meningīta profilaksei Rifampicīnu lieto iekšķīgi ik pēc 12 stundām 2 dienas: pieaugušajiem - 600 mg, bērniem - 10 mg / kg, jaundzimušajiem - 5 mg / kg.

Dienas deva akūtai gonorejai ir 900 mg. Dažreiz pietiek ar vienu devu, dažos gadījumos tas aizņem 2 dienas.

Trakumsērgas profilaksei tiek lietotas kapsulas: bērni līdz 12 gadu vecumam - 8-10 mg uz kg dienā, pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem - ar devu 450-600 mg dienā, ar smagiem ievainojumiem (gadījumā koduma uz galvas, sejas vai rokas rokām) tas tiek palielināts līdz 900 mg. Dienas deva ir sadalīta 2-3 devās. Ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas, tajā pašā laikā tiek veikta aktīva imunizācija.

Izrakstot vairāk nekā 600 mg rifampicīna dienā, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nepieciešama devas pielāgošana.

Blakus efekti

• Gremošanas sistēma: samazināta ēstgriba, kandidoze mutes dobums, caureja, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, pseidomembranozais kolīts, erozīvs gastrīts, hepatīts, paaugstināts bilirubīna un aknu transamināžu līmenis asins plazmā, dzelte, aizkuņģa dziedzera bojājumi;
• Hematopoētiskā sistēma: reti - leikopēnija, eozinofīlija, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija un trombocitopēniskā purpura;
• CNS: redzes traucējumi, galvassāpes, ataksija, dezorientācija;
• Urīnceļu sistēma: intersticiāls nefrīts, nieru kanāliņu nekroze, akūta nieru mazspēja;
• Endokrīnā sistēma: menstruāciju traucējumi;
• Sirds un asinsvadu sistēma: ar ilgstošu intravenozu ievadīšanu - flebīts, ar ātru ievadīšanu - asinsspiediena pazemināšana;
• Alerģiskas reakcijas: gripai līdzīgs sindroms, nātrene, nieze, izsitumi, bronhu spazmas, eozinofīlija, asarošana, Kvinkes tūska;
• Citi: siekalu, krēpu, asaru, sviedru, urīna un fekāliju krāsošana sarkanbrūnā krāsā, muskuļu vājums, artralģija, porfīrijas izraisīšana, herpes.

Lietojot Rifampicin grūtniecības pēdējās nedēļās, ir iespējama asiņošana pēc dzemdībām mātei un asiņošana jaundzimušajam.

Pārdozēšanas simptomi: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, "sarkanā cilvēka sindroms" (gļotādu, sklēras un ādas krāsošana sarkanoranžā krāsā), aknu palielināšanās, dzelte, sejas vai periorbitāla tūska, plaušu tūska, krampji, apziņas apduļķošanās, psihiski traucējumi, letarģija. Lietojot lielu Rifampicin devu, veic kuņģa skalošanu, Aktivētā ogle un piespiedu diurēze, turpmāka ārstēšana ir simptomātiska.

Speciālas instrukcijas

Sievietes reproduktīvā vecumā jābrīdina par nepieciešamību terapijas laikā izmantot uzticamas kontracepcijas metodes.

Labāka Rifampicīna tolerance tiek novērota, lietojot to dienā, nevis ar periodisku ārstēšanu.

Terapijas atsākšanas gadījumā pēc pārtraukuma ieteicams sākt lietot zāles ar dienas devu 75 mg, katru dienu palielinot to par 75 mg, līdz tiek sasniegta ārsta noteiktā deva. Šajā gadījumā jums vajadzētu kontrolēt funkcionālais stāvoklis nieres. Ja nepieciešams, varat papildus lietot glikokortikosteroīdu.

Sakarā ar straujo rezistences attīstību tuberkulozo infekciju ārstēšanā Rifampicīns tiek nozīmēts tikai tad, ja citas antibiotikas ir neefektīvas. Tā paša iemesla dēļ to bieži kombinē ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt asins ainu, aknu un nieru darbību - vispirms reizi 2 nedēļās, pēc tam - reizi mēnesī. Rifampicīns konkurējoši kavē bromsulfaleīna izdalīšanos, tāpēc paraugu ar tā slodzi nevar izmantot.

Ja tiek parakstīti prettuberkulozes līdzekļi PASK, kas satur alumīnija hidrosilikātu, tie jālieto ne agrāk kā 4 stundas pēc Rifampicin lietošanas.

Lai novērstu asiņošanu jaundzimušajiem, zāles tiek parakstītas vienlaikus ar K vitamīnu.

Intravenozai zāļu ievadīšanai pacientiem ar cukura diabētu uz katriem 4-5 g glikozes, ko lieto kā šķīdinātāju, ieteicams injicēt 2 U insulīna.

Ja gripai līdzīgā sindroma simptomi parādās pacientiem, kuri ievēro periodiskas ārstēšanas shēmu, ieteicams, ja iespējams, pāriet uz dienas devu. Deva tiek pakāpeniski palielināta.

Profilaktiski ievadot Neisseria meningitidis baciļu nesējus, pacientam ir jābūt īpaši uzmanīgam, lai savlaicīgi identificētu slimības simptomus (ja tie parādās, attīstoties patogēna rezistencei).

Zāļu mijiedarbība

Rifampicīns paātrina pretsēnīšu un pretepilepsijas līdzekļu, dzimumhormonu (ieskaitot hormonālos kontracepcijas līdzekļus), perorālo antikoagulantu, beta blokatoru, digitālo zāļu, glikokortikosteroīdu, perorālo hipoglikemizējošo un antiaritmisko līdzekļu, kā arī benzodiazilamīda blokatoru, hinidīna, teofilīna, hloramfenikola, metahola metabolismu , heksobarbitāls, haloperidols, doksiciklīns, nortriptilīns, tiroksīns, terbinafīns, ketokonazols, itrakonazols, fluvastatīns, enalaprils, azatioprīna, cimetidīna koncentrācija asinīs, kā rezultātā azatioprīna, cimetidīna A. koncentrācija, efektivitāte.

Antacīdi un PASK preparāti, kas satur alumīnija hidrosilikātu, traucē rifampicīna uzsūkšanos. Tās koncentrāciju asinīs palielina probenecīds un kotrimoksazols. Tās biopieejamību samazina antiholīnerģiskie līdzekļi, opiāti un ketokonazols.

Rifampicīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar nelfinaviru un indinavīra sulfātu (jo metabolisma paātrināšanās dēļ to koncentrācija plazmā ir ievērojami samazināta), izoniazīdu un pirazinamīdu (jo palielinās aknu disfunkcijas biežums un smagums, pastāv neitropēnijas risks. ).

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Rifamicīna grupas pussintētiska plaša spektra antibiotika.
Zāles aktīvā viela: RIFAMPICĪNS / RIFAMPICĪNS

Farmakoloģiskā darbība Rifampicīns / rifampicīns

Rifamicīna grupas pussintētiska plaša spektra antibiotika. Piemīt baktericīds efekts. Nomāc RNS baktēriju sintēzi, inhibējot patogēna DNS atkarīgo RNS polimerāzi.
Tas ir ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, ir pirmās izvēles līdzeklis pret tuberkulozi.
Aktīvs pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot daudzrezistentos), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., kā arī pret dažām gramnegatīvām baktērijām: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktīvs pret Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Rifampicīna rezistence strauji attīstās. Krusteniskā rezistence pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem (izņemot citus rifamicīnus) netika novērota.

Zāļu farmakokinētika.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Izplatīts vairumā audu un ķermeņa šķidrumu. Iekļūst placentas barjerā. Plaši saistās ar plazmas olbaltumvielām (89%). Tas tiek metabolizēts aknās. T1 / 2 ir 3-5 stundas. Tas izdalās ar žulti, izkārnījumiem un urīnu.

Lietošanas indikācijas:

Tuberkuloze (ieskaitot tuberkulozo meningītu) kā kombinētas terapijas sastāvdaļa. MAC infekcija. Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret rifampicīnu (ieskaitot osteomielītu, pneimoniju, pielonefrītu, lepru; meningokoku pārvadāšana).

Zāļu devas un lietošanas veids.

Iekšķīgai lietošanai pieaugušajiem un bērniem - 10 mg / kg 1 reizi dienā vai 15 mg / kg 2-3 reizes nedēļā. To lieto tukšā dūšā, ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli.
IV pieaugušajiem - 600 mg 1 reizi dienā vai 10 mg / kg 2-3 reizes nedēļā, bērniem - 10-20 mg / kg 1 reizi dienā vai 2-3 reizes nedēļā.
Iespējama ievadīšana patoloģiskajā fokusā (ieelpojot, ievadot intrakavitāri, kā arī ievadot ādas bojājumu fokusā), lietojot 125-250 mg.
Maksimālās devas: iekšķīgai lietošanai pieaugušajiem dienas deva ir 1,2 g, bērniem - 600 mg, intravenozai ievadīšanai pieaugušajiem un bērniem - 600 mg.

Rifampicīna / rifampicīna blakusparādības:

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, caureja, apetītes zudums; paaugstināts aknu transamināžu līmenis, bilirubīna līmenis plazmā, pseidomembranozais kolīts, hepatīts.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, eozinofīlija, Kvinkes tūska, bronhu spazmas, gripai līdzīgs sindroms.
No asinsrades sistēmas: reti - trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, eozinofīlija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija.
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, ataksija, redzes traucējumi.
No urīnceļu sistēmas: nieru kanāliņu nekroze, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.
No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla traucējumi.
Citi: sarkanbrūns urīna, fekāliju, siekalu, krēpu, sviedru, asaru krāsojums.

Kontrindikācijas narkotikām:

Dzelte, nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts, smagi nieru darbības traucējumi, paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ja ir nepieciešams lietot rifampicīnu grūtniecības laikā, jānovērtē paredzamais terapijas ieguvums mātei un iespējamais risks auglim.
Jāpatur prātā, ka rifampicīna lietošana pēdējās grūtniecības nedēļās palielina asiņošanas risku jaundzimušajiem un mātēm pēcdzemdību periodā.
Rifampicīns izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, laktācijas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Īpaši norādījumi par rifampicīna / rifampicīna lietošanu.

Lietojiet piesardzīgi aknu slimību, izsīkuma gadījumā. Ārstējot bez tuberkulozes infekcijas, ir iespējama mikroorganismu rezistences strauja attīstība; šo procesu var novērst, kombinējot rifampicīnu ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Rifampicīns ir labāk panesams, lietojot katru dienu, nekā ar periodisku ārstēšanu. Ja pēc pārtraukuma ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar rifampicīnu, jums jāsāk ar devu 75 mg / dienā, pakāpeniski palielinot to par 75 mg / dienā, līdz tiek sasniegta vēlamā deva. Šajā gadījumā jāuzrauga nieru darbība; iespējams, GCS papildu iecelšana.
Ilgstoši lietojot rifampicīnu, tiek parādīta sistemātiska asins attēla un aknu funkcijas kontrole; jūs nevarat izmantot testu ar bromsulfaleīna daudzumu, jo rifampicīns konkurējoši kavē tā izvadīšanu.
PASK preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jānosaka ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas.
Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem rifampicīnu lieto tikai absolūti nepieciešams.

Mijiedarbība Rifampicīns / rifampicīns ar citām zālēm.

Aknu mikrosomu enzīmu (izoenzīmu CYP2C9, CYP3A4) indukcijas dēļ rifampicīns paātrina teofilīna, perorālo antikoagulantu, perorālo hipoglikemizējošo zāļu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, digitālo zāļu, verapamila, fenitoīna, hinidribīna, GCS metabolismu, kas noved pie asinīm un attiecīgi , lai mazinātu viņu darbību.

Facebook

Twitter

Sazinoties ar

Klasesbiedriem

Google+