トレチノインクリームはロシアの類似物です。 にきびやしわのためのトレチノインクリーム。 トリチンローションの使用に対する禁忌

トレチノインINN(カプセル)

国際名:トレチノイン

剤形:カプセル

化学名:

レチノイン酸

薬理効果:

レチノールの天然代謝物; レチノイン酸の核内受容体に結合し、分化を誘導し、前骨髄球の増殖を阻害します。 急性前骨髄球性白血病では、白血病クローンから前骨髄球の成熟を誘導し、その結果、完全な臨床的寛解を達成した患者では、骨髄および末梢血の細胞組成が主に正常なポリクローナル造血細胞に再分配され、成熟した形態(それぞれ)。 細胞溶解特性を持っていません。 最大の治療効果(完全寛解)は、平均して40〜50日(2〜120日)の治療後に達成されます。

薬物動態:

吸収-食物との同時摂取が他のレチノイドの吸収を増加させることが知られているが、食物摂取への高い依存性は確立されていない。 血漿タンパク質(主にアルブミン)との関連は95%です。 TCmax-1〜2時間。45mg/ m2の単回経口投与後のCmax-347±266ng / ml、同じ用量での7日間の治療後、Cmaxは単回投与後のCmaxの1/3でした。 それは、13-cis-レチノイン酸と4-ヒドロキシ代謝物の形成を伴うシトクロムP450の関与により、肝臓で代謝されます。 トレチノインはそれ自身の代謝を誘発すると考えられています:治療の7日後のCssとAUCは治療の1日後よりも有意に低いです。 T1 / 2-0.5-2時間。代謝物は、T1 / 2が長くなります。 腎臓と腸から排泄されます。72時間後、63%が腎臓から排泄され、6日後に糞便で31%排泄されます。

適応症:

急性前骨髄球性白血病(アントラサイクリン化学療法に抵抗性の患者または禁忌の患者を含む、寛解の誘導のため)。

禁忌:

過敏症(パラベンを含む)、妊娠、授乳、 子供時代最長1年(使用の有効性と安全性は確立されていません)。注意してください。 肝不全、膵炎、慢性腎不全、慢性中毒(アルコール中毒を含む)、 糖尿病、白血球増加症(白血球数は5000 /μl以上)、子供の年齢。

投薬計画:

副作用:

横から 消化器系:症例の10%で、より頻繁に-食欲不振、鼓腸、便秘または下痢、口渇、吐き気; 症例の3〜9%-胃腸管粘膜の潰瘍(胃疝痛、腹痛、嘔吐、消化不良)、肝炎、肝機能異常、強膜直腸。 CVSの側:症例の10%で、より頻繁に-心臓のリズムの乱れ、血圧の低下または上昇、静脈炎(脚と足の痛みと重さの感覚); 症例の3〜9%-心不全、心筋梗塞。 横から 呼吸器系:症例の10%で、より頻繁に-咳、くしゃみ、喉の痛み、鼻呼吸の困難、鼻炎; ケースの3〜9%で- 気管支ぜんそく..。 横から 神経系:症例の10%で、より頻繁に-めまい、倦怠感の増加、不眠症(眠りにつくのが難しい)、うつ病、不安、知覚異常、振戦; 症例の3〜9%-眠気、けいれん、認知症、幻覚、脳の偽腫瘍(より多くの場合子供)、脳卒中、昏睡、意識障害; 頻度は低い-運動失調、注意力の低下。 感覚から:症例の10%で、より頻繁に-耳の痛み、耳のムレ感、視覚障害; 症例の3〜9%-難聴(不可逆状態まで)筋骨格系から:しばしば-筋肉痛; 症例の3〜9%-側面と腰の痛み; まれに、脚の脱力感。 泌尿器系から:症例の10%以上-腎機能障害(排尿の低下、顔、指、足の指、足、脚の腫れ); 症例の3〜9%-排尿時の困難と痛み、急性 腎不全、尿細管性腎壊死; 頻尿-頻尿。 皮膚の部分:症例の10%で、より頻繁に-皮膚の発疹、皮膚の紅潮、 かゆみを伴う皮膚、乾皮症、口唇炎、剥離性皮膚炎; 症例の3〜9%-皮下組織の線維性炎症。 アレルギー反応:喉頭浮腫。 検査指標:高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、「肝」トランスアミナーゼの活性の増加。 その他:10%の症例で、より頻繁に-高体温、無力症、倦怠感。 レチノイン酸症候群(骨の痛み、不快感、緊張、または 、発熱、息切れ、呼吸困難、喘鳴、体重増加、肺浸潤、胸膜および心臓滲出液、急性呼吸窮迫症候群、白血球増加症、血圧低下、死に至るまでの多臓器不全)。 レチノイド毒性(粘膜炎-皮膚表面の痂皮の形成、乾燥、皮膚のかゆみと紅潮、口腔および/または鼻腔の粘膜の痛みまたは潰瘍、唇のひび割れ、吐き気、嘔吐、 脱毛、 頭痛)、減量、過剰摂取。 症状(他のレチノイドの過剰摂取について説明):腹痛、運動失調、カイロシス、めまい、頭痛、顔の皮膚の発疹。 筋骨格系から:筋肉痛、骨痛、胸部および背中の痛み。 造血系および止血系の側で:出血、静脈内出血、血液凝固系の違反(DIC症候群の発症を含む)。 検査指標:高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、「肝」トランスアミナーゼの活性の増加。 その他:レチノイン酸症候群(発熱、呼吸困難、急性呼吸窮迫症候群、肺浸潤、白血球増加症、血圧低下、胸水、肝不全および/または腎不全); 発汗の増加、蜂窩織炎、脱毛症、末梢性浮腫、顔面浮腫、体重の変化、感染症。 長期間使用すると-ビタミンA過剰症。

特別な指示:

治療を開始する前に、必須の細胞遺伝学的研究を実施する必要があります(t(15; 17)転座および/またはPML / RAR-alpha遺伝子がない場合は、他の薬剤が適応となります)。 白血球増加症(白血球数は5000 /μl以上)に注意して処方されます-レチノイン酸症候群のリスクが高まります。 治療の最初の月(最初の投与後の例外的な場合)に25%の症例でより頻繁に発生します。 トレチノイン治療の1日目と2日目にアントラサイクリン薬を処方することで、その発生のリスクを減らすことができます。 レチノイン酸症候群の場合は、デキサメタゾンを10 mgの用量で12時間ごとに3日間、または望ましくない効果がなくなるまで静脈内投与することをお勧めします。 生殖年齢の女性は、治療開始の1か月前、治療中、および投薬中止後1か月以内に避妊を行う必要があります。 治療は通常の2〜3日間処方されます 月経周期..。 治療開始の2週間前に、妊娠していないことを臨床検査で確認する必要があります。 さらに、そのようなテストは月に一度実行されるべきです。

交流:

シトクロムP450の誘導物質(GCS、フェノバルビタール、ペントバルビタール、リファンピシンを含む)は、トレチノインの薬物動態を変化させる可能性があります(トレチノインの安全性と有効性に対するこの現象の影響に関するデータはありません)。 以前の29日間の摂取量を背景にトレチノインを使用する1時間前に400〜1000 mgの用量でケトコナゾールを処方すると、トレチノインのAUCが72%増加します。 博士 シトクロムP450の阻害剤(シメチジン、シクロスポリン、ジルチアゼム、ベラパミルを含む)もトレチノインの薬物動態を変化させる可能性があります(トレチノインの安全性と有効性に対するこの現象の影響に関するデータは確立されていません)。

この記事からあなたは学びます:

  • トレチノインにきびクリーム-レビュー、適用方法、
  • クリームトレチノイン-しわの使用に関するレビュー。

トレチノイン(トレチノイン、図1)-ビタミンAの構造類似体であるレチノイドグループの薬を指します。より正確には、それはトランスレチノイン酸(純粋なレチノイン酸)です。 多くの研究の結果、ビタミンAの最も強力で最も効果的な形態であるのは純粋なレチノイン酸であることが明らかになりました。

事実、皮膚細胞は純粋なレチノイン酸に対してのみすべてのレチノイドの特別な受容体(RAR)を持っています。 それらの。 酢酸レチノール、レチナールアルデヒドなどの他のすべてのレチノイドは、皮膚に塗布した後、皮膚細胞のRAR受容体に作用する前に、まず純粋なレチノイン酸に代謝される必要があります。 これが、トレチノインが入手可能な最も強力なレチノイドである理由です。

当初、この薬はにきびやにきびの治療にのみ使用されていました。 しかし、皮膚科医は、トレチノイン治療により、皮膚が硬くなり、顔のしわや小じわが目立たなくなることに気づきました。 ここ数十年で、それはトレチノインクリームです-多くの皮膚科医のレビュー(および 臨床研究)これを確認してください-最も多くの1つになっています 効果的な手段しわやその他の皮膚の光老化の兆候の治療に。

以下にリストされているすべてのファンドは、トレチノインの濃度が異なる放出形態を持っています:0.025%、0.05%または0.1%。 次のクリームとジェルが最も一般的です-

  • にきびとにきびで、
  • しわを減らし、肌の弾力性を高めます。

1.にきび用トレチノインクリーム:レビュー

にきびとにきびの出現は、2つの主な要因に関連付けられています。 第一に、脂肪分泌物を生成する皮脂腺の活動の増加に伴い。 第二に、毛包の上皮の角化症を伴い、その結果、多数の剥離した死んだ上皮細胞が毛包の内腔に蓄積する。

したがって、過剰な脂肪分泌+過剰な剥離した上皮細胞は、毛包の内腔の閉塞につながります。これは、脂肪栓(部位)にすぎません。 皮膚では、にきびは皮膚の毛穴に黒い点として現れるか(図5)、皮膚の表面に白い隆起として現れます(図6)。 脂肪栓の下で炎症が発生し始めると、これが形成につながります(図7)。

トレチノインがにきびとにきびにどのように作用するか

  • 表皮の角質層の厚さの減少
    表皮の表層角質層は死んだ細胞で構成されています。 トレチノインへの曝露は、皮膚細胞の再生率を高めます。 このプロセスは、剥離のように見える表層の死んだ細胞の豊富な脱落を伴います。

    角質層の厚さを減らすことは、毛包が位置する皮膚の毛穴からの脂肪分泌物および剥離した上皮細胞の排出を容易にする。 したがって、それは毛穴の詰まりを取り除くのを助け、またにきびとにきび形成のリスクを減らします。

  • 面皰溶解効果があります
    にきびはしばしば「面皰」と呼ばれます。 トレチノインの作用は、皮膚の毛穴にすでに形成されている脂肪プラグを溶解するのに役立ちます。 その結果、毛穴はきれいで開いています。 トレチノインのこの効果は、にきびの治療と予防に使用できます。
  • 毛包の上皮化プロセスを正常化します
    上記で、毛包の上皮の角化症は、毛包の内腔の剥離した上皮細胞の数の急激な増加につながると述べた。 上皮化プロセスを正常化することにより、トレチノインは毛穴を詰まらせる可能性のある剥離した上皮細胞の数を減らします。 したがって、これにより、にきびやにきびの形成を防ぎます。

にきびとにきびにトレチノインクリームを使用する方法-

トレチノインにきびクリーム-患者のレビューは否定的で熱狂的です。 薬は本当に非常に効果的であり、すべての否定的なレビューは主に2つの要因に関連しています:

  • 薬物濃度の誤った選択
    この場合、多いほど良いという意味ではありません。 0.025%の濃度でのみ使用を開始する価値があります。 より高い濃度は、顔の皮膚の著しい発赤と剥離を引き起こします。 薬は1日1回だけ使用する必要がありますが、皮膚科医は、皮膚が薬に慣れるように、最初の数週間は1日おきに使用することをお勧めします。
  • 使用する適応症の誤った選択
    単剤療法としての薬は、特に、皮膚の毛穴の黒い斑点(開いた面皰)または皮膚の表面の小さな白い隆起(閉じた面皰)のいずれかとして見えるにきびの治療のみを目的としています。 にきび+にきびがある場合-トレチノインクリームは、との併用療法の一部としてのみ使用する必要があります。

重要:にきびを背景に薬を使用した場合、最初の2週間で顔の皮膚の状態の悪化に最初に気付くのは絶対に正常です。 繰り返しますが、これは完全に正常であり、薬をキャンセルする必要はありません。

アプリケーションスキーム-

クリームは1日1回(夜)塗布されます。 この薬は、中性洗剤で洗浄し、病変の要素がある顔の皮膚のよく乾燥した表面に適用されます。 ワンフェイストリートメントには、エンドウ豆サイズのクリームで十分です。 クリームを指でこすります。 朝は、肌を徹底的にクレンジングし、日光浴をする前に必ず日焼け止め(SPFが30以上)を塗ってください。 申請から4週間後に最初の結果が表示されます。 顕著な結果は8〜12週間で表示されます。

2.トレチノインアンチリンクルクリーム-

トレチノインは、皮膚細胞の再生、コラーゲンの生成、および ヒアルロン酸..。 皮膚科医はこの効果に興味を持ち、一連の研究の後、トレチノインクリームは、日光への曝露によって引き起こされるしわ、シミ、その他の皮膚老化の症状の治療のためにFDAによって承認された最初の医薬品になりました。

すべてのレチノイドの中で、トレチノインが最も研究されている薬であることに注意する必要があります。 クリームトレチノイン-皮膚科医と患者のレビューは、薬の臨床的有効性とその使用の安全性を確認しています。 トレチノインは、皮膚の表層(表皮)と皮膚の深層(真皮)の両方に複雑な影響を及ぼします。

表皮におけるトレチノインクリームの効果-

表皮は、さまざまな分化度のケラチノサイト細胞の多数の層で構成されています。 トレチノインは、幹ケラチノサイトの分裂と表皮細胞の再生を促進し、死んだ細胞からなる表皮の表皮角質層の剥離を促進します(剥離効果)。

第一に、それは表皮の表層の厚さの減少につながり、それは皮膚表面がより若く、より滑らかでより輝くように見えることを可能にします。 第二に、幹細胞の分裂の加速は、生存可能なケラチノサイトからなる表皮の深層の厚さの増加をもたらし、それは表皮全体の総厚の増加をもたらす。

後者の状況では、次に、皮膚の表層がより緻密で弾力性のあるものになります。 結局のところ、しわや小じわは、まず肌が薄いところに現れることが知られています。 しかし、表皮の厚さの増加には別の大きな役割があります。細胞層の増加は皮膚の疎水性の増加に寄与し、それはその表面からの水分蒸発の減少につながります。 水分が十分に含まれている肌は、若々しくしっかりとした状態をずっと長く保ちます。

表皮に対するトレチノインの他の効果 –

  • シミの消失を促進し、
  • 皮膚にシミや「脂漏性角化症」を発症するリスクを軽減します。

皮膚の真皮層におけるトレチノインクリームの効果-

トレチノインは皮膚の真皮層に浸透し、線維芽細胞による新しいコラーゲンとエラスチンの合成、および合成を刺激します。 血管新生の刺激も起こり(小さな毛細血管の数が増加し)、皮膚の代謝プロセスと、酸素と栄養素による飽和を刺激します。

私たちの肌の弾力性はいくつかの要因に依存していると言わなければなりません。 第一に、真皮のコラーゲンとエラスチン繊維の数について、そして第二に、これらの繊維の機能状態(それらの圧縮/拡張の可能な程度)について。 機能状態コラーゲンとエラスチン繊維は、水との水和の程度に直接依存します。 繊維が水で十分に水和(飽和)していない場合、繊維は収縮/膨張が不十分になります。 皮膚の弾力性が低下します。

次に、繊維の水和の程度は、真皮に水分子を保持するのはヒアルロン酸分子であるため、真皮内のヒアルロン酸の量に直接依存します。 40〜45歳までに、皮膚のコラーゲン、エラスチン、ヒアルロン酸の量が約2分の1に減少することが知られています。 トレチノインクリームは、コラーゲンとヒアルロン酸の合成を刺激し、肌の老化を遅らせるだけでなく、肌の状態を大幅に改善します。

トレチノインのどの濃度が最も効果的か-

トレチノインクリームには、トレチノイン成分が3つの可能な濃度(0.025%、0.05%、0.1%)のいずれかで含まれています。 皮膚の光老化の治療におけるトレチノインの最適な治療濃度を特定するために、多くの研究が行われています(研究 "Griffiths CE、Kang S、Ellis CN et al。局所トレチノインの2つの濃度は、光老化の同様の改善を引き起こしますが、程度は異なります刺激の」)。

この研究は48週間にわたって実施されました。 科学者たちは、長期的には、より低い0.025%の濃度とより高い0.1%の濃度の使用に違いはないと結論付けました。 0.025%のより低い濃度は、患者によってよりよく許容され、0.05または0.1%の濃度よりも時間の経過とともにより効果的になり、それは重大な皮膚刺激を引き起こしました。

しかし、トレチノイン濃度が0.01%以下の資金を使用しても意味がありません。 研究では、この濃度を適用する前後で皮膚の状態に違いは見られませんでした(研究「OlsenEA、Katz HI、Levine N et al。トレチノインエモリエントクリーム:光損傷した皮膚の新しい治療法。JAmAcadDermatol1992」)。

概要:0.025%のトレチノイン濃度は、妥当な値で治療効果があると見なすことができます 副作用(初期段階での皮膚の発赤と剥離)。 0.025%の濃度を数ヶ月間適用し、皮膚に慣れて初めて、0.05%の濃度を上げることができます。 また、一般的に、トレチノイン濃度が0.01%以下の製品は使用しないでください(これは無意味です)。

トレチノインクリーム:使用説明書

トレチノインのアンチエイジングクリームを使用する場合、医師のレビューは満場一致で次のように述べています。セルフメディケーションの結果として副作用のリスクが高いです。 薬を使用する前に皮膚科医に相談することをお勧めします。 最初の1週間は、トレチノインアンチリンクルクリームを週に2回だけ使用することをお勧めします。 1週間後、1日おきに使用するように切り替える価値があり、さらに1〜2週間後にのみ(皮膚はすでにトレチノインの作用に慣れています)-毎日それを適用します。

クリームを塗る前に、マイルドなクレンザーで肌をよくすすぎ、乾かしてください。 トレチノインクリームを塗る前に-レビューは、皮膚が完全に乾くまで20〜30分待つ方が良いことを示唆しています(これは刺激と赤みを減らすのに役立ちます)。

同時に、トレチノインアンチリンクルクリームを夜に塗るのが最善です。 エンドウ豆サイズのクリームは、顔のすべての領域に十分な量でなければなりません。 トレチノインクリームを顔や首の皮膚にやさしくこすり、目、唇、鼻の粘膜や損傷した皮膚に触れないようにします。 太陽活動が活発な時期にトレチノインを使用するときは、外に出る前に必ず日焼け止め(SPFが30以上)を使用してください。

重要:通常、最初に目に見える結果が改善し、しわが滑らかになるまで、通常の使用で4〜8週間かかります。 最も持続的な結果は、約3〜4か月後に見られます。 クリームの量を増やしたり、より頻繁に使用したり(1日1回以上)しても、結果は改善またはスピードアップしませんが、皮膚の刺激と剥離が増えるだけです。

重要:さらに、肌が非常に敏感または乾燥している場合は、おそらくよりマイルドなレチノイドを使用する必要があります。 これにより、ひどいはがれ、さらにひどい皮膚の乾燥、ひび割れ、皮膚の炎症を防ぐことができます。 軽度のレチノイドには以下が含まれます-

禁忌と副作用-

妊娠中および授乳中の女性は、トレチノインを含む製品を使用する前に必ず医師に相談する必要があります-皮膚科医のレビューは常にこれを繰り返します。 これらの薬は皮膚から吸収され、潜在的な害を引き起こす可能性があります。 しかし、妊娠中や授乳中は、このグループの薬の使用を完全に拒否するのが最善です。

最も一般的な副作用 –

よりまれな副作用 –

  • じんましん、
  • やけど、
  • 呼吸困難。

1) 皮膚が非常に炎症を起こしている、または乾燥している場合は、トレチノインを使用してから30分後に保湿剤を皮膚に塗布することをお勧めします。 それは刺激と乾燥を和らげます。

2) 2〜3週間後の皮膚に重度の発赤や炎症の兆候が見られる場合は、トレチノインの濃度を下げるか、使用頻度を減らしてください(たとえば、皮膚に慣れる前に、1日おきに使用を開始してください)。

私たちの記事:トレチノインの価格、レビュー-があなたに役立つことが判明したことを願っています!

トレチノインクリームの使用は指示に従い、皮膚の専門家と合意したことをお勧めします。 トレチノインクリームから最高の結果を得るには、それを正しく使用する必要があります。 肌の専門家の指示に正確に従うことをお勧めします。また、このマニュアルのアドバイスを参照することもできます。

トレチノインを使用するスキーム

知っておくことが重要です! トレチノインクリームに関するこの説明は、一般的なガイダンスのみを目的としています。 トレチノインクリームは徐放剤です。 あなたはあなたの肌の規律ある仕事に同調する必要があります。 この薬は、効果がないように見えても、コース内で中断することなく、処方された日数の間使用してください。

治療法は徐々に効果があり、改善が見られるまでに最大6〜8週間かかる場合があります。 辛抱強くお肌に働きかけるように調整してください。 世界中の何千人もの人々にとって、トレチノインはにきびの問題を解決するのを助けました、そしてそれ故にあなたを助けます。 我慢して。

薬を使用して最初の数週間は、にきび、にきび、およびにきびの悪化または悪化がある可能性があります 皮膚の発疹..。 使い続けてください-これは正常な皮膚反応です、あなたは耐える必要があります。 悪化が深刻な形をとる場合(これは特別な皮膚過敏症のまれなケースで起こります)、あなたはそれを数日間使用するのをやめることができます。 肌が落ち着いたらすぐにコースを再開できます。

トレチノインのフルコースは12週間続きます。 徐々に皮膚を薬に慣れさせるために、以下のスキームに従ってそれを使用することをお勧めします:

最初の週:隔日。

2週目:2日間の申請-1日休憩-2日間の申請-1日-休憩日;

3週目:毎日;

4週目:毎日;

5週目-毎日(1日おきに徐々に集中力を高めることができます)

6週目-毎日(皮膚がうまく反応した場合は、完全に濃度を上げるように切り替えることができます)など。

顕著な効果は、使用の3〜4週間ですでに発生しています。 10〜12週間後、あなたはあなたの肌を認識しなくなり、この効果は長い間あなたに残ります。

重要:このスキームは 一般的な推奨事項、あなたはあなたの肌のタイプに焦点を合わせる必要があります、あなたが過度の不快感を感じるならば-計画の次の段階に進んだり、それをロールバックしたりしないでください、これが主なルールです。 皮膚とその反応を監視し、それに応じて行動する必要があります。 使用前に皮膚科医に相談することをお勧めします。

トレチノインへの曝露過程による皮膚への刺激効果は、製品の使用を停止した後、最大6か月間持続する可能性があります。 トレチノインの定期的な使用は、肌の健康に非常に有益な効果をもたらし、肌の老化を防ぎます。 真皮の深層を再生し、破壊されたコラーゲン鎖を再構築し、実際に皮膚の老化を遅らせます。

非常に肌の色が薄い人、および肌の乾燥と敏感さが増した人は、 初期段階トレチノインを30分以内に塗布することをお勧めします。 次に、薬物との皮膚接触の持続時間を徐々に増加させることができます。 この問題では、あなたは皮膚の専門家の推薦を得たほうがいいです。

トレチノインクリームの最適濃度を選択しますか?

トレチノインの濃度が高いほど、その効果は高くなりますが、刺激や副作用のリスクが高まります(一時的な発赤、炎症、乾燥、皮膚の剥離)。 最良の選択肢は、集中力を徐々に上げることです。

0.025%は、存在するトレチオニンの最低濃度です。 非常に敏感で、デリケートで、薄く、乾燥した肌、または一般的にトレチノインを初めて使用する場合にお勧めします。 肌の順応性がよくわからない場合は、この濃度を選択することをお勧めします。

0.04%または0.05%がトレチオニンの最も一般的な濃度です。 アレルギーを起こしにくい、普通肌から脂性肌への使用をお勧めします。

0.1%はトレチノインの可能な最大濃度です。 アプリケーションから最も効果的で強力な結果をもたらします。 以前の濃度は、いわば、これに備えることができます。 このタイプのトレチノインは、すでにトレチノインに慣れている肌に最適です。 したがって、この物質を低濃度でスキンケアに使用し始めることをお勧めします。

使用に関する推奨事項に従うことにより、適応期間中の皮膚の炎症を最小限に抑えることができます。 たとえば、0.025%(または肌の状態によっては0.05%)の濃度から始めて、週に数回開始して、コース中に徐々に高濃度に移行していくことができます。

トレチノインを使用した効果はどれくらい早く見えますか?

最初の1〜3週間(個々に異なる場合があります)、皮膚の順応のプロセスが観察されます-状態の目に見える悪化、刺激、赤み、剥離。 顕著な効果と改善は、原則として、3〜4週間の使用で顕著になります。
さらなる改善が徐々に増加しています。 持続的で顕著な効果は、通常、コース開始後8〜10週間で達成されます。 この時までに、正の不可逆的な変化が皮膚の真皮マトリックスに見られ、皮膚の正常な機能を回復します。

指示に従ってトレチノインクリームを正しく塗る方法は?

  • 薬は冷蔵庫に保管することをお勧めします。
  • トレチノインを使用する前後に手を洗ってください。
  • 就寝前の夜に1日1回だけ適用してください(重要!光の中で、薬はそのほとんどを失います 便利なプロパティ、レチノールは光によって破壊されます)。
  • 適用する前に、香りや効果なしで、最もマイルドな子供用薬局製品で洗う必要があります。 PH 5.5のレベルで望ましい(このような製品はJoveesマシンで販売されています)/トレチノインの過程で通常の洗浄を脇に置いてください-それらは皮膚を非常に乾燥させる可能性があります!
  • 洗顔後、タオルで顔を拭き取り、皮膚の水分が蒸発するまで少なくとも5分待つことが非常に重要です。そうすることで、皮膚が保護脂肪バリアを回復する時間ができます。これにより、リスクが大幅に軽減されます。副作用の。 5〜10分後、トレチノインを適用して就寝できます。(重要!水は、新しく洗った顔に適用した場合、トレチノインが皮膚に浸透するのを防ぎます-製品の効果は大幅に減少します)。
  • クリームは顔全体または局所的に治療が必要な部分に塗ることができます。
  • トレチノインクリーム自体は非常に強力な薬剤であり、皮膚に総合的な影響を与えるため、副作用を避けるために、トレチノインの上に他のクリームを使用して、皮膚にさまざまな製剤の化学物質を混合することはお勧めしません。
  • 少量の(エンドウ豆が多い)クリームを塗る必要があります-過剰な量のクリームは効果を追加しませんが、副作用の可能性を高めます。 多いほど良くはありません。 ここでは、規則性と使用期間がより重要です。 クリームは軽い動きでこすり込まれます。 同時に、彼はすぐに見えなくなるか、少なくとも目立たなくなるはずです。 クリームが乾いた後に剥がれたり、肌に目立ちすぎたりする場合は、投与量を超えていることを示しています。
  • 顔、首、デコルテ、手などに塗ることができます。 唇の角にある粘膜、鼻孔の周りの皮膚との接触を避けてください。 唇の皮膚や目の周りに塗ることは固く禁じられています!
  • 目覚めた後の朝-穏やかな非乾燥剤で洗い、少なくともSPF20の日焼け止めを備えた栄養のあるフェイスクリームを塗ってください(冬でも太陽活動が高いので非常に望ましいです)。
  • 肌が非常に乾燥している場合は、日中は中性の栄養クリーム(ニベア、ベビー、リプシュクリームなど)と温泉水をスプレーして肌に潤いを与える必要があります。

断固として避けるべきことは何ですか?

  • 日焼けや日焼けは避けてください!治療中は、必ず20単位以上のSPFフィルターを使用したクリームを使用してください(冬でも、数時間太陽が出た場合)! 厳しくサンルームを訪れたり、日光浴をしたり、暑い国に旅行する前に使用したりしないでください。そうしないと、重度のアレルギーや皮膚の色素沈着が始まる可能性があります。
  • 過度の風や霜にさらさないでください。 トレチノインの影響下で、皮膚はどんな影響にも非常に敏感になり、これはひどい刺激を引き起こす可能性があります。
  • マスク、皮、強壮剤、酸を含む製品、その他の治療法-トレチノインによる治療の全期間に追加の使用はできません。そうしないと、皮膚が過負荷になり、強いアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
  • 頻繁に洗ったり、こすったり、皮膚をこすったりしないでください。 にきびやにきびは汚れが原因ではないことを忘れないでください。 皮膚を頻繁に、そして激しくこすり洗いすることは、にきびやにきびを悪化させる可能性があります。
  • 妊娠中、受胎準備時(3ヶ月前)または授乳時は使用しないでください。
  • いかなる場合でも、トレチノインを薬物と混合してはなりません。

過酸化ベンゾイル、

硫黄、

サリチル酸、アルファヒドロキシ酸および他の種類の酸、

あらゆる研磨製品、および抽出物を含む乾燥または収斂性のスキンケア製品 エッセンシャルオイル、アルコール、香水、石鹸、月桂樹硫酸塩など。

これらの製品は、トレチノインと併用すると重度の皮膚刺激を引き起こす可能性があります。

  • トレチノインを目、粘膜、口、鼻、唇に入れることは避けてください。 これらの領域のいずれかに付着した場合は、すぐに大量の水で洗ってください。
  • 1日または数日使用できなかった場合は、翌日にトレチノインを2回使用しないでください。 より多くの薬は治療をスピードアップしませんが、望ましくない副作用につながるだけです。
  • 日焼けした、非常に乾燥した、炎症を起こした皮膚にトレチノインを使用することは固く禁じられています。 を含む開放創には適用しないでください。 にきびの傷、潰瘍およびその他の皮膚の損傷。

皮膚の副作用と中毒性の段階

  • トレチノインの使用に関する指示に違反しない場合、トレチノインクリームを使用してから最初の1〜3週間で、皮膚はレチノイドへの適応段階を経ます。 適応段階は、皮膚の個々の特性に応じて、さまざまな程度ですべての人に表されます。 この段階は、薬に慣れるプロセスであり、次のような現象を特徴としています。

発赤、皮膚のかぶれ、

にきびや炎症の悪化、

気密性、乾燥性、間伐の効果、

アクティブピーリング。

  • 心配しないで! これは薬の正常な段階であり、経験する必要があります。 治療の過程を中断しないでください! 時間が経つにつれて、皮膚はレチノイン酸に対する耐性を発達させ、刺激の影響は徐々に減少して消えます-トレチノインはあなたの皮膚の水分レベルを正常化します。
  • 副作用の重症度を軽減するために、使用説明書と皮膚科医の推奨事項に厳密に従うことをお勧めします。 副作用がひどくなる場合は、医師にご相談ください。
  • 週末に最初のトレチノインの使用をスケジュールして、肌の反応をテストすることをお勧めします。

いつ使用を中止する必要がありますか?

重度のアレルギー反応がない場合は、コースを中断することはお勧めしません。そうしないと、トレチノインへの適応の効果が失われます。 これは、使用を停止すると、フレーキング、赤み、およびその他の副作用が再び発生する可能性があることを意味します。

1日または数日を逃した場合は、翌日にトレチノインを2回服用しないでください。

薬の使用をやめ、連絡する 医療トレチノインに対するアレルギー反応のこれらの兆候のいずれかが発生した場合:呼吸困難、顔、唇、舌、または喉の腫れ、重度の発疹、胸の重さ、 強い燃焼または適用部位での皮膚刺激、重度の発赤、水疱または痂皮の治療。 ほとんどの場合、これらは アレルギー反応薬の中止後に消えます。 これは、発生する可能性のあるすべての側面の結果の完全なリストであるとは限りません。

統計によると、トレチノインの局所塗布に対する接触アレルギーは非常にまれです。 副作用について質問がある場合は、皮膚科医に相談してください。

コースの最後にトレチノインをどのくらいの頻度で使用する必要がありますか?

コースの最後に、肌が慣れてフレークがなくなり、赤くなったり乾燥したりせず、健康に見えるようになったら、メンテナンスプログラムに切り替えることができます。
週に2〜3回まで薬の使用を減らすことで、達成された効果を維持することができます。

禁忌

トレチノインは妊娠中および授乳中は使用できません。また、薬の投与終了後3〜4か月以内に妊娠することは望ましくありません(レチノイドグループの薬は胎児に催奇形性の影響を及ぼし、重大な違反を引き起こします) 胚発生)! より詳細なアドバイスについては、皮膚科医にご相談ください。

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トレチノインの説明、および英語から翻訳されたものを含むさまざまなソースからの資料に基づいています。

このトレチノインの指導は専門家のアドバイスに取って代わるものではありません。

トレチノインは、にきびの治療のための薬のグループに対応する薬(クリーム)です。この医薬品は、次のアプリケーション機能を特徴としています。

  • 処方箋のみで販売
  • 妊娠中:禁忌
  • 母乳育児の場合:禁忌

パッケージ

化合物

トレチノイン(トランスレチニン酸)は、顕著な花の匂いを持つ結晶性粉末の形の活性物質です。 この物質はジメチルスルホキシドに溶けやすく、ポリエチレングリコール、オクタノール、100%アルコール(エタノール)にほとんど溶けず、水(25°Cの温度での溶解度は0.126 mg / l)、ミネラルオイル、グリセリンにほとんど溶けません。 。 粉末の色は黄色から明るいオレンジ色までさまざまです。

リリースフォーム

トレチノインは次のように利用できます:

  • 活性物質濃度が0.05%のローション;
  • 活性物質濃度が0.025%、0.05%、または0.1%のゲル。
  • 活性物質濃度が0.05%または0.1%のクリーム);
  • 活性物質濃度が0.1%の外用溶液;
  • 経口投与用カプセル(各カプセル中の活性物質の含有量は10mgです)。

薬理効果

トレチノインという物質は、「その他の抗腫瘍薬」、「皮膚刺激薬」、および「ビタミンとビタミン様薬」のグループに属しています。

体に作用して、それは誘発します:

  • 抗腫瘍剤;
  • 角質溶解;
  • 抗脂漏性;
  • コメドリティック;
  • 免疫刺激;
  • 組織再生を刺激する;
  • 局所抗炎症効果。

トレチノインは、尋常性痂皮の治療薬として、またプロビタミンAとしても使用されます。

薬力学と薬物動態

トレチノインは、細胞分化の誘導物質である全身性レチノイドのカテゴリーに属しています。 構造的には、ビタミンAに似ており、レチノール代謝の産物です。

この物質は、レチノイン酸の細胞核の受容体へのトランスレチノイン酸の結合の変化(骨髄性白血病を含む)によって引き起こされる前骨髄球(顆粒球前駆体)の増殖を阻害しながら、細胞分化プロセスの誘導を促進します。

トレチノインの影響下で、白血病クローンに由来する原始前骨髄球の初期成熟、ならびに非形質転換正常造血多クローン細胞による骨髄および末梢血でのそれらの置換のプロセスが活性化されます。

この背景に対して、患者は病気の寛解を発症し、それは平均して2ヶ月から4ヶ月の範囲です。

局所塗布トレチノインは細胞膜に浸透し、細胞核に入る細胞質複合体を形成することができます。 結果として生じるホルモン受容体複合体は、DNAに結合し、転写プロセスを妨害する能力を持ち、それによってタンパク質生合成を妨害します(トレチノインの色素沈着低下効果が基づくのはこれらのプロセスに基づいています)。

この物質は、皮膚の表皮層の細胞の有糸分裂に刺激効果を及ぼし、皮膚の乳頭層に位置するタンパク質エラスチンによって形成されるムコ多糖および弾性繊維の量を増加させます。

さらに、トレチノイン:

  • メラニンの形成を阻害します。
  • 上皮細胞の成長と分化を刺激します。
  • にきびを形成する細胞の接着を阻害します。
  • 開いたにきびに適用すると、炎症の兆候を残すことなく表皮を均一にします。
  • 閉じたにきびに適用すると、丘疹結節への開放または変形を促進し、ケラチンプラグを取り除いた後、瘢痕化することなくさらに治癒します。
  • 新しいにきびの発生を防ぎます。

トレチノインの角化作用は、角化症の現象を排除することです。 そのメカニズムは、ケラチノサイトの増殖の抑制とそれらの剥離のプロセスの改善によるものです。

抗脂漏効果は、表皮細胞の増殖の阻害、皮脂腺の排泄管の上皮組織の増殖の阻害、皮脂の産生の減少、およびその排出プロセスの正常化によるものであり、皮脂腺周辺の炎症反応の重症度の低下、および皮膚再生プロセスの刺激。

面皰溶解および局所抗炎症効果は、過剰量の吸収の形で表されます 脂っこい秘密、皮脂腺によるその産生のプロセスの抑制、毛穴の狭小化および炎症プロセスの兆候の排除。

トレチノインの使用による顕著な治療効果は、薬剤の使用開始から約1か月半後(通常は6週間または7週間)に認められます。 最大の効果は、その使用の8〜12週間後に観察されます。

トランスレチニン酸はビタミンAの内因性代謝物であり、通常はヒトの血漿中に常に存在します。 経口投与後、胃や腸によく吸収され、3時間後に血漿中の最大濃度が観察されます。

トレチノインの吸収率は、患者の異なるグループと個々の患者の両方で変化する可能性があります。 この物質は、血漿中のタンパク質(主にアルブミン)と大部分が結合することができます。 結合率は95%以内です。

半減期の期間は平均0.7時間です。 トレチノインを40mgの用量で単回使用した後、血漿中の最大濃度は約7〜12時間後に初期レベルに戻ります。

繰り返し投与しても体内に蓄積せず、さまざまな組織に残留しません。

トランスレチニン酸は、それ自体の代謝を誘発する能力を特徴とし、これは、薬物の連続投与後、平均して週に3分の1のAUC指標の減少および血漿濃度指標の減少で表されます。 同時に、用量を増やしても血漿濃度の適切な増加には寄与しません。

酸化およびグルクロン酸抱合中に形成される代謝物の形のトレチノインの約60%は、3日(72時間)以内に腎臓によって排除されます。 部分的に代謝物は、3〜6日以内に腸内容物とともに排泄されます。

繰り返し摂取すると濃度が低下しますが、これはシトクロムcオキシダーゼ(シトクロムP450)の酵素系が誘導されるためです。 その結果、経口投与後のクリアランスが増加し、物質のバイオアベイラビリティが低下します。

この薬を皮膚に使用する場合、トレチノインの吸収率は1.41〜31%の範囲です。 まず第一に、それは次のようなパラメータの影響を受けます:

  • 患者の皮膚の一般的な状態;
  • 処理される表面の面積;
  • 薬の持続時間。

皮膚への塗布後、トレチノインの吸収線量の4.45%が尿とともに腎臓から排出され、約1.6%が胆汁とともに排出されます。

使用の適応症

トレチノインの経口投与は、骨髄細胞の一種である前骨髄球の異常な蓄積を特徴とする急性骨髄性白血病の異型と診断された患者に処方されます。

さらに、この薬の使用は、以前に治療を受けたことがない患者と、AMLの再発/再発に苦しんでいる患者の両方で、疾患の寛解の誘導を引き起こします( 急性型前骨髄球性白血病)、またはルボマイシン、サイトラビン、またはそれらの類似体を使用した標準的な化学療法に抵抗性です。

疾患の完全な寛解の開始後、患者は全用量で化学療法を強化することが示されます。

薬の指示は、トレチノインによる維持療法を受けている患者が治療への反応の喪失を経験するかもしれないことを警告しています。

外用剤として、トレチノインは以下を治療するために使用されます:

  • 排水ウナギ(つまり、深い通路を介して互いに接続された、いくつかの耐久性のあるウナギの融合の結果であるウナギ);
  • 丘疹(小結節)、面皰(毛包の口の皮脂によって形成されたプラグ)または膿疱(発疹の要素の化膿性内容物で満たされた)の形成を伴う尋常性痂皮;
  • Favre-Rakucho病(原因不明の皮膚症である皮膚のコロイド変性);
  • 皮膚の色素沈着過剰。

禁忌

カプセル形態のトレチノインの任命に対する禁忌は次のとおりです。

  • トレチノインに対する個人の感受性の増加;
  • 妊娠(この薬は胎児に催奇形性の影響を及ぼし、胚発生の深刻な違反を引き起こします);
  • 母乳育児(薬の処方を避けることが不可能な場合は、授乳を中止する必要があります)。

外部使用は禁止されています:

  • 妊娠中の;
  • 皮膚の急性炎症性病変を持っている人;
  • 湿疹を伴う;
  • 傷や火傷の存在下で;
  • 皮膚上皮腫を伴う(家族歴に疾患が認められた症例を含む)。

副作用

薬の経口投与により、患者の約4分の1がいわゆる「レチノイン酸症候群」を発症します。これは、適切に治療されない場合、致命的となる可能性があります。

「レチノイン酸症候群」の主な兆候は、息切れ、発熱、急性です 呼吸窮迫症候群、肺への浸潤の形成、高白血球症(白血球の含有量の増加、血中濃度の指標が1立方mmで4万から5万を超える)、低血圧、胸膜腔内の体液の病理学的蓄積(胸膜胸水)、肝臓、腎および多臓器不全。

他の可能性へ 副作用関連:

  • 乾皮症(乾燥の増加と皮膚の剥離)の症状の形で表される皮膚反応、乾燥した口の増加、カイロシス(皮膚と唇の赤い境界の炎症性病変)、発疹、かゆみ、皮膚内出血、増加発汗、脱毛(脱毛症)、そう痒症の出現、紫外線の作用に対する身体の感受性の増加(光線過敏症)、皮膚の水疱または痂皮の出現、色素沈着過剰または色素沈着低下の一時的な病巣の出現。
  • 悪心、嘔吐、上腹部の痛み、便秘(便秘と下痢の両方が可能)、水疱性口内炎の発症、細胞内肝酵素ALTおよびAST(アラニンおよびアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ)の活性の増加を含む消化器系の障害。
  • うつ病、意識障害、聴覚および視覚の障害、めまいの出現、不安のレベルの増加、頭蓋内圧の増加の形で表される中枢神経系の機能障害。
  • コレステロールとトリグリセリドの血漿濃度の増加の形で、また体重の変化の形で表される代謝過程の障害。
  • 咳、上下の感染症の形で表される呼吸器系の機能障害 気道、息切れ、呼吸困難、鼻および喉頭粘膜の腫れ、胸水の出現および肺の喘鳴、咽頭炎の発症および喘鳴の出現。
  • 筋肉痛や骨の痛みの形で表される筋骨格系の障害。
  • 心機能障害と 血管系、不整脈として表されます。
  • 出血の増加。
  • 脱力感と眠気の増加。
  • 二次感染症の発症。
  • 胸と背中の痛み。

副作用の重症度に応じて、患者は薬による治療を完全に中止するか、一時的に中止するようにアドバイスされる場合があります。

予定の制限は次のとおりです。

  • 経口投与のための1歳未満の子供;
  • トレチノインが外用剤として処方されている12歳未満の子供。
  • 出産可能年齢の女性における信頼できる避妊の欠如;
  • 腎機能障害;
  • 肝機能障害;
  • 頭蓋内圧亢進;
  • 50歳以上;
  • 白血球増加症;
  • 慢性中毒(特にアルコール飲料);
  • 高トリグリセリデルミア;
  • 高コレステロール血症;
  • 膵炎;
  • 糖尿病。

クリームトレチノイン:使用法、方法、投与計画の説明

この薬は、血液および腫瘍の病気を扱った経験のある医師によって独占的に処方されます。

おすすめされた 1日量経口投与の場合-体表面の皮膚の平方メートルごとに45mgのトレチノインを90日間(または疾患の完全な寛解の開始後30日以内に;治療は細胞増殖抑制薬を使用した化学療法で補足されます)。 投与量は患者の年齢に依存せず、成人患者だけでなく、高齢者や子供でも同じです。

最大許容用量は、体表面の皮膚の1平方メートルあたり195mgのトレチノインに等しい1日量と見なされます。 子供の最大許容日用量は、体表面の皮膚の平方メートルごとに60mgのトレチノインです。

患者が腎不全および/または肝不全と診断された場合、体表面の皮膚の平方メートルごとに、1日量を25mgのトレチノインに減らすことが推奨されます。

広範囲の腫瘍を患う患者の場合、1日の投与量は、小児の最大許容量の3分の1であり、主治医が処方する推奨最大量を下回っています。

トレチノインによる治療コースの終了後2〜4か月で、病気の再発が可能です。

白血球の濃度の上昇またはこの状態の兆候の出現を伴う「レチノイン酸症候群」を発症する可能性を減らすために薬を経口摂取する場合、患者は完全な化学療法を処方されます。これは細胞増殖抑制剤の導入を意味します適切な用量で。

として 地方資金ローション、ジェル、クリームトレチノインを1日1回、皮膚の患部に非常に薄い層で塗布し、6時間放置します。 この時間の後、薬は流水で洗い流さなければなりません。

少量のクリームを指の指の付け根に絞り、額、あご、首から顔全体に均一に行き渡らせます。 その後、他の影響を受ける領域に移動します。

クリームは軽い動きでこすり込まれます。 同時に、彼はすぐに見えなくなるか、少なくとも目立たなくなるはずです。 クリームが乾いた後に剥がれる場合、または肌に目立ちすぎる場合は、投与量を超えていることを示しています。

それを覚えておくことは重要です 超過額クリームは、より良いまたはより速い結果を保証するものではありません。

肌の色が薄い人や乾燥肌が多い人は、治療の初期段階で、トレチノインを30分以内に塗布することをお勧めします。 次に、薬物との皮膚接触の持続時間を徐々に増加させることができます。

治療の過程で、成熟して完全に柔らかくなった面皰や膿疱を徐々に取り除くこともできます。

指示によると、治療のコースの期間は、1〜2週間から3ヶ月まで変化する可能性があります。 にきびの発生を防ぐために、トレチノインは温かいお風呂の後に1日1〜3回長時間塗布されます。

過剰摂取

それらが現れる場合、治療はデキサメタゾンによる治療のコースを意味します。 薬は3日間、12時間ごとに10mgを投与する必要があります)。

交流

トレチノインの代謝は、チトクロームcオキシダーゼシステムの酵素の影響下で肝臓で行われます。 このため、薬との併用 この酵素系に影響を与えると、トレチノインの薬物動態パラメータに変化を引き起こす可能性があります。

プロゲステロンに基づくトレチノインと避妊薬の同時使用を背景に、後者の有効性は大幅に低下します。

患者にトレチノインとテトラサイクリンを同時に使用すると、頭蓋内圧が上昇する可能性があります。

ビタミンA製剤との同時使用は、ビタミン過剰症の症状の発症を引き起こします。

特別な指示

クリーム、ジェル、ローションを外用に使用する場合は、目に薬が入らないようにしてください。 口腔、鼻の角、開いた傷、粘膜。 このような場合は、すぐにトレチノインを水で完全にすすぐ必要があります。

薬による治療の過程で、太陽への露出を避けることをお勧めします。 日焼けする時間があった患者さんは、日焼けがやや弱くなってから治療を開始してください。

日焼け止めは、損傷した皮膚の上に適用するか、衣服で覆う必要があります。 トレチノイン製剤を外用に使用する場合、風や寒さの中での使用はお勧めしません。

トレチノインを使用した最初の数日で、にきびが増加する可能性があります。これは、治療過程の開始まで見えないままであった皮膚の深層に局在するにきびに対する薬の効果によるものです。

妊娠可能年齢の女性が経口で薬を服用する場合(不妊症と診断された場合でも)、信頼できる避妊薬を使用することをお勧めします。 彼らは治療開始の少なくとも1か月前に服用を開始し、治療期間中ずっと継続し、その後、薬が中止された後さらに1か月間服用します。

治療は通常、通常の月経周期の2日目または3日目に始まります。 治療を開始する2週間前に、女性が妊娠していないことを検査室で確認する必要があります。 その後、毎月妊娠を判断するための検査を受けることをお勧めします。

薬物の催奇形性が高いためにトレチノインによる治療中に妊娠が発生した場合、奇形やその他の奇形のある子供が生まれるリスクが非常に高くなります。

小児におけるトレチノインによる治療の有効性と安全性に関する情報は不十分です。 しかし、この薬で治療された子供には毒性症状の増加の証拠があります(特に頭蓋内圧亢進の症例がありました)。 このため、小児科でのトレチノインの使用は控えることをお勧めします。

薬物による治療は、車両を運転し、潜在的に危険なメカニズムや装置を操作する能力の侵害を引き起こす可能性があります。 これは、トレチノインの投​​与がひどい頭痛やめまいを伴うことが非常に多いという事実によるものです。

クリームの形での調製は非常に可燃性であるため、使用中は直火や喫煙を避ける必要があります。

重度の刺激の症状が現れた場合は、外用剤としての薬の使用を中止する必要があります。

場合によっては、この薬は、石鹸(従来型と医療用の両方)、洗浄ジェル、化粧品など、地域で使用するための特定の手段と互換性がない場合があります。

また、硫黄、レゾルシノール、またはサリチル酸を含むトレチノインと並行して薬を使用する場合は、特に注意する必要があります。

販売条件

錠剤のトレチノインは、処方箋によって厳密に薬局に調剤されます。

外用のトレチノイン薬は市販薬に分類されます。

保管条件

難しそうに溶ける ポリエチレングリコール , オクタノール と100%アルコール( エタノール )、水にほとんど溶けない(25°Cの温度での溶解度指数は0.126 mg / l)、鉱油および グリセリン ..。 粉末の色は黄色から明るいオレンジ色までさまざまです。

リリースフォーム

トレチノインは次のように利用できます:

  • 活性物質濃度が0.05%のローション;
  • 活性物質濃度が0.025%、0.05%、または0.1%のゲル。
  • 活性物質濃度が0.05%または0.1%のクリーム);
  • 活性物質濃度が0.1%の外用溶液;
  • 経口投与用カプセル(各カプセル中の活性物質の含有量は10mgです)。

薬理効果

トレチノインという物質は、「その他の抗腫瘍薬」、「皮膚刺激薬」、および「ビタミンとビタミン様薬」のグループに属しています。

体に作用して、それは誘発します:

  • 抗腫瘍薬 ;
  • 角質溶解性 ;
  • 抗脂漏性 ;
  • コメディリティック ;
  • 免疫刺激 ;
  • 組織再生を刺激する ;
  • 局所抗炎症効果 .

また、トレチノインはの治療として使用されます 尋常性痒疹 そしてどうやって プロビタミンA .

薬力学と薬物動態

トレチノインは全身性として分類されます レチノイド 、細胞分化の誘導物質です。 構造的には、代謝の産物に似ており、代謝の産物です レチノール .

この物質は、増殖を抑制しながら、細胞分化プロセスの誘導を促進します 前骨髄球 (前駆体)、これは結合の変化によるものです トランスレチニン酸 細胞核の受容体 レチノイン酸 (いつを含む 骨髄性白血病 ).

トレチノインの影響下で、白血病クローンに由来するプリミティブの初期成熟が活性化されます 前骨髄球 、および非形質転換正常による末梢血中および末梢血へのそれらの置換のプロセス 造血ポリクローナル細胞 .

この背景に対して、患者は病気の寛解を発症し、それは平均して2ヶ月から4ヶ月の範囲です。

局所的に適用されると、トレチノインは浸透することができます 細胞膜 、したがって形成 細胞質複合体 細胞核に入る。 結果として生じるホルモン受容体複合体は、に結合する能力を持っています DNA 転写プロセスを妨害し、それによって混乱させる タンパク質生合成 (これらのプロセスで 色素沈着が少ない トレチノインの作用)。

この物質は刺激効果があります 細胞の有糸分裂 皮膚の表皮層は、量を増やすのに役立ちます ムコ多糖類 皮膚の乳頭層にあるタンパク質エラスチンによって形成された弾性繊維。

さらに、トレチノイン:

  • 教育プロセスを抑制します。
  • 細胞の成長と分化を刺激します。
  • 形成される細胞の接着を阻害します。
  • 開くために適用されたとき にきび 整列します 表皮 炎症の兆候を残すことなく;
  • 閉じた状態に適用した場合 にきび 彼らの発見または変換を促進します 丘疹結節 形成せずにさらに癒し 瘢痕 それらからケラチンプラグを取り外した後;
  • 新しいの形成を防ぎます にきびの発生 .

トレチノインの角質溶解作用は、現象を排除することです 角化症 ..。 そのメカニズムは抑制によるものです ケラチノサイトの増殖 そしてそれらの剥離のプロセスを改善します。

抗脂漏作用は抑制によるものです 表皮細胞の増殖 、増殖の抑制 上皮組織 流出ダクト 皮脂腺 、皮脂の生成の減少とその排出プロセスの正常化、周囲の炎症反応の重症度の減少 皮脂腺 、およびプロセスの刺激 皮膚の再生 .

面皰溶解および局所抗炎症効果は、過剰量の皮脂分泌の吸収、その産生過程の阻害の形で表されます。 皮脂腺 、毛穴の狭小化と兆候の排除 炎症過程 .

トレチノインの使用による顕著な治療効果は、薬剤の使用開始から約1か月半後(通常は6週間または7週間)に認められます。 最大の効果は、その使用の8〜12週間後に観察されます。

トランスレチニン酸 を表す ビタミンAの内因性代謝物 、これは通常、人の中に常に存在します。 経口投与後、この物質は胃や腸によく吸収され、その最大濃度は 血漿 3時間後に祝われました。

トレチノインの吸収率は、患者の異なるグループと個々の患者の両方で変化する可能性があります。 この物質は大部分が結合することができます タンパク質 v 血漿 (主に アルブミン )。 結合率は95%以内です。

半減期の期間は平均0.7時間です。 40mgに等しい用量でトレチノインを1回使用した後、その最大濃度は 血漿 約7〜12時間でベースラインに戻ります。

繰り返し投与しても体内に蓄積せず、さまざまな組織に残留しません。

トランスレチニン酸 薬物の連続投与後、AUC指標の減少と血漿濃度指標の平均3分の1の減少で表される、それ自体を誘発する能力によって特徴付けられます。 同時に、用量を増やしても血漿濃度の適切な増加には寄与しません。

形で約60%のトレチノイン 代謝物 酸化およびグルクロン酸抱合中に形成される、は3日(72時間)以内に腎臓によって排除されます。 部分的に 代謝物 3〜6日以内に腸内容物とともに排泄されます。

繰り返し摂取すると濃度が低下しますが、これはシトクロムcオキシダーゼ(シトクロムP450)の酵素系が誘導されるためです。 その結果、経口投与後のクリアランスが増加し、物質のバイオアベイラビリティが低下します。

この薬を皮膚に使用する場合、トレチノインの吸収率は1.41〜31%の範囲です。 まず第一に、それは次のようなパラメータの影響を受けます:

  • 患者の皮膚の一般的な状態;
  • 処理される表面の面積;
  • 薬の持続時間。

皮膚への塗布後、トレチノインの吸収線量の4.45%が尿とともに腎臓から排出され、約1.6%が胆汁とともに排出されます。

使用の適応症

トレチノインの経口投与は、変異型と診断された患者に処方されます 急性骨髄性白血病 骨髄細胞の一種の異常な蓄積を特徴とする- 前骨髄球 .

さらに、この薬の使用は、以前に治療を受けたことがない患者と、AMLの再発/再発(急性)を患った患者の両方で、疾患の寛解の誘導を引き起こします。 前骨髄球性白血病 )、または標準の影響を受けない、を使用して実行 ルボマイシン , サイトラビン またはそれらの類似体。

病気の完全な寛解の開始後、患者は固結することが示されます 化学療法 フルドーズで。

薬の指示は、トレチノインによる維持療法を受けている患者が治療への反応の喪失を経験するかもしれないことを警告しています。

外用剤として、トレチノインは以下を治療するために使用されます:

  • ウナギを排水する (つまり、いくつかの融合の結果であるウナギ 持続性のにきび 深い通路を介して互いに接続されています);
  • 尋常性痒疹 教育を伴う 丘疹 (結び目)、 面皰 (毛包の口の皮脂によって形成されたプラグ)または 膿疱 (発疹の要素の化膿性の内容で満たされています);
  • Favre-Rakucho病 (皮膚のコロイド変性、これは 皮膚病 起源の不明確な性質);
  • 皮膚の色素沈着過剰 .

禁忌

カプセル形態のトレチノインの任命に対する禁忌は次のとおりです。

  • トレチノインに対する個人の感受性の増加;
  • (この薬は胎児に催奇形性の影響を及ぼし、胚発生の重大な違反を引き起こします);
  • (薬の予約を避けることが不可能な場合は、給餌を停止する必要があります)。

外部使用は禁止されています:

  • 妊娠中の;
  • 皮膚の急性炎症性病変を持っている人;
  • で ;
  • 傷や火傷の存在下で;
  • 皮膚上皮腫 (家族歴に病気が認められた場合を含む)。

副作用

患者の約4分の1に経口投与すると、いわゆる「 レチノイン酸症候群 」、適切に処理されない場合、致命的となる可能性があります。

主な機能「 レチノイン酸症候群 "は 呼吸困難 , 熱っぽい状態 , 急性呼吸促拍症候群 、 教育 浸潤 肺の中、 高白血球症 (血中濃度の指標が1立方ミリメートルで4万から5万を超える白血球の含有量の増加)、 低血圧 、胸膜腔内の体液の病理学的蓄積( 胸水 )、肝臓、腎臓、 多臓器不全 .

その他の考えられる副反応は次のとおりです。

  • 症状として表される皮膚反応 乾皮症 (皮膚の乾燥と剥離の増加)、口渇の増加、 口角炎 (皮膚と唇の赤い境界の炎症性病変)、発疹、かゆみ、皮内出血、発汗の増加、脱毛()、セルライトの出現、紫外線の作用に対する体の感受性の増加( 感光性 )、皮膚の水疱または痂皮の出現、ハイパーまたはの一時的な病巣の出現 色素脱失 .
  • 消化器系の障害を含む 吐き気 , 嘔吐 、上腹部の痛み、 便障害 (便秘と下痢の両方が可能です)、発達 水疱性口内炎 、細胞内肝酵素ALTおよびASTの活性の増加( アラニン アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ ).
  • 機能障害 中枢神経系 、意識、聴覚および視覚の障害、外観の形で表現されます めまい 、不安のレベルの増加、パフォーマンスの増加。
  • 血漿濃度の増加の形で表される代謝過程の障害 コレステロール トリグリセリド そしてまた体重の変化の形で。
  • 呼吸器系の機能障害。 , 上気道および下気道感染症 , 呼吸困難 , 呼吸困難 , 鼻粘膜の腫れ 喉頭 、 見た目 胸水 肺の喘鳴、発達および外観 喘鳴 .
  • 筋骨格系障害、 筋肉痛 骨の痛み .
  • の形で表される心臓と血管系の機能からの障害。
  • 強化 出血 .
  • 衰弱の増加と。
  • 二次開発 感染症 .
  • 胸と背中の痛み。

副作用の重症度に応じて、患者は薬による治療を完全に中止するか、一時的に中止するようにアドバイスされる場合があります。

予定の制限は次のとおりです。

  • 経口投与のための1歳未満の子供;
  • トレチノインが外用剤として処方されている12歳未満の子供。
  • 出産可能年齢の女性における信頼できる避妊の欠如;
  • 腎機能障害;
  • 肝機能障害;
  • 増加 頭蓋内圧 ;
  • 50歳以上;
  • 白血球増加症 ;
  • 慢性中毒 (特に、アルコール飲料);
  • 高トリグリセリデルミア ;
  • 高コレステロール血症 ;

クリームトレチノイン:使用法、方法、投与計画の説明

薬は、経験のある医師によって独占的に処方されます 血液学的 腫瘍学 病気。

経口投与の推奨される1日量は、90日間(または疾患の完全寛解の開始後30日以内;治療は補足されます)、体の皮膚表面の平方メートルごとに45mgのトレチノインです。 化学療法 を使用して 細胞増殖抑制薬 )。 投与量は患者の年齢に依存せず、成人患者だけでなく、高齢者や子供でも同じです。

最大許容用量は、体表面の皮膚の1平方メートルあたり195mgのトレチノインに等しい1日量と見なされます。 子供の最大許容日用量は、体表面の皮膚の平方メートルごとに60mgのトレチノインです。

患者がと診断された場合 腎臓 および/または 肝不全 、その後、体の皮膚表面の平方メートルごとに、1日量を25mgのトレチノインに減らすことをお勧めします。

広範囲の腫瘍を患う患者の場合、1日の投与量は、小児の最大許容量の3分の1であり、主治医が処方する推奨最大量を下回っています。

トレチノインによる治療コースの終了後2〜4ヶ月で、それは可能です 病気の再発 .

発症の可能性を減らすために経口摂取した場合 レチノイン酸症候群 集中力の増加またはこの状態の兆候のいずれかの出現の場合、患者は完全に処方されます 化学療法 、適切な用量の細胞増殖抑制剤の導入を意味します。

局所薬剤として、トレチノインローション、ジェル、またはクリームを1日1回、非常に薄い層で患部の皮膚に塗布し、6時間そのままにします。 この時間の後、薬は流水で洗い流さなければなりません。

少量のクリームを指の指の付け根に絞り、額、あご、首から顔全体に均一に行き渡らせます。 その後、他の影響を受ける領域に移動します。

クリームは軽い動きでこすり込まれます。 同時に、彼はすぐに見えなくなるか、少なくとも目立たなくなるはずです。 クリームが乾いた後に剥がれる場合、または肌に目立ちすぎる場合は、投与量を超えていることを示しています。

過剰なクリームは、より良いまたはより速い結果を保証するものではないことを覚えておくことが重要です。

肌の色が薄い人や乾燥肌が多い人は、治療の初期段階で、トレチノインを30分以内に塗布することをお勧めします。 次に、薬物との皮膚接触の持続時間を徐々に増加させることができます。

治療の過程で、成熟して完全に柔らかくなった面皰や膿疱を徐々に取り除くこともできます。

指示によると、治療のコースの期間は、1〜2週間から3ヶ月まで変化する可能性があります。 出現を防ぐために にきび トレチノインは、温浴後、1日1〜3回長時間塗布します。

過剰摂取

それらが出現した場合、治療は一連の治療の通過を意味します。 薬は3日間、12時間ごとに10mgを投与する必要があります)。

交流

トレチノインの代謝は、チトクロームcオキシダーゼシステムの酵素の影響下で肝臓で行われます。 このため、この酵素系に影響を与える薬物と薬物の併用は、トレチノインの薬物動態パラメータの変化を引き起こす可能性があります。

トレチノインとトレチノインの同時使用を背景に 避妊薬 、その根拠は、後者の有効性が大幅に低下することです。

トレチノインとの同時使用 テトラサイクリン 患者は増加する可能性があります 頭蓋内圧 .

薬との同時使用は症状の発症を引き起こします ビタミン過剰症 .

特別な指示

局所用クリーム、ジェル、ローションを使用するときは、目、口、鼻の角、開いた傷、粘膜との接触を避けてください。 このような場合は、すぐにトレチノインを水で完全にすすぐ必要があります。

薬による治療の過程で、太陽への露出を避けることをお勧めします。 日焼けする時間があった患者さんは、日焼けがやや弱くなってから治療を開始してください。

日焼け止めは、損傷した皮膚の上に適用するか、衣服で覆う必要があります。 トレチノイン製剤を外用に使用する場合、風や寒さの中での使用はお勧めしません。

トレチノインを使用した最初の日には、増加することが可能です にきび 、これは皮膚の深層に局在する薬物の効果によるものです にきび それは治療のコースの開始前に見えないままでした。

出産可能年齢の女性が経口投与する場合(不妊症と診断された場合でも)、信頼性の高いものを使用することをお勧めします 避妊薬 ..。 彼らは治療開始の少なくとも1か月前に服用を開始し、治療期間中ずっと継続し、その後、薬が中止された後さらに1か月間服用します。

治療は通常、通常の2日目または3日目に始まります 月経周期 ..。 治療を開始する2週間前に、女性が妊娠していないことを検査室で確認する必要があります。 その後、毎月妊娠を判断するための検査を受けることをお勧めします。

薬物の催奇形性が高いためにトレチノインによる治療中に妊娠が発生した場合、奇形やその他の奇形のある子供が生まれるリスクが非常に高くなります。

小児におけるトレチノインによる治療の有効性と安全性に関する情報は不十分です。 ただし、増加の証拠があります 子供の有毒な症状 薬で治療された人(特に、症例がありました 頭蓋内圧亢進 )。 このため、トレチノインの使用は控えることをお勧めします 小児科 .

薬物による治療は、車両を運転し、潜在的に危険なメカニズムや装置を操作する能力の侵害を引き起こす可能性があります。 これは、トレチノインの受容が強いことを伴うことが非常に多いという事実によるものです 頭痛 めまい .

クリームの形での調製は非常に可燃性であるため、使用中は直火や喫煙を避ける必要があります。

重度の刺激の症状が現れた場合は、外用剤としての薬の使用を中止する必要があります。

場合によっては、この薬は、石鹸(従来型と医療用の両方)、洗浄ジェル、化粧品など、地域で使用するための特定の手段と互換性がない場合があります。

また、硫黄を含むトレチノイン薬と並行して使用する場合は、特に注意する必要があります。 サリチル酸 .

販売条件

錠剤のトレチノインは、処方箋によって厳密に薬局に調剤されます。

外用のトレチノイン薬は市販薬に分類されます。

保管条件

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