Antihistamīna līdzekļu lietošana. Alerģijas ārstēšana. Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļu apskats. Aktīvā viela: Fenspirīds
Vēsturiski termins “antihistamīna līdzekļi” attiecas uz zālēm, kas bloķē H1-histamīna receptorus, un zāles, kas iedarbojas uz H2-histamīna receptoriem (cimetidīns, ranitidīns, famotidīns utt.), sauc par H2-histamīna blokatoriem. Pirmie tiek izmantoti alerģisku slimību ārstēšanai, pēdējie tiek izmantoti kā antisekretāri līdzekļi.
Histamīns, šis svarīgākais dažādu fizioloģisko un patoloģisko procesu starpnieks organismā, tika ķīmiski sintezēts 1907. gadā. Pēc tam to izolēja no dzīvnieku un cilvēku audiem (Windaus A., Vogt W.). Vēl vēlāk tika noteiktas tās funkcijas: kuņģa sekrēcija, neirotransmitera darbība centrālajā nervu sistēmā, alerģiskas reakcijas, iekaisumi utt. Gandrīz pēc 20 gadiem, 1936. gadā, tika radītas pirmās vielas ar antihistamīna aktivitāti (Bovet D., Staub A. ). Un jau 60. gados tika pierādīta histamīna receptoru neviendabīgums organismā un tika identificēti trīs to apakštipi: H1, H2 un H3, kas atšķiras pēc struktūras, lokalizācijas un fizioloģiskajiem efektiem, kas rodas to aktivācijas un blokādes laikā. No šī brīža sākās aktīvs dažādu antihistamīna līdzekļu sintēzes un klīniskās pārbaudes periods.
Neskaitāmi pētījumi liecina, ka histamīns, iedarbojoties uz receptoriem elpošanas sistēmā, acīs un ādā, izraisa raksturīgus alerģijas simptomus, un antihistamīni, kas selektīvi bloķē H1 tipa receptorus, spēj tos novērst un atvieglot.
Lielākajai daļai izmantoto antihistamīna līdzekļu ir vairākas specifiskas farmakoloģiskas īpašības, kas tos raksturo kā atsevišķu grupu. Tie ietver šādus efektus: pretniezi, dekongestantu, antispastisku, antiholīnerģisku, antiserotonīnu, sedatīvu un lokālu anestēziju, kā arī histamīna izraisītu bronhu spazmu novēršanu. Dažus no tiem izraisa nevis histamīna blokāde, bet gan struktūras īpatnības.
Antihistamīni bloķē histamīna ietekmi uz H1 receptoriem, izmantojot konkurences inhibīcijas mehānismu, un to afinitāte pret šiem receptoriem ir daudz zemāka nekā histamīna afinitāte. Tādēļ šīs zāles nespēj izspiest ar receptoriem saistīto histamīnu, tās tikai bloķē neaizņemtus vai atbrīvotus receptorus. Attiecīgi H1 blokatori ir visefektīvākie, lai novērstu tūlītējas alerģiskas reakcijas, un attīstītas reakcijas gadījumā tie novērš jaunu histamīna porciju izdalīšanos.
Pēc ķīmiskās struktūras lielākā daļa no tiem pieder pie taukos šķīstošiem amīniem, kuriem ir līdzīga struktūra. Kodols (R1) ir attēlots ar aromātisku un/vai heterociklisku grupu, un tas caur slāpekļa, skābekļa vai oglekļa molekulu (X) ir saistīts ar aminogrupu. Kodols nosaka antihistamīna aktivitātes smagumu un dažas vielas īpašības. Zinot tā sastāvu, var paredzēt zāļu stiprumu un iedarbību, piemēram, spēju iekļūt asins-smadzeņu barjerā.
Ir vairākas antihistamīna klasifikācijas, lai gan neviena no tām nav vispārpieņemta. Saskaņā ar vienu no populārākajām klasifikācijām antihistamīna līdzekļus, pamatojoties uz radīšanas laiku, iedala pirmās un otrās paaudzes narkotikās. Pirmās paaudzes zāles parasti sauc arī par sedatīviem (pamatojoties uz dominējošo blakusparādību), atšķirībā no otrās paaudzes zālēm, kas nav nomierinošas. Pašlaik ir ierasts atšķirt trešo paaudzi: tajā ietilpst principiāli jaunas zāles - aktīvie metabolīti, kuriem papildus augstākajai antihistamīna aktivitātei nav sedatīvā efekta un otrās paaudzes zālēm raksturīgā kardiotoksiskā iedarbība (sk.) .
Turklāt pēc ķīmiskās struktūras (atkarībā no X-saites) antihistamīna līdzekļus iedala vairākās grupās (etanolamīni, etilēndiamīni, alkilamīni, alfakarbolīna atvasinājumi, hinuklidīns, fenotiazīns, piperazīns un piperidīns).
Pirmās paaudzes antihistamīni (sedatīvie līdzekļi). Tie visi labi šķīst taukos un papildus H1-histamīnam bloķē arī holīnerģiskos, muskarīna un serotonīna receptorus. Kā konkurētspējīgi blokatori tie atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, tādēļ ir nepieciešams lietot diezgan lielas devas. Viņiem raksturīgākās ir šādas farmakoloģiskās īpašības.
- Nomierinošo efektu nosaka fakts, ka lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu, kas viegli šķīst lipīdos, labi iekļūst hematoencefālisko barjerā un saistās ar H1 receptoriem smadzenēs. Varbūt to nomierinošā iedarbība sastāv no centrālo serotonīna un acetilholīna receptoru bloķēšanas. Pirmās paaudzes sedatīvā efekta izpausmes pakāpe atšķiras atkarībā no narkotikām un dažādiem pacientiem no vidēji smagas līdz smagas pakāpes un palielinās, ja to kombinē ar alkoholu un psihotropām zālēm. Dažas no tām tiek izmantotas kā miegazāles (doksilamīns). Retos gadījumos sedācijas vietā rodas psihomotorais uzbudinājums (biežāk mērenās terapeitiskās devās bērniem un lielās toksiskās devās pieaugušajiem). Nomierinošā efekta dēļ lielāko daļu medikamentu nevajadzētu lietot, veicot uzdevumus, kuriem nepieciešama modrība. Visas pirmās paaudzes zāles pastiprina sedatīvu un miega līdzekļu, narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru un alkohola iedarbību.
- Hidroksizīnam raksturīgā anksiolītiskā iedarbība var būt saistīta ar aktivitātes nomākšanu noteiktās centrālās nervu sistēmas subkortikālā reģiona zonās.
- Atropīnam līdzīgas reakcijas, kas saistītas ar zāļu antiholīnerģiskajām īpašībām, ir raksturīgas etanolamīniem un etilēndiamīniem. Izpaužas ar sausu muti un nazofarneksu, urīna aizturi, aizcietējumiem, tahikardiju un redzes traucējumiem. Šīs īpašības nodrošina apspriežamo zāļu efektivitāti nealerģiska rinīta gadījumā. Tajā pašā laikā tie var palielināt obstrukciju bronhiālās astmas gadījumā (paaugstinātas krēpu viskozitātes dēļ), izraisīt glaukomas saasināšanos un izraisīt urīnpūšļa izejas obstrukciju prostatas adenomas gadījumā utt.
- Pretvemšanas un pretkustību slimības iedarbība, visticamāk, ir saistīta arī ar zāļu centrālo antiholīnerģisko iedarbību. Daži antihistamīna līdzekļi (difenhidramīns, prometazīns, ciklizīns, meklizīns) samazina vestibulāro receptoru stimulāciju un kavē labirinta darbību, tāpēc tos var lietot kustību traucējumu gadījumā.
- Vairāki H1-histamīna blokatori samazina parkinsonisma simptomus, ko izraisa acetilholīna iedarbības centrālā inhibīcija.
- Pretklepus efekts ir raksturīgākais difenhidramīnam, tas tiek realizēts, tieši iedarbojoties uz klepus centru garenās smadzenēs.
- Antiserotonīna iedarbība, kas galvenokārt raksturīga ciproheptadīnam, nosaka tā lietošanu migrēnas ārstēšanai.
- α1 bloķējošais efekts ar perifēro vazodilatāciju, īpaši raksturīgs fenotiazīna antihistamīna līdzekļiem, var izraisīt pārejošu asinsspiediena pazemināšanos jutīgām personām.
- Vietējā anestēzijas (kokaīnam līdzīgā) iedarbība ir raksturīga lielākajai daļai antihistamīna līdzekļu (rodas, jo samazinās membrānas caurlaidība pret nātrija joniem). Difenhidramīns un prometazīns ir spēcīgāki vietējie anestēzijas līdzekļi nekā novokaīns. Tajā pašā laikā tiem ir sistēmiska hinidīnam līdzīga iedarbība, kas izpaužas kā refraktārās fāzes pagarināšanās un ventrikulāras tahikardijas attīstība.
- Tahifilakse: antihistamīna aktivitātes samazināšanās, ilgstoši lietojot, apstiprina nepieciešamību mainīt medikamentus ik pēc 2-3 nedēļām.
- Jāņem vērā, ka pirmās paaudzes antihistamīni atšķiras no otrās paaudzes ar īsu darbības laiku ar salīdzinoši ātru klīniskās iedarbības sākumu. Daudzi no tiem ir pieejami parenterālā veidā. Viss iepriekš minētais, kā arī zemās izmaksas nosaka antihistamīna līdzekļu plašo lietošanu mūsdienās.
Turklāt daudzas no apspriestajām īpašībām ļāva “vecajiem” antihistamīna līdzekļiem ieņemt savu nišu noteiktu ar alerģiju nesaistītu patoloģiju (migrēna, miega traucējumi, ekstrapiramidāli traucējumi, trauksme, kustību slimība uc) ārstēšanā. Daudzi pirmās paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētos medikamentos, ko lieto saaukstēšanās gadījumos, kā sedatīvus, miega līdzekļus un citus komponentus.
Visbiežāk lietotie ir hlorpiramīns, difenhidramīns, klemastīns, ciproheptadīns, prometazīns, fenkarols un hidroksizīns.
Hloropiramīns(suprastīns) ir viens no visplašāk lietotajiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem. Tam ir ievērojama antihistamīna aktivitāte, perifēra antiholīnerģiska un mērena spazmolītiska iedarbība. Efektīva vairumā gadījumu sezonāla un visu gadu alerģiska rinokonjunktivīta, Kvinkes tūskas, nātrenes, atopiskā dermatīta, ekzēmas, dažādu etioloģiju niezes ārstēšanai; parenterālā veidā - akūtu alerģisku stāvokļu ārstēšanai, kam nepieciešama neatliekamā palīdzība. Nodrošina plašu izmantoto terapeitisko devu klāstu. Tas neuzkrājas asins serumā, tādēļ, ilgstoši lietojot, neizraisa pārdozēšanu. Suprastīnu raksturo ātrs iedarbības sākums un īss ilgums (ieskaitot blakusparādības). Šajā gadījumā hloropiramīnu var kombinēt ar nesedatīviem H1 blokatoriem, lai palielinātu antialerģiskā efekta ilgumu. Pašlaik Suprastin ir viens no vislabāk pārdotajiem antihistamīna līdzekļiem Krievijā. Tas objektīvi ir saistīts ar pierādīto augsto efektivitāti, tā klīniskā efekta kontrolējamību, dažādu zāļu formu, tostarp injicējamo, pieejamību un zemajām izmaksām.
Difenhidramīns, mūsu valstī vislabāk pazīstams ar nosaukumu difenhidramīns, ir viens no pirmajiem sintezētajiem H1 blokatoriem. Tam ir diezgan augsta antihistamīna aktivitāte un tas samazina alerģisko un pseidoalerģisko reakciju smagumu. Ievērojamās antiholīnerģiskās iedarbības dēļ tai ir pretklepus, pretvemšanas efekts un vienlaikus izraisa gļotādu sausumu un urīna aizturi. Pateicoties lipofilitātei, difenhidramīns rada izteiktu sedāciju, un to var izmantot kā miega līdzekli. Tam ir ievērojams lokāls anestēzijas efekts, kā rezultātā to dažreiz lieto kā alternatīvu novokaīna un lidokaīna nepanesības gadījumos. Difenhidramīns ir pieejams dažādās zāļu formās, tostarp parenterālai lietošanai, kas ir noteicis tā plašo izplatību ārkārtas terapijā. Tomēr ievērojams blakusparādību klāsts, seku neparedzamība un ietekme uz centrālo nervu sistēmu prasa pastiprinātu uzmanību, lietojot to un, ja iespējams, alternatīvu līdzekļu izmantošanu.
Klemastīns(tavegil) ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas savā darbībā ir līdzīgs difenhidramīnam. Tam ir augsta antiholīnerģiskā aktivitāte, bet mazākā mērā tas iekļūst hematoencefālisko barjerā. Tas pastāv arī injekciju veidā, ko var izmantot kā papildu līdzekli pret anafilaktisku šoku un angioneirotisko tūsku, alerģisku un pseidoalerģisku reakciju profilaksei un ārstēšanai. Tomēr ir zināma paaugstināta jutība pret klemastīnu un citiem antihistamīna līdzekļiem ar līdzīgu ķīmisko struktūru.
Ciproheptadīns(peritols) kopā ar antihistamīna līdzekli ir ievērojama antiserotonīna iedarbība. Šajā sakarā to galvenokārt lieto dažu migrēnas formu, dempinga sindroma, kā ēstgribas veicinātāja un dažādas izcelsmes anoreksijas gadījumos. Tās ir izvēles zāles aukstās nātrenes ārstēšanai.
Prometazīns(pipolfēns) - izteikta ietekme uz centrālo nervu sistēmu noteica tā lietošanu Menjēra sindroma, horejas, encefalīta, jūras un gaisa slimību gadījumā kā pretvemšanas līdzekli. Anestezioloģijā prometazīnu izmanto kā lītisko maisījumu sastāvdaļu, lai pastiprinātu anestēziju.
Kvifenadīns(fenkarols) - ir mazāka antihistamīna aktivitāte nekā difenhidramīnam, taču to raksturo arī mazāka iekļūšana caur hematoencefālisko barjeru, kas nosaka tā sedatīvo īpašību mazāku smagumu. Turklāt fenkarols ne tikai bloķē histamīna H1 receptorus, bet arī samazina histamīna saturu audos. Var lietot gadījumos, kad attīstās tolerance pret citiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem.
Hidroksizīns(atarax) - neskatoties uz esošo antihistamīna aktivitāti, to neizmanto kā pretalerģisku līdzekli. To lieto kā anksiolītisku, nomierinošu, muskuļu relaksantu un pretniezes līdzekli.
Tādējādi pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, kas ietekmē gan H1, gan citus receptorus (serotonīnu, centrālos un perifēros holīnerģiskos receptorus, α-adrenerģiskos receptorus), ir atšķirīga iedarbība, kas noteicis to lietošanu dažādos apstākļos. Bet blakusparādību smagums neļauj tās uzskatīt par pirmās izvēles zālēm alerģisku slimību ārstēšanā. To lietošanas pieredze ļāva izstrādāt vienvirziena zāles - otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus.
Otrās paaudzes antihistamīni (nesedatīvi). Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes tiem gandrīz nav nomierinošas un antiholīnerģiskas iedarbības, bet tie atšķiras ar to selektivitāti, kas iedarbojas uz H1 receptoriem. Tomēr tiem ir dažādas pakāpes kardiotoksiska iedarbība.
Visizplatītākās to īpašības ir šādas.
- Augsta specifika un augsta afinitāte pret H1 receptoriem, neietekmējot holīna un serotonīna receptorus.
- Ātrs klīniskā efekta sākums un darbības ilgums. Pagarinājumu var panākt, pateicoties augstajai saistībai ar olbaltumvielām, zāļu un tā metabolītu uzkrāšanai organismā un lēnai eliminācijai.
- Minimāls sedatīvs efekts, lietojot zāles terapeitiskās devās. Tas izskaidrojams ar vāju asins-smadzeņu barjeras pāreju šo zāļu strukturālo īpašību dēļ. Dažām īpaši jutīgām personām var būt mērena miegainība, kas reti ir iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai.
- Tahifilakses trūkums, ilgstoši lietojot.
- Spēja bloķēt kālija kanālus sirds muskuļos, kas ir saistīta ar QT intervāla pagarināšanos un sirds aritmijām. Šīs blakusparādības risks palielinās, ja antihistamīna līdzekļus kombinē ar pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu un intrakonazolu), makrolīdiem (eritromicīnu un klaritromicīnu), antidepresantiem (fluoksetīnu, sertralīnu un paroksetīnu), dzerot greipfrūtu sulu, kā arī pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
- Parenterālas formas nav, bet dažas no tām (azelastīns, levokabastīns, bamipīns) ir pieejamas lokālai lietošanai.
Zemāk ir otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi ar to raksturīgākajām īpašībām.
Terfenadīns- pirmais antihistamīns bez inhibējošas iedarbības uz centrālo nervu sistēmu. Tā izveide 1977. gadā bija gan histamīna receptoru veidu, gan esošo H1 blokatoru struktūras un darbības īpatnību izpētes rezultāts, un tas iezīmēja jaunas paaudzes antihistamīna līdzekļu izstrādes sākumu. Pašlaik terfenadīnu lieto arvien retāk, kas ir saistīts ar palielinātu spēju izraisīt fatālas aritmijas, kas saistītas ar QT intervāla pagarināšanos (torsade de pointes).
Astemizols- viena no visilgāk iedarbojošām zālēm grupā (tā aktīvā metabolīta pusperiods ir līdz 20 dienām). To raksturo neatgriezeniska saistīšanās ar H1 receptoriem. Tam praktiski nav nomierinošas iedarbības un tas nesadarbojas ar alkoholu. Tā kā astemizolam ir novēlota ietekme uz slimības gaitu, tā lietošana akūtos procesos nav piemērota, bet var būt attaisnojama hronisku alerģisku slimību gadījumā. Tā kā zālēm ir tendence uzkrāties organismā, palielinās nopietnu sirds ritma traucējumu, dažkārt letālu, attīstības risks. Šo bīstamo blakusparādību dēļ astemizola tirdzniecība ASV un dažās citās valstīs ir apturēta.
Akrivastine(Semprex) ir zāles ar augstu antihistamīna aktivitāti ar minimālu sedatīvu un antiholīnerģisku iedarbību. Tā farmakokinētikas iezīme ir zemais metabolisma līmenis un uzkrāšanās trūkums. Acrivastine ir vēlams gadījumos, kad nav nepieciešama pastāvīga pretalerģiska ārstēšana, jo ātri tiek sasniegts efekts un īslaicīga iedarbība, kas ļauj izmantot elastīgu dozēšanas shēmu.
Dimentenden(fenistils) - ir vistuvāk pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, taču atšķiras no tiem ar ievērojami mazāk izteiktu sedatīvu un muskarīna iedarbību, augstāku pretalerģisko aktivitāti un darbības ilgumu.
Loratadīns(klaritīns) ir viens no visvairāk pirktajiem otrās paaudzes medikamentiem, kas ir saprotami un loģiski. Tā antihistamīna aktivitāte ir augstāka nekā astemizolam un terfenadīnam, jo lielāka saistīšanās spēja ar perifērajiem H1 receptoriem. Zāles nav nomierinošas iedarbības un nepastiprina alkohola iedarbību. Turklāt loratadīns praktiski nesadarbojas ar citām zālēm un tam nav kardiotoksiskas iedarbības.
Sekojošie antihistamīna līdzekļi ir lokāli lietojami medikamenti, un tie ir paredzēti, lai mazinātu vietējās alerģijas izpausmes.
Levokabastīns(histimet) lieto kā acu pilienus, lai ārstētu no histamīna atkarīgu alerģisku konjunktivītu vai kā aerosolu alerģiskā rinīta ārstēšanai. Lietojot lokāli, tas nelielos daudzumos nonāk sistēmiskajā asinsritē un tam nav nevēlamas ietekmes uz centrālo nervu un sirds un asinsvadu sistēmu.
Azelastīns(alergodils) ir ļoti efektīvs līdzeklis alerģiskā rinīta un konjunktivīta ārstēšanai. Lietojot kā deguna aerosolu un acu pilienus, azelastīnam praktiski nav sistēmiskas iedarbības.
Cits lokāls antihistamīns, bamipīns (Soventol) želejas veidā, ir paredzēts lietošanai alerģisku ādas bojājumu gadījumā, ko pavada nieze, kukaiņu kodumi, medūzu apdegumi, apsaldējums, saules apdegumi un viegli termiski apdegumi.
Trešās paaudzes antihistamīni (metabolīti). To būtiskā atšķirība ir tā, ka tie ir iepriekšējās paaudzes antihistamīna aktīvie metabolīti. To galvenā iezīme ir nespēja ietekmēt QT intervālu. Pašlaik ir pieejamas divas zāles: cetirizīns un feksofenadīns.
Cetirizīns(Zyrtec) ir ļoti selektīvs perifēro H1 receptoru antagonists. Tas ir aktīvs hidroksizīna metabolīts, kam ir daudz mazāk izteikta sedatīvā iedarbība. Cetirizīns gandrīz netiek metabolizēts organismā, un tā izvadīšanas ātrums ir atkarīgs no nieru darbības. Tā raksturīgā iezīme ir tā augstā spēja iekļūt ādā un attiecīgi efektivitāte alerģiju ādas izpausmju ārstēšanā. Cetirizīns ne eksperimentāli, ne klīnikā neuzrādīja aritmogēnu ietekmi uz sirdi, kas noteica metabolītu zāļu praktiskās lietošanas jomu un noteica jaunas zāles - feksofenadīna izveidi.
Feksofenadīns(Telfast) ir aktīvs terfenadīna metabolīts. Feksofenadīns organismā netiek pārveidots, un tā kinētika nemainās ar traucētu aknu un nieru darbību. Tas neietilpst zāļu mijiedarbībā, tai nav sedatīvas iedarbības un neietekmē psihomotorisko aktivitāti. Šajā sakarā zāles ir apstiprinātas lietošanai personām, kuru darbībai nepieciešama pastiprināta uzmanība. Pētījums par feksofenadīna ietekmi uz QT vērtību gan eksperimentāli, gan klīnikā parādīja pilnīgu kardiotropās iedarbības neesamību, lietojot lielas devas un ilgstoši lietojot. Līdztekus maksimālajai drošībai šīs zāles demonstrē spēju mazināt simptomus sezonālā alerģiskā rinīta un hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanā. Tādējādi farmakokinētiskās īpašības, drošības profils un augstā klīniskā efektivitāte padara feksofenadīnu par daudzsološāko no antihistamīna līdzekļiem pašlaik.
Tātad ārsta arsenālā ir pietiekams skaits antihistamīna līdzekļu ar dažādām īpašībām. Jāatceras, ka tie sniedz tikai simptomātisku alerģiju atvieglojumu. Turklāt atkarībā no konkrētās situācijas varat lietot gan dažādas zāles, gan to daudzveidīgās formas. Tāpat ārstam ir svarīgi atcerēties antihistamīna līdzekļu drošību.
| I paaudze | II paaudze | III paaudze |
|
|
|
Paplašinot mazo asinsvadu lūmenu, tiek atvieglota asins plūsma caur tiem, kas, savukārt, būtiski uzlabo mikrocirkulāciju un perifēro audu asins piegādi ar skābekli un barības vielām. Paplašinot mazo asinsvadu lūmenu, Cinnarizine uzlabo asins piegādi smadzenēm, nierēm un ekstremitātēm. Zāles arī samazina asins viskozitāti un palielina sarkano asins šūnu membrānu elastību, kas arī palīdz uzlabot asins piegādi perifērajiem audiem, caur kuriem iet daudzi mazi asinsvadi.
Asinsvadu relaksācijas efektu, kas rodas Cinnarizine ietekmē, neizslēdz bioloģiski aktīvās vielas, kurām parasti ir izteikta vazokonstriktora iedarbība, piemēram, adrenalīns, norepinefrīns, dopamīns, angiotenzīns un vazopresīns.
Turklāt Cinnarizīnam ir mērena antihistamīna aktivitāte, kuras dēļ tas samazina vestibulārā aparāta uzbudināmību un simpātiskās nervu sistēmas tonusu. Zāles arī palielina audu izturību pret skābekļa badu (hipoksiju).
Apkopojot iepriekš minēto, mēs varam secināt, ka Cinnarizine uzlabo smadzeņu un perifēro asinsriti, samazina vestibulārā aparāta uzbudināmību un palielina audu izturību pret skābekļa badu. Tieši tāpēc Cinnarizīns ir efektīvs cerebrovaskulāras mazspējas, smadzeņu asinsvadu aterosklerozes, fokālās pēcinsulta izmaiņu ārstēšanā, kā arī perifērās asinsrites uzlabošanai pie dažādām slimībām, tai skaitā endarterīta, Reino sindroma, diabētiskās angiopātijas, sirds išēmiskās slimības u.c.
Cinnarizīns - lietošanas indikācijas
Cinnarizīns ir indicēts lietošanai šādos apstākļos un slimībām:1. Hroniska cerebrovaskulāra mazspēja (reibonis, troksnis ausīs, galvassāpes, atmiņas traucējumi un slikta koncentrēšanās spēja).
2. Cerebrovaskulāri traucējumi:
- Pēcinsulta fokālie traucējumi;
- Smadzeņu asinsvadu ateroskleroze;
- Rehabilitācijas periods pēc traumatiskas smadzeņu traumas;
- Encefalopātija;
- Senila asinsvadu demence (demence).
4. Kinetozes (jūras un gaisa slimības) profilakse.
5. Migrēnas lēkmju profilakse.
6. Perifērās asinsrites traucējumi (profilakse un ārstēšana):
- "Intermitējošs" klaudikācija;
- Reino slimība;
- Diabētiskā angiopātija;
- Trofiskas vai varikozas čūlas;
- Obliterējošs endarterīts;
- obliterējošais tromboangīts;
- Nespecifisks aortoarterīts;
- Leriche sindroms;
- Parestēzija (duršanas sajūta, tirpšana, nejutīgums utt.);
- Nakts krampji rokās un kājās;
- Ekstremitāšu aukstums;
- Akrocianoze.
Terapeitiskais efekts, lietošanas indikācijas - video
Cinnarizīns - lietošanas instrukcija
Kā izmantot?
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, grūtniecība, laktācijas periods, vecums līdz diviem gadiem.
Pārdozēšana
Simptomi: galvassāpes, hipersomnija, ātra sirdsdarbība. Ja ķermeņa svars ir mazāks par 30 kg, ja to patērē vairāk nekā 0,01 g, ir iespējami ekstrapiramidālās sistēmas darbības traucējumi un tahikardija.
Ārstēšana: Antidoti nav zināmi. Vemšanas provokācija ar vemšanas sakņu sīrupu (vemšanas sakņu preparātu lietošana nepieciešama arī spontānas vemšanas gadījumā); kuņģa skalošana, aktīvās ogles un liela ūdens daudzuma patēriņš; simptomātiska un atjaunojoša ārstēšana. Dialīze ir neefektīva.
Īpaši norādījumi un piesardzības pasākumi
Zāļu lietošana jāpārtrauc vismaz 8 dienas pirms ādas alerģijas testa. Loratadīna lietošana grūtniecēm un zīdīšanas laikā ir pieļaujama tikai tad, ja paredzamā pozitīvā ietekme uz māti atsver iespējamo risku bērnam. Jums jābūt uzmanīgiem, vienlaikus lietojot aknu enzīmu inhibitorus (guanidīnu, Prozac), jo nav nepieciešamo klīnisko pētījumu, kas apstiprinātu šādu kombināciju pieļaujamību.
Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekli vai veicot darbu, kas prasa lielu koncentrēšanos.
Zāļu mijiedarbība
No citohroma P450 atkarīgās monooksigenāzes sistēmas inhibitori paaugstina loratadīna un deskarboetoksiloratadīna līmeni plazmā. Loratadīns samazina eritromicīna koncentrāciju asinīs (par 14-16%). Ņemot vērā no devas atkarīgas sedatīvās iedarbības iespējamību, jāievēro piesardzība, lietojot zāles vienlaikus ar citiem antialergēniem, barbiturātiem, benzodiazepīniem, opiātu receptoru agonistiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, antidepresantiem, trankvilizatoriem, sedatīviem un miega līdzekļiem, kā arī lietojot alkoholu. .
Uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt sausā vietā, sargāt no tiešiem saules stariem, 15-25 grādu temperatūrā. Derīguma termiņš ir norādīts uz iepakojuma. Zāles tiek pārdotas bez receptes.
Izvēloties no visām zālēm, kas paredzētas alerģiju apkarošanai, vislabāk ir izvēlēties vienkomponentu medikamentus, kas ietver vienu antihistamīna līdzekli. Antihistamīna līdzekļi patiešām efektīvi apkaro jebkuras izcelsmes alerģiskas reakcijas.
Kāpēc šīs kategorijas vienkomponentu izstrādājumus speciālisti izmanto visbiežāk?
Šo faktu ir ļoti viegli izskaidrot: pacientiem šīs zāles ir daudz vieglāk panesamas, jo tās tikai ļoti retos gadījumos izraisa noteiktas blakusparādības.
Visbiežāk sastopamā blakusparādība, kas var rasties, lietojot šos medikamentus, ir miegainība. Ja šis efekts ir attīstījies, pacientam uz laiku jāatturas no darba ar bīstamiem mehānismiem, kā arī no automašīnas vadīšanas. Pat ja pacientam nav miegainības, šāda veida zāles jebkurā gadījumā palēnina viņa reakciju. Turklāt nevajadzētu aizmirst, ka šāda veida medikamentu lietošana kopā ar sedatīviem līdzekļiem vai alkoholiskajiem dzērieniem tikai pastiprinās pirmo iedarbību.
Miegainības stiprumu terapijas kursa laikā ar vienu vai otru antihistamīna līdzekli nosaka gan lietotie medikamenti, gan pacienta organisma individuālās īpašības. Starp šāda veida zālēm, kas mazāk nekā citas var izraisīt šo blakusparādību un kuras var iegādāties aptiekā bez receptes, var uzskatīt: klemastīns, tātad hlorfeniramīna maleāts, feniramīna maleāts, un bromfeniramīna maleāts. Bet tādi medikamenti kā doksilamīna sukcināts Un difenhidramīna hidrohlorīds gluži pretēji, tie ļoti bieži izraisa šīs blakusparādības attīstību.
Lietojot noteiktus antihistamīna līdzekļus, var izpausties dažas citas blakusparādības, proti, rīkles, deguna un mutes sausums. Ir arī gadījumi, kad cilvēkiem rodas reibonis, migrēna un slikta dūša. Citiem ir neskaidra redze, koordinācijas zudums, zems asinsspiediens, samazināta ēstgriba un kuņģa darbības traucējumi. Lietojot šīs zāles gados vecākiem cilvēkiem, kuriem ir hipertrofēts prostatas dziedzeris, var rasties apgrūtināta urinēšana. Dažkārt šīs zāles izraisa arī trauksmi, nervozitāti un bezmiegu. Starp citu, bezmiegs ļoti bieži attīstās bērniem.
Izvēloties vienu vai otru antihistamīna līdzekli cīņā pret alerģiskām patoloģijām, vispirms izmantojiet tā minimālo devu un pārliecinieties, vai jūsu organisms to normāli panes. Uzticama informācija par kontrindikācijām, kā arī īpaši norādījumi par konkrēta antihistamīna lietošanu palīdzēs arī novērst noteiktu blakusparādību rašanos. Šajā gadījumā ir svarīgi neatkāpties no norādītajām devām, jo noteiktas blakusparādības šāda veida medikamentu lietošanas laikā var attīstīties arī pārdozēšanas rezultātā.
Alerģiskais konjunktivīts īpaši bieži liek par sevi manīt pavasarī. Šķiet, ka cilvēks ir pilnīgi vesels, tomēr viņa acis pastāvīgi asaro, pietūkst un niez.
Kas noticis?
Visticamāk, alerģisks konjunktivīts uz sejas. Izdzirdot šādu diagnozi, pirmais, kas nāk prātā, ir antihistamīni. Patiešām, tieši šie medikamenti tiek izmantoti cīņā pret šo slimību.
Kas notiek ar acīm ar alerģisku konjunktivītu?
Apmēram pavasara beigās cilvēki var vērot, kā kokiem sāk ziedēt lapas, visu laiku lido pūkas un zied puķes. Tā rezultātā cilvēkiem, kuriem ir nosliece uz alerģiskām reakcijām, acis kļūst sarkanas un pietūkušas. Turklāt šos simptomus pavada arī dedzināšana un nieze. Dažreiz cilvēki sāk baidīties no dienasgaismas. Kopumā alerģiskais konjunktivīts visiem cilvēkiem izpaužas atšķirīgi. Jāņem vērā arī tas, ka šo patoloģiju var izraisīt reakcija ne tikai uz pūkām vai ziedputekšņiem, bet arī uz dzīvnieku matiem, putekļiem, smaržām, sadzīves ķimikālijām utt.
Vai ir iespējams atbrīvoties no šīs slimības bez medikamentu palīdzības?
Faktiski šo patoloģiju nav iespējams ignorēt, jo tai ir raksturīgi simptomi, kas būtiski pasliktina ne tikai pacienta garastāvokli, bet arī izskatu, vienlaikus būtiski mainot ierasto dzīvesveidu. Jāņem vērā arī tas, ka šī patoloģija “pieķeras” abām acīm uzreiz.
Kādos gadījumos nav iespējams iztikt bez antihistamīna palīdzības?
Pirmkārt, ir vērts atzīmēt, ka cīņā pret šo slimību tiek izmantoti antihistamīni acu pilienu veidā. To lietošana ir ārkārtīgi nepieciešama gadījumos, kad alerģiskā konjunktivīta attīstība jau ir sākusies. Antihistamīna acu pilieni palīdz novērst histamīna izdalīšanos, pirmkārt. Tā rezultātā histamīns nespēj iekļūt telpā starp šūnām un tāpēc sāk savu postošo iedarbību.
Principā šāda veida zāles ieteicams lietot ne tik daudz ārstēšanai, cik alerģiska konjunktivīta profilaksei. Tas izskaidrojams ar to, ka to lietošana profilakses nolūkos nodrošina spēcīgāku terapeitisko efektu. Vēršam lasītāju uzmanību uz to, ka antihistamīna līdzekļus acu pilienu veidā cīņā pret alerģisko konjunktivītu nekādā gadījumā nedrīkst lietot pacienti, kuri valkā lēcas. Ja to lietošana šādos gadījumos patiešām ir nepieciešama, tad lēcas ieteicams uzlikt aptuveni piecpadsmit minūtes pēc iepilināšanas.
Kā tiek novērsts alerģisks konjunktivīts?
Lai novērstu šīs alerģiskās patoloģijas attīstību, ieteicams lietot īpašus pretalerģiskus līdzekļus acu pilienu veidā. Piekrītu, labāk ir lietot šīs zāles un nejust šīs slimības simptomus, nekā izjust visas alerģiskā konjunktivīta pazīmes un cīnīties ar tām ar citiem nopietnākiem farmaceitiskajiem līdzekļiem.
Antihistamīna līdzekļi tiek uzskatīti par zālēm, ko lieto noteiktu alerģisku patoloģiju vai reakciju ārstēšanai. Šīs zāles pieder visbiežāk lietoto zāļu kategorijai starp visām histamīnerģiskajām zālēm. Ja runājam par to lietošanu grūtniecības laikā, tad šajā gadījumā uzreiz ir vērts pievērst visu topošo māmiņu uzmanību tam, ka to lietošana iespējama tikai pēc konsultēšanās ar alergologu un arī viņa stingrā uzraudzībā. Diemžēl visas šīs grupas zāles ir stingri aizliegtas lietot pirmajā grūtniecības trimestrī. Sākot no otrā trimestra, tos var lietot tikai tad, ja jūs patiešām nevarat iztikt bez viņu palīdzības. Mēs uzreiz atzīmējam, ka antihistamīna līdzekļu sarakstā nav neviena medikamenta, ko var droši saukt par pilnīgi drošu.
Šobrīd grūtniecēm tiks sniegta informācija par noteiktiem antihistamīna līdzekļiem un to ietekmi uz grūtniecību. Sāksim ar difenhidramīnu. Šīs zāles ir stingri kontrindicētas lietošanai visā grūtniecības laikā, jo tās mēdz izraisīt priekšlaicīgas dzemdības. Tas pats attiecas uz betadrīns. Ja runājam par diprazīns, tad grūtniecības laikā to var izrakstīt tikai ārkārtas gadījumos. Vēl nekas nav zināms par to, kā šis antihistamīns ietekmē grūtniecības gaitu. Suprastin ir atļauts lietot tikai otrajā grūtniecības trimestrī un pēc tam tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.
Kas attiecas uz tavegilu, tas ir stingri aizliegts lietot tikai pirmajā grūtniecības trimestrī. Klīnisko pētījumu laikā ar dzīvniekiem zinātnieki varēja konstatēt, ka šo medikamentu lietošana otrajā un trešajā trimestrī var izraisīt noteiktu iedzimtu defektu attīstību. Ciproheptadīns Un bikarfēns Nekādā gadījumā to nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Flonidan var izrakstīt topošajai mātei tikai ārkārtīgi smagos gadījumos. Bet, kas attiecas uz Zyrtec, šīs zāles ir atļauts lietot grūtniecības laikā, bet tikai stingri noteiktās devās, jo tikai šajā gadījumā tām nav tendence teratogēnai iedarbībai. Feniramīnu grūtniecei var parakstīt tikai no otrā grūtniecības trimestra.
Ditek tiek ražots aerosola veidā, neskatoties uz to, šīs zāles nav drošas visām grūtniecēm, neskatoties uz to, ka daudzos klīniskajos pētījumos nav izdevies noskaidrot to tiešu ietekmi uz augļa augšanu un attīstību. Ir ļoti nevēlami lietot tādus antihistamīna līdzekļus kā ketotifēns, histaglobulīns, zafirlukasts, kromolīna nātrijs un daži citi.
Pamatojoties uz iepriekš minēto, mēs varam secināt, ka gandrīz visi antihistamīna līdzekļi ir bīstami ne tikai grūtniecei, bet arī auglim. Tāpēc nav vērts lieki riskēt. Jebkura farmaceitiskā produkta lietošana jāsaskaņo ar speciālistu.
Pašlaik specializētajā literatūrā viedokļi atšķiras par to, kuras pretalerģiskās zāles būtu klasificējamas kā otrās un trešās paaudzes. Šajā sakarā 2. paaudzes antihistamīna līdzekļu sarakstam būs savas īpašības atkarībā no tā, kādu viedokli ievēro mūsdienu farmaceiti.
Pēc kādiem kritērijiem antihistamīni tiek klasificēti otrajā grupā?
Pēc pirmā viedokļa otrās paaudzes zāles ir visas tās pretalerģiskās zāles, kurām nav nomierinoša efekta, jo tās neiekļūst smadzenēs caur hematoencefālisko barjeru.
Otrs un visizplatītākais viedoklis ir tāds, ka otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem jāiekļauj tikai tie, kas, lai arī neietekmē nervu sistēmu, spēj izraisīt izmaiņas sirds muskuļos. Zāles, kas neietekmē sirdi un nervu sistēmu, tiek klasificētas kā trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi.
Saskaņā ar trešo skatījumu tikai viens medikaments, kam piemīt antihistamīna īpašības, pieder otrajai paaudzei - ketotifēns, jo tam ir membrānu stabilizējoša iedarbība. Un visas tās zāles, kas stabilizē tuklo šūnu membrānu, bet neizraisa sedatīvu efektu, veido trešās paaudzes antihistamīna līdzekļus.
Kāpēc antihistamīni ieguva šo nosaukumu?
Histamīns ir būtiska viela, kas pārsvarā atrodas saistaudu tuklās šūnās un bazofīlos asinīs. Atbrīvojoties no šīm šūnām dažādu faktoru ietekmē, tas saistās ar H 1 un H 2 receptoriem:
- H1 receptori, mijiedarbojoties ar histamīnu, izraisa bronhu spazmas, gludo muskuļu kontrakciju, paplašina kapilārus un palielina to caurlaidību.
- H 2 receptori stimulē skābuma palielināšanos kuņģī un ietekmē sirdsdarbības ātrumu.
Netieši histamīns var izraisīt smagu niezi, stimulējot kateholamīnu izdalīšanos no virsnieru šūnām, palielinot siekalu un asaru dziedzeru sekrēciju un paātrinot zarnu kustīgumu.
Antihistamīni saistās ar H1 un H2 receptoriem un bloķē histamīna darbību.
Otrās grupas narkotiku saraksts
Saskaņā ar visizplatītāko antihistamīna līdzekļu klasifikāciju otrajā paaudzē ietilpst:
- dimetindēns,
- loratadīns,
- ebastīns,
- ciproheptadīns,
- azelastīns,
- akrivastīns.
Visas šīs zāles neiekļūst smadzenēs un tāpēc neizraisa sedāciju. Tomēr iespējamā kardiotoksicitātes attīstība ierobežo šīs grupas zāļu lietošanu gados vecākiem cilvēkiem un tiem, kas cieš no sirds slimībām.
Miokarda bojājumi palielinās, ārstējot ar otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, ja tos lieto vienlaikus ar pretsēnīšu līdzekļiem un noteiktām antibiotikām, piemēram, klaritromicīnu, eritromicīnu, itrakonazolu un ketokonazolu. Jums vajadzētu arī izvairīties no greipfrūtu sulas un antidepresantu dzeršanas.
Dimetindēns (fenistils)
Pieejams pilienu, želejas un kapsulu veidā iekšķīgai lietošanai. Tā ir viena no nedaudzajām zālēm, ko var lietot bērniem pirmajā dzīves gadā, izņemot jaundzimušo periodu.
Fenistils labi uzsūcas iekšķīgi, un tam ir izteikta pretalerģiska iedarbība, kas saglabājas pēc 1 devas apmēram 6-11 stundas.
Zāles ir efektīvas ādas niezes, ekzēmas, zāļu un pārtikas alerģiju, kukaiņu kodumu, niezošu dermatožu un eksudatīvās-katarālās diatēzes gadījumos bērniem. Tās cits mērķis ir atvieglot vieglus mājsaimniecības un saules apdegumus.
Pielietojuma iezīmes. Tā ir viena no nedaudzajām otrās paaudzes zālēm, kas šķērso hematoencefālisko barjeru, tāpēc tas var palēnināt reakcijas laiku braukšanas laikā. Saistībā ar to autovadītājiem tas ir jāparaksta ļoti piesardzīgi, un jo īpaši ne darba laikā, kam nepieciešama ātra reakcija.
Uzklājot želeju uz ādas, ir nepieciešams aizsargāt šo vietu no tiešas saules gaismas iedarbības.
Dimetindēns ir kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī un jaundzimušo periodā. To lieto piesardzīgi grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, ar prostatas adenomu un slēgta leņķa glaukomu.
Loratadīns (klaritīns, lomilāns, lotharēns)
Tāpat kā citas šīs grupas zāles, tas efektīvi ārstē visa veida alerģiskas slimības, īpaši alerģisko rinītu, konjunktivītu, nazofaringītu, angioneirotisko tūsku, nātreni, endogēno niezi. Zāles ir pieejamas tablešu un sīrupa veidā iekšķīgai lietošanai, kā arī ir daļa no daudzkomponentu antialerģiskiem gēliem un ziedēm vietējai ārstēšanai.
Efektīva pret pseidoalerģiskām reakcijām, siena drudzi, nātreni, niezošām dermatozēm. Tas ir paredzēts kā palīglīdzeklis bronhiālās astmas gadījumā.
Pielietojuma iezīmes. Var izraisīt sedāciju gados vecākiem cilvēkiem; nav ieteicams grūtniecības un zīdīšanas laikā. Daudzas zāles samazina loratadīna efektivitāti vai palielina tā blakusparādības, tāpēc pirms to lietošanas noteikti konsultējieties ar savu ārstu.
Ebastīns (kestīns)
Pieder arī otrās paaudzes antihistamīna līdzekļu grupai. Tā atšķirīgā iezīme ir mijiedarbības trūkums ar etanolu, tāpēc tas nav kontrindicēts, lietojot alkoholu saturošas zāles. Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu palielina toksisko ietekmi uz sirdi, kas var izraisīt letālas sekas.
Ebastīns ir paredzēts alerģiskam rinītam, nātrenei un citām slimībām, ko papildina pārmērīga histamīna izdalīšanās.
Ciproheptadīns (peritols)
Šīs zāles alerģisku reakciju ārstēšanai var parakstīt bērniem no 6 mēnešiem. Tāpat kā citām šīs grupas zālēm, ciproheptadīnam ir spēcīga un ilgstoša iedarbība, novēršot alerģijas simptomus. Peritola īpatnība ir migrēnas galvassāpju mazināšana, nomierinoša iedarbība un pārmērīgas somatotropīna sekrēcijas samazināšana akromegālijas gadījumā. Ciproheptadīns tiek parakstīts toksikodermijas, neirodermīta, hroniska pankreatīta, seruma slimības kompleksajā terapijā.
Azelastīns (alergodils)
Šīs zāles labi tiek galā ar tādiem alerģiju veidiem kā alerģisks rinīts un konjunktivīts. Pieejams deguna aerosola un acu pilienu veidā. Pediatrijā tas tiek parakstīts bērniem no 4 gadu vecuma (acu pilieni) un no 6 gadu vecuma (izsmidzināms). Ārstēšanas ar azelastīnu ilgums pēc ārsta ieteikuma var ilgt līdz 6 mēnešiem.
No deguna gļotādas zāles labi uzsūcas vispārējā asinsritē un sistēmiski iedarbojas uz ķermeni.
Akrivastīns (Semprex)
Zāles slikti iekļūst hematoencefālisko barjerā, tāpēc tām nav nomierinoša efekta, tomēr transportlīdzekļu vadītājiem un tiem, kuru darbs prasa ātru un precīzu rīcību, no to lietošanas vajadzētu atturēties.
Akrivastīns atšķiras no citiem šīs grupas pārstāvjiem ar to, ka tas sāk darboties pirmajās 30 minūtēs, un maksimālā iedarbība uz ādu tiek novērota 1,5 stundu laikā pēc ievadīšanas.
Otrās grupas narkotikas, par kurām zinātnieku aprindās ir strīdi
Mebhidrolīns (diazolīns)
Lielākā daļa ekspertu klasificē diazolīnu kā pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļus, savukārt citi, ņemot vērā tā minimāli izteikto sedatīvo efektu, šīs zāles klasificē kā otro paaudzi. Lai kā arī būtu, diazolīnu plaši izmanto ne tikai pieaugušajiem, bet arī pediatrijas praksē, jo to uzskata par vienu no lētākajām un pieejamākajām zālēm.
Desloratadīns (Eden, Erius)
Visbiežāk tas tiek klasificēts kā trešās paaudzes antihistamīns, jo tas ir aktīvs loratadīna metabolīts.
Cetirizīns (Zodak, Cetrin, Parlazine)
Lielākā daļa pētnieku klasificē šīs zāles kā otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus, lai gan daži pārliecinoši klasificē to kā trešo, jo tas ir aktīvs hidroksizīna metabolīts.
Zodak ir labi panesams un reti izraisa blakusparādības. Pieejams pilienu, tablešu un sīrupa veidā iekšķīgai lietošanai. Lietojot vienu zāļu devu, tam ir terapeitiska iedarbība visas dienas garumā, tāpēc to var lietot tikai vienu reizi dienā.
Cetirizīns mazina alerģijas simptomus, neizraisa sedāciju un novērš gludo muskuļu spazmas attīstību un apkārtējo audu pietūkumu. Efektīva pret siena drudzi, alerģisku konjunktivītu, nātreni, ekzēmu, labi mazina niezi.
Pielietojuma iezīmes. Ja zāles tiek parakstītas lielās devās, jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas, kā arī no darba, kas prasa ātru reakciju. Lietojot kopā ar alkoholu, cetirizīns var pastiprināt tā negatīvo ietekmi.
Ārstēšanas ilgums ar šīm zālēm var būt no 1 līdz 6 nedēļām.
Feksofenadīns (Telfast)
Lielākā daļa pētnieku to uzskata arī par trešās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, jo tas ir aktīvs terfenadīna metabolīts. To var lietot tie, kuru darbība ir saistīta ar braukšanu, kā arī tie, kas cieš no sirds slimībām.
Trešā paaudze ietver zāles, kuru aktīvie metabolīti pieder pie iepriekšējās zāļu grupas.
Zemais konversijas līmenis un mijiedarbības trūkums ar citohroma 450 sistēmas izoenzīmiem ļauj tos izmantot personām ar hepatobiliārās zonas patoloģiju.
Šajā gadījumā nav nepieciešams būtiski mainīt zāļu devu un parakstīt to ar citu grupu vielmaiņas atvasinājumiem.
Mūsdienu zāles ir jauns pavērsiens medicīnā
Jaunajā zāļu klasē ir iekļauts trešās paaudzes antihistamīna līdzekļu saraksts. Tie ir brīvi no blakusparādībām, kas raksturīgas to priekšgājējiem. Tie neietekmē veiktspējas līmeni un ir ērti dozēti. Svarīga priekšrocība ir kardiotoksicitātes neesamība vairumam šo medikamentu: elektrokardiogrammā nepagarinās repolarizācijas periods, nepalielinās sirdsdarbība.
Darbības mehānisms tiek īstenots, izdalot asinīs aktīvos metabolītus, kuriem ir augsta biopieejamība un kuri ātri uzsūcas, kas samazina alerģiskas izpausmes drīz pēc lietošanas. Tie nav atkarīgi no ēdiena uzņemšanas un tiek izvadīti nemainītā veidā.
Galvenais stimuls jaunas paaudzes alerģijas zāļu radīšanai ir nepieciešamība izstrādāt zāles, kas nepārvar hematoencefālisko barjeru, kas samazina centrālās nervu sistēmas nomākšanu. Tāpēc histamīna lietošana nav saistīta ar sedāciju, neizraisa atkarību un neprasa tādu darbību atcelšanu, kurām nepieciešama koncentrēšanās un uzmanība.
Kam tie ir paredzēti, kad tie nav paredzēti?
Mūsdienu paaudzes pretalerģiskās zāles lieto:
- nātrene;
- siena drudzis;
- pārtikas alerģijas;
- kukaiņu alerģija;
- niezoša dermatoze;
- atoniskā ekzēma;
- bronhiālā astma;
- vazomotorais rinīts;
- kontaktdermatīts;
- atopiskais dermatīts;
- angioneirotiskā tūska;
- anafilaktiskais šoks (parenterāls);
- sezonāls un hronisks konjunktivīts;
- sezonāls un ciklisks alerģisks rinīts;
- alerģiska reakcija antibiotiku lietošanas rezultātā;
- hroniskas un akūtas ādas alerģijas (nātrene, dermatīts).
Vispārējas kontrindikācijas:
- grūtniecība;
- laktācijas periods;
- smaga nieru mazspēja;
- smaga aknu mazspēja;
- nepanesība pret zāļu sastāvdaļām.
Kontrindikācijas šķidru formu (sīrupu) lietošanai: nepanesamība, traucēta ogļhidrātu uzsūkšanās un saistīšanās, bērnu vecums, lietojot desloratadīna cietās formas.
Iespējamās blakusparādības:
- izsitumi;
- nogurums;
- ādas nieze;
- apsārtums;
- CNS traucējumi;
- sāpošs kakls;
- sirds aritmija, samazināta kopējā perifērā pretestība, palielināta sirds izsviede;
- bioķīmiskajā asins analīzē: paaugstināts kreatifosfokināzes, laktāta dehidrogenāzes, aspartātaminotransferāzes, bilirubīna līmenis.
Bērniem vecumā no 2 līdz 4 gadiem var būt miegainība un dispepsijas simptomi (slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes un vēdera uzpūšanās). Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir galvassāpes, smaga miegainība un apātija. Bet lielākā daļa trešās jaunās paaudzes alerģijas medikamentu ir bez miegainības.
Zāļu formas veselīgai reformai
Jaunākie līdzekļi pret alerģiju ir pieejami dažādos veidos: ir alerģijas injekcijas, tabletes utt. Tabulā ir sniegts saraksts ar dažu zāļu cenām.
| Starptautiski nepatentēti nosaukumi | Tirdzniecības nosaukumi | Atbrīvošanas forma | Cenas rubļos |
| Levocetirizīns | Levocetirizīns-Teva | Tabletes, 0,005 g, 7 gab. iepakojumā vai 0,005 g, 10 gab. | 200- 270 |
| Suprastinex | 230-400 | ||
| vai pilieni iekšpusē 0,005 g (pudele) | 340 | ||
| Ksizals | Tablešu formas 0,005 g | 350-670 | |
| vai pilieni iekšējai lietošanai, 0,005 g (10 ml pudele) | 380 | ||
| Desloratadīns | Erius | 0,005 g | 450-650 |
| vai 0,005 g (pudele 0,06 l, 012 l ar karoti/mēršļirci) | 550-750 | ||
| Lordestins | Tabletes 0,005 g | 300-700 | |
| vai sīrups 0,005 g (0,06 l pudele ar mērvāciņu). | 160 | ||
| Desloratadīns-tēva | Tabletes 0,005 g, 10 gab. iepakots. | 100 | |
| Elisea | Tabletes 0,005 | 150-360 | |
| Desal | Tabletes, kas sver 5 mg | 200-400 | |
| Iekšķīgi lietot 5 mg šķīdumu (0,1 l pudele ar karoti/mēršļirci). | 300 | ||
| Rupatadīna fumarāts | Rupafins | Tabletes 0,01 | 380-600 |
| Cetirizīns-Teva | Tabletes 0,01 | 80-200 |
Zāles ādas simptomu mazināšanai
Ādas alerģiju pavada izsitumi, nieze, dedzināšana, kā rezultātā rodas miega traucējumi un parasto darbību ierobežojumi. Ārstēšanas mērķis ir izvadīt no organisma alergēnu un novērst atkārtotu saskari ar to. Lai cīnītos, viņi izmanto līdzekļus, kas samazina niezes izpausmes. Trešās paaudzes antihistamīni ādas simptomu mazināšanai:
- Cetirizīns devā 20-40 mg. Šī deva ir saistīta ar izteiktas sedatīvās iedarbības attīstību, tāpēc tiek izmantotas modernas formas: Zyrtec (480 rubļi - cena par iepakojumu pa 10 tabletēm), 5 mg iekšķīgi vienu reizi dienā. Smagos gadījumos lietoto zāļu daudzums tiek pakāpeniski palielināts līdz 2 reizēm lielākam par sākotnējo daudzumu.
- Loratadīns(Claridol 90 rubļi – cena par 7 tabletēm) 10 mg vienu reizi dienā.
- Feksofenadīns(Allegra 480 rubļi – cena par 10 tabletēm) 120 mg 1 reizi dienā.
Smagu miega traucējumu klātbūtne liek atteikties no noteiktu zāļu izrakstīšanas. Trešās klases lokālās formas lielos pētījumos nav pētītas, tāpēc to lietošana negarantē labāku efektu salīdzinājumā ar sistēmiskām zālēm. Šīs grupas zāļu izrakstīšana ir pamatota, ja to kombinē ar elpceļu alerģijām.
Iespējas bērniem
Mēs piedāvājam sarakstu ar labiem antihistamīna līdzekļiem bērniem.
| Tirdzniecības nosaukumi | Vecums | Slimības | Īpatnības |
| Suprastinex | Pēc 6 gadiem | Sezonāls rinīts, nātrene, Kvinkes tūska, dermatozes, siena drudzis | Iekšķīgi, puse tabletes reizi 24 stundās – līdz 6 gadiem. Vecākiem bērniem lietojiet vienu tableti dienā. Lieto pirms ēšanas vai ēšanas laikā |
| Ksizals | No 6 gadu vecuma | Sezonāls alerģisks rinīts, nātrene, siena drudzis, nieze | Pusi tabletes iekšķīgi ik pēc 24 stundām – līdz 6 gadiem. Bērni, kas vecāki par sešiem gadiem, viena tablete |
| Erius | Sīrups no viena gada, tabletes no 12 gadiem | Sezonāls rinīts, nātrene, nieze | Dienas deva ir 1 tējkarote, nomazgāt ar nelielu daudzumu šķidruma. No 1 līdz 5 gadiem šķidrās formas – sīrups 0,0025 g |
| Allegra | No 12 gadu vecuma | Rinīts, hroniska nātrene | 0,12 g dienā vai 0,18 g dienā. Lietojot antacīdus, intervālam jābūt ilgākam par 150 minūtēm |
Sezonas līdzekļi pret alerģijām
Sezonālas reakcijas ārstēšana sastāv no slimības simptomu mazināšanas, piemēram, rinorejas (pārmērīgi deguna izdalījumi), alerģiska konjunktivīta, asarošanas, dedzināšanas un niezes.
Ja deguna elpošana ir ļoti apgrūtināta, pirms pretalerģiskās terapijas ir vēlams sagatavot deguna ejas.
Šim nolūkam tiek lietoti medikamenti pret sezonālām alerģijām deguna pilienu veidā, kuriem ir vazokonstriktora iedarbība (ksilometazolīns, oksimetazolīns, nafazolīns), 2 iepilināšanas abās deguna pusēs ar 7-11 stundu intervālu. Terapijas kursam nevajadzētu pārsniegt desmit dienas, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām: deguna gļotādas atrofijas, deguna turbīnu pietūkuma un palielināšanās, sirds muskuļa disfunkcijas.
Spēcīgiem deguna izdalījumiem tiek lietoti acetilholīna receptoru inhibitori (parazimpātiskās sistēmas mediators) lokālā veidā ik pēc 7 stundām, veicot divas izsmidzināšanas katrā nāsī (ipratropija bromīds). Vidēji smaga rinīta gadījumā 0,025 g kromonu (kromoglicskābes preparātus) lieto ik pēc 4-6 stundām deguna aerosola veidā.
Levocetirizīna () atvasinājumi ir efektīvi. Ir noteikts arī rupatadīna fumarāts (Rupafīns) 10 mg dienā.
Efektīvas zāles
Starp pēdējās klases antihistamīna līdzekļiem ir īpaši efektīvi. Starp tiem ir Eriuss. Darbības mehānisms ir saistīts ar histamīna receptoru bloķēšanu, ko izraisa loratadīna aktīvo metabolītu izdalīšanās pēc zāļu iekļūšanas asinīs. Zāles bloķē alerģijas mediatoru (interleikīnu, histamīna, serotonīna) izdalīšanos, kas izskaidro pretniezes un antieksudatīvo efektu.
Erius alerģijām neiziet cauri hematoencefālisko barjerai un neizraisa kardiotoksicitāti. Zāles ir paredzētas personām, kas strādā jomās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un koncentrēšanās. Darbībai nav pievienots sedatīvs efekts, jo tas neietekmē nervu sistēmas inhibējošo centru darbību.
Erius ir universāls līdzeklis, kas apvieno alerģiju likvidēšanu, antihistamīna darbību (bloķē histamīna receptorus), iekaisuma novēršanu (samazina ķemokīnu, selektīna, interleikīnu veidošanos, eozinofilu migrāciju, ķemotaksi uz iekaisuma perēkļiem).
Jaunās antialerģiskās zāles, kas izlaistas 2016. un 2017. gadā, ietver:
- Elizejs;
- Allerway;
- Aletamīns;
- Levocetirizīns.
2016. un 2017. gadā prezentētās jaunās paaudzes pretalerģijas tabletes ir ilgstošas darbības un tiek lietotas vienu reizi dienā. Šo jauno 3. paaudzes pretalerģijas līdzekļu lietošana grūtniecēm netiek veikta, jo nav veikti attiecīgi pētījumi. Recepte ir atļauta, sākot no pusaudža vecuma.
Blakusparādības ir smadzeņu darbības traucējumi, sirds disfunkcija, paaugstināts aknu enzīmu līmenis un dispepsijas simptomi. Iespējama mialģijas attīstība un paaugstināta fotosensitivitāte (tomēr nav klīnisku pierādījumu).
Norādītais 3. paaudzes antihistamīna līdzekļu saraksts ir levocetirizīna un desloratadīna atvasinājumi, kam raksturīga augsta biopieejamība un strauja farmakoloģiskās iedarbības attīstība.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jums jākonsultējas ar ārstu. Viņš pateiks, ko pirkt pret alerģijām, kādi medikamenti pret simptomiem ir vispiemērotākie konkrētajam pacientam.
Šodien mēs runāsim par:
Antihistamīni ir vielas, kas nomāc brīvā histamīna darbību. Kad alergēns nonāk organismā, histamīns izdalās no saistaudu tuklo šūnām, kas ir daļa no organisma imūnsistēmas. Tas sāk mijiedarboties ar specifiskiem receptoriem un izraisa niezi, pietūkumu, izsitumus un citas alerģiskas izpausmes. Antihistamīni ir atbildīgi par šo receptoru bloķēšanu. Ir trīs šo zāļu paaudzes.
Pirmās paaudzes antihistamīni
Tie parādījās 1936. gadā un joprojām tiek izmantoti. Šīs zāles atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, kas izskaidro nepieciešamību pēc lielām devām un biežas ievadīšanas.
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir šādas farmakoloģiskās īpašības:
Samazināt muskuļu tonusu;
ir sedatīvs, hipnotisks un antiholīnerģisks efekts;
pastiprināt alkohola iedarbību;
ir vietēja anestēzijas efekts;
sniedz ātru un spēcīgu, bet īslaicīgu (4-8 stundas) terapeitisko efektu;
ilgstoša lietošana samazina antihistamīna aktivitāti, tāpēc zāles tiek mainītas ik pēc 2-3 nedēļām.
Lielākā daļa 1. paaudzes antihistamīna līdzekļu ir taukos šķīstoši, var šķērsot hematoencefālisko barjeru un saistīties ar H1 receptoriem smadzenēs, kas izskaidro šo zāļu sedatīvo iedarbību, kas pastiprinās pēc alkohola vai psihotropo zāļu lietošanas. Lietojot mērenas terapeitiskās devas bērniem un lielas toksiskas devas pieaugušajiem, var rasties psihomotorisks uzbudinājums. Nomierinošās iedarbības dēļ 1. paaudzes antihistamīni netiek parakstīti personām, kuru darbībai nepieciešama pastiprināta uzmanība.
Šo zāļu antiholīnerģiskās īpašības izraisa atropīnam līdzīgas reakcijas, piemēram, tahikardiju, nazofarneksa un mutes dobuma sausumu, urīna aizturi, aizcietējumus un neskaidru redzi. Šīs pazīmes var būt noderīgas rinīta gadījumā, bet var palielināt bronhiālās astmas izraisītu elpceļu obstrukciju (palielinās krēpu viskozitāte) un veicināt prostatas adenomas, glaukomas un citu slimību saasināšanos. Tajā pašā laikā šīm zālēm ir pretvemšanas un pretslimību iedarbība, samazinot parkinsonisma izpausmes.
Vairāki no šiem antihistamīna līdzekļiem ir iekļauti kombinētos medikamentos, ko lieto migrēnas, saaukstēšanās, kustību slimības gadījumā vai kuriem ir sedatīvs vai hipnotisks efekts.
Plašais šo antihistamīna līdzekļu blakusparādību saraksts liek tos retāk lietot alerģisku slimību ārstēšanā. Daudzas attīstītās valstis ir aizliegušas to ieviešanu.
Difenhidramīns
Difenhidramīnu ordinē siena drudža, nātrenes, jūras slimības, gaisa slimības, vazomotoru iesnu, bronhiālās astmas, zāļu (piemēram, antibiotiku) lietošanas izraisītu alerģisku reakciju gadījumos, peptisku čūlu, dermatožu u.c.
Priekšrocības: augsta antihistamīna aktivitāte, samazināta alerģisku, pseidoalerģisku reakciju smaguma pakāpe. Difenhidramīnam ir pretvemšanas un pretklepus iedarbība, tam ir lokāla anestēzijas efekts, kas padara to par alternatīvu novokaīnam un lidokaīnam, ja tie ir nepanesami.
Mīnusi: zāļu lietošanas seku neparedzamība, tās ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Tas var izraisīt urīna aizturi un sausas gļotādas. Blakusparādības ir sedatīvs un hipnotisks efekts.
Diazolīns
Diazolīnam ir tādas pašas lietošanas indikācijas kā citiem antihistamīna līdzekļiem, taču tas atšķiras no tiem ar to iedarbības īpašībām.Priekšrocības: vāji izteikts sedatīvs efekts ļauj to lietot tur, kur nav vēlama nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.
Mīnusi: kairina kuņģa-zarnu trakta gļotādu, izraisa reiboni, apgrūtinātu urinēšanu, miegainību, palēnina garīgās un motoriskās reakcijas. Ir informācija par zāļu toksisko iedarbību uz nervu šūnām.
Suprastīns
Suprastīns tiek parakstīts sezonāla un hroniska alerģiska konjunktivīta, nātrenes, atopiskā dermatīta, Kvinkes tūskas, dažādu etioloģiju niezes un ekzēmas ārstēšanai. To lieto parenterāli akūtu alerģisku stāvokļu gadījumā, kuriem nepieciešama neatliekamā palīdzība.Priekšrocības: neuzkrājas asins serumā, tāpēc pat ilgstošas lietošanas gadījumā neizraisa pārdozēšanu. Pateicoties augstajai antihistamīna aktivitātei, tiek novērota ātra terapeitiskā iedarbība.
Mīnusi: blakusparādības - miegainība, reibonis, reakciju kavēšana utt. - ir, kaut arī mazāk izteiktas. Terapeitiskā iedarbība ir īslaicīga, lai to pagarinātu, Suprastin tiek kombinēts ar H1 blokatoriem, kuriem nav sedatīvu īpašību.
Tavegils
Tavegil injekciju veidā tiek izmantots angioneirotiskā tūska, kā arī anafilaktiskais šoks, kā profilaktisks un terapeitisks līdzeklis alerģiskām un pseidoalerģiskām reakcijām.Priekšrocības: tam ir ilgāks un spēcīgāks antihistamīna efekts nekā difenhidramīnam, un tam ir mērenāks sedatīvs efekts.
Mīnusi: pati par sevi var izraisīt alerģisku reakciju, ir zināma inhibējoša iedarbība.
Fenkarols
Fenkarol tiek parakstīts, ja rodas atkarība no citiem antihistamīna līdzekļiem.Priekšrocības: piemīt vieglas sedatīvas īpašības, nav izteikti inhibējošs centrālo nervu sistēmu, ir maz toksisks, bloķē H1 receptorus un spēj samazināt histamīna saturu audos.
Mīnusi: mazāka antihistamīna aktivitāte salīdzinājumā ar difenhidramīnu. Fenkarolu piesardzīgi lieto kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu sistēmas un aknu slimību klātbūtnē.
2. paaudzes antihistamīni
Viņiem ir priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes zālēm:Nav sedatīvu un antiholīnerģisku efektu, jo šīs zāles nešķērso hematoencefālisko barjeru, tikai dažiem cilvēkiem ir mērena miegainība;
netiek ietekmēta garīgā darbība un fiziskā aktivitāte;
zāļu iedarbība sasniedz 24 stundas, tāpēc tās lieto vienu reizi dienā;
tie neizraisa atkarību, kas ļauj tos izrakstīt ilgu laiku (3-12 mēneši);
pārtraucot lietot zāles, terapeitiskais efekts ilgst apmēram nedēļu;
zāles nav adsorbētas no pārtikas kuņģa-zarnu traktā.
Bet 2. paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir dažādas pakāpes kardiotoksiska iedarbība, tāpēc, tos lietojot, tiek kontrolēta sirds darbība. Tie ir kontrindicēti gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri cieš no sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem.
Kardiotoksisko efektu rašanās ir izskaidrojama ar 2. paaudzes antihistamīna līdzekļu spēju bloķēt sirds kālija kanālus. Risks palielinās, ja šīs zāles tiek kombinētas ar pretsēnīšu līdzekļiem, makrolīdiem, antidepresantiem, dzerot greipfrūtu sulu un ja pacientam ir smagi aknu darbības traucējumi.
Klaridols
Claridol lieto sezonāla un cikliska alerģiska rinīta, nātrenes, alerģiskā konjunktivīta, Kvinkes tūskas un vairāku citu alerģiskas izcelsmes slimību ārstēšanai. Tas tiek galā ar pseidoalerģiskiem sindromiem un alerģijām pret kukaiņu kodumiem. Iekļauts visaptverošos pasākumos niezošu dermatožu ārstēšanai.Priekšrocības: Claridol piemīt pretniezes, pretalerģiska, antieksudatīva iedarbība. Zāles samazina kapilāru caurlaidību, novērš tūskas attīstību un mazina gludo muskuļu spazmas. Tam nav ietekmes uz centrālo nervu sistēmu, un tam nav antiholīnerģiskas vai sedatīvas iedarbības.
Mīnusi: Reizēm pēc Claridol lietošanas pacienti sūdzas par sausu muti, sliktu dūšu un vemšanu.
Clarisens
Clarisens spēj nomākt histamīna un leikotriēna C4 izdalīšanos no tuklo šūnām. To lieto alerģijas izpausmju, piemēram, rinīta, konjunktivīta un dermatozes, ārstēšanai un profilaksei. Zāles ir iekļautas angioneirotiskās tūskas un dažādu alerģisku kukaiņu kodumu kompleksā ārstēšanā. Pseidoalerģisku reakciju klātbūtnē Clarisens spēj ātri atvieglot pacienta stāvokli.Priekšrocības: zāles neizraisa atkarību, neietekmē centrālās nervu sistēmas darbību, ir antieksudatīvs efekts, mazina gludo muskuļu pietūkumu un spazmas. Terapeitiskā iedarbība rodas pusstundas laikā pēc zāļu lietošanas un ilgst vienu dienu.
Mīnusi: blakusparādība rodas, ja pacientam ir individuāla zāļu nepanesība, un to izsaka dispepsija, stipras galvassāpes, nogurums un alerģiskas reakcijas.
Klarotadīns
Clarotadine satur aktīvo vielu loratadīnu, kas ir selektīvs H1-histamīna receptoru bloķētājs, uz kuru tas tieši iedarbojas, izvairoties no nevēlamām blakusparādībām, kas raksturīgas citiem antihistamīna līdzekļiem. Lietošanas indikācijas ir alerģisks konjunktivīts, akūta hroniska un idiopātiska nātrene, rinīts, pseidoalerģiskas reakcijas, kas saistītas ar histamīna izdalīšanos, alerģisku kukaiņu kodumi, niezoši dermatozes.Priekšrocības: zālēm nav nomierinošas iedarbības, nav atkarību, iedarbojas ātri un ilgstoši.
Mīnusi: Blakusparādības, lietojot Clarodin, ir nervu sistēmas traucējumi: astēnija, trauksme, miegainība, depresija, amnēzija, trīce, uzbudinājums bērnam. Uz ādas var parādīties dermatīts. Bieža un sāpīga urinēšana, aizcietējums un caureja. Svara pieaugums endokrīnās sistēmas traucējumu dēļ. Elpošanas sistēmas bojājumi var izpausties ar klepu, bronhu spazmām, sinusītu un līdzīgām izpausmēm.
Lomilāns
Lomilan ir indicēts sezonāla un pastāvīga alerģiska rinīta, alerģiskas izcelsmes ādas izsitumiem, pseidoalerģijām, reakcijām uz kukaiņu kodumiem, acs ābola gļotādas alerģiska iekaisuma gadījumā.Priekšrocības: Lomilan spēj mazināt niezi, samazināt gludo muskuļu tonusu un eksudāta (īpaša šķidruma, kas parādās iekaisuma procesa laikā) veidošanos un novērst audu pietūkumu pusstundas laikā no zāļu lietošanas brīža. Vislielākā efektivitāte rodas pēc 8-12 stundām, pēc tam samazinās. Lomilan neizraisa atkarību un negatīvi neietekmē nervu sistēmas darbību.
Mīnusi: blakusparādības rodas reti un izpaužas kā galvassāpes, noguruma un miegainības sajūta, kuņģa gļotādas iekaisums, slikta dūša.
LauraHeksala
LauraHexal ieteicams lietot visu gadu un sezonālā alerģiskā rinīta, konjunktivīta, niezošu dermatožu, nātrenes, Kvinkes tūskas, alerģisku kukaiņu kodumu un dažādu pseidoalerģisku reakciju gadījumos.Priekšrocības: zālēm nav ne antiholīnerģiskas, ne centrālas iedarbības, to lietošana neietekmē pacienta uzmanību, psihomotorās funkcijas, veiktspēju un garīgās īpašības.
Minis: LauraHexal parasti ir labi panesams, bet dažkārt tas izraisa paaugstinātu nogurumu, sausu muti, galvassāpes, tahikardiju, reiboni, alerģiskas reakcijas, klepu, vemšanu, gastrītu un aknu darbības traucējumus.
Klaritīns
Claritin satur aktīvo vielu loratadīnu, kas bloķē H1-histamīna receptorus un novērš histamīna, bradikanīna un serotonīna izdalīšanos. Antihistamīna efektivitāte ilgst vienu dienu, un terapeitiskā efektivitāte rodas pēc 8-12 stundām. Claritin ordinē alerģiskas etioloģijas rinīta, alerģisku ādas reakciju, pārtikas alerģiju un vieglas bronhiālās astmas ārstēšanai.Priekšrocības: ļoti efektīvs alerģisku slimību ārstēšanā, zāles neizraisa atkarību vai miegainību.
Mīnusi: blakusparādību gadījumi ir reti, tie izpaužas kā slikta dūša, galvassāpes, gastrīts, uzbudinājums, alerģiskas reakcijas, miegainība.
Rupafins
Rupafīnam ir unikāla aktīvā sastāvdaļa - rupatadīns, kam raksturīga antihistamīna aktivitāte un selektīva iedarbība uz H1-histamīna perifērajiem receptoriem. Tas ir paredzēts hroniskas idiopātiskas nātrenes un alerģiska rinīta gadījumā.Priekšrocības: Rupafīns efektīvi tiek galā ar iepriekš uzskaitīto alerģisko slimību simptomiem un neietekmē centrālās nervu sistēmas darbību.
Mīnusi: zāļu lietošanas nevēlamās sekas - astēnija, reibonis, nogurums, galvassāpes, miegainība, sausa mute. Tas var ietekmēt elpošanas, nervu, muskuļu un skeleta sistēmas un gremošanas sistēmas, kā arī vielmaiņu un ādu.
Kestins
Kestīns bloķē histamīna receptorus, kas palielina asinsvadu caurlaidību, izraisot muskuļu spazmas, izraisot alerģisku reakciju. Lieto alerģiska konjunktivīta, rinīta un hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanai.Priekšrocības: zāles iedarbojas stundas laikā pēc lietošanas, terapeitiskais efekts saglabājas 2 dienas. Piecu dienu Kestin uzņemšana ļauj saglabāt antihistamīna efektu apmēram 6 dienas. Nomierinošas iedarbības praktiski nav.
Mīnusi: Kestin lietošana var izraisīt bezmiegu, sāpes vēderā, sliktu dūšu, miegainību, astēniju, galvassāpes, sinusītu, sausu muti.
Jauni, 3. paaudzes antihistamīni
Šīs vielas ir priekšzāles, kas nozīmē, ka, nonākot organismā, tās no sākotnējās formas pārvēršas farmakoloģiski aktīvos metabolītos.Visiem 3. paaudzes antihistamīna līdzekļiem nav kardiotoksiskas vai nomierinošas iedarbības, tāpēc tos var lietot cilvēki, kuru darbība saistīta ar augstu koncentrēšanos.
Šīs zāles bloķē H1 receptorus, kā arī papildus iedarbojas uz alerģiskām izpausmēm. Tie ir ļoti selektīvi, nešķērso hematoencefālisko barjeru, tāpēc tiem nav raksturīgas negatīvas sekas no centrālās nervu sistēmas, un tiem nav blakusparādību uz sirdi.
Papildu efektu klātbūtne veicina 3. paaudzes antihistamīna lietošanu, lai ilgstoši ārstētu lielāko daļu alerģisko izpausmju.
Gismanals
Gismanal ir paredzēts kā ārstniecisks un profilaktisks līdzeklis siena drudža, alerģisku ādas reakciju, tostarp nātrenes, un alerģiskā rinīta gadījumā. Zāļu iedarbība attīstās 24 stundu laikā un sasniedz maksimumu pēc 9-12 dienām. Tās ilgums ir atkarīgs no iepriekšējās terapijas.
Priekšrocības: zālēm praktiski nav nomierinošas iedarbības, un tās nepastiprina miega zāļu vai alkohola lietošanas ietekmi. Tas arī neietekmē braukšanas spējas vai garīgo darbību.
Mīnusi: Gismanal var izraisīt palielinātu apetīti, sausas gļotādas, tahikardiju, miegainību, aritmiju, QT intervāla pagarināšanos, sirdsklauves, kolapsu.
Trexil
Trexyl ir ātras darbības, selektīvi aktīvs H1 receptoru antagonists, buterofenola atvasinājums, kas ķīmiskajā struktūrā atšķiras no tā analogiem. Lieto alerģiskā rinīta simptomu mazināšanai, alerģiskām dermatoloģiskām izpausmēm (dermatogrāfisms, kontaktdermatīts, nātrene, atoniskā ekzēma), astmai, atoniskām un provocētām fiziskām aktivitātēm, kā arī saistībā ar akūtām alerģiskām reakcijām pret dažādiem kairinātājiem.Priekšrocības: sedatīvā un antiholīnerģiskā efekta trūkums, ietekme uz psihomotorisko aktivitāti un cilvēka labsajūtu. Zāles ir drošas lietošanai pacientiem ar glaukomu un tiem, kas cieš no prostatas slimībām.
Telfāsta
Telfasts ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas ir terfenadīna metabolīts, un tāpēc tam ir liela līdzība ar histamīna H1 receptoriem. Telfasts saistās ar tiem un bloķē tos, novēršot to bioloģiskās izpausmes kā alerģiskus simptomus. Tuklo šūnu membrānas tiek stabilizētas, un histamīna izdalīšanās no tām samazinās. Lietošanas indikācijas ir angioneirotiskā tūska, nātrene un siena drudzis.Priekšrocības: nepiemīt nomierinošas īpašības, neietekmē reakcijas un koncentrēšanās ātrumu, sirds darbību, neizraisa atkarību, ļoti efektīva pret alerģisko slimību simptomiem un cēloņiem.
Mīnusi: retas zāļu lietošanas sekas ir galvassāpes, slikta dūša, reibonis, ir reti ziņojumi par elpas trūkumu, anafilaktisku reakciju, ādas pietvīkumu.
Zyrtec
Zyrtec ir konkurējošs hidroksizīna metabolīta histamīna antagonists. Zāles atvieglo gaitu un dažreiz novērš alerģisku reakciju attīstību. Zyrtec ierobežo mediatoru izdalīšanos, samazina eozinofilu, bazofilu un neitrofilu migrāciju. Zāles lieto alerģiska rinīta, bronhiālās astmas, nātrenes, konjunktivīta, dermatīta, drudža, niezes, antineirotiskās tūskas gadījumā.Priekšrocības: efektīvi novērš tūskas rašanos, samazina kapilāru caurlaidību un mazina gludo muskuļu spazmas. Zyrtec nav antiholīnerģiskas vai antiserotonīna iedarbības.
Mīnusi: nepareiza zāļu lietošana var izraisīt reiboni, migrēnas, miegainību un alerģiskas reakcijas.
Antihistamīni bērniem
Lai ārstētu alerģiskas izpausmes bērniem, tiek izmantoti visu trīs paaudžu antihistamīni.Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi izceļas ar to, ka tie ātri uzrāda savas ārstnieciskās īpašības un tiek izvadīti no organisma. Tie ir pieprasīti alerģisku reakciju akūtu izpausmju ārstēšanai. Tie tiek izrakstīti īsos kursos. Visefektīvākie no šīs grupas ir Tavegils, Suprastīns, Diazolīns, Fenkarols.
Ievērojams blakusparādību procents samazina šo zāļu lietošanu bērnu alerģiju ārstēšanai.
2. paaudzes antihistamīni neizraisa sedatīvu efektu, darbojas ilgāk un parasti tiek lietoti vienu reizi dienā. Dažas blakusparādības. Starp šīs grupas zālēm Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius lieto bērnu alerģiju izpausmju ārstēšanai.
3. paaudzes antihistamīna līdzekļi bērniem ietver Gismanal, Terfen un citus. Tos izmanto hroniskiem alerģiskiem procesiem, jo tie var palikt organismā ilgu laiku. Nav blakusparādību.
Negatīvās sekas:
1. paaudze: galvassāpes, aizcietējums, tahikardija, miegainība, sausa mute, neskaidra redze, urīna aizture un apetītes trūkums;
2. paaudze: negatīva ietekme uz sirdi un aknām;
3. paaudze: nav, ieteicams lietot no 3 gadu vecuma.
Antihistamīna līdzekļus bērniem ražo ziežu (alerģiskas ādas reakcijas), pilienu, sīrupu un tablešu veidā iekšķīgai lietošanai.
Antihistamīni grūtniecības laikā
Pirmajā grūtniecības trimestrī ir aizliegts lietot antihistamīna līdzekļus. Otrajā gadījumā tie tiek noteikti tikai ārkārtējos gadījumos, jo neviens no šiem līdzekļiem nav absolūti drošs.Dabīgie antihistamīna līdzekļi, kas ietver vitamīnus C, B12, pantotēnskābi, oleīnskābi un nikotīnskābi, cinku un zivju eļļu, var palīdzēt atbrīvoties no dažiem alerģijas simptomiem.
Visdrošākie antihistamīni ir Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, taču to lietošana jāsaskaņo ar ārstu.
Raksti par tēmu
