Антигистаминные препараты применение. Лечение аллергии. Обзор антигистаминных препаратов третьего поколения. Действующее вещество: Фенспирид
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
| I поколение | II поколение | III поколение |
|
|
|
За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов , что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.
Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин , норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.
Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).
Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно , диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.
Циннаризин – показания к применению
Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).
2. Нарушения мозгового кровообращения:
- Постинсультные очаговые нарушения;
- Атеросклероз сосудов мозга;
- Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Старческая сосудистая деменция (слабоумие).
4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).
5. Профилактика приступов мигрени.
6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):
- "Перемежающаяся" хромота;
- Болезнь Рейно;
- Диабетическая ангиопатия;
- Трофические или варикозные язвы;
- Облитерирующий эндартериит;
- Облитерирующий тромбангиит;
- Неспецифический аорто-артериит;
- Синдром Лериша;
- Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
- Ночные спазмы рук и ног;
- Похолодание конечностей;
- Акроцианоз.
Терапевтическое действие, показания к применению - видео
Циннаризин – инструкция по применению
Как принимать?
Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность , период вскармливания , возраст до двух лет.
Передозировка
Симптомы
: головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение
: антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды ; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.
Особые указания и меры предосторожности
Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами , транквилизаторами , седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в без рецепта.
Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией , лучше всего остановить свой выбор на однокомпонентных медикаментах, в состав которых входит одно единственное антигистаминное средство. Антигистаминные препараты действительно эффективны в борьбе с аллергическими реакциями любого происхождения.
Почему именно однокомпонентные средства данной категории используются специалистами чаще всего?
Данный факт очень легко объяснить: дело в том, что именно такие медикаменты переносятся пациентам намного легче, так как они вызывают те или иные побочные эффекты только в очень редких случаях.
Самым частым побочным эффектом, который может возникнуть на фоне использования данных фармацевтических средств, принято считать сонливость. В случае если этот эффект развился, тогда больному следует на время воздержаться от работы с опасными механизмами, а также от вождения автомобиля. Даже если больной не испытывает сонливости, данного рода лекарственные препараты в любом случае замедляют его реакцию. Плюс ко всему, не стоит забывать и о том, что использование данного рода медикаментов наряду с седативными средствами либо спиртными напитками только усилит действие первых.
Сила проявления сонливости на фоне курса терапии тем или иным антигистаминным препаратом определяется как используемым медикаментом, так и индивидуальными особенностями организма пациента. К числу данного рода медикаментов, которые реже других вызывают данный побочный эффект и их можно приобрести в аптеке без рецепта, можно причислить как клемастин , так и хлорфенирамина малеат, фенирамина малеат , а также бромфенирамина малеат . А вот такие медикаменты как доксиламина сукцинат и дифенгидрамина гидрохлорид наоборот очень часто вызывают развитие данного побочного эффекта.
На фоне использования тех или иных антигистаминных препаратов о себе могут дать знать и некоторые другие побочные эффекты, а именно сухость в горле, носу и ротовой полости. Бывают и такие случаи, когда у людей развивается головокружение , мигрень и тошнота . У других наблюдается затуманенное зрение, потеря координации, снижение артериального давления , понижение аппетита, расстройство желудка. При использовании данных медикаментов пожилыми людьми, страдающими гипертрофированной предстательной железой, вполне возможно развитие и затрудненного мочеиспускания. Порой данные лекарственные средства вызывают также беспокойство, нервозность и бессонницу . Кстати, бессонница очень часто развивается у детей.
Выбирая тот или иной антигистаминный препарат в борьбе с аллергическими патологиями, для начала воспользуйтесь помощью его минимальной дозы и убедитесь, что она нормально переносится Вашим организмом. Предупредить развитие тех или иных побочных эффектов помогут также достоверные сведения относительно противопоказаний, а также особых указаний к применению определенного антигистаминного препарата. Немаловажно в данном случае не отклонятся и от предписанных дозировок, так как определенные побочные реакций на фоне использования данного рода медикаментов могут развиться и в результате передозировки.
Аллергический конъюнктивит особенно часто дает о себе знать в весенний период. Человек вроде бы полностью здоров, при всем при этом его глаза постоянно слезятся, опухают и зудят.
В чем же дело?
Cкорее всего, на лицо аллергический конъюнктивит. Услышав такой диагноз , первое, что приходит в голову, это антигистаминные препараты. Действительно, именно эти фармацевтические средства применяются в борьбе с данным недугом.
Что же происходит с глазами при аллергическом конъюнктивите?
Примерно в конце весны люди могут наблюдать за тем как на деревьях начинают распускаться листья, вокруг все время летает пух, распускаются цветы. В результате, у людей, склонных к аллергическим реакциям, начинают краснеть и опухать глаза. Помимо этого данные симптомы сопровождаются также их жжение и зудом. Порой люди начинают бояться дневного света. В общем, у всех людей аллергический конъюнктивит проявляется по-разному. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология может быть вызвана реакцией не только на пух либо цветочную пыльцу, но и на шерсть животных, пыль, парфюмерные средства, средства бытовой химии и так далее.
Можно ли избавиться от данного недуга без помощи лекарственных препаратов?
На самом деле оставить данную патологию без внимания невозможно, так как ей характерны симптомы, которые значительно ухудшают не только настроение, но еще и внешний облик больного, при этом значительно изменяя обычный образ жизни. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология «завладевает» сразу же двумя глазами.
В каких случаях без помощи антигистаминных препаратов уже не обойтись?
Прежде всего, стоит отметить, что в борьбе с данным недугом применяются антигистаминные препараты в форме глазных капель. Их использование крайне необходимо в тех случаях, когда развитие аллергического конъюнктивита уже началось. При помощи антигистаминных глазных капель удается в самую первую очередь предупредить высвобождение гистамина. В результате, гистамину не удается проникнуть в пространство между клетками, а, следовательно, и начать свое разрушительное воздействие.
В принципе, данного рода лекарственные средства рекомендуется использовать не столько для лечения, сколько для профилактики аллергического конъюнктивита. Объясняется это тем, что их использование в целях профилактики дает более сильное терапевтическое действие. Обращаем внимание читателей на тот факт, что антигистаминные препараты в форме глазных капель в борьбе с аллергическим конъюнктивитом ни в коем случае нельзя использовать больным, которые носят линзы. Если же их применение в таких случаях действительно необходимо, тогда линзы рекомендуется надевать примерно через пятнадцать минут после закапывания.
Каким образом проводится профилактика аллергического конъюнктивита?
Дабы предупредить развитие данной аллергической патологии рекомендуется использовать специальные противоаллергические средства в виде глазных капель. Согласитесь, лучше уж применять эти медикаменты и не ощущать симптомов данного недуга, нежели испытывать все признаки аллергического конъюнктивита и бороться с ними посредством других более серьезных фармацевтических средств.
Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических патологий либо реакций. Данные фармацевтические средства относятся к категории самых часто применяемых препаратов среди всех гистаминергических медикаментов. Если говорить об их применении во время беременности , то в данном случае сразу же стоит обратить внимание всех будущих мамочек на тот факт, что их использование возможно только после консультации аллерголога , а также под его строгим контролем. К огромному сожалению, все медикаменты данной группы применять в первом триместре беременности строго запрещено. Начиная со второго триместра их можно использовать только в том случае, если без их помощи действительно никак не обойтись. Сразу же отметим, что в списке антигистаминных препаратов нет ни одного медикамента, который можно было бы с уверенностью назвать полностью безопасным.
Прямо сейчас вниманию беременных женщин будет представлена информация относительно некоторых антигистаминных препаратов, а также их влияния на ход беременности. Начнем с димедрола . Данный медикамент категорически противопоказано использовать на протяжении всей беременности, так как ему свойственно вызывать преждевременные роды . То же самое касается и бетадрина . Если же говорить о дипразине , то он может быть назначен при беременности только в экстренных случаях. О том, каким именно образом данное антигистаминное средство влияет на ход беременности, до сих пор ничего не известно. Супрастин разрешается применять только во втором триместре беременности и то только по предписанию врача.
Что касается тавегила , то его категорически запрещено применять только в первом триместре беременности. В ходе клинических исследований над животными ученым удалось установить, что применение данного медикамента во втором и третьем триместре может стать причиной развития некоторых врожденных пороков. Ципрогептадин и бикарфен ни в коем случае нельзя применять во время беременности. Флонидан может быть назначен будущей мамочке только в крайне тяжелых случаях. А вот что касается зиртека , то данный медикамент во время беременности использовать разрешено, но только в строго указанных дозировках, так как только в таком случае ему не свойственно оказывать тератогенного действия. Фенирамин может быть прописан беременной женщине только со второго триместра беременности.
Дитек выпускается форме аэрозоля, несмотря на это данный медикамент является небезопасным для всех беременных женщин, несмотря на то, что в ходе многочисленных клинических исследований не удалось установить его прямого воздействия на рост и развитие плода. Крайне нежелательно использовать в данный период и такие антигистаминные препараты как кетотифен, гистаглобулин, зафирлукаст, кромолин-натрий и некоторые другие.
Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что практически все антигистаминные препараты являются опасными не только для беременной женщины, но еще и для плода. Именно поэтому рисковать лишний раз не стоит. Использование любого фармацевтического средства в обязательном порядке должно быть согласовано со специалистом.
В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.
По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?
Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.
Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.
Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.
Почему антигистаминные препараты получили такое название?
Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:
- Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
- Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.
Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.
Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.
Список препаратов второй группы
Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:
- диметинден,
- лоратадин,
- эбастин,
- ципрогептадин,
- азеластин,
- акривастин.
Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.
Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.
Диметинден (фенистил)
Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.
Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.
Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.
Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.
При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.
Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.
Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)
Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.
Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.
Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Эбастин (кестин)
Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.
Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.
Ципрогептадин (перитол)
Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.
Азеластин (аллергодил)
Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.
Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.
Акривастин (семпрекс)
Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.
От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.
Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия
Мебгидролин (диазолин)
Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.
Дезлоратадин (эдем, эриус)
Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.
Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)
Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.
Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.
Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.
Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.
Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.
Фексофенадин (телфаст)
Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.
Третье поколение включает средства, активные метаболиты которых принадлежат к предшествующей группе препаратов.
Низкий уровень превращений, отсутствие взаимодействия с изоферментами системы цитохрома 450 позволяет использовать их лицам с патологией гепатобилиарной зоны.
При этом не нужно прибегать к значительным изменениям дозировки лекарства и назначать с метаболическими производными других групп.
Современные лекарства – новая веха в медицине
К средствам нового класса принадлежит перечень антигистаминных препаратов третьего поколения. Они лишены побочных эффектов, присущих предшественникам. Не оказывают влияние на уровень работоспособности, удобно дозируются. Важное преимущество — отсутствие у большинства таких медикаментов кардиотоксичности: нет удлинения периода реполяризации на электрокардиограмме, учащения частоты сердечных сокращений.
Механизм действия осуществляется через высвобождение в кровь активных метаболитов, которые обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются, что снижает аллергические проявления вскоре после применения. Не зависят от приема пищи, выводятся в неизменном виде.
Основной стимул к созданию лекарств от аллергии нового поколения — необходимость разработки препаратов, не проходящих через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму подавление работы центральной нервной системы. Поэтому прием гистаминных препаратов не сопровождается седацией, не вызывает привыкания, не требует отмены занятий, требующих концентрации и внимания.
Для кого предназначаются, когда не назначаются
Противоаллергические препараты современного поколения применяют при:
- крапивнице;
- сенной лихорадке;
- пищевой аллергии;
- инсектной аллергии;
- зудящем дерматозе;
- атонической экземе;
- бронхиальной астме;
- вазомоторном рините;
- контактном дерматите;
- атопическом дерматите;
- ангионевротическом отеке;
- анафилактическом шоке (парентерально);
- сезонном и хроническом конъюнктивитах;
- сезонном и циклическом аллергических ринитах;
- аллергической реакции в результате приема антибиотиков;
- хронической и острой кожной аллергии (крапивница, дерматит).
Общие противопоказания:
- беременность;
- период лактации;
- выраженная почечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность;
- непереносимость компонентов лекарственного средства.
Противопоказания для приема жидких форм (сиропы): непереносимость, нарушение всасывания и связывания углеводов, детский возраст при приеме твердых форм для дезлоратадина.
Возможные побочные действия:
- сыпь;
- утомление;
- кожный зуд;
- покраснения;
- расстройства ЦНС;
- першение в горле;
- нарушение сердечного ритма, снижение общего периферического сопротивления, повышение сердечного выброса;
- в биохимическом анализе крови: повышение креатифосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, билирубина.
У детей 2-4 лет может возникнуть сонливость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли и вздутие живота). У детей старше 12 лет головные боли, выраженная сонливость, апатия. Но большинство лекарств от аллергии третьего нового поколения без сонливости.
Лекарственные формы для здоровой реформы
Новейшие средства от аллергии существуют в разных формах: есть уколы от аллергии, таблетки и т.д, список с ценами некоторых приведен в таблице.
| Международные непатентованные названия | Торговые названия | Форма выпуска | Цены в рублях |
| Левоцетиризин | Левоцетиризин-Тева | Таблетки по 0,005 г, 7 шт. в упаковке или 0,005 г, 10 шт. | 200- 270 |
| Супрастинекс | 230-400 | ||
| или капли внутрь по 0,005 г (флакон) | 340 | ||
| Ксизал | Таблетированные формы по 0,005 г | 350-670 | |
| или капли для внутреннего применения по 0,005 г (флакон 10 мл) | 380 | ||
| Дезлоратадин | Эриус | 0,005 г | 450-650 |
| или по 0,005г (флакон 0,06 л, 012л с ложечкой/мерным шприцем) | 550-750 | ||
| Лордестин | Таблетки 0,005 г | 300-700 | |
| или сироп 0,005г (флакон 0,06 л с мерным колпачком). | 160 | ||
| Дезлоратадин-тева | Таблетки 0,005 г, 10 шт. в упаковке. | 100 | |
| Элизей | Таблетки 0,005 | 150-360 | |
| Дезал | Таблетки массой 5 мг | 200-400 | |
| Применяют 5 мг раствор внутрь (флакон 0,1 л с ложечкой/мерным шприцем). | 300 | ||
| Рупатадина фумарат | Рупафин | Таблетки по 0,01 | 380-600 |
| Цетиризин- Тева | Таблетки по 0,01 | 80-200 |
Медикаменты от кожных симптомов
Кожная аллергия сопровождается высыпаниями, зудом, жжением, как следствие нарушение сна, ограничение привычной жизнедеятельности. Лечение направлено на элиминацию аллергена из организма и недопущение повторного контакта с ним. Для борьбы прибегают к средствам, уменьшающим проявления зуда. Антигистаминные медикаменты третьего поколения от симптомов на коже:
- Цетиризин в дозе 20–40 мг. Такая дозировка сопряжена с развитием выраженного седативного эффекта, поэтому применяются современные формы: Зиртек (480 руб. – цена за упаковку из 10 таблеток), внутрь по 5 мг раз в сутки. При тяжелом течении постепенно увеличивается количество применяемого средства в 2 раза от первоначального.
- Лоратадин (Кларидол 90 руб. – цена за 7 таблеток) по 10 мг раз в сутки.
- Фексофенадин (Аллегра 480 руб. – цена за 10 таблеток) 120 мг 1 раза в день.
Наличие выраженного расстройства сна заставляет отказаться от назначения некоторых медикаментов. Местные формы третьего класса не изучены в крупных исследованиях, поэтому их применение не дает гарантии развития лучшего эффекта по сравнению с системными препаратами. Назначение данной группы препаратов оправдано при сочетании с аллергией респираторных отделов.
Варианты для детей
Представляем список антигистаминных хороших препаратов для детей.
| Торговые названия | Возраст | Заболевания | Особенности |
| Супрастинекс | После 6 лет | Сезонный ринит, крапивница, отек Квинке, дерматозы, поллиноз | Внутрь по половине таблетки раз в 24 часа – до 6 лет. Детям старше – таблетку в день. Принимается перед едой или во время еды |
| Ксизал | С 6 лет | Сезонный аллергический ринит, крапивница, поллиноз, зуд | Внутрь по пол таблетки в 24 часа – до 6 лет. Детям после шест лет одну таблетку |
| Эриус | Сироп с одного года, таблетки с 12 лет | Сезонный ринит, крапивница, зуд | Суточная доза — 1 чайная ложка, запив небольшим количеством жидкости. От 1 до 5 лет жидкие формы – сироп по 0,0025 г |
| Аллегра | С 12 лет | Ринит, хроническая крапивница | 0,12 г в день или 0,18 г в день. При приеме антацидов интервал должен составлять более 150 минут |
Средства от сезонной аллергии
Лечение сезонной реакции заключается в купировании симптомов заболевания, таких как ринорея (обильные выделения из носа), аллергический конъюнктивит, слезотечение, жжение и зуд.
Если носовое дыхание сильно затруднено, целесообразно перед проведением антиаллергической терапии подготовить носовые ходы.
С этой целью применяются лекарства от сезонной аллергии в форме назальных капель, обладающих сосудосуживающим эффектом (Ксилометазолин, Оксиметазолин, Нафазолин), по 2 закапывания в обе половины носа с интервалом в 7-11 часов. Курс терапии не должен превышать десяти дней, чтобы избежать нежелательных явлений: атрофии слизистой оболочки полости носа, отек и увеличение носовых раковин, нарушение функций сердечной мышцы.
При обильных носовых выделениях используются ингибиторы рецепторов ацетилхолина (медиатора парасимпатической системы), в местной форме через каждые 7 часов, выполняя два распыления в каждую ноздрю (ипратропия бромид). При рините средней тяжести используются кромоны (препараты кромоглициевой кислоты) по 0,025 г с интервалом в 4-6 часов в виде спрея в нос.
Эффективны производные левоцетиризина (). Также назначается рупатадин фумарат (Рупафин) 10 мг в сутки.
Эффективные препараты
Среди антигистаминных препаратов последнего класса есть особо эффективные. Среди них Эриус. Механизм действия обусловлен блокадой рецепторов гистамина за счет высвобождения активных метаболитов лоратадина после проникновения препарата в кровь. Средство блокирует высвобождение медиаторов аллергии (интерлейкинов, гистамина, серотонина), что объясняет антизудный и антиэкссудативный эффект.
Эриус от аллергии не проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает кардиотоксического действия. Лицам, занятым в сферах, требующих повышенного внимания и сосредоточенности, препарат показан. Действие не сопровождается седативным эффектом, в связи с отсутствием влияния на работу тормозных центров нервной системы.
Эриус – универсальное средство, которое сочетает устранение аллергии, антигистаминное действие (блокирует рецепторы гистамина), предотвращение воспаления (снижает выработку хемокинов, селектина, интерлейкинов, миграцию эозинофилов, хемотаксис в очаги воспаления).
К новым противоаллергическим препаратам 2016 и 2017 года относятся:
- Элизей;
- Аллервэй;
- Алестамин;
- Левоцетиризин.
Представленные таблетки нового поколения от аллергии за 2016 и 2017 годы относятся к пролонгированным, употребляются единожды на протяжении суток. Применение этих новейших средств от аллергии 3 поколения у беременных не осуществляется, так как нет соответствующих исследований. Назначение допустимо, начиная с подросткового возраста.
Побочные расстройства включают церебральные нарушения, расстройство работы сердца, повышение печеночных ферментов, диспепсические явления. Возможно развитие миалгии, повышенной светочувствительности (однако нет клинических подтверждений).
Указанный список антигистаминных медикаментов 3 поколения – производные левоцетиризина и дезлоратадина, отличающиеся высокой биодостопнустью, быстрым развитием фармакологического эффекта.
Перед началом лечения следует обратиться к врачу. Он скажет, что купить от аллергии, какие лекарства против симптомов лучше подходят для конкретного пациента.
Сегодня речь пойдет:
Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.
Антигистаминные препараты 1 поколения
Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.
Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:
Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.
Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.
Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.
Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.
Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.
Димедрол
Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.
Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.
Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.
Диазолин
Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.
Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.
Супрастин
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.
Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.
Тавегил
Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.
Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.
Фенкарол
Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.
Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.
Антигистаминные препараты 2 поколения
Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.
Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.
Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.
Кларидол
Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.
Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.
Кларисенс
Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.
Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.
Кларотадин
Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.
Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.
Ломилан
Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.
Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.
ЛораГексал
ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.
Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.
Кларитин
Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.
Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.
Рупафин
Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.
Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.
Кестин
Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.
Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.
Антигистаминные препараты нового, 3 поколения
Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.
Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.
Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.
Гисманал
Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.
Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.
Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.
Трексил
Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.
Телфаст
Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.
Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.
Зиртек
Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.
Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.
Антигистаминные препараты для детей
Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.
Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.
Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.
3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.
Негативные последствия :
1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.
Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.
Антигистаминные препараты при беременности
В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.
Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.
Статьи по теме
