Где кит новое обозначение таблетки. Ланцид кит набор таблетки и капсулы N7. Действующие вещества и лекарственные формы

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с риской с одной стороны; цвет таблеток на изломе - белый (2 шт. в блистере). 1 таб. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 31.5 мг, крахмал кукурузный 8.9 мг, сорбиновая кислота 1.1 мг, сорбитан а олеат 2 мг, повидон 30 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, магния стеарат 11 мг, тальк 24 мг, кроскармеллоза натрия 55 мг, стеариновая кислота 20 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 20.65 мг, титана диоксид 4.75 мг, пропиленгликоль 3.2 мг, краситель хинолиновый желтый 0.195 мг, ароматизатор ванильный 1.2 мг. Капсулы твердые желатиновые, корпус желтого цвета, крышечка темно-красного цвета; на корпусе имеется надпись "500", на крышечке надпись "AMOXI", выполненные черными чернилами; размер капсулы - No0 (4 шт. в стрипе). 1 капс. амоксициллин 500 мг что соответствует содержанию амоксициллина тригидрата 588 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат 5 мг, тальк 8 мг, натрия лаурилсульфат 3 мг. Состав крышечки капсулы: пропилпарагидроксибензоат 0.2 мг, метилпарагидроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин q.s., титана диоксид 0.8132 мг, краситель бриллиантовый голубой 0.0062 мг, краситель солнечный закат желтый 0.0495 мг. Состав корпуса капсулы: пропилпарагидроксибензоат 0.2 мг, метилпарагидроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин q.s., титана диоксид 1.6266 мг, краситель железа оксид желтый 0.9999 мг. Состав чернил черных: этанол 29-33%, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шеллак 24-28%, краситель железа оксид черный 24-28%, аммиак водный 1-3%, пропиленгликоль 0.5-2%. Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, No1, с корпусом и крышечкой розового цвета и надписью черного цвета "MICRO/MICRO"; содержимое капсул - гранулы (пеллеты) белого или почти белого цвета (2 шт. в стрипе). 1 капс. лансопразол 30 мг Вспомогательные вещества: маннитол 41.11 мг, сахароза 123.22 мг, повидон 1.09 мг, микросферы из сахарозы 38.19 мг, натрия гидрофосфат 2.08 мг, кармеллоза кальция 10.41 мг, магния гидроксикарбонат 5.3 мг, полисорбат 80 0.99 мг, гипромеллоза 25.58 мг, титана диоксид 2.19 мг, метакриловый кислотный полимер 65.78 мг, тальк 8.77 мг, диэтилфталат 8.11 мг, натрия гидроксид 0.44 мг. Состав корпуса капсулы: желатин 38.9575 мг, натрия лаурилсульфат 0.0376 мг, пропилпарагидроксибензоат 0.376 мг, метилпарагидроксибензоат 0.094 мг, титана диоксид 0.712 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) 0.0078 мг, вода 6.815 мг. Состав крышечки капсулы: желатин 24.0376 мг, натрия лаурилсульфат 0.0232 мг, пропилпарагидроксибензоат 0.058 мг, метилпарагидроксибензоат 0.232 мг, титана диоксид 0.4393 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) 0.0048 мг, вода 4.205 мг.

Фармакологический эффект

Ланцид - противоязвенное. Ингибирует H+ - K+АТФазу (протонный насос) париетальных клеток, блокирует конечную стадию образования соляной кислоты, подавляет базальную и стимулированную секрецию.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и эрадикационная терапия инфекции Helicobacter pylori).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препаратов (основному веществу и/или вспомогательным компонентам), к макролидам, к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам; - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамином, дигидроэрготамином; с мидазоламом для перорального применения; - одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз; - одновременный прием кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией печени и почек; - пациентам с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт»; - пациентам с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT); - пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, протекающей одновременно с почечной недостаточностью; - пациентам с холестатической желтухой/гепатитом в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина; - при порфирии; - в период грудного вскармливания и беременности; - пациентам с атопическим дерматитом, бронхиальной астмой, поллинозом, инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), - детский возраст до 18 лет; - при наличии дефицита сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Почечная недостаточность средней и тяжелой степени, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, миастения gravis(возможно усиление симптомов), одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин); одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременный прием с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения; одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем); пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и IIIкласса (дофетилид, амиодарон, соталол), пожилой возраст, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в том числе в анамнезе), сопутствующая терапия клопидогрелем.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимают по 500 мг (1 таблетка) кларитромицина, 1000 мг амоксициллина (2 капсулы) и 30 мг лансопразола (1 капсула), два раза в сутки утром и вечером перед едой. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглатывать целиком. Продолжительность лечения 7 дней, при необходимости может быть увеличена до 14 дней. Каждый блистер препарата Ланцид Кит содержит две таблетки кларитромицина (500 мг), четыре капсулы амоксициллина (500 мг) и 2 капсулы лансопразола (30 мг) и рассчитан на один день лечения. Одна упаковка содержит 7 блистеров и рассчитана на один курс лечения.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до

Передозировка

Кларитромицин Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, возможно появление головной боли, спутанности сознания. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе. Амоксициллин Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), кристаллурия. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Кларитромицин При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в том числе варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы лекарственных средств и контроль концентрации в плазме крови. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в плазме крови, удлинение интервала QTи развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию, трепетание или мерцание желудочков, полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт"(см. раздел "Противопоказания»). Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохром Р450 - фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты. При одновременном назначении вышеуказанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в плазме крови и ЭКГ. Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A4 (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови пациентов, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. Следует постоянно контролировать содержание дигоксина в плазме крови, чтобы избежать дигиталисной интоксикации и развития потенциально летальных аритмий. Совместное применение с эрготамином и дигидроэрготамином (производные спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему, и извращенной чувствительностью. При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина - описаны редкие случаи рабдомиолиза. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме крови и ослабляют его терапевтический эффект, и вместе с тем повышают концентрацию 14(R)-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг и кларитромицина в дозе 1 г/сутки возможно увеличение равновесной концентрации и AUC кларитромицина на 33 % и 18 %, соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином. Одновременный прием кларитромицина и зидовудина у взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов может привести к снижению равновесного уровня концентрации зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира, атазанавира или других ингибиторов протеаз, возрастают значения плазменной концентрации как кларитромицина, который в таком случае не следует назначать в доза свыше 1 г/сутки, так и ингибитора протеаз. При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме крови. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих лекарственных средств. При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сутки) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и равновесной концентрации саквинавира на 177 % и 187 %, соответственно, а кларитромицина на 40 %. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, коррекции дозы не требуется. Поскольку при совместном назначении колхицина, который является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина, и кларитромицина, как и других макролидов - ингибиторов CYP3A и Р-гликопротеина, ингибирование может привести к усилению действия колхицина, пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина. При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A). При совместном приеме кларитромицина с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз. При использовании этравирина концентрация кларитромицина снижается, но повышается концентрация активного метаболита 14(R)-гидроксикларитромицина. При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. На фоне одновременного приема кларитромицина и некоторых препаратов, снижающих концентрацию глюкозы, таких как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон, может иметь место ингибирование изофермента CYP3A кларитромицином, результатом чего может стать гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы. Амоксициллин Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Пробенецид снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) - синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфинекол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. При приеме амоксициллина в сочетании с метронидазолом наблюдается тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс), что приводит к удлинению времени свертывания крови. При необходимости корректируют дозу непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи. Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. У пациентов, получающих одновременно амоксициллин и метотрексат, следует тщательно контролировать плазменные концентрации последнего. Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии амоксициллином. При необходимости проводят корректировку дозы дигоксина. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин снижает концентрацию эстрогенов и прогестеронов в плазме крови, что может привести к потере контрацептивного эффекта пероральных контрацептивов. Во время лечения амоксициллином следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции. Лансопразол Лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10 % клиренс теофиллина. Замедляет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, итраконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина. Лансопразол замедляет всасывание цианокобаламина. Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном. Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 %, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих лекарственных средств 30-40 мин. Антациды следует назначать за 1 час до или через 1-2 часа после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают его абсорбцию. У добровольцев, одновременно получавших 60 мг лансопразола и 400 мг атазанавира в день, отмечалось снижение на 90 % AUC и Cmax последнего. Лансопразол не следует назначать одновременно с атазанавиром. Ритонавир (субстрат и ингибитор CYP2C19) может вариабельно повлиять на AUC лансопразола (увеличить или уменьшить). При необходимости сопутствующей терапии рекомендуется контроль терапевтических и возможных побочных эффектов, а также коррекция дозы лансопразола. Одновременный прием лансопразола и такролимуса (субстрат изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводит к увеличению плазменной концентрации последнего (до 81 %). Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови при одновременном назначении с лансопразолом. Одновременный прием флувоксамина (ингибитор изофермента CYP2C19) и лансопразола приводит к четырехкратному увеличению концентрации последнего в плазме крови. Рифампицин и зверобой продырявленный (индуцируют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4) могут значительно снижать плазменные концентрации лансопразола.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Кларитромицин Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При применении кларитромицина сообщалось о печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в плазме крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия. желтуха, потемнение мочи, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов плазмы крови. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию. У пациентов, принимающих кларитромицин, сообщалось об усугублении симптомов миастении gravis. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHOи протромбиновое время. Амоксициллин Перед началом приема амоксициллина необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить прием амоксициллина и начать терапию антибиотиком другой группы. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. Необходимо воздерживаться от применения амоксициллина в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. Длительное лечение амоксициллином иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Во время применения амоксициллина рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. Амоксициллин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Мониторинг функции печени необходимо осуществлять на регулярной основе. У пациентов с нарушениями функции почек дозу амоксициллина следует снижать соответственно степени нарушения. Амоксициллин может провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. При проведении терапии амоксициллином крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Пациентам с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза. В ходе терапии амоксициллином необходимо помнить о возможном развитии суперинфекции (обычно вызванной бактериями рода Pseudomonas spp. или грибами рода Candida). В этом случае следует прекратить терапию амоксициллином и/или назначить соответствующее лечение. При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу для жизни пациента (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, ванкомицин. При этом средства, снижающие перильстатику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны. Выведение амоксициллина приводит к его высокому содержанию в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче. При необходимости одновременного применения амоксициллина с антикоагулянтами, протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции. Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в частности, колит, вызванный лечением антибиотиками). При длительном приеме амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лансопразол Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. При совместном применении повышается риск повторного инфаркта миокарда, госпитализации по поводу сердечного приступа или нестабильной стенокардии, инсульта, повторной реваскуляризации. При безусловной необходимости совместного назначения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и антиретровирусных препаратов у ВИЧ-инфицированных пациентов. При необходимости совместного применения с атазанавиром/ритонавиром рекомендуется соблюдать 12-часовой интервал между приемом лансопразола и этими препаратами, а также не превышать дозу лансопразола 30 мг. При совместном применении с антиретровирусными препаратами (индинавир, нелфинавир, атазанавир), а также кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом и ампициллином, необходим мониторинг их эффективности и появления резистентности. Совместное применение с иматинибом может увеличить риск неблагоприятных реакций (потенциальное взаимодействие через CYP3A4), особенно у лиц с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе. В связи с повышением риска миотоксичности пациенты, принимающие аторвастатин, ловастатин или симвастатин, должны тщательно наблюдаться во время сопутствующего применения лансопразола. У пациентов, одновременно принимающих варфарин, необходимо мониторирование протромбинового времени и MHO. Длительное применение ингибиторов протонной помпы увеличивает риск инфекции (в том числе Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile). Польза профилактики кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта должна быть соотнесена с потенциальным риском развития вентилятор-ассоциированной пневмонии. Длительное применение ингибиторов протонной помпы повышает риск переломов у женщин в период менопаузы. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Фармакогенетический фактор. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19. У пациентов, относящихся к «медленным метаболизаторам» (РМ-тип), эффективность выше, достоверно чаще достигается эрадикация Helicobacte rpylori по сравнению с «быстрыми метаболизаторами» (homEM-тип), даже на фоне резистентности к кларитромицину. «Синдром отмены» или «кислотного рикошета» при соблюдении рекомендаций по длительности применения для лансопразола не характерен. Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать слабость, сонливость и головокружение.

Ланцид – это препарат для профилактики и лечения заболеваний ЖКТ, обусловленных гиперсекрецией хлористоводородной кислоты. Набор капсул и таблеток Ланцид кит применяется для тройной терапии с целью эрадикации .

Действующие вещества и лекарственные формы

Ланцид выпускается в таблетках с желатиновой оболочкой, содержащих по 15 мг лансопразола . Они упакованы в блистеры из фольги по 10 штук.

Набор Ланцид кит включает 2 капсулы лансопразола (30 мг), 4 капсулы амоксициллина и 2 таблетки кларитромицина (по 500 мг). Упаковка (7 блистеров) рассчитана на полный курс.

Фармакологические свойства Ланцид

Лансопразол блокирует фермент Н+-К+-АТФ-азу, отвечающий за поступление ионов водорода в обкладочные клетки фундальных желез. Благодаря этому синтез HCl тормозится на заключительной стадии и рН желудочной среды повышается. Активный компонент улучшает снабжение слизистой оболочки кислородом и стимулирует секрецию бикарбоната, что обеспечивает защиту стенок желудка от ульцерогенных факторов и ускоряет заживление дефектов.

После доз в 15 и 30 мг кислотность заметно снижается спустя 1-2 или 2-3 часа соответственно. Объем выработки HCl вне зависимости от природы раздражителя снижается на 80-97%. Терапевтический эффект нарастает в течение 4 дней. После окончания терапии кислотность остается пониженной примерно в 2 раза относительно обычного уровня в течение почти 40 часов, и возвращается к прежним показателем только через 3-4 суток. Рикошетной гиперсекреции ЛС не вызывает, и на моторику органов пищеварительного тракта никак не влияет.

Обратите внимание

Исследования показали, что при симптомокомплексе, обусловленном гастринопродуцирующими опухолями (синдроме Золлингера-Эллисона), эффект более продолжительный.

Препарат подавляет рост колоний , поскольку способствует выработке специфических иммуноглобулинов к инфекционному агенту. За счет повышения рН возрастает антихеликобактерная активность .

Лансопразол снижает продукцию основного пищеварительного фермента пепсина. Вещество хорошо помогает даже при и дуоденальных язвах, устойчивых к блокаторам Н2-рецепторов. До 85% язв 12-перстной кишки рубцуются за 4 недели (при дозе в 30 мг/сут.). Его абсорбция происходит в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 80% а наивысшая плазменная концентрация отмечается спустя 1,7 ч после приема per os. С альбуминами плазмы конъюгируется до 99,4% от общего количества соединения. В обкладочных клетках образуются 2 активных метаболита. Процесс биотрансформации протекает в печени с образованием неактивных производных. Они экскретируются через кишечник (до 2/3) и почки.

Входящий в набор Ланцид кит кларитромицин принадлежит к группе макролидов. Антибиотик и его основной метаболит характеризуются бактериостатической активностью в отношении Хеликобактер.

Амоксициллин относится к полусинтетическим антибактериальным средствам пенициллинового ряда. Он блокирует синтез основного белка клеточных стенок бактерий, что приводит к гибели микроорганизмов.

Оба антибиотика абсорбируются быстро и почти в полном объеме. Биодоступность кларитромицина – 50%, а амоксициллина – до 97%. Выводятся неизмененные компоненты и их метаболиты с мочой и желчью.

Показания

Ланцид назначается при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

Набор Ланцид кит применяется для уничтожения Хеликобактер пилори.

Противопоказания

ЛС противопоказаны при диагностированных злокачественных опухолях органов пищеварительного тракта. Их не выписывают детям и подросткам до 18 лет в связи с недостатком опыта использования в педиатрической практике.

Обратите внимание

Набор, включающий 2 антибиотика, нельзя применять при порфирии, почечной и печеночной недостаточности, инфекционном мононуклеозе и бронхиальной астме.

Ланцид и Ланцид кит не назначаются больным с непереносимостью действующих веществ или вспомогательных ингредиентов ЛС во избежание развития аллергических реакций.

Дозировки и схема приема Ланцид и Ланцид кит

При дуоденальных язвах лансопразол назначается по 30 мг 1 р/день. Его желательно принимать в утренние часы на голодный желудок. Продолжительность курса – от 2 до 4 недель в зависимости от выраженности клинической симптоматики и динамики процесса. Аналогичная схема лечения показана при «стрессовых» язвах .

При эрозиях пищевода и язвах желудка в стадии обострения суточная доза составляет от 30 до 60 мг на усмотрение гастроэнтеролога, а длительность лечения – от 4 до 8 недель.

Передозировка

Сведений о случаях острой передозировки пока не поступало.

Взаимодействие с другими фармакологическими средствами

Лансопразол способен замедлять абсорбцию фунгицидов (Кетоконазола, Итраконазола), противоаритмических ЛС (Дигоксина) и Ампициллина. Он тормозит элиминацию антикоагулянтов непрямого действия (Варфарин), Фенитоина и Диазепама.

При параллельном использовании Сукральфата, необходимо выдерживать 40-минутный временной интервал между приемами.

Во время проведения тройной терапии препаратом Ланцид кит следует исключить потребление ЛС, содержащих этанол, т. к. антибиотики и этиловый спирт несовместимы.

Кларитромицин нельзя пить параллельно с Терфенадином, Эрготмином, Цизапридом, Астемизолом, Симвастатином и Колхицином.

Ланцид при беременности и грудном вскармливании

Лансопразол не назначается в первом триместре гестации, а во втором и третьем используется с осторожностью , и только в случае крайней необходимости. При необходимости лечения в период грудного вскармливания ставится вопрос о переводе малыша на искусственные смеси.

Лабораторные показатели: очень редко - повышение уровня холестерина и триглицеридов, гипонатриемия.

Способ приготовления или применения:

Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения

:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

МНН: Азитромицин, Секнидазол, Флуконазол

Производитель: Аджанта Фарма Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами)

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010226

Период регистрации: 04.02.2014 - 04.02.2019

Инструкция

Торговое название

Дазел Кит

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Набор таблеток

Состав

Каждый набор содержит (4 таблетки) :

А) Флуконазол таблетки 150 мг (1 таблетка)

Б) Азитромицин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 г (1 таблетка)

В) Секнидазол таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 г (2 таблетки)

Азитромицин

Одна таблетка содержит:

активное вещество - азитромицина дигидрат 1048,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный,

натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (PVPK-30), натрия кроскармеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, инстакоут Sol IC-S-223 белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171)).

Секнидазол

Одна таблетка содержит:

активное вещество - секнидазола 1000,00 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVPK-30), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, винкоут WT-1540 желтый (гипромеллоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)).

Флуконазол

Одна таблетка содержит:

активное вещество - флуконазол 150,00 мг,

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, краситель Пунцовый 4R Супра, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, краситель Пунцовый 4R Супра, магния стеарат.

Описание

Азитромицин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы. Длина таблеток от 21.9 до 22.3 мм, ширина - от 10.9 до 11.3 мм.

Секнидазол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне. Длина таблеток от 20.9 до 21.4 мм, ширина - от 9.9 до 10.4 мм.

Флуконазол

Таблетки розового цвета без оболочки, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне. Диаметр таблеток от 8.9 до 9.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Код АТХ G01A

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин: при приеме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и широко распространяется по организму, биодоступность равна приблизительно 37%. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 2-3 ч после приема препарата. Показатель связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации препарат в плазме крови и составляет 51% при концентрации 0.02мкг/мл и 7 % при концентрации 2мкг/мл. Основной путь элиминации препарата - билиарный. Особенно высокая концентрация азитромицина была выявлена в желчи человека. С желчью препарат выводится в неизмененном виде. Также в желчи были выявлены 10 метаболитоп, которые образовывались с помощью N- и 0- деметилирования, гидроксилирования колец дезозамипа и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными. После приема азитромицина в течение недели, около 6 % принятой дозы начинает выводиться с мочой в неизмененном виде.

Флуконазол: биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема внутрь. Стабильная концентрация достигается в течение 5-10 дней после приема дозы 50-400 мг один раз в день. Введение нагрузочной дозы (день 1), состоящей из 2 суточных доз привело к концентрациям в плазме, близким к стационарным на второй день. Кажущийся объем распределения флуконазола приблизительно равен общему объему жидкости тела. Связывание с белками плазмы низкое (11-12%). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 30 часов. Флуконазол выводится в основном с мочой, примерно 80% принятой дозы выводится в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов. На фармакокинетику флуконазола заметно влияет снижение функции почек. Существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Может потребоваться уменьшение дозы флуконазола у больных с нарушенной функцией почек. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Фармакодинамика

Азитромицин является первым представителем подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды, и по своей химической структуре отличающиеся от эритромицина. Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S- субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов. Оказывает антибактериальное действие на Neisseria gonorrhoea и Chlamydia trachomatis.

Секнидазол является синтетическим производным нитроимидазола, оказывает противопротозойное и противомикробное действия. Он имеет селективную токсичность на анаэробные микроорганизмы в основном за счет нитрогруппы. Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.Эффективен в отношении Trichomonas vaginalis и микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагиниты (Gardnerella vaginalis и анаэробы).

Флуконазол - это первый представитель класса синтетических триазольных

противогрибковых средств, являющийся мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-а-деметилазы, зависимого от печеночного цитохрома Р450. Фунгистатическое действие флуконазола заключается в препятствии перехода ланостерола в эргостерол. Последующая потеря нормальных стеринов в грибковой клетке коррелирует с накоплением 14-а-метилстеринов в грибках и прекращению их размножения. Процесс деметилирования в клетках млекопитающих гораздо менее чувствителен к флуконазолу, который эффективен в отношении Candida albicans.

Показания к применению

- бактериальныевагиниты, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

Способ применения и дозы

Азитромицин: 1 таблетка за 1-2 часа до еды.

Секнидазол: 2 таблетки во время еды.

Флуконазол: 1 таблетка до или после еды.

Этот комплекс предназначен для однократного приема в один день всех компонентов. Необходимость повторного лечения определяется лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

Во время клинических испытаниий азитромицина были выявлены следующие нежелательные явления: нарушения со стороны крови и лимфатической системы, болезни уха и ушного лабиринта, расстройства желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы, кожи и подкожных тканей, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, тромоцитопения, агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, парестезии, астения, тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT, изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит, транзиторный подъем уровня билирубина, аминотрансфераз печени, холестатическая желтуха, гепатит, реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, артралгия.

Флуконазол обычно хорошо переносится. У некоторых больных во время лечения флуконазолом отмечались дисфункции почек и печени, у пациентов без определенных факторов риска функции печени возвращались к исходному уровню после прекращения приема флуконазола. Спектр печеночных реакций варьирует от легкой степени в переходных состояниях до клинических гепататитов, холестазов и внезапной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были отмечены в основном у пациентов с тяжелыми сопутсвующими заболеваниями (в основном СПИД или злокачественные опухоли) и часто при приеме нескольких препаратов одновременно. Активность сывороточных трансаминаз повышалась более чем в 8 раз по сравнению с верхней границей нормы у 1% пациентов, принимавших флуконазол в клинических испытаниях. Эти повышения были зафиксированы у пациентов с тяжелыми заболеваниями, преимущественно СПИДом или со злокачественными новообразованиями, большинство из которых принимали несколько сопутствующих препаратов, в том числе и гепатотоксические. Случаи аномально повышенной активности трансаминаз были у пациентов, принимающих флуконазол одновременно с одним или несколькими из следующих препаратов: рифампицин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, или гипогликемические препараты сульфонилмочевины.

Наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с лечением вагинита, у пациентов, получавших однократную дозу флуконазола, равную 150 мг, были: головная боль (13%), тошнота (7%) и боль в животе (6%). Другие побочные эффекты с частотой равной или большей, чем 1%, включали диарею (3%), диспепсию (1%), головокружение (1%) и извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов были легкой и средней степени тяжести. В очень редких случаях - отек Квинке и анафилактические реакции.

Было установлено, что секнидазол вызывает наиболее часто нарушения пищеварения, тошноту, гастралгию, изменение вкуса (металлический), глоссит, стоматит; сыпь, крапивницу; умеренную лейкопению, которая исчезает после прекращения лечения; в отдельных случаях головокружение, нарушение координации и атаксию, парестезии, сенсорно-моторный полиневрит.

Побочные действия при терапии препаратами набора Дазел Кит:

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, абдоминальные боли, неприятный привкус во рту, диарея, метеоризм

Тяжелые проявления гепатотоксичности у пациентов с заболеваниями печени, холестатическая желтуха

Кожные высыпания, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек

Лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

Повышение активности печеночных трансаминаз

Нарушение координации движения, атаксия, парестезия, полиневропатия

Противопоказания

Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику группы макролидов

Гиперчувствительность к флуконазолу или любому другому компоненту препарата

Гиперчувствительность к производным нитроимидазола

Беременность и период лактации

Органические заболевания центральной нервной системы

Тяжелые нарушения функции печени и почек

Патологические изменения картины периферической крови (в том числе в анамнезе)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Азитромицин

При одновременном применении азитромицина с препаратами спорыньи возможно развитие эрготизма поэтому одновременное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи не рекомендуют.

При одновременном применении с циклоспорином азитромицин препятствует метаболизму последнего, вызывает повышение значений Сmах и AUC циклоспорина. Следовательно увеличивается риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином. Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов. Если одновременное применение необходимо, требуются мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующая коррекция дозы.

Одновременный прием антацидов с азитромицином не влияет на общую биодоступность, но Сmax азитромицина в сыворотке снижается приблизительно на 25%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали. Не было зафиксировано случаев фармакокинетического взаимодействия с цетиризином, а также никаких существенных изменений в интервале QT.

Не оказывает влияния на фармакокинетику диданозина в стационарном состоянии у ВИЧ-положительных больных, по сравнению с плацебо. Одновременное применение азитромицина с эфавирензом или индинавиром не вызывало любого значимого фармакокинетического взаимодействия.

У пациентов, получавших одновременно азитромицин, или другой азалид-связанный антибиотик, и дигоксин возможно повышение уровня дигоксина. Азитромицин, принимаемый однократно в дозе 1000 мг и многократно в дозе 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его метаболита глюкуронида. Тем не менее, прием азитромицина увеличивает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия не ясно, но оно может оказаться полезным для пациентов с ВИЧ.

Одновременное применение аторвастатина и азитромицина (500 мг в день) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови. Достоверное влияние на концентрации в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, применявших одновременно азитромицин, отсутствует.

Азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект варфарина, принимавшегося здоровыми добровольцами. Получены сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющих пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Однако наблюдается снижение Сmах азитромицина, что не имело клинического значения.

Секнидазол

При одновременном применении секнидазола с антикоагулянтами действие последних может усиливаться. Увеличение антикоагулянтного эффекта и риска при приеме перорально вызваны снижением катаболизма в печени. Необходимы более частый контроль уровня протромбина и мониторинг МНО, коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время лечения секнидазолом и 8 дней после отмены секнидозола.

При одновременном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие паранойяльных реакции и психоза; с этанолом - возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама или эффект антабус (повышение температуры, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать приема алкоголя, а также лекарств, содержащих спирт.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном применении с препаратами лития секнидазол повышает его концентрацию в плазме крови. При сочетании с амоксициллином увеличивается активность в отношении Helicobacter pylori.

Флуконазол

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. В пострегистрационных исследованиях были сообщения о кровотечениях (образование гематом, кровотечения из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Необходим постоянный контроль протромбинового времени у больных, применяющих антикоагулянты кумаринового ряда. Может понадобиться корректировка дозы вафарина.

Совместное применение флуканозола и пероральных гипогликемических средств больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов. При применении флуконазола одновременно с теми или иными пероральными препаратами производных сульфонилмочевины, необходимо следить за уровнем сахара в крови и при необходимости корректировать дозу препаратов сульфонилмочевины.

При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании.

Флуконазол повышает концентрацию фенитоина. Необходим мониторинг уровня фенитоина у пациентов, принимающих одновременно флуконазол и фенитоин.

При одновременном применении с циклоспорином флуконазол может значительно повысить концентрацию циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почек с и без почечной недостаточности. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

Одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом, который вводился внутривенно. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, который метаболизируется системой цитохрома Р450, дозу последнего необходимо снизить, а за состоянием здоровья пациента установить постоянное наблюдение. Флюконазол увеличивает AUC триазолама (однократная доза) примерно на 50%, Сmах на 20-32%, и увеличивает Т1/2 на 25-50 % из-за ингибирования метаболизма триазолама. Возможны корректировки дозы триазолама.

Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. 5 - нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через одну неделю. Дозировка амитриптилина/ нортриптилина может быть скорректирована, если это необходимо.

Имел место один смертельный случай возможного взаимодействия флуконазола и фентанила. Флуконазол значительно задерживает выведение фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к угнетению дыхания.

Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при совместном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируется через CYP3A4, такими как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такими, как флувастатин. Если сопутствующая терапия необходима, пациент должен наблюдаться у врача на симптомы миопатии, рабдомиолиза и увеличения креатининкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы должен быть прекращен, если отмечен рост креатининкиназы или диагностируется или подозревается миопатия / рабдомиолиза.

Особые указания

Азитромицин

Следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и сердечных аритмиях. Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. Данных об использовании Азитромицина пациентами с нарушенной функцией почек нет и поэтому таким пациентам назначать препарат следует с осторожностью.

Секнидазол: в период лечения необходимо избегать применение алкоголя

Флуконазол: препарат следует с осторожностью назначать при нарушении функций печени и почек. Доза препарата должна быть уменьшена для пациентов с нарушенной функцией почек. При легкой и среднетяжелой почечной недостаточности - ½ обычной дозировки.

Применение в педиатрии

Таблетки Дазел Кит в педиатрической практике не применяются.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения набором необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Секнидазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – секнидазол 1000 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, желтый хинолиновый Е104, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, желтый хинолиновый Е104, этилцеллюлоза, ПЭГ-6000, пропиленглюколь, титана диоксид, тальк.

Азитромицин

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину

безводному 1000 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: ПЭГ-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, этилцеллюлоза, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Флуконазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – флуконазол 150 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный в виде пасты, понсо 4R Е124, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: PEG 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, понсо 4R Е124, титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Описание

Секнидазол – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Азитромицин – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью

Флуконазол – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Другие антисептики и противомикробные препараты.

Код ATХ G01AХ

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Секнидазол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Секнидазол хорошо распределяется в организме, метаболизируется в печени. Препарат имеет длительный период полувыведения из плазмы, который составляет 20 часов и более. Явный период полувыведения в фазе элиминации составляет 28.8 часов. Препарат выводится с мочой.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь. Связывание с белками плазмы азитромицина варьирует в зависимости от концентрации, снижаясь от 51% при 0.02 мгк/мл до 7% при 2 мкг/мл. Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и достижение высоких концентраций в клетках обеспечивает значительно более высокую концентрацию азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке. Широкое распределение препарата подтверждается обследованием тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации обнаруживаются в простате, легочных тканях, тканях миндалин, в слизистой желудка, печени и тканях гинекологических органов, даже через 4-5 дней после приема однократной дозы азитромицина. Однако концентрации препарата, достигаемые в головном мозге, остаются низкими даже после назначения многократных доз.

Большая часть дозы азитромицина не подвергается метаболизму. Происходит незначительный метаболизм в печени, метаболиты выводятся с желчью.. Период полувыведения этой фазы составляет приблизительно 40-60 часов. Небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде с мочой (6% от дозы).

Флуконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность флуконазола после приема внутрь составляет более 90%. Пиковые плазменные концентрации при приеме натощак достигаются через 1-2 часа, конечный плазменный период полувыведения составляет приблизительно 20-50 часов после приема внутрь.

Объем распределения флуконазола приблизительно равен объему распределения общей жидкости организма. Препарат плохо связывается с белками плазмы (11-12%). После применения однократной дозы флуконазол обнаруживается во всех жидкостях организма – в слюне, спинномозговой жидкости, мокроте, тканях влагалища, вагинальном секрете, в содержимом волдырей и ногтевых тканях.

Флуконазол выводится, в основном, через почки, приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества, около 11% в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Гино Кит содержит антипротозойное средство секнидазол, антибактериальный препарат азитромицин и противогрибковое средство флуконазол. Известны три наиболее частых возбудителя вагинита: бактерии Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis; простейшие Trichomonas vaginalis и грибки Candida albicans (Monilia). Гино Кит является комбинированным средством, обеспечивающим совокупное действие при лечении вагинита, вызванного бактериями, простейшими или грибками или смешанной этиологии.

Секнидазол

Секнидазол является производным 5-нитроимидазола, действие его подобно действию метронидазола. Считается, что механизм действия препарата связан с нарушением структуры ДНК. Применяется для лечения амебиаза, лямблиоза и трихомоноза. Приблизительно у 92-100 % пациентов с урогенитальным трихомониазом при назначении однократной дозы секнидазола достигалось уничтожение возбудителя.

Азитромицин

Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот. Азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах и способствует распределению препарата в воспаленных тканях. Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C, F,G), Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp, Prevotella bivia.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Флуконазол

Флуконазол является высокоизбирательным ингибитором альфа-деметилирования грибкового стерина С-14, зависимого от цитохрома Р450. Деметилирование клеток млекопитающих гораздо менее чувствительно к ингибирующему действию флуконазола. Последующая потеря нормальных стеринов связана с накоплением 14-альфа-метилстеринов в грибках, что вероятно, обеспечивает фунгистатическое действие флуконазола.

Флуконазол активен в отношении Cryptococcus neoformans и Candida spp.

Показания к применению

Инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, хламидиоз,

трихомониаз и вульво-вагинальный кандидоз.

Способ применения и дозы

Гино Кит предназначен для лечения в один день однократной дозой секнидазола, азитромицина и флуконазола. Для достижения лечебного эффекта оба партнера должны принять из набора:

2 таблетки секнидазола (таблетки желтого цвета) принимают в виде однократной дозы после еды;

1 таблетку азитромицина (таблетка белого цвета) принимают в виде однократной дозы за 1 час до или через 2 часа после еды; предпочтительно натощак;

1 таблетку флуконазола (таблетка розового цвета) принимают в виде однократной дозы независимо от приема пищи.

Побочные действия

Диарея, тошнота, спастические боли в животе, метеоризм, рвота, диспепсия,

изменение вкуса (металлический привкус во рту), гласит, стоматит

Головная боль, головокружение

Кожные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок

Аллергические реакции

Нарушение координации, атаксия, парестезия, полинейропатия

Эксфолиативные поражения кожи

синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Вагинит

Псевдомембранозный колит

Желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию и

«трепетание-мерцание желудочков» у пациентов с удлинением интервала

QT при назначении макролидов

Токсическое поражение печени, повышение активности печеночных ферментов

Органические заболевания нервной системы

Анемия, лейкопения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным нитроимидазола,

азитромицину, эритромицину, антибиотикам группы макролидов,

флуконазолу или другим азольным производным

Тяжелые нарушения функции печени и почек

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие" type="checkbox">

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Азитромицин

При совместном назначении макролидов и теофиллина происходит повышение плазменных концентраций теофиллина.

Совместное назначение с дигоксином вызывает повышение плазменного уровня дигоксина.

Совместное назначение азитромицина и триазолама вызывает снижение клиренса триазолама и поэтому может вызывать повышение фармакологического действия триазолама.

При совместном назначении азитромицина и препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома P450 происходит повышение плазменных уровней карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.

Флуконазол

Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина.

Флуконазол может значительно повышать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой с почечной недостаточностью..

Рифампин усиливает метаболизм флуконазола при совместном назначении. В зависимости от клинических данных, следует увеличивать дозу флуконазола при совместном назначении с рифампином.

Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Необходим строгий контроль плазменных концентраций теофиллина у пациентов, получающих одновременно флуконазол и теофиллин.

Флуконазол при совместном назначении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел, вызывает повышение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела; однако у некоторых пациентов отмечалось снижение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела до 47% и 33%.

Фармакодинамическое взаимодействие

Азитромицин

В клинической практике при совместном назначении макролидов с варфарином отмечалось усиление антикоагулянтного действия.

Флуконазол

При совместном назначении флуконазола и пероральных сахароснижающих средств возможно усиление гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов.

У пациентов, получающих одновременно флуконазол и антикоагулянты кумаринового типа, может повышаться протромбиновое время.

Необходимо тщательное наблюдение при совместном назначении флуконазола и терфенадина.

Фармацевтическое взаимодействие

Азитромицин

Необходим строгий контроль за состоянием пациента при совместном назначении азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина, поскольку возможно развитие токсической реакции, характеризующейся тяжелым спазмом периферических сосудов и дизестезией.

Статьи по теме