Амлодипин - лекарственное средство от артериальной гипертензии. Амлодипин: инструкция по применению Амлодипин инструкция по применению противопоказания

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

К аждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС: С08СА01.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты ). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч . вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S - T , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие п ри ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью ( III - IV класс по NYHA ), на фоне терапии дигоксином , диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии . Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия ( монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия ( монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными ЛС).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной - 10 мг/сутки. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обмороки; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит ;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия , гипертония;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия , желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз ; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия , нарушение сексуальной функции (в т.ч . снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко - миастения, отек коленного сустава, проявления экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция , дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса -Джонсона, светочувствительность;

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч . эритематозная , макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке ;

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия , извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину , другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация , снижение АД, тахикардия. Были зарегистрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Следует строго соблюдать режим и схемы лечения, принимать препарат через равные промежутки времени и не пропускать дозу. При пропуске дозы следует принять ее как можно быстрее, если же наступило время приема следующей дозы - не принимать удвоенную дозу взамен пропущенной.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимос тью галактозы; дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо- галактозной мальабсорбцией .

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии ( NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими по тенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином . Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина . Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Са 2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства ( ритонавир ) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч . амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина .

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3 A 4: совместное применение амлодипина с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы , макролиды , такие как эритромицин или кларитромицин , верапамил или дилтиазем ) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP 3 A 4: данные о влиянии индукторов CYP 3 A 4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP 3 A 4 (например, таких как рифампицин , зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP 3 A 4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией . В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина , циклоспорина .

Симвастатин : совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г.Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Самый распространённый недуг — гипертоническая болезнь молодеет год от года. Если ещё пару десятилетий назад им страдала треть населения нашей страны, и были это, в основном, люди от 45 и выше, то теперь средний возраст гипертонии понизился до 35. Всё чаще повышенное давление отмечается у молодёжи возрастом младше 20 лет.

Да что там говорить! Даже у современных подростков встречаются показатели выше 140 на 90. Болезнь практически неизлечима. Чтобы поддерживать нормальный уровень артериального давления, приходится постоянно принимать лекарства, которых существует великое множество. Выбрать правильное — вот залог полноценной жизни при гипертонической болезни.

Амлодипин является одним из таких препаратов. При низкой стоимости он обладает множеством достоинств, особенно при комплексном приёме.

Как действует Амлодипин

Попадая в организм человека, лекарственное средство блокирует кальциевые каналы, чем снижает артериальное давление и купирует приступы таких болезней, как стенокардия и ИБС. Обладая накапливающим действием, которое сохраняется в течение суток, препарат понижает давление постепенно, что благотворно влияет на самочувствие пациентов.

Согласно инструкции по использованию, Амлодипин приводит в норму стенки сосудов и артерий, не вызывая возбудимости среднего мышечного слоя сердца, по-научному миокарда, обладает мягким мочегонным действием и повышает выносливость организма к умеренным физическим нагрузкам.

Лекарство способствует расширению сосудов, снабжая сердце и головной мозг необходимым количеством кислорода, тем самым, не допускает их гипоксии (кислородного голодания).

Пациентам, страдающим стенокардией, средство назначают для того, чтобы уменьшить количество приступов заболевания и их интенсивность.

Амлодипин обладает ценными свойствами: нормализует давление и пополняет сердечную мышцу достаточным количеством кислорода. Гипертензивный его эффект достигается путём расширения сосудов и длится в течение 24 часов при употреблении суточной дозы препарата.

Сокращения сердца и проводимость сердечной мышцы при этом не меняются, а лишь стимулируется работа нашего моторчика и укрепляются стенки его сосудов.

Когда стоит принимать препарат

Для чего назначают Амлодипин и от чего он помогает? Показания к использованию лекарственного средства довольно обширны. Назначается он при:

Стабильно высоком артериальном давлении как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении;
Приступах стенокардии, возникающих при физических нагрузках и эмоциональных всплесках;
Стенокардии покоя, то есть приступах заболевания, возникающих внезапно, без каких-либо видимых причин;
ИБС (ишемической болезни сердца), в том числе и хронической её форме;
Хронической недостаточности работы сердца;
Бронхиальной астме как сосудорасширяющее средство.

Препарат незаменим при поддержании нормального артериального давления пациентам, страдающим гипертонической болезнью 1, 2 и 3 степеней, и любой формы стенокардии. Он позволяет им жить полноценной жизнью при этих далеко не приятных заболеваниях.

В чём выпускают средство и каков его состав

Лекарство продаётся в картонных упаковках с тремя блистерами, содержащими по 10 штук круглых с фаской пилюль белого или слегка желтоватого цвета в каждом. Дозировка его бывает разной — 2,5; 5 и 10 мг.

В состав таблеток входит активный компонент амлодипин, а также вспомогательные составляющие, это:

Крахмал картофельный;
Стеарат кальция;
Лактоза;
Моногидрат и др.

Препараты Амлодипин каких торговых марок продаются в аптеках

Выпускают препарат несколько производителей. На прилавках наших аптек можно встретить лекарство следующих названий и производителей:

Веро-Амлодипин, изготавливаемый в АО «Верофарм», производства которого находятся в Белгороде, Воронеже и Покрове, Московской области;
Амлодипин-Биоком — ЗАО «Биоком» г. Ставрополь;
Амлодипин-Боримед — Березовский фармацевтический завод;
Амлодипин-Тева, производимый в Израиле;
Амлодипин-Прана — ООО «Пранафарм» г. Самара;
Амлодипин-Сандоз — Германия.

Также одноимённое средство выпускают в Нижнем Новгороде, Перми и Москве.

При гипертонии, не осложнённой другими заболеваниями, назначают однократный приём по 2,5 мг.

Если имеются осложнения в виде ишемии и стенокардии, то суточная доза составляет 5 мг.

При необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Это максимальная дозировка препарата.

Пациентам, страдающим печёночной и почечной недостаточностью, следует принимать лекарство не более 2,5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет назначают 2,5 мг в сутки. Если в течение четырёх недель нужный эффект не проявит себя, дозу увеличивают до 5 мг.

При пожилом возрасте дозировку следует увеличивать с осторожностью.

Принимают лекарство утром, перед приёмом пищи, с небольшим количеством воды. Дозу назначает врач. Не стоит заниматься самолечением, во избежание неприятных последствий.

В инструкции по применению указано, что данное средство не рекомендуется использовать женщинам в положении и кормящим мамам, однако, в том случае, когда польза от употребления Амлодипина выше, чем риск для малыша, его назначают, но на поздних сроках беременности.

Известно, что высокое очень опасно как для будущей мамы, так и для её ребёнка. Если не снижать показатели давления у беременной, это может привести к внутриутробной смерти плода из-за возникновения кровоизлияния в мозг, поэтому, во избежание фатальных последствий, женщинам, находящимся в положении, начиная с 34 недели, прописывают Амлодипин в дозе 5 мг.

Во время кормления грудью препарат назначают в том случае, если мама переведёт своего малыша на искусственное вскармливание.

Можно ли применять препарат

Амлодипин успешно применяют при снижении давления у пациентов, которым поставлен диагноз — сахарный диабет (СД). В составе лекарства отсутствуют вещества, которые меняют концентрацию глюкозы в крови, поэтому оно не противопоказано при СД.

Также его антиангинальное и антигипертензивное действие благотворно влияет на больных этой категории, расслабляя мышцы сосудов и, снижая нагрузку на миокард, тем самым, уменьшая количество и, ослабляя интенсивность приступов стенокардии.

В каких случаях лекарство использовать нельзя

Как и у многих лекарств, у Амлодипина имеются некоторые противопоказания. Его запрещают использовать при наличии:

Повышенной чувствительности к содержащимся в нём компонентам (аллергических проявлений);
Низкого артериального давления (гипотензии);
Аортальном стенозе (сужения отверстия аорты в области клапана);
Острой недостаточности при работе сердца;
Недавно перенесённого инфаркта миокарда (менее месяца назад);
Детского возраста до 6 лет.

Применение средства во время беременности и грудном вскармливании оговаривалось выше.

Особо осторожно используют препарат при болезнях почек и печени, а также при наличии ярко выраженной тахикардии и брадикардии.

Побочное воздействие и передозировка

Амлодипин хорошо переносится пациентами, но, иногда, при применении средства, возможны различные отклонения, выражающие себя:

Головными болями и головокружением;
Потерей сознания;
Депрессией и апатией;
Болями за грудиной и инфарктом;
Одышкой;
Отёками стоп и лодыжек;
Тошнотой и рвотой;
Дискомфортом в брюшной полости;
Нарушением стула;
Экстрасистолией, тахикардией и сердцебиением;
Высокой утомляемостью;
Дрожанием пальцев на руках;
Покраснением кожи лица;
Нарушением сна;
Сексуальными нарушениями и др.

Если, при приёме средства, возникнет хоть один из перечисленных симптомов, то приём препарата стоит тотчас же прекратить.

При передозировке лекарством наблюдается резкое понижение артериального давления, сопровождаемое тахикардией, которое вызывается чрезмерным расширением сосудов. В случае отравления препаратом следует незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Как Амлодипин взаимодействует с другими лекарственными средствами

При необходимости врач на приёме подберёт такие лекарства, которые будут прекрасно сочетаться с Амлодипином, однако, стоит помнить, что:

Употребляя средство вместе с противовоспалительными препаратами, уменьшается активность работы печени, что может привести к интоксикации и побочным воздействиям;
При одновременном употреблении с эстрогеном, снижается гипертензивный эффект препарата. Тоже самое происходит при совместном приёме лекарства с препаратами кальция;
Совместное применение Амлодипина и Орлистата провоцирует подъём артериального давления;
При применении лекарства стоит снизить дозировку мочегонных средств, аденоблокаторов и нейролептиков;
Препарат прекрасно комбинируется с сердечными гликозидами.

Совместим ли препарат с алкоголем

Амлодипин сам по себе является мощным сосудорасширяющим средством, понижающим артериальное давление, а его одновременное употребление со спиртными напитками усилит этот эффект в несколько раз, что может привести к печальным последствиям.

Также лекарство перерабатывается в печени, увеличивая на неё нагрузку. Тоже самое происходит и с этанолом. В результате этого, печень может просто не выдержать такой нагрузки, что также может закончиться для пациента очень плачевно.

Да и вообще, алкоголь негативно влияет как на сердечно-сосудистую систему, так и на ЦНС (центральную нервную систему), так зачем же проводить лечение, если тут же его перечёркивать употреблением спиртного?

Важная информация

При применении препарата стоит помнить некоторые тонкости приёма:

Начинать приём препарата стоит с минимальной дозировки — 2,5 мг, а затем постепенно увеличивать до 5 или 10 мг, в соответствии с имеющимся заболеванием и его тяжестью;
Ни в коем случае резко не прекращать употребление лекарства, а сделать это лучше, постепенно уменьшая дозу;
Применяя средство, необходимо контролировать показатели артериального давления. В случае их резкого понижения или повышения, приём следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Пилюли не вызывают сонливости, не угнетают ЦНС, если это не является побочным эффектом, поэтому их можно спокойно применять людям, связанным с вождением автомобиля.

Цена

Цена препарата зависит от количества таблеток в упаковке, дозировки, а также предприятия-изготовителя. Например, стоимость 30 таблеток по 5 мг отечественного производства колеблется в пределах 35-50 рублей, а импортного — на порядок выше, то есть около 200 рублей. 30 пилюль по 10 мг стоят: от наших производителей — около 150 рублей, а импортные — 250-300 рублей.

Аналоги Амлодпина и чем его можно заменить

Наиболее изсестными аналогами лекарственного средства являются Нормодипин, Кардилопин, Амловас и Норваск.

Многие пациенты задаются вопросом, какой препарат лучше, Нормодипин или Амлодипин? Специалисты скажут вам, что первый производится известной фармацевтической фирмой Гедеон Рихтер, а также не имеет столько побочных эффектов, но он стоит на порядок выше дешёвого Амлодипина.

А от побочного действия в виде отёка стоп и он не избавляет, поэтому, если имеет место отёк, стоит заменить эти препараты на другие, например, Лизиноприл.

В любом случае, если лекарство необходимо поменять на другое, не нужно делать это самостоятельно, а вернее всего будет обратиться за консультацией к специалисту.

Действующее вещество препарата – амлодипина бесилат, является блокиратором кальциевых каналов и снижает уровень поступления кальция преимущественно в клетки гладкой мускулатуры артериол. На кардиомиоциты практически не оказывает никакого ощутимого влияния, рефлекторная тахикардия при использовании Амлодипина не наблюдается.

С одной стороны происходит снижение потребности миокарда в кислороде и, с другой стороны, амлодипин вызывает расширение более крупных коронарных артерий и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает дополнительное поступление кислорода к миокарду при спазмах мелких коронарных артерий.

Именно этот факт и лежит в основе терапевтического эффекта – снижения артериального давления и используется для лечения и профилактика заболеваний сердца.

Простыми словами Амлодипин расширяет артерии и артериолы, снимает нагрузку с миокарда, “разгружая» сердце.

Действие лекарства появляется уже через 6 – 8 часов, и длится до 24 часов в зависимости от дозировки и срока применения. При длительной терапии, когда происходит насыщение организма, действие лекарства достигает 48 часов.

При каком давлении назначают амлодипин? Инструкция по применению дает однозначный ответ назначения и дозировки препарата - кратко, при повышенном. Но, не стоит рассматривать таблетки амлодипин как средство от давления, это лекарство более широкого спектра действия.

Показания к применению Амлодипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе лечебной схемы с др. гипотензивными ЛС).
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации).
Безболевая ишемия миокарда.
Декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Стенокардия Принцметала (в составе комплексного лечения).

Для чего назначают амлодипин? Назначают для снижения давления и в составе комплексной терапии изложенных выше заболеваний. В некоторых случаях используется для профилактики сердечных заболеваний и риска возникновения инфаркта. Назначение таблеток амлодипин должен делать врач, самолечение запрещено. Амлодипин может вызывать отеки легкой степени.

У активного вещества препарата сложное взаимодействие с другими лекарственными веществами и достаточно ограничений и противопоказаний.

Инструкция по применению Амлодипин, дозировка

При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии начальную дозировку взрослым назначают - 1 таблетку Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки.
После контроля АД, по необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы –10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - от 5 до 10 мг/сут единоразово (1 таблетка Амлодипин 5 \ 10).

Для профилактики приступов стенокардии поддерживающая дозировка – 10 мг/сут.

Пожилым пациентам или людям с болезнями печени требуется уменьшение начальной дозировки и контроль АД при первом употреблении преарата (2-4 часа). Начальная доза рекомендуется 2.5 мг 1 раз в день. При хорошей реакции (по необходимости) дозу плавно увеличивают до 10 мг 1 раз в день, контролируя давление.

Особые указания:
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применение препарата при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме требует особой осторожности. Возможно проведение дополнительных анализов.

Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие Амлодипина, применять под контролем специалиста.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Передозировка

Резкое выраженное падение артериального давления (АД), тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

В первую очередь необходимо избавиться от остатков лекарства в ЖКТ - промывание, прием абсорбентов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Возможно применение сосудосуживающих ЛС (по показаниям). Симптоматическая и поддерживающая терапия. Проведение гемодиализа не эффективно.

Противопоказания Амлодипин

Артериальная гипотензия в тяжелой форме,
Повышенная чувствительность,
Кардиогенный шок,
Клинически значимый аортальный стеноз,
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет (нет соответствующего клинического опыта).

Назначение препарата с повышенной осторожностью:

Сахарный диабет.
Сердечная недостаточность в хронической форме.
Артериальная гипотензия.
Печеночная недостаточность.
Митральный стеноз.
Стеноз устья аорты.

Побочные действия Амлодипин

В подавляющем большинстве лечение Амлодипином переносится хорошо большинством пациентов. По отзывам кардиологов многие побочные действия амлодипина связаны с нарушением инструкции по применению, передозировкой или совмещением с другими ЛС без разрешения врача. Вероятность возникновения некоторых реакций не превышает тестовую норму при применении плацеболо. Чаще всего наблюдаются при применении амлодипина отеки легкой степени, не требующие прекращения терапии.

периферические отеки,
тахикардия,
гиперемия кожных покровов,
артериальная гипотензия, аритмии, одышка,
тошнота, боли в животе,
головная боль, усталость, сонливость,
головокружение,
кожная сыпь, зуд, крапивница,
боли в конечностях.

Нежелательно применение Амлодипин одновременно с с противовирусными лекарствами, нейролептиками, препаратами кальция и лития.

Управление автотранспортом

Отдельного запрета нет, но нужно помнить о возможной сонливости и других эффектах понижения давления.

Аналоги Амлодипин

Выбирая чем заменить амлодипин обращайте внимание на действующее вещество аналогов (они бывают структурные и по механизму действия) и его концентрацию. Мы не рекомендуем производить замену Амлодипин на дешевый аналог без врачебной консультации. У препаратов могут быть другие побочные эффекты и прочее, связанное с другими доп. веществами в составе.

Аналоги (список):

Амловакс;
Норвакс;
Веро-амлодипин;
Амлодипин-Фармак;
Амлодипин Тева;
Нормодипин.

Важно – инструкция по применению амлодипин, указанная цена и отзывы к аналогам отношения не имеют. Не применяйте для замены препараты по инструкции к амлодипину! Достаточно схожее действие и концентрация АВ у аналогов по названию, например Амлодипин-Фармак, имеющий сходную инструкцию по применению и список показаний и противопоказаний.

Годность

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Амлодипина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Амлодипин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (снижение повышенного артериального давления, лечение стенокардии), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Амлодипину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
стенокардия напряжения;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
коллапс, кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
клинически значимый стеноз аорты;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Побочное действие

сердцебиение;
периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
"приливы" крови к коже лица;
чрезмерное снижение АД;
одышка;
васкулит;
ортостатическая гипотензия;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
инфаркт миокарда;
боли в грудной клетке;
головная боль;
головокружение;
повышенная утомляемость;
сонливость;
астения;
парестезии;
бессонница;
лабильность настроения;
необычные сновидения;
нервозность;
депрессия;
тревожность;
мигрень;
повышенное потоотделение;
тошнота;
боли в животе;
рвота;
запор или диарея;
метеоризм;
диспепсия;
анорексия;
сухость во рту;
жажда;
повышение аппетита;
гастрит;
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
учащенное мочеиспускание;
болезненное мочеиспускание;
импотенция;
гинекомастия;
одышка;
ринит;
кашель;
дерматит;
нарушение пигментации кожи;
кожный зуд;
сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
ангионевротический отек;
мышечные судороги;
боль в спине;
звон в ушах;
боль в глазах;
озноб;
носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акридипин;
Амловас;
Амлодак;
Амлодигамма;
Амлодипин Зентива;
Амлодипин Кардио;
Амлодипин Сандоз;
Амлодипин Тева;
Амлодифарм;
Амлокард-Сановель;
Амлонг;
Амлонорм;
Амлорус;
Амлотоп;
Веро-Амлодипин;
Калчек;
Кардилопин;
Корвадил;
Корди Кор;
Норваск;
Нормодипин;
Омелар Кардио;
Стамло;
Тенокс.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность - 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень, в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокрадии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующим образом:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Препарат не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических нарушений или изменений липидов плазмы крови и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение амлодипина по 5-10 мг снижает количество госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС, а также сокращает число случаев тромбоза.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Результаты гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний с применением физических упражнений пациентами с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не проводит к клиническому ухудшению, о чем свидетельствуют результаты измерения степени выдерживания физической нагрузки, функции выброса левого желудочка, а также анализа клинической симптоматики. Результаты плацебо-контролируемого исследования для оценки воздействия амлодипина на организм пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или смертности и заболеваемости сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования воздействия амлодипина на организм пациентов с клинической недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих на наличие первопричинного ишемического заболевания, получающих стабильные дозы ингибиторов АПФ, наперстянки, и диуретиков, указывают на то, что амлодипин не влияет на общие показатели смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний. У данной группы населения, согласно показаниям пациентов, прием амлодипина больше ассоциировался с увеличением числа случаев отека легких.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность действия - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адренобло-каторами, бета-адреноблокаторами или с ингибиторами ангиотензинпрев-ращающего фермента. При стенокардии возможно использование амлодипина в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпрев-ращающего фермента не требуется.

Печеночная недостаточность. Не установлены дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности. Прием амлодипина необходимо начинать с низких доз и увеличивать постепенно у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, абдоминальная боль, тошнота, отеки лодыжек, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки стоп, одышка, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), боль за грудиной, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, периферическая нейропатия, гипертонус.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в основном наблюдались явления, характерные для холестаза; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные судороги; очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, экзантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение/уменьшение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отеки, боль, недомогание. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам, амлодипину или к любым другим компонентам)

Выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.)

Шок (в том числе кардиогенный)

Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Беременность, период лактации

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4. Данных по влиянию индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять алмодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, аторвастатина и циклоспорина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и, соответственно, гипотензивное действие амлодипина.

Дантролен (инфузии): у животных, после приема верапамила и внутривенного введения дантролена, развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии, рекомендуется избегать совместного приема таких блокаторов кальциевых каналов, как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Эффект снижения артериального давления амлодипина усиливают другие лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении у больных с артериальной гипотензией, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусового узла.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием амлодипина необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пожилые. У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение во время беременности и в период лактации.

Беременность. Безопасность применения во время беременности не установлена. В исследовании на животных, при приеме высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность.

Кормление грудью. Безопасность применения в период лактации не установлена. Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения амлодипином для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. Недостаточно клинических данных в отношении потенциального эффекта амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах, было обнаружено негативное воздействие на мужскую фертильность.

Дети. Опыт применения амлодипина у детей и подростков до 18 лет отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание возвышенного положения конечностям, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, частый контроль показателей функций сердца и дыхания, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосу-живающих препаратов.