Gyógyászati segédkönyv geotar. Enalaprilát oldat sürgősségi segélyként magas vérnyomás esetén Enalapril injekciók
Útmutató a orvosi felhasználás gyógyszerkészítmény
ENAP® R
Kereskedelmi név
Nemzetközi nem védett név
Enalaprilát
Dózisforma
Megoldás a intravénás beadás 1,25 mg/ml
Fogalmazás
1 ml tartalmaz
hatóanyag- enalaprilát 1,25 mg,
Segédanyagok: benzil-alkohol, nátrium-klorid, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.
Leírás
Átlátszó, színtelen oldat
Farmakoterápiás csoport
Angiotenzin konvertáló enzim (ACF) gátlók.
ATX kód: C09AA
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
Abszorpció
Az enalaprilát orális adagolás után rosszul szívódik fel, és gyakorlatilag inaktív, ezért kizárólag intravénásan alkalmazzák.
terjesztés
Intravénás beadást követően a maximális koncentráció 15 perc múlva érhető el, a gyógyszer gyorsan eloszlik a legtöbb szövetben, és magas koncentrációt ér el a tüdőben, vesében és véredény... Arra azonban nincs bizonyíték, hogy a terápiás dózisok bejutnak az agyba. A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat körülbelül 50-60%. Változatlanul kering a vérben.
Gyengén hatol át a vér-agy gáton.
Anyagcsere
Az enalaprilát nem metabolizálódik; Az enalaprilát 100%-a a vizelettel ürül.
Visszavonás
Az enalaprilát kiválasztódása főként a vesén keresztül történik (több mint 90%). Az elimináció a glomeruláris filtráció és a tubuláris szekréció kombinációja. A felezési idő 4 óra. A felezési idő körülbelül 35 óra.
Veseelégtelenséggel
Azoknál a betegeknél veseelégtelenség, az enalaprilát hatásideje megnő. Az elimináció lelassul, ezért az adagot a vesefunkciónak megfelelően kell módosítani. Az enalaprilát hemodialízissel eltávolítható a szisztémás keringésből. Az enalaprilát dialízissel történő clearance-e 1,03 ml / s (62 ml / perc), az enalaprilát koncentrációja a vérszérumban 4 órás hemodialízis után 45-75% -kal csökken.
Farmakodinamika
Az ENAP® R gátolja az ACF-et, amely katalizálja az angiotenzin I átalakulását az angiotenzin II érösszehúzó formájává. Az ACF gátlása az angiotenzin II koncentrációjának csökkenéséhez, a vérplazma renin aktivitásának növekedéséhez és az aldoszteron szekréció csökkenéséhez vezet.
Az ENAP® R vérnyomáscsökkentő és hemodinamikai hatása a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a rezisztens erek kitágulásának és a teljes perifériás ellenállás csökkenésének az eredménye, aminek következtében az fokozatosan csökken. vérnyomás... Ugyanakkor a pulzusszám és a perctérfogat általában változatlan marad. Intravénás injekció után az ENAP® R hatása 5-15 percen belül jelentkezik, a maximális hatás 1-4 órán belül érhető el és 6 órán keresztül tart.
Használati javallatok
hipertóniás krízis
artériás magas vérnyomás olyan esetekben, amikor a szájon át történő kezelés nem lehetséges
hipertóniás encephalopathia
Az alkalmazás módja és adagolása
A magas vérnyomás kezelésének szokásos adagja 1,25 mg (1 ampulla) 6 óránként. Ha az enalapril-kezelésről enalaprilát-kezelésre váltanak, a szokásos adag 1 ampulla (1,25 mg) hat óránként.
Oldatos injekció Az Enap® R-t intravénásan, lassan, 5 perc alatt kell beadni. 50 ml 5%-os glükózoldatban, 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban (fiziológiás sóoldatban), 5%-os glükózoldatban 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os Ringer-laktátos glükózoldatban előzetes hígítással is beadható.
Diuretikumokat szedő betegeknek, a kezdő adag 1/2 ampulla (0,625 mg). Ha a beadás után 1 órával a terápiás hatás nem kielégítő, ugyanaz a dózis újra beadható, majd 6 óra elteltével a teljes adaggal folytatható a kezelés (6 óránként 1 ampulla).
Az enalaprilát-kezelést általában 48 órán keresztül folytatják. Ezt követően az enalapril-kezelést folytatni kell. Az Enap® R parenterális kezelésről az enalapril orális kezelésre való áttéréskor az ajánlott kezdő adag napi 5 mg azoknak a betegeknek, akik 6 óránként 1 ampulla (1,25 mg) enalaprilátot kaptak. Az adag szükség esetén növelhető. Azon betegek esetében, akik kezelés céljából a fele adag enalaprilátot (0,625 mg) kapják, az ajánlott adag napi 2,5 mg enalaprilát orális kezelésre való áttéréskor.
Adagolás veseelégtelenség esetén
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 0,5 ml/s felett van (30 ml/perc, a plazma kreatininszintje 265 μmol/l alatt), a kezdő adag 1 ampulla (1,25 mg) 6 óránként.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 0,5 ml / s alatt van (30 ml / perc, a plazma kreatininszintje 265 μmol / l felett), a kezdő adag 1/2 ampulla (0,625 mg). Ha a beadás után 1 órával a terápiás hatás nem kielégítő, ugyanaz a dózis újra beadható, majd 6 óra elteltével a teljes adaggal folytatható a kezelés (6 óránként 1 ampulla).
Adagolás hemodialízishez
Hemodializált betegeknél az ajánlott adag 1/2 ampulla (0,625 mg) 6 óránként.
Mellékhatások
Nagyon gyakran (≥1/10):
Homályos látás
Szédülés
Száraz, terméketlen köhögés
Hányinger
Aszténia
Gyakran (≥1/100-tól<1/10):
Fejfájás
Hipotenzió (beleértve az ortosztatikus hipotenziót is), ájulás, mellkasi fájdalom, ritmuszavarok, angina pectoris, bradycardia, tachycardia, akut bal kamrai elégtelenség
Hasmenés, hasi fájdalom, az étel ízének megváltozása
Depresszió
Kiütés, túlérzékenység / Quincke-ödéma
Hipotenzió (beleértve az ortosztatikus hipotenziót is)
Fáradtság
Hiperkalémia, emelkedett plazma kreatinin
Nem gyakran (≥1/1000-től<1/100):
Vérszegénység (beleértve az aplasztikus és hemolitikus)
Hipoglikémia
Paresztézia, szédülés
Fülzúgás
Cardiopalmus
Rhinorrhoea, torokfájás és rekedtség, hörgőgörcs/asztma
Bélelzáródás, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, dyspepsia, székrekedés,
anorexia, gyomorirritáció, szájszárazság, peptikus fekély
Eszméletzavar, álmosság, álmatlanság, idegesség
Izzadás, viszketés, csalánkiütés, alopecia
Veseműködési zavar, veseelégtelenség, proteinuria
Impotencia
Izomgörcsök, kipirulás, fülzúgás, általános rossz közérzet, láz
Megnövekedett plazma karbamid, hyponatraemia
Ritkán (≥1 / 10 0000-től<1/1,000):
Neutropénia, csökkent hemoglobin és hematokrit, thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, csontvelő-szuppresszió, pancitopénia, megnagyobbodott nyirokcsomók, autoimmun betegségek
Rémálmok, alvászavarok
Tüdőinfiltrátumok, rhinitis, allergiás alveolitis / eozinofil tüdőgyulladás
Szájgyulladás / aftás fekély, glossitis
Májelégtelenség, hepatitis - hepatocelluláris vagy kolesztatikus; hepatitis, beleértve a nekrózist; kolesztázis, beleértve a sárgaságot
Polimorf bőrpír, Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis, pemphigus, erythroderma
Oliguria
Gynecomastia
Raynaud-jelenség
Megnövekedett májenzimek, emelkedett plazma bilirubin
Nagyon ritkán (<1/10,000):
Quincke bélödéma
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető):
Tünetegyüttesről számoltak be: láz, serositis, vasculitis, myalgia/myositis, arthralgia/arthritis, pozitív antinukleáris antitestek (ANA) teszt, felgyorsult ESR, eosinophilia és leukocytosis. Kiütések, fényérzékenység és egyéb bőrgyógyászati megnyilvánulások is előfordulhatnak.
Ha súlyos mellékhatások jelentkeznek, a kezelést abba kell hagyni.
Ellenjavallatok
Enalaprillal, enalapriláttal vagy bármely segédanyaggal vagy más ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység
Angioneurotikus ödéma: az anamnézisben az ACE-gátlók korábbi használatához kapcsolódik; örökletes vagy idiopátiás
Porphyria
Hemodialízis nagy átfolyású membránokkal (például AN 69), LDL-aferézis dextrán-szulfáttal, deszenzitizálás darázs- vagy méhméregből
Terhesség (különösen a II. és III. trimeszterben) és a szoptatás
Gyermekek és serdülők 18 éves korig
Gyógyszerkölcsönhatások
Az enalaprilát az enalapril metabolitja. Ezért az enalaprilát-kezelés során ugyanazok a kölcsönhatások léphetnek fel, mint az enalapril-kezelés során.
Kálium-megtakarító vízhajtók, kálium-kiegészítők
Az ACE-gátlók csökkentik a diuretikumok okozta káliumveszteséget. Kálium-megtakarító diuretikumok (spironolakton, triamterén vagy amilorid), egyéb szérum káliumszintet növelő gyógyszerek (például heparin), kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú sópótlók alkalmazása hiperkalémiához vezethet. Az ilyen egyidejű alkalmazás ezért nem javasolt.
Ha szükséges, a hypokalaemia miatt egyidejűleg alkalmazzák, óvatosan és a vérplazma káliumszintjének gyakori ellenőrzésével kell őket alkalmazni.
Diuretikumok (tiazid- vagy kacs-diuretikumok)
A nagy dózisú diuretikumokkal történő előzetes kezelés folyadékhiányhoz vezethet, és növelheti a hipotenzió kockázatát. A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenthető a diuretikumok abbahagyásával, a só- és folyadékbevitel növelésével, vagy a terápia fél adag (1/2 ampulla) enalapriláttal történő megkezdésével.
Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az enalapril vérnyomáscsökkentő hatását. Nitroglicerinnel, egyéb nitrátokkal vagy egyéb értágítókkal való egyidejű alkalmazása a vérnyomás nagyobb csökkenéséhez vezethet
Lítium
A lítium és az ACF-gátlók együttes alkalmazása esetén a lítium koncentrációjának reverzibilis növekedéséről számoltak be a vérplazmában és toxicitásról. A tiazid diuretikumokkal való egyidejű alkalmazás a lítiumszint még nagyobb növekedéséhez és a lítium-toxicitás kockázatához vezethet. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem javasolt, de szükség esetén a plazma lítiumszintjét szorosan ellenőrizni kell.
Triciklikus antidepresszánsok és/vagy antipszichotikumok/anesztetikumok/gyógyszerek
Bizonyos érzéstelenítők, triciklikus antidepresszánsok és antipszichotikumok ACE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása a vérnyomás további csökkenéséhez vezethet.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)
Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása csökkentheti az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Az NSAID-ok és az ACE-gátlók additív hatást fejtenek ki a plazma káliumszintjének növelésére, ami károsíthatja a vesefunkciót. Ez a hatás általában visszafordítható. Ritka esetekben akut veseelégtelenség fordulhat elő, különösen károsodott veseműködésű betegeknél (idős betegek vagy hypovolaemiás betegek).
Antidiabetikus gyógyszerek
Epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy az ACE-gátlók és az antidiabetikumok (inzulin, orális hipoglikémiás szerek) egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást, ami a hipoglikémia kockázatával jár. Ez a jelenség gyakrabban figyelhető meg a kombinált kezelés első heteiben és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Alkohol
Az alkohol fokozza az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.
Szimpatomimetikumok
A szimpatomimetikumok csökkenthetik az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.
Acetilszalicilsav, trombolitikumok és β-blokkolók
Az enalapril acetilszalicilsavval (szívdózisokban), trombolitikumokkal és béta-blokkolóval történő egyidejű alkalmazása biztonságos.
Különleges utasítások
Tüneti hipotenzió
A tünetekkel járó hipotenzió ritka szövődménymentes hypertoniában szenvedő betegeknél, de előfordulhat folyadékhiányos betegeknél (diuretikus kezelés, sószegény diéta, hemodialízis, hasmenés vagy hányás). Tünetekkel járó hipotenzió fordulhat elő szívelégtelenségben, veseelégtelenséggel vagy anélkül. Súlyosabb szívelégtelenségben szenvedő betegeknél is megjelenhet, akik nagy dózisú kacsdiuretikumot szednek, hyponatraemiát vagy veseelégtelenséget szednek. Ezeknél a betegeknél a kezelés megkezdését és az enalapril és/vagy diuretikum adagjának megváltoztatását szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni. Hasonló biztonsági intézkedéseket kell tenni angina pectorisban vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek kezelésére, amikor a vérnyomás túlzott csökkenése szívinfarktushoz vagy stroke-hoz vezethet.
A hipotenzió és súlyos következményei ritkák és átmenetiek. Elkerülhetők a vízhajtó terápia és a sószegény diéta leállításával az Enap® R-kezelés megkezdése előtt, ha lehetséges. Egyéb említett esetekben, vagy ha a vizelethajtó kezelés megszakítása nem lehetséges, fél adag (1/2 ampulla) enalaprilát kezelés javasolt. Az artériás hipotenzió fellépésekor a beteget hanyatt fekve vízszintes helyzetbe kell helyezni, és szükség esetén 0,9%-os nátrium-klorid oldat intravénás adagolásával korrigálni kell a plazma térfogatát.Az átmeneti artériás hipotenzió nem ellenjavallat a további alkalmazásnak az enalaprilból. Általában a vérnyomás normalizálása és a további térfogat bevezetése után a betegek további adagjait jól tolerálják.
Aorta és mitralis billentyű szűkület, hypertrophiás kardiomiopátia
Mint minden értágítót, az ACE-gátlókat is óvatosan kell alkalmazni a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában szenvedő betegek kezelésére, valamint a kardiogén sokk és a hemodinamikailag jelentős bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásának elkerülésére.
Károsodott veseműködés
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
A plazma kreatinin- és káliumszintjét rendszeresen ellenőrizni kell.
Súlyos szívelégtelenségben vagy látens vesebetegségben szenvedő betegeknél, beleértve a veseartéria szűkületet is, az enalapril-kezelés során veseelégtelenség léphet fel. Gyors és megfelelő kezeléssel ez általában visszafordítható.
Néhány láthatatlan, de már fennálló vesebetegségben szenvedő betegnél az enalapril és a diuretikumok egyidejű alkalmazása után a plazma karbamid- és kreatininszintje enyhén és átmenetileg emelkedett. Ezért szükség lehet az ACE-gátló adagjának csökkentésére és/vagy a diuretikumok leállítására. Ez a helyzet látens veseartéria-szűkület megjelenését váltja ki.
Renovaszkuláris hipertónia
Fennáll a hipotenzió és a veseelégtelenség kockázata, ha kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyetlen működő vese artériás szűkületében szenvedő betegeket kezelnek ACE-gátlókkal. A vesefunkció elvesztése csak a plazma kreatininszint mérsékelt változása esetén fordulhat elő. Az ilyen betegeknél a kezelést alacsony dózisokkal és szoros orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni; a kezelés során óvatosan kell titrálni az adagokat és ellenőrizni kell a vesefunkciót.
Veseátültetés
Tapasztalat hiányában az enalapril-kezelés nem javasolt olyan betegeknél, akiknél nemrégiben veseátültetés történt.
Májelégtelenség
Az ACF-gátlókkal végzett kezelés során ritka esetekben olyan szindróma alakulhat ki, amely kolesztatikus sárgasággal kezdődik, majd fulmináns májelhalásig és (néha) halálos kimenetelűvé alakul. A szindróma kialakulásának mechanizmusa nem tisztázott. Ha az ACF-gátlókkal végzett kezelés során sárgaság vagy májenzimszint-emelkedés jelentkezik, a gyógyszer szedését azonnal fel kell függeszteni, a beteget szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén megfelelő kezelést kell kapni.
Neutropénia és agranulocitózis
ACE-gátlót szedő betegeknél neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia és vérszegénység eseteiről számoltak be; neutropenia ritkán alakul ki normál veseműködésű betegeknél, egyéb szövődmények hiányában.
Az enalaprilátot nagyon óvatosan kell alkalmazni kollagenózisban (például szisztémás lupus erythematosus, scleroderma) szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg immunszuppresszív kezelésben részesülnek, allopurinol vagy prokainamid kezelésben, valamint ezen tényezők kombinációjával, különösen meglévő károsodott veseműködés esetén. Ezen betegek némelyikében súlyos fertőzések alakulhatnak ki, amelyek nem reagálnak az intenzív antibiotikum-terápiára. A gyógyszer felírásakor az ilyen betegeknek azt tanácsolják, hogy rendszeresen ellenőrizzék a leukociták számát a vérben. A beteget figyelmeztetni kell, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha fertőzésre utaló jelek jelentkeznek.
Túlérzékenység és angioödéma
Az ACE-gátlókat, köztük az enalaprilt vagy az enalaprilátot szedő betegeknél ritkán számoltak be angioödéma kialakulásáról az arc, a végtagok, az ajkak, a nyelv, a hanghártya és/vagy a gége területén. A kezelés során bármikor előfordulhat. Ebben az esetben a kezelést le kell állítani, és megfelelő intézkedéseket kell tenni a beteg tüneteinek teljes eltűnése érdekében.
Az arc és az ajkak angioödémája általában nem igényel kezelést, és antihisztaminok alkalmazhatók a beteg tüneteinek enyhítésére.
A gégerégió angioödéma végzetes lehet. Ha a nyelv, a glottis vagy a gége duzzanata a légúti elzáródás kialakulását fenyegeti, a lehető leghamarabb sürgősségi terápiát kell végezni - 1:1000 (0,3-0,5 ml) epinefrin oldat szubkután beadása, és intézkedéseket kell tenni annak biztosítására. légutak átjárhatósága.
Azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében Quincke-ödéma szerepel, amely nem társult ACE-gátló kezeléssel, fokozott az angioödéma kockázata ACE-gátlók alkalmazása esetén.
Anafilaktoid reakciók deszenzitizációban
Azoknál a betegeknél, akik méh- vagy darázsméreggel végzett deszenzitizáció során ACF-gátlót kapnak, ritka esetekben életveszélyes anafilaktoid reakciók léphetnek fel. Ezeknek a reakcióknak a kialakulása elkerülhető az ACE-gátló ideiglenes felfüggesztésével minden deszenzibilizációs eljárás előtt.
Anafilaktoid reakciók az LDL-aferézis során
Az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) dextrán-szulfáttal végzett aferezise során ACE-gátlót kapó betegeknél ritka esetekben életveszélyes anafilaktoid reakciók léphetnek fel. Ezeknek a reakcióknak a kialakulása elkerülhető az ACE-gátló ideiglenes felfüggesztésével minden aferezis előtt.
Hemodializált betegek
Túlérzékenység, anafilaktoid reakció kialakulásáról számoltak be a poliakrilnitril membránnal (AN 69) hemodializált és egyidejűleg ACE-gátlót szedő betegek körében. Ha hemodialízisre van szükség, más típusú membránt kell használni, vagy a beteget át kell helyezni egy másik vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoportból származó megfelelő gyógyszerre.
Cukorbetegségben szenvedő betegek
Orális antidiabetikus gyógyszert vagy inzulint kapó diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az ACE-gátlókkal végzett kezelés első hónapjában gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.
Köhögés
Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során tartós, száraz, terméketlen köhögés léphet fel, amely a kezelés abbahagyása után megszűnik. Ezt a köhögés differenciáldiagnózisának részének kell tekinteni.
Sebészet és érzéstelenítés
Nagy műtéten áteső betegeknél, vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel végzett általános érzéstelenítés során az enalapril blokkolhatja az angiotenzin II képződését, ami a renin kompenzáló felszabadulásának következménye. Ha az orvos e mechanizmus miatt hipotenziót gyanít, a kezelés a keringő vér mennyiségének növelésére irányulhat.
Hiperkalémia
Egyes betegeknél az ACE-gátlókkal, köztük az enalaprillal és az enalapriláttal végzett kezelés során a vérplazma káliumszintje megemelkedhet. Veseelégtelenségben, diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, valamint kálium-megtakarító diuretikumokat, kálium-kiegészítőket és egyéb, hyperkalaemiához vezető gyógyszereket (például heparint) egyidejűleg szedő betegeknél fokozott a hyperkalaemia kialakulásának kockázata. Az enalapril és a fenti szerek bármelyikének egyidejű alkalmazása esetén javasolt a vérplazma káliumszintjének rendszeres ellenőrzése.
Lítium
A lítium és az enalapril együttes alkalmazása nem javasolt.
Terhesség és szoptatás
Terhesség alatt nem szabad elkezdeni ACE-gátlók szedését. Mindaddig, amíg ACE-gátló kezelés szükséges, a terhességet tervező betegeknek át kell állniuk olyan alternatív vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre, amelyek terhesség alatti biztonságossági profillal rendelkeznek. Ha terhességet diagnosztizálnak, az ACE-gátló kezelést azonnal le kell állítani, és adott esetben alternatív kezelést kell kezdeni. Az ACE-gátlók terhesség második és harmadik trimeszterében történő szedése ismert, hogy emberben magzati toxicitást (csökkent vesefunkció, oligohydramnion, késleltetett koponya csontosodása) és újszülöttkori toxicitást (veseelégtelenség, artériás hipotenzió, hyperkalaemia) okoz. a terhesség második trimeszterében a vese és a koponya ultrahangvizsgálata javasolt. Azokat a csecsemőket, akiknek édesanyja ACE-gátlót szedett, gondosan ellenőrizni kell hipotenzió miatt.
Az Enap® R alkalmazása nem javasolt szoptatás ideje alatt koraszülöttek szoptatása és a szülés utáni első hetekben a szív- és érrendszeri és vesehatások feltételezett kockázata, valamint a kellő klinikai tapasztalat hiánya miatt. Idősebb újszülötteknél az Enap® R szoptató anya általi alkalmazása mérlegelhető, ha az ilyen kezelés szükséges az anya és a baba számára, és figyelemmel kísérik az esetleges mellékhatásokat.
Etnikai különbségek
Más angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókhoz hasonlóan az enalaprilát kevésbé hatékonyan csökkenti a vérnyomást feketékben, mint másokban, valószínűleg az alacsony reninszint magas prevalenciája miatt a feketéknél.
Egyes összetevőkre vonatkozó konkrét információk
Az Enap® R injekciós oldat benzil-alkoholt tartalmaz, amely toxikus és anafilaktoid reakciókat okozhat csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél. Nem alkalmazható koraszülötteknél és újszülötteknél.
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol nátriumot (23 mg) tartalmaz adagonként, ezért „nátriummentes”.
A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
Nincsenek adatok a gépjárművezetésre és a kezelési mechanizmusokra gyakorolt hatásról.
Túladagolás
Tünetek: a vérnyomás túlzott csökkenése összeomlás, szívinfarktus, akut cerebrovascularis baleset vagy thromboemboliás szövődmények, görcsök, kábulat kialakulásáig.
Kezelés: orális sóoldat, epinefrin (szubkután vagy intravénásan), antihisztaminok, glükokortikoszteroidok (intravénás), intravénás plazmapótlók, angiotenzin II, hemodialízis (injekciós sebesség 62 ml / perc).
Enap R (Enap R).
Összetétel és a kiadás formája
Enalaprilát. Oldatos injekció (1 ml-ben - 1,25 mg).
farmakológiai hatás
Az enalaprilát az enalapril aktív metabolitja. Vérnyomáscsökkentő, értágító, szívvédő, nátriuretikus hatású.
Blokkolja az ACE-t és gátolja az AT I átalakulását AT II-vé, csökkenti az AT II és az aldoszteron koncentrációját a vérben, fokozza a renin és a biológiailag aktív anyagok (PGE2, PG12, endoteliális relaxációs faktor) felszabadulását, nátriuretikus és értágító hatás. Az enalapril aktív metabolitja, hatása nagyon gyorsan kezdődik - 1,5-15 perc múlva, és 1-4 óra múlva éri el a maximumot.
Farmakokinetika
Változatlanul kering a vérben. Plazmafehérje kötődés - 50-60%. Áthatol a placentán, belép az Állami Orosz Múzeumba. T1 / 2 - 11 óra Változatlan formában (akár 90%) ürül a vizelettel.
Javallatok
Hipertóniás válság.
Alkalmazás
Lassan, 5 perc alatt, 1,25 mg (1 ml) 6 óránként; diuretikus terápia, kiszáradás, HF hyponatraemia hátterében az ajánlott adag 0,625 mg.
Mellékhatás
CVS-en: hipotenzió, angina pectoris, MI, szívdobogásérzés, ritmuszavarok, akut bal kamrai szívelégtelenség, tüdőembólia, cerebrovaszkuláris rendellenességek.
SC-n: csökkent hemoglobin, neutro- és thrombocytopenia, myelodepressio.
NS: gyengeség, fáradtság, asthenia, fejfájás, szédülés, álmosság, szorongás, depresszió, ataxia, perifériás neuropátia.
PS-en: hányinger, hasi fájdalom, hasnyálmirigy-gyulladás, kóros májműködés, transzaminázszint-változás.
A bőrön: bőrkiütés, dermatitis, toxikus epidermális nekrózis, erythema multiforme.
AR: angioödéma.
A húgyúti rendszerről: ödéma, proteinuria, oliguria, anuria, PN, impotencia, csökkent libidó.
DS-en: köhögés, nehézlégzés, hörgőgörcs, tüdőinfarktus.
Egyéb: görcsök, herpes zoster.
Ellenjavallatok
Terhesség, szoptatás, gyermekkor, túlérzékenység.
Túladagolás
Tünetek
Artériás hipotenzió.
Kezelés.
A gyógyszer megszüntetése, vérpótló folyadékok bevezetése, tüneti terápia.
A veszélyes tünetek sürgős és hatékony enyhítését igénylő sürgős esetekben lehetetlen olyan gyógyszert használni, mint a tabletták. Például hipertóniás krízis esetén gyors hatás csak egy vérnyomáscsökkentő gyógyszeroldat, például az enalaprilát intravénás beadásával érhető el.
Tudjon meg többet az összetevőiről és az alkalmazási jellemzőkről.
Az (S) - 1- (N-(1-karboxi-3-fenilpropil) - L - alanil) - L - pronil kémiai nevű vegyület, az enalaprilát az Enalapril "prodrug" aktív metabolitja (metabolikus terméke). Tiszta formájában az anyag fehéres pornak tűnik, amely higroszkópos tulajdonsággal rendelkezik (elnyeli a nedvességet a külső környezetből). Az Enalaprilat oldat elkészítéséhez a port különböző arányban folyadékokkal keverjük össze:
- vízzel - 1: 200;
- metanollal - 1:68;
- dimetil-formamiddal - 1:40;
Az enalaprilát por nagyon gyengén oldódik más folyékony vegyületekben.
Az enalaprilát alig oldódik kloroformban. A gyógyszer minden ampullája 1,25 mg enalaprilátot tartalmaz milliliterenként.
Használati javallatok
Az enalaprilát oldatot magas vérnyomás kezelésére használják, különösen az akut fázisban - hipertóniás krízisben. Az artériás hipertónia ezen szövődménye azért veszélyes, mert a belső szervek, az úgynevezett célszervek károsodását válthatja ki, amelyek lehetnek a szív, a vesék, az agy vagy a központi idegrendszer.
Ezért az injekció, amely az enalaprilát (oldat), a legoptimálisabb módja a nyomás hatékony, de zökkenőmentes csökkentésének, ha:
- magas vérnyomás, ha a gyógyszer orális beadása nem lehetséges;
- hipertóniás krízis, amikor hosszan tartó, de magabiztos vérnyomáscsökkentő hatásra van szükség;
- hipertóniás encephalopathiával - a magas vérnyomás szövődménye, amelyet agykárosodás fejez ki.
Az Enalaprilat oldat használatára vonatkozó utasítások
Az injekciós készítmény megjegyzésében szereplő információk számos alapvető irányelvet tartalmaznak az Enalaprilat oldattal kapcsolatban. A használati utasítás ajánlásokat ad a következőkre vonatkozóan:
- adagolás;
- beadás módja;
- ellenjavallatok;
- túladagolás;
- kompatibilitás más gyógyszerekkel;
- mellékhatások;
- speciális felhasználási javaslatok.
Adagolás és alkalmazás módja
Tehát erős (200/110 Hgmm-es) vérnyomás-emelkedés okozta vészhelyzetben 1 ampulla (1,25 mg 1 ml-ben) Enalaprilat oldatot kell intravénásan beadni 6 óránként egyszer.
- Az oldatot lassan, sugárral (5 percnél hosszabb ideig) vagy csepegtetővel kell bevezetni.
- Az injekciókat kórházi körülmények között kell beadni, a beteg állapotának szoros figyelemmel kísérése mellett.
- Ha az eredmény nem kielégítő, az injekció beadása után 1 órával lehetőség van ugyanabban a dózisban újra beadni, majd 6 óra elteltével 6 óránként 1 ampulla üzemmódra váltani.
- Diuretikumokat szedő hipertóniás betegek esetében az Enalaprilat legfeljebb 625 μg kezdő adagja megengedett. Újbóli bevezetés nem kielégítő eredménnyel - 1 óra elteltével ugyanabban a mennyiségben, és 6 óra elteltével át lehet váltani a teljes adagra - 1,25 mg 6 óránként.
Túladagolás
Az Enalaprilat oldat nagy dózisainak bevezetése éles nyomásesést (átmeneti hipotenziót) vált ki, ami az agy összeomlásához vagy hipoxiához vezethet.
Ezért, ha hipotóniás megnyilvánulásokat észlel (vérnyomás 100 Hgmm alatt), akkor:
- csökkentse az adagot vagy teljesen elhagyja a gyógyszert;
- súlyos esetekben fektesse a pácienst egy sima felületre párna nélkül, hogy biztosítsa az agy vérellátását;
- tegyen intézkedéseket a BCC (keringő vér térfogatának) növelésére - sóoldatot vagy más vérpótló anyagokat vezessen be;
- tüneti terápiaként javasolt epinefrint (intravénásan vagy szubkután), antihisztaminokat, intravénás hidrokortizont, angiotenzin II-t adni, vagy dialízist alkalmazni.
Kompatibilitás más gyógyszerekkel
Befolyásolja-e más gyógyszerek egyidejű alkalmazása az Enalaprilat oldat hatását? A használati utasítás tartalmazza azoknak a termékeknek a listáját, amelyek különleges kapcsolatban állnak az Enalaprilattal.
- A hipotenzió kialakulásának valószínűsége diuretikumok, egyéb vérnyomáscsökkentő szerek, opioid fájdalomcsillapítók és általános érzéstelenítők egyidejű alkalmazása esetén jelentkezik.
- Az Enalaprilat oldat vérnyomáscsökkentő hatása csökken az etanol, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert serkentő gyógyszerek, az adrenostimulánsok, az ösztrogén tartalmú gyógyszerek, a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) párhuzamos alkalmazásakor.
- Az olyan súlyos vérpatológiák kockázata, mint a neutropenia és az agranulocitózis, az allopurinol, immunszuppresszánsok, citosztatikumok és az Enalaprilat oldattal párhuzamosan történő alkalmazásának hátterében.
- A kezelés során az inzulin és a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatásának növekedését észlelték (enalaprilát szinonimája).
- A reverzibilis lítiummérgezés, amely gyógyszereinek Enalaprilattal párhuzamosan történő alkalmazásakor fordul elő, leáll, amikor az elsőt és a másodikat is visszavonják.
- Kálium-megtakarító diuretikumok, ciklosporinok, káliumkészítmények párhuzamos alkalmazása esetén valószínűsíthető a hyperkalaemia kialakulása.
Nem észleltek negatív megnyilvánulásokat a béta-blokkolók, prazosin vagy hidralazin, kis kalciumcsatornák blokkolók, nitrátok, metildopa, digitálisz alapú gyógyszerek párhuzamos alkalmazásakor.
Az artériás hipertónia etiológiai osztályozása
Használati útmutató súlyos patológiákban
A betegnek értesítenie kell az orvost az Enalaprilat-kezeléséről, ha műtétre készül. Patológiák jelenlétében az oldatot óvatosan kell alkalmazni, vagy egyáltalán nem szabad használni.
- Az enalaprilát-terápia gyakran provokálja az angioödéma újbóli kialakulását.
- Az Enalaprilat alkalmazását abba kell hagyni, ha a betegnek veseartéria szűkülete van.
- A súlyos formájú szívelégtelenség és a hyponatraemia artériás hipotenziót válthat ki az Enalaprilat-kezelés során.
Átmeneti, amely az ACE-gátló terápia során jelentkezik, általában átmeneti. Ezért a BCC és a vérnyomás megfelelő szabályozásával ennek a gyógyszernek a további használatát a betegek jól tolerálják. Ha tüneti hipotenzió lép fel, a gyógyszer adagját csökkentik, vagy abbahagyják a használatát.
Ellenjavallatok és mellékhatások
Az Enalaprilat oldat használatának feltétel nélküli ellenjavallata a következő tényezők:
- terhesség és szoptatás (ha egy nőnek kezelésre van szüksége, a szoptatást le kell állítani);
- 18 év alatti életkor;
- különböző típusú porfíria (a pigment anyagcsere örökletes patológiája);
- túlzott érzékenység az enalaprilátra, beleértve az angioödéma eseteit is.
Nem ellenjavallt, de bizonyos esetekben óvatosan javasolt alkalmazni: 
- aorta vagy mitralis szűkülettel;
- thrombocytopenia és más típusú mieloszuppresszió esetén;
- veseelégtelenség;
- obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia;
- cukorbetegeknél;
- CHF-ben szenvedő betegeknél;
- hyponatraemiával;
- cerebrovaszkuláris patológiák;
- vesetranszplantációhoz kapcsolódó műtét és egyéb patológiák után.
Az Enalaprilat nem alkalmazható idős korú (65 év feletti), hemodializált vagy sóbevitelt korlátozó diétát követőknek.
Mellékhatások
Néha az Enalaprilat-kezelés mellékhatások kialakulásához vezet:
- szív- és érrendszeri rendellenességek - hipotenzió, elégtelenség megnyilvánulásai, embólia (erek elzáródása), angina pectoris és szívroham;
- idegrendszeri rendellenességek - perifériás neuropátia, szorongás, fájdalom a fejben;
- légzési rendellenességek - bronchospasmus, tüdőgyulladás, köhögés;
- az emésztőszervekben - hányingerhez, hasnyálmirigy-működési zavarokhoz, májhoz, epigasztrikus fájdalomhoz;
- a hámban - hámló dermatitisz, kiütések és egyéb bőrpatológiák;
- az urogenitális rendszerben - veseelégtelenség, oliguria, proteinuria, libidó elvesztése;
- mások - a gége angioödéma, anafilaktoid reakciók, görcsök.
A nemkívánatos hatások kialakulásának legkisebb jelei esetén az Enalaprilat alkalmazását fel kell függeszteni.
Enalaprilát és Enalapril - mi a különbség?
A nevek hasonlósága ellenére az Enalaprilat gyógyszereket nem lehet szinonimáknak nevezni.
- Mindkét gyógyszert ACE-blokkolóknak nevezik, de ezek egy prodrug, amely az anyagcsere eredményeként aktív metabolitot képez - valójában enalaprilát. Vagyis az egyik eszköz mintegy elődje a következőnek.
- Az Enalaprilát beadása csak intravénásan, injekció formájában lehetséges, mivel orálisan inaktív marad és rosszul felszívódik.
- Az enalapril viszont csak tabletta formájú, közel 60%-a a gyomor-bél traktuson keresztül szívódik fel.
- Az Enalapril napi használatra szolgál a vérnyomás korrekciójára, az Enalaprilát pedig sürgős esetekben alkalmazható.
Az Enalapril és az Enalaprilat farmakológiai neve is jelzi a gyógyszerek közötti különbséget. A latin receptben az elsőt Enalaprilumnak, a másodikat Enalaprilatumnak írják.
Analógok (általános, szinonimák)
Recept (nemzetközi)
Rр .: Tab.Enalaprilati 1,25 - 1 ml 5. sz
D.S. 1 ampulla (1,25 mg) hat óránként.
farmakológiai hatás
Vérnyomáscsökkentő, értágító, nátriuretikus, szívvédő.
Gátolja az ACE-t és gátolja az angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé, csökkenti az angiotenzin II és az aldoszteron koncentrációját a vérben, fokozza a renin felszabadulását, javítja a kallikrein-kinin vazodepresszív rendszer működését, serkenti a biológiailag aktív anyagok felszabadulását ( PGE2 és PGI2, endothel értágító hatás. Csökkenti az OPSS-t, az SBP-t és a DBP-t. A hatás az intravénás injekció beadása után 1,5-15 perccel kezdődik, maximumát 1-4 óra múlva éri el, és körülbelül 6 óráig tart. metabolikus aktiválással nem találtak mutagenitás jeleit. Változatlanul kering a vérben. A plazmafehérjékhez való kötődés 50-60%; rosszul halad át a BBB-n. A vesék által változatlan formában ürül (több mint 90%). Az enalaprilát hemodialízis clearance-e 38-62 ml / perc, és az enalaprilát koncentrációja a szérumban 4 órás hemodialízis után 45-57%-kal csökken.
Alkalmazási mód
Felnőtteknek: Csak intravénás alkalmazásra!
A magas vérnyomás kezelésének szokásos adagja 1,25 mg (1 ampulla) 6 óránként. Ha az enalapril-kezelésről enalaprilát-kezelésre váltanak, a szokásos adag 1 ampulla (1,25 mg) hat óránként.
A klinikai hatás 15 percen belül kialakul. A maximális hatás 1-4 órán belül érhető el.
Oldatos injekció Az enalaprilátot intravénásan, lassan, 5 perc alatt kell beadni. 50 ml 5%-os glükózoldatban, 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban (fiziológiás sóoldatban), 5%-os glükózoldatban 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os Ringer-laktátos glükózoldatban előzetes hígítással is beadható.
Diuretikumokat szedő betegeknél a kezdő adag 1/2 ampulla (0,625 mg). Ha a beadás után 1 órával a terápiás hatás nem kielégítő, ugyanaz a dózis újra beadható, majd 6 óra elteltével a teljes adaggal folytatható a kezelés (6 óránként 1 ampulla).
Az Enalaprilat-kezelés általában 48 óráig tart. Ezt követően az enalapril-kezelést folytatni kell. Az enalapriláttal végzett parenterális kezelésről az enalapril orális kezelésre való áttéréskor az ajánlott kezdő adag napi 5 mg azoknak a betegeknek, akik 6 óránként 1 ampulla (1,25 mg) Enalaprilátot kaptak. Az adag szükség esetén növelhető. Azoknál a betegeknél, akik az Enalaprilát adag felét (0,625 mg) kapták kezelés céljából, az orális enalapril-kezelésre való áttérés esetén az ajánlott adag napi 2,5 mg.
Vizelethajtó kezelésben részesülő betegek Vízhajtó kezelésben részesülő betegeknél a magas vérnyomás kezelésére javasolt kezdő adag 0,625 mg, intravénásan, 5 perc alatt beadva. A klinikai hatás általában az első 15 percben alakul ki. Az első adag után a maximális hatás a gyógyszer bevétele után akár négy órával is elhúzódhat, bár a terápiás hatás túlnyomórészt az első órában nyilvánul meg. Ha egy óra elteltével a hatás nem kielégítő, ajánlatos megismételni a 0,625 mg-ot. Hatórás időközönként további 1,25 mg-os adagok is beadhatók. A gyógyszer intravénás alkalmazásáról orálisra való átálláshoz az enalapril javasolt kezdő adagja 0,625 mg enalapril hatásos dózisú betegek számára 6 óránként 2,5 mg naponta egyszer, szükség esetén az ezt követő dózismódosításokkal.
Adagolás vesekárosodás esetén.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 0,5 ml/s felett van (30 ml/perc, a plazma kreatininszintje 265 μmol/l alatt), a kezdő adag 1 ampulla (1,25 mg) 6 óránként.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 0,5 ml / s alatt van (30 ml / perc, a plazma kreatininszintje 265 μmol / l felett), a kezdő adag 1/2 ampulla (0,625 mg). Ha a beadás után 1 órával a terápiás hatás nem kielégítő, ugyanaz a dózis újra beadható, majd 6 óra elteltével a teljes adaggal folytatható a kezelés (6 óránként 1 ampulla).
Súlyos hipotenzió kialakulásának kockázatának kitett betegek Az artériás hipertóniában szenvedő betegek, akiknél fennáll a súlyos hipotenzió kialakulásának kockázata, azok közé tartoznak, akiknél a következő tünetek vagy állapotok jelentkeznek: szívelégtelenség, hyponatraemia, nagy dózisú diuretikumokkal végzett kezelés, közelmúltban kényszerdiurézis vagy a gyógyszer adagjának emelése. diuretikum, hemodialízis vagy súlyos hipovolémia és/vagy bármilyen etiológiájú sóvesztés. Az enalaprilát egyszeri 0,2 mg-os adagja súlyos hipotenziót okozhat még az ilyen állapotú normotenziós betegeknél is. Mivel ezeknél a betegeknél súlyos hipotenzió alakulhat ki, a kezelést nagyon gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni. A kezdő adag nem lehet több, mint 0,625 mg, és intravénásan kell beadni legalább 5 percig, de lehetőleg tovább (legfeljebb egy óráig). A betegeket monitorozni kell, amikor az Enalaprilat adagját módosítják és/vagy a diuretikum adagját emelik.
Javallatok
Artériás magas vérnyomás
- hipertóniás krízis.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, beleértve angioneurotikus ödéma az ACE kezelésében a kórtörténetben
- porfíria
- terhesség
- laktáció
- a gyermekek életkora (a biztonságot és a hatékonyságot nem határozták meg).
Mellékhatások
A szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemostasis) oldaláról: hipotenzió (beleértve az ortosztatikust is), angina pectoris, miokardiális infarktus, szívdobogásérzés, aritmiák (pitvari tachycardia vagy bradycardia, pitvarfibrilláció), akut bal kamrai szívelégtelenség, cerebrovascularis artériák embolia, rendellenességek, csökkent hemoglobin vagy hematokrit, neutro- és thrombocytopenia, mielodepresszió.
- Az idegrendszerből és az érzékszervekből: gyengeség, fáradtság, asthenia, fejfájás, szédülés, álmosság, szorongás, ájulás, depresszió, ataxia, perifériás neuropátia (paresztézia, dysesthesia).
- A gyomor-bél traktus részéről: hányinger, hasi fájdalom, hasnyálmirigy-gyulladás, kóros májműködés (kolesztatikus sárgaság, halálos fulmináns májelhalás), transzaminázszint-változások.
- A bőr részéről: bőrkiütés, exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrózis, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme.
- A húgyúti rendszerből: ödéma, proteinuria, oliguria, veseelégtelenség, anuria, impotencia, csökkent libidó.
- Légzőrendszerből: köhögés, nehézlégzés, légúti gyulladás, tüdőgyulladás, hörgőgörcs, tüdőinfarktus.
Egyéb: görcsök, herpes zoster, anafilaktoid reakciók, az arc, a nyak, a nyelv, a garat és a gége angioödémája.
Kiadási űrlap
Átlátszó, színtelen vagy enyhén színű folyadék. Oldatos injekció 1,25 mg / ml, 1 ml. A készítmény 1 ml-e a következőket tartalmazza: hatóanyagok: enalaprilát-dihidrát - 1,38 mg
(100%-os anyagra vonatkoztatva) 1,25 mg.
segédanyagok: benzil-alkohol, nátrium-klorid, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.
1 ml semleges üvegampullában vagy steril ampullában fecskendőtöltéshez, importált.
Minden ampulla címkepapírral vagy írópapírral van felcímkézve, vagy üvegtermékek esetén mélynyomó tintával közvetlenül az ampullára helyezik a szöveget.
5 vagy 10 ampulla polivinil-klorid fóliából és alumíniumfóliából készült buborékfóliába van csomagolva.
2 db 5 ampullát tartalmazó kontúrcsomag, az állami és orosz nyelvű, jóváhagyott orvosi használati utasításokkal együtt kartondobozból készült dobozba kerül. Minden csomagban egy ampulla súroló van elhelyezve. Ha bevágásokkal, gyűrűkkel és pöttyökkel ellátott ampullákat csomagol be, akkor nem kell behelyezni a súrolót.
FIGYELEM!
Az Ön által megtekintett oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az öngyógyítást. Az erőforrás célja, hogy az egészségügyi dolgozókat további információkkal ismertesse meg bizonyos gyógyszerekkel kapcsolatban, ezáltal növelve professzionalizmusukat. A gyógyszer használata" Enalaprilát„Kivétel nélkül előírja a szakemberrel való konzultációt, valamint ajánlásait az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozóan.
Oldat intravénás beadásra - 1 amp .:
- enalaprilát - 1,25 mg;
- segédanyagok: benzil-alkohol; nátrium-klorid; nátrium-hidroxid; injekcióhoz való víz.
Oldatos intravénás beadásra, 1,25 mg / 1 ml. 1 ml gyógyszer átlátszó üvegampullában (I. típus, Ph.Eur.). Az ampullán egy színes pont és két színkódoló gyűrű található. 5 amper. buborékfóliába helyezve. 1 buborékcsomagolás (buborékfólia) kartondobozba van csomagolva.
farmakológiai hatás
Hipotenzív. Az Enap egy vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszer, amelyet szív- és érrendszeri elégtelenség és magas vérnyomás kezelésére használnak.
Farmakodinamika
Az enalapril egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatásmechanizmusa az ACE-aktivitás gátlásával és az angiotenzin II képződésének csökkenésével jár. Az enalapril prodrug: hidrolízise következtében enalaprilát képződik, amely gátolja az ACE-t. Hatásmechanizmusa az angiotenzin II képződésének csökkenésével jár az angiotenzin I-ből, amelynek tartalmának csökkenése az aldoszteron felszabadulásának közvetlen csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor csökken az OPSS, az SBP és a DBP, valamint a szívizom utó- és előterhelése. Az artériákat nagyobb mértékben tágítja, mint a vénákat, miközben nincs reflexes pulzusnövekedés. A vérnyomáscsökkentő hatás kifejezettebb magas plazma reninszint esetén, mint normál vagy csökkentett szint esetén. A terápiás tartományon belüli vérnyomáscsökkenés nem befolyásolja az agyi keringést, az agyi erekben a véráramlás megfelelő szinten marad még a csökkent vérnyomás hátterében is.
Erősíti a koszorúér és a vese véráramlását. Hosszan tartó használat esetén csökken a bal kamrai szívizom hipertrófiája és a rezisztív típusú artériák falának myocytái. Megakadályozza a szívelégtelenség progresszióját és lassítja a bal kamra dilatáció kialakulását. Javítja az ischaemiás szívizom vérellátását. Csökkenti a vérlemezke-aggregációt. Némi vizelethajtó hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás orális adagolása esetén 1 óra, maximumát 4-6 óra múlva éri el és 24 óráig tart, egyes betegeknél több hétig tartó terápia szükséges az optimális vérnyomás eléréséhez. Szívelégtelenség esetén észrevehető klinikai hatás figyelhető meg hosszan tartó használat esetén - 6 hónapig vagy tovább.
Használati javallatok Enap r
Esszenciális hipertónia; krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként); a klinikailag súlyos szívelégtelenség kialakulásának megelőzése tünetmentes bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél (kombinációs terápia részeként).
A szívkoszorúér ischaemia megelőzése bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél annak érdekében, hogy:
- a szívinfarktus előfordulásának csökkentése;
- az instabil angina miatti kórházi kezelések gyakoriságának csökkentése.
Az Enap r alkalmazásának ellenjavallatai
- túlérzékenység az enalaprilra, a gyógyszer egyéb összetevőire vagy más ACE-gátlókra;
- ACE-gátlók korábbi alkalmazásával összefüggő angioödéma anamnézisében, örökletes Quincke angioödéma vagy idiopátiás angioödéma;
- aliszkiren egyidejű alkalmazása diabetes mellitusban vagy károsodott veseműködésben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin kevesebb, mint 60 ml / perc);
- porfíria;
- laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma (mivel az Enap® laktózt tartalmaz);
- terhesség;
- szoptatási időszak;
- 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
Óvatosan: kétoldali veseartéria szűkület vagy egyetlen vese artéria szűkülete; primer hiperaldoszteronizmus; hiperkalémia; veseátültetés utáni állapot; aorta szűkület és/vagy mitralis szűkület (hemodinamikai károsodással); hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia (GOKMP); csökkent BCC-vel járó állapotok (beleértve a hasmenést, hányást); szisztémás kötőszöveti betegségek (beleértve a szklerodermát, szisztémás lupus erythematosust); szív ischaemia; a csontvelő hematopoiesisének elnyomása; cerebrovaszkuláris betegségek (beleértve az agyi érrendszeri elégtelenséget); cukorbetegség; veseelégtelenség (proteinuria - több mint 1 g / nap); májelégtelenség; sószegény diétán vagy hemodialízisben részesülő betegek; egyidejű vétel immunszuppresszánsokkal és diuretikumokkal; 65 év feletti betegek.
Adagolás Enap r
IV, lassan, legalább 5 percig vagy csepegtetve, 20-50 ml 5%-os dextróz (glükóz) oldattal, 0,9%-os nátrium-klorid oldattal, egyenként 1,25 mg-mal (1 ml - 1 amp.), 6 óránként hígítva.
A szokásos adag 1,25 mg (1 ml) a gyógyszerből 6 óránként, beleértve azokat a betegeket is, akik korábban Enap-ot kaptak szájon át (tablettán).
Diuretikumokat szedő betegeknél a gyógyszer kezdeti adagja 0,625 mg-ra (0,5 ml - 1/2 amp.) csökken. Ha a beadás után 1 órával a terápiás hatás nem kielégítő, ugyanaz a dózis újra beadható, és 6 óra elteltével a gyógyszeres kezelést 6 óránként 1,25 mg-os dózisban folytatni kell.
Adagolás veseelégtelenség esetén
Mérsékelt krónikus veseelégtelenség esetén a 0,5 ml/s-nál nagyobb Cl-kreatininnel (30 ml/perc, a szérum kreatinin értéke nem haladja meg a 265 μmol/L-t) az adag 1,25 mg (1 ml – 1 amp.) A gyógyszerből minden alkalommal 6 óra, dózismódosítás nem szükséges. Ha a beadást követő 1 óra elteltével a terápiás hatás nem kielégítő, az 1,25 mg-os (1 ml – 1 amp.) adag újra beadható, majd 6 óra elteltével a kezelés 1,25 mg-os (1 amp.) gyógyszerrel. amp.) 6 óránként folytatódik. ...
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin Cl kevesebb, mint 0,5 ml/s (30 ml/perc, a szérum kreatinin meghaladja a 265 μmol/L-t), a kezdeti adag 0,625 mg (0,5 ml – 1/2 amp.), majd a vérnyomást 1 percen belül ellenőrizni kell. órán át, hogy azonosítsa a vérnyomás túlzott csökkenésének kockázatát. Ha 1 óra elteltével nincs hatás, a gyógyszer 0,625 mg-os (0,5 ml) adagolását megismételjük, és a gyógyszeres kezelést 1,25 mg-os (1 ml - 1 amp.) adaggal 6 óránként folytatjuk. .
Hemodializált betegeknél az Enap R adagja 0,625 mg (0,5 ml) 6 óránként 48 órán keresztül.
A gyógyszer belső szedésére való áttéréskor az enalapril ajánlott kezdő adagja 5 mg / nap azoknak a betegeknek, akik korábban a szokásos (1,25 mg / ml) Enap R adagokat kapták. Szükség esetén az adag növelhető. A felére csökkentett, 0,625 mg-os (0,5 ml) Enap R kezdeti adaggal kezelt betegeknél az enalapril ajánlott kezdő adagja szájon át történő alkalmazásra váltáskor napi 2,5 mg.
kapcsolódó cikkek
