Group nvvs. Sigurniji analogi diklofenaka

Oni su osnovna osnovna terapija degenerativnih-distrofičnih oboljenja kičme. Popularnost droge je rezultat tri mehanizma djelovanja: antiinflamatorna, analgetika i patogenetska.

Kada se koriste antiinflamatorni lekovi, većina patogenetskih veza bolesti se eliminiše. Diklofenak u osteohondrozi propisuju ne samo lekari. Praktično svaki pacijent zna to sa bolom u leđima, pre svega, morate uzeti ovaj lek. Međutim, on ima neželjeni efekat na gastrointestinalni trakt, pa vas upozoravamo da ne koristite samo-administraciju.

Tokom razvoja ovih lekova, naučnici su očekivali da mogu da izleče osteohondrozo. U praksi, utvrđeno je da je upotreba diklofenaka, ibuprofen, Ketorolac, Ketonal, MOVALIS i drugi predstavnici neselektivnog protuupalni lijekovi (NSAID) ne može biti više od 10 dana. Upotreba selektivnih analoga (Nase, Nimesil) je donekle proširena.

Produžen primena NSAIL-a  ograničena je neželjenim efektima, među kojima je najizraženiji negativni efekat na gastrointestinalni trakt. O indikacijama i kontraindikacijama upotreba NSAIL  kod osteohondroze ćemo razgovarati dole.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi za kičmu

Najpopularniji nesteroidni antiinflamatorni lekovi kod bolesti kičme su diklofenak, ibuprofen, ketorolak. Široka distribucija podataka NSAID-a je zbog navike lekara, a ne njihovog terapeutskog efekta.

Ketonal za osteohondrozu je propisan za teški bolni sindrom bez izraženih zapaljenskih promjena. Ako preovlađuje oteklost, potrebno je istovremeno ubrizgavati dimeksid sa lekovima koji koriste elektroforezu.

Navedeni lekovi su neselektivni, tako da nisu lišeni neželjeni efekti, karakteristično za sve NSAID-ove:

• ometanje oslobađanja sluzi u gastrointestinalnom traktu, što izaziva kolitis i čireve;
• se obrađuju u jetri, tako da mogu ojačati oštećenje organa na pozadini hepatitisa različitih etiologija;
• se izlučuju bubrezima, stoga se ne preporučuju za bubrežnu insuficijenciju;
• uprkos antialergičnom efektu koji se javlja uz upotrebu antiinflamatornih lijekova, alergije se mogu razviti u svojim pojedinačnim komponentama.

Zbog gore opisanih neželjenih efekata kada koristite nesteroidne antiinflamatorne lekove nakon 10-dnevne upotrebe, potrebno je da napravite pauzu. Kontraindikovana u ovim lekovima za bolest peptičnog ulkusa  stomak.

Trebalo bi shvatiti da je tretman osteohondroze NSAILs simptomatski, tako da terapija bolesti omogućava samo neko vrijeme da eliminiše sindrom bola.

Izbor između diklofenaka i ketorolaka kod doktora objašnjava činjenica da ovaj lek ima izraženiji anestetički efekat. Svrha diklofenaka je zbog dobrog antiinflamatornog dejstva leka.

Steroidni antiinflamatorni lekovi

Steroidni lekovi se propisuju kada osoba ima jak bolni sindrom u leđima, što nije uklonjeno ne-steroidnim agensima.

Najčešći predstavnici grupe su diprospan, dimexide, movalis. Steroidi imaju jak anestetski i antiinflamatorni mehanizam delovanja, ali imaju značajno ograničenje - uz produženu upotrebu smanjuje se lučenje hormona nadbubrežnih korteksa.

Ovisni efekat se javlja i kod upotrebe prednizolona, ​​hidrokortizona. Iz sličnih razloga, ne preporučuje se dugotrajno korišćenje deksametazona za osteohondroza. Korišćenje steroida kod bolesti kičme vrši se prema određenim pravilima:

1. Steroidni lekovi se odmah primenjuju u efikasnoj terapijskoj dozi.
2. Mowalis ima produženo vreme delovanja u poređenju sa dimeksidom.
3. U diprospan - snažan analgetički efekat.
4. Dimeksid prodire kroz kožu i stoga se koristi za elektroforezu kod degenerativnih-distrofičnih oboljenja kičme.
5. Ukidanje steroida se postepeno sprovodi svakodnevnim smanjenjem doze.

Kod kuće, upotreba diprospan i pokreta je nemoguća, tako da samo lekar može da propisuje takve lekove.

Uprkos činjenici da su diklofenak i ketorolak najpopularnije sredstvo za osteohondrozo, savetujemo vam da ih ne koristite sami. Nažalost, njihovi neželjeni efekti su previše ozbiljni. Dovoljno je "zarađivati" čir jednom u cilju trajnog napuštanja upotrebe najefikasnijih sredstava degenerativnih-distrofičnih oboljenja kičme.

863 0

Celebrex je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAID) u obliku kapsula, koju je stvorila farmaceutska kompanija Pfizer. O mehanizmu delovanja, odnosi se na selektivne inhibitore ciklooksigenaze druge vrste (COX-2).

Takođe, lek ima antipiretički efekat. Prema svojoj hemijskoj strukturi, lek pripada grupi koksiba.

Cena jedne kapsule sa dozom od 100, 200 ili 400 mg u apotekama u Moskvi košta 50 rubalja. Najveća dnevna doza aktivnog sastojka (Celekoksib) je 400 mg i koštaće 50-100 rubalja. U apotekama se izdaje na recept.

Koristi se za ublažavanje ili ublažavanje različitih vrsta bolova, uključujući hapšenje postoperativnog, muskuloskeletnog, kao i za simptomatski tretman i primarnu dismenoreju.

Zbog inhibicije COX-2 sa malo utiču na COX-1, Celebrex efikasno ublažava bol i upalu bez izazivanja značajnih oštećenja gastrointestinalnog trakta (GIT).

Iako je, među koksibima, ova droga najmanje opasna u smislu kardiovaskularnog sistema (SSS), ipak, povećava rizik trombotični događaji sa dnevnom dozom više od 400 mg i dugotrajnim prijemom. Kod bolesti SSS lekova je kontraindikovana.

Ako uzmete Celebrex iz svih uglova, do danas to je jedan od najsigurnijih NSAID-ova, ali prilično skup, ovo je prvi razlog zašto mnogi traže jeftine analoge za lekove.

Potrošači se često plaše mogućih neželjenih efekata (uglavnom iz CCC-a), oduzeti od i ne počinju uzimati lekove. Međutim, oni koji su ga već uzeli, po pravilu, ne primećuju opasne neželjene efekte, ali se ponekad žale na lošu efikasnost i brz pad efekta redovnim prihvatanjem.

Prema tome, Celebrex je jedan od najskupljih NSAIDs koji uzrokuje mnogo ljudi da traže alternative.

Svi analogi leka - kompletan pregled

Kao najbliži analog Celebrexa (prema aktivnoj supstanci - celekoksib), na prodaju su Dilax - kapsule od 100 i 200 mg. Proizvođači: Krka-Rus, KRKA.

Slično u hemijskoj strukturi

Coxibs su selektivni inhibitori COX-2. To uključuje:

•   (Etorikoksib) - tablete kompanije Merck Sharp & Dohme B.V;
• Dinastat  (Parecoxib) - liofilizat iz kompanije Pfizer

Ovi lekovi, poput Celebrexa, mogu izazvati kardiovaskularne bolesti  i njihove komplikacije.

Analoge na indikacijama i efektima na telu

Lijekovi koji se primjenjuju u skladu sa uputstvima za korištenje u sličnim slučajevima, odnosno sa upalom, kao i sa zglobovima i drugim bolovima.

  - glavna komponenta - selektivni inhibitor COX-2, kao što je celekoksib, pripada oksikaminima, takođe može povećati rizik od trombozne formacije.

Sadrži u pripremama:

- COX inhibitor, uglavnom COX-2. Odnosi se na sulfonanilide. Preparati koji sadrže ovu supstancu:

•   - prašak za pripremu suspenzije od kompanije Guidotti / Menarini Group;
• Nyz  - gel, tablete iz kompanije Dr. Reddy_s Laboratories;
•   - granule za pripremu suspenzije od Sotex-a;
• Nimesan  - tablete iz kompanije Shreya Life Sciences.

Iste indikacije imaju neselektivni inhibitori COX različitih hemijskih struktura. Često su najefikasniji, ali mogu oštetiti gastrointestinalnu sluznicu.

TOP-18 najboljih neselektivnih COX inhibitora, koji deluju slično Celebrexu:

Naš izbor

Najbolji analogi koji mogu zamijeniti Celebrex, imajući u vidu povratne informacije potrošača, treba uzeti u obzir sljedeće:

Najefikasniji analogi

Bez lekova na recept se izdaju na osnovu Indomethacina, Diklofenaka i Ibuprofena. Oni su takođe najjeftiniji analogi Celebrexa:

1.   . Najveća dnevna doza (sa dugom oralnom primenom - 75 mg) koštaće se u iznosu od 3 ruble.
2.   . Najviša dnevna doza (150 mg) koštaće u iznosu od 10 rubalja.
3.   . Najviša dnevna doza (2400 mg) koštaće u iznosu od 10 rubalja.

Domaći analogi

Spisak NSAID-ova u Rusiji:

Nezainteresovano mišljenje

Proučavali smo preglede o Celebrex-u i njegovim brojnim analogijama i tu je slika koja se kreće.

Imam 60 godina. Nakon operacije za uklanjanje prostate ove godine, uzela je. Ponaša se oko 3 sata, ponekad ga je uzimao kada su zbog bubrega bili stresni bolovi. Jačiji je i deluje satima. Takođe, sa perioda posmatranja od godinu dana, celekoksib se ne razlikuje od Diclofenac u smislu sigurnosti za digestivni sistem.

Leonid, 60

Koristi Nimesil i Celebrex. Ne u isto vreme, naravno. Prvi postupci brže. Serge

Na neko vreme, samo je Naise, koji mi je oduzeo bol. Neželjeni efekti prinuđeni da traže nešto drugo. Zaustavio se u Movalisu, pomaže.

Ja imam netrpeljivost za Sulfasalazine. Morao sam da prođem kroz različite NSAID. Od Movalisa, koji sam pio u oktobru 14 dana, zaklela sam probavni sistem. Zatim su uzimali Nimesila, zatim Arkoksua, a decembar su pokušali Celebrex-a, 200 mg dnevno.

Činilo se da je to ono što je potrebno. Bol i zapaljenje su nestali, nema primetnih neželjenih efekata na varenje. Posle jednog i po meseca prijema bola je nastavljena. Bili su jači od pre 2-3 meseca, kada nisam ništa uzimao.

Alya, 28

Imam slab sistem za varenje. Od starih NSAIL-a (neselektivni COX inhibitori), imam loše kretanje creva i teški bol u želucu, čak i sa lijekovima koji štite želudac (IPP). Pokušavam da se bojim diklofenaka. No očito nuspojave Arcoxia je ne samo (ne pomaže) i Celebrex.

Valeria

10 godina koristim Celebrex 2 puta dnevno za 100 mg. Uz ozbiljno pogoršanje, dvostruko povećavam dozu. Samo priprema Pfizer-a je efikasna, naročito nemačka. Ruski analogni uređaj ne radi. Arkoksia takođe skoro nema efekta i izaziva probleme sa želucima.

Nadam se

Ipuprofen koristim dva puta dnevno. Neprijatni efekti: teška astenija, panični napadi. Neiz i Aertal ne pomažu.

Kolyan

Celebrex ne uklanja moje. Lekar je postavio neurodiklavitis, djeluje bolje i brzo.

Anatolij

Poređenje sa drugim lekovima

Hajde da analiziramo ono što je najbolje Celebrex ili njegovi analozi su na osnovu cijene, neželjeni efekti  i drugi faktori:

Lekari čije su profesionalne dužnosti vezane za potrebu liječenja velikog broja pacijenata koji doživljavaju hronični bol  non-raka prirode (posebno reumatologa i neurologa), potrebno je prisustvo među svojim terapeutskim arsenal efikasne, zgodan i jeftin analgetici. Ova pozicija u modernom farmakološkim tržištu uzeti neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi (npr NSAIL). Ovo je velika porodica tzv. "Tradicionalna" znači, glavna farmakološka akcija  koji se odnosi na blokadu ciklooksigenaze-2 (COX-2) i smanjene sinteze proinflamatornih prostaglandina, terapeutsku upotrebu koja ima više od 130 godina - od trenutka kada su objavljeni prvi podaci o efikasnosti salicilna kiselina  sa akutnim reumatizmom. Do danas, registrovan u Rusiji, i široko se koristi za 11 članova grupe N-NSAIL: aspirin, ibuprofen, indometacin, piroksikam, lornoxicam, ketoprofen, deksketoprofen, naproksen, Ketorolac, diklofenak i Aceklofenak.

Diklofenak se već dugo smatra "zlatnim standardom" među NSAID-ima. Sa umjerenim selektivnost za COX-2 (odnos inhibitorne aktivnosti protiv ovog enzima i njegovih fizioloških izoforme COX-1 je približno 1: 1), ovaj lijek kombinira visoke analgetik i anti-upalni aktivnost i ima sasvim zadovoljavajuća, u usporedbi s većinom drugih n- NSAIDs, tolerancija. Dakle, 1994. Henry D. et al. Proveli smo analizu svih dostupnih podataka o njihovoj učestalost gastrointestinalnog krvarenja i perforacije ulkusa pomoću različitih NSAIL, što je omogućilo autori predstaviti gradaciji od glavnih predstavnika ove grupe droge, u zavisnosti od rizika od razvoja gastrointestinalnih komplikacija ,. Diklofenak održan na ovoj listi na drugom mjestu, samo 2 puta veće toksičnosti je najsigurnija u vrijeme pripreme H-NSAID - ibuprofena i ostavljajući daleko iza sebe, kao popularne droge kao što su indometacin, piroksikam, i ketoprofen. Naknadne studije su potvrdile ovaj odnos. Tako, u populacionoj studiji, Lanas A. i dr. (2006) među n-NSAID, rizik od gastrointestinalnih komplikacija u pacijenata koji su primali diklofenak i ibuprofen pojavio se nekoliko puta manje nego koristi tri lijeka navedenih.

Treba napomenuti da je ibuprofen je relativno siguran način samo kada se koristi u niskim, analgetik doze (do 1600 mg / dan). Povećanje doze lijeka se prirodno u pratnji povećanje rizik od komplikacija od droge i standardne protuupalne doze (do 2400 mg / dan), nije ništa manje opasna od indometacin.

Podnošljivost diklofenak uspješno izdržala poređenje sa selektivnim NSAID u nizu randomizirane kontrolirane studije (RCT), a posebno velikih 18 mjeseci MIDAL (vs eterokoksib diklofenak, n = 34,701). To je jednom od vodećih svetskih stručnjaka omogućilo efikasnost i sigurnost ove klase lekovi Singh G. klasifikuje ovaj lek kao "nisko toksičan" NSAID. Singh G. mišljenje je potvrđeno od strane stanovništva zasnovan na studiji «U odnosu Jabuke s narančom ...» ( «Usporedba kruške i jabuke ..."), koji procjenjuje rizik od razvoja gastrointestinalnih komplikacija, 688.424 stanovnika u Kaliforniji, SAD, u 1999-2005. redovno uzimaju različite NSAID. Ispostavilo se da diklofenak izazvao ozbiljne negativne efekte na 30% veće šanse nego dobro poznati po svojoj sigurnosti "Koksibi" - celekoksib (relativni rizik, RR 0,72) i valdekoksib (OR 0,73), a ne razlikuje značajno od rofecoxib, ali znatno premašio sigurnost takvog popularnog NSAIL-a u SAD-u kao Naproxen.

Ipak, treba biti iskren - slavu "zlatni standard" među NSAID je osvojio nije apstraktna diklofenak, kao i originalni lijek, stvorio švajcarske kompanije Ciba-Gaigi. Ovaj lek je trenutno rasprodat kompanija "Novartis" i dalje u širokoj upotrebi u cijelom svijetu, i da je korišćen tokom većina poznatih kliničkih ispitivanja NSAIL, predviđa imenovanje diklofenak kao komparator.

Nažalost, diklofenak ugled u našoj zemlji je uništen nakon što je nastup na farmakološkim tržištu veliki broj generika droge. Efikasnost i sigurnost velika većina tih "diklofenak" nije testiran na dobro organiziran i dugoročne suđenja. Međutim, generika su jeftini i lako dostupni socijalno ugroženim slojevima stanovništva naše zemlje, što je najpopularniji NSAID diklofenak u Rusiji. Prema istraživanju od 3000 pacijenata u 6 regiona Rusije i Moskve, koji redovno primaju NSAIL, ovaj lek je koristio 72% ispitanika. Međutim, niskobudžetni je, možda, jedina prednost jeftinih generičkih proizvoda.

Sa generičkim diklofenakom je nedavno povezano najveći apsolutni broj opasnih komplikacija lijekova u našoj zemlji. Prema našim podacima, među 3088 pacijenata s reumatskim, redovito uzimanje diklofenak, čir i erozije gastrointestinalnog trakta su otkriveni u 540 (17,5%). Zanimljivo je da je frekvencija-GI komplikacija kod pacijenata koji su primali diklofenak nije bio različit od učestalost takvih komplikacija susreli u upotrebi više toksičnih droga općenito priznat - Indometacin (17,7%) i piroksikam (19,1%).

Mišljenje pacijenata o bezbednosti je veoma važno medicinski proizvod, a mišljenje se zasniva, pre svega, na njegovoj subjektivnoj toleranciji. Zaista, u kliničkoj praksi je rizik od NSAIL-gastropatije - asimptomatska čireva i relativno rijetki, po život opasnih komplikacija - krvarenja i perforacije (ovo patologija dogodi, srećom, manje od 1 na 100 bolesnika za godinu dana redovnih NSAID) zabrinuto pacijenata manje nego pojavljivanje teške dispepsije. Epigastrijumu bol, mučnina i težine javljaju barem svaki peti pacijent prima NSAIL (prema našim saznanjima, veći od 30%), a sami pacijenti definišu precizno odnos između razvoja ovih simptoma i leka.

Ono što je važno, razvoj dispepsija, za razliku od NSAID-gastropatije, u velikoj mjeri određuje kontakt djelovanja NSAID, dakle, ovisi o farmakološkim svojstvima određene droge. Često droge su različite komercijalne firme sadrže isti aktivni sastojak, imaju različite tolerancije, i to prije svega odnosi na jeftini generički diklofenak.

Zbog široke upotrebe generika, stavi značajan pritisak na farmakološke tržištu kvalitetniji, ali znatno skuplje originalne droge, mnogi ruski lekara i pacijenata je mišljenje diklofenak kao priprema sa umjerenim efikasnost, ali sa visokim rizikom neželjeni efekti. Nažalost, iako je vodeći ruski stručnjaci su u više navrata izrazili značajne razlike u efikasnosti i sigurnosti između originalnog diklofenak i jeftine kopije do danas to nije izvršena većih kliničkih ispitivanja u našoj zemlji kako bi se potvrdilo na toj funkciji.

Još jedan aspekt sigurnosnog problema diklofenaka je povećani rizik od kardiovaskularnih katastrofa. Ovo pitanje je aktivno raspravlja u posljednjih nekoliko godina u svjetlu zloglasnog "kriza Koksibi" i pažnju na mogućnost klase specifičnih negativan efekat NSAIL na kardiovaskularni sistem. Tako je, prema podacima P. McGettigan i Henry D. (2006) u meta-analizu od najvećih opservacionih i kohorta studija NSAIL, diklofenak je povezana s najvećim rizikom od infarkta miokarda u odnosu na druge popularne N-NSAID. Za ovaj teški diklofenak ILI komplikacija je 1.4, dok je za 0,97 naproksen, piroksikam na 1,06, 1,07 ibuprofen i indometacin 1.3.

Zabrinutost kada se koristi diklofenak otvara mogućnost razvoja rijetke, ali potencijalno opasne po život komplikacija kao što su akutna drogom izazvanog hepatitisa i akutnog zatajenja jetre. Još 1995. godine, američka služba za nadzor nad medicinskim istraživanjem (FDA) je pružila podatke o analizi 180 slučajeva ozbiljnih komplikacija jetre uz korišćenje ovog lijeka, uključujući i one koji su doveli do smrti. Tako je u Sjedinjenih Američkih Država diklofenak nije bio toliko širokoj upotrebi NSAIL (koja rezultira acetilsalicilna kiselina, ibuprofen i naproksen). U vreme analize, diclofenac je korišćen u Sjedinjenim Državama samo 7 godina, pošto je primljen na farmakološki tržište ove zemlje tek 1988. godine.

Ukratko, možemo zaključiti da je danas diklofenak ne može se smatrati pravi "zlatni standard" među n-NSAID, prije svega zato što je dovoljno visoku frekvenciju negativne efekte koji se javljaju u pacijenata koji su primali ovaj lijek, više ne odgovara savremeni koncept sigurne analgetička terapija.

Alternativa diklofenaku na ruskom farmakološkom tržištu možda je njegov "najbliži relikt" akeklofenak. Ovaj zanimljiv preparat poseduje suštinske prednosti - pre svega, visoku efikasnost, sigurnost i pristupačnost, omogućavajući joj da zatraži mjesto n-NSAID-a sa najboljom kombinacijom farmakoloških svojstava do danas. Vodeći stručnjaci iz inostranstva i Rusije i, pre svega, akademik V. A. Nasonov izrazili su pozitivno mišljenje o ovom pitanju.

Aceklofenak - fenilatsetilovoy kiselina derivat je predstavnik srednje grupe (luče neki autori), "pretežno selektivne COX-2 inhibitore." Tako je, prema Saraf S., odnos COX-2 inhibitorni koncentracije / COX-1 u ovom preparatu je 0,26, a to je manje od referentne selektivne COX-2 inhibitora celekoksib - 0,7, iako je veći od toga rofekoksib - 0.12. Studija Hinz B. et al. (2003) su pokazali da nakon prijema 100 mg Aceklofenak COX-2 aktivnost u ljudskim neutrofili je blokiran više od 97%, dok je samo aktivnost "fiziološki" COX-1 za 46%. Da bi dobio 75 mg diklofenaka, ovaj odnos je bio znatno lošiji i iznosio je 97% i 82%, respektivno.

Aceklofenak ima visoku bioraspoloživost, brzo i potpuno apsorbovan nakon oralne primjene, sa najvećom koncentracijom u plazmi postignutim u 1-3 sata. U ljudskom tijelu, ona je gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, njegovog primarnog metabolita je biološki aktivnih 4-gidroksiatseklofenak, a jedan od više zanimljivo, diklofenak. U prosjeku, nakon 4 sata, pola lijeka napušta tijelo, sa 70-80% izlučuje se urinom, a oko 20% pada u feces. Koncentracija leka u sinovijalna tečnost  je 50% plazme.

Pored glavnog farmakološki učinak (Blokada COX-2), za suzbijanje sintezu Aceklofenak pokazalo važnim proinflamatornih citokina - kao što su interleukin-1 (IL-1) i faktora tumorske nekroze (TNF-alfa). Smanjenje aktivacije metaloproteinaza povezanih sa IL-1 je jedan od najvažnijih mehanizama pomoću kojih se određuje pozitivan efekat aceklofenaka na sintezu proteoglikana zglobna hrskavica. Ova osobina je jedna od glavnih prednosti ovog lijeka, jer služi kao dodatni argument u smislu njegove korisnosti kod najčešće reumatološke bolesti - osteoartritisa (OA). Massive potvrda ove činjenice je studija Dingle J. (1999), u kojoj su analizirali utjecaj 13 različitih NSAIL o stanju hrskavica (650 uzoraka od pacijenata sa OA i kao kontrolni materijal od 180 osoba bez bolesti zglobova). Prema dobijenim rezultatima, aceklofenak je dodeljen određenom broju lekova koji aktivno potiskuju katabolizam tkiva hrskavice. To je posebno važno s obzirom na činjenicu da mnogi drugi n-NSAIL - indometacin, ibuprofen i diklofenak in vitro su pokazala da nema efekta ili čak negativan utjecaj na stanje zglobne hrskavice.

Takvi podaci su dobijeni, naročito, u studiji Blot L. et al. (2000), koja je služila kao materijal za epikondila humerusa femura biopsije od 40 bolesnika s umjerenom ili teškom gonartrozom. Hrskavice tkiva inkubirani sa dodatkom oznakom glukozamina u prisustvu ili odsustvu (kontrole) Aceklofenak, diklofenak i meloksikam. Nakon toga, koristeći Anjonske kromatografije je procijenjena koncentracija hondrotin i hijaluronske kiseline kao aktivnost metabolizma hrskavice markera. Rezultati su pokazali da diklofenak nije imala značajan utjecaj na metabolizam hrskavice, dok Aceklofenak i meloksikam značajno stimulativno dejstvo.

Aceklofenak se koristi u kliničkoj praksi od kasnih 80-ih, a od 2004. godine oni su tretirani za više od 75 milijuna ljudi u svijetu. Trenutno, farmakološko tržište predstavlja 18 različitih preparata Aceklofenak: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). U Rusiji atseklofenak član od 1996. godine i koristi 'Aertal "zaštitni znak.

Baze dokaza za efikasnost i sigurnost Aceklofenak je dobro zastupljena u Dolley M. (2001). Ovaj rad je vjerojatno najveća meta-analize vrednovanja rezultata 13 studija s aktivnom kontrolom (n = 3574), kao i opservacijske, kohorta i nerandomizovanih studija (ukupno 142.746 pacijenata). Efikasnost Aceklofenak u odnosu na ozbiljnost bol kod reumatskih i ne-reumatskih bolesti, poboljšati funkcije i povećanu aktivnost u osteoartritisa i dorsopathies, kao i utjecaj na broj upale zglobova i jutarnje ukočenosti u reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis. U ovom slučaju, terapeutski učinak ove droge je ne manje, au nekim slučajevima i nešto veći u odnosu na diklofenak, ketoprofen, ibuprofen i naproksen.

Najveći broj dobro osmišljenih studija o djelotvornosti i sigurnosti Aceklofenak povezane sa OA tretman. U ove bolesti je uspješno izdržala Aceklofenak u odnosu na paracetamol, piroksikam, naproksen i diklofenak (tab.).

Dakle, u nedavnom radu Batlle-Gualde E. i dr. (2007), 168 bolesnika s OA za 6 tjedana Aceklofenak je 200 mg / dan paracetamola ili 3 g / dan. Studija je otkrila Aceklofenak nesumnjiva prednost - smanjenje boli VAS bila veća za 7,6 mm, indeks Lequesne od 1,6, bez efekta bio je samo u 1 bolesnika (uzimajući paracetamol - u 8), p = 0,001. Ukupan broj neželjenih efekata varirala i bio je 29% odnosno 32%.

U 12-nedeljnom RCT-u, Ward D. et al. (1995) pokazali veći terapeutski učinak Aceklofenak u dozi od 200 mg / dan u usporedbi s diklofenak 150 mg / dan u 397 bolesnika s OA. Prema tome, značajna (preko 50%) smanjenje težine bol je kod 71% i 59% pacijenata (p = 0,005), odnosno. U ovom slučaju, neprijatne simptome gastrointestinalnog trakta došlo znatno rjeđe kod pacijenata koji primaju Aceklofenak, posebno, proliv dogodila u samo 1%, dok je u toku terapije diklofenak u 6,6% bolesnika.

Prema rezultatima sličnog dizajna, trajanje i veličina studijske grupe (n = 374) studija Kornasoff D. et al. (1997), Aceklofenak 200 mg je bio efikasan kao naproksen 1000 mg / dan u odnosu na težinu bola i disfunkcije u bolesnika s kolena OA. U ovom slučaju, neželjeni efekti se dogodio u 12,6% i 16,3%, respektivno.

Slični podaci dobili su Perez Busquier M. i dr. (1997). U ovom dva mjeseca suđenja (n = 240 pacijenata sa gonartrozom) terapeutski učinak Aceklofenak 200 mg / dan bio je sličan efekt Piroksikam 20 mg / dan. Međutim, dispepsija dogodila u 24 i 33 pacijenata, dok je 7 pacijenata liječenih piroksikam, neželjeni efekti bili su razlog za prekid, a jedan je razvio opasno krvarenje iz probavnog trakta, a ozbiljnih komplikacija na pozadini Aceklofenak nije bilo.

Aceclofenac je dobro uspostavljen u lečenju reumatoidni artritis (RA). U radu Martin-Mele E. et al. (1998) Efikasnost ove pripreme u dozi od 200 mg / dan u usporedbi s ketoprofen 200 mg / dan u 169 RA pacijenata. U roku od tri mjeseca od posmatranja, i droga pruža značajno smanjenje težine bolova, poboljšanje općeg blagostanja, u isto vrijeme kada je takođe istakao značajan pad težine artritisa (smanjiti Ritchie indeks) i trajanje jutarnje ukočenosti. Aceklofenak bio nešto efikasniji - tretman je prekinuta zbog neefikasnosti u samo 4 pacijenta, dok je među ketoprofen prijema - na 7. Vrlo je važno da Aceklofenak pokazala bolje podnošljivosti, kao nuspojave izazvane svoje otkaza u 2 bolesnika u odnosu sa 11 pacijenata koji su primili poređenje lekova.

U radu Schaltenkircher M. et al. (2003) studirao je komparativnu učinkovitosti Aceklofenak 200 mg / dan i diklofenak 150 mg / dan u 227 bolesnika s križoboljom. Nakon 10 dana terapije, srednja bol smanjenje težine bila je slična: -61.6 i -57.3 mm VAS respektivno. Međutim, potpuni oporavak od bola je kod 6 pacijenata koji primaju Aceklofenak i jedini koji su dobili diklofenak. U ovom slučaju, najmanje jedan neželjeni efekat pojavila u Aceklofenak grupa, nešto manje nego u kontrolnoj grupi - 14,9% i 15,9%, respektivno.

Efikasnost Aceklofenak se nije pokazao samo kod reumatskih bolesti, ali iu takvim čestim patološko stanje kao dismenoreja. Dakle, Letzel H. i dr. (2006) pokazali su da jedan ili ponovljene primjene Aceklofenak kao uspješni u bolove kao naproksen 500 mg, značajno nadmašujući placebo efekat.

Sposobnost da se koristiti od Aceklofenak u liječenju postoperativne boli je studirao u klasičnom modelu stomatoloških intervencija (vađenje zuba). U radu Presser Lima P. et al. (2006) su pokazali da ovaj lijek se pojavljuje efikasne analgetik efekt, posebno u situaciji, ako prvi žice-prijemni režim "preoperativne analgezije", tj. E. Za 1 sat prije ekstrakcije.

Većina velikih studija ispituje efikasnost Aceklofenak u kliničkoj praksi, postao evropski program evaluacije zadovoljstva doktora i pacijenata rezultata analgetike (Lammel E. et al., 2002). Studirao je grupa sastojala od 23,407 pacijenata u Austriji, Belgiji, Nizozemskoj i Grčkoj, doživljava bol povezana s reumatskim bolestima (RA, OA, i AC dorsopathies), povreda i operacija. Zanimljivo je da je više od polovine njih su bili nezadovoljni sa prethodnim NSAID terapijom, što je bio razlog za odlazak u Aceklofenak. Trajanje terapije i broj posjeta nisu ograničeni i određeni od lekara koji dolaze na osnovu kliničke situacije.

Rezultati studije ocijenili su organizatori kao izvrsni. Na kraju perioda posmatranja, 85% pacijenata ocijenili efikasnost Aceklofenak kao "vrlo dobro", 32% je imalo potpunu ublažavanje bolova, a broj pacijenata u trenutku uključivanja vrednovanja bol kao "teške", smanjen je sa 41% na 2%.

Zapravo, paralelno sa radom Lammela E. et al. u Velikoj Britaniji je izvršena poznati studija SAMM, čija je svrha bila je komparativna studija o sigurnosti Aceklofenak u kliničkoj praksi (kontrole su diklofenak) (Sl. 1). Aceklofenak imenovan je 7890, i diklofenak u 2252 bolesnika s RA, OA i AC u trajanju od 12 mjeseci. Studija je završila 27,9% i 27,0% pacijenata, prosečno trajanje uzimanja NSAID-a je bilo oko šest meseci. Dobijeni podaci su prilično ispunio očekivanja istraživača - Aceklofenak znatno superioran u odnosu na referentni lijek za njihovu sigurnost: ukupan broj komplikacija je 22,4% i 27,1% (p< 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Glavni dokaz relativno niskog rizika opasnih gastrointestinalnih komplikacija kada se koristi studije čelika Aceklofenak stanovništva (case-control) Laporte J. et al. (2004) i Lanas A. i dr. (2006), održanoj u Italiji i Španiji. U oba Aceklofenak izloženi najniži rizik od gastrointestinalnog krvarenja u odnosu na sve n-NSAID, kao i meloksikam i nimesulid. Tako je, u Lanas A., koja je služila kao materijal za podatke o krvarenja u 2777 pacijenata (5532 iznosio kontrola) primio je u klinikama u Španiji 2002-2004., Relativni rizik od komplikacija prilikom upotrebe Aceklofenak iznosila 2,6 (1,5 -4.6). Sličan rizik kada se koristi diklofenak bio 3,1 (2,3-4,2), ibuprofen 4,1 (3,1-5,3), naproksen 7,3 (4,7-11,4), ketoprofen 8 6 (2,5-29,2), indometacin 9.0 (3,9-20,7), piroksikam 12,6 (7,8-20,3) ( fig. 2).

U ovom trenutku, imamo dovoljno podataka za procjenu rizika od kardiovaskularnih komplikacija koje nastaju kod pacijenata koji primaju Aceklofenak. Možda je samo značajne analize posvećen ovom pitanju, je studija velikih razmjera u case-control studija finski naučnici Helin-Salmivaara A. et al. (2006). Autori su procijenjeni relativni rizik od infarkta miokarda pomoću različitih n NSAIL u smislu podataka o epizodama 33309 opasna komplikacija  (Kontrola 138949). Aceklofenak bila je povezana s manjim rizikom od infarkta miokarda - ILI 1,23 (0,97-1,62) nego indometacin - 1,56 (1,21-2,03), ibuprofen - 1.41 (1,28- 1,55) i diklofenak - 1,35 (1,18-1,54).

Vrednovanje gore, možemo zaključiti da Aceklofenak je predstavnik NSAID grupa ubjedljivo u nizu dobro osmišljenih randomizirane kontrolirane studije i dugoročne opservacijske i kohorta studija, analgetik i anti-upalni aktivnost. U skladu sa svojim terapijskim djelovanjem ove droge ne zaostaje pa čak i nešto veća od popularne tradicionalne NSAID, kao što su diklofenak, ibuprofen i ketoprofen, i znatno efikasniji od paracetamola. Aceklofenak znatno manje (20-30%) uzrokuje dispepsija, u odnosu na druge n-NSAIL.

Kratko i malih rada pokazuju znatno manje ulcerogenic potencijal Aceklofenak (prema Grau M., to je u 2, 4 i 7 puta manje nego naproksen, diklofenak i indometacin). Mehanizam najbolje GI podnošljivost Aceklofenak nije sasvim jasno; Neki autori to pripisuju nedostatak učinak na sintezu brojnih prirodnih komponenti zaštitnog sloja želučane sluznice (posebno hexosamine) i submukoznom protok krvi povećava.

S druge strane, do sada autor nema jasne podatke o smanjenju rizika od opasnih gastrointestinalnih komplikacija, (kao što su krvarenje, perforacija i čireva) u pacijenata koji su primali Aceklofenak; To se ne vidi u obimnoj opservatornoj studiji SAMM-a. Na žalost, nema informacija o komparativne studije velikih razmjera endoskopske atseklofenaka, omogućavajući da se utvrdi rizik od razvoja najvažnijih "surogat marker" GI komplikacija, - endoskopska čireva.

Međutim, mi imamo značajne podatke koji pokazuju značajno smanjenje rizika gastrointestinalnih-krvarenja kada se koristi atseklofenaka dobiti u toku dva retrospektivne studije velikih razmjera populacije na bazi. Slične rezultate odražavaju stvarnu kliničkoj praksi su primljeni u vezi sa smanjenjem rizika od kardiovaskularnih komplikacija.

Zanimljivo je da su u skladu sa farmakoekonomske studije provedene u Španiji, značajno smanjenje rizika od različitih negativnih efekata na relativno niskom nominalnoj vrijednosti koristi Aceklofenak u kliničkoj praksi profitabilnije od drugih popularnih N-NSAID.

Velika prednost Aceklofenak, za razliku od diklofenak i mnogi drugi predstavnici n-NSAID, nije negativan uticaj na metabolizam zglobne hrskavice, što ga čini preporučljivo koristiti ovaj lijek za simptomatsko liječenje OA.

Nažalost, postoje samo nekoliko studija (npr rade Grishaeva TP i RM Balabanova) u Rusiji, posvećen Rusije vlastitog iskustva upotrebe Aceklofenak. Po našem mišljenju, ovaj lijek sigurno zaslužuje više pažnje ruske studije, kao i za velike svoj rad, čime bi se preciznije utvrditi osnovanost upotrebe Aceklofenak na ruskom pacijenata.

Bez obzira na to, danas je aceclofenac dostupan potrošaču i kvalitetna originalna priprema, sa uravnoteženom kombinacijom analgetika i antiinflamatorne efikasnosti i dobrom podnošljivošću. U našoj zemlji, s obzirom na karakteristike farmakološkog tržišta, akeklofenak može tvrditi da je lider među tradicionalnim NSAIDsima koji se koriste i za kratkoročni i dugotrajni tretman hroničnih bolesti, praćen bolom.

Za pitanja o književnosti, molimo kontaktirajte uredništvo.

AE Karateev, Doktor medicinskih nauka
GU IR-RAM-a, Moskva

Diklofenak je nesteroidni, antiinflamatorni lek. Glavne indikacije za upotrebu diklofenaka su bolesti mišića i zglobova. Smer dejstva leka povezan je sa smanjenjem sindrom bola  i uklanjanje upale.

Lijek je prilično efikasan. Izmišljen je 1966. godine, dostupan je u obliku tableta, supozitorija, masti i vakcine za injekcije. Međutim, on ima puno kontraindikacija i neželjenih dejstava, tako da često postoji situacija u kojoj Diclofenac ne propisuje doktora, ili umjesto toga propisuje nešto drugo pacijentu kojem se lek nije uklapao. Dovoljniji su bezbedniji analogi u Diklofenaku, au različitim kategorijama cijena, tako da lekari koji treba da biraju nešto drugo, imaju mnogo toga da biraju. Da biste to videli, možete pretraživati ​​Internet instrukcije za korištenje Diclofenac analogija i pregledati to. Cena droga varira u različitim rasponima - od najjeftinijih do prilično skupih lijekova.

Pronalaženje najboljih analoga Diklofenaka nije tako teško.

Ali, pre nego što je zamenite, bolje je da se konsultujete sa doktorom, tako da on, u zavisnosti od prisutnosti kontraindikacija i zdravstvenog stanja pacijenta, odredi najpogodniji lek.

• Voltaren
• Feloran
• Diklak
• Diclouran
• Naklofen
• Diklobene
• Remetan, itd.

Ako trebate pronaći sigurniji analogni Diklofenak u ampule za injekcije, onda su droge sa sličnim efektom:

• Lornoxicam
• Ketorolac
• Movalis
• Tenoxicam
• Meloksikam

Treba zapamtiti da svi navedeni lekovi imaju svoje kontraindikacije. Zbog toga ih treba odrediti lekar koji se pojavi.   Ako želite da pronađete analog gela ili masti Diclofenac je jeftiniji, možete obratiti pažnju na sledeće lekove:

• Fenilbutazon
• Ketoprofen
• Indometacin
• Clofezol

Možete obratiti pažnju na generike. To su pripreme, čiji sastav je skoro isti kao i original, ali proizvedeni su pod drugim nazivom i, po pravilu, mnogo jeftiniji. Generika je pogodna samo ako se Diclofenac zameni zbog visokih troškova, a ne zbog kontraindikacija. Ako postoje kontraindikacije koje ne dozvoljavaju upotrebu Diclofenac-a, generiki takođe ne odgovaraju. Ako su potrebni analogi ampula i supozitorija Diklofenaka, savršeno ću se obratitit:

• Indometacin
• Clofezon
• Tenoxicam
• Napprksen

Što je bolje: diklofenak ili analogni?

Nemoguće je reći tačno ono što je najbolje, jer je svaki slučaj individualan. Sve zavisi od stanja pacijenta, prisustva kontraindikacija. Diklofenak je pogodan za neke, analoge za druge, jer imaju drugačiji skup neželjenih efekata. Zbog toga je samo lekar koji može odlučiti koji je lek bolji. U nekim slučajevima, prijem Diklofenaka bi bio efikasniji, ali još uvek nije propisan, zamenjujući analogni, jer je sigurniji za pacijenta. Na kraju krajeva, doktori stavljaju vagu ne samo na efikasnost leka, već i na moguće rizike, komplikacije koje mogu nastati usled njegove administracije.

Voltaren ili Diclofenac?

I Diklofenak Voltaren i dostupni su u različitim oblicima: tablete, injekcije, gel, i to je bolje, a ono što je razlika između njih je sporno. Voltaren je najpopularniji analog. Velika razlika između ovih lijekova nije, međutim, priprema stranog postupka, smatra da su efikasniji, jer je bolje svarenog, trajanje djelovanja aktivnih tvari za duže, što je također važno, jer omogućava da uklonite bol i olakšati stanje pacijenta. Voltaren je mnogo skuplji. Dodeli ga bolestima mišićno-skeletnog sistema, bolovima u mišićima. Takođe ima kontraindikacije, pa je na doktoru da odluči šta da koristi.

Diklofenak, u poređenju sa meloksikama, bolje pomaže kod artritisa, kao i kod reumatskih bolova. Takođe, za razliku od meloksikama, može se koristiti i za čir na stomaku. Ali, ako uporedite terapeutski efekat ovih lekova, Diclofenac je mnogo niži.

Nyz ili Diclofenac?

Nihov mehanizam izloženosti leka je selektivan, tako da su neželjeni efekti mnogo manji. Govoreći o efikasnosti, Diclofinac je mnogo jači, ali zbog velikog broja neželjenih efekata često ga zamjenjuje Naise. Bolni sindrom brže olakšava diklofenak, ali, u slučaju Naise, ovaj lek ne ometa popravljanje tkiva. A anti-inflamatorni efekat Diclofenac je jači. Može se propisati čak i deci, ali u malim dozama i pod nadzorom doktora, dok je Naise kontraindikovana u starosnoj grupi do 12 godina.

Naise negativno utiče na plodnost žene, tako da oni koji žele da zamišljaju bebu u bliskoj budućnosti takođe treba odbiti ovaj lek, preferirajući Diklofenac ako ne postoje druge kontraindikacije.

Ako gledate kako je bolje od priprema Najz ili Diclofinac, ovde u nekom stepenu prvi koji više štedi, ali će pomoći ili pomoći, samo ako boli nisu toliko jaki.

Mowalis ili Diclofenac?

Šta je bolje ili Diclofenac u štapovima? Prvo možete odgovoriti. Movalis je mekša, pa se često propisuje.  Savršeno je pogodna za dugotrajnu upotrebu, a ne samo za eliminaciju sindroma bola. Takođe ima kontraindikacije, pa je bolje da ga lekar imenuje.

Sastav ovih lekova je skoro isti. Diclubber se proizvodi u Nemačkoj, pa je skuplji. Takođe dolazi u obliku sveća, a propisuje se ne samo za bolove u zglobovima, već i za žene.   Kontraindikacije su identične u slučaju Diclofenac. A što je bolje, Diclobert ili Diclofinac je relativno pitanje. Zbog toga, pre nego što upotrebite ovaj lek, bolje je konsultovati specijaliste.

Diklofenak ili Ketonal?

Šta je bolje od ovih lekova? Ako uporedite, koji od njih ima bolji antiinflamatorni efekat, onda je Diclofenac jači. Ali sindrom bola brže i bolje uklanja Ketonal. Ali, Ketonal je skuplji. Najčešće dobijaju kremu i mast Ketonal, kako bi ih koristili za bolešću zglobova i zglobova.

Ortofen ili Diklofenak?

Orthofen je dostupan u obliku tableta, ampule za injekcije, masti. Ovaj lek se uglavnom koristi za ublažavanje bolova i upala. Zbog toga nije pogodna za dugotrajnu upotrebu.  Lek ima i mnogo kontraindikacija, naročito onih sa kojima je problem kardiovaskularni sistem. Zbog toga se u nekim slučajevima ne može koristiti kao analog Diklofenac. Zbog ovoga, teško je reći da je Orthofen bolji od Diclofenac-a. Sve zavisi od situacije, a lekar treba da propisuje ovaj ili onaj lek.

Indometacin ili Diklofenak?

Ovaj lek se ne koristi samo za liječenje bolesti lokomotornog sistema i mišića, ali sa hladnom, na primjer, otitis, i tako dalje. D. On je, takođe, pun kontraindikacija, pa odlučiti što je najbolje, diklofenak ili indometacin sama ne isplati. U slučaju da je potrebno liječenje mišićno-koštanog sistema, protezao, upale mišića, doktori često prepisuju topikalnu primjenu indometacina u obliku gelova. Ponekad daju injekcije.

Diklofenak i Milgamma: aplikacija zajedno

Milgamma se obično daje u obliku injekcija. Može se koristiti za lečenje ili kao opšte jačanje. Često postavljaju zajedno sa Diklofenakom, u obliku injekcija. Diklofenak obično ubrizgati ujutro i navečer Milgamma. Ovo povećava efikasnost i ubrzava tretman. Dakle, nema smisla da izabere ono što je bolje: diklofenak ili Milgamma - oni samo nadopunjuju.

Također je vrijedno s obzirom da diklofenak je dostupan u različitim oblicima, koji nisu uvijek izmjenjivim. I koji je bolji Diklofenak obliku tableta ili injekcija, supozitorija, ili će to biti dovoljno mast ili gel, trebate pogledati na simptome i vrstu bolesti, koja će se boriti.
  O jednom od analoga Diklofenaka, priprema ketona, na video snimku: