Главная Артрит

Гормональные таблетки преднизолон. Преднизолон при бронхиальной астме

Преднизолон относится к фармакологической группе глюкокортикоидов, применяемых для борьбы с системными заболеваниями, поражающими соединительные ткани. Лекарственный препарат обладает ярко выраженным противовоспалительным, противозудным, антиэкссудативным клиническими эффектами. Кроме того Преднизолон характеризуется наличием иммунодепрессивного и противоаллергического действия. Преднизолон применятся при поражениях эндокринной системы, ревматитах, заболеваниях аллергического характера, печеночных патологиях, гематологических заболеваниях, воспалительных поражениях в области суставов.

1. Фармакологическое действие

Преднизолон представляет собой синтетический аналог гормонов надпочечников (кортизола и ), но, в отличие от них, обладающий более сильной активностью и меньшей способностью удерживать воду и натрий внутри клеток. Относится к группе противовоспалительных препаратов стероидной природы и оказывает следующий комплекс лечебных эффектов:

Противовоспалительный эффект;
Противошоковый эффект;
Уменьшение выделения экссудата;
Противоаллергический эффект;
Противошоковый эффект;
Противотоксический эффект;
Подавление чрезмерного разрастания клеток.

Преднизолон хорошо всасывается и достигает своей максимальной концентрации уже спустя полтора часа после приема внутрь. Обезвреживание Преднизолона происходит в печени, выведение продуктов распада - с помощью кишечника и почек.

2. показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся поражением соединительной ткани (коллагенозы);
Системные инфекционные воспаления ;
Ревматические заболевания;
Преднизолон применяется при Недостаточности гормонов коры надпочечников в острой форме;
Воспалительные заболевания почек;
Злокачественные опухоли крови в острой форме;
Анемия, обусловленная разрушением красных кровяных клеток;
Резкое понижение артериального давления;
Шоковые состояния;
Различные аллергические заболевания;
Подавления симптомов отторжения трансплантатов;
Воспалительные заболевания глаз;
Воспаление поджелудочной железы в острой форме;
и нейродермиты;
Инфекция, вызванная вирусом Эбштейна-Барра с множественным поражением систем органов (мононуклеоз).

3. Способ применения

Преднизолон в форме таблеток:

Применяется при лечении воспалительных заболеваний почек и некоторых ревматических заболеваниях. В большинстве случаев средняя дозировка препарата 1/для взрослых пациентов составляет 4-6 таблеток в сутки, разделенная на 3 приема (вводная доза) и 1-2 таблетки в сутки, разделенная на 3 приема (поддерживающая доза), но может корректироваться индивидуально, исходя из состояния пациентов и тяжести заболевания. Дозировка при лечении пациентов детского возраста составляет 1/4-1/2 таблетки на каждый кг веса в сутки, разделенная на 4-6 приемов.

Преднизолон в форме раствора для инъекций:

Преднизолон в форме раствора для инъекций используется как в качестве внутривенных струйных, так и капельных вливаний для снятия шоковых состояний и острой фазы заболеваний, которое в обоих случаях должно происходить достаточно медленно, чтобы не вызывать побочных симптомов.

При шоковых состояния дозировка препарата составляет 30-90 мг;
Для снятия острых состояний - 30-60 мг;
В остальных случаях - 30-45 мг.

При невозможности введения Преднизолона в вену, препарат следует вводить внутримышечно на максимальную глубину. После устранения симптомов, переходят на применение Преднизолона в форме таблеток с постепенным понижением дозы.

Дозировку Преднизолона для внутривенного введения пациентам детского возраста рассчитывается по следующему принципу:

Возраст от 2 месяцев до одного года - 2-3 мг на кг массы тела;
Возраст от одного года до 14 лет - 1-2 мг на кг массы тела.

Повторное введение препарата возможно не ранее, чем через полчаса после окончания предыдущего.

При лечении ревматоидных и воспалительных заболеваний суставов, Преднизолон применяют в качестве внутрисуставных инъекций и раствора для обкалывания мягких тканей, окружающих пораженное место.

Дозировка для внутрисуставной инъекции составляет 10 мг препарата для малых суставов и 25-50 для больших. После инъекции, рекомендуется совершить несколько движений для лучшего распределения Преднизолона по месту инъекции.

При обкалывании мягких тканей применяется по 25 мг препарата для небольших участков и по 50 мг препарата для обширного поражения.
Преднизолон в форме глазных капель:

При лечении воспалительных заболеваний глаз, дозировка препарата составляет 1-2 капли трижды в день на протяжении не более двух недель.

Особенности применения:

Во время применения Преднизолона обязательно проводится мониторинг состояния пациента. Особое внимание уделяется электролитному балансу;
Длительное применение препарата должно проходить в комплексе с лекарственными средствами, содержащими в своем составе ионы калия;
Преднизолон рекомендуется применять в комплексе с Метандростенолоном, во избежание развития распада тканей и ломкости костей;
Применение препарата у пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, включая , возможно только в комбинации с антибиотиками;
Резкая отмена препарата противопоказана. Рекомендуется постепенно понижать дозировку Преднизолона ближе к концу лечения;
Применение препарата у пациентов, страдающих сахарным диабетом возможно только в том случае, когда необходимо снятие нечувствительности организма к инсулину;
При расчете разовой дозировки Преднизолона, обязательно учитывается особенность синтеза гормонов в организме: утром - наибольшая доза, вечером - наименьшая.

4. Побочные действия

При длительном применении Преднизолона:

Воспаление поджелудочной железы, сопровождающееся кровоизлиянием в ее тело;
Появление язв в органах пищеварительной системы;
Повышение ломкости костей;
Повышение массы тела или ожирение;
Повышение уровня сахара в крови;
Избыточное оволосение;
Снижение иммунитета;
Нарушения менструального цикла;
Нарушения деятельности нервной системы;
Появление угревой сыпи;

При резкой отмене препарата:

Обострение симптомов заболевания;
Резкое ухудшение общего состояния пациентов;
Функциональная недостаточность надпочечников.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Преднизолон противопоказан на любом сроке беременности и в период лактации. В последнем случае применение препарата возможно только после полного отказа от грудного вскармливания на всем протяжении лечения и исключительно при возникновении острой необходимости.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Преднизолона с Парацетамолом приводит к усилению токсического эффекта последнего, оказываемого на печень;
Одновременное применение с мочегонными препаратами приводит к нарушению электролитного баланса;
Одновременное применение с препаратами, содержащими в своем составе ионов натрия, приводит к повышению артериального давления и возникновению отеков;
Одновременное применение с препаратами, понижающими артериальное давление и противодиабетическими препаратами, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
Одновременное применение с препаратами, уменьшающими свертываемость крови, наблюдается значительное снижение лечебного эффекта последних;
Одновременное применение с Ацетилсалициловой кислотой повышает риск возникновения кровотечений в органах пищеварительной системы;
Одновременное применение с сердечными гликозидами приводит к значительному повышению концентрации последних в крови и развитию отравлений;
Одновременное применение Преднизолона с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и препаратами, содержащими этанол, приводит в изъявлениям органов пищеварительной системы;
Одновременное применение с препаратами, угнетающими деятельность нервной системы, Азатиоприном и Карбутамидом, повышается риск возникновения катаракты;
Одновременное применение с противозачаточными препаратами гормональной природы приводит к продлению лечебного эффекта Преднизолона.

8. Передозировка

При передозировке Преднизолоном наблюдается резкое усиление побочных эффектов. В связи с тем, что механическая очистка крови не дает должного результата, рекомендуется медикаментозное снятие симптомов.

9. Форма выпуска

Таблетки, 1 мг, 5 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60,100, 1000, 3000 или 6000 шт.
Раствор, 30 мг/1 мл - амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт.
Мазь, 0.5% - туба 10 или 15 г; 0.5 г/100 г - 10 г тубы.

10. Условия хранения

Преднизолон следует хранить в защищенном от света месте.

11. Состав

В 1 таблетке Преднизолона:

преднизолон - 5 мг.

1 г мази:

преднизолон - 5 мг.

1 мл раствора:

преднизолон (в форме натрия фосфата) - 15 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Преднизолон опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Это фармакологическое средство обладает массой целебных свойств. Казалось бы: панацея! Но не тут-то было. Мало какое другое лекарство вызывает столько споров по целесообразности его применения, учитывая те побочные действия, которые могут вызывать таблетки Преднизолона. Но, обо всем по порядку.

Сначала определимся, что собой представляет Преднизолон. Препарат выпускается в самых разнообразных формах, самая распространенная и удобная из которых – таблетки. Они состоят из сухого гидрокортизона. Как кортикостероидное лекарственное средство, таблетки оказывают слабое противовоспалительное и сильное антиаллергическое воздействие.

В препарате ценятся его иммуномодулирующие свойства. Поэтому таблетки Преднизолон используют в лечении самых разных болезней как эффективное средство, оперативно устраняющее самые устрашающие , например, удушающие отеки.

Рассмотрим его возможности более предметно. Итак, Преднизолон:

затормаживает активацию групп цитокинов IL-1 и IL-2, деструктивную активность иммунитета, продуцирование иммунных тел
локализует воспаления и продуцирование гистамина
снижает выработку аллергических медиаторов, ослабляя аллергию
выводит из шокового состояния
очищает организм от токсинов
снижает выброс части гормонов
нормализует функционирование ЦНС
способствует выработке эритроцитов
снижает чрезмерное продуцирование эозинофилов и лимфоцитов
не позволяет эозинофилам способствовать развитию воспалительных процессов, благодаря чему они быстрее нейтрализуются
уменьшает процент протеинов в составе крови
активизирует формирование альбуминов
регулирует жировой обмен, увеличивая образование жирной кислоты
способствует отложению жиров на теле в форме «яблока», которое легче поддается коррекции
регулирует количество вырабатываемого организмом ;
участвует в метаболизме сахара и минералов в организме
приводит к повышению давления, выводя таким образом из состояния шока
способствует освобождению организма от токсичных продуктов жизнедеятельности

Возможности Преднизолона действительно впечатляют!

Правила взаимодействия

Но, невзирая на всю эффективность препарата, при неграмотном использовании он может стать чрезвычайно опасным. Такие свойства фармацевтического средства обязывают больных обращаться к его применению только под строжайшим контролем лечащего врача.

Лишь специалист может назначить формулу его приема и определить, с какими медикаментами можно комбинировать таблетки Преднизолона. Ведь самые безобидные, но непродуманные сочетания их с другими лекарствами, могут спровоцировать тяжелые последствия и даже смерть, казалось бы, вовсе не критического больного. Вот некоторые подобные случаи:

Кардиологические гликозиды в сочетании с Преднизолоном образуют гремучую смесь, способную вызвать существенные сбои в работе сердца.
Прием препарата с барбитуратами, транквилизаторами или средствами от конвульсий существенно занижает действие последних.
Совмещение макроциклических полиеновых с рассматриваемыми таблетками приводит к деформации миокарда, уменьшению количества калия в составе крови и сбою в кровообращении.
Подручные для многих лекарства от простуды, содержащие парацетамол, вообще противопоказаны к приему с Преднизолоном, иначе приводят к отекам, повышению концентрации натрия в крови, остеопорозу и даже структурно-функциональным нарушениям печени.
Сочетание с тем же Аспирином может спровоцировать кровотечение.
Мочегонные средства в комплексе с данным препаратом приводят к чрезмерному выведению солей из организма.
Совместный курс Преднизолона с анаболиками провоцирует задержку воды в организме, что приводит к отекам и кожным воспалениям.

На случай необходимости сочетания лекарств от туберкулеза с Преднизолоном предусмотрены специальные препараты, не вызывающие противодействия.
Поэтому – никакого самолечения, а только четкое выполнение предписаний врача, который учтет все эти нюансы.

Указания к применению

Существенную роль в лечении играет соблюдение курса и количества препарата. Дозировка таблеток Преднизолона определяется параметрами больного (вес, возраст), протеканием заболевания и общим состоянием организма. Исходя из цикла выброса ГКС, Преднизолон следует принимать на протяжении активного дня – 6.00 — 20.00. Если болезнь начинает прогрессировать, допускается прием 6 таблеток в сутки. После этого норма постепенно доводится до 2 штук на день. При утрудненной проходимости почечных каналов и необходимая доза Преднизолона возрастает.

К завершению лечения препаратом его дозировка тоже постепенно снижается. Но от резкой остановки приема этих таблеток возможно не только обострение заболевания, но и остановка работы надпочечников.

Наличие у пациента психических расстройств вынуждает проводить терапию значительными дозами Преднизолона под строгим контролем медработников. Детям обычно прописывают не более 1 миллиграмма средства на 1 килограмм массы тела, распределяя суточную норму на 5 приемов. Использование препарата с целью вывода больного из шока может достигать 90 миллиграмм за раз.

На стадии выздоровления все его виды заменяются именно таблетированной формой. При незначительной результативности действия лекарства, его доза может увеличиваться, но только под контролем врача.

Лечение этим фармакологическим средством должно сопровождаться наблюдением у , контролем давления, водного и электролитного уровня. Периодически кровь нужно проверять на сахар. Вообще, диабетикам прописывают таблетки Преднизолона лишь в крайнем случае, и то – под строгим контролем врачей.

Чтобы снизить интенсивность побочных явлений, в курс лечения вводятся средства, содержащие мужские гормоны. Во избежание проблем с сердцем, прием препарата сопровождается употреблением фармацевтического калия и продуктов питания с этим микроэлементом. От применения препарата с антикоагулянтами, воздействие последних активизируется.

Главное, чтобы дозировка, процесс лечения и окончание курса приема таблеток выполнялись по формуле, составленной специалистами для конкретного пациента. Конечно, без этого лекарства не обойтись, но категорически запрещается самостоятельно принимать таблетки Преднизолона. Даже после назначения врачами, следует скрупулезно изучить инструкцию к нему, чтобы избежать печального исхода.

Личный опыт пациента в приеме кортикостероидов:

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter , чтобы сообщить нам.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

(PREDNISOLON NYCOMED)

Регистрационный номер

Торговое название: Преднизолон Никомед

Международное непатентованное название:

Преднизолон

Химическое название: (6 альфа, 11 бета)-11,17,21 -Тригидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Лекарственная форма
Таблетки; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 таблетке содержится:
активное вещество - преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - преднизолон 25 мг,
вспомогательные вещества: глицерол формаль, бутанол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, х насечкой для деления с одной-стороны и гравировкой "PD" выше насечки для деления и "5.0" ниже насечки для деления.
Раствор - прозрачный бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа:

Глюкокортикостероид.

Код ATX: Н02АВ06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика.
При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1.5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде.
Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа, после внутривенного введения 2-3,5 часа.

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Преднизолона

Фармакодинамика. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени. Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител. Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды. Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.

Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников. Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко – Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых – 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть – выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению Преднизолона

Внутримышечное, внутривенное введение

Системные заболевания соединительной ткани

системная красная волчанка,
дерматомиозит,
склеродермия,
узелковый периартериит,
болезнь Бехтерева.

Гематологические заболевания

острая гемолитическая анемия,
лимфогранулематоз,
гранулоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура,
агранулоцитоз,
различные формы лейкемии.

Кожные заболевания

обычная экзема,
мультиформная экссудативная эритема,
пузырчатка обычная,
эритродермия,
эксфолиативный дерматит,
себорейный дерматит,
адреногенитальный синдром.

Заместительная терапия

Аддисонов криз.

Неотложные состояния

тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона,
шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный),
астматический статус,
острая недостаточность коры надпочечников,
печеночная кома,
тяжёлые аллергические и анафилактические реакции,
гипогликемические реакции.

Внутрисуставное введение

хронический полиартрит,
остеоартрит больших суставов,
ревматоидный артрит,
посттравматический артрит,
артроз.

Способ применения и дозы Преднизолона

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания. Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет – 25 мг/сутки, старше 12 лет – 25–50 мг/сутки. Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально. При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8–12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней. При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин. В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг – для суставов средней величины и 5-10 мг – для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения – до 3 недель.

Особенности применения Преднизолона

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон.

Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты. Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия Преднизолона

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен. Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции. Система крови и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальцию, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Нервная система: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Иммунная система: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата. Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечная система: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз. Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена. При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях – тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

Взаимодействие Преднизолона с другими лекарственными средствами

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол). Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина. Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона. Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами. Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту. Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis. Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина. Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум). При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Противопоказания Преднизолона

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью. Для внутрисуставных инъекций – инфекции в месте введения.

Передозировка Преднизолона

Симптомы. В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет. Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости – коррекция электролитного баланса.

Нравится

Вопросы и ответы о лекарственном препарате "Преднизолон"

Вопрос: Здравствуйте. У меня сильный понос уже длительное время, есть диагноз НЯК. Ранее я принимала преднизолон, но у меня тогда не было поноса сильного. Поможет ли мне сейчас прием преднизолон, чтобы убрать понос.

Ответ: Здраствуйте. Преднизолон от поноса не принимают. Вам нужна очная консультация гастроэнтеролога.

Вопрос: Здравствуйте, доктор. Моему отцу (52 года) поставили диагноз лимфома. Выписали лечение химиотерапией (таблетки), лечиться, сказали, можно дома. Меня интересует, можно ли одновременно с лекарствами принимать "Эссенциале форте", чтобы помочь печени справляться с нагрузкой? И еще - нам прописали "Преднизолон". Я знаю, что это гормоны. Как потом поступать с ними? Можно ли будет впоследствии (после курса) не принимать "Преднизолон"? Или это уже навсегда? Заранее благодарна за ответ.

Ответ: Препарате "Эссенциале форте" не противопоказан при проведении химиотерапии. Этот препарат является гепатопротектором - "защитником печени". Известно, что многие химиопрепараты обладают повреждающим на печень действием. Что касается преднизолона, то обычно этот препарат входит в схему и после проведения курса его прием прекращают. Также преднизолон может назначать как лейкостимулирующее средство (преднизолон ускоряет процесс созревания новых лейкоцитов), так как химиопрепараты подавляют функцию красного костного мозга, где образуется кровь. В таких случаях дозу преднизолона снижают медленно после проведения химиотерапии.

Вопрос: Здраствуйте. На коже появились красные высыпания с белыми точками, как от крапивы. Что может от съеденой прошлым вечером малины, а бывает на нервной почве. Назначили нам дома пить зодак, пить и диету. И там в больнице укол -с упрастин с преднизолоном. Вот собственно и вопрос, понятно, а зачем преднизолон?

Ответ: Здравствуйте. Преднизолон применяется для снятия шока, выраженной аллергической реакции.

Вопрос: Здравствуйте! Мой ребенок 7 мес. заболел гриппом, или ОРЗ (в период эпидемии гриппа) со всеми симптомами. В детской поликлинике мне сказали что для облегчения состояния и снятия спазма гортани надо уколоть но-шпу. Вместе с но-шпой нам укололи преднизолон. Я тогда не знала что это за препарат, т.к. не сталкивалась с ним. Медсестра сказала что это противовоспалительное, не антибиотик - и я согласилась. Вечером у ребенка болел живот, схваткообразные боли и был пенистый понос. Сейчас поноса нет, но какает все равно не так как раньше. Запах кислый какой-то и консистенция кала более редкая чем раньше. Я начиталась в интернете и преднизолоне и теперь боюсь - может это повышена кислотность желудка. Скажите чем опасен для моего ребенка этот укол и как я могу минимизировать последствия его. Махать кулаками после драки я не собираюсь конечно, тем более что сама виновата - не знала, что такое преднизолон и дала уколоть неизвестное мне лекарство. Угрожающего состояния у ребенка не было. Нам потом прописали антибиотик агуметин кажется, но мы его не пили, поправились и без него.

Ответ: Врачи все правильно сделали. Преднизолон в инъекциях, однократное введение, не дает никаких побочных эффектов. Тем более у ребенка были показания для его введения. Нарушение стула и боли в животе связаны с самим заболеванием и не являются побочным эффектом введения препарата. Сейчас вам необходимо сделать копроцитограмму и принимать пробиотик, например, аципол (по 1 капсуле 2 раза в день - 10 дней) для нормализации стула.

Вопрос: Женщина 50 лет. На фоне многолетних проблем с легкими (бронхиальная астма) возникла тахикардия. Принимает в течение года кораксан 5 мг 2 раза в сутки и верапамил 80 мг 2 раза в сутки, кардиомагнил 75 мг вечером. Началось обострение астмы - затрудненое дыхание, обычные ингаляторы (беродуал, серетид) не дают нужного эффекта. Вследствие затруднений с дыханием сердцебиене усиливается. Для облегчения дыхания пульмонологом предложен прием метипреда по 1 таблетке утром. Ранее (2 года назад) метипред назначался и помогал, но в то время еще не было необходимости принимать сердечные средства. Нигде в инструкциях к этим препаратам не написано о взаимодействии преднизолона с кораксаном и верапамилом. Значит ли это, что эти лекарства никак не мешают друг другу?

Ответ: Здравствуйте! Если в аннотации нет противопоказаний к совместному использованию, значит, их можно применять. Однако, когда речь идет более, чем о трех препаратах, достоверно предположить их взаимодействие не возьмется ни один специалист.

Вопрос: Здравствуйте. Подскажите пожалуйста, у меня такая проблема: после родов начались проблемы с суставами на руках, воспалялись и болели. Прошла кучу обследований, диагноз так и не поставили. Сдавала даже анализы на Le клетки, не подтвердились. Назначили принимать преднизолон по 2 таблетки в день. Боли прошли и отеки с суставов спали, периодически весной и осенью суставы на руках воспаляются, но через неделю всё проходит. Можно ли мне заменить преднизолон более легким препаратом? И как постепенно перестать его принимать вообще?

Ответ: Преднизолон нужно отменять постепенно. Начните делать это так: В четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1.5 таблетки. И так в течение 3-х недель. Затем еще 3 недели: в четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1 таблетку. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: 1/2 таблетки. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1.5 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1 таблетка. Нечетные: не принимать. В дальнейшем преднизолон не пейте, но 3 недели принимайте настой корня солодки (корень солодки продается в аптеке), принимайте его по инструкции на упаковке. В это время можно также начать принимать Вобэнзим – по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2-х месяцев.

Вопрос: Моему ребенку 2 года 7 месяцев. Практически с рождения принимаем преднизолон (синдром казабаха-меррита). Начался остеопороз - перелом бедра. Подскажите, имеет ли смысл принимать препараты кальция, ведь гормоны его выводят? И какова суточная норма препарата?

Ответ: Здравствуйте! Безусловно, ребенку требуется комбинированная терапия! Однако, назначать ее должен лечащий доктор, при очном осмотре - это очень важно. Не помешает сдать анализ крови, чтобы оценить минеральный баланс в организме. Обратитесь к грамотному доктору, он скорректирует лечение.

Вопрос: Здравствуйте! Как совместить лечение преднизолоном (20 мг 1 раз в день) против Pemphigus vulgaris С диабетом 2, гипертонией-2 и язвенной болезнью? Мне 59 лет. 5 лет я принимаю преднизолон, причём начинал с 80 мг. Пришлось перейти к инсулину и принимать таблетки от повышенного давления. Плюс ко всему проснулась старая язва, и принимаю Omeprozol 20 mg/ 2 раза в день. Есть ли антернатива? Заранее благодарю.

Ответ: Продолжать то же самое: стероиды, гипотензивные, противоязвенные. Всё верно лечат. Альтернативы нет.

50-24-8

Характеристика вещества Преднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ , лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ , активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ . В плазме 70-90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1 -глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1-1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы — 2-4 ч, из тканей — 18-36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон

Парентеральное введение. Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные: неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные: вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Побочные действия вещества Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ -изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na + -содержащие ЛС — отеков и повышения АД . При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ . Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС , инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС , ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ . В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами — возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД , периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки: следует уменьшить дозу препарата.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в , в/м ), внутрисуставно, наружно.

Меры предосторожности вещества Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6-8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД , водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.