ホーム関節症

薬用参考書ジオタール。高血圧のエナラプリル注射の緊急補助としてのエナラプリラットソリューション

のための指示医療用途薬

ENAP®R

商標名

国際的な非専有名

エナラプリラット

投与形態

の解決策静脈内投与、1.25 mg / ml

組成

1ml入り

活性物質 -エナラプリラット1.25mg、

レシピエント： ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、注射用水。

説明

透明で無色の溶液

薬物療法グループ

アンギオテンシン変換酵素（ACF）阻害剤。

ATXコードC09AA

薬理学的特性

薬物動態

吸収

エナラプリラットは経口投与後の吸収が少なく、実質的に不活性であるため、静脈内でのみ使用されます。

分布

静脈内投与後、15分後に最大濃度に達し、薬物はほとんどの組織に迅速に分布し、肺、腎臓、および血管..。しかし、治療用量が脳に入るという証拠はありません。血漿タンパク質との関連は約50-60％です。それは変わらずに血中を循環します。

血液脳関門への浸透が不十分です。

代謝

Enalaprilatは代謝されません。エナラプリラットの100％が尿中に排泄されます。

撤退

エナラプリラットの排泄は主に腎臓を介して行われます（90％以上）。除去は、糸球体濾過と尿細管分泌の組み合わせです。半減期は4時間です。半減期は約35時間です。

腎不全を伴う

の患者では腎不全、エナラプリラットの作用時間が長くなります。排泄が遅くなるため、腎機能に応じて用量を調整する必要があります。エナラプリラットは、血液透析を使用して全身循環から取り除くことができます。透析によるエナラプリラットのクリアランスは1.03ml /秒（62ml /分）であり、4時間の血液透析後の血清中のエナラプリラットの濃度は45-75％減少します。

薬力学

ENAP®Rは、アンギオテンシンIから血管収縮剤型のアンギオテンシンIIへの変換を触媒するACFを阻害します。 ACFを阻害すると、アンギオテンシンII濃度が低下し、血漿中のレニン活性が上昇し、アルドステロン分泌が低下します。

高血圧患者におけるENAP®Rの降圧効果と血行力学的効果は、耐性血管の拡張と総末梢抵抗の減少の結果であり、その結果、徐々に減少します。血圧..。ただし、心拍数と心拍数は通常変化しません。静脈注射後、ENAP®Rの効果は5〜15分以内に発生し、最大の効果は1〜4時間以内に達成され、6時間持続します。

使用上の注意

高血圧の危機

動脈性高血圧経口治療が不可能な場合

高血圧性脳症

投与方法と投与量

高血圧の治療のための通常の用量は、6時間ごとに1.25mg（1アンプル）です。エナラプリルによる治療からエナラプリラットによる治療に切り替える場合、通常の投与量は6時間ごとに1アンプル（1.25 mg）です。

注射液Enap®Rを5分かけてゆっくりと静脈内注射します。また、50 mlの5％グルコース溶液、0.9％塩化ナトリウム溶液（生理食塩水）、0.9％塩化ナトリウム溶液中の5％グルコース溶液、または乳酸リンゲル液中の5％グルコース溶液で予備希釈して投与することもできます。

利尿薬を服用している患者向け、初期用量は1/2アンポール（0.625mg）です。投与1時間後に治療効果が不十分な場合は、同じ用量を再投与することができ、6時間後、全用量での治療を継続します（6時間ごとに1アンプル）。

エナラプリラットによる治療は通常48時間継続されます。この後、エナラプリルによる治療を継続する必要があります。 Enap®Rによる非経口治療からエナラプリルによる経口治療に切り替える場合、6時間ごとに1アンプル（1.25 mg）のエナラプリラートを投与された患者の推奨初期用量は1日あたり5mgです。必要に応じて用量を増やすことができます。エナラプリラットの半分の用量（0.625mg）の治療を受けた患者の場合、エナラプリラットによる経口治療に切り替える際の推奨用量は、1日あたり2.5mgです。

腎不全の投与量

クレアチニンクリアランスが0.5ml / s（30 ml / min、血漿クレアチニンが265μmol/ l未満）を超える患者の場合、初期用量は6時間ごとに1アンポール（1.25 mg）です。

クレアチニンクリアランスが0.5ml / s（30 ml / min、血漿クレアチニンが265μmol/ lを超える）未満の患者の場合、初期用量は1/2アンポール（0.625 mg）です。投与1時間後に治療効果が不十分な場合は、同じ用量を再投与することができ、6時間後、全用量での治療を継続します（6時間ごとに1アンプル）。

血液透析の投与量

血液透析を受けている患者の場合、推奨用量は6時間ごとに1/2アンポール（0.625 mg）です。

副作用

非常に頻繁に（≥1/ 10）：

ぼやけた視界

めまい

乾燥した非生産的な咳

吐き気

無力症

多くの場合（≥1/ 100〜<1/10):

頭痛

低血圧（オルソスタティック低血圧を含む）、失神、胸痛、不整脈、胸膜アンギナ、徐脈、頻脈、急性左心室不全

下痢、腹痛、食べ物の味の変化

うつ病

ラッシュ、過敏症/クインケの浮腫

低血圧（定位性低血圧を含む）

倦怠感

高カリウム血症、血漿クレアチニンの増加

頻繁ではない（≥1/ 1,000〜<1/100):

貧血（可塑性および溶血性を含む）

低血糖症

麻酔、めまい

Tinnitus

動悸

鼻漏、喉の痛みとしわがれ、気管支痙攣/喘息

腸閉塞、膵炎、嘔吐、消化不良、便秘、

食欲不振、胃の炎症、口渇、消化性潰瘍

意識の混乱、眠気、不眠症、神経質

発汗、掻痒、蕁麻疹、脱毛症

腎機能障害、腎不全、タンパク尿

インポテンス

筋肉のけいれん、紅潮、スズ、一般的な病気、発熱

血漿尿素の増加、低ナトリウム血症

まれに（≥1/ 10.0000〜<1/1,000):

好中球減少症、ヘモグロビンとヘマトクリットの減少、血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、骨髄抑制、汎細胞減少症、リンパ節腫大、自己免疫疾患

悪夢、睡眠障害

肺浸潤、鼻炎、アレルギー性肺胞炎/好酸球性肺炎

口内炎/アフタ性潰瘍、光沢炎

肝不全、肝炎-肝細胞または胆汁うっ滞; 壊死を含む肝炎; 黄疸を含む胆汁うっ滞

多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎、有毒な表皮壊死、ペンフィガス、紅皮症

オリグリア

Gynecomastia

レイノーの現象

肝臓酵素の増加、血漿ビリルビンの増加

まれに（<1/10,000):

クインケの腸浮腫

不明（入手可能なデータに基づいて推定することはできません）：

一連の症状が報告されています：発熱、漿膜炎、血管炎、筋痛/筋炎、関節痛/関節炎、抗核抗体（ANA）の陽性試験、ESRの加速、好酸球増加症および白血球増加症。発疹、光線過敏症、およびその他の皮膚症状も発生する可能性があります。

深刻な副作用が発生した場合は、治療を中止する必要があります。

禁忌

エナラプリル、エナラプリラット、または任意の賦形剤または他のACE阻害剤に対する過敏症

血管神経性浮腫：ACE阻害剤の以前の使用に関連する病歴; 遺伝性または特発性

ポルフィリア

ハイフローメンブレン（AN 69など）を使用した血液透析、硫酸デキストランによるLDLアフェレーシス、ハチまたはハチの毒による脱感作

妊娠（特にIIおよびIIIトリメスター）および授乳期

18歳までの子供と青年

薬物相互作用

Enalaprilatはenalaprilの代謝物です。したがって、エナラプリラットによる治療中、エナラプリルによる治療中と同じ相互作用が発生する可能性があります。

カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント

ACE阻害剤は利尿薬によるカリウムの喪失を減らします。カリウム節約利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、またはアミロリド）、血清カリウムを増加させる他の薬剤（ヘパリンなど）、カリウムサプリメント、またはカリウム含有塩代替物の使用は、高カリウム血症につながる可能性があります。したがって、このような同時使用はお勧めしません。

必要に応じて、低カリウム血症による同時使用は、注意して使用し、血漿中のカリウムレベルを頻繁に監視する必要があります。

利尿薬（チアジドまたはループ利尿薬）

高用量の利尿薬による事前治療は、体液不足を引き起こし、低血圧のリスクを高める可能性があります。抗高血圧効果は、利尿薬を中止するか、塩分と水分の摂取量を増やすか、エナラプリラートの半分の用量（1/2アンプル）で治療を開始することによって減らすことができます。

その他の抗高血圧薬

これらの薬を同時に使用すると、エナラプリルの降圧効果を高めることができます。ニトログリセリン、他の硝酸塩または他の血管拡張剤との併用は、血圧の大幅な低下につながる可能性があります

リチウム

リチウム阻害剤とACF阻害剤を併用すると、血漿中のリチウム濃度と毒性が可逆的に増加することが報告されています。チアジド利尿薬との併用は、リチウムレベルのさらに大きな増加とリチウム毒性のリスクにつながる可能性があります。これらの薬剤を同時に使用することはお勧めしませんが、必要に応じて、血漿リチウムレベルを綿密に監視する必要があります。

三環式抗うつ薬および/または抗精神病薬/麻酔薬/薬

特定の麻酔薬、三環式抗うつ薬、および抗精神病薬をACE阻害剤と同時に使用すると、血圧がさらに低下する可能性があります。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）

NSAIDを長期間使用すると、ACE阻害剤の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。 NSAIDとACE阻害剤は、血漿カリウムレベルの上昇に相加効果があり、腎機能障害を引き起こす可能性があります。この効果は通常可逆的です。まれに、特に腎機能障害のある患者（高齢者または低容量血症の患者）で急性腎不全が発生することがあります。

抗糖尿病薬

疫学研究では、ACE阻害剤と抗糖尿病薬（インスリン、経口血糖降下剤）を同時に使用すると、血糖降下作用が高まり、低血糖症のリスクが生じる可能性があることが示されています。この現象は、併用治療の最初の数週間および腎不全の患者でより頻繁に観察されます。

アルコール
アルコールはACF阻害剤の降圧効果を高めます。

交感神経刺激薬
交感神経刺激薬は、ACE阻害剤の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。

アセチルサリチル酸、血栓溶解剤およびβ遮断薬

エナラプリルとアセチルサリチル酸（心臓用量）、血栓溶解剤、ベータブロッカーの同時使用は安全です。

特別な指示

症候性低血圧

症候性低血圧は、合併症のない高血圧の患者ではまれですが、体液不足（利尿療法、塩分制限食、血液透析、下痢、または嘔吐）の患者で発生する可能性があります。症候性低血圧は、関連する腎不全を伴うまたは伴わない心不全の患者に発生する可能性があります。また、高用量のループ利尿薬、低ナトリウム血症、または腎不全を服用している、より重度の心不全の患者にも現れる可能性があります。これらの患者では、治療を開始し、エナラプリルおよび/または利尿薬の投与量を変更することは、厳密な医学的監督下にある必要があります。血圧の過度の低下が心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可能性がある場合、腹膜胸膜炎または脳血管疾患の患者を治療する場合にも、同様の安全対策を講じる必要があります。

低血圧とその深刻な結果はまれであり、一時的なものです。可能であれば、Enap®Rによる治療を開始する前に、利尿療法と塩分制限食を中止することで、これらを回避することができます。上記の他の条件では、または利尿治療の中止が不可能な場合は、エナラプリラットの半分の用量（1/2アンプル）での治療が推奨されます。動脈性低血圧が発生した場合、患者は仰向けに横になった水平姿勢に移し、必要に応じて、0.9％塩化ナトリウム溶液を静脈内投与して血漿量を補正する必要があります。一過性動脈性低血圧は、エナラプリルをさらに使用することを禁じるものではありません。通常、血圧の正常化と追加のボリュームの導入後、薬剤のさらなる投与は患者によって十分に許容されます。

大動脈および僧帽弁狭窄症、肥大性心筋症
すべての血管拡張器と同様に、ACE阻害剤は、左心室流出路閉塞の患者の治療に注意して使用し、心原性ショックおよび血行動態的に重大な左心室流出路閉塞の症例を回避する必要があります。

腎機能障害

腎機能障害（クレアチニンクリアランス）のある患者<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

血漿クレアチニンおよびカリウムレベルは定期的に監視する必要があります。
重度の心不全または腎動脈狭窄を含む潜在性腎疾患の患者では、エナラプリルによる治療中に腎不全が発生する可能性があります。迅速かつ適切な治療により、これは通常可逆的です。

目に見えないが既存の腎臓病の一部の患者では、利尿薬と一緒にエナラプリルを服用した後、血漿尿素およびクレアチニンレベルのわずかかつ一過性の増加がありました。したがって、ACE阻害剤の投与量を減らすか、利尿薬を中止する必要があるかもしれません。この状況は、潜在的な腎動脈狭窄の出現を引き起こします。

腎血管性高血圧

両側腎動脈狭窄または単一機能腎臓の動脈狭窄の患者をACF阻害剤で治療すると、低血圧および腎不全のリスクが高まります。腎機能の喪失は、血漿クレアチニンレベルの適度な変化によってのみ発生する可能性があります。このような患者では、治療は低用量で、厳密な医学的監督の下で開始する必要があります。治療中は、注意して用量を滴定し、腎機能を監視する必要があります。

腎臓移植

経験不足のため、最近腎臓移植を受けた患者にはエナラプリルによる治療は推奨されません。

肝不全

ACF阻害剤による治療中に、まれに、胆汁うっ滞性黄疸から始まり、劇症肝壊死および（時には）致命的な結果に進行する症候群を発症する可能性があります。この症候群の発症のメカニズムは不明です。 ACF阻害剤による治療中に黄疸または肝酵素レベルの上昇が見られた場合は、薬剤を直ちに中止し、患者を注意深く監視し、必要に応じて適切な治療を受ける必要があります。

好中球減少症および無顆粒球症

ACE阻害剤を服用している患者では、好中球減少症/無顆粒球症、血小板減少症、および貧血の症例が報告されています。他の合併症がなく、正常な腎機能を持つ患者では、好中球減少症はめったに発症しません。

エナラプリラットは、免疫抑制療法、アロプリノールまたはプロカインアミドを同時に受けているコラーゲン症（例えば、全身性紅斑性狼瘡、強皮症）の患者、およびこれらの要因の組み合わせ、特に既存の腎機能障害の患者に非常に注意深く使用する必要があります。これらの患者の一部は、集中的な抗生物質療法に反応しない重度の感染症を発症する可能性があります。薬を処方するとき、そのような患者は定期的に血中の白血球の数を監視することが推奨されます。感染の兆候が現れた場合は、すぐに医師の診察を受けるよう患者に警告する必要があります。

過敏症と血管浮腫

エナラプリルまたはエナラプリラットを含むACF阻害剤を服用している患者の中で、顔、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭の血管浮腫の発症はめったに報告されていません。治療中いつでも発生する可能性があります。この場合、治療を中止し、患者の症状が完全に消失するように適切な措置を講じる必要があります。

顔と唇の血管浮腫は通常治療を必要とせず、抗ヒスタミン剤を使用して患者の症状を緩和することができます。

喉頭領域の血管神経性浮腫は致命的となる可能性があります。舌、声門、喉頭の腫れが気道閉塞の発症を脅かす場合は、できるだけ早く緊急治療を行う必要があります-エピネフリン1：1000（0.3-0.5 ml）の溶液の皮下投与と、気道の開通性を確保するための対策を講じます。

ACE阻害剤による治療に関連しないクインケ浮腫の病歴のある患者は、ACE阻害剤による血管浮腫のリスクが高くなります。

脱感作におけるアナフィラキシー様反応

蜂またはハチ毒による脱感作の過程でACF阻害剤を投与されている患者では、まれに、生命を脅かすアナフィラキシー様反応が起こる可能性があります。これらの反応の発生は、各脱感作手順の前にACE阻害剤を一時的にキャンセルすることで回避できます。

LDLアフェレーシス中のアナフィラキシー様反応

硫酸デキストランによる低密度リポタンパク質（LDL）のアフェレーシス中にACE阻害剤を投与されている患者では、まれに、生命を脅かすアナフィラキシー様反応が起こる可能性があります。これらの反応の発生は、各アフェレーシス手順の前にACE阻害剤を一時的にキャンセルすることで回避できます。

血液透析を受けている患者

ポリアクリロニトリル膜（AN 69）を使用し、同時にACE阻害剤を服用している血液透析を受けている患者の間で、過敏症、アナフィラキシー様反応の発症が報告されています。血液透析が必要な場合は、別の種類の膜を使用するか、患者を別のクラスの抗高血圧薬から適切な薬に移す必要があります。

真性糖尿病の患者

経口抗糖尿病薬またはインスリンを投与されている真性糖尿病の患者では、ACE阻害剤による治療の最初の月の間、血糖値を注意深く監視する必要があります。

咳
ACE阻害剤による治療中に、持続性の乾燥した非生産的な咳が発生する可能性があり、これは治療の中止後に消えます。これは、咳の鑑別診断の一部と見なされるべきです。

手術と麻酔

大手術を受けている患者、または抗高血圧薬による全身麻酔中に、エナラプリルは代償性レニン放出に続発するアンギオテンシンIIの形成を阻止することができます。医師がこのメカニズムによる低血圧を疑う場合、治療は循環血液の量を増やすことを目的とするかもしれません。

高カリウム血症
一部の患者では、エナラプリルやエナラプリラットなどのACE阻害剤による治療中に、血漿中のカリウムレベルが上昇する場合があります。腎不全、真性糖尿病の患者、カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント、および高カリウム血症につながる可能性のある他の薬剤（ヘパリンなど）を同時に服用している患者は、高カリウム血症を発症するリスクが高くなります。エナラプリルと上記の薬剤のいずれかを同時に使用するのが便利な場合は、血漿中のカリウムのレベルを定期的に監視することをお勧めします。

リチウム
リチウムとエナラプリルの併用はお勧めしません。

妊娠と授乳

妊娠中は、ACE阻害剤の使用を開始しないでください。 ACE阻害剤による治療が必要である限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中に使用するための確立された安全性プロファイルを備えた代替の抗高血圧薬に切り替える必要があります。妊娠が診断されたら、ACE阻害剤による治療を直ちに中止し、適切な場合は代替治療を開始する必要があります。妊娠の第2および第3トリメスターにACE阻害剤を服用すると、ヒトの胎児毒性（腎機能の低下、乏突起、頭蓋骨の骨化の遅延）および新生児毒性（腎不全、動脈性低血圧、高カリウム血症）を引き起こすことが知られています。ACE阻害剤を妊娠の第2トリメスターに服用した場合、腎臓と頭蓋骨の超音波が推奨されます。母親がACE阻害剤を服用している乳児は、低血圧について注意深く評価する必要があります。

Enap®Rは、心血管および腎への影響のリスクが想定されていること、および十分な臨床経験がないことから、未熟児の授乳中および出産後の最初の数週間の授乳中の使用は推奨されません。高齢の新生児では、母親と赤ちゃんにそのような治療が必要であり、副作用がないか監視されている場合は、授乳中の母親によるEnap®Rの使用を検討することができます。

民族の違い

他のアンギオテンシン変換酵素阻害剤と同様に、エナラプリラットは、おそらく黒人の低レニン状態の高い有病率のために、他の人よりも黒人の血圧を下げる効果が低い。

特定の成分に関する特定の情報
Enap®R注射液にはベンジルアルコールが含まれており、3歳未満の乳児および小児に毒性およびアナフィラキシー様反応を引き起こす可能性があります。未熟児や新生児には使用しないでください。
この薬は、1回の投与あたり1ミリモル未満のナトリウム（23 mg）を含んでいるため、「ナトリウムを含まない」。

車両を運転する能力または潜在的に危険なメカニズムに対する薬物の効果の特徴

駆動および操作メカニズムへの影響に関するデータはありません。

過剰摂取

症状： 虚脱、心筋梗塞、急性脳血管障害または血栓塞栓性合併症、けいれん、愚痴の発症までの血圧の過度の低下。

処理： 経口生理食塩水、エピネフリン（皮下または静脈内）、抗ヒスタミン剤、グルココルチコステロイド（静脈内）、静脈内血漿代替物、アンギオテンシンII、血液透析（注入速度62ml /分）。

Enap R（Enap R）。

リリースの構成と形式

Enalaprilat。注射用溶液（1ml-1.25mg）。

薬理効果

Enalaprilatは、エナラプリルの活性代謝物です。それは、降圧、血管拡張、心臓保護、ナトリウム利尿作用を持っています。

ACEをブロックし、ATIからATIIへの変換を阻害し、血中のAT IIとアルドステロンの濃度を低下させ、レニンと生物学的に活性な物質（PGE2、PG12、内皮弛緩因子）の放出を増加させ、ナトリウム利尿作用と血管拡張作用をもたらします。それはエナラプリルの活性代謝物であり、その作用は非常に迅速に始まり、1.5〜15分後に始まり、1〜4時間後に最大に達します。

薬物動態

そのまま血中を循環します。血漿タンパク質結合-50〜60％。胎盤を貫通し、州立ロシア博物館に入る。 T1 / 2-11時間。そのまま尿中に排泄されます（最大90％）。

適応症

高血圧の危機。

応用

導入/イン、5分かけてゆっくり、6時間ごとに1.25 mg（1 ml）; 利尿療法、脱水、HF低ナトリウム血症を背景に、推奨用量は0.625mgです。

副作用

CVSの場合：低血圧、胸郭血管、MI、触診、リズム障害、急性左心室心不全、肺塞栓症、脳血管障害。
SCの場合：ヘモグロビンの減少、好中球減少症および血小板減少症、骨髄抑制。
NSについて：脱力感、疲労、無力症、頭痛、めまい、眠気、不安、うつ病、運動失調、末梢神経障害。
PSの場合：吐き気、腹痛、膵炎、異常な肝機能、トランスアミナーゼのレベルの変化。
皮膚：発疹、皮膚炎、有毒な表皮壊死、多形性紅斑。
AR：血管浮腫。
泌尿生殖器系について：浮腫、タンパク尿、オリゴリア、無尿、PN、インポテンス、性欲減退。
DSの場合：咳、呼吸困難、気管支痙攣、肺梗塞。
その他：けいれん、ヘルペス帯状疱疹。

禁忌

妊娠、授乳、小児期、過敏症。

過剰摂取

症状
動脈性低血圧。
処理。
薬のキャンセル、血液代替液の導入、対症療法。

危険な症状の緊急かつ効果的な緩和を必要とする緊急の場合、ピルのような形の薬で行うことは不可能です。たとえば、高血圧の危機における迅速な効果は、エナラプリラットなどの抗高血圧薬溶液の静脈内投与によってのみ達成されます。

そのコンポーネントとアプリケーション機能について詳しく学びましょう。

化学名（S）-1-（N-（1-カルボキシ-3-フェニルプロピル）-L-アラニル）-L-プロニルの化合物であるエナラプリラットは、「プロドラッグ」エナラプリルの活性代謝物（代謝産物）です。純粋な形では、この物質は白っぽい粉末のように見え、吸湿性（外部環境から水分を吸収する）を持っています。 Enalaprilatの溶液を調製するには、粉末をさまざまな比率で液体と混合します。

水で-1：200;
メタノールで-1：68;
ジメチルホルムアミドを使用-1：40;

エナラプリラット粉末は、他の液体化合物にごくわずかしか溶けません。

エナラプリラットはクロロホルムにほとんど溶けません。薬剤の各アンプルには、溶液1ミリリットルあたり1.25mgのエナラプリラートが含まれています。

使用上の注意

Enalaprilatソリューションは、特に悪化期にある高血圧の治療に使用されます。 この動脈性高血圧の合併症は、心臓、腎臓、脳、中枢神経系などの内臓、いわゆる標的器官に損傷を与える可能性があるため、危険です。

したがって、Enalaprilat（ソリューション）である注入は、次の場合に効果的かつスムーズに圧力を下げるための最適な方法です。

薬物の経口投与が不可能な場合の高血圧;
長期的であるが自信を持って抗高血圧効果が必要な場合の高血圧危機。
高血圧性脳症-脳の損傷によって表される高血圧の合併症。

Enalaprilatソリューションの使用方法

注射薬の注釈に含まれる情報には、薬エナラプリラットソリューションのいくつかの基本的なガイドラインが含まれています。使用説明書には、以下に関する推奨事項が記載されています。

投与量;
投与方法;
禁忌;
過剰摂取;
他の薬との適合性;
副作用;
使用に関する特別な推奨事項。

投与量と投与方法

したがって、血圧の強い（200/110 mm Hgから）上昇によって引き起こされる緊急の状況では、1アンプル（1ml中1.25mg）のエナラプリラット溶液が6時間に1回静脈内投与されます。

ソリューションの導入は、ゆっくり、ジェット（5分以上）またはドリップである必要があります。
注射は、患者の状態を注意深く監視しながら病院で行う必要があります。
結果が不十分な場合は、注射の1時間後に同じ用量で再導入し、6時間後に6時間ごとに1アンプルモードに切り替えることができます。
利尿薬を服用している高血圧患者には、625μg以下のエナラプリラットの初期投与が許可されています。満足のいく結果が得られない再導入-1時間後、同じ量で、6時間後、全量に切り替えることができます-6時間ごとに1.25mg。

過剰摂取

高用量のエナラプリラット溶液の導入は、圧力の急激な低下（一過性の低血圧）を引き起こし、脳の崩壊または低酸素症を引き起こす可能性があります。

したがって、低張症状が検出された場合（血圧が100 mm Hg未満）、次のことを行う必要があります。

用量を減らすか、薬を完全に放棄します。
重症の場合、脳への血流を確保するために、枕のない平らな面に患者を寝かせます。
bCC（循環血液量）を増加させるための措置を講じる-生理食塩水または他の血液代替物質を導入する。
症候性治療として、エピネフリン（静脈内または皮下）、抗ヒスタミン剤、静脈内ヒドロコルチゾン、アンギオテンシンIIからのものを投与するか、透析に頼ることをお勧めします。

他の薬との適合性

他の薬の同時使用はエナラプリラットソリューションの効果に影響を与えますか？使用説明書には、Enalaprilatと特別な関係がある製品のリストが示されています。

低血圧を発症する可能性は、利尿薬、他の抗高血圧薬、オピオイド鎮痛薬、および一般的な麻酔薬を同時に使用すると発生します。
エナラプリラット溶液の降圧効果は、エタノール、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系を刺激する薬剤、副腎刺激剤、エストロゲン含有薬、非\u200b\u200bステロイド性抗炎症薬（NSAID）の並行使用により減少します。
エナラプリラット溶液と並行してアロプリノール、免疫抑制剤、細胞静力学を使用することを背景に、好中球減少症や無顆粒球症などの重篤な血液病変のリスクが高まります。
治療中にインスリンおよびスルホニル尿素誘導体の血糖降下作用の増加が見られた（Enalaprilatの同義語）。
Enalaprilatとの薬物の並行使用で発生する可逆的なリチウム中毒は、最初と2番目の両方がキャンセルされると停止します。
カリウム節約利尿薬、シクロスポリン、カリウム製剤を並行して使用すると、高カリウム血症が発症する可能性があります。

ベータブロッカー、プラゾシンまたはヒドララジン、小さなカルシウムチャネルのブロッカー、硝酸塩、メチルドーパ、デジタルに基づく薬物の並行使用による負の症状に気づかなかった。

動脈性高血圧の病因分類

深刻な病状で使用するためのガイドライン

外科手術の準備をしている場合、患者はエナラプリラットによる治療について医師に通知する必要があります。病状が存在する場合、ソリューションの使用は注意して実行するか、まったく使用しないでください。

エナラプリラット療法はしばしば血管浮腫の再発症を引き起こします。
患者が腎動脈狭窄を患っている場合は、エナラプリラットの使用を中止する必要があります。
重度の心不全と低ナトリウム血症は、エナラプリラットで治療すると動脈性低血圧を引き起こす可能性があります。

ACE阻害剤による治療中に発生する一過性は、通常一過性です。したがって、BCCと血圧を正しく調節することで、この薬のさらなる使用は患者に十分に許容されます。症候性低血圧が発生した場合、薬の投与量を減らすか、その使用を中止します。

禁忌と副作用

Enalaprilatソリューションの使用に関する無条件の禁忌は、次の要因です。

妊娠と授乳（女性が治療を必要とする場合は、授乳を中止する必要があります）;
18歳までの年齢;
さまざまな種類のポルフィリア（色素代謝の遺伝的病理）;
血管浮腫の症例を含む、エナラプリラットに対する過度の感受性。

禁じられていませんが、特定の場合には注意して使用することをお勧めします。

大動脈または僧帽弁狭窄症を伴う;
血小板減少症および他のタイプの骨髄抑制を伴う;
腎不全;
閉塞性肥大性心筋症;
糖尿病患者;
cHFの患者;
低ナトリウム血症を伴う;
脳血管の病状;
腎臓移植に関連する手術後、および他の病状。

Enalaprilatは、高齢者（65歳以上）や、血液透析を受けている人、または塩分の摂取を制限する食事療法をしている人には使用できません。

副作用

Enalaprilatによる治療は、副作用の発症につながることがあります。

心臓および血管系の障害-低血圧、機能不全の症状、塞栓症（血管閉塞）、胸膜血管および心臓発作;
神経系の障害-末梢神経障害、不安、頭の痛み;
呼吸器疾患-気管支痙攣、肺炎、咳;
消化器内-吐き気、膵臓の機能不全、肝臓、上腹部の痛み;
上皮内-剥離性皮膚炎、発疹および他の皮膚の病状;
泌尿生殖器系-腎不全、オリゴリア、タンパク尿、性欲喪失;
その他-喉頭の血管浮腫、アナフィラキシー様反応、痙攣。

望ましくない影響が発生したわずかな兆候が見られた場合は、Enalaprilatの使用を停止する必要があります。

EnalaprilatとEnalapril-違いは何ですか？

名前の類似性にもかかわらず、Enalaprilat薬は同義語とは言えません。

どちらの薬もACEブロッカーと呼ばれますが、代謝の結果として活性代謝物、実際にはエナラプリラットを形成するプロドラッグです。つまり、あるツールは、いわば次のツールの前身です。
エナラプリラットの導入は、経口摂取すると不活性のままで吸収が不十分であるため、注射の形で静脈内にのみ可能です。
一方、エナラプリルは錠剤の形しかなく、ほぼ60％が胃腸管から吸収されます。
エナラプリルは血圧を矯正するための日常的な使用を目的としており、エナラプリラットは緊急の場合に使用されます。

EnalaprilとEnalaprilatの薬名も、薬の違いを示しています。ラテン語のレシピでは、最初のスペルはEnalaprilumで、2番目のスペルはEnalaprilatumです。

アナログ（ジェネリック、同義語）

レシピ（国際）

Rр。：Tab.Enalaprilati 1,25-1 ml No. 5
D.S. 6時間ごとに1アンプル（1.25mg）。

薬理効果

抗高血圧、血管拡張、ナトリウム利尿、心臓保護。
ACEを阻害し、アンギオテンシンIからアンギオテンシンIIへの変換を阻害し、血中のアンギオテンシンIIとアルドステロンの濃度を低下させ、レニンの放出を増加させ、カリクレイン-キニン血管抑制系の機能を改善し、生物学的に活性な物質（PGE2およびPGI2、内皮）の遊離を刺激します。血管拡張作用。 OPSS、SBP、およびDBPを削減します。アクションは、静脈注射の1.5〜15分後に始まり、1〜4時間後に最大に達し、約6時間続きます。エイムステストを実行する場合、以下を含みます。代謝活性化により、変異原性の兆候は見られませんでした。それは変わらずに血中を循環します。血漿タンパク質結合は50〜60％です。 BBBをうまく通過しません。腎臓によって変化せずに排泄された（90％以上）。エナラプリラットの血液透析クリアランスは38〜62 ml /分であり、4時間の血液透析後の血清中のエナラプリラットの濃度は45〜57％減少します。

アプリケーションのモード

大人用： 静脈内使用のみ！
高血圧の治療のための通常の用量は、6時間ごとに1.25mg（1アンプル）です。エナラプリルによる治療からエナラプリラットによる治療に切り替える場合、通常の投与量は6時間ごとに1アンポール（1.25 mg）です。
臨床効果は15分以内に発現します。最大の効果は1〜4時間以内に達成されます。
注射液エナラプリラットを5分かけてゆっくりと静脈内注射します。また、50 mlの5％グルコース溶液、0.9％塩化ナトリウム溶液（生理食塩水）、0.9％塩化ナトリウム溶液中の5％グルコース溶液、または乳酸リンゲル液中の5％グルコース溶液で予備希釈して投与することもできます。
利尿薬を服用している患者の場合、開始用量は1/2アンポール（0.625mg）です。投与1時間後に治療効果が不十分な場合は、同じ用量を再投与することができ、6時間後、全用量での治療を継続します（6時間ごとに1アンプル）。
Enalaprilatによる治療は通常48時間続きます。この後、エナラプリルによる治療を継続する必要があります。エナラプリラットによる非経口治療からエナラプリルによる経口治療に切り替える場合、6時間ごとに1アンプル（1.25 mg）のエナラプリラットを投与された患者の推奨開始用量は1日あたり5mgです。必要に応じて用量を増やすことができます。治療のためにエナラプリラットの半分の用量（0.625 mg）を投与された患者の場合、エナラプリルによる経口治療に切り替える際の推奨用量は1日あたり2.5mgです。
利尿療法を受けている患者利尿療法を受けている患者の場合、高血圧の治療に推奨される開始用量は0.625 mgで、5分間かけて静脈内投与されます。臨床効果は通常最初の15分で発生します。治療効果は主に最初の1時間以内に現れますが、最初の投与後の最大効果は、薬を服用してから最大4時間遅れることがあります。 1時間経過しても効果が不十分な場合は、0.625mgを繰り返すことをお勧めします。 1.25mgの追加用量を6時間間隔で投与することができます。薬剤の静脈内投与から経口投与への移行の場合、6時間ごとに0.625mgのエナラプリルの有効量を有する患者に推奨されるエナラプリルの初期用量は1日1回2.5mgであり、その後必要に応じて用量を調整します。
腎不全の投与量。
クレアチニンクリアランスが0.5ml / s（30 ml / min、血漿クレアチニンが265μmol/ l未満）を超える患者の場合、初期用量は6時間ごとに1アンプル（1.25 mg）です。
クレアチニンクリアランスが0.5ml / s（30 ml / min、血漿クレアチニンが265μmol/ lを超える）未満の患者の場合、初期用量は1/2アンポール（0.625 mg）です。投与1時間後に治療効果が不十分な場合は、同じ用量を再投与することができ、6時間後、全用量での治療を継続します（6時間ごとに1アンプル）。
重度の低血圧を発症するリスクのある患者動脈性高血圧および重度の低血圧を発症するリスクのある患者には、心不全、低ナトリウム血症、高用量利尿治療、最近の強制利尿または利尿用量の増加、血液透析または重度の低容量血症および/または病因の塩分喪失。 0.2mgからのエナラプリラットの単回投与は、これらの状態の正常血圧の患者でさえ重度の低血圧を引き起こす可能性があります。このような患者では重度の低血圧が発生する可能性があるため、治療は非常に注意深い医学的監督の下で実施する必要があります。初期投与量は0.625mg以下で、少なくとも5分間、できればそれ以上（最大1時間）静脈内投与されます。 Enalaprilatの投与量を変更した場合、および/または利尿薬の投与量を増やした場合は、患者を監視する必要があります。

適応症

動脈性高血圧
-高血圧の危機。

禁忌

過敏症、含む。歴史上のACEの治療における血管神経性浮腫
-ポルフィリア
-妊娠
-授乳
-子供の年齢（安全性と有効性は決定されていません）。

副作用

心臓血管系および血液（造血、止血を含む）の側から：低血圧（オルソスタティックを含む）、胸郭血管、心筋梗塞、乳頭症、不整脈（心房頻拍または徐脈、心房線維化）、急性左心室心不全、塞栓症動脈、脳血管障害、ヘモグロビンまたはヘマトクリットの減少、好中球減少症および血小板減少症、骨髄抑制。
-神経系および感覚器官から：脱力感、疲労、無力症、頭痛、めまい、眠気、不安、失神、うつ病、運動失調、末梢神経障害（麻痺、感覚異常）。
-胃腸管の一部：吐き気、腹痛、膵炎、異常な肝機能（胆汁うっ滞性黄疸、肝臓の致命的な劇症壊死）、トランスアミナーゼのレベルの変化。
-皮膚の一部：発疹、剥離性皮膚炎、有毒な表皮壊死、スティーブンス-ジョンソン症候群、多形性紅斑。
-泌尿生殖器系から：浮腫、タンパク尿、オリゴリア、腎不全、無尿、無力、性欲減退。
-呼吸器系から：咳、呼吸困難、呼吸器の炎症、肺炎、気管支痙攣、肺梗塞。
その他：けいれん、帯状疱疹、アナフィラキシー様反応、顔、首、舌、咽頭、喉頭の血管浮腫。

リリースフォーム

透明、無色、またはわずかに着色した液体。注射用溶液1.25mg / ml、1ml。製剤1mlには以下が含まれます：活性物質：エナラプリラット二水和物-1.38 mg
（100％物質に関して）1.25mg。
賦形剤：ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、注射用水。
中性ガラスアンプルまたはシリンジ充填用滅菌アンプル1ml、輸入。
各アンプルにはラベルまたは筆記用紙でラベルを付けるか、ガラス製品の場合はテキストをインタリオインクでアンプルに直接貼り付けます。
5個または10個のアンプルが、塩化ポリビニルフィルムとアルミニウム箔のブリスターストリップに詰められています。
5アンプルの2つの輪郭パッケージは、州およびロシアの言語での医療使用のための承認された指示とともに、段ボール箱で作られた箱に入れられます。アンプルスカリファイヤーは各パックに配置されています。ノッチ、リング、ドットでアンプルを梱包する場合、スカリファイヤーは挿入されません。

注意！

表示しているページの情報は、情報提供のみを目的として作成されたものであり、自己治療を促進するものではありません。このリソースは、特定の薬剤に関する追加情報を医療専門家に理解させ、それによって専門性のレベルを高めることを目的としています。薬の使用」 エナラプリラット「必ず専門家との相談、および選択した薬の適用方法と投与量に関する彼の推奨事項を提供します。

静脈内投与用ソリューション-1アンペア。：

エナラプリラット-1.25mg;
賦形剤：ベンジルアルコール; 塩化ナトリウム; 水酸化ナトリウム; 注射用水。

静脈内投与用溶液、1.25 mg / 1ml。透明なガラスアンプル（タイプI、Ph.Eur。）に1mlの薬剤を入れます。アンプルには、色付きのドットと2つの色分けリングがあります。 5アンペア。ブリスターストリップパッケージに入れられます。ブリスターストリップパッケージ（ブリスター）1個が段ボール箱に梱包されています。

薬理効果

降圧。 Enapは、心血管不全や高血圧に使用される抗高血圧作用のある薬剤です。

薬力学

エナラプリルは抗高血圧薬であり、その作用機序はACE活性の阻害とアンギオテンシンIIの形成の減少に関連しています。エナラプリルはプロドラッグです。その加水分解の結果、エナラプリラットが形成され、ACEを阻害します。その作用のメカニズムは、アンギオテンシンIからのアンギオテンシンIIの形成の減少に関連しており、その含有量の減少は、アルドステロンの放出の直接的な減少につながる。同時に、OPSS、SBP、DBP、心筋へのポストロードとプリロードが減少します。心拍数の反射的な増加はありませんが、それは静脈よりも動脈を大きく拡張します。降圧効果は、正常または低下したレベルよりも高レベルの血漿レニンでより顕著です。治療範囲内の血圧の低下は脳循環に影響を与えません;脳血管内の血流は十分なレベルに維持され、血圧の低下を背景にしています。

冠状動脈および腎血流を強化します。長期間使用すると、左心室の心筋と抵抗性動脈壁の筋細胞の肥大が減少します。心不全の進行を防ぎ、左心室拡張の発症を遅らせます。虚血性心筋への血液供給を改善します。血小板凝集を減らします。利尿作用があります。経口投与による降圧効果の発現時間は1時間で、4〜6時間後に最大に達し、最大24時間続きます。一部の患者では、最適な血圧レベルを達成するために数週間の治療が必要です。心不全では、6ヶ月以上の長期使用で顕著な臨床効果が観察されます。

使用上の注意Enapr

本質的な高血圧; 慢性心不全（併用療法の一部として）; 無症候性の左心室機能不全の患者における臨床的に発現した心不全の発症の予防（併用療法の一部として）。

以下の目的で、左心室機能障害のある患者の冠状動脈虚血を予防します。

心筋梗塞の発生率を減らす。
不安定なアンギナのための入院の頻度を減らす。

Enaprの使用に対する制約

エナラプリル、薬物の他の成分または他のACE阻害剤に対する過敏症;
aCE阻害剤の以前の使用に関連する血管浮腫、Quinckeの遺伝性血管浮腫または特発性血管浮腫の病歴;
真性糖尿病または腎機能障害のある患者におけるアリスキレンとの同時使用（Clクレアチニン60ml /分未満）;
ポルフィリア;
ラクターゼ欠損症、ラクトース不耐性、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群（Enap®にはラクトースが含まれているため）。
妊娠;
授乳期間;
18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていません）。

注意してください：腎動脈の両側性狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄; 原発性高アルドステロン症; 高カリウム血症; 腎臓移植後の状態; 大動脈狭窄および/または僧帽狭窄（血行力学的障害を伴う）; 肥大性閉塞性心筋症（GOKMP）; BCCが低下した状態（下痢、嘔吐を含む）; 全身性結合組織疾患（強皮症、全身性紅斑性狼瘡を含む）; 冠状動脈性心臓病; 骨髄造血の抑制; 脳血管疾患（脳血管不全を含む）; 糖尿病; 腎不全（タンパク尿-1g /日以上）; 肝不全; 塩分制限食または血液透析を受けている患者; 免疫抑制剤および利尿剤との同時受容; 65歳以上の患者。

投与量エナップr

IV、ゆっくりと、少なくとも5分間、または滴下し、20〜50 mlの5％デキストロース（グルコース）溶液、0.9％塩化ナトリウム溶液、各1.25 mg（1ml-1アンペア）で希釈します。）、6時間ごと。

通常の投与量は、以前に経口投与のためにEnapを服用したことがある患者（錠剤）を含め、6時間ごとに1.25 mg（1 ml）の薬剤です。

利尿薬を服用している患者では、薬剤の初期投与量は0.625 mg（0.5 ml-1 / 2アンペア）に減らされます。投与1時間後に治療効果が不十分な場合は、同じ用量を再投与することができ、6時間後、6時間ごとに1.25mgの用量で薬物による治療を継続する。

腎不全の投与量

Clクレアチニンが0.5ml / s（30 ml / min、血清クレアチニンが265μmol/ Lを超えない）を超える患者に中等度の慢性腎不全がある場合、用量は1.25 mg（1 ml – 1 amp。）です。 6時間ごとに、用量調整は必要ありません。投与1時間後、治療効果が不十分な場合は、1.25 mg（1 ml – 1アンペア）の用量を再投与でき、6時間後、6時間ごとに1.25 mg（1アンペア）の用量の薬剤で治療します。 ..。

Clクレアチニンが0.5ml / s（30 ml / min、血清クレアチニンが265μmol/ Lを超える）未満の患者の場合、初期用量は0.625 mg（0.5 ml – 1/2 amp。）であり、その後モニタリングを行います。血圧の過度の低下のリスクを特定するための1時間以内の血圧。 1時間経過しても効果がない場合は、0.625 mg（0.5 ml）の薬剤投与を繰り返し、6時間ごとに1.25 mg（1 ml-1アンペア）の薬剤による治療を継続します。

血液透析を受けている患者の場合、EnapRの用量は6時間ごとに48時間0.625mg（0.5 ml）です。

薬を中に入れるように切り替える場合、エナラプリルの推奨される初期用量は、以前に通常（1.25 mg / ml）のエナップRを投与された患者に対して、5 mg /日です。必要に応じて、用量を増やすことができます。 EnapRを0.625mg（0.5 ml）の2倍に減らした初期用量で治療した患者の場合、経口投与に切り替えるときに推奨されるエナラプリルの初期用量は2.5 mg /日です。