シクロセリン：使用説明書。抗生物質シクロセリンは最後の希望です。使用説明書医療用説明書

シクロセリン：使用説明書とレビュー

ラテン語名：シクロセリン

ATXコード：J04AB01

活性物質：シクロセリン（シクロセリナム）

プロデューサー：Biocom CJSC（ロシア）、Valenta Pharmaceuticals OJSC（ロシア）、Promed ExportsPvt。Ltd（インド）、Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.（韓国）など。

説明と写真の更新： 10.07.2018

シクロセリンは抗結核薬です広い範囲抗菌作用。

リリースフォームと構成

シクロセリンはカプセルの形で放出されます：

投与量125mg-No。2、ゼラチン状の固体、不透明、蓋と白い本体（ブリスターストリップパッケージで5、7、または10個、ポリマー缶で10、20、30、40、50、または100個、段ボール箱1–6、8、10パックまたは1缶）;
投与量250mg-ゼラチン状固体; メーカーによって異なります：No。1、赤みがかったダークブラウン、または赤の不透明な蓋とほぼ白または白のボディ。 No. 0、不透明な白、または淡い茶色またはオレンジ色の蓋と白い本体（7または10個。非セル輪郭パッケージ、段ボール箱1、2、3、10、50、54、60パック ;ブリスターストリップパッケージに10個または30個、段ボール箱に1〜6、8、10パック;ポリエチレンボトルに100個、ブリスターに10個、段ボール箱に1本または1、5、10 ブリスター;アルミニウムストリップに4または10個、段ボール箱に1、5、10個のストリップ10個、4個のストリップ1または10個;低密度ポリエチレンのバッグに30、50または100個、ポリマー缶1パッケージ;ポリマー缶10、20、30、40、50または100個、段ボール箱1缶）;
投与量500mg-No。00、ゼラチン状の固体、不透明、蓋と黄色の本体（ブリスターストリップパッケージで5、7、または10個、ポリマー缶で10、20、30、40、50、100個、段ボール箱1–6、8、10パックまたは1缶）。

カプセル含有量：ほぼ白または白から淡黄色までの粉末または顆粒と粉末の混合物。カプセルの内容物がその形状に圧縮され、押されると崩壊する可能性があります。

1カプセルに含まれるもの：

活性物質：シクロセリン-125、250または500 mg;
追加成分：125および500 mg-ステアリン酸マグネシウム、ラクトース、コロイド状二酸化ケイ素; 250mg-組成はメーカーによって異なります。
カプセルシェル; 125 mg-ゼラチン、二酸化チタン; 500 mg-ゼラチン、二酸化チタン、キノリンイエローおよびサンセットイエローの染料; 250mg-組成はメーカーによって異なります。

薬理学的特性

薬力学

シクロセリンは、広域スペクトル抗生物質のグループに属しています。微生物の感受性と炎症の焦点における薬物の濃度に応じて、それは静菌性または殺菌性を示します。細胞膜の合成に違反し、活性物質 D-アラニンの競合的拮抗薬として現れます。この薬は、細胞壁の合成を確実にする酵素の活性を阻害します。

シクロセリンは、トレポネマ属に対して10-100 mg / lの濃度でグラム陰性微生物に対して活性があります。およびRickettsiaspp。 Mycobacterium tuberculosisに関連する最小阻害濃度（MIC）は、固体では10〜20 mg / L以上、液体栄養培地では3〜25 mg / Lです。微生物の耐性は、症例の20〜80％で治療開始後6か月で発症します。

薬物動態

経口投与後、シクロセリンの吸収は70〜90％であり、血漿タンパク質にはほとんど結合しません。血漿中の薬物の最大濃度（Cmax）は、受け取った投与量250、500、および1000 mgに比例し、それぞれ6、24、および30μg/ lです。到達するまでの時間（T Cmax）-3〜4時間。シクロセリンを250mgで12時間ごとに服用する場合、Cmaxは25〜30μg / mlの範囲で変化します。

この物質は、乳汁、脳脊髄液、リンパ組織、痰、胆汁、肺、胸膜滲出液、腹水および滑液などの組織および体液によく浸透します。胎盤関門が通過します。胸膜と腹腔薬剤の血清濃度の50〜100％を含む場合があります。

代謝変換のプロセスは、服用した用量の35％以下であり、正常な腎機能を背景とした半減期は10時間です。糸球体濾過により、薬剤は変化せずに排泄されます：50％-12時間後、24-72時間以内に65-70％。少量が糞便に排泄されます。

慢性の存在下で腎不全（CRF）、蓄積は2〜3日後に発生する可能性があります。

使用上の注意

結核：慢性型、活動性肺結核、肺外結核（腎臓の損傷を含む）-薬剤に対する病原体の感受性を伴い、必須薬剤による効果のない治療後（併用治療の一部として）;
グラム陰性およびグラム陽性細菌（Escherichia coli、Enterobacter spp。）の感受性株によって引き起こされる尿路感染症。
非定型マイコ細菌感染症、興奮性のMycobacterium aviumを含む（併用治療の一部として）。

禁忌

慢性心不全;
てんかん発作（病歴を含む）;
てんかん;
中枢の器質性疾患神経系（CNS）;
クレアチニンクリアランス（CC）が25未満または50 ml /分未満のCRF（メーカーによって異なります）。
アルコール依存症;
精神障害（不安、うつ病、精神病、病歴を含む）;
シクロセリンの成分に対する過敏症。

メーカーに応じた追加の禁止事項：

ポルフィリア;
中毒;
妊娠と授乳期間;
3歳または12歳までの年齢;
グルコース-ガラクトース吸収不良、ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症（ラクトースがカプセルに存在する場合）。

指示によると、シクロセリンは子供には細心の注意を払って使用する必要があります。

シクロセリンの使用説明書：方法と投与量

粘膜刺激の場合、シクロセリンは食事の直前に経口摂取されます消化管 - 食事の後。

成人の初回投与量は、原則として、最初の2週間は1日2回（12時間ごと）に250mgを服用します。将来的には、必要に応じて、耐性に応じて、血清中の物質の濃度を監視しながら、用量を1日3〜4回（6〜8時間ごと）慎重に250mgに増やします。

シクロセリンの1日最大投与量は1000mgであり、腎臓の機能障害があるため、投与量を減らす必要があります。

体重が50kg未満で、60歳以上の患者は、1日2回、250mgの薬を服用する必要があります。

尿路感染症の治療期間は、マイコバクテリア感染症の場合、7〜10日で、6か月以上です。

3年後（または12年後-メーカーによって異なります）の子供は、1日あたり10〜20 mg / kg体重の薬を2〜3回服用することをお勧めしますが、1日あたり750mgを超えないようにしてください。大量のシクロセリンの投与は、結核過程の急性期の治療において、または上記の投与の効果が不十分な場合にのみ許可されます。

副作用

心血管系および造血器官：うっ血性心不全の発症（1日量1000〜1500mgを使用する場合）;
神経系：めまい、頭痛、悪夢、不眠症/眠気、刺激性の増加、不安、攻撃性、記憶障害、末梢神経炎、震え、麻痺、筋肉のけいれん、関節症、うつ病、陶酔感、記憶喪失を伴う方向感覚の喪失、混乱、精神病、混乱、性格の変化、てんかん発作、麻痺、愚痴、自殺傾向、クローン発作の大小の発作、反射亢進、自殺未遂、昏睡;
アレルギー反応：かゆみ、皮膚の発疹;
消化器系：心臓の火傷、吐き気、下痢、肝アミノトランスフェラーゼの活性の増加（主に既存の肝疾患のある高齢患者）。
その他：咳の増加、発熱、巨核芽球性/副芽球性貧血、葉酸およびシアノコバラミン欠乏症。

過剰摂取

シクロセリンの血漿濃度が25〜30 mg / mlの場合、過剰摂取が観察されます。これは、腎クリアランスの障害または薬物の大量摂取が原因で発生します。 1000mg以上の1日量での薬物の経口使用は急性中毒の可能性を高めます。 1日500mgの薬剤の長期投与を背景とした慢性中毒の症状には、次の障害が含まれます：めまい、頭痛、刺激性、混乱、精神病、関節症、麻痺、けいれん、麻痺、昏睡。

この状態では、対症療法と支持療法が推奨されます。活性化炭を摂取することは、胃洗浄や嘔吐の誘発よりも吸収を減らすのにより効果的です。けいれんを伴う場合、抗てんかん薬が処方され、神経毒性反応を防ぐために、ピリドキシンは1日あたり200〜300 mgで投与され、鎮静剤および抗けいれん薬も投与されます。血液透析を実施することで、血液からシクロセリンを確実に除去できますが、生命を脅かす中毒の発生を排除することはできません。

特別な指示

治療を開始する前に、微生物の培養物を分離し、薬剤に対する菌株の感受性を確立する必要があります。結核感染が検出された場合は、他の抗結核薬に対する菌株の感受性を測定する必要があります。

薬物療法を背景に、アレルギー性皮膚炎の発症またはCNS中毒の症状（めまい、震え、頭痛、眠気、けいれん、うつ病/混乱、麻痺/異痛症、過反射）が認められた場合は、その使用を中止するか、用量を減らす必要があります。慢性アルコール依存症の患者では、シクロセリンの治療指数が低いため、発作のリスクが高まります。

治療中は、腎臓機能（血中のクレアチニンと尿素窒素のレベル）、血液学的パラメーター、肝臓の活動、および血中の薬物の濃度を監視する必要があります。

抗けいれん薬または鎮静剤を使用して、震え、興奮、発作などのCNS症状の発症を防ぐことができます。シクロセリンを1日500mg以上服用している患者は、そのような望ましくない影響のリスクがあるため、医師の直接の監督下に置く必要があります。

シクロセリンの毒性作用を軽減または予防するために、コース中に1日3〜4回（食事の前に）グルタミン酸を500 mgの用量で服用し、ATP（アデノシン三リン酸）の筋肉内ナトリウム塩1 mlの1％溶液とピリドキシン200〜300 mg 日。

神経毒性障害の発症を防ぐために、ベンゾジアゼピンシリーズの向精神薬が使用されます-夜はフェナゼパム（1mgの用量）またはジアゼパム（5mgの用量）、および800mgの用量で1日2回ピラセタム。

シクロセリンや他の抗結核薬を服用すると、体内の葉酸とシアノコバラミン（ビタミンB 12）が不足し、副腎芽細胞性および巨核芽球性貧血が発症することがあります。薬物療法を背景に貧血が発生した場合は、適切な検査と治療を処方する必要があります。

シクロセリンを単剤療法薬として使用すると耐性が急速に発現することを考慮すると、他の抗TB薬と組み合わせる必要があります。

車両と複雑なメカニズムを運転する能力への影響

車やその他の複雑な機器を運転する能力に対するシクロセリンの効果は確立されていませんが、中枢神経系からの望ましくない反応が発生する可能性があるため、患者は注意の集中と反応の速度を必要とする潜在的に危険な活動を控えるべきです。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

胎児の血液と乳汁中のシクロセリンの濃度は、妊娠中または授乳中の女性の血清中に見られる濃度にそれぞれ近いです。妊娠中に服用した場合の胎児への薬剤の悪影響を確認する情報はありません。

シクロセリンの適用：

妊娠：非常にまれなケースでのみ許可され、非常に必要です。
授乳期：授乳をやめるべきです。

シクロセリンの一部のメーカーは、薬を服用するための絶対的な禁忌のリストに妊娠を示しているので、添付の指示を注意深く研究する必要があります。

子供の頃の使用

この薬は、3歳または12歳未満の子供（メーカーによって異なります）での使用は禁じられています。シクロセリンを摂取する子供時代細心の注意を払って必要です。

腎機能障害あり

慢性腎不全（CCが25または50 ml /分未満-メーカーによって異なります）が存在する場合、治療は禁じられています。腎機能が低下し、500 mgを超える日用量で薬剤を投与されている患者では、考えられる症状や過剰摂取の兆候を背景に、血中のシクロセリンのレベルを少なくとも週に1回監視する必要があります。この場合の用量は、血中の薬物濃度が30 mg / l未満になるように選択する必要があります。

肝機能違反の場合

機能性肝障害は、シクロセリンの動態に影響を与えません。

高齢者での使用

高齢者（60歳以上）は、1日2回250mgを服用することをお勧めします。

薬物相互作用

ピリドキシン：腎臓によるこの薬剤の排出速度が増加します（末梢神経炎および貧血の発症が可能であるため、ピリドキシンの用量を増加させる必要があります）。
isoniazid：眠気、めまいの発生率が増加します（患者は注意深い観察が必要です）;
エチオナミド：薬物の神経毒性作用の出現の脅威が悪化し、けいれん症候群;
ストレプトマイシン、イソニアジド、パラアミノサリチル酸（PASK）：これらの薬剤に対する耐性が低下します。
エタノール：てんかん発作を発症するリスクが高まります（特に慢性アルコール依存症の患者）。

アナログ

シクロセリン類似体は、カンサミン、コクセリン、マイザー、サイクロリン、シクロセリン-フェレインです。

保管条件

湿気や光から保護された場所で、子供の手の届かない場所に、25°Cを超えない温度で保管してください。

保管期間は2年です。

薬の商品名： シクロセリン

薬の国際的な非独占的な名前： シクロセリン

投与形態：

カプセル

組成
各カプセルには以下が含まれます。
活性物質： シクロセリン（活性物質として計算）250mg。 レシピエント： ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸カルシウム、タルク。
カプセルシェルには次のものが含まれています。 二酸化チタン、深紅色のポンソ4R染料、キノリンイエロー染料、ゼラチン、水。

説明
ホワイトまたはオフホワイトのボディと赤いキャップを備えたNo.1のハードゼラチンカプセル。
カプセルの中身は白から薄黄色の粉末です。

薬物療法グループ：

抗生物質。

ATXコード： J04AB01。

薬理効果
薬力学
広域スペクトル抗生物質。炎症の焦点の濃度と微生物の感受性に応じて、静菌作用または殺菌作用を発揮します。
細胞壁の合成に違反し、D-アラニンの競合的アンタゴニストとして作用します。細胞壁の合成に関与する酵素の活性を抑制します。 10-100 mg / lの濃度でグラム陰性微生物に対して活性-Rickettsiaspp。、Treponemaspp。 Mycobacterium tuberculosisに関連するMICは、液体で3〜25 mg / L、固体栄養培地で10〜20 mg / L以上です。薬剤耐性はゆっくりと進行します（6か月の治療後、症例の20〜60％で発症します）。
薬物動態
経口投与後の吸収率は70〜90％です。実質的に血漿タンパク質に結合しません。
TS最大-3〜4時間; 摂取した用量に比例して、0.25、0.5、および1 g C maxは、それぞれ6、24、および30μg/ lです。 12時間ごとに250mgを服用した後Cmax-25-30μg/ ml。 CSF、乳汁、胆汁、痰、リンパ組織、肺、腹水などの体液や組織によく浸透します。滑液、胸膜滲出液は、胎盤を通過します。腹部および胸膜腔には、血清中の薬物濃度の50〜100％が含まれています。投与量の最大35％が代謝されます。 T1 / 2、正常な腎機能-10時間。唾液濾過により、変化しない形で排泄されます。12時間後に50％、24〜72時間以内に65〜70％、少量-糞便を伴います。 2〜3日で慢性腎不全になると、累積的な現象が発生する可能性があります

使用上の注意
結核（慢性型、予備薬、併用療法の一部として）。
非定型のマイコ\u200b\u200bバクテリア感染症（マイコバクテリウムアビウムによって引き起こされるものを含む）、尿路感染症。

禁忌
過敏症、中枢神経系の器質的疾患、てんかん、てんかん発作（病歴を含む）、精神障害（不安、精神病、病歴を含むうつ病）、CHF、慢性腎不全（クレアチニンクリアランス50ml /分未満）、アルコール依存症。
慎重に
子供時代

妊娠中および授乳中のアプリケーション
非常に必要な場合にのみ使用されます。

投与方法と投与量
内部では、食事の直前（胃腸管粘膜の刺激を伴う-食事後）、成人-0.25 g ka\u003e最初の12時間の12時間の食事、その後、必要に応じて、耐性を考慮して、用量を6ごとに250mgに慎重に増やします血清中の薬物濃度の制御下で8時間。
1日あたりの最大投与量は1gです。60歳以上の患者、および体重が50kg未満の患者-0.25gを1日2回。子供の1日量は0.01〜0.02 g / kg（0.75 g /日以下）です。

副作用
神経系から： 頭痛、めまい、不眠症または眠気、「悪夢」、不安、刺激性、記憶喪失、麻酔、末梢神経炎、震え、陶酔感、うつ病、自殺傾向、精神病、てんかん発作。
横から心臓血管系の: 1日あたり1〜1.5gのシクロセリンを服用している患者の慢性心不全の悪化。
消化器系から： 吐き気、ハートバーン、下痢。
アレルギー反応（皮膚の発疹、かゆみ）、巨核芽球性貧血および肝臓アミノトランスフェラーゼレベルの増加、悪心、心臓焼け、下痢、特に既存の肝疾患のある高齢患者。
その他： 熱、咳の増加。

過剰摂取
シクロセリンを高用量で服用した結果および/または腎クリアランスが損なわれた結果として、血漿中のシクロセリンの濃度が25〜30 mg / mlの場合、過剰摂取が観察されます。急性中毒 1g /日以上経口摂取すると発生する場合があります。 500mg /日以上の用量での長期使用による慢性中毒の症状：頭痛、めまい、混乱、刺激性の増加、知覚異常、精神病、関節症、麻痺、痙攣、昏睡。
処理： 症候性、活性炭、抗てんかん薬。神経毒性の影響を防ぐために、ピリドキシンは200〜300 mg /日の用量で、抗けいれん薬と鎮静薬を投与されます。

他の医薬品との相互作用
腎臓によるピリドキシンの排出速度を増加させます（貧血や末梢神経炎の発症を引き起こす可能性があるため、ピリドキシンの投与量を増やす必要があります）。エタノールは、特に慢性アルコール依存症の人々において、てんかん発作を発症するリスクを高めます。
エチオナミドは、中枢神経系からの副作用、特にけいれん症候群のリスクを高めます。
イソニアジドはめまいや眠気の発生率を高めます。

特別な指示
シクロセリン療法を開始する前に、微生物の培養物を分離し、この薬剤に対する菌株の感受性を決定する必要があります。結核感染の場合、他の抗結核薬に対する菌株の感受性を決定する必要があります。
患者がアレルギー性皮膚炎または中枢神経系損傷の症状、すなわち頭痛、めまい、眠気、混乱、震え、末梢麻痺、ジサルスリア、痙攣および精神病を発症した場合は、シクロセリン治療を中止するか、用量を減らす必要があります。シクロセリンの治療指数が低いため、慢性アルコール依存症の患者では発作のリスクが高まります。
中毒は通常、血中濃度が30 mg / lを超えると観察されますが、これは過剰摂取または腎クリアランス障害の結果である可能性があります。薬を服用するときは、血液学的パラメーター、腎機能（血中のクレアチニンと尿素窒素の濃度）、血中の薬の濃度と肝臓の機能を監視する必要があります。
腎機能が低下し、1日量が500 mgを超え、過剰摂取の兆候や症状が疑われる患者を治療する場合は、少なくとも週に1回は血中の薬物レベルを監視する必要があります。薬物の血中濃度を30mg / l未満に維持するように用量を調整する必要があります。抗けいれん薬または鎮静剤は、発作、興奮、震えなどの中枢神経系の症状を予防するために使用できます。 1日あたり500mgを超えるシクロセリンを投与されている患者は、そのような症状が発生する可能性があるため、直接の医学的監督下に置く必要があります。治療期間中にグルタミン酸500mgを1日3〜4回（食前）処方し、毎日筋肉内投与することにより、シクロセリンの毒性作用を予防または軽減することが可能です。ナトリウム塩 ATP（1mlの1％溶液）、および200〜300mg /日の用量のピリドキシン。副作用の予防のために、ベンゾジアゼピンシリーズの向精神薬は、夜間にジアゼパム（5 mg）またはフェナゼパム（1 mg）を処方され、ピラセタムは1日2回800mgの用量で処方されます。場合によっては、シクロセリンの使用は、ビタミンB 12および/または葉酸欠乏症、巨人芽球性および側枝芽細胞性貧血の発症を引き起こす可能性があります。治療中に貧血が生じた場合は、適切な検査と治療を行う必要があります。
患者の精神的ストレスを制限し、過熱の可能性のある要因（裸の頭での太陽への露出、熱いシャワー）を排除する必要があります。シクロセリンによる単剤療法では耐性が急速に発達するため、他の抗結核薬との併用が推奨されます。車を運転し、メカニズムを使用する能力に対するシクロセリンの摂取の効果は確立されていません。

リリースフォーム
250mgカプセル。
AL / PVCブリスターに10カプセル。
段ボール箱に入った1、5、10個のブリスターと使用説明書。

保管条件
リストB.25°Cを超えない温度で、乾燥した暗い場所に保管します。子供の手の届かないところに保管してください。

シェルフライフ
2年。
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は使用しないでください。

薬局からの調剤の条件 処方について。

メーカー：

「MJBiopharmPvt。Ltd。」、インド
IZ Jolly Maker Chambars2、Nariman Point、Mumbai、400 021、India
消費者の主張は、ロシア連邦の駐在員事務所の住所に送付する必要があります。
119334、ロシア、モスクワ、レニンスキーの見通し、45、入り口17、オフィス492

化合物 IUPAC (R）-4-アミノ-1,2-オキサゾリジン-3-オンキモい-
式 C 3 H 6 N 2 O 2 モル。
重量 102.092 g / mol CAS 68-41-7 分類ファーム。
グループ抗生物質 ATX J04AB01 薬物動態 バイオアベイラビリティ ~70 % - 90 % 代謝肝臓 投与形態 ? 投与方法 口頭で

文化から分離された抗生物質 S. Orchidaceus、S。garyphalus、S。lavendulus 、抗結核薬。その構造は、1955年にKühlグループによって最初に記述されました。その後、シクロセリンは毒性の高い物質としてのみ考えられていました。

物理化学的性質

シクロセリンは白色から淡黄色の菱形結晶を形成し、水に容易に溶解します。水溶液は塩基性環境では安定していますが、シクロセリンは酸性環境では非常に速く分解します。これは、シクロセリンを錠剤の形で摂取する際の主な問題です。に水溶液 2つの互変異性型の存在も指摘されています。

薬理学的説明

同義語：シクロカリン、シクロバリジン、クロジン、ファルミゼリーナ、ノボセリン、オリエントマイシン、オキサマイシン、セロサイクリン、セロマイシン、テベマイシン、チゾマイシン。

薬理効果

この薬は幅広い抗菌作用を持っています：それはグラム陽性およびグラム陰性の細菌を阻害します。最も価値のある特性は、Mycobacterium tuberculosis（結核の原因物質）の成長を阻害する能力です。活性の点では、ストレプトマイシン、イソニアジド、フチバジドより劣りますが、これらの薬剤やパラアミノサリチル酸に耐性のある結核菌に作用します。 D-アラニンの競合的拮抗薬。オフィスでこの酸の合成に関与する酵素を阻害します。濃度に応じて、静菌効果と殺菌効果の両方があります。長期の治療でも抵抗はまれです。 M.avium-細胞内複合体および他の非定型マイコバクテリア症の治療に適しています。薬は胎盤を通ってすべての器官と組織、BBBに渡されます。それは腎臓によって排泄され、血液透析によって除去されます。

使用上の注意

シクロセリンは「予備の」抗結核薬と見なされます。つまり、患者に処方されます。慢性型以前に使用されていた基本的な薬が効果を失った結核。シクロセリンは、マイコバクテリアの耐性（薬剤耐性）の発生を防ぐために、基本的な薬剤と組み合わせることもできます。シクロセリンをセカンドラインの他の薬剤、エチオナミド、ピラジンアミドなどと組み合わせて使用\u200b\u200bすることも可能です。

シクロセリンで治療した場合、副作用、主に神経系に対する薬物の毒性作用によるもの：頭痛、めまい、不眠症（時には逆に眠気）、不安、刺激性の増加、記憶障害、麻酔（手足のしびれ感）、末梢神経炎（神経の炎症）。より深刻な症状が発生する可能性があります：恐怖感、精神感覚状態（気分の急激な変化、うつ病/うつ病などの傾向を特徴とする状態）、幻覚現象（せん妄、現実の特徴を獲得するビジョン）、てんかん発作（発作てんかん型）、意識喪失。これらの現象は通常、用量を減らすか薬物を中止すると消えます。

禁忌

中枢神経系の器質的疾患、てんかん、精神障害、および精神疾患の兆候の既往歴（病歴）における存在。前にシクロセリンを服用しないでください外科的介入そして最初の週に。腎機能障害、精神不安定者、アルコール依存症の方は注意して処方してください。

ノート

も参照してください

アミノサリチル酸とその誘導体	アミノサリチル酸アミノサリチル酸ナトリウムアミノサリチル酸カルシウム
抗生物質	リファンピシンリファマイシンリファブチンリファペンチンカプレオマイシン
ヒドラジド	Isoniazid他の薬と組み合わせたIsoniazid
チオカルバミド誘導体	プロチオナミドチオカルリド*エチオナミド
その他の抗結核薬	ピラジンアミドエタンブトールテリジドンモリナミド*
抗結核薬の組み合わせ	イソニアジドとストレプトマイシンの組み合わせイソニアジドとリファンピシンの組み合わせイソニアジドとエタンブトールの組み合わせイソニアジドとチオアセタゾンの組み合わせイソニアジド、ピラジンアミド、リファンピシンの組み合わせイソニアジド、ピラジンアミド、リファンポリシン、エタンブトールの組み合わせ
*-薬はロシアで登録されていません

ウィキメディア財団。 2010年。

同義語:

カプセル No. 0、不透明、白いボディ、ライトブラウンのキャップ。カプセルの内容物は、粉末または粉末と顆粒の混合物で、白色またはほぼ白色から淡黄色までです。カプセルの内容物をカプセルの形で密封し、押すと崩壊します。

レシピエント：ラクトース162 mg、コロイド状二酸化ケイ素3 mg、ステアリン酸マグネシウム5mg。

カプセル本体の組成：二酸化チタン2％、最大100％のゼラチン。
カプセルキャップの構成：鉄染料黒色酸化物0.1％、鉄染料赤色酸化物0.12％、鉄染料黄色酸化物0.3％、二酸化チタン2％、ゼラチン100％まで。

10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（1）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（2）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（3）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（4）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（5）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（6）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（8）-段ボールパック。
10個。 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（10）-段ボールパック。
30個 -輪郭のあるセルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（1）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（2）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（3）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（4）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（5）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（6）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（8）-段ボールパック。
30個 -輪郭セルパッケージ（アルミニウム/ PVC）（10）-段ボールパック。

20個 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。
30個 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。
40個 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。
50個 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。

カプセル 硬いゼラチン状、サイズ＃1、ボディは白またはオフホワイト、キャップは赤。カプセルの中身は白から薄黄色の粉末です。

レシピエント：ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素、リン酸カルシウム、タルク。

カプセルシェルの構成： 二酸化チタン、深紅色のポンソ4R染料、キノリンイエロー染料、ゼラチン、水。

10個。 -ブリスター（10）-段ボールパック。

7個 -非セル輪郭パッケージ（1）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（2）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（3）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（1）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（2）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（3）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（10）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（10）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（50）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（54）-段ボールパック。
7個 -非セル輪郭パッケージ（60）-段ボールパック。
7個 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（50）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（54）-段ボールパック。
10個。 -非セル輪郭パッケージ（60）-段ボールパック。
100個。 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。
10個。 -ポリマー缶（1）-段ボールパック。

100個。 -ポリエチレンボトル（1）-段ボールパック。

カプセル 硬いゼラチン状のNo.1、不透明な白いボディ、不透明な赤い蓋。

レシピエント：ラクトース120 mg、精製タルク10 mg、コロイド状二酸化ケイ素（エアロシル）3 mg、ステアリン酸マグネシウム10mg。

カプセルシェル構成：カプセル本体： 100％までのゼラチン、二酸化チタン（E 171）2.11％; カプセルキャップ： 100％までのゼラチン、深紅色の染料Ponso 4R（E 124）0.49％、キノリンイエロー染料（E 104）0.00999％、二酸化チタン（E 171）2.16％。

10個。 -アルミニウムストリップ（1）-段ボールパック。
10個。 -アルミニウムストリップ（5）-段ボールパック。
10個。 -アルミニウムストリップ（10）-段ボールパック。

適応症

結核（併用療法）、非定型マイコバクテリア感染症（MAC感染症）。

-結核（慢性型、予備薬、併用療法の一部として）;

-非定型のマイコ\u200b\u200bバクテリア感染症（マイコバクテリウムアビウムによって引き起こされるものを含む）;

-尿路感染症。

高齢患者での使用

60歳以上の患者-0.25g2回/日。

投与計画

成人に経口投与する場合、用量は分割用量で0.25〜1g /日です。 最大投与量 -1g /日

子供向け-10〜20 mg / kg /日を分割して投与します。

内部、食べる直前（胃腸粘膜の炎症を伴う-食べた後）、大人 -最初の12時間は12時間ごとに0.25g、その後、必要に応じて、耐性を考慮して、血清中の薬物濃度の制御下で、6〜8時間ごとに用量を慎重に250mgに増やします。

1日の最大投与量は1gです。 60歳以上の患者そしてまた 体重50kg未満 -0.25 g2回/日。の1日量 子供達 -0.01-0.02 g / kg（0.75 g /日以下）。

副作用

中枢神経系と末梢神経系の側から： 頭痛、めまい、眠気、不安、混乱、うつ病、話すのが難しい、悪夢、筋肉のけいれん、震え、運動の落ち着きのなさ、末梢神経障害、発作。

アレルギー反応： 皮膚の発疹の可能性。

神経系から： 頭痛、めまい、不眠症または眠気、悪夢、不安、刺激性、記憶喪失、麻酔、末梢神経炎、振戦、陶酔感、うつ病、自殺傾向、精神病、てんかん発作。

心臓血管系の側で： 1日あたり1〜1.5gのシクロセリンを服用している患者の慢性心不全の悪化。

消化器系から： 吐き気、ハートバーン、下痢。

アレルギー反応： （皮膚の発疹、かゆみ）、巨核芽球性貧血および肝臓アミノトランスフェラーゼレベルの増加、悪心、心臓焼け、下痢、特に既存の肝疾患のある高齢患者。

その他： 熱、咳の増加。

使用上の制約

うつ病、精神病、アルコール依存症、腎機能障害、てんかん、中枢神経系の器質的疾患、発作の病歴、妊娠、シクロセリンに対する過敏症。

-過敏症;

-中枢神経系の器質的疾患;

-てんかん;

-てんかん発作（病歴を含む）;

-精神障害（不安、精神病、うつ病、病歴を含む）;

-慢性心不全;

-慢性腎不全（CC 50ml /分未満）;

-アルコール依存症。

慎重に 子供の頃に適用します。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌。

シクロセリンは乳汁中に排泄されるため、必要に応じて、授乳中に使用することで授乳を中止するかどうかを決定する必要があります。

非常に必要な場合にのみ使用されます。

子供への応用

投与計画に応じて塗布が可能です。

慎重に 子供の頃に適用します。

特別な指示

シクロセリン単剤療法では、マイコバクテリア耐性の急速な発現が可能であるため、併用療法のみを使用する必要があります。

中枢神経系への毒性作用の兆候を検出するには、500mg /日を超える用量でシクロセリンを投与されている患者を注意深く監視する必要があります。

治療期間中は、アルコールの摂取を避けてください。

シクロセリン療法を開始する前に、微生物の培養物を分離し、この薬剤に対する菌株の感受性を決定する必要があります。結核感染の場合、他の抗結核薬に対する菌株の感受性を決定する必要があります。

患者がアレルギー性皮膚炎または中枢神経系損傷の症状、すなわち頭痛、めまい、眠気、混乱、震え、末梢麻痺、ジサルトリア、痙攣および精神病を発症した場合、シクロセリン治療を中止するか、用量を減らす必要があります。シクロセリンの治療指数が低いため、慢性アルコール依存症の患者では発作のリスクが高まります。

中毒は通常、血中の薬物濃度が30 mg / lを超えると観察されます。これは、過剰摂取または腎クリアランス障害の結果である可能性があります。薬を服用するときは、血液学的パラメーター、腎機能（血中のクレアチニンと尿素窒素の濃度）、血中の薬の濃度と肝臓の機能を監視する必要があります。

腎機能が低下し、1日量が500 mgを超え、過剰摂取の兆候や症状が疑われる患者を治療する場合は、少なくとも週に1回は血中の薬物レベルを監視する必要があります。薬物の血中濃度を30mg / l未満に維持するように用量を調整する必要があります。

抗けいれん薬または鎮静剤は、発作、興奮、震えなどの中枢神経系の症状を予防するために使用できます。 1日あたり500mgを超えるシクロセリンを投与されている患者は、そのような症状が発生する可能性があるため、直接の医学的監督下に置く必要があります。治療期間中にグルタミン酸500mgを1日3〜4回（食前）処方し、ATPナトリウム塩（1％溶液1ml）とピリドキシンを毎日筋肉内投与することにより、シクロセリンの毒性作用を予防または軽減することができます。 200〜300mg /日

副作用の予防のために、ベンゾジアゼピンシリーズの向精神薬は、夜間にジアゼパム（5 mg）またはフェナゼパム（1 mg）を処方され、ピラセタムは1日2回800mgの用量で処方されます。場合によっては、シクロセリンの使用は、ビタミンB 12および/または葉酸欠乏症、巨核芽球性および副芽球性貧血の発症を引き起こす可能性があります。治療中に貧血が生じた場合は、適切な検査と治療を行う必要があります。

患者の精神的ストレスを制限し、過熱の可能性のある要因（裸の頭での太陽への露出、熱いシャワー）を排除する必要があります。

シクロセリンによる単剤療法では耐性が急速に発達するため、他の抗結核薬と組み合わせることをお勧めします。

車を運転し、メカニズムを使用する能力に対するシクロセリンの摂取の効果は確立されていません。

過剰摂取

シクロセリンを高用量で服用した結果および/または腎クリアランスが損なわれた結果として、血漿中のシクロセリンの濃度が25〜30 mg / mlの場合、過剰摂取が観察されます。急性中毒は、1g /日以上摂取すると発生する可能性があります。症状 500mg /日以上の用量での長期使用による慢性中毒：頭痛、めまい、混乱、刺激性、麻痺、精神病、異痛症、麻痺、けいれん、昏睡。

シクロセリン

国際的な非専有名

シクロセリン

投与形態

カプセル、250 mg

組成

1カプセルに含まれています

活性物質- シクロセリン250mg、

補助物質-タルク2.5mg

カプセルシェル組成：

体：チタン二酸化物（E 171）、プロピレングリコール、メチルパラベン、プロピルパラベン、ラウリル硫酸ナトリウム、酢酸、二酸化ケイ素コロイド無水物、ゼラチン

キャップ：エリスロシン（E 127）、青い光沢のあるFCF（E 133）、二酸化チタン（E 171）、プロピレングリコール、メチルパラベン、プロピルパラベン、ラウリル硫酸ナトリウム、酢酸、無水コロイド状二酸化シリコン、ゼラチン

説明

ハードゼラチンカプセル。本体は白、蓋は紫です。カプセルの中身は白または白で、黄色がかった光沢のある粉末です。

薬物療法グループ

抗結核薬。抗菌薬。

シクロセリン。

ATXコードJ04AB01

薬理学的特性

薬物動態

経口投与後、それは急速かつほぼ完全に（70-90％）吸収されます消化管..。血中の最大濃度（Cmax）は3〜8時間後に到達します.12時間ごとに250 mgを服用した後、血中の最大濃度（Cmax）は25〜30μg / mlです。血液タンパク質に結合せず、組織や体液によく分布しています。脳脊髄液、phlegm、bile。血液脳と胎盤関門を通って乳汁に浸透します（脳脊髄液、胸膜液、胎児の血液、乳汁の濃度は血漿レベルに近づきます）。

部分的に（35％）は、肝臓で未確認の代謝物に生体内変換されます。半減期（T½）は8〜12時間で、主に腎臓（糸球体濾過）によって変化せず（24時間以内に66％、次の48時間でさらに10％）、少量で糞便とともに排泄されます。腎不全では、半減期（T1 / 2）

増加します。繰り返しの受信は、累積を伴う場合があります。

薬力学

シクロセリンは、主要な抗結核薬に耐性のある結核菌に作用する広範囲の殺菌性抗生物質です。初期段階で細菌細胞壁の合成に関与する酵素の活性を阻害します：L-アラニンラセマーゼ（L-アラニルをD-アラニンに変換）およびD-アラニル-D-アラニンシンテターゼ（提供

ペプチドグリカンの形成に必要なペンタペプチドへのD-アラニンの含有）。グラム陽性、グラム陰性の細菌に対して効果的、 Mycobacterium tuberculosis そして マイコバクテリウムアビウム.

持続可能性 M.ツベルクロシス シクロセリンへの移行はゆっくりとまれにしか発生せず、6か月の治療後、耐性菌の最大20〜30％が放出されます。他の抗結核薬との交差耐性は確認されていません。

使用上の注意

多剤耐性型の肺結核、肺外結核（腎臓病を含む）、この薬剤に対する微生物の感受性の影響を受け、適切な用量の主な治療を行った後薬物（ストレプトマイシン、イソニアジド、リファンピシンおよびエタンブトール）。この薬は、単剤療法としてではなく、他の化学療法剤と組み合わせて使用\u200b\u200bする必要があります。

非定型細菌感染症（Mycobacteriumaviumによって引き起こされるものを含む）。

投与方法と投与量

シクロセリンは食事の前に経口で使用されます。

大人。 血中の薬物レベルの制御下での単回投与-250mgを1日2回、12時間間隔、1日投与-500 mg-750 mg（250 mgを1日2〜3回、12時間または8時間間隔）。最大1回

用量-500mg、最大1日量-1g。

60歳以上で体重が50kg未満の患者は、250mgを1日2回服用します。

投与量は、治療効果と血中の薬物のレベルによって異なります。

治療は長く継続的で、最長12か月以上かかります。

副作用

頭痛、震え、dysarthria、めまい、けいれん、眠気、

意識の喪失、思考の混乱、方向感覚の喪失、

記憶喪失、自殺未遂を伴う精神病、性格変化、刺激性の増加、攻撃性、幻覚現象、麻痺、過反射、麻痺、クローン発作の発作、昏睡を伴う

うっ血性心不全

吐き気、下痢、心臓焼け、血清アミノトランスフェラーゼレベルの上昇

血液（特に肝疾患のある高齢患者）

アレルギー反応、かゆみ、発熱、咳の増加、巨核芽球

禁忌

薬物成分に対する過敏症

てんかんと発作の病歴

中枢神経系の器質性疾患

うつ病

腎機能障害

アルコール依存症

18歳未満の子供

妊娠と授乳

薬物相互作用

シクロセリンは腎臓によるピリドキシンの排出速度を増加させます（

貧血と末梢神経炎の発症を引き起こし、それは増加を必要とします

ピリドキシンの用量）。

シクロセリンは他の抗結核薬と組み合わせて処方されます。混合感染では、抗菌薬と組み合わされます。エチオナミドとイソニアジドは、シクロセリンの神経毒性を高めます。 2つの薬剤を併用する場合、適切な投与量とレジメンを確立し、中枢神経系（CNS）への毒性損傷の症状の発現を監視する必要があります。シクロセリンとエチオナミド、ピラジンアミドの併用も可能です。

アルコールとは相容れない（てんかん発作のリスクが高まる）。