Главная Травмы

Амлодипин от давления - инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Отравление амлодипином и его побочные эффекты В каких дозах выпускается амлодипин

Действующее вещество препарата – амлодипина бесилат, является блокиратором кальциевых каналов и снижает уровень поступления кальция преимущественно в клетки гладкой мускулатуры артериол. На кардиомиоциты практически не оказывает никакого ощутимого влияния, рефлекторная тахикардия при использовании Амлодипина не наблюдается.

С одной стороны происходит снижение потребности миокарда в кислороде и, с другой стороны, амлодипин вызывает расширение более крупных коронарных артерий и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает дополнительное поступление кислорода к миокарду при спазмах мелких коронарных артерий.

Именно этот факт и лежит в основе терапевтического эффекта – снижения артериального давления и используется для лечения и профилактика заболеваний сердца.

Простыми словами Амлодипин расширяет артерии и артериолы, снимает нагрузку с миокарда, “разгружая» сердце.

Действие лекарства появляется уже через 6 – 8 часов, и длится до 24 часов в зависимости от дозировки и срока применения. При длительной терапии, когда происходит насыщение организма, действие лекарства достигает 48 часов.

При каком давлении назначают амлодипин? Инструкция по применению дает однозначный ответ назначения и дозировки препарата - кратко, при повышенном. Но, не стоит рассматривать таблетки амлодипин как средство от давления, это лекарство более широкого спектра действия.

Показания к применению Амлодипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе лечебной схемы с др. гипотензивными ЛС).
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации).
Безболевая ишемия миокарда.
Декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Стенокардия Принцметала (в составе комплексного лечения).

Для чего назначают амлодипин? Назначают для снижения давления и в составе комплексной терапии изложенных выше заболеваний. В некоторых случаях используется для профилактики сердечных заболеваний и риска возникновения инфаркта. Назначение таблеток амлодипин должен делать врач, самолечение запрещено. Амлодипин может вызывать отеки легкой степени.

У активного вещества препарата сложное взаимодействие с другими лекарственными веществами и достаточно ограничений и противопоказаний.

Инструкция по применению Амлодипин, дозировка

При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии начальную дозировку взрослым назначают - 1 таблетку Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки.
После контроля АД, по необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы –10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - от 5 до 10 мг/сут единоразово (1 таблетка Амлодипин 5 \ 10).

Для профилактики приступов стенокардии поддерживающая дозировка – 10 мг/сут.

Пожилым пациентам или людям с болезнями печени требуется уменьшение начальной дозировки и контроль АД при первом употреблении преарата (2-4 часа). Начальная доза рекомендуется 2.5 мг 1 раз в день. При хорошей реакции (по необходимости) дозу плавно увеличивают до 10 мг 1 раз в день, контролируя давление.

Особые указания:
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применение препарата при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме требует особой осторожности. Возможно проведение дополнительных анализов.

Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие Амлодипина, применять под контролем специалиста.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Передозировка

Резкое выраженное падение артериального давления (АД), тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

В первую очередь необходимо избавиться от остатков лекарства в ЖКТ - промывание, прием абсорбентов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Возможно применение сосудосуживающих ЛС (по показаниям). Симптоматическая и поддерживающая терапия. Проведение гемодиализа не эффективно.

Противопоказания Амлодипин

Артериальная гипотензия в тяжелой форме,
Повышенная чувствительность,
Кардиогенный шок,
Клинически значимый аортальный стеноз,
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет (нет соответствующего клинического опыта).

Назначение препарата с повышенной осторожностью:

Сахарный диабет.
Сердечная недостаточность в хронической форме.
Артериальная гипотензия.
Печеночная недостаточность.
Митральный стеноз.
Стеноз устья аорты.

Побочные действия Амлодипин

В подавляющем большинстве лечение Амлодипином переносится хорошо большинством пациентов. По отзывам кардиологов многие побочные действия амлодипина связаны с нарушением инструкции по применению, передозировкой или совмещением с другими ЛС без разрешения врача. Вероятность возникновения некоторых реакций не превышает тестовую норму при применении плацеболо. Чаще всего наблюдаются при применении амлодипина отеки легкой степени, не требующие прекращения терапии.

периферические отеки,
тахикардия,
гиперемия кожных покровов,
артериальная гипотензия, аритмии, одышка,
тошнота, боли в животе,
головная боль, усталость, сонливость,
головокружение,
кожная сыпь, зуд, крапивница,
боли в конечностях.

Нежелательно применение Амлодипин одновременно с с противовирусными лекарствами, нейролептиками, препаратами кальция и лития.

Управление автотранспортом

Отдельного запрета нет, но нужно помнить о возможной сонливости и других эффектах понижения давления.

Аналоги Амлодипин

Выбирая чем заменить амлодипин обращайте внимание на действующее вещество аналогов (они бывают структурные и по механизму действия) и его концентрацию. Мы не рекомендуем производить замену Амлодипин на дешевый аналог без врачебной консультации. У препаратов могут быть другие побочные эффекты и прочее, связанное с другими доп. веществами в составе.

Аналоги (список):

Амловакс;
Норвакс;
Веро-амлодипин;
Амлодипин-Фармак;
Амлодипин Тева;
Нормодипин.

Важно – инструкция по применению амлодипин, указанная цена и отзывы к аналогам отношения не имеют. Не применяйте для замены препараты по инструкции к амлодипину! Достаточно схожее действие и концентрация АВ у аналогов по названию, например Амлодипин-Фармак, имеющий сходную инструкцию по применению и список показаний и противопоказаний.

Годность

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Такие заболевания сердечно-сосудистой системы, как стенокардия и артериальная гипертензия, требуют комплексного подхода с включением в схему сильнодействующих гипотензивных препаратов. Но перед их приемом важно уточнить все возможные негативные явления, особенно это касается средства под названием Амлодипин – побочные действия медикамента весьма многочисленны. По этой причине важно получить предварительную консультацию специалисты кардиолога.

Основные побочные эффекты Амлодипина

Неблагоприятные действия описываемого препарата можно разделить на несколько категорий. Вначале рассмотрим самый обширный список побочных эффектов – со стороны пищеварительной и мочевыводящей системы:

боли в эпигастрии; анорексия (полный отказ от приема пищи); тошнота; сухость в полости рта; диарея или длительный запор; повышение активности ферментов печени трансаминаз; рвота; гиперплазия десен; панкреатит; холестаз и пожелтение кожных покровов; метеоризм; гастрит; диспепсические расстройства; кратковременное резкое повышение аппетита; частые и болезненные позывы к мочеиспусканию; поллакиурия; полиурия; никтурия; дизурия; нарушение сексуальных функций.

Побочные явления Амлодипина со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы

К таким негативным действиям относятся:

повышенная отечность стоп и лодыжек; васкулит; ускоренное сердцебиение; одышка даже при малых физических нагрузках; приливы крови к лицу; явно выраженное снижение артериального давления; обмороки; желудочковая тахикардия; брадикардия; трепетание предсердий и аналогичные нарушения ритма сердца; ортостатическая гипотензия; боль в области грудной клетки; экстрасистолия; иногда – развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности; постоянная утомляемость; перепады настроения; головная боль и частые головокружения; судороги; гипестезия; сонливость; парестезии; астения; потери сознания; вертиго; бессонница; тремор; выраженные недомогания; депрессия; ажитация; повышенная нервозность; атаксия; амнезия; кошмарные сновидения; апатия; мигрень, иногда – с аурой.

Вред Амлодипина для костно-мышечной системы и кожных покровов

Данная разновидность побочных эффектов возникает крайне редко. Среди них:

артроз; миастения; артралгия; миалгия, особенно при длительном использовании препарата; алопеция (быстрое, интенсивное выпадение волос); пурпура; ксеродермия; изменение цвета кожи; ксеродермия; макулопапулезная и эритематозная сыпь; ангионевротический отек; кожный зуд; крапивница.

Другие побочные действия и противопоказания Амлодипина

К прочим негативным явлениям относят:

конъюнктивит; звон в ушах; диплопия; нарушения остроты зрения; ухудшение аккомодации; гинекомастия; боль в глазах; чувство жара, лихорадки в области лица; ксерофтальмия; озноб; тромбоцитопения; боль в спине; лейкопения; носовые кровотечения; гипергликемия; сильная жажда; колебания массы тела; повышенное потоотделение с выделением липкого и холодного пота в ночное время суток; диспноэ; паросмия; сухой кашель; искажение вкусовых ощущений; ринит.

Нельзя пить Амлодипин во время беременности и лактации, а также до достижения 18-летнего возраста.

Другие противопоказания:

повышенная чувствительность к любому из составляющих лекарства; коллапс; нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала; артериальная гипотензия; кардиогенный шок.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса
Препарат: АМЛОДИПИН

Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: Р №003196/01
Дата регистрации: 20.01.04
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО {Россия}

Форма выпуска Амлодипин, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Побочное действие Амлодипин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Противопоказания к препарату:

Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Амлодипин.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Взаимодействие Амлодипин с другими препаратами.

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Амлодипин принадлежит к гетерогенной группе лекарственных средств, действие которых направлено на блокирование медленных кальциевых каналов (каналов L-типа).

Латинское название препарата – Amlodipinum.

Фармакологическое действие Амлодипина

Препарат Амлодипин оказывает на организм:

Вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект, который сопровождается снижением тонуса стенок сосудов кровеносной системы и расширением их просвета; Гипотензивное действие; Антиангинальный эффект, который выражается в устранении признаков стенокардии – разновидности ишемической болезни сердца, обусловленной атеросклеротическим поражением артерий сердца; Спазмолитическое действие, характеризующееся снижением тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры.

Поскольку Амлодипин является производным дигидропиридина, его действие сводится к торможению перехода ионов кальция внутрь клеток сердца и сосудов кровеносной системы. Результатом этого перехода является расширение сосудов и уменьшение количества сокращений сердечной мышцы.

Пролонгированный гипотензивный эффект от применения Амлодипина зависит от дозировки препарата и обусловливается прямым расслабляющим влиянием на волокна гладкой мускулатуры сосудов, а также понижением показателей их общего периферического сопротивления (ОПСС). Вследствие действия активного вещества препарата на фоне расширения мелких периферических артерий, предшествующих капиллярам (артериол), и понижения общей периферической сопротивляемости сосудов уменьшается выраженность проявлений ишемии миокарда. При этом показатели частоты сердечных сокращений остаются практически неизменными.

Как результат снижения нагрузки на сердце отмечается также и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

В соответствии с медицинскими отзывами об Амлодипине, препарат оказывает слабовыраженное влияние на функцию синусного и синусно-предсердного узлов. Первый из них отвечает за генерацию частоты сокращений сердечной мышцы, а второй представляет собой основную часть проводящей системы сердца, обеспечивающей координированную работу различных его участков и всего сердца в целом. Также несущественно влияние Амлодипина и на атриовентрикулярную проводимость (иначе – AV или предсердно-желудочковую проводимость): препарат способен лишь в незначительной степени замедлять ее.

Кроме того, на фоне применения Амлодипина отмечаются:

Торможение агрегации тромбоцитов (то есть их склеивание или слипание); Повышение скорости клубочковой фильтрации; Увеличение диуреза; Плавное снижение показателей артериального давления; Увеличение скорости выведения натрия из организма; Снижение признаков гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, которыми сопровождается гипертоническая болезнь; Антисклеротический эффект (при ишемической болезни сердца).

Эффект от применения Амлодипина возникает спустя час-два после приема препарата и сохраняется приблизительно в течение суток. При этом он не способствует повышению риска летального исхода для пациентов с признаками сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA на фоне комплексной терапии, предполагающей назначение таких препаратов, как дигоксин, а также диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).

Всасывание Амлодипина происходит независимо от приема пищи, показатель абсорбции составляет приблизительно 90%. И, несмотря на то, что процесс этот медленный, за счет так называемого эффекта «первого прохождения через печень» показатель биодоступности препарата варьируется в пределах от 60 до 65%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови составляет 6-12 часов. Показатель связывания с содержащимися в плазме крови белками составляет 90-97%. Благодаря постоянному применению Амлодипина равновесная концентрация отмечается уже спустя 7-8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Прохождение осуществляется через гематоэнцефалический барьер.

Согласно инструкции, Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени (на 90%), выделяемые при этом побочные продукты неактивны. Экскретируются они почками вместе с мочой (порядка 60% в форме метаболитов, около 10% в неизмененном виде), кишечником с желчью (20-25% в форме метаболитов), а также с грудным молоком. Период полувывода увеличивается в тех случаях, если пациент – это человек в преклонном возрасте или у него нарушена функция печени. Нарушение функции почек не приводит к удлинению периода полувывода.

Показания к применению Амлодипина

Согласно инструкции, Амлодипин целесообразно назначать:

При артериальной гипертензии (гипертонии); При стенокардии напряжения; При вазоспастической стенокардии; При ишемической болезни сердца; При стенокардии Принцметала; Пациентам, у которых отмечается резистентность к терапии нитратами и бета-адреноблокаторами.

Как и прочие блокаторы кальциевых каналов, Амлодипин, отзывы это подтверждают, не рекомендуется сочетать с употреблением грейпфрутов или сока из них. Это связано с тем, что эти продукты, равно как и алкоголь, способны усиливать побочные эффекты препарата.

В сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами Амлодипин может спровоцировать существенное падение показателей артериального давления.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

Повышенная индивидуальная чувствительность к производным группы дигидропиридина; Артериальная гипотензия в тяжелой форме; Беременность; Лактационный период.

Согласно инструкции, Амлодипин разрешено применять, но с соблюдением мер осторожности, следующим категориям лиц:

С аортальным стенозом; С артериальной гипотензией; С хронической сердечной недостаточностью; С печеночной недостаточностью; С митральным стенозом.

Также не назначают Амлодипин пожилым людям и пациентам, не достигшим возраста 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата для представителей этой группы не установлена).

В некоторых случаях допускается применение Амлодипина беременными, если ожидаемый эффект от препарата превышает потенциальные риски для плода. Если не удается избежать назначения данного медикамента кормящей женщине, грудное вскармливание на время рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты Амлодипина

Согласно отзывам, Амлодипин может вызывать следующие негативные реакции организма:

Со стороны функции сердечно-сосудистой и кровеносной систем: учащение сердцебиения, нарушения ритмов сердца, боли в области грудной клетки, гипотензия и т.д.; Со стороны нервной системы: головокружения, повышенная усталость и т.д.; Со стороны мочеполовой системы: отеки, частые позывы к мочеиспусканию и т.д.; Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия и т.д.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боли в конечностях; Одышка; Высыпания и кожный зуд; Гиперплазия десен; Гинекомастия.

Чаще всего их выбор – это , от чего и как его нужно применять узнаете в нашей статье.

Медикамент воздействует на организм двумя способами: антиангинальным и гипотензивным . Состав препарата: безилат амлодипина, кросповидон, моногидрат лактозы, повидон, стеарат кальция. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг.

Антиангинальное воздействие – это способность купировать, эффективно предупреждать приступы посредством нормализации работы сердечной мышцы, улучшения коронарного кровотока. Гипотензивное воздействие – это понижение с помощью , снятия спазма, приводящего к их сужению.

Таблетки Амлодипин 10 мг

Действие препарата основывается на . Благодаря этому пикируется переход ионов кальция в структурные элементы гладкомышечных сосудов. При увеличении суммарного количества ионов кальция мускулатура сосудов уменьшается в размере, проход для кровотока сужается, соответственно, АД повышается.

Медикамент препятствует повышению сопротивляемости сосудов, утолщению стенок кровяных протоков, за счет этого артериальное давление снижается. Гипотензивное действие обусловлено управлением состояния гладких мышц сосудов.

Длина клеток гладкомышечных сосудов увеличивается, расширяется просвет, кровь течет быстрее из-за снижения сопротивления протоков. Артериальное давление снижается, эффект длится не менее суток.

Антиангинальное воздействие на организм происходит за счет увеличение проходимости артерий и артериол.

Нагрузка на сердце снижается, миокард получает достаточно кислорода. Это особенно важно при стенокардии и ишемии. Снижается риск спазма коронарных артерий. ИБС требует особого внимания к показателям артериального давления. Амплодипин помогает снизить степень гипертрофии миокарда, кардиопротектроно и антиатересклеротически воздействует на сосуды.

Кардиопротекторное влияние на миокарду обусловлено эффективной доставкой кислорода и снижением нагрузки на сердце. Действие препарата облегчает состояние больных не только ИБС, но и хронической его формы, снижает риск возникновения тромбов при атеросклерозе.

При получении ежедневной дозы Амлодипина пациенты с вазоспазматической стенокардией отмечали снижение потребности в и других нитратах, уменьшение количества приступов.

Показания к применению

Амлодипин имеет широкое и эффективное применение при наличии следующих заболеваний:

стенокардия;
вазоспазм;
ишемическая болезнь сердца;
неишемическая кардиомиопатия;
бронхиальная астма;
стенокардия напряжения.

Инструкция

При назначении препарата терапевты ориентируются на хронические заболевания пациентов, клиническую картину в целом, возраст, вес.

Амлодипин от давления и стенокардии назначается в дозе 5 мг. Количество медикамента увеличивают в зависимости от состояния больного, переносимости действующего вещества, но не более, чем в 4 раза для однократного применения.

Есть несколько :

при гипертонии назначают ежедневно 2,5 – 5 мг. Прием разовый. При каком давлении принимать препарат, решается доктором совместно с пациентом. Оптимальным считается показатель 140 -150 мм рт. ст.;
для больных с нарушениями в работе печени составлена отдельная схема приема. В качестве пробы назначается доза 5 мг, возможно увеличение до 10 мг при положительном результате воздействия медикамента;
при стенокардии Амлодипин назначение имеет профилактическое или терапевтическое. При профилактике 10 мг в сутки, в связи с приступами и их лечением 5-10 мг;
антиангинальная суточная доза составляет 5 мг у пациентов любого возраста. Назначая препарат одновременно с ингибиторами АПФ, мочегонными, адреноблокаторами, дозировку оставляют в пределах 5-10 мг.

Этим медикаментом нельзя. Его принимают в профилактических целях при хронических заболеваниях сердечно-сосудидистой системы, терапевтических – при выявлении ИБС, гипертонии.

Отдельно следует поговорить о передозировке препарата.

При самостоятельном увеличении дозы и приеме несколько раз в сутки потребуется госпитализация пациента. В стенах клиники проводят промывание желудка, с помощью глюконата кальция, Допамина восстанавливают работу сердца и сосудов.

Для домашнего устранения симптомов дозировки используйте обильное питье, рвоту, прием активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса). Если состояние не улучшается, вызывайте неотложку.

Пациентам с весом менее 40 кг, низким ростом назначают суточную дозу Амлодипина не более 2,5 мг.

Побочные действия

Любое лекарство обладает . Таблетки Амлодипина – не исключение.

К часто встречающимся последствиям приема медикамента от гипертензии относятся:

, одышка;
отеки лица;
приливы к коже лица;
астензия;
васкулит;
мигрень, нарушение ритма сердцебиения – встречаются редко;
сонливость;
быстрая утомляемость даже при небольших ;
депрессия, нарушение сна – редкие явления, встречаются у 1 из тысячи пациентов;
нервозность;
тревожность;
повышенная потливость;
, рвота;
боли в желудке;
редко – сухость во рту, диарея или запор, увеличение печени, вздутие живота;
боли при мочеиспускании;
кожные аллергические реакции (зуд, высыпания);
снижение либидо;
ангионевротический отек;
артроз;
миалгия;
артралгия;
редко – миастения;
дерматит, алопеция;
ринит;
судороги;
снижение зрения;
и грудное вскармливание. Женщинам в детородном возрасте стоит избегать незащищенных половых актов при лечении Амлодипином, поскольку его прием наносит огромный вред развитию плода при беременности. Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при назначении средства кормящей матери, ребенка переводят на искусственные смеси;
кардиогенный шок;
чувствительность к компонентам препарата;
нестабильная стенокардия.

При наличии противопоказаний Амлодипин заменяют на аналоги. С осторожностью применяют рассматриваемый препарат людям, занимающимся опасным трудом, требующим концентрации внимания, работы с техническими аппаратами и механизмами, вождения автомобиля. Это связано с тем, что на начальном этапе лечения у половины пациентов медикамент вызывает сонливость, вялость.

Применение Амлодипина при диабете 2 типа не оказывает воздействия на повышение уровня глюкозы в крови. Диабетики принимают его по обычной схеме.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:

По мнению , Амлодипин является лучшим средством для нормализации АД. Он получил популярность среди терапевтов и их пациентов благодаря удобному приему – 1 раз в сутки, пролонгированному действию – давление не повышается в течение 20-24 часов, то есть до следующего приема препарата.

Амлодипин представляет собой необычный дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов, применяемый для лечения гипертензии. Токсикокинетическими свойствами он отличается от других дигидропиридинов (например, для него характерны медленная абсорбция, большой объем распределения, медленное нарастание пика концентрации в плазме, длительный период полужизни). Передозировки могут сопровождаться гипотензией, брадикардией и запаздывающим проведением.

а) Структура и классификация . Амлодипин (амлодипин-бесилат) - 1,4-дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов. Структурное отличие амлодипина от других 1,4-дигидропиридиновых агентов заключается в том, что его молекула при физиологической величине рН более чем на 90 % ионизирована. Возможно, этим обусловлено отличие его физико-химических, фармакологических и токсикокинетических свойств от соответствующих свойств других агентов (например, нифедипина, нитрендипина, нимодипина, израдепина.
Амлодипин продается под названием Norvasc в США и Istin - в Великобритании. Все блокаторы кальциевых каналов, имеющиеся в США, за исключением дилтиазема и верапамила, являются дигидропиридинами.

б) Применение . Амлодипин применяют для лечения гипертензии, хронической стабильней стенокардии и ангиоспастической стенокардии.

в) Лекарственные формы . Амлодипин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.

г) Источник . Амлодипин - синтетическое химическое соединение.

д) Терапевтическая доза . Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день.

е) Токсичная доза . Сообщалось о пациентах, которые проглотили до 250 мг амлодипина и выжили. Пациент, проглотивший 120 мг амлодипина, был госпитализирован. Ему промыли желудок. Кровяное давление осталось в норме. У пациента, проглотившего 105 мг, после госпитализации развилась гипотензия, кровяное давление нормализовалось после увеличения объема плазмы. 29-Месячный ребенок проглотил 30 мг амлодипина (около 2 мг/кг). У него не было гипотензии, но частота сердечных сокращений достигла 180.
Ипекакуана была введена через 3,5 ч после проглатывания амлодипина. Никаких последствий отмечено не было.

ж) Летальная доза . Пациент, проглотивший около 70 мг амлодипина одновременно с бензодиазепином, умер; концентрация бензодиазепина в его плазме была очень высокой. Самая высокая концентрация была отмечена через 10,5 ч после проглатывания. Концентрации амлодипина в плазме оставались высокими на протяжении всего курса лечения до момента необратимого шока - спустя 24 ч после проглатывания.

з) Токсикокинетика отравления амлодипином :
- Всасывание . После перорального приема биодоступность составляет около 50-88 %. Пища не оказывает никакого воздействия на токсикокинетические параметры. Пик концентраций в плазме (6-7 нг/мл) отмечается через 6-7 ч. Степень связывания амлодипина с белками 97-99 %. Он подвергается активному гепатическому метаболизму.
- Распределение . Амлодипин быстро распределяется в тканях, затем медленно высвобождается. В отличие от других дигидропи-ридинов амлодипин характеризуется большим объемом распределения - около 20 л/кг.
- Выведение . Период полужизни амлодипина составляет 40-50 ч. Активные метаболиты не образуются. Менее 5 % пероральной дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальное метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов, экскретируемых с мочой и фекалиями. Скорость окислительного метаболизма относительно низкая, и, таким образом, амлодипин не обнаруживает интенсивного метаболизма при "первом прохождении" или пресистемного метаболизма после перорального приема. Суммарный клиренс организма - 7 мл/мин/кг.
- Взаимодействие лекарственных средств . Амлодипин, подобно другим дигидропиридиновым средствам, в меньшей степени, чем дилтиазем или верапамил, вызывает неблагоприятные эффекты при взаимодействии с бета-блокаторами, антиаритмическими средствами или дигоксином. Дигоксин и циметидин не влияют на токсикокинетику амлодипина.

и) Механизм действия . Все блокаторы кальциевых каналов препятствуют продвижению ионов кальция в гладкую мускулатуру сосудов и в сердечные мышцы. Амлодипин, как и другие дигидропиридины, является сильным сосудорасширяющим средством. За исключением верапамила и дилтиазема, все блокаторы кальциевых каналов являются дигидропиридинами. Поскольку молекула амлодипина при физиологических величинах рН ионизирована более чем на 90 %, он в отличие от других неменяющихся дигидропиридинов медленно связывается с участком рецептора дигидропиридинов.
Возможно, этим обусловлены долгий период полужизни в плазме и длительность действия амлодипина.

к) Клиническая картина отравления амлодипином :
- Терапевтическое применение . Дигидропиридины могут обусловливать сильные отеки. Отеки вызывает и амлодипин, но в отличие от других блокаторов кальциевых каналов не рефлекторную тахикардию. Отмечались приливы крови, головокружение и учащенное сердцебиение.
- Передозировка . Можно предположить, что передозировки вызовут чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторную тахикардию. Передозировки могут вызвать брадикардию, замедленное проведение (прежде всего атриовентрикулярное узловое) и застойную сердечную недостаточность.

л) Лабораторные данные отравления амлодипином :
- Аналитические методы . Порог обнаружения при применении метода газовой хроматографии с захватом электронов - 0,2 мкг/л. Описан также метод газовой хроматографии и масс-спектрометрии, применявшийся для анализа амлодипина и его основных метаболитов.
- Аномалии . Отмечалось незначительное снижение концентрации калия в сыворотке (0,1-0,2 мэкв/л) и иногда увеличение содержания в сыворотке , глюкозы, мочевой кислоты, гепатических трансаминаз и креатинфосфокиназы.

м) Лечение отравления амлодипином :

- Стабилизация состояния . При очень сильных передозировках пациентов следует госпитализировать в отделения, где может быть обеспечен мониторинг сердечной и дыхательной функций и введен центральный венозный катетер. Может оказаться эффективным внутривенное вливание глюконата кальция.

- Очистка пищеварительного тракта . Ввиду медленной абсорбции амлодипина промывание желудка может быть осуществлено через 6-8 ч после проглатывания сверхвысокой дозы препарата. Нет данных о целесообразности применения активированного угля или слабительных средств.

- Усиление выведения . Поскольку для амлодипина характерны большой объем распределения и высокая степень связывания с белками, гемодиализ, по-видимому, нецелесообразен.

- Антидоты амлодипина . Хотя и можно ставить вопрос о применении глюконата кальция, мало данных, подтверждающих эффективность его применения после передозировок амлодипина. Согласно частному сообщению, гипотензия, развившаяся после отравления нифедипином, была устранена после внутривенного введения глюкагона.

Наименование:

Амлодипин (Amlodipine)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса . Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика : При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Показания к
применению:

Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами).
Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта.
Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической.
Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Способ применения:

При лечении неосложненной артериальной гипертензии принимают 2,5 мг препарата 1 раз в сутки.
При гипертонии осложненной ишемической болезнью сердца и стенокардией принимают 5мг препарата 1 раз в сутки.
При необходимости доза препарата может быть увеличена до 10 мг.
Максимальная суточная доза 10 мг.
В комплексной терапии с другими гипотензивными средствами Амлодипин не требует коррекции доз.
У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста изменение доз не требуется.

Побочные действия:

со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), тахикардия; иногда - артериальная гипотензия, васкулит; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, синкопе;
со стороны ЦНС и органов чувств : часто - ощущение жара и приливов, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда - недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкусовых ощущений;
со стороны мочеполовой системы : иногда - повышение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия;
со стороны ЖКТ : часто - боль в животе, тошнота; иногда - рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция; редко - гиперплазия десен; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
со стороны опорно-двигательного аппарата : иногда - артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине;
со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
со стороны обмена веществ : очень редко - гипергликемия;
со стороны дыхательной системы : иногда - одышка, ринит; очень редко - кашель;
аллергические реакции : иногда - зуд, сыпь, алопеция; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
прочие : иногда - увеличение/уменьшение массы тела; очень редко - нарушение пигментации кожи.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата , артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс, период беременности и лактации.
С осторожностью назначают препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, нарушением функции печени, пациентам пожилого возраста и лицам до 18 лет.
Также с осторожностью назначают пациентам, перенесшим инфаркт миокарда (особенно первый месяц после острого инфаркта миокарда).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков , эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Беременность:

Безопасность применения Амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена . Поэтому применение Амлодипина во время беременности возможно только в случаях, если нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный риск лечения для матери и плода. На время лечения Амлодипином кормление грудью следует прекратить.

Дети . Опыт применения Амлодипина для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка:

Симптомы : чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска:

Таблетки по 2,5 ; 5 или 10 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
По 5 или 10 мг действующего вещества по 100 шт. в банке из полимерных материалов, в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Таблетки
Амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) – 2,5; 5 или 10 мг;
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Статьи по теме