家医学

女性の脱毛症の治療におけるフィナステリドの使用。脱毛症にはフィナステリド。男性の脱毛症の治療 - プロペシアの仕組み

薬理グループ：前立腺肥大症治療薬
薬理作用：前立腺肥大症（BPH）の治療薬。テストステロンをより活性の高いアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に変換する細胞内酵素である II 型 5-α レダクターゼの競合的かつ特異的な阻害剤です。合成 4-アザステロイド化合物です。血液中と腺組織の両方で DHT のレベルを効果的に減らします。
体系的 (IUPAC) 名: N-(1,1-ジメチルエチル)-3-オキソ-(5α, 17β)-4-アザ-アンドロスト-1-エン-17-カルボン酸
法的ステータス: 処方箋によってのみ入手可能 (英国、米国)
適用: 経口
バイオアベイラビリティ: 63%
代謝：肝臓
半減期: 高齢者 - 8時間、成人 - 6時間
排泄: 代謝物として糞便 (57%)、尿 (39%)
化学式: C 23 H 36 N 2 O 2
モル。質量: 372.549 g/mol

フィナステリド（一般名としてはメルク社の商品名プロスカーおよびプロペシア）は、前立腺肥大症（BPH）および男性型脱毛症の治療用の合成薬です。この薬は II 型 5α リダクターゼ阻害剤です。 5-α リダクターゼは、テストステロンをジヒドロテストステロン (DHT) に変換する酵素です。

フィナステリド：アプリケーション

前立腺肥大症

医療現場では、フィナステリドは、一般に「前立腺肥大」として知られる前立腺肥大症（BPH）の治療に使用されています。 FDA が承認した用量は 1 日 1 回 5 mg です。治療結果を達成するには、フィナステリドによる 6 か月以上の治療が必要な場合があります。薬の服用を中止すると、約 6 ～ 8 か月以内に病気が再び発症し始める可能性があります。フィナステリドは、排尿困難、夜間トイレに行く、排尿開始の遅れ、尿量の減少など、前立腺肥大症に関連する症状の発症を軽減します。

アクション

合成 4-アザステロイド化合物、ステロイド性 5-α-レダクターゼ II 型の競合阻害剤。この細胞内酵素は、テストステロンを活性型 5-α-ジヒドロテストステロン (DHT) に変換します。 DHT の産生が阻害されると、前立腺のサイズが減少します。フィナステリドはアンドロゲン受容体に対する親和性を持たないため、使用中に体重増加や多毛症などのテストステロン依存性の症状は発生しません。フィナステリドの使用の結果、血清、尿中の DHT 濃度および前立腺に存在する DHT の濃度が減少し、それによって前立腺のサイズが縮小し、尿の最大体積流量が増加し、急性尿閉および急性尿閉のリスクが減少します。外科的介入が必要になるリスク。頭皮の DHT 濃度が減少すると、毛包の小型化が妨げられ、ハゲのプロセスが止まります。経口投与後のバイオアベイラビリティは約 80% であり、食物摂取は吸収に影響しません。フィナステリドは約 93% が血漿タンパク質に結合し、血液脳関門を通過します。代謝は、シトクロム P-450 の CYP3A4 アイソザイムの影響下で肝臓で発生します。薬物の約60％は糞便とともに体外に排泄され、約40％は尿とともに体外に排泄されます。 t1/2は5～6時間、70歳以上の患者では8時間です。 DHTの濃度を減少させる作用の効果は24時間持続します。

フィナステリド：使用上の適応

これは、肥大した前立腺のサイズを縮小し、尿の最大流量を増加させ、過形成に関連する症状を軽減し、急性尿閉のリスクを軽減し、前立腺肥大症の管理と治療のために男性にのみ使用されます。関連する手術（経尿道的前立腺切除術および前立腺切除術を含む）の可能性。男性型脱毛症の治療（男性のみ）。

フィナステリド：禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症。女性および小児には使用しないでください（テストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害する作用があるため、妊娠中の女性がこの薬を服用すると、男児の外生殖器の発育に異常を引き起こす可能性があります）。残尿量が多い患者では、尿路閉塞による尿路障害の発症を注意深く監視する必要があります。

薬物相互作用

他の薬物との臨床的に重大な相互作用はありませんでした。

妊娠と授乳

投薬と管理

前立腺肥大症：食物摂取量に関係なく、1日1回5mg。治療効果を評価するには、フィナステリドを少なくとも6か月間服用する必要があります。急性尿閉のリスクは治療後 4 か月以内に軽減されます。腎不全や高齢者の場合は投与量を変更する必要はありません。男性型脱毛症: 1 mg を 1 日 1 回。治療期間は少なくとも3か月必要です。

フィナステリドによる脱毛

軽度から中等度の脱毛症の男性を対象とした5年間の研究では、毛髪数の調査により、フィナステリド1mgを毎日服用した男性の3人に2人に発毛が見られたことがわかりました。対照的に、研究に参加したフィナステリドを服用しなかった男性全員が脱毛を経験しました。同じ研究で、皮膚科医の独立委員会が検討した写真に基づいて、フィナステリドで治療を受けた患者の 48% が目に見える発毛を経験し、別の 42% がそれ以上の脱毛を経験しなかったことが判明しました。治療群の平均毛髪数はベースラインを上回ったままであり、フィナステリド群とプラセボ群の参加者間の毛髪数の差は、5年間の研究を通じて着実に増加しました。フィナステリドは使用中にのみ効果を発揮します。治療中に成長した毛髪は、治療中止後6～12か月以内に抜け落ちます。臨床研究では、フィナステリドとミノキシジルは頭頂部と生え際の両方に作用しますが、頭頂部により効果的に作用することが示されています。フィナステリド 1 mg/日を服用した男性型脱毛症 (脱毛症) の男性 118 名を対象とした最近の 10 年間の研究では、10 年間治療を続けた男性の 86% で発毛の増加または維持が経験され、発毛の増加または維持を経験したのはわずか 14% であったことが示されました。患者はさらなる脱毛を報告した。治療の最初の1年間に最も多くの発毛を示した患者は、5年間の治療後により顕著な発毛を示し、これらの患者のほぼ69%が引き続き発毛を続けているが、多くの患者は治療中に発毛を経験しないことがわかっています。治療の最初の年で、さらなる改善が見られました。 30歳を超える患者では、おそらくそのような患者は人口の他の年齢層と比較して生涯により多くの脱毛を経験するという事実により、長期的に毛髪の成長が増加する傾向があることもわかっています。副作用は患者の 5.9% にのみ観察されましたが、うつ病や女性化乳房などの症状を報告した患者はいませんでした。著者らは、男性型脱毛症の治療におけるフィナステリドの有効性は、高齢患者（40歳以上の患者を含む）であっても時間の経過とともに低下せず、この薬剤は一般に忍容性が高いと結論付けた。この研究では、その薬を使用し続けた患者を別に検討した。フィナステリド中止後に精神合併症を経験した男性型脱毛症に関する最近の症例対照研究では、フィナステリド使用中に性的副作用も経験した患者で抑うつ症状や自殺念慮が報告された。一部のユーザーは、お金を節約するために、プロペシアの代わりにプロスカー (フィナステリド 5 mg) を購入し、プロスカー錠をいくつかの部分に分割して、用量をプロペシアに近づけます。塗布中に有効成分との接触を防ぐために、錠剤は特別な層でコーティングされています。壊れたプロスカー錠剤の粉塵や破片は、妊婦または妊娠する可能性のある女性の手の届かないところに保管してください。

本来の目的以外での使用

フィナステリドは、その抗アンドロゲン作用により、エストロゲンの一種と組み合わせてトランスジェンダー男性のホルモン補充療法に使用されることがあります。しかし、この目的でのフィナステリドの使用に関する臨床研究からのデータは少なすぎ、この分野におけるフィナステリドの有効性の証拠は非常に限られています。実際、フィナステリドは、スピロノラクトンや酢酸シプロテロンなどの従来の抗アンドロゲンと比較して、著しく弱い物質です。さらに、その使用は男性と女性の両方においてうつ病や不安症の高いリスクと関連しています。トランスジェンダーの人々は、このような症状がこのグループの患者の間で非常に一般的であるため、特に高いリスクにさらされています。したがって、フィナステリドは有害な感情的副作用のリスクを高めるため、トランスジェンダーの男性に対する抗アンドロゲン剤として推奨されません。フィナステリドは、慢性的なアルコール使用後の離脱症状の軽減に役立つこともわかっています。

フィナステリドの副作用

フィナステリドの副作用には、インポテンス (1.1 ～ 18.5%)、過剰射精 (7.2%)、射精量減少 (0.9 ～ 2.8%)、性機能障害 (2.5%)、女性化乳房 (2.2%)、勃起不全 (1.3%) が含まれます。、射精障害（1.2%）および精巣痛。製品のパッケージに記載されている情報によると、これらの副作用のためにフィナステリドによる治療を中断した男性と、治療を継続した男性の大部分の両方で回復が観察されました。製造業者はまた、薬の中止にもかかわらず勃起不全が持続するという患者の報告についても語っている。 2010年12月、メルク社はフィナステリドの副作用リストにうつ病を追加しました。 1997 年 11 月、FDA は男性型脱毛症の治療に対するプロペシアの承認の推奨を拒否しました。委員会のメンバーは、その有効性に異論はありませんが、射精レベルの低下に関するデータにより、性機能、さらには生殖能力に対する長期的な副作用の可能性について懸念を表明しました。

前立腺がん

FDAは、フィナステリドのパッケージに、この薬が高悪性度の前立腺がんを発症するリスクを高める可能性があるという警告を追加しました。フィナステリドが前立腺がんの発症リスクに影響を与えることは示されていませんが、この薬が前立腺良性腫瘍の増殖と有病率を一時的に低下させるだけでなく、前立腺がんの初期兆候を隠す可能性があることを示す証拠があります。主な問題は、フィナステリドの服用中に前立腺がんが前立腺肥大症に進行した患者によって引き起こされ、その結果、前立腺がんの診断と早期治療が遅れ、それによって完全な前立腺がんを発症するリスクが潜在的に増加する可能性があります。この患者たち。 2005年の前立腺がん予防試験では、BPH（前立腺肥大症）に一般的に処方される1日あたり5mgの用量で、フィナステリドを服用した参加者は、研究終了時に前立腺がんを発症する可能性が25％減少したことが示されました。プラセボグループ。フィナステリドが前立腺がん検出の特異性と選択性を高め、それによってグリーソンスコアの高い腫瘍を発症するリスクが目に見えて増加すると誤って考えられる可能性があります。この研究の 2008 年の最新情報では、フィナステリドが前立腺がんのリスクを 30% 減少させることがわかりました。最初の研究では、フィナステリドによって誘発された前立腺の収縮により、癌の房と攻撃的な細胞が検出されました。研究に参加した男性のほとんどは、前立腺がんの発生率が低い人も高い人も治療を受けることを選択し、その多くは前立腺を切除する手術を受けた。その後、病理学者は 500 個の前立腺をそれぞれ注意深く分析し、手術中に見つかった癌を元の生検診断と比較しました。この研究は、フィナステリドが高悪性度前立腺がんの発症リスクを増加させないことを示しました。

性的副作用

薬を中止した後でも、持続的な性欲の低下や勃起不全の症例が報告されています。 2008年12月、スウェーデン医療製品庁はフィナステリドの安全性調査を実施し、フィナステリドの摂取は不可逆的な性機能障害を引き起こす可能性があると結論付けました。同庁は安全性に関する最新情報の中で、フィナステリドの副作用の可能性として、フィナステリドを中止した後でも無期限に続く勃起困難を挙げた。英国健康製品規制庁 (MHRA) は、フィナステリドの中止後も勃起不全が続いたという証拠を報告しています。同様のラベル変更がイタリア政府によって行われました。しばらくの間、プロペシアを服用する際に持続的な性的副作用が発生する危険性について、ヨーロッパと北米の間で警告ラベルに相違がありました。しかし、2年後の2011年4月、メルク社は米国の消費者および医療リーフレットの警告を改訂し、フィナステリド中止後に持続する勃起不全についても含めた。 2012年4月、FDAは持続性性欲障害、射精障害、オーガズム障害、性欲低下の報告を警告ラベルに含めた上で、2011年以来メルク社が提案していた表示を承認することを決定した。

不安と憂鬱

フィナステリドは動物に抑うつや不安行動を引き起こすことがわかっています。したがって、医学文献からのいくつかの報告によって実証されているように、その臨床使用は男性と女性のうつ病と不安症に関連しています。ある研究では、1日あたり1 mgの用量のフィナステリドは、参加者23人中19人（83％）に中等度から重度のうつ病を引き起こし、これには参加者全員が含まれますが、これに限定されません。さらに、場合によっては、顕著な不安が鬱症状の発症を伴うこともありました。フィナステリドを毎日1mg摂取した128人の男性（女性を除く）を対象とした別の大規模サンプル研究では、フィナステリドがベックスケールと病院うつ病スケールの両方でうつ病スコアを増加させることがわかりました。著者らは、うつ病のリスクが高い患者にはフィナステリドを慎重に使用する必要があると結論付けた。 2010年後半、メルク社は米国とカナダでのプロペシアの表示を改訂し、この薬の副作用の可能性のリストにうつ病を追加しました。 2012年8月、持続的な性的副作用を持つ元フィナステリド使用者61人を対象とした研究では、そのうちの75%で対照と比較して抑うつ症状が大幅に増加していることが判明した。この薬を服用した男性のうち、36％が重篤な症状を経験し、28％が中等度の症状を経験し、11％が軽度の症状を経験した。さらに、男性の44％が自殺願望を持っていた。男性29人からなる対照群では、10％が抑うつ症状を示し、いずれも軽度で、3％が自殺念慮を報告した。フィナステリドは一部の人に抑うつ症状や自殺念慮を引き起こす可能性があり、治療を中止した後でも症状が持続する可能性があると結論付けられています。

男性の乳がん

2009 年 12 月、英国医薬品ヘルスケア製品規制庁は、フィナステリドの安全性と男性における乳がんの潜在的リスクに関するアドバイスの最新情報を発表しました。同庁は、フィナステリド5mgの臨床試験では男性の乳がんの全体的な発生率に有意な増加はなかったものの、フィナステリドにより男性の乳がん発症リスクが増加する可能性は排除できないと結論づけた。このようなリスクに関する警告は、製品情報に記載されます。メルクは米国の消費者および医療リーフレットの警告を修正し、男性の乳がんのリスクを含めた。

女性用フィナステリド

FDA はフィナステリドを妊娠カテゴリー X にリストしました。これは、この薬が胎児に先天異常を引き起こす可能性があることを意味します。薬剤が皮膚から漏れる可能性があるため、妊婦または妊娠の可能性のある女性は、砕けたり壊れたりしたフィナステリド錠剤との接触を避けてください。フィナステリドは、発育中の男子児童に先天異常を引き起こすことが知られています。可能であれば、錠剤全体への暴露は避けるべきですが、錠剤が飲み込まれるまでは有害ではありません。フィナステリドが母乳に移行するかどうかは不明であるため、女性はこの薬の使用を避けるべきです。フィナステリドは男性の精液に移行する可能性があるが、メルク社は妊婦とフィナステリドを服用している男性の精液との接触は危険ではないと指摘している。フィナステリドは献血された血液に影響を与えるため、ドナー候補者は通常、フィナステリドの最後の投与後少なくとも 1 か月間は献血が制限されます。

ボディービルにおけるフィナステリド

多くのスポーツ団体は、フィナステリドがステロイドの使用を隠すために使用される可能性があるため、禁止しました。フィナステリドは2005年から世界反ドーピング機関の禁止リストに載っている。しかし、2009 年にこの薬はこのリストから削除されました。脱毛治療薬としてフィナステリドを使用し、国際競技会から除外された多くの有名なアスリートには、スケルトン選手のザック・ルンド、ボブスレー選手のセバスティアン・ガットゥーゾ、サッカー選手のロマーリオ、アイスホッケーのゴールキーパーであるホセ・セオドールなどがいます。

作用機序

男性のテストステロンは主に睾丸で生成され、副腎でも生成されます。体内のテストステロンのほとんどは、肝臓で生成されるタンパク質である性ホルモン結合グロブリン（SHBG）に結合しており、血液を通じてテストステロンを輸送し、代謝を妨げ、半減期を延長します。 SHBGとの結合から解放されると、遊離テストステロンは体中の細胞に入ることができます。一部の組織、特に頭皮、皮膚、前立腺の組織では、テストステロンは酵素 5-α リダクターゼによって 5-α-ジヒドロテストステロン (DHT) に変換されます。 DHTはテストステロンよりも強力なアンドロゲン（アンドロゲンホルモンの作用部位であるアンドロゲン受容体において約3～10倍の活性を有する）であるため、5-αレダクターゼは、次のような組織におけるテストステロンのアンドロゲン作用を増強すると考えられます。それは見つかりました。 4-アザステロイドおよびテストステロンの類似体であるフィナステリドは、2 つの 5-α レダクターゼサブタイプのうちの 1 つ、特に II 型アイソザイムの強力かつ特異的な競合阻害剤として作用します。言い換えれば、それは酵素と結合し、テストステロンなどの内因性基質の代謝を妨げます。 I 型および II 型 5-α リダクターゼは、それぞれ全身の DHT 生成の約 3 分の 1 と 3 分の 2 を担っています。他の 5α-レダクターゼ基質には、プロゲステロン、アンドロステンジオン、エピテストステロン、コルチゾール、アルドステロン、およびデオキシコルチコステロンが含まれます。それらの回復の完全な生理学的影響は不明ですが、おそらくそれは放出に関連しているか、それ自体が生理学的です。テストステロン還元反応の律速における触媒として作用することに加えて、5α-レダクターゼ酵素のアイソフォーム I および II は、プロゲステロンをジヒドロプロゲステロン (DHP) に還元し、デオキシコルチコステロンをジヒドロデオキシコルチコステノール (DHDOC) に還元します。インビトロおよび動物モデルでは、その後の DHT、DHP、および DHDOC の 3-α 還元により、β-酸阻害が増加して脳機能に影響を与えるステロイド代謝産物が生成されることが示されています。これらの神経活性ステロイド誘導体は、GABA(A) 受容体のレベルを上昇させ、抗けいれん作用、抗うつ作用、抗不安作用があるほか、性行為やアルコール関連行動にも影響を与えます。 5α-ジヒドロコルチゾールは、水晶体内で眼内液から合成され、それ自体が眼内液の生成に関与している可能性があります。アロプレグナノロンと DHDOC は神経ステロイドであり、後者は動物のてんかんに対する感受性に影響を与える可能性があります。 5α-ジヒドロアルドステロンはアルドステロンとは異なりますが、強力な抗利尿薬です。腎臓でのナトリウムの形成は食事の塩分制限によって促進されます。これは、ナトリウムが次の方法で保存できることを示唆しています。

基質 + NADPH + H + → 5α-基質 + NADP +

5α-DHP は、正常な周期の女性や妊娠中の女性の血流に含まれる主要なホルモンの 1 つです。フィナステリドは、5-α レダクターゼを阻害することにより、II 型アイソザイムを介した DHT でのテストステロンの形成を防ぎ、その結果、血清 DHT レベルが約 65 ～ 70% 減少し、前立腺 DHT レベルが最大 85 ～ 90% 増加します。ここで、II 型アイソザイムの発現。全身の DHT レベルを 99% 以上低下させることができる両方の 5α-リダクターゼアイソザイムの二重阻害剤とは異なり、フィナステリドは 5α の I 型アイソザイムに顕著な阻害効果を及ぼすことができないため、DHT の生成を完全に抑制することはできません。 -レダクターゼ、Iに対する親和性はIIに対する親和性の100倍低い。 II 型アイソザイムのブロックに加えて、フィナステリドは II 型 5β レダクターゼアイソザイムを競合的に阻害しますが、これはアンドロゲン代謝に影響を与えるとは考えられていません。フィナステリドは、DHT の生成をブロックすることにより、頭皮のアンドロゲンの活性を低下させます。前立腺では、5α-レダクターゼの阻害により前立腺の体積が減少し、前立腺良性過形成（BPH）の発症と前立腺がんのリスクが減少します。 5α-レダクターゼの阻害はまた、精巣上体の重量を減少させ、運動性を低下させ、精巣上体の正常な精子の配置を変化させます。気分関連および性的副作用の原因 DHT およびアロプレグナノロン (ALLO) やテトラヒドロデオキシオルチコステロン (THDOK) などの神経活性ステロイド (NAS) は、GABA 受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターです (多幸感誘導物質と同じ部位で作用します)。 . およびベンゾジアゼピンやアルコールなどの抗不安薬）であり、強力な抗うつ効果と抗不安効果を備えた重要な内因性神経調節物質であり、性機能において積極的な役割を果たします。それらの生合成は、5α レダクターゼの両方のアイソフォームに依存します。フィナステリドは体内でのそれらの形成を減少させます。フィナステリドのこの効果が、この薬に関連する感情的および性的副作用の原因である可能性があります。さらに、DHT だけでなく NAS も関与しているため、気分や不安に関連する影響が男性だけでなく女性にも観察されるという事実も説明できる可能性があります。

リリースフォーム

ブランド名には、第一に男性型脱毛症の治療に、第二に前立腺肥大症（BPH）の治療に使用される「プロペシア」と「プロスカー」があり、どちらもメルク社の製品です。プロペシアにはフィナステリドが1mg、プロスカーには5mgが含まれています。前立腺肥大症治療用のフィナステリドに関するメルクの特許は、2006 年 6 月 19 日に期限切れになりました。メルクは、男性型脱毛症の治療におけるフィナステリドの使用に関する別の特許を取得した。この特許は 2013 年 11 月に期限切れになります。研究によると、男性型脱毛症の治療に必要なフィナステリドの用量は 1 mg 未満であることが示されています。統計データと潜在的な長期リスクを考慮して、承認された用量を改訂するようFDAに請願書が提出されています。しかし、FDAは、0.2mgと比較して1mgの用量では、追加のリスクなしに効果の増加が実証された研究結果があると述べています。同じ研究では、1日あたり0.01mgの用量ではハゲの治療には効果がないと結論付けています。フィナステリドは親油性物質です。少し前に、局所使用のためのリポソームフィナステリドシステムの開発が始まりました。局所用処方は、多毛症だけでなく毛包に対するアンドロゲン作用の逆転にもある程度の効果がある可能性があります。より最近の研究では、局所使用のためのフィナステリドのマイクロエマルジョンと液晶ナノ粒子が検討されています。後者の場合、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール 400 の添加によりフィナステリドの浸透が増加しましたが、オレイン酸の添加によりこの浸透が減少しました。フィナステリド外用薬とミノキシジルを併用すると、ミノキシジル単独より効果が高くなります。小規模な研究では、局所フィナステリドと他の薬剤の併用も効果があることが判明しています。界面活性剤は薬物の局所浸透を促進する可能性があります。局所ジェルの形のフィナステリドもその有効性を示しています。

話

1974年、ニューヨークのコーネル医科大学のジュリアン・インペラト・マッギンレーは、先天異常に関する会議に出席した。彼女は、出生時の性別が不明で、元々は女の子として育てられたカリブ海の子供たち、少年少女のグループについて報告した。しかし、年齢とともに、これらの少女たちは男性の外生殖器を発達させ、思春期後には他の特徴的な男性の特徴が現れました。研究チームは、これらの子供たちは酵素5-αリダクターゼと男性ホルモン（DHT）の欠損をもたらす遺伝子変異を共有していることを発見し、これが男性の生殖器官の発達異常の病因であることが判明した。成熟後、これらの個体は前立腺が小さく、前立腺が未発達で、男性型脱毛症はありませんでした。 1975 年、インペラトとマッギンレーのプレゼンテーションのコピーが、当時メルクの基礎研究の責任者だった P. ロイヴァゲロスによって見られました。科学者は、DHT レベルの低下が前立腺の減少につながるという事実に興味を持ちました。ヴァゲロス博士は、前立腺肥大症に苦しむ高齢男性を治療するために、これらの子供たちに見られる症状を模倣できる薬の開発に着手しました。 1992 年に、フィナステリド (5 mg) が前立腺肥大症 (BPH) の治療薬として米国 FDA によって承認され、メルクによってプロスカーという商品名で販売されています。 1997年、メルクは、プロペシアの商品名で販売されている男性型脱毛症治療用のフィナステリド（1mg）の2番目の適応症についてFDAの承認を取得することに成功した。

可用性：

フィナステリドは前立腺肥大症（BPH）の治療薬です。テストステロンをより活性の高いアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に変換する細胞内酵素である II 型 5-α レダクターゼの競合的かつ特異的な阻害剤です。合成 4-アザステロイド化合物です。血液中と腺組織の両方で DHT のレベルを効果的に減らします。処方箋により薬局から発売されます。

ノート

現在まで、前立腺がんと診断された患者に対するフィナステリドによる治療の肯定的な臨床効果は示されていません。薬の投与を開始する前および治療中に、前立腺がんを除外するための研究を実施することが推奨されます。これは、フィナステリドが患者の血清中の前立腺特異抗原 (PSA) の濃度を約 50% 減少させ、この抗原の実際の濃度上昇を隠す可能性があるという事実によるものです。この薬剤は遊離 PSA と総 PSA の比率に大きな影響を与えません。フィナステリドを6ヶ月以上服用している患者では、PSA値は未治療の人の正常値と比較して2倍になるはずです。

フィナステリドの使用説明書には、薬、その成分、投与頻度、処方される診断、その薬が望ましくない疾患や症状、副作用の詳細な説明が含まれています。フィナステリドは抗アンドロゲン薬に属し、テストステロンをジヒドロテストステロンに変換する酵素の活性を低下させます（活性がより高い）。血中のジヒドロテストステロンのレベルが高いほど、前立腺の肥大（サイズの増加）が大きくなります。テストステロンは、典型的な男性の特徴の形成に関与しています。フィナステリドはテストステロンレベルを低下させます。

薬を処方する

薬の組成には、主な有効成分であるフィナステリドと補助成分が含まれています。錠剤には特殊なシェルがあり、錠剤のシェルの完全性が損なわれていない限り、皮膚との望ましくない相互作用が排除されます。

フィナステリドは男性用医薬品です。ジヒドロテストステロンのレベルを下げ、前立腺のサイズを小さくするために処方されており、これにより排尿が大幅に改善されます。したがって、錠剤を処方する理由は次のとおりです。

良性の新生物による前立腺のサイズと体積の増加。
急性尿閉を発症する可能性を減らします。

薬を処方する際に達成しようとする主な効果は次のとおりです。

前立腺の容積の減少;
尿流の速度の増加。
合併症（急性尿閉）を予防し、前立腺の外科手術の可能性を減らします。
夜間の排尿回数が減りました。

薬物の吸収は良好で、食事摂取量に依存しません。急速に吸収されるフィナステリドは血清中のジヒドロテストステロンのレベルを低下させ、8時間後に薬物の最大濃度に達します。薬物の代謝産物の主な排泄経路は腸と腎臓です。

年齢とともに、薬物の体外への排泄速度は遅くなります。若い人の半減期が6時間である場合、60歳を超えると、この薬の半減期は8時間に達します。これはわずかな違いであり、年齢スケールに応じて薬の投与量にはまったく影響しません。

慢性腎不全の形で付随する病態が存在すると、本来腎臓から排泄されるべきフィナステリド代謝産物の一部が腸から排出されてしまいます。したがって、便中のフィナステリドの代謝産物のレベルは増加し、尿中では減少します。したがって、慢性腎不全患者では薬剤の投与量を調整する必要はありません。

以下の場合には薬を服用することはお勧めできません。

薬の成分に対するアレルギー。
18歳未満の人;
女性の性別、特に妊娠の状態。
血液透析。
前立腺の悪性腫瘍。
急性肝不全。
老齢。

微量のフィナステリドが男性の精液に入ります。妊娠中に精液を介して女性の体内に侵入したこの薬は、多くの場合、男性胎児の生殖器の発達の違反を引き起こします。そのため、フィナステリドを服用している人が献血者である場合は、その血液を妊婦に輸血すると、男児の生殖器の発育に支障をきたす可能性があるため、その旨を医師に知らせる必要があります。

フィナステリドの副作用

この薬の望ましくない影響は、男性の体内のテストステロンレベルの低下によって説明されます。このため、性欲の低下、インポテンス、乳腺の増加が発症します。

最も一般的な副作用:

フィナステリドという薬を4年間使用した場合の副作用は、プラセボを服用した人の副作用と変わらなかった。

フィナステリド錠は他の薬と一緒に服用できますが、それらの間の病理学的相互作用は確認されていません。この薬を大量に摂取した場合の情報はありません。過剰摂取に対する治療法は処方されていません。

フィナステリド錠は、食事に関係なく、1日1回処方されます。治療期間は通常6か月を超えます。誤って薬を飲み忘れた場合は、適切な用量で治療を続けることが推奨されますが、用量を増やすことは固く禁じられています。

この薬の服用により患者が副作用を発症した場合には、フィナステリド、プロペシア、ペネスター、プロスカー、アルファイナルのフィナステリド類似薬が処方されます。それらすべての主な有効成分はフィナステリドです。これらの類似品はすべて、製造会社内でのみ異なります。

予防措置

前立腺肥大のある60歳以上の男性には、前立腺がんのスクリーニング検査が行われます。この目的のために、静脈から血液が採取されます PSA (前立腺特異抗原) について。基準を超えたその増加は、腫瘍疾患を除外するために患者を検査するための信号です。

この薬を服用している患者では、治療開始から最初の数か月間で血清 PSA 含有量が急速に減少します。フィナステリドの影響下での PSA の遊離部分は実質的に変化しません。したがって、6か月以上薬を服用している患者では、実際の状況を反映する血清PSA結果を2倍にする必要があります。これは前立腺がんを見逃さないために必要です。

フィナステリドの長期使用を背景に血清PSA値が上昇するため、その原因を特定するには患者の徹底的な検査が必要です。前立腺の悪性疾患の発症に加えて、血清RPSAの増加は、患者による薬物の自己中止を示します。

フィナステリドの服用中に男性に乳がんが発生するケースが孤立しています。したがって、乳房の痛み、圧迫感、または乳首からの分泌物に気づいた場合は、医師に知らせる必要があります。

眠気などの副作用があるので運転の際は注意してください。
有効期限が切れたフィナステリドおよびその類似体は使用しないでください。薬の中止後、前立腺の大きさは数か月以内に元の大きさに戻ります。
膀胱内に多量の残尿がある場合は閉塞性尿路障害を発症するリスクが高く、さらにカテーテル治療や外科的治療が必要となるため、薬剤の投与は慎重に行ってください。

ポジティブアクション

額や頭頂部の皮膚細胞では、テストステロンが5-αリダクターゼの作用にさらされ、ジヒドロテストステロンに変換され、髪の成長と発達が阻害されます。フィナステリドは5-αリダクターゼという酵素を阻害するため、薬を服用している間は脱毛が止まったり遅くなったりしますが、場合によっては再び毛が生えてきます。薬を中止すると、脱毛とハゲが再開します。

この薬は錠剤の形で入手できます。フィナステリドとその類似体の価格は、200 ロシアルーブルから 2,000 ロシアルーブルです。

フィナステリドの服用は、主治医のみが処方する必要があります。副作用が発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

男性型脱毛症の既存の形態の 1 つは、アンドロゲン性またはアンドロゲン性です。これは最も一般的なものですが、治療が難しく、患者に精神障害を引き起こし、その後の生活の質の低下につながります。

男性型脱毛症と闘うために、フィナステリドという薬が開発され、実用化されました。これは、長年にわたって使用されることを目的とした効果的で安全な治療法です。

男性型脱毛症について少し

これは、特定のホルモンによる毛包の機能の調節障害によって発症します。

アンドロゲンのグループに属する主なホルモンはテストステロンであることが知られており、その作用は男性の体の次のような特徴の形成を目的としています。

筋肉と骨の成長を維持する。
頭、体、顔の発毛を刺激します。

しかし、ほとんどの男性では、アンドロゲンが前頭部と頭頂部の毛髪に逆の効果を及ぼします。 2 型 5α-リダクターゼの作用により、テストステロンは、毛包の働きを阻害する強力なホルモンであるジヒドロテストステロンに変換され、毛包の死とさらなるハゲの原因となります。そのため、このタイプのハゲは一般にアンドロゲン性脱毛症と呼ばれ、ほとんどの男性に発生します。

フィナステリドとは何ですか？

フィナステリドは唯一の経口薬であり、男性のアンドロゲン性脱毛症の治療と制御のために米国 FDA によって承認されています。当初、この薬は「プロスカー」という名前で製造され、前立腺に直接関係する病気と戦うことを目的として開発されました。

しかし、アンドロゲン性脱毛症と並行して苦しんでいた患者は、プロスカーを使用するにつれて、独特の「副作用」に気づき始めました - 髪の毛が抜けなくなり、一定時間後に新しい成長が観察されました。

この事実は、同社の専門家が複雑な臨床試験を実施するきっかけとなりました。研究の結果に基づいて、有効成分フィナステリド（用量 - 1 mg）を含む新しい名前の薬を処理することが決定されました。 1997 年以来、男性型脱毛症の治療のためにフィナステリド (別名はプロペシア) が製造されています。

薬の原理

薬の適用範囲は、頭頂部、頭の中央部、前髪の生え際、男性型脱毛症の最も影響を受けやすい頭皮の部位です。最初の結果は、この治療法を定期的に使用してから4か月後にすでに観察されていることに注意してください。

「フィナステリド」の作用は、2型5α-リダクターゼの働きを阻害することにより、毛包に対する有効成分の効果を最大限に発揮することによるものです。

治療の開始直後、新しく生えてくる毛は細く、無色で、生気がありません。将来的には、それらは厚くなり、徐々に健康的な外観を獲得します。 2年間定期的に使用すると、最大の効果が観察されます。

塗布の効果が認められれば、患者はフィナステリドによる治療を継続できると考えられています。集中使用後1年で効果が観察されない場合、その薬はそれ以上使用することはできません。

この薬は5α-リダクターゼの活性にのみ作用するため、フィナステリドによる治療を中止すると脱毛が起こり、その後ハゲが進行する可能性があります。したがって、フィナステリドは、有効成分に対する禁忌や過敏症のない患者による継続使用が適応となります。

使用説明書

患者が錠剤を使用している場合、推奨用量は 1 日あたり 1 錠です。化粧水の場合は1日2回（朝・晩）頭皮に直接塗布します。

使用上の禁忌はありますか?

「フィナステリド」には注意すべき禁忌が数多くあります。主な制限の 1 つは、薬剤の活性物質に対する患者のアレルギー反応の存在によるものです。薬を使用すると、前立腺の働きを反映する化学物質PSAの濃度が減少します。医師が PSA 検査を処方した場合は、その薬の服用について医師に知らせる必要があります。

さらに、この活性物質は胎児の発育と正常な形成に悪影響を与える可能性があるため、妊婦への輸血の可能性を避けるために患者が献血者になることはお勧めできません。患者が子供を妊娠する予定がある場合は、妊娠の 3 か月前に薬の服用を中止する必要があります。

使用による副作用

フィナステリドを定期的に使用すると、次のような副作用が発生する可能性があります。

リビドー（性欲）の減少。
射精困難。
勃起不全;
精子の量の減少;
睾丸の痛み。

これらの効果は患者のわずか 2% で観察されました。多くの患者では、薬を継続使用した後でもこれらの影響は消えました。

フィナステリドの局所使用でも同様の効果が観察されます。その理由は、全身循環への薬物の部分的な侵入です。患者に特有の影響がない場合は、薬の使用を中止するか、専門医に相談することをお勧めします。

薬について知っておくべきことは何ですか?

薬剤の使用に対する最大の効果は、男性型脱毛症の発症の初期段階で期待されるべきです。より高度なケースでは、期待される結果が減少します。

フィナステリドは男性専用であり、女性には推奨されません。

妊娠中の女性は「フィナステリド」の使用を固く禁じられており、胎児の先天異常の発生を避けるために、薬剤との直接接触を避ける必要があります。

序文：

私はこれらの薬を使用しませんでしたが、私の家族の一人が使用しました。どちらの薬もしばらく使用されていませんが、私はその過程を熱心に観察し、今でも結果を観察しています。

フィナステリドという薬自体は、前立腺に関連するものに使用されます。気にする必要はありません。タブレットの説明書は完全にインターネットで入手できます。しかし、私たちの国では、この薬は本来の目的には使用されませんでしたが、 髪の成長を促進し、ハゲを防ぎます。 これについて詳しく読むことができますレビューの最初の段落にあるリンクから。

ここでは、ハゲ自体は観察されなかったと言わなければなりません。ある時点で、その人には髪の毛が以前よりも集中的に頭から離れ始めているように見えました。そして、テストステロンの分析により、正常の上限が示されました。一部の男性によると、そのようなテストステロンは必然的にハゲにつながるでしょう...ここでは、ネット上でも、髪の毛を頭に直接スパイクする「レシピ」が見つかりました。

そのため、レシピにはアレランスプレーとフィナステリド錠の使用が含まれていました。これらのファンドは両方とも購入されました。ああ...錠剤は内部で飲み込むことが推奨されていたことにも言及する必要がありますが、ユーザーはそのような無害な薬を内部で使用する勇気はなく、なんとか独自のフィナステリドの「使用方法」を思いつきました。

経験と結果:

錠剤「フィナステリド」は経口投与には使用されていません。これは非常に嬉しいことです。その説明からわかるように、この薬は安全ではありません。また、妊娠中および授乳中の女性との接触は禁止されています。重大な副作用があるからです。

使用されているタブレットは非常に面白いです。それらを容器の中で粉末の状態まで粉砕し、その後、少量の（脇の下に押し込んだ）植物油と混合した。さらに、この混合物を手のわずかな動きで髪に適用しました...ユーザーは実際にこすったりはせず、手のひらで髪にこの何かを5回こすり、仕事に取り掛かりました。もちろん、洗い流すことが望ましいですが、混合物が必ずしも髪から洗い流されるわけではないことに気づきました。

これはどれくらい定期的に行われていましたか? はい、とにかく... 時には毎日、夕方、数日連続で。そうすれば、ユーザーは「脱毛」のことを忘れて、1日か2日は彼の奇跡の方法を使用しない可能性があります。そして翌日からまた使い始めます。「すべてをすべて」に約2か月かかりました。その過程で、同じように無計画に、アレラナスプレーもまったく同じ目的、つまり脱毛を防ぐために使用されました（これについては別のレビューで詳しく説明されており、本文の上部にリンクがあります）。

ただし、これら 2 つの薬を同時に使用しないでください。つまり、朝「アレラナ」を頭に振りかけ、夕方には「フィナステリド」を粉砕した場合です。

その結果、脱毛の訴えは止まりました。個人的には毛が濃くなったことは分かりません。しかし、毛の質は変化しました - 毛は太く、より強くなり、（おそらく）それが視覚的に毛の量が明らかに増えたように見える理由です。しかし、彼らはさらに暗くなりました。そして、これは非常に顕著です。金髪からほぼ黒人になりました。もちろん、その色は完全な黒とは言えず、むしろ非常に暗い「濡れたアスファルト」の色、つまり純粋な黒ではありません。

それ以来、すでにいくつかのヘアカットが経験されていますが、髪はこれらの奇妙な（私の意見では）適用後の髪と同じです。現在までに、フィナステリド、アレラナスプレーは使用されなくなりました。

個人的には特に満足できる結果ではありませんが、結果があったことは否定できません。そして、これは非常に不規則で無関心な使用によるものです。

正確に何がそのような結果をもたらしたのか - わかりません。そして、誰も知らないと思います。アレラナは、フィナステリドなしで使用してもほとんど役に立たないと言われています。おそらく、これらの薬剤を併用したからこそ得られた効果なのでしょう。

評価を下げたのは、その薬がまったく無害ではないことと、髪の質に影響を与えたのがフィナステリドであるとは言いにくいためでした。自宅では確認できません。

薬は本来の目的で使用されていないので、本来の目的で使用した場合にどの程度効果があるのかは全く分かりません。

「おすすめ」ボタンを押しますが、男性限定、かつ近くに妊婦や授乳中の女性がいない場合に限ります。そして - 注意してください。そして女性にとっては、それが役に立つかどうかさえ分かりません。はい、私のレビューで説明したのと同じアプリケーションにのみ推奨できます...このバージョンでは、それによる悪影響は観察されませんでした。

ご存知のとおり、男性の脱毛は男性ホルモン、アンドロゲンの生成に関連しています。アンドロゲンのグループの主なホルモンはテストステロンです。アンドロゲンは、典型的な男性の特徴の形成をサポートします。アンドロゲンは、頭と体の毛髪だけでなく、筋肉の骨の成長も刺激します。しかし、アンドロゲンが男性の頭髪の成長に悪影響を及ぼすことがあります。頭頂部と額の皮膚細胞では、テストステロンが別の種類のホルモンに変換される酵素にさらされます。髪の毛の成長を阻害するのはこのホルモンです。

フィナステリドによる脱毛

この薬はこのホルモンの働きをブロックし、その濃度を70％低下させます（1mgの薬を服用した後）。フィナステリドは男性型脱毛症の根本的な原因を排除するものではなく、ホルモンの悪影響をブロックするだけであることに注意してください。そのため、薬の服用が終了すると、一年を通じて新しい毛髪が抜ける可能性があります。

男性が髪の毛を維持したい場合は、フィナステリドを継続的に服用する必要があります。この薬は、服用後すぐにホルモンの作用を遮断し始めます。しかし、新しい毛が生えるまでには時間がかかります。健康な髪は 1 か月で 1 cm 伸びるため、目に見える改善が見られるのは 6 か月後であることに注意してください。まれに、男性は 3 か月の治療後に発毛の改善を認めました。 1年間の治療後に薬が肯定的な結果をもたらさなかった場合、それ以上の使用はお勧めできません。この場合、治療を中止し、フィナステリドを別の薬に変更する必要があります。

研究によると、この薬を服用すると男性の85％に良い結果が得られたことが示されています。同時に、男性の半数は6か月以内に新しい毛が生えてきました。頭頂部の髪の伸びが良くなりました。

結果はいつわかりますか

フィナステリド服用後の発毛の最初の兆候は、治療開始から数か月後に見られます。新しい毛は最初は細くて無色かもしれませんが、時間の経過とともに太く暗くなることに注意してください。

ミノキシジルと併用した例：

最終的な結果は、1年間定期的に薬を使用した後にのみ確認できます。そして最大の効果は2年間の治療後に現れます。

研究と患者のレビューでは、次のことが示されています。

これは男性型脱毛症に対する最も安全で効果的な治療法の1つです。
この物質は脱毛を止めるだけでなく、脱毛の状態を改善します。
性欲の低下が観察されたのは男性のわずか3％でした。しかし、フィナステリドの服用を中止すると、すべての副作用が消えます。

以下は中立的なフィナステリドのレビューの例です。

しかし、患者のレビューでは次のことが示されているため、これらの副作用がその薬の服用に関連しているとは断言できません。

薬を飲み続けた後でも、60％の男性で副作用が消えました。
「おしゃぶり」を摂取したグループで研究が行われたとき、副作用はほぼ同じように現れました。

フィナステリドの費用と類似体

もちろん、この薬の類似体を購入することもできます。

Alfinal - 価格は329ルーブルから。
プロステリド - 価格は130ルーブルから。
ペネスター - 410ルーブルから。
Finast - 価格は140ルーブルから。

薬を購入したい場合、フィナステリドの価格は平均約200〜250ルーブルです。

使用説明書

フィナステリドは、食事の有無にかかわらず、1日あたり5 mgの用量で摂取する必要があります。錠剤は丸ごと飲み込む必要があります。薬の有効性の最初の評価は、6 か月の定期使用後に行うことができます。

薬を 1 回飲み忘れた場合は、通常どおりフィナステリドの服用を続けてください。一度に2錠飲む必要はありません。それはまったく利益をもたらさず、有害になる可能性があります。

副作用の可能性はあるのでしょうか？

説明書には、薬を服用した後に起こり得る副作用に関する情報が含まれていますが、研究によると、男性が次の薬の副作用を経験したのは全症例のうち 0.5% のみであることが示されています。

性欲の減少。
勃起を達成するのは困難です。
精子の量が減ってしまった。

とりわけ、血液検査を受ける前に、フィナステリドを服用していることを必ず医師に伝えてください。この薬は研究結果を妨げ、誤った結果を与える可能性があります。

使用上の注意: 禁忌

フィナステリドは次の場合には服用すべきではありません。

女性。
子供たち。
薬の成分に対してアレルギー反応のある人。

フィナステリドを女性が服用してはいけない理由

はい、確かに、この薬は女性の脱毛症には推奨されません。事実は、女性の場合、薬物の作用に対する身体の否定的な反応のリスクが男性よりも数倍高いということです。さらに、フィナステリドは、出産可能年齢の女性による飲酒を強く推奨されません。受付を開始できるのは閉経後、または子供を産むことができない女性だけです。
プロペシア (フィナステリド) の 14 か月後の使用に関する海外のビデオ: