Главная Артрит

Депо-Медрол: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги.

Латинское название: Depo-Medrol
Код АТХ: H02ABO4
Действующее вещество: Метилпреднизолон
Производитель: Пфайзер Менюфекчуринг
Бельгия, Бельгия/США
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 70 до 100 руб.

Состав препарата

“Депо-Медрол” включает в свой состав действующее вещество — ацетат метилпреднизолона, а также вспомогательные вещества, к коим относятся хлористая натриевая соль, полиэтиленгликоль, а также миристил-гамма-пиколиновой кислоты хлорид.

Лекарственные свойства

Так как активным веществом препарата является метилпреднизолон, то есть соединение гормональной природы – глюкокортикостероид, основным свойством, которым обладает “Депо-Медрол”, является противовоспалительный эффект. Кроме того, препарат подавляет иммунологические и аллергические реакции в организме больного. Это обусловлено его тормозящим влиянием на клетки, которые вырабатывают провоспалительные факторы, принимают участие в иммунологических и аллергических реакциях.

После того, как “Депо-Медрол” оказывается в сыворотке крови, специфические ферменты, называемые холинэстеразами, гидролизуют ацетат метилпреднизолона, и происходит образование активного соединения. Метилпреднизолон связывается с белками: альбуминами и транскортином. Активным препарат может быть даже тогда, когда в крови он уже не может быть обнаружен. Период полувыведения препарата (время, за которое его концентрация снижается в два раза), составляет 69,3 часов.

Метаболизируется “Депо-Медрол” внутрипеченочно. Главным метаболитом метилпреднизолона при этом оказываются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Последние выводятся с мочой в виде следующих веществ:

Глюкурониды
Сульфаты
Неконъюгированные соединения.

Реакция конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов происходит не только в печени, но и в почечном аппарате.

Показания к применению

“Депо-Медрол”, как и прочие глюкокортикостероиды, применяется в основном как лекарственное средство симптоматического назначения (на причину заболевания повлиять не может). Иногда может быть назначен в качестве замещающего лечения гормонов коры надпочечников, которые не вырабатываются в организме больного самостоятельно.

Наиболее распространенными причинами к назначению метилпреднизолона следует считать:

1) Заболевания эндокринной системы

Хроническая недостаточность коркового вещества надпочечников, которое в норме вырабатывает глюкокортикостероиды
Острая недостаточность коркового вещества надпочечников
Подострый тиреоидит
Врожденные аномалии надпочечников

2) Ревматические патологии

Спондилит анкилоизирующий
Ревматоидный артрит
Системная красная волчанка
Системная форма дерматомиозита
Псориатический артрит

3) Заболевания кожи

Пузырчатка
Злокачественная эритема
Дерматит эксфолиативный

4) Аллергическую патологию

Бронхиальная астма
Атопический и контактный дерматиты
Аллергические риниты: круглогодичный или сезонный
Бурные аллергические реакции
Сывороточная болезнь

5) Состояние, требующие подавления клеток иммунной системы

Состояние после трансплантации
Лимфогранулематоз
Лейкемоидные состояния.

Средняя цена от 70 до 100 руб.

Формы выпуска

Выпускается “Депо-Медрол” в виде инъекционной суспензии, которая обычно расфасовывается по 1 или 2 мл. Одна картонная пачка содержит 1 флакон. Инъекционное введение лекарственного средства позволяет достаточно быстро достигнуть системного эффекта от действия препарата (влияет сразу на весь организм, а не только местно в той точке, куда вводился непосредственно).

Также препарат может вводиться суставную полость, в болезненный очаг или мягкие ткани для достижения местного противовоспалительного эффекта. Отсутствие системного воздействия в подобных случаях позволяет избежать серьезных побочных системных реакций.

Способы применения

При внутримышечном введении препарата, с целью достижения системного эффекта, пациенту могут быть назначены различные его дозы. Это обычно детерминируется тяжестью состояния больного, его массой, а также реакцией организма конкретного человека на “Депо-Медрол”. Иногда суточную дозу умножают на семь и вводят недельную дозировку единократно.

Дозы, в которых обычно нуждаются больные, нижеследующие:

При недостаточности коры надпочечников – 1 раз в 2 недели внутримышечно по 40 мг
При ревматоидном артрите – внутримышечно по 1 разу в неделю в дозе 40-120 мг
При кожных заболеваниях – внутримышечно 1 раз в неделю на протяжении 2-4 недель в дозе 40-120 мг
Кожное поражение ядовитым плющом или борщевиком – однократное введение 80-120 мг
При затяжном приступе бронхиальной астмы, также называемом астматическим статусом – однократно ввести 80-120 мг
Местная терапия при лечении суставов – в зависимости от величины сустава, возможно внутрисуставное введение в дозе от 4 до 80 мг
Местная терапия при лечении язвенных колитов – впрыскивание препарата в прямую кишку 3-7 раз в неделю в дозах 40-120 мг.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности, а также в периоде грудного вскармливания новорожденного необходимо использовать препарат с большой осторожностью, желательно совсем избегать назначения подобных препаратов.

Ребенок вместе с молоком или через сосуды детского места будет получать метилпреднизолон, что может иметь для него последствия в виде подавления формирующегося нормального иммунитета, недостаточности работы надпочечников, кортикостероидного диабета, дисбаланса ионного состава крови. Поэтому при необходимости лечения стоит прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

“Депо-Медрол” противопоказан ко внутривенному применению, к назначению пациентам, страдающим грибковыми поражениями тканей, к введению больным, замеченным в повышенной чувствительности к компонентам препарата: они могут дать бурную аллергическую реакцию, интратекально – в спинномозговую жидкость непосредственно.

Проявлять львиную долю осторожности также стоит при назначении лекарственного средства больным с дивертикулитом, герпесвирусным поражением глаз, гнойными инфекциями, язвенным колитом с глубокими дефектами в стенках кишечника, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, миастенией, гипертонической болезнью, а также в недавнем времени перенесшим операции с формированием кишечных анастомозов.

Взаимодействия с иными лекарственными средствами

Лучше не применять “Депо-Медрол” со следующими лекарственными средствами:

Циклоспорин: оказывает взаимное тормозящее действие с метилпреднизолоном, суммируя при этом побочные эффекты от применения каждого из них, у некоторых пациентов возникал судорожный синдром
Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: являются активаторами ферментов печени, увеличивают выведение метилпреднизолона, в связи с чем может требоваться повышение его дозы для эффективного лечения
Кетоконазол, олеандомицин: тормозят преобразования метилпреднизолона в организме больного
Ацетилсалициловая кислота: при сочетании с метилпреднизолоном выводится быстрее, в связи с чем после отмены “Депо-Медрола” может возникать ее передозировка
Непрямые антикоагулянты: средства, препятствующие процессам свертывания крови, в сочетании с метилпреднизолоном могут как ослаблять, так и усиливать собственное действие, в связи с чем показатели крови должны тщательным образом контролироваться.

Побочные эффекты

Если “Депо-Медрол” применяется системно, для него характерны все побочные эффекты глюкокортикостероидов, к коим относятся следующие:

Дисбаланс ионного состава крови: гипернатриемия, гипокалиемия, алкалоз – защелачивание крови
Стероидный сахарный диабет
Сердечная недостаточность, возникающая в связи с задержкой жидкости
Мышечная слабость, связанная с потерями калия
Остеопороз и переломы, связанный с утратой костями кальция
Возникновение язвенных дефектов в желудке
Точечные кровоизлияния
Ожирение по верхнему типу: перераспределение жировой ткани на области лица, живота, груди и пояса верхних конечностей
Увеличение восприимчивости к инфекционным заболеваниям
Катаракта
Недостаточность надпочечников
Рассогласование в менструальном цикле
Синдром отмены: если резко, а не постепенно, отменить Депо-Медрол, то симптомы, с которыми он борется, многократно усилятся.

Передозировка

Острой картины, развивающейся при многократном и постоянном превышении нормальных доз лекарственного средства, нет. Однако, со временем будут развиваться все характерные для него побочные эффекты. Тогда возникнет необходимость в значительном снижении доз или отмене лекарства.

Условия и срок хранения

Хранить “Депо-Медрол” следует в месте, которое труднодоступно для детей, при температурном режиме в 15-25 градусов. Срок его годности составляет 5 лет.

Аналоги

Существуют препараты-аналоги “Депо-Медрола”, приведенные ниже:

Пфайзер, Италия
Цена от 150 до 800

Таблетки по 16 мг, числом 50 в одной упаковке. Оказывает противовоспалительный, иммунодепрессивный и противоаллергический эффект

Плюсы

Прием таблеток исключает инъекционные осложнения
Проще контролировать дозировки

Минусы

Ценовая категория
Раздражающее воздействие таблетки на слизистую оболочку желудка во время приема.

«

Орион Корпорейшн, Финляндия
Цена от 180 до 350 руб

Гормональный препарат. Форма выпуска: лиофилизат, используемый для приготовления раствора в/м и в/в 250мг/мл, числом 1 в одной упаковке.

Плюсы

Допустимость внутривенного введения
Быстрота эффекта

Минусы

Трудоемкость применения
Противопоказан при беременности.

«

Пфайзер, США
Цена от 450 до 1050

Глюкокортикостероид. Он снимает воспаление, ослабляет сенсибилизацию, устраняет аллергические реакции, ослабляет иммунный ответ, регулирует обмен веществ, улучшает функционирование кровеносной системы, скелетных мышц, головного и спинного мозга.

Плюсы

Достаточно большая доза в 1 флаконе
Высокая эффективность

Минусы

Большой список побочных эффектов
Системное лечение «Солу-Медролом» подавляет иммунитет человека.

Показания к применению:
Эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия (разрастание)
надпочечников, негнойный тиреоидит (негнойное воспаление щитовидной железы), гиперкалышсмия (повышенное содержание кальция в крови) вследствие опухолевого заболевания. Ревматические заболевания кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса. Воспалительнодегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит (воспаление сустава при псориазе), рсвматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), ювенильный (в детском или юношеском возрасте) ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь позвоночника), острый и подострый бурсит (воспаление суставной сумки), острый и неспецифический тендосиновит (сочетанное воспаление сухожилия и внутренней оболочки сустава), острый подагрический артрит (воспаление сустава в результате отложения в тканях сустава мочевой кислоты), посттравматический остеоартроз (невоспалительное болезнь сустава), синовит (воспаление внутренней оболочки сустава) при остеоартрозе, эпикондилит (воспаление ограниченного участка плечевой кости, являющегося местом прикрепления мышц и сухожилий).
Коллагеновые болезни (в период обострения или в виде поддерживающей терапии при надобности), такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит (системное болезнь мышечной ткани и кожи, характеризующееся нарушением двигательной активности и покраснением и отеком открытых участков кожи), острый ревмокардит (воспаление всех или отдельных тканей сердца при ревматизме), ревматические полимиалгии (распространенные мышечные боли при ревматизме), узелковый периартериит (воспаление стенок артерий, что приводит к образованию в тканях и органах участков некроза - омертвения), гигантоклеточный артрит (вариант течения воспалительного заболевания сустава).
Кожные болезни, такие как пузырьчатка (болезнь, характеризующееся высыпанием пузырей на внешне неизмененных коже и слизистых), буллезный герпетиформный дерматит (болезнь, характеризующееся появлением на коже туловища и конечностей зудящей сыпи в виде волдырей и пузырьков, расположенных в виде колец и гирлянд), тяжелая мультиформная эритема (разнообразно протекающее болезнь кожи, проявляющееся покраснением поврежденных участков кожи), эксфолиативный дерматит (болезнь, характеризующееся покраснением всей или почти всей кожи, сопровождающееся ее крупнопластинчатым шелушением), грибовидный микоз (злокачественная опухоль /рак/ лимфоидной ткани), тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит (болезнь кожи, в основном лица и волосистой части головы, обусловленное нарушением функции сальных желез). Аллергические состояния (тяжелые или инвалидизирующие состояния, не поддающиеся адекватной обычной терапии), такие как сезонный или хронический аллергический ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), сывороточная болезнь (аллергическая болезнь, вызванная парентеральным /минуя пищеварительный тракт/ введением в организм большого количества белка), бронхиальная астма, лекарственная аллергия (аллергия на какое-или лекарственное средство), контактный (воспаление кожи вследствие непосредственного воздействия повреждающего фактора /физического, химического и т. п./) или атонический (болезнь кожи, обусловленное нарушением функции нервной системы, характеризующееся образованием мелкой зудящей сыпи на симметрично расположенных поверхностях кожи лица, шеи, также в области заднего прохода и половых органов) дерматиты.
Глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpeszoster(болезнь глаз, вызванное вирусом герпеса), воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока), симпатическая офтальмия (воспаление передней части слизистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза), аллергический конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), кератит (воспаление роговицы), хориоретинит (воспаление сетчатки и сосудов глаза), неврит (воспаление) зрительного нерва, ирит (воспаление радужной оболочки глаза) и иридоциклит (воспаление радужной оболочки и ресничного тела глаза). Заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз (болезнь, характеризующееся появлением под кожей и во внутренних органах плотных узлов и бугорков), синдром Леффлера (аллергическое болезнь легких, характеризующееся образованием в одном или обоих легких преходящих плотных образований, состоящих из скопления эозинофилов - особой формы лейкоцитов), бериллиоз (профессиональное болезнь легких, вызванное вдыханием бериллия или его соединений), очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (при проведении противотуберкулезной химиотерапии), аспирационный пневмонит (воспаление легких вследствие попадания в них инородных тел или жидкости).
Гематологические заболевания (заболевания системы крови), такие как идиопатическая (вызванная неясными причинами) тромбоцитопеническая пурпура (множественные мелкие кровоизлияния в коже и слизистых оболочках, связанные с пониженным уровнем тромбоцитов в крови) у взрослых, вторичная тромбоцитопения (пониженный уровень тромбоцитов в крови) у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови в связи с нарушением иммунного статуса организма), эритробластопения (снижения содержания, главным образом, в костном мозге, клеток эритроидного ряда - клеток-предшественников форменных элементов крови), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия (снижение уровня гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Лейкозы (злокачественные опухоли, возникающие из кроветворных клеток, и поражающие костный мозг /рак крови/) и лимфомы (общее название опухолей, возникающих из лимфоидной ткани) взрослых - в составе комбинированной терапии. Детские острые лейкозы -в составе комбинированной терапии. Терминальная (предшествующая смерти) стадия процесса у онкологических заболевших - для улучшения качества жизни. Желудочно-кишечные заболевания, такие как язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв и регионарный энтерит (воспаление отдельного участка тонкой кишки) - в составе системной терапии в критический период заболевания.
Заболевания нервной системы, такие как рассеянный склероз (системное болезнь оболочек нервных клеток головного и спинного мозга) при обострении, травматические повреждения спинного мозга (не позднее 8 ч с момента травмы), отек мозга вследствие опухоли (первичной или метастатической) и/или связанный с травмой, с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Шок вследствие адренокортикоидной недостаточности (недостаточной функции коры надпочечников) или шок, резистентный (устойчивый) к стандартной терапии - в ситуациях, когда нельзя исключить недостаточность коры надпочечников. Трихиннелез (болезнь человека, вызванное паразитарными червями - трихинеллой) с поражением нервной системы или миокарда (сердечной мышцы). Трансплантация (пересадка) органов. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией. Препарат применяется также для повышения диуреза (мочеотделения) или достижения ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) при нефротическом синдроме (болезненном состоянии, характеризующемся массивными отеками и повышенным содержанием белка в моче; наблюдается при заболеваниях почек), при туберкулезном менингите (воспалении оболочек мозга, вызванном микобактериями туберкулеза) с субарахноидальным блоком (нарушением оттока спинномозговой жидкости в пространство между паутинной и мягкой оболочками мозга) или при угрозе блока -с одновременной противотуберкулезной терапией.

Фармакологическое действие:
Пролонгированная (длительного действия) форма метилпреднизолона.

Депо-медрол способ применения и дозы:
Рекомендуемые способы введения: внутримышечный, внутрисуставной, периартрикулярный (в пространство, окружающее сустав), интрабурсальный (в суставную сумку), в мягкие ткани, в патологический очаг, инсталляция (введение каплями) в прямую кишку.
Применение для достижения местного эффекта: Ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) или остеоартроз (нйвоспалительное болезнь сустава): доза для внутрисуставного применения зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при надобности инъекции можно повторять с интервалом 1-5 недель и более. Крупный сустав: доза 20-80 мг. Средний сустав: доза 10-40 мг. Инъекция обязана была сделана в синовиальное (в пределахсуставное) пространство. Мелкий сустав: доза 4-10 мг. Бурсит (воспаление суставной сумки): дозы подбираются индивидуально. Прочее (гигрома /скопление жидкости в в пределахсуставной сумке или ткани/, тендинит /нарушение питания ткани сухожилий, сопровождающееся явлениями воспаления/, эпикондилит /воспаление ограниченного участка плечевой кости, являюшегося местом прикрепления мыщц и сухожилий): при тендините и тендосиновите (сочетанием воспалении сухожилия и внутренней оболочки сустава) продукт вводитсся в сухожильное влагалище. При кистах (образовании патологических полостей) сухожильных влагалиш - непосредственно в кисту. Доза подбирается индивидуально (4-30 мг). Возможны повторные инъекции. Йънекции при кожных заболеваниях: 20-60 мг непосредственно в очаг. При больших очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении большой дозы очаг может побелеть и возникнуть шелушение. Курс составляет 1-4 инъекции, интервалы устанавливают индивидуально.
Применив для достижения системного эффекта: доза зависит от характера заболевания. Если требуется пролонгированный (длительный) эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза х 7) и ввести ее единоразово внутримышечно. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом и массой тела, однако она более зависит от тяжести состояния. При использовании продукта на протяжении нескольких дней его отмену надлежит производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремисии (временного ослабления или исчезновения проявления болезни), то лечение надо прервать. Доза зависит, главным образом, от тяжести, прогноза и ожидаемой продолжительности лечения. Андрогенитальный синдром (нарушение функции коры надпочечников, сопровождающееся усиленной секрецией мужских половых гормонов): 40 мг внутримышечно через 2 недели. Ревматоидный артрит: 40-120 мг внутримышечно еженедельно. Кожные заболевания: 40-120 мг внутримышечно еженедельно, в течении 1 -4 недель. Тяжелые острые дерматиты (воспаление кожи), вызванные токсином (ядом) плюща: 80-120 мг внутимышечно, эффект наступает через 8-12 часов. При хроническом контактном дерматите (воспалении кожи на месте контакта с неблагоприятным воздействием /тепловым, физическим, химическим/) повторные инъекции возможны с интервалами 5-10 дней. Себорейный дерматит (болезнь кожи, в основном лица и волосистой части головы, обусловленное нарушением функции сальных желез): 80 мг еженедельно. Астма: 80-120 мг внутримышечно, эффект наступает через 6-48 часов и сберегается от нескольких до 14 дней. Аллергический ринит (воспаление слизистой оболочки носа): 80-120 мг внутримышечно, эффект наступает через 6 часов и сберегается от нескольких дней до 3 недель. При стрессах дозу надлежит повысить. Введение в прямую кишку (при язвенном колите /воспалении толстой кишки с образованием язв/): 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных (в прямую кишку) капельных введений 3-7 раз в неделю (2 и более недель). Возможна доза 40 мг в 30-300 мл воды.

Депо-медрол противопоказания:
Системные грибковые инфекции; высокая восприимчивость к метилпреднизолону.
Во время лечения продуктом нельзя проводить вакцинацию против оспы и другие процедуры иммунизации в связи с возможностью неврологических осложнений и отсутствием антителообразования.
Депомедрол с осторожностью используют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите (воспалении дивертикула из-за застоя его содержимого /дивертикул - выпячивание стенки полого органа, сообщающееся с его полостью/), наличии свежих кишечных анастамозов (созданных оперативным путем сообщений между петлями кишки), латентной язве желудка или двенадцатиперстной кишки, при абсцессах (гнойниках) или другой гнойной инфекции, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении (мышечной слабости).
Применение депомедрола во время беременности и кормления грудью требует тщательной оценки соотношения пользы от применения продукта и потенциального риска для матери и плода, его назначают только при наличии несомненной надобности. Дети, рожденные женщинами, получавшими во время беременности существенные дозы депомедрола, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков надпочечниковой недостаточности.

Депо-медрол побочные действия:
Нарушения менструального цикла, развитие синдрома Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), подавление гипофизарнонадпочечниковой оси (подавление выделения гормонов гипофиза, регулирующих функцию надпочечников), снижение толерантности (переносимости) к углеводам, манифестация сахарного диабета (увеличение уровня сахара в крови у заболевших со скрытыми формами сахарного диабета), увеличение потребности в инсулине или пероральных (применяемых через рот) гипогликемизируюших (понижающих уровень сахара в крови) средств у диабетиков, подавление роста у малышей. Стероидная миопатия (мышечная слабость, обусловленная нарушением обмена стероидных гормонов), остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости), патологические переломы, компрессионные (под действием сжатия) переломы позвонков, асептический некроз (омертвение ткани) суставов. Пептические язвы (язва желудка, кишки или пищевода, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую оболочку) с возможностью перфорации (возникновения сквозного дефекта стенки органа) и кровотечения, желудочное кровотечение, панкреатит (воспаление поджелудочной железы), эзофагит (воспаление пищевода), перфорация кишки. Нарушения заживления ран, петехии (точечные кровоизлияния под кожу или слизистые оболочки) и экхимозы (обширные кровоизлияния под кожу или слизистые оболочки), истончение и хрупкость кожи. Повышение внутричерепного давления, психические нарушения, депрессия (состояние подавленности), резкие перепады настроения, судорожные припадки, задняя субкапсулярная катаракта (болезнь глаз, характеризующееся частичным или полным помутнением хрусталика глаза, с локализацией очага под капсулой хрусталика), увеличение внутриглазного давления, экзофтальм (смещение глазного яблока вперед, сопровождающееся расширением глазной щели, вторичные глазные инфекции, вызванные вирусами и грибами. Стирание клинической картины инфекционных заболеваний, активизация латентных (скрытых) инфекций, подавление реакции на аллергены в кожных пробах, увеличение восприимчивости к грибковым, вирусным и бактериальным инфекциям. Задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз (зашелачивание крови, сопровождающееся понижением содержания ионов калия), усиление экскреции (выделения) кальция, задержка жидкости. Отрицательный азотистый баланс вследствие метаболизма (разложения) белков. Аллергические реакции, остановка сердца, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия (подъем артериального давления) или гипотония (понижение артериального давления).
Имеются указания о наступлении нарушений ритма сердца и/или сосудистого коллапса (резкого падения артериального давления) и/или остановки сердца в последствии быстрого внутривенного введения больших доз депомедрола (более 0,5 г менее чем за 10 мин).
При возникновении во время теарпии депомедролом стрессов показано применение быстродействующих кортикостероидов в повышенных дозах.
Вызванная депомедролом относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться на протяжении нескольких месяцев в последствии отмены продукта. Вследствие этого, в любой стрессовой ситуации, возникающей в этой период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или продуктов минералокортикоидов (гормонов коры надпочечников, регулирующих минеральный обмен).
Депомедрол может усугублять предшествующую эмоциональную нестабильность или психотические тенденции.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны водноэлектролитного баланса назначают диету с ограничением натрия (поваренной соли) и повышенным содержанием калия.

Форма выпуска:
Стерильная водная суспензия для инъекций 40 мг/мл в ампулах по 1, 2 и 5 мл.

Синонимы:
Урбазон суспензия, Метипред.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Депо-медрол состав:
Представляет собой 40% суспензию (взвесь твердых частиц в жидкости) метилпреднизолона ацетата.

Внимание!
Перед применением медикамента "Депо-медрол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Депо-медрол ».

Средства с глюкокортикостероидной активностью.

Состав Депо-Медрол

Активное вещество:

Метилпреднизолон.

Производители

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия)

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Влияет на все фазы воспаления.

Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ:

снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткан,
увеличивает синтез белка в печен,
синтез высших жирных кислот и триглицеридо,
вызывает перераспределение жира и гипергликеми,
стимулирует гликонеогене,
повышает содержание гликогена в печени и мышца,
нарушает минерализацию костной ткани.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биотрансформация происходит в печени.

Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.

Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Побочное действие Депо-Медрол

Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции:

крапивниц,
анафилактический шо,
бронхоспазм.

Показания к применению

Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний:

псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит;
коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит;
аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит;
анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония;
гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы;
лейкемия и лимфомы у взрослых;
миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит;
неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Противопоказания Депо-Медрол

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Противопоказан недоношенным детям.

Передозировка

Симптомы:

отек,
гипертензи,
появление белка в моч,
снижение объема фильтраци,
аритми,
гипокалиеми,
кардиопатия.

Лечение:

антацид,
форсированный диуре,
хлорид кали,
при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Взаимодействие

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.

Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Действие усиливает АКТГ.

Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 недели.

Противопоказано интратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата.

Необходимо с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, дивертикулах, тяжелой миастении.

При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия.

Расчет дозы у детей лучше проводить не на кг массы тела, а на кв.м поверхности.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25град. С.

Депо-Медрол – это лекарственное средство из группы глюкокортикостероидов (гормоны коры надпочечников), применяемое в лечении заболеваний практически всех внутренних органов, в том числе и позвоночного столба. В его состав входит вещество метилпреднизолон. Формы выпуска препарата единственная – суспензия для инъекций 40% (40 мг активного вещества в 1 мл суспензии), во флаконах по 1 и 2 мл.

Показания к применению Депо-Медрола

Показания к применению Депо-Медрола при заболеваниях позвоночника:

Отсутствие положительного эффекта от других препаратов, применяемых пациентом;
Выраженный болевой синдром в позвоночнике, не купируемый или практически не купируемый обезболивающими медикаментами;
Отек тканей позвоночника;
Последствия травмы позвоночника и его структур (перелом , ушиб , вывих);
Воспаление спинного мозга и его оболочек;
Остеоартроз;
Артрит неинфекционного генеза;

Противопоказания

Депо-Медрол противопоказан к применению при некоторых сопутствующих состояниях пациента:

Аллергия на препарат и его составляющие;
Внутривенное введение;
Герпетическое поражение глаз;
Беременность (разрешен в крайних случаях, когда заболевание матери угрожает ее жизни);
Период лактации;
Язвенный колит;
Почечная недостаточность;
Грибковые заболевания внутренних органов;
Артериальная гипертензия 3 стадии;
Сахарный диабет.

Принцип действия

Препарат оказывает комбинацию действий на позвоночный столб. В первую очередь, он снимает воспалительные процессы, уменьшает болевой синдром, снижает выраженность отека тканей и восстанавливает обменные процессы в клетках и структурах. Также Депо-Медрол усиливает действия анальгетиков и некоторых других медикаментов, применяемых в лечении болезней позвоночника.

Эти свойства препарата связаны с его способностью включаться в состав специфических рецепторов в пораженных тканях, образуя химические комплексы и воздействуя на работу ряда ферментов и других химических веществ. Вследствие этого, происходит включение огромной цепочки физиологических химических реакций в пораженных тканях и организме в целом, позволяющих Депо-Медролу оказывать положительные действия на позвоночник.

Способ применения Депо-Медрола

Препарат вводится внутримышечно, внутрисуставно, в суставную сумку (интрабурсально), в пространство вокруг сустава (периартрикулярно). Категорически противопоказано внутривенное введение. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания, тяжести его течения, веса пациента и сопутствующих патологий.

При внутрисуставном, интрабурсальном и периартрикулярном введении для позвоночника дозировка препарата составляет от 5 до 35 мг на одну инъекцию. Курс лечения при таком введении составляет 1-5 уколов, вводимых либо ежедневно, либо с интервалом в 1-5 дней.

При внутримышечном введении вводят 40-120 мг 1 раз в неделю. Препарат накапливается в мышечной ткани, образуя депо, и ежедневно небольшими порциями поступает к пораженным тканям. Курс лечения – 1-4 инъекции. При необходимости можно продлить.

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости и длительном, бесконтрольном приеме Депо-Медрол может вызывать ряд побочных эффектов:

Нарушения менструального цикла;
Надпочечниковая недостаточность;
Ожирение;
Нарушение усвоения углеводов, снижение к ним толеранстности;
Патологические переломы позвоночника;
Замедление роста (при введении препарата детям);
Асептический некроз суставов;
Неврозы;
Панкреатит;
Эзофагит;
Желудочные и кишечные кровотечения;
Кровоизлияния под кожу;
Экзофтальм («выпученные» глаза);
Активация скрытых инфекций;
Склонность к депрессии;
Защелачивание крови (потеря ионов калия из крови и задержка натрия);
Остеопороз;
Эпизоды бронхоспазма;
Остановка сердца;
Судороги;
Слабость в мышцах;
Катаракта;
Язвенная болезнь желудка или кишечника;
Нарушения ритма сердца;
Сердечная недостаточность.

При возникновении любого из вышеуказанных симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу, принять симптоматические средства, при необходимости отменить Депо-Медрол или уменьшить вводимую дозировку. Для предотвращения развития побочных эффектов на весь период лечения данным препаратом следует ограничить употребление поваренной соли (натрия) и употреблять продукты, содержащие калий.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Медролом данных о возникновении патологической симптоматики не поступало. Однако при длительном приеме в больших дозировках возможно развитие ожирения и артериальной гипертензии. А при резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», когда резко возвращаются все признаки заболевания и возникает надпочечниковая недостаточность. Для профилактики такого состояния Депо-Медрос отменяют, постепенно снижая дозировку.

Особые указания

При беременности препарат можно назначать только в крайних случаях, когда заболевание матери угрожает ее жизни. В тех случаях, когда прием Депо-Медрола необходим в период кормления ребенка грудью, ребенка следует перевести на искусственные смеси на весь период лечения.

Алкогольные напитки не влияют на действия Депо-Медрола.

ГКС для инъекций - депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для инъекций белого цвета.

Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.

1 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Суспензия для инъекций белого цвета.

2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.

ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

— уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

— уменьшение вазодилатации;

— стабилизация лизосомальных мембран;

— ингибирование фагоцитоза;

— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона .

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен

ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен

ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме , а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T 1/2 и фармакологическим T 1/2 . Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл C max в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Т max) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T 1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) C max в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания

ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ

Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).

Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях:

1. Эндокринные заболевания

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике);

— острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;

— подострый тиреоидит.

2. Ревматические заболевания

В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилит.

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:

— посттравматический остеоартроз;

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— острый и подострый бурсит;

— эпикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— острый подагрический артрит.

3. Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

— системная красная волчанка;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— острый ревматический миокардит.

4. Кожные болезни

— пузырчатка;

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— эксфолиативный дерматит;

— грибовидный микоз;

— буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

5. Аллергические состояния

Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:

— астматический статус;

— контактный дерматит;

— атопический дерматит;

— сывороточная болезнь;

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— лекарственная аллергия;

— реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы;

— острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).

6. Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

— увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.

7. Заболевания желудочно-кишечного тракта

Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:

— язвенный колит (системная терапия);

— болезнь Крона (системная терапия).

8. Заболевания органов дыхания

— симптоматический саркоидоз;

— бериллиоз;

— очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;

— аспирационный пневмонит.

9. Гематологические заболевания

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— эритробластопения (большая талассемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

10. Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:

— лейкозы и лимфомы у взрослых.

11. Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой

12. Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения.

13. Другие показания к применению

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит;

— острый и подострый бурсит;

— острый подагрический артрит;

— эикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит.

В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ

Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:

— красном плоском лишае (Вильсона);

— псориатических бляшках;

— кольцевидных гранулемах;

— простом хроническом лишае (нейродермите);

— дискоидной красной волчанке;

— диабетической липодистрофии;

— гнездной алопеции.

Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказания

— интратекальное введение;

— в/в введение;

— системные грибковые инфекции;

— установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.

Дозировка

— внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;

— введение в патологический очаг.

ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА

Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.

Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы:

Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше) . Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию. После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения. Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА

Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.

ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.

Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.

Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.

Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ

— случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;

— анафилактические или аллергические реакции;

— гиперпигментация или гипопигментация;

— атрофия кожи и подкожной клетчатки;

— постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость;

— артропатия по типу Шарко;

— инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики;

— стерильный абсцесс.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты , принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов . Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

— препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;

— флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;

— один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;

— ДЕПО-МЕДРОЛ не следует вводить каким-либо иным способом. Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;

— поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;

— чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки;

— если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;

— при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;

— у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;

— больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;

— применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной ГКС-терапии такие больные должны получать противотуберкулёзную химиопрофилактику;

— поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами. В редких случаях при проведении кожных тестов выявлялись реакции собственно на метилпреднизолон;

— на фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений.

ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ ГКС НЕОБХОДИМО СОБЛЮДАТЬ СЛЕДУЮЩИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

— при внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты;

— необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс;

— значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию;

— нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс;

— ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы;

— необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения;

— следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при в/м введении происходит медленнее;

— хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС;

— поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом;

— сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия;

— нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.

Беременность и лактация

Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.

Препарат отпускается по рецепту.