抗ヒスタミン薬を使用します。 アレルギー治療。 第三世代抗ヒスタミン薬のレビュー。 有効成分：フェンスピリド
歴史的に、「抗ヒスタミン薬」という用語は H1 ヒスタミン受容体をブロックする薬を意味し、H2 ヒスタミン受容体に作用する薬 (シメチジン、ラニチジン、ファモチジンなど) は H2 ヒスタミン ブロッカーと呼ばれます。 前者はアレルギー疾患の治療に使用され、後者は抗分泌剤として使用されます。
体内のさまざまな生理学的および病理学的プロセスの最も重要なメディエーターであるヒスタミンは、1907 年に化学合成されました。 その後、動物およびヒトの組織から単離されました (Windaus A.、Vogt W.)。 さらに後になって、胃液の分泌、中枢神経系における神経伝達物質の機能、アレルギー反応、炎症などの機能が解明されました。ほぼ 20 年後の 1936 年に、抗ヒスタミン作用を持つ最初の物質が作成されました (Bovet D.、Staub A. ）。 そしてすでに60年代には、体内のヒスタミン受容体の不均一性が証明され、その構造、局在、活性化と遮断中に起こる生理学的効果が異なるH1、H2、H3の3つのサブタイプが特定されました。 その時以来、さまざまな抗ヒスタミン薬の合成と臨床試験の活発な期間が始まります。
呼吸器系、目、皮膚の受容体に作用するヒスタミンが特徴的なアレルギー症状を引き起こし、H1 型受容体を選択的にブロックする抗ヒスタミン薬がアレルギー症状を予防し阻止できることが、数多くの研究で示されています。
使用される抗ヒスタミン薬のほとんどは、それらを別のグループとして特徴づける多くの特定の薬理学的特性を持っています。 これらには、かゆみ止め、うっ血除去剤、鎮痙剤、抗コリン作用、抗セロトニン、鎮静剤および局所麻酔薬、ならびにヒスタミン誘発性気管支けいれんの予防などの効果が含まれます。 それらの中には、ヒスタミン遮断によるものではなく、構造的特徴によるものもあります。
抗ヒスタミン薬は、競合阻害のメカニズムによって H1 受容体に対するヒスタミンの作用をブロックしますが、これらの受容体に対する抗ヒスタミン薬の親和性はヒスタミンの親和性よりもはるかに低いです。 したがって、これらの薬剤は受容体に結合したヒスタミンを置き換えることはできず、占有されていない受容体または解放された受容体をブロックするだけです。 したがって、H1 ブロッカーは即時型アレルギー反応の予防に最も効果的であり、反応が進行した場合には、ヒスタミンの新たな部分の放出を防ぎます。
化学構造によれば、それらのほとんどは同様の構造を有する脂溶性アミンです。 コア (R1) は芳香族基および/または複素環基で表され、窒素、酸素、または炭素 (X) 分子を介してアミノ基に結合します。 コアは、抗ヒスタミン作用の重症度および物質のいくつかの特性を決定します。 その組成を知ることで、薬物の強さと血液脳関門を通過する能力などの効果を予測できます。
抗ヒスタミン薬にはいくつかの分類がありますが、どれも一般に受け入れられていません。 最も一般的な分類の 1 つによると、抗ヒスタミン薬は作成時期に応じて第 1 世代と第 2 世代の薬に分類されます。 第一世代の薬は、鎮静薬ではない第二世代の薬とは対照的に、（主な副作用に応じて）鎮静薬とも呼ばれます。 現在、第 3 世代を選び出すのが通例である。これには、根本的に新しい薬物、つまり最高の抗ヒスタミン活性に加えて、第 2 世代薬物に特徴的な鎮静作用や心毒性作用の欠如を示す活性代謝物が含まれている（参照）。 ）。
さらに、化学構造（X 結合に応じて）に従って、抗ヒスタミン薬はいくつかのグループ（エタノールアミン、エチレンジアミン、アルキルアミン、アルファカルボリンの誘導体、キヌクリジン、フェノチアジン、ピペラジン、ピペリジン）に分類されます。
第一世代の抗ヒスタミン薬（鎮静剤）。これらはすべて脂肪によく溶け、H1-ヒスタミンに加えて、コリン作動性受容体、ムスカリン受容体、セロトニン受容体もブロックします。 これらは競合ブロッカーであるため、H1 受容体に可逆的に結合するため、かなり高用量の使用が必要になります。 以下の薬理学的特性がそれらの最も特徴的なものです。
- 鎮静効果は、第一世代の抗ヒスタミン薬のほとんどが脂質に容易に溶解し、血液脳関門をよく通過して脳の H1 受容体に結合するという事実によって決まります。 おそらく、それらの鎮静効果は、中枢のセロトニン受容体とアセチルコリン受容体をブロックすることで構成されています。 第一世代の鎮静効果の発現の程度は、薬物や患者によって中等度から重度まで異なり、アルコールや向精神薬と組み合わせると増加します。 それらの中には睡眠薬（ドキシルアミン）として使用されるものもあります。 まれに、鎮静の代わりに精神運動性興奮が起こります（小児では中程度の治療用量で、成人では高毒性量でより頻繁に起こります）。 鎮静作用があるため、ほとんどの薬は注意が必要な作業中には使用しないでください。 すべての第一世代の薬剤は、鎮静剤および催眠剤、麻薬性および非麻薬性鎮痛剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、およびアルコールの作用を増強します。
- ヒドロキシジンに特徴的な抗不安作用は、中枢神経系の皮質下領域の特定の領域における活動の抑制によるものである可能性があります。
- 薬物の抗コリン作用に関連するアトロピン様反応は、エタノールアミンとエチレンジアミンに最も特徴的です。 口と鼻咽頭の乾燥、尿閉、便秘、頻脈、視覚障害によって現れます。 これらの特性により、非アレルギー性鼻炎における前述の治療法の有効性が保証されます。 同時に、（痰の粘度の増加により）気管支喘息の閉塞を増加させ、緑内障を悪化させ、前立腺腺腫などの膀胱下閉塞を引き起こす可能性があります。
- 制吐効果と抗ふらつき効果は、おそらく薬物の中枢性抗コリン作用にも関連していると考えられます。 一部の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン、プロメタジン、シクリジン、メクリジン）は、前庭受容体の刺激を軽減し、迷路の機能を阻害するため、乗り物酔いに使用できます。
- 多くの H1 ヒスタミン遮断薬は、アセチルコリンの作用の中枢阻害によるパーキンソニズムの症状を軽減します。
- 鎮咳作用はジフェンヒドラミンの最も特徴的なもので、延髄の咳中枢への直接作用によって実現されます。
- シプロヘプタジンの主な特徴である抗セロトニン効果は、片頭痛におけるシプロヘプタジンの使用を決定します。
- 特にフェノチアジン系抗ヒスタミン薬に見られる末梢血管拡張を伴うα1遮断効果は、敏感な人の血圧を一時的に低下させる可能性があります。
- 局所麻酔薬（コカイン様）作用は、ほとんどの抗ヒスタミン薬の特徴です（ナトリウムイオンに対する膜透過性の低下により発生します）。 ジフェンヒドラミンとプロメタジンはノボカインよりも強力な局所麻酔薬です。 しかし、それらは、不応期の延長および心室頻拍の発症によって現れる、全身性のキニジン様作用を有する。
- タキフィラキシー: 長期使用による抗ヒスタミン作用の低下。2～3 週間ごとに薬を切り替える必要があることが確認されます。
- 第 1 世代の抗ヒスタミン薬は、曝露期間が短く、臨床効果が比較的早く現れるという点で第 2 世代とは異なります。 それらの多くは非経口形態で入手可能です。 上記のすべてと低コストにより、今日の抗ヒスタミン薬の広範な使用が決まりました。
さらに、議論された性質の多くは、「古い」抗ヒスタミン薬が、アレルギーに関連しない特定の病状（片頭痛、睡眠障害、錐体外路障害、不安症、乗り物酔いなど）の治療においてそのニッチを占めることを可能にしました。 多くの第一世代抗ヒスタミン薬は、鎮静剤、催眠剤、その他の成分として、風邪に使用される配合剤に含まれています。
最も一般的に使用されるのは、クロロピラミン、ジフェンヒドラミン、クレマスチン、シプロヘプタジン、プロメタジン、フェンカロール、およびヒドロキシジンです。
クロロピラミン(スプラスチン) は、最も広く使用されている鎮静性抗ヒスタミン薬の 1 つです。 顕著な抗ヒスタミン作用、末梢性抗コリン作用、および中程度の抗けいれん作用があります。 ほとんどの場合、季節性および通年性のアレルギー性鼻結膜炎、血管浮腫、蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、湿疹、さまざまな病因のかゆみの治療に効果的です。 非経口剤 - 緊急治療を必要とする急性アレルギー症状の治療用。 広範囲の使用可能な治療用量を提供します。 血清中に蓄積しないため、長期間使用しても過剰摂取を引き起こすことはありません。 スプラスチンは、効果の発現が早く、持続時間が短い（副作用を含む）という特徴があります。 同時に、抗アレルギー効果の持続時間を延長するために、クロロピラミンを非鎮静性 H1 ブロッカーと組み合わせることができます。 スプラスチンは現在、ロシアで最も売れている抗ヒスタミン薬の 1 つです。 これは、証明された効率の高さ、臨床効果の制御可能性、注射を含むさまざまな剤形の利用可能性、および低コストに客観的に関連しています。
ジフェンヒドラミン我が国ではジフェンヒドラミンという名前でよく知られており、最初に合成された H1 ブロッカーの 1 つです。 かなり高い抗ヒスタミン作用があり、アレルギー反応や疑似アレルギー反応の重症度を軽減します。 顕著な抗コリン作用により、鎮咳、制吐効果があり、同時に粘膜の乾燥、尿閉を引き起こします。 ジフェンヒドラミンは親油性があるため、顕著な鎮静作用があり、催眠薬として使用できます。 これには重大な局所麻酔効果があり、その結果、ノボカインおよびリドカインに対する不耐症の代替品として使用されることがあります。 ジフェンヒドラミンは、非経口使用を含むさまざまな剤形で提供されており、これが緊急治療におけるジフェンヒドラミンの広範な使用を決定づけました。 しかし、かなりの範囲の副作用、結果の予測不可能性、および中枢神経系への影響のため、その適用には一層の注意が必要であり、可能であれば代替手段の使用が必要です。
クレマスチン(tavegil) は、ジフェンヒドラミンと同様の作用を持つ非常に効果的な抗ヒスタミン薬です。 高い抗コリン作用がありますが、血液脳関門を通過する程度は低くなります。 また、注射可能な形でも存在し、アナフィラキシーショックや血管浮腫の追加治療薬として、アレルギー反応や疑似アレルギー反応の予防と治療に使用できます。 しかし、クレマスチンや同様の化学構造を持つ他の抗ヒスタミン薬に対する過敏症が知られています。
シプロヘプタジン（ペリトール）は、抗ヒスタミン薬と同様に、顕著な抗セロトニン効果があります。 この点において、それは主に、ある種の片頭痛、ダンピング症候群、食欲増進剤として、さまざまな原因の食欲不振に使用されます。 寒冷蕁麻疹によく使われる薬です。
プロメタジン（ピポルフェン） - 中枢神経系に対する顕著な効果により、メニエール症候群、舞踏病、脳炎、船酔い、航空酔いにおける制吐薬としての使用が決定されました。 麻酔学では、プロメタジンは麻酔を増強するための溶解混合物の成分として使用されます。
キフェナジン（フェンカロル） - 抗ヒスタミン活性はジフェンヒドラミンより低いですが、血液脳関門を通過する量が少ないことも特徴であり、これにより鎮静特性の重症度が低くなります。 さらに、フェンカロルはヒスタミン H1 受容体をブロックするだけでなく、組織内のヒスタミン含有量も減少させます。 他の鎮静性抗ヒスタミン薬に対する耐性の獲得に使用される可能性があります。
ヒドロキシジン(atarax) - 既存の抗ヒスタミン作用にもかかわらず、抗アレルギー剤としては使用されていません。 抗不安薬、鎮静薬、筋弛緩薬、鎮痒薬として使用されます。
したがって、H1 受容体と他の受容体 (セロトニン、中枢および末梢コリン作動性受容体、α-アドレナリン作動性受容体) の両方に影響を与える第一世代の抗ヒスタミン薬は異なる効果を持ち、それがさまざまな症状での使用を決定づけました。 しかし、副作用の重さから、アレルギー疾患の治療における第一選択薬としてそれらを考慮することはできません。 それらの使用で得られた経験により、一方向性薬剤、つまり第 2 世代の抗ヒスタミン薬の開発が可能になりました。
第二世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静剤）。前世代とは異なり、鎮静作用や抗コリン作用はほとんどありませんが、H1 受容体に対する選択的作用が異なります。 しかし、それらの場合、程度はさまざまですが、心毒性の影響が認められました。
以下のプロパティが最も一般的です。
- H1 受容体に対する高い特異性と高い親和性があり、コリンおよびセロトニン受容体には影響を与えません。
- 臨床効果の発現が早く、作用時間が持続します。 タンパク質の結合が高く、薬物とその代謝産物が体内に蓄積し、排泄が遅れるため、延長が発生する可能性があります。
- 治療用量の薬物を使用した場合の鎮静効果は最小限です。 これは、これらの資金の構造の特殊性による血液脳関門の通過が弱いことによって説明されます。 特に敏感な人の中には中程度の眠気を経験する人もいますが、それが薬の使用を中止する理由になることはほとんどありません。
- 長期使用によるタキフィラキシーの欠如。
- 心筋のカリウムチャネルを遮断する能力。これは QT 間隔の延長や心不整脈に関連します。 この副作用のリスクは、抗ヒスタミン薬を抗真菌薬（ケトコナゾールおよびイトラコナゾール）、マクロライド薬（エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン）、抗うつ薬（フルオキセチン、セルトラリンおよびパロキセチン）、グレープフルーツジュースと併用した場合、および重度の肝機能障害のある患者において増加します。
- 非経口製剤はありませんが、一部 (アゼラスチン、レボカバスチン、バミピン) は局所製剤として入手できます。
以下は、最も特徴的な特性を持つ第 2 世代の抗ヒスタミン薬です。
テルフェナジン- 中枢神経系に対する抑制作用を持たない初の抗ヒスタミン薬。 1977 年に開発されたその製品は、ヒスタミン受容体の種類と既存の H1 ブロッカーの構造と作用の特徴の両方の研究の結果であり、新世代の抗ヒスタミン薬開発の基礎を築きました。 現在、テルフェナジンの使用はますます少なくなっていますが、これは QT 間隔 (トルサード ド ポワント) の延長に伴う致命的な不整脈を引き起こす可能性が高まっていることに関連しています。
アステミゾール- このグループの中で最も作用時間の長い薬剤の 1 つ (活性代謝物の半減期は最大 20 日)。 それは、H1 受容体への不可逆的な結合を特徴とします。 事実上鎮静効果はなく、アルコールと相互作用しません。 アステミゾールは病気の経過に遅延効果があるため、急性の過程で使用することはお勧めできませんが、慢性のアレルギー疾患では正当化される場合があります。 この薬物は体内に蓄積する性質があるため、場合によっては致命的な重篤な心拍リズム障害を発症するリスクが高まります。 これらの危険な副作用のため、米国およびその他の一部の国ではアステミゾールの販売が停止されています。
アクリバスチン(semprex) は、抗ヒスタミン作用が高く、鎮静作用や抗コリン作用はほとんど認められない薬剤です。 その薬物動態の特徴は、代謝レベルが低く、蓄積がないことです。 アクリバスチンは、効果の発現が速く、効果が短期間であるため、永続的な抗アレルギー治療が必要ない場合に好まれ、柔軟な投与計画が可能になります。
ディメテンデン（Fenistil） - 第一世代の抗ヒスタミン薬に最も近いですが、鎮静作用とムスカリン作用がそれほど顕著ではなく、より高い抗アレルギー活性と作用持続時間がそれらとは異なります。
ロラタジン(クラリチン) は第 2 世代で最も購入されている薬の 1 つであり、これは非常に理解でき、論理的です。 その抗ヒスタミン活性は、末梢 H1 受容体への結合がより強いため、アステミゾールやテルフェナジンよりも高くなります。 この薬には鎮静作用はなく、アルコールの作用を増強することもありません。 さらに、ロラタジンは他の薬物と実質的に相互作用せず、心毒性作用もありません。
以下の抗ヒスタミン薬は局所用製剤であり、アレルギーの局所症状を軽減することを目的としています。
レボカバスチン（ヒスティメット）は、ヒスタミン依存性アレルギー性結膜炎の治療のための点眼薬、またはアレルギー性鼻炎のスプレーとして使用されます。 局所的に適用すると、少量が体循環に入り、中枢神経系や心臓血管系に望ましくない影響を与えません。
アゼラスチン（アレルゴジル）は、アレルギー性鼻炎および結膜炎の治療に非常に効果的な治療法です。 点鼻スプレーや点眼薬として使用されるアゼラスチンは、全身への影響はほとんどありません。
ジェル状の別の局所抗ヒスタミン薬バミピン（ソベントール）は、かゆみ、虫刺され、クラゲ火傷、凍傷、日焼け、軽度の熱傷を伴うアレルギー性皮膚病変に使用することを目的としています。
第3世代の抗ヒスタミン薬（代謝物）。それらの根本的な違いは、それらが前世代の抗ヒスタミン薬の活性代謝物であることです。 それらの主な特徴は、QT 間隔に影響を与えられないことです。 現在、セチリジンとフェキソフェナジンの 2 つの薬があります。
セチリジン(Zyrtec) は、高度に選択的な末梢 H1 受容体アンタゴニストです。 これはヒドロキシジンの活性代謝産物であり、それほど顕著ではない鎮静効果があります。 セチリジンは体内ではほとんど代謝されず、その排泄速度は腎臓の機能に依存します。 皮膚への浸透力が高く、アレルギー症状に対する効果が高いのが特徴です。 セチリジンは実験でも臨床でも心臓に対する不整脈誘発作用を示さなかったため、代謝物医薬品の実際の使用分野が決定され、新薬フェキソフェナジンの創出が決定されました。
フェキソフェナジン(telfast) はテルフェナジンの活性代謝物です。 フェキソフェナジンは体内で変化せず、肝臓や腎臓の機能が損なわれてもその動態は変化しません。 薬物相互作用を起こさず、鎮静効果がなく、精神運動活動にも影響を与えません。 この点において、この薬は、活動に一層の注意を必要とする人々による使用が承認されています。 QT 値に対するフェキソフェナジンの効果に関する研究では、実験と臨床の両方において、高用量および長期使用では強心効果がまったく存在しないことが示されました。 この治療法は最大限の安全性とともに、季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の治療において症状を止める能力を実証しています。 したがって、薬物動態、安全性プロファイル、および高い臨床効果により、フェキソフェナジンは現在最も有望な抗ヒスタミン薬となっています。
したがって、医師の武器庫には、さまざまな特性を持つ十分な量の抗ヒスタミン薬があります。 それらはアレルギーの症状を緩和するだけであることを覚えておく必要があります。 さらに、特定の状況に応じて、異なる薬物とその多様な形態の両方を使用することができます。 医師が抗ヒスタミン薬の安全性を認識することも重要です。
| 初代 | II世代 | Ⅲ世代 |
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小血管の内腔の拡張により、小血管を通る血流が促進され、微小循環と末梢組織への酸素と栄養素の血液供給が大幅に改善されます。 シンナリジンが脳、腎臓、四肢への血液供給を改善するのは、小血管の内腔の拡張によるものです。 また、この薬は血液の粘度を下げ、赤血球膜の弾性を高めます。これにより、多数の小さな血管が通る末梢組織への血液供給も改善されます。
シンナリジンの作用によって生じた血管の弛緩効果は、アドレナリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、アンジオテンシン、バソプレシンなど、通常は顕著な血管収縮作用を持つ生物学的活性物質によって除去されません。
さらに、シンナリジンには中程度の抗ヒスタミン作用があり、前庭器官の興奮性と交感神経系の緊張を低下させます。 また、この薬は酸素欠乏（低酸素症）に対する組織の抵抗力を高めます。
上記を要約すると、シンナリジンは脳循環と末梢循環を改善し、前庭器官の興奮性を低下させ、酸素欠乏に対する組織の抵抗力を高めると結論付けることができます。 そのため、シンナリジンは、脳血管不全、脳アテローム性動脈硬化症、脳卒中後の局所的変化の治療に効果的であるだけでなく、動脈内膜炎、レイノー症候群、糖尿病性血管障害、冠状動脈疾患などを含むさまざまな疾患の末梢循環を改善するのに効果的です。
シンナリジン - 使用上の適応
シンナリジンは、以下の症状および疾患での使用が適応となります。1. 慢性脳血管不全（めまい、耳鳴り、頭痛、記憶障害、注意集中力の低下）。
2. 脳循環障害：
- 脳卒中後の局所性障害。
- 脳血管のアテローム性動脈硬化症。
- 外傷性脳損傷後のリハビリテーションの期間。
- 脳症;
- 老人性血管性認知症（認知症）。
4. 運動症（海酔いや空気酔い）の予防。
5. 片頭痛発作の予防。
6. 末梢循環障害（予防と治療）：
- 「断続的な」跛行。
- レイノー病;
- 糖尿病性血管障害;
- 栄養性潰瘍または静脈瘤;
- 消失性動脈内膜炎;
- 閉塞性血栓血管炎。
- 非特異的大動脈炎。
- ルリッシュ症候群。
- 感覚異常（這うような感覚、うずき、しびれなど）。
- 夜間の腕と脚のけいれん。
- 四肢の冷え。
- アクロチアノーゼ。
治療作用、使用の適応 - ビデオ
シンナリジン - 使用説明書
使い方？
禁忌
過敏症、妊娠、授乳期間、2歳までの年齢。
過剰摂取
症状：頭痛、過眠症、動悸。 体重が30kg未満の場合、0.01gを超える量を摂取すると、錐体外路系の違反、頻脈が発生する可能性があります。
処理: 解毒剤は不明。 催吐性根シロップによる嘔吐誘発（自然嘔吐の場合でも催吐性根剤の使用が必要）。 胃洗浄、活性炭および大量の水の使用。 対症療法と回復療法。 透析は効果がありません。
特別な指示と注意事項
皮膚アレルギー検査の少なくとも8日前までに薬剤の使用を中止する必要があります。 妊婦および授乳中のロラタジンの使用は、母親に期待されるプラスの効果が子供に起こり得るリスクを上回る場合にのみ許可されます。 肝酵素阻害剤（グアニジン、プロザック）の併用には注意が必要です。 そのような組み合わせの許容性を確認するために必要な臨床試験はありません。
車の運転や集中力を必要とする作業の際は注意が必要です。
薬物相互作用
シトクロム P450 依存性モノオキシゲナーゼ系の阻害剤は、ロラタジンおよびデスカルボエトキシロラタジンの血漿レベルを増加させます。 ロラタジンは血中のエリスロマイシン濃度を（14～16％）低下させます。 用量依存的な鎮静効果が発現する可能性があるため、他の抗アレルゲン、バルビツレート系、ベンゾジアゼピン系、アヘン酸受容体作動薬、抗精神病薬、抗うつ薬、精神安定剤、鎮静薬、睡眠薬と併用する場合や、飲酒する場合には注意が必要です。 。
保管条件
直射日光を避け、15～25度の乾燥した場所に保管してください。 賞味期限はパッケージに記載しております。 この薬は処方箋なしで販売されています。
アレルギーと戦うために設計されたすべての薬の中から選ぶときは、1 種類の抗ヒスタミン薬を含む 1 成分の薬を選ぶのが最善です。 抗ヒスタミン薬は、あらゆる原因のアレルギー反応と戦うのに非常に効果的です。
このカテゴリの単一コンポーネント製品が専門家によって最も頻繁に使用されるのはなぜですか?
この事実は非常に簡単に説明できます。事実、これらの薬剤は非常にまれな場合にのみ特定の副作用を引き起こすため、患者がより容易に許容できるということです。
眠気は、これらの医薬品の使用中に発生する可能性のある最も一般的な副作用と考えられています。 この影響が生じた場合、患者は危険な機構での作業や車の運転を一時的に控える必要があります。 たとえ患者が眠気を経験しなくても、この種の薬はいずれにしても反応を遅らせます。 さらに、この種の薬を鎮静剤やアルコール飲料と一緒に使用すると、前者の効果が増強されるだけであることを忘れないでください。
1つまたは別の抗ヒスタミン薬による治療中の眠気の発現の強さは、使用される薬剤と患者の体の個々の特性の両方によって決まります。 この種の薬のうち、他の薬よりも副作用が少なく、処方箋なしで薬局で購入できるものは次のとおりです。 クレマスチン、 そして マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸フェニラミン、 そして マレイン酸ブロムフェニラミン。 しかし、そのような薬は、 コハク酸ドキシルアミンそして ジフェンヒドラミン塩酸塩それどころか、非常に多くの場合、この副作用の発症を引き起こします。
特定の抗ヒスタミン薬の使用を背景として、喉、鼻、口の乾燥などの他の副作用も知られている場合があります。 めまい、片頭痛、吐き気を引き起こすケースもあります。 かすみ目、調整能力の喪失、血圧低下、食欲不振、消化不良を起こす人もいます。 前立腺肥大を患っている高齢者がこれらの薬を使用すると、排尿困難が発生する可能性が十分にあります。 場合によっては、これらの薬物は不安、神経過敏、不眠症を引き起こすこともあります。 ところで、不眠症は子供に非常に一般的です。
アレルギー性疾患と戦うために抗ヒスタミン薬を選択するときは、まずその最小用量を使用し、それが体に通常許容されるかどうかを確認してください。 禁忌に関する信頼できる情報や、特定の抗ヒスタミン薬の使用に関する特別な指示も、特定の副作用の発症を防ぐのに役立ちます。 この種の薬の使用を背景に、過剰摂取の結果として特定の副作用が発生する可能性があるため、この場合、処方された用量を逸脱しないことも重要です。
アレルギー性結膜炎は特に春によく起こります。 その人は完全に健康であるように見えますが、これにもかかわらず、彼の目は常に涙目で腫れ、かゆみがあります。
どうしたの？
おそらく顔のアレルギー性結膜炎です。 このような診断を聞いて、真っ先に思い浮かぶのは抗ヒスタミン薬です。 実際、この病気との闘いに使用されているのはこれらの医薬品です。
アレルギー性結膜炎になると目はどうなるの？
春の終わり頃になると、人々は木々に葉が咲き始め、綿毛が飛び交い、花が咲く様子を観察することができます。 その結果、アレルギー反応を起こしやすい人の目は赤くなり、腫れ始めます。 さらに、これらの症状には灼熱感やかゆみも伴います。 時々、人は日光を恐れるようになります。 一般に、アレルギー性結膜炎の症状は人によって異なります。 この病状は綿毛や花粉だけでなく、動物の毛、ほこり、香水、家庭用化学物質などに対する反応によっても引き起こされる可能性があることにも注意してください。
薬の助けを借りずにこの病気を取り除くことは可能ですか？
実際、この病理は気分だけでなく患者の外見も著しく悪化させ、通常の生活様式を大きく変える症状を特徴とするため、この病理を無視することは不可能です。 この病状はすぐに両目に「占拠」されることにも注意する必要があります。
抗ヒスタミン薬の助けなしではどうすることもできないのはどのような場合ですか?
まず第一に、この病気との戦いでは、抗ヒスタミン薬が点眼薬の形で使用されることは注目に値します。 アレルギー性結膜炎の発症がすでに始まっている場合には、それらの使用が不可欠です。 抗ヒスタミン薬の点眼薬の助けを借りて、そもそもヒスタミンの放出を防ぐことが可能です。 その結果、ヒスタミンは細胞間の空間に浸透できなくなり、その結果、破壊的な影響が始まります。
原則として、この種の薬は治療のためではなく、アレルギー性結膜炎の予防のために使用することが推奨されています。 これは、予防目的で使用するとより強力な治療効果が得られるという事実によって説明されます。 アレルギー性結膜炎と戦うための点眼薬の形の抗ヒスタミン薬は、レンズを着用している患者には決して使用されるべきではないという事実に読者の注意を促します。 このような場合にレンズの使用が本当に必要な場合は、点眼後約 15 分後にレンズを装用することが推奨されます。
アレルギー性結膜炎はどのように予防されるのでしょうか？
このアレルギー性病状の発症を防ぐために、点眼薬の形で特別な抗アレルギー剤を使用することをお勧めします。 アレルギー性結膜炎のすべての兆候を経験し、他のより深刻な医薬品でそれらと戦うよりも、これらの薬を使用してこの病気の症状を感じない方が良いことに同意します。
抗ヒスタミン薬は、特定のアレルギー性病状または反応を治療するために使用される薬であると考えられています。 これらの医薬品は、すべてのヒスタミン薬の中で最も一般的に使用されている薬の 1 つです。 妊娠中のそれらの使用について話す場合、この場合、それらの使用はアレルギー専門医に相談した後にのみ可能であり、彼の厳格な管理下でのみ可能であるという事実に、すべての妊婦がすぐに注意を払う価値があります。 残念ながら、このグループのすべての薬は妊娠の最初の学期には厳しく禁止されています。 妊娠中期からは、本当に彼らの助けなしではやっていけない場合にのみ、それらを使用できます。 すぐに、抗ヒスタミン薬のリストには、自信を持って完全に安全であると言える薬は一つも存在しないことに注意してください。
現在、一部の抗ヒスタミン薬とその妊娠経過に対する影響について、妊婦に注意を促す情報が提供される予定です。 まずはディメドロールから始めましょう。 この薬は早産を引き起こす傾向があるため、妊娠中の使用は厳密に禁忌です。 同じことが当てはまります ベタドリン。 について話したら ジプラジン、その後、緊急の場合にのみ妊娠中に処方できます。 この抗ヒスタミン薬が妊娠の経過にどのような影響を与えるかについては、まだ何もわかっていません。 スプラスチンは妊娠第二期にのみ使用が許可されており、その後は医師の指示に従ってのみ使用が許可されています。
タベギルに関しては、妊娠初期にのみ使用することは固く禁じられています。 動物を対象とした臨床研究の過程で、科学者たちは、妊娠第2期および妊娠第3期にこの薬を使用すると、一部の先天性欠損症の発症を引き起こす可能性があることを証明することができました。 シプロヘプタジンそして ビカーフェンいかなる場合でも妊娠中には使用しないでください。 フロニダン非常に重篤な場合にのみ、将来の母親に割り当てられる可能性があります。 しかし、ジルテックに関しては、この薬は妊娠中に使用することが許可されていますが、この場合にのみ催奇形性の影響を与える傾向がないため、厳密に示された用量でのみ使用できます。 フェニラミンは妊娠中期からのみ妊婦に処方できます。
ディーテックエアロゾルの形で生成されるため、多数の臨床研究の過程で胎児の成長と発育に対する直接的な影響を確立することができなかったという事実にもかかわらず、この薬はすべての妊婦にとって安全ではありません。 この期間に次のような抗ヒスタミン薬を使用することは非常に望ましくありません。 ケトチフェン、ヒスタグロブリン、ザフィルルカスト、クロモリンナトリウム他にもいくつかあります。
上記に基づいて、ほとんどすべての抗ヒスタミン薬は妊婦だけでなく胎児にとっても危険であると結論付けることができます。 だからこそ、リスクを冒す価値はありません。 医薬品の使用には必ず専門家の同意が必要です。
現在、専門文献では、どの抗アレルギー薬が第 2 世代と第 3 世代に帰属するかについて意見が分かれています。 この点で、現代の薬剤師がどのような観点に従うかに応じて、第2世代抗ヒスタミン薬のリストには独自の特徴があります。
抗ヒスタミン薬を 2 番目のグループに分類する基準は何ですか?
最初の観点によれば、第 2 世代の薬は、血液脳関門を通って脳に浸透しないため、鎮静作用のない抗アレルギー薬すべてです。
2 番目の最も一般的な観点は、第 2 世代の抗ヒスタミン薬には、神経系には影響を及ぼさないが、心筋に変化を引き起こす可能性のある抗ヒスタミン薬のみを含めるべきであるというものです。 心臓や神経系に作用しない薬は、第 3 世代抗ヒスタミン薬として分類されます。
3 番目の観点によれば、抗ヒスタミン作用を持つ 1 つの薬剤、ケトチフェンのみが第 2 世代に属します。これは、膜安定化作用があるためです。 そして、マスト細胞膜を安定化させるが鎮静を引き起こさない薬剤はすべて、第 3 世代の抗ヒスタミン薬を構成します。
なぜ抗ヒスタミン薬にこの名前が付けられているのでしょうか？
ヒスタミンは最も重要な物質であり、主に結合組織の肥満細胞と血液好塩基球に含まれています。 さまざまな要因の影響下でこれらの細胞から放出され、H 1 および H 2 受容体に結合します。
- H 1 受容体は、ヒスタミンと相互作用すると、気管支けいれん、平滑筋の収縮を引き起こし、毛細血管を拡張し、その透過性を高めます。
- H 2 受容体は胃内の酸性度の増加を刺激し、心拍数に影響を与えます。
ヒスタミンは間接的に、副腎細胞からのカテコールアミンの放出を刺激し、唾液腺と涙腺の分泌を増加させ、腸の運動性を促進することによって重度のかゆみを引き起こす可能性があります。
抗ヒスタミン薬は、H 1 および H 2 受容体に結合し、ヒスタミンの作用をブロックします。
第2グループの薬剤リスト
抗ヒスタミン薬の最も一般的な分類によれば、第 2 世代には次のものが含まれます。
- ジメチンデン、
- ロラタジン、
- エバスチン、
- シプロヘプタジン、
- アゼラスチン、
- アクリバスチン。
これらの薬物はすべて脳に浸透しないため、鎮静効果を引き起こしません。 しかし、心毒性作用が発現する可能性があるため、高齢者や心臓病に苦しむ人に対するこのグループの薬剤の使用は制限されます。
第二世代抗ヒスタミン薬の治療、抗真菌薬と一部の抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾールなど）の同時使用により、心筋損傷が増強されます。 グレープフルーツジュースや抗うつ薬の摂取も控えるべきです。
ディメティンデン (フェニスティル)
経口投与用にドロップ、ジェル、カプセルの形で入手できます。 新生児期を除く生後1年までの小児に使用できる数少ない薬の1つです。
フェニスチルは内部によく吸収され、顕著な抗アレルギー効果があり、1回の投与後約6〜11時間持続します。
この薬は、皮膚のかゆみ、湿疹、薬物および食物アレルギー、虫刺され、かゆみのある皮膚炎、および小児の滲出性カタル素質に効果があります。 もう 1 つの目的は、家庭や軽度の日焼けを除去することです。
アプリケーションの機能。 これはまだ血液脳関門を通過する数少ない第二世代薬の 1 つであるため、運転時の反応が遅くなる可能性があります。 これに関連して、ドライバーに対しては細心の注意を払って処方する必要があり、迅速な対応が必要な作業中には使用しないようにさらに注意する必要があります。
ジェルを皮膚に塗布するときは、その部分が直射日光にさらされないようにする必要があります。
ジメチンデンは、妊娠の最初の学期および新生児期には禁忌です。 妊娠中期および妊娠後期、前立腺腺腫、閉塞隅角緑内障には注意して使用されます。
ロラタジン（クラリチン、ロミラン、ロタレン）
このグループの他の薬剤と同様に、あらゆる種類のアレルギー疾患、特にアレルギー性鼻炎、結膜炎、鼻咽頭炎、血管浮腫、蕁麻疹、内因性かゆみを効果的に治療します。 この薬は、経口投与用の錠剤およびシロップの形で入手でき、局所治療用の多成分抗アレルギーゲルおよび軟膏の一部としても使用されます。
仮性アレルギー反応、花粉症、蕁麻疹、皮膚のかゆみに効果があります。 補助として、気管支喘息に処方されます。
アプリケーションの機能。 高齢者に鎮静を引き起こす可能性があるため、妊娠中および授乳中はお勧めできません。 多くの薬はロラタジンの有効性を低下させたり、副作用を増加させたりするため、服用する前に必ず医師に相談してください。
エバスチン（ケスティン）
また、第二世代抗ヒスタミン薬のグループにも属します。 その際立った特徴は、エタノールとの相互作用がないことであるため、アルコールを含む薬の使用は禁忌ではありません。 ケトコナゾールとの同時投与は心臓への毒性作用を増大させ、致命的な結果につながる可能性があります。
エバスチンは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、その他ヒスタミンの過剰放出を伴う疾患に処方されます。
シプロヘプタジン（ペリトール）
アレルギー反応を治療するためのこの薬は、生後6か月から子供に処方できます。 このグループの他の薬と同様に、シプロヘプタジンは強力かつ持続的な効果があり、アレルギー症状を除去します。 ペリトールの特徴は、片頭痛の軽減、鎮静効果、先端巨大症におけるソマトトロピンの過剰分泌の減少です。 シプロヘプタジンは、中毒症、神経皮膚炎、慢性膵炎、血清病の複雑な治療法に処方されます。
アゼラスチン（アレルゴジル）
この薬は、アレルギー性鼻炎や結膜炎などのアレルギー症状によく対処します。 点鼻薬と点眼薬としてご利用いただけます。 小児科では4歳から（点眼薬）、6歳から（スプレー）処方されます。 医師の推奨に基づくアゼラスチンによる治療期間は、最長6か月続くことがあります。
この薬は鼻粘膜から全身循環によく吸収され、体に全身的な影響を与えます。
アクリバスチン（センプレックス）
この薬は血液脳関門を通過しにくいため、鎮静作用はありませんが、車の運転手や迅速かつ正確な行動が必要な仕事をしている人は服用を控えるべきです。
アクリバスチンは、最初の 30 分以内に作用し始め、皮膚に対する最大の効果は投与後 1.5 時間ですでに観察されるという点で、このグループの他の代表薬とは異なります。
科学界で意見の相違がある第 2 グループの薬物
メブヒドリン（ジアゾリン）
ほとんどの専門家はジアゾリンを第一世代の抗ヒスタミン薬であると考えていますが、他の専門家は、わずかに顕著な鎮静作用のため、この薬剤を第二世代に分類しています。 それにもかかわらず、ジアゾリンは成人だけでなく小児科の診療でも広く使用されており、最も安価で手頃な価格の薬の1つと考えられています。
デスロラタジン（エデン、エリウス）
ロラタジンの活性代謝物であるため、最も一般的には第 3 世代抗ヒスタミン薬と呼ばれます。
セチリジン (ゾダック、セトリン、パルラジン)
ほとんどの研究者はこの薬剤を第 2 世代抗ヒスタミン薬として分類していますが、ヒドロキシジンの活性代謝物であるため、自信を持って第 3 世代抗ヒスタミン薬として分類している研究者もいます。
Zodak は忍容性が高く、副作用を引き起こすことはほとんどありません。 経口投与にはドロップ、錠剤、シロップの形で入手できます。 1回の服用で1日中治療効果が持続するため、1日1回の服用で済みます。
セチリジンはアレルギー症状を緩和し、鎮静を引き起こさず、平滑筋のけいれんや周囲組織の腫れの発生を防ぎます。 花粉症、アレルギー性結膜炎、じんましん、湿疹に効果があり、かゆみがよく取れます。
アプリケーションの機能。 大量に処方された場合は、車の運転や、素早い対応が必要な仕事などは控えてください。 セチリジンはアルコールと組み合わせると、その悪影響が増大する可能性があります。
この薬による治療期間は1〜6週間です。
フェキソフェナジン (テルファスト)
ほとんどの研究者は、テルフェナジンの活性代謝物であるため、第 3 世代の抗ヒスタミン薬にも属します。 心臓病に苦しむ人だけでなく、車両の運転に関連する活動をしている人も使用できます。
第 3 世代には、活性代謝物が前のグループの薬物に属する薬物が含まれます。
変換レベルが低く、シトクロム 450 システムのアイソザイムとの相互作用がないため、肝胆道領域の病状を持つ人々が使用することができます。
同時に、薬物の投与量を大幅に変更したり、他のグループの代謝誘導体と一緒に処方したりする必要はありません。
現代の薬 - 医学の新たなマイルストーン
第 3 世代の抗ヒスタミン薬のリストは、新しいクラスの薬剤に属します。 これらには、以前のバージョンに固有の副作用がありません。 それらはパフォーマンスのレベルには影響せず、都合よく投与されます。 重要な利点は、これらの薬剤のほとんどに心毒性がないことです。心電図の再分極期間の延長や心拍数の増加がありません。
作用機序は、生物学的利用能が高く、急速に吸収される活性代謝物の血中への放出によって行われ、適用後すぐにアレルギー症状を軽減します。 食事の摂取に依存せず、そのまま排泄されます。
次世代アレルギー薬の開発の主な原動力は、血液脳関門を通過せず、中枢神経系の抑制を最小限に抑える薬を開発する必要性である。 したがって、ヒスタミン製剤の服用は鎮静を伴わず、依存性もなく、集中力や注意力を必要とする活動を中止する必要もありません。
誰に向けて割り当てられるのか、割り当てられていない場合
現代の抗アレルギー薬は次の目的で使用されます。
- 蕁麻疹;
- 花粉症;
- 食物アレルギー;
- 昆虫アレルギー;
- かゆみを伴う皮膚病。
- アトピー性湿疹;
- 気管支ぜんそく;
- 血管運動性鼻炎。
- 接触性皮膚炎;
- アトピー性皮膚炎;
- 血管浮腫;
- アナフィラキシーショック（非経口）;
- 季節性および慢性結膜炎。
- 季節性および周期性アレルギー性鼻炎。
- 抗生物質の摂取によるアレルギー反応。
- 慢性および急性の皮膚アレルギー（蕁麻疹、皮膚炎）。
一般的な禁忌:
- 妊娠;
- 授乳期間。
- 重度の腎不全。
- 重度の肝不全。
- 薬の成分に対する不耐症。
液体形態（シロップ）を摂取する場合の禁忌：不耐症、炭水化物の吸収と結合の障害、デスロラタジンの固体形態を摂取する場合の子供の年齢。
考えられる副作用:
- 発疹;
- 倦怠感;
- 皮膚のかゆみ。
- 赤み;
- 中枢神経系疾患;
- 喉の痛み;
- 不整脈、総末梢抵抗の減少、心拍出量の増加。
- 生化学的血液検査: クレアチホスホキナーゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、ビリルビンの増加。
2 ～ 4 歳のお子様は、眠気、消化不良症状 (吐き気、嘔吐、下痢、痛み、膨満) を経験することがあります。 12歳以上の小児では、頭痛、ひどい眠気、無関心。 しかし、第三の新世代アレルギー治療薬のほとんどは眠気を引き起こしません。
健康改革のための剤形
最新のアレルギー治療薬にはさまざまな種類があり、アレルギー用の注射剤や錠剤などがあり、一部の治療薬の価格のリストが表に示されています。
| 国際的な一般名 | 商号 | リリースフォーム | ルーブルでの価格 |
| レボセチリジン | レボセチリジン-テバ | 0.005g錠 7個入り 1パックまたは0.005g、10個あたり | 200- 270 |
| サプラスティネックス | 230-400 | ||
| または0.005g（ボトル）内に滴下 | 340 | ||
| シザル | 0.005gの錠剤 | 350-670 | |
| または内服用ドロップ、各 0.005 g (10 ml ボトル) | 380 | ||
| デスロラタジン | エリウス | 0.005g | 450-650 |
| または各0.005g（ボトル0.06リットル、スプーン・計量シリンジ付き012リットル） | 550-750 | ||
| ローデスティン | 錠剤 0.005g | 300-700 | |
| またはシロップ 0.005 g (計量キャップ付きボトル 0.06 l)。 | 160 | ||
| デスロラタジン・テバ | 錠剤 0.005g 10個 梱包された。 | 100 | |
| エリザ | 錠剤 0.005 | 150-360 | |
| デサル | 5mgの錠剤 | 200-400 | |
| 5 mg の溶液を内側に適用します (ボトル 0.1 l をスプーン/計量シリンジで)。 | 300 | ||
| フマル酸ルパタジン | ルパフィン | 0.01錠 | 380-600 |
| セチリジン-テバ | 0.01錠 | 80-200 |
皮膚症状に対する薬
皮膚アレルギーは、睡眠障害や習慣的な生活の制限の結果として、発疹、かゆみ、灼熱感を伴います。 治療の目的は、アレルゲンを体から除去し、アレルゲンとの再接触を防ぐことです。 戦うために、彼らはかゆみの症状を軽減する手段に訴えます。 皮膚症状に対する第三世代抗ヒスタミン薬:
- セチリジン 20〜40mgの用量で。 この用量は顕著な鎮静効果の発現に関連しているため、最新の形式が使用されます：Zirtek（480ルーブル-10錠のパッケージの価格）、1日1回5 mg以内。 重症の場合は、使用する薬剤の量を元の2倍に徐々に増やします。
- ロラタジン（クラリドール 90 ルーブル - 7 錠の価格） 10 mg を 1 日 1 回。
- フェキソフェナジン（アレグラ480ルーブル - 10錠の価格）120mgを1日1回。
顕著な睡眠障害の存在により、特定の薬の予約を拒否する必要があります。 第三クラスの局所型は大規模な研究で研究されていないため、それらの使用は全身薬と比較してより良い効果の発現を保証するものではありません。 呼吸器科へのアレルギーと組み合わせると、このグループの薬剤の任命が正当化されます。
お子様向けのオプション
小児に適した抗ヒスタミン薬のリストを紹介します。
| 商号 | 年 | 病気 | 特徴 |
| サプラスティネックス | 6年後 | 季節性鼻炎、蕁麻疹、血管浮腫、皮膚病、花粉症 | 内部では、24時間ごとに半分の錠剤 - 最長6年間。 年長児 - 1日タブレット。 食前または食事中に摂取する |
| シザル | 6歳から | 季節性アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、花粉症、かゆみ | 内部では、24時間で半分の錠剤 - 最長6年間。 6歳以上のお子様 1錠 |
| エリウス | シロップは1歳から、錠剤は12歳から | 季節性鼻炎、蕁麻疹、かゆみ | 1日の摂取量は小さじ1杯を少量の液体と一緒に摂取してください。 1～5年 液体形態 - シロップ 0.0025 g |
| アレグラ | 12歳から | 鼻炎、慢性蕁麻疹 | 1日あたり0.12gまたは1日あたり0.18g。 制酸薬を服用する場合は、150分以上の間隔をあけてください。 |
季節性アレルギーの治療法
季節性反応の治療は、鼻漏（鼻からの大量の分泌物）、アレルギー性結膜炎、流涙、灼熱感、かゆみなどの病気の症状を止めることから構成されます。
鼻呼吸が非常に困難な場合は、抗アレルギー療法を行う前に鼻の通りを整えることをお勧めします。
この目的のために、季節性アレルギー用の薬が血管収縮作用のある点鼻薬（キシロメタゾリン、オキシメタゾリン、ナファゾリン）の形で使用され、7〜11時間の間隔で鼻の両半分に2回点滴されます。 鼻粘膜の萎縮、鼻甲介の腫れと肥大、心筋の機能不全などの望ましくない影響を避けるために、治療期間は10日を超えてはなりません。
鼻汁が豊富な場合は、アセチルコリン受容体（副交感神経系のメディエーター）の阻害剤を7時間ごとに局所的に使用し、各鼻孔に2回スプレーします（臭化イプラトロピウム）。 中等度の鼻炎の場合、クロモン（クロモグリク酸の製剤）は、点鼻スプレーの形で0.025 gの用量で4〜6時間の間隔で使用されます。
レボセチリジン（）の誘導体が効果的です。 フマル酸ルパタジン（ルパフィン）1日10mgも処方されます。
効果のある薬
最後のクラスの抗ヒスタミン薬の中で、特に効果的なものがあります。 エリウスもその中にいる。 作用機序は、薬物が血液中に浸透した後のロラタジンの活性代謝産物の放出によるヒスタミン受容体の遮断によるものです。 この薬剤は、アレルギーメディエーター（インターロイキン、ヒスタミン、セロトニン）の放出をブロックするため、鎮痒効果と抗浸出効果が説明されます。
アレルギーによるエリウスは血液脳関門を通過せず、心毒性作用を引き起こしません。 より高い注意力と集中力が必要な分野に従事する人には、この薬が適応されます。 神経系の抑制中枢の働きに影響を与えないため、この作用には鎮静効果は伴いません。
エリウスは、アレルギーの除去、抗ヒスタミン作用（ヒスタミン受容体のブロック）、炎症の予防（ケモカイン、セレクチン、インターロイキンの産生、好酸球の遊走、炎症病巣への走化性の減少）を組み合わせた普遍的な治療法です。
2016 年と 2017 年の新しい抗アレルギー薬は次のとおりです。
- エリザ。
- アレルウェイ;
- アレスタミン;
- レボセチリジン。
2016年と2017年に提示されたアレルギー用の新世代の錠剤は長期間使用され、1日中に1回使用されます。 これらの最新の第 3 世代アレルギー薬の妊婦への使用は、関連する研究がないため実施されていません。 青年期からご指名可能です。
有害な障害には、脳障害、心不全、肝臓酵素の増加、消化不良などが含まれます。 おそらく筋肉痛の発症、光過敏症の増加（ただし、臨床的証拠はありません）。
第 3 世代抗ヒスタミン薬の指定リストは、高い生物学的利用能、薬理効果の急速な発現を特徴とするレボセチリジンとデスロラタジンの誘導体です。
治療を開始する前に、医師に相談する必要があります。 アレルギーに対して何を買えばよいのか、症状に応じてどの薬が特定の患者に最も適しているのかを教えてくれます。
今日は次のことについて話します。
抗ヒスタミン薬は、遊離ヒスタミンの作用を阻害する物質です。 アレルゲンが体内に侵入すると、体の免疫系の一部である結合組織のマスト細胞からヒスタミンが放出されます。 特定の受容体と相互作用し始め、かゆみ、腫れ、発疹、その他のアレルギー症状を引き起こします。 抗ヒスタミン薬はこれらの受容体をブロックする役割があります。 これらの薬には 3 世代あります。
第一世代の抗ヒスタミン薬
1936 年に登場し、今でも使用され続けています。 これらの薬剤は H1 受容体に可逆的に結合するため、大量の投与量と高頻度の投与が必要になることが説明されています。
第 1 世代の抗ヒスタミン薬は、次の薬理学的特性によって特徴付けられます。
筋肉の緊張を軽減します。
鎮静、催眠、抗コリン作用があります。
アルコールの影響を増強する。
局所麻酔効果があります。
迅速かつ強力ですが、短期間 (4 ～ 8 時間) の治療効果をもたらします。
長期使用すると抗ヒスタミン作用が低下するため、2〜3週間ごとに資金を交換します。
第一世代抗ヒスタミン薬の大部分は脂溶性で、血液脳関門を突破して脳の H1 受容体に結合することができ、これがこれらの薬剤の鎮静効果を説明し、アルコールや向精神薬の服用後にその鎮静効果が増強されるのです。 小児に中程度の治療用量を、成人に高毒性用量を摂取すると、精神運動性興奮が観察される場合があります。 鎮静作用があるため、第 1 世代抗ヒスタミン薬は、より注意が必要な活動をしている人には処方されません。
これらの薬の抗コリン作用は、頻脈、鼻咽頭や口の乾燥、尿閉、便秘、視覚障害などのアトロピン様反応を引き起こします。 これらの特徴は鼻炎には有益ですが、気管支喘息によって引き起こされる気道閉塞を増大させ（喀痰の粘度が増加する）、前立腺腺腫、緑内障およびその他の疾患を悪化させる可能性があります。 同時に、これらの薬は制吐効果と抗ふらつき効果があり、パーキンソニズムの症状を軽減します。
これらの抗ヒスタミン薬の多くは、片頭痛、風邪、乗り物酔いに使用されたり、鎮静作用や催眠作用を有する配合製品に含まれています。
これらの抗ヒスタミン薬の服用による副作用のリストは多岐にわたるため、アレルギー疾患の治療に抗ヒスタミン薬が使用される可能性は低くなります。 多くの先進国はその実施を禁止しています。
ジフェンヒドラミン
ジフェンヒドラミンは、花粉症、蕁麻疹、船酔い、飛行機酔い、血管運動性鼻炎、気管支喘息、医薬品（抗生物質など）の投与によって引き起こされるアレルギー反応、消化性潰瘍、皮膚疾患などの治療に処方されます。
利点：高い抗ヒスタミン活性、アレルギー、疑似アレルギー反応の重症度を軽減します。 ジフェンヒドラミンには制吐作用と鎮咳作用があり、局所麻酔作用があるため、ノボカインやリドカインが不耐症の場合の代替品となります。
マイナス：薬物摂取の結果の予測不可能性、中枢神経系への影響。 尿閉や粘膜の乾燥を引き起こす可能性があります。 副作用には、鎮静作用や催眠作用などがあります。
ジアゾリン
ジアゾリンは他の抗ヒスタミン薬と同じ使用適応症を持っていますが、効果の特徴がそれらとは異なります。利点: 穏やかな鎮静効果により、中枢神経系に抑制効果を与えることが望ましくない場合に使用できます。
マイナス: 胃腸管の粘膜を刺激し、めまい、排尿障害、眠気を引き起こし、精神的および運動的反応を遅らせます。 神経細胞に対する薬物の毒性に関する情報があります。
スプラスチン
スプラスチンは、季節性および慢性のアレルギー性結膜炎、蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、クインケ浮腫、さまざまな病因のかゆみ、湿疹の治療に処方されています。 緊急治療を必要とする急性アレルギー症状に対して非経口の形で使用されます。利点：血清中に蓄積しないため、長期間使用しても過剰摂取の心配はありません。 高い抗ヒスタミン作用により、迅速な治療効果が観察されます。
マイナス: それほど顕著ではありませんが、副作用 - 眠気、めまい、反応抑制など - が存在します。 治療効果は短期間であり、効果を持続させるために、スプラスチンは鎮静作用のない H1 ブロッカーと併用されます。
タベギル
注射剤の形のタベギルは、血管浮腫やアナフィラキシーショック、アレルギーおよび疑似アレルギー反応の予防薬および治療薬として使用されます。利点: ジフェンヒドラミンよりも長く強力な抗ヒスタミン作用があり、より穏やかな鎮静作用があります。
マイナス: それ自体がアレルギー反応を引き起こす可能性があり、ある程度の抑制効果があります。
フェンカロル
フェンカロルは、他の抗ヒスタミン薬への依存が現れた場合に処方されます。利点：鎮静作用の重篤度は弱く、中枢神経系に対する顕著な抑制効果はなく、毒性が低く、H1受容体をブロックし、組織内のヒスタミン含有量を減らすことができます。
マイナス：ジフェンヒドラミンと比較して抗ヒスタミン作用が低い。 フェンカロルは、胃腸管、心血管系、肝臓の疾患がある場合には注意して使用されます。
第2世代抗ヒスタミン薬
第一世代の薬に比べて利点がある:これらの薬剤は血液脳関門を通過しないため、鎮静作用や抗コリン作用はなく、中程度の眠気を経験する人もいます。
精神活動や身体活動は損なわれません。
薬の効果は24時間持続するため、1日1回服用します。
それらは中毒性がないため、長期間（3〜12か月）処方することができます。
薬の服用を中止すると、治療効果は約 1 週間持続します。
薬物は胃腸管内で食物とともに吸収されません。
しかし、第 2 世代の抗ヒスタミン薬にはさまざまな程度の心毒性作用があるため、服用時には心臓の活動が監視されます。 高齢の患者や心血管系の疾患を患っている患者には禁忌です。
心毒性作用の発生は、第 2 世代抗ヒスタミン薬が心臓のカリウム チャネルをブロックする能力によって説明されます。 これらの薬を抗真菌薬、マクロライド系薬、抗うつ薬、グレープフルーツジュースと組み合わせる場合や、患者が重度の肝機能障害を患っている場合、リスクは高まります。
クラリドール
クラリドールは、季節性および周期性のアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、アレルギー性結膜炎、クインケ浮腫、およびその他のアレルギー起源の多くの疾患の治療に使用されます。 疑似アレルギー症候群や虫刺されに対するアレルギーに対処します。 かゆみを伴う皮膚疾患の治療のための複雑な対策に含まれています。利点：クラリドールは鎮痒作用、抗アレルギー作用、抗滲出液作用があります。 この薬は毛細血管の透過性を低下させ、浮腫の発症を防ぎ、平滑筋のけいれんを和らげます。 中枢神経系には影響を与えず、抗コリン作用や鎮静作用もありません。
マイナス: クラリドールを服用した後、患者が口渇、吐き気、嘔吐を訴えることがあります。
クラリセン
クラリセンスは、マスト細胞からのヒスタミンと C4 ロイコトリエンの放出を抑制することができます。 鼻炎、結膜炎、皮膚病などのアレルギー症状の治療と予防に使用されます。 この薬は、クインケ浮腫やさまざまなアレルギー性虫刺されの複雑な治療法に含まれています。 疑似アレルギー反応が存在する場合、クラリセンスは患者の状態を迅速に緩和することができます。利点：この薬は中毒性がなく、中枢神経系の働きに影響を与えず、抗滲出作用があり、平滑筋の腫れやけいれんを和らげます。 治療効果は薬を服用してから30分以内に現れ、1日持続します。
マイナス: 副作用は、患者がその薬に対して個人的に不耐性を持っている場合に発生し、消化不良、重度の頭痛、疲労、アレルギー反応によって表されます。
クラロタジン
クラロタジンには、H1 ヒスタミン受容体の選択的遮断薬である有効成分ロラタジンが含まれており、H1 ヒスタミン受容体に直接作用して、他の抗ヒスタミン薬に固有の望ましくない作用を回避します。 使用の適応症は、アレルギー性結膜炎、急性慢性および特発性蕁麻疹、鼻炎、ヒスタミン放出に関連する疑似アレルギー反応、アレルギー性虫刺され、かゆみのある皮膚炎です。利点: この薬には鎮静効果がなく、中毒性がなく、迅速かつ長時間作用します。
マイナス: クラロディンの服用による望ましくない結果には、神経系の障害が含まれます: 無力症、不安、眠気、うつ病、健忘症、震え、子供の興奮。 皮膚に皮膚炎が現れることがあります。 頻繁で痛みを伴う排尿、便秘、下痢。 内分泌系の混乱による体重増加。 呼吸器系の敗北は、咳、気管支けいれん、副鼻腔炎および同様の症状として現れることがあります。
ロミラン
ロミランは、季節的および永続的な性質のアレルギー性鼻炎（鼻炎）、アレルギー起源の皮膚発疹、偽アレルギー、虫刺されに対する反応、眼球粘膜のアレルギー性炎症に適応されます。利点：ロミランはかゆみを和らげ、平滑筋の緊張と浸出液（炎症過程中に現れる特別な液体）の生成を減らし、薬を服用してから30分後にすでに組織の浮腫を防ぐことができます。 最大の効率は 8 ～ 12 時間で現れ、その後は落ち着きます。 ロミランには中毒性がなく、神経系の活動に悪影響を及ぼしません。
マイナス: 副作用はまれで、頭痛、疲労感と眠気、胃粘膜の炎症、吐き気などの症状が現れます。
ローラゲクサル
LoraGeksal は、一年中および季節性のアレルギー性鼻炎、結膜炎、かゆみのある皮膚病、蕁麻疹、クインケ浮腫、アレルギー性虫刺され、およびさまざまな疑似アレルギー反応に推奨されます。利点: この薬には抗コリン作用も中枢作用もなく、その投与は患者の注意力、精神運動機能、作業能力、精神的資質に影響を与えません。
ミニ: LoraGeksal は通常は忍容性が良好ですが、場合によっては疲労、口渇、頭痛、頻脈、めまい、アレルギー反応、咳、嘔吐、胃炎、肝機能障害を引き起こすことがあります。
クラリチン
クラリチンには、H1 ヒスタミン受容体をブロックし、ヒスタミン、ブラジカニン、セロトニンの放出を防ぐ有効成分ロラタジンが含まれています。 抗ヒスタミン薬の効果は 1 日持続し、治療効果は 8 ～ 12 時間後に現れます。 クラリチンは、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚反応、食物アレルギー、軽度の喘息の治療に適応されています。利点: アレルギー疾患の治療に高い効果があり、中毒や眠気を引き起こしません。
マイナス: 副作用のケースはまれで、吐き気、頭痛、胃炎、興奮、アレルギー反応、眠気によって現れます。
ルパフィン
ルパフィンには、抗ヒスタミン活性と H1 ヒスタミン末梢受容体に対する選択的効果によって区別される独自の有効成分ルパタジンが含まれています。 慢性特発性蕁麻疹やアレルギー性鼻炎に処方されます。利点: ルパフィンは上記アレルギー疾患の症状に効果的に対処し、中枢神経系には影響を与えません。
マイナス: 薬の服用による望ましくない結果 - 無力症、めまい、疲労、頭痛、眠気、口渇。 代謝や皮膚だけでなく、呼吸器系、神経系、筋骨格系、消化器系にも影響を与える可能性があります。
ケスティン
ケスティンは、血管透過性を高めるヒスタミン受容体をブロックし、筋肉のけいれんを引き起こし、アレルギー反応を引き起こします。 アレルギー性結膜炎、鼻炎、慢性特発性蕁麻疹の治療に使用されます。利点: 塗布後 1 時間で薬が作用し、治療効果は 2 日間持続します。 ケスティンを5日間摂取すると、抗ヒスタミン作用が約6日間持続します。 鎮静作用は事実上存在しません。
マイナス: ケスティンの使用は、不眠症、腹痛、吐き気、眠気、無力症、頭痛、副鼻腔炎、口渇を引き起こす可能性があります。
新しい抗ヒスタミン薬、第 3 世代
これらの物質はプロドラッグであり、体内に入ると元の形から薬理学的に活性な代謝物に変換されることを意味します。すべての第 3 世代抗ヒスタミン薬には心毒性や鎮静作用がないため、高い注意力を必要とする活動をしている人が使用できます。
これらの薬剤は H1 受容体をブロックし、アレルギー症状にも追加の効果をもたらします。 それらは選択性が高く、血液脳関門を超えないため、中枢神経系からの悪影響を特徴とせず、心臓への副作用もありません。
追加の効果の存在は、ほとんどのアレルギー症状の長期治療における第 3 世代抗ヒスタミン薬の使用に貢献します。
ヒスマナル
ギスマナールは、花粉症、蕁麻疹を含むアレルギー性皮膚反応、アレルギー性鼻炎の治療薬および予防薬として処方されています。 薬の効果は24時間以内に現れ、9〜12日後に最大に達します。 その期間は以前の治療法によって異なります。
利点: この薬には鎮静効果はほとんどなく、睡眠薬やアルコールの摂取の効果を増強しません。 車の運転能力や精神活動にも影響しません。
マイナス: ヒスマナールは、食欲の増加、粘膜の乾燥、頻脈、眠気、不整脈、QT延長、動悸、虚脱を引き起こす可能性があります。
トレキシル
Trexil は、類似体とは化学構造が異なるブテロフェノール由来の即効性、選択的に活性な H1 受容体拮抗薬です。 それは、アレルギー性鼻炎の症状、アレルギー性皮膚科学的症状（皮膚写像症、接触皮膚炎、蕁麻疹、弛緩性湿疹）、喘息、弛緩性および運動によって引き起こされる症状を緩和するために、また、さまざまな刺激物に対する急性アレルギー反応に関連して使用されます。利点：鎮静作用と抗コリン作用の欠如、人の精神運動活動と幸福への影響。 この薬は緑内障および前立腺疾患の患者に安全に使用できます。
テルファスト
Telfast はテルフェナジンの代謝物である非常に効果的な抗ヒスタミン薬であるため、ヒスタミン H1 受容体と非常に類似しています。 Telfast はそれらに結合してブロックし、アレルギー症状としての生物学的発現を防ぎます。 マスト細胞膜が安定化し、マスト細胞膜からのヒスタミンの放出が減少します。 使用適応症は血管浮腫、蕁麻疹、花粉症です。利点: 鎮静作用を示さず、反応速度や注意集中、心臓の働きに影響を与えず、中毒性がなく、アレルギー疾患の症状や原因に対して非常に効果的です。
マイナス: この薬を服用した場合、まれに頭痛、吐き気、めまいが起こります。また、息切れ、アナフィラキシー反応、皮膚の紅潮などの報告も個別にあります。
ジルテック
ジルテックは、ヒドロキシジン代謝産物であるヒスタミンの競合的アンタゴニストです。 この薬は経過を促進し、場合によってはアレルギー反応の発症を防ぎます。 ジルテックはメディエーターの放出を制限し、好酸球、好塩基球、好中球の遊走を減少させます。 この薬は、アレルギー性鼻炎、気管支喘息、蕁麻疹、結膜炎、皮膚炎、発熱、皮膚のかゆみ、抗神経性浮腫に使用されます。利点：浮腫の発生を効果的に防ぎ、毛細血管の透過性を低下させ、平滑筋のけいれんを和らげます。 ジルテックには抗コリン作用や抗セロトニン作用はありません。
マイナス: 薬を不適切に使用すると、めまい、片頭痛、眠気、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
小児用の抗ヒスタミン薬
子供のアレルギー症状の治療には、3世代すべての抗ヒスタミン薬が使用されます。第一世代の抗ヒスタミン薬は、治癒特性をすぐに示し、体から排出されるという事実によって区別されます。 それらは、アレルギー反応の急性症状の治療に需要があります。 それらは短期コースで処方されます。 このグループの中で最も効果的なのは、タベギル、スプラスチン、ジアゾリン、フェンカロルです。
副作用のかなりの割合は、小児アレルギーに対するこれらの薬の使用の減少につながります。
第 2 世代の抗ヒスタミン薬は鎮静を引き起こさず、作用時間が長く、通常は 1 日 1 回使用されます。 副作用はほとんどありません。 このグループの薬の中で、ケティトフェン、フェニスチル、セトリン、エリウスは、小児アレルギーの症状の治療に使用されます。
小児用の第 3 世代抗ヒスタミン薬には、Gismanal、Terfen などが含まれます。 それらは体内に長期間滞在できるため、慢性アレルギープロセスに使用されます。 副作用はありません。
マイナスの影響:
第一世代：頭痛、便秘、頻脈、眠気、口渇、かすみ目、尿閉、食欲不振。
第 2 世代: 心臓と肝臓に悪影響を及ぼします。
第 3 世代: 持っていないため、3 歳からの使用を推奨します。
小児用の抗ヒスタミン薬は、軟膏（皮膚のアレルギー反応）、点滴薬、シロップ、経口投与用の錠剤の形で製造されます。
妊娠中の抗ヒスタミン薬
妊娠初期には抗ヒスタミン薬の服用は禁止されています。 2番目では、これらの治療法はどれも絶対に安全ではないため、極端な場合にのみ処方されます。ビタミンC、B12、パントテン酸、オレイン酸、ニコチン酸、亜鉛、魚油などの天然抗ヒスタミン薬は、一部のアレルギー症状を取り除くのに役立ちます。
最も安全な抗ヒスタミン薬はクラリチン、ジルテック、テルファスト、アビルですが、それらの使用には必ず医師の同意が必要です。
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