Carvedilol je međunarodno vlasničko ime. Karvedilol: upute za uporabu, analozi i pregledi, cijene u ljekarnama u Rusiji. Sa hroničnim oblikom insuficijencije srca i krvnih žila
Droga Karvedilol- antianginalni, antioksidativni, hipotenzivni, vazodilatacijski lijek.
Karvedilol blokira alfa 1, beta 1 i beta 2 adrenergičke receptore. Ima vazodilatacijsko, antianginalno i antiaritmičko dejstvo. Vazodilatacijski učinak uglavnom je povezan sa blokadom alfa 1 receptora. Zbog vazodilatacije smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS). Nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ima svojstva stabiliziranja membrane. Kombinacija vazodilatacije i blokade beta-adrenergičkih receptora dovodi do sljedećih efekata: kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom dolazi do smanjenja krvni pritisak (BP) nije praćen porastom OPSS-a, periferni protok krvi se ne smanjuje (za razliku od beta-blokatora). Puls se lagano smanjuje. Kod pacijenata sa bolestima koronarnih arterija djeluje antianginalno. Smanjuje pre i nakon opterećenja na srcu. Nema izražen efekat na metabolizam lipida i sadržaj kalijuma, natrijuma i magnezijuma u krvnoj plazmi. U bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve komore ili zatajenjem cirkulacije, povoljno djeluje na hemodinamske parametre i poboljšava frakciju izbacivanja i veličinu lijeve komore. Djeluje antioksidativno uklanjajući slobodne radikale kiseonika.
Farmakokinetika
Karvedilol se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene iz gastrointestinalni trakt... Gotovo se u potpunosti veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme (98-99%). Koncentracija u plazmi proporcionalna je uzetoj dozi. Bioraspoloživost je oko 25% zbog visoke brzine metabolizma u jetri. U ovom slučaju nastaju metaboliti koji imaju visoku sposobnost blokiranja beta-adrenergičnih receptora.Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata. Poluživot je 6-10 sati.
U starijih pacijenata koncentracija karvedilola u plazmi je približno 50% veća u odnosu na mlađe pacijente. Izlučuje se uglavnom žučom. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre bioraspoloživost se može povećati i do 80%. Prodire kroz placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Hrana usporava apsorpciju lijeka, ali ne utječe na njegovu bioraspoloživost.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za upotrebu lijeka Karvedilolsu:- Arterijska hipertenzija. Može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
- Stabilna angina pektoris.
- Hronična srčana insuficijencija (kao dio kombinirane terapije).
Način primjene
Unutra, bez obzira na obrok.Strogo se pridržavajte uputa liječnika. Ne biste trebali prestati s liječenjem bez prethodnog savjetovanja s liječnikom Karvedilolili promijenite njegovu dozu. Ako je potrebno prekinuti lijek, dozu treba postepeno smanjivati \u200b\u200btokom 1 do 2 tjedna.
Ako nema terapijskog efekta liječenja ili se primijeti pogoršanje stanja, obratite se svom liječniku.
Arterijska hipertenzija.
Doza se bira pojedinačno. Prvih 7-14 dana, preporučena doza karvedilola je 12,5 mg (1 tableta od 12,5 mg) uzeta ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u dvije doze od 6, 25 mg karvedilola (1/2 tablete od 12,5 mg). Dalji tretman treba provoditi karvedilolom u dozi od 25 mg (1 tableta od 25 mg) ujutro ili podijeliti u dvije doze od 12,5 mg lijeka (1 tableta od 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana liječnik može ponovo povećati dozu.
Uzimajte ovaj lijek nakon obroka sa malo tečnosti.
Stabilna angina.
Početna doza karvedilola je 12,5 mg (1 tableta od 12,5 mg) dva puta dnevno. Nakon 7-14 dana, pod nadzorom ljekara, doza Carvedilola može se povećati na 25 mg (1 tableta od 25 mg) dva puta dnevno. Nakon 14 dana, uz nedovoljnu efikasnost i dobru toleranciju, doza Carvedilola se može dodatno povećati.
Ukupna dnevna doza karvedilola za anginu pektoris ne smije prelaziti 50 mg lijeka (2 tablete od 25 mg), propisane 2 puta dnevno. Ako ste stariji od 70 godina, dnevna doza karvedilola ne smije prelaziti 25 mg (1 tableta od 25 mg) dva puta dnevno.
Ako propustite sljedeću dozu, trebali biste uzeti lijek što je prije moguće.
Međutim, ako se vrijeme za uzimanje sljedeće doze već približava, trebali biste uzeti samo nju, ne udvostručujući je.
Drogu morate uzimati redovno. Ako niste uzimali lijek duže od 2 sedmice, morate nastaviti liječenje najnižim dozama.
Hronična srčana insuficijencija. Doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 sedmice. Uz dobru toleranciju, doza se povećava s razmakom od najmanje 2 tjedna na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim na l2,5 mg 2 puta dnevno, zatim do 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg dnevno; kod pacijenata koji teže više od 85 kg ciljna doza je 75-100 mg dnevno.
Ako se liječenje prekida više od 2 tjedna, njegov nastavak započinje s dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.
Nuspojave
Iz centralne nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica, sinkopa, mišićna slabost (češće na početku liječenja), poremećaj spavanja, depresija, parestezija.Sa strane kardiovaskularnog sistema: bradikardija, ortostatska hipotenzija, angina pektoris, atrioventrikularni blok, rijetko "povremena" klaudikacija, poremećena periferna cirkulacija, napredovanje srčanog zatajenja.
Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, bolovi u trbuhu, proljev ili zatvor, povraćanje, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza.
Sa strane hematopoeze: trombocitopenija, leukopenija.
Iz mokraćnog sustava: teška bubrežna disfunkcija, edemi.
Alergijske reakcije: koža alergijske reakcije (egzantem, urtikarija, svrbež, osip), pogoršanje psorijatičnih erupcija, kihanje, začepljenje nosa, bronhospazam, otežano disanje (kod predisponiranih pacijenata).
Ostalo: sindrom sličan gripi, bol u udovima, smanjeno suzenje, debljanje.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Karvedilolsu: preosjetljivost na karvedilol ili druge komponente lijeka, teška oštećenja jetre, teška bradikardija (manje od 50 otkucaja / min.), sindrom bolesnog sinusa, II i III stepen atrioventrikularne blokade (osim za pacijente s umjetnim pejsmejkerom), kronično srce neuspjeh u fazi dekompenzacije, akutna srčana insuficijencija, kardiogeni šok, arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak manji od 85 mm Hg), trudnoća i dojenje, starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni).Uz oprez: Prinzmetalna angina, tireotoksikoza, okluzivna periferna vaskularna bolest, feohromocitom, psorijaza, bubrežna insuficijencija, atrioventrikularni blok I stupnja, opsežna hirurške intervencije i opća anestezija, dijabetes melitus, hipoglikemija, depresija, miastenija gravis.
Trudnoća
Uzmi drogu Karvedilolkontraindikovana tokom trudnoće.Interakcija s drugim lijekovima
Karvedilolne smije se prepisivati \u200b\u200bpacijentima koji primaju intravenski verapamil ili diltiazem, jer to može dovesti do značajnog usporavanja rada srca i izraženog smanjenja krvnog pritiska.Neki antiaritmički lijekovi, lijekovi za opću anesteziju, antihipertenzivi, lijekovi za liječenje angine pektoris, drugi beta-blokatori (na primjer, u obliku kapi za oči), inhibitori monoaminooksidaze, simpatolitici (rezerpin) i srčani glikozidi mogu pojačati učinak karvedilola. Stoga se mora biti oprezan pri odabiru doza ovih lijekova i karvedilola. Istovremena primjena može dovesti do povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.
Farmakokinetika karvedilola može se promijeniti kada se daje istovremeno s lijekovima koji stimuliraju ili blokiraju aktivnost jetrenih enzima (CYP2D6): na primjer, cimetidin povećava koncentraciju karvedilola u krvnom serumu, a rifampicin, fenobarbital.
Istodobna primjena s alkaloidima ergotina oštećuje perifernu cirkulaciju.
Kada se otkaže istovremena terapija karvedilolom i klonidinom, u početku je potrebno prekinuti liječenje karvedilolom i tek nakon nekoliko dana otkazati klonidin.
Karvedilol može pojačati učinak hipoglikemijskih lijekova i prikriti manifestacije hipoglikemije. Zbog toga se preporučuje redovno praćenje nivoa glukoze u krvi.
Predoziranje
Simptomi predoziranja lijekom Karvedilol: teška arterijska hipotenzija, bradikardija, oštećena respiratorna funkcija (uključujući bronhospazam), zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj.Mjere koje treba poduzeti: Ako je pacijent pri svijesti, potaknite povraćanje da isprazni stomak i stavite ga na leđa tako da glava bude spuštena, a noge malo podignute. Pacijent u nesvijesti treba položiti na bok. Odmah se obratite lekaru da preduzme korake za uklanjanje neapsorbiranog leka i hospitalizaciju pacijenta.
Liječenje je simptomatsko i koristi agoniste adrenergičkih receptora.
Uslovi skladištenja
Lista B. Čuvati na suvom i tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.Čuvati van dohvata djece.
Obrazac za puštanje
Karvedilol - tablete od 12,5 mg i 25 mg.10 ili 30 tableta u blister pakovanju.
3 blister pakovanja od 10 tableta ili 1 blister pakovanje od 30 tableta, zajedno sa uputstvom za upotrebu leka u kartonskoj kutiji.
Struktura
1 tableta karvedilolsadrži aktivnu supstancu karvedilol 12,5 mg ili 25 mg, kao i pomoćne supstance: mlečni šećer, saharozu, polividon K25, krospovidon, metilcelulozu, kroskarmelozu natrijum.Dodatno
:Oprezno koristiti kod bronhospasticnog sindroma, hronični bronhitis, emfizem pluća, Prinzmetalova angina, dijabetes melitus ili hipoglikemija, tirotoksikoza, periferne vaskularne bolesti, feohromocitom, depresija, miastenija gravis, psorijaza, zatajenje bubrega.
Lijek se ne preporučuje pacijentima s niskim krvnim pritiskom.
Na početku liječenja karvedilolom i s povećanjem doze lijeka, pacijenti mogu doživjeti prekomjerno smanjenje krvnog pritiska, posebno kada stoje.
Može se javiti vrtoglavica, a ponekad i nesvjestica, posebno kod starijih pacijenata sa zatajenjem srca ili dok se liječe drugim antihipertenzivnim lijekovima ili diureticima.
Liječenje karvedilolom ne smije se naglo prekinuti, posebno u bolesnika sa anginom pektoris, jer to može pogoršati stanje. Smanjivanje doze lijeka trebalo bi biti postepeno tokom 1 do 2 sedmice.
Preporučuje se praćenje bubrežne funkcije kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom, ishemijskom bolešću srca, difuznom perifernom vaskularnom bolešću, arterijskom hipotenzijom i / ili zatajenjem srca.
Ako se bubrežna funkcija pogorša, primanje karvedilola treba prekinuti.
beta-blokatori mogu stvoriti klinička slika angiopatije perifernih arterija, psorijaza i anafilaktičke reakcije, kao i smanjuju osetljivost alergijskih testova.
beta-blokatori mogu pogoršati tok Prinzmetalove angine pektoris (izazvati pojavu bola).
Budući da beta-blokatori usporavaju rad srca, oni mogu prikriti znakove hiperglikemije kod pacijenata sa dijabetesom melitusom i tirotoksikoze kod pacijenata sa bolestima štitne žlijezde... Kod osoba s dijabetesom i zatajenjem srca, razina glukoze u krvi može porasti ili pasti.
Prije operacije, morate obavijestiti svog liječnika da uzimate Carvedilol. Potreban je oprez prilikom izvođenja opće anestezije s lijekovima koji potiskuju aktivnost srčanog mišića (npr. Eter, ciklopropan, trihloretilen). Prije velikih hirurških intervencija preporučuje se postupno povlačenje karvedilola.
Pri upotrebi lijeka mora biti oprezan u slučaju teške metaboličke acidoze.
Pacijentima s feokromocitomom mogu se propisati beta-adrenergički blokatori samo ako su prethodno počeli uzimati alfa-blokatore.
Sigurnost i efikasnost karvedilola kod djece mlađe od 18 godina nisu utvrđeni.
Potreban je oprez pri upotrebi lijeka kod pacijenata koji ga koriste kontaktne leće (smanjenje lakrimacije).
Tokom perioda liječenja alkohol se isključuje.
Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i druge mehanizme
Pogotovo na početku liječenja i kako se povećava doza karvedilola, krvni tlak može prekomjerno pasti, što uzrokuje vrtoglavicu. Stoga se pacijentima ne preporučuje vožnja automobila i trebali bi se suzdržati od drugih aktivnosti povezanih s potrebom velike koncentracije pažnje i brzih psihomotornih reakcija.
Glavne postavke
| Ime: | CARVEDILOL |
Matični broj:
Trgovačko ime: Carvedilol-Teva
Međunarodno vlasničko ime: Carvedilol
Hemijski naziv: (2RS) -1- (9H-karbazol-4-iloksi) -3 - ((2- (2-metoksifenoksi) etil) amino) -2-propanol
Dozni oblik: tablete
Struktura: 1 tableta sadrži -
aktivna supstanca:
karvedilol 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg ili 25,0 mg;
pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, nisko supstituisana hiproloza, kukuruzni škrob, talk, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat.
Opis:
Tablete 3.125 mg
Okrugle bikonveksne tablete bijele ili gotovo bijele boje s gravurom "SAZ" na jednoj strani.
Tablete 6,25 mg
Bijele ili gotovo bijele okrugle bikonveksne tablete s gravurom CA6 na jednoj strani.
Tablete 12,5 mg
Okrugle bikonveksne tablete bijele ili gotovo bijele boje s gravurom "CA12" na jednoj strani.
Tablete 25 mg
Okrugle bikonveksne tablete bijele ili gotovo bijele boje s gravurom "CA25" na jednoj strani.
Famakoterapijska grupa: alfa i beta blokator
ATX kod: C07AG02
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Karvedilol - blokator alfa1-, beta1-, beta2-adrenergičkih receptora, ima organoprotektivni efekat. Ima antiproliferativna svojstva protiv glatkih mišićnih ćelija vaskularnih zidova, racemična je smjesa R (+) i S (-) stereoizomera, od kojih svaki ima ista svojstva alfa-adrenergičnog blokiranja. Zbog kardio-selektivnog blokiranja adrenergičnih receptora zbog S (-) stereoizomera, karvedilol snižava krvni pritisak (BP), smanjuje brzinu otkucaja srca (HR) i srčani ritam, plućne arterije i u desnom atriju. Zbog blokade alfa1-adrenergičnih receptora, uzrokuje perifernu vazodilataciju i smanjuje periferni vaskularni otpor (PSS). Smanjuje opterećenje srčanog mišića i sprečava razvoj napada angine. U bolesnika s hroničnim zatajenjem srca (CHF) povećava frakciju izbacivanja lijeve komore i smanjuje težinu simptoma bolesti. Slični efekti uočeni su kod pacijenata sa oštećenom funkcijom lijeve komore.
Karvedilol nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost i, poput propranolola, ima svojstvo membranske stabilizacije. Aktivnost sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) opada, smanjujući oslobađanje renina, pa se zadržavanje tečnosti (karakteristično za selektivne alfa-blokatore) rijetko razvija. Učinak na krvni pritisak i brzinu otkucaja srca najizraženiji je 1 do 2 sata nakon uzimanja lijeka.
Karvedilol ne utječe štetno na lipidni profil, održavajući normalan odnos lipoproteina visoke do male gustine (HDL / LDL).
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i bolestima bubrega karvedilol smanjuje otpor bubrežnih žila, dok nema značajnih promjena u brzini glomerularne filtracije protoka bubrežne plazme ili izlučivanja elektrolita. Periferni protok krvi se nastavlja, stoga se rijetko razvija hladnoća ruku i nogu, što se često primjećuje kod beta blokatora.
Farmakokinetika
Karvedilol se brzo apsorbira nakon oralne primjene.
Maksimalna koncentracija karvedilola u krvnoj plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata.Apsolutna bioraspoloživost karvedilola je oko 25%: 30% za R-oblik i 15% za S-oblik.
Karvedilol je visoko lipofilni. Približno 98-99%) veže se za proteine \u200b\u200bkrvne plazme. Volumen raspodjele je približno 2 l / kg i povećava se kod pacijenata sa cirozom smanjenjem učinka "primarnog prolaska" kroz jetru.
Karvedilol se metabolizira prvenstveno u jetri oksidacijom i konjugacijom dajući brojne metabolite. Metabolizira se tokom "prvog prolaska" kroz jetru.
Oksidativni metabolizam karvedilola je stereoselektivan. Izomer R (+) se metabolizira uglavnom izoenzimima CYP2D6 i CYP1A2, dok se S (-) izomer uglavnom metabolizira izoenzimom CYP2D9 i, \u200b\u200bu manjoj mjeri, izoenzimom CYP2D6. Ostali izoenzimi citokroma P450 koji su uključeni u metabolizam karvedilola uključuju izoenzime CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Kao rezultat demetilacije i hidroksilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita koja imaju manje izražena vazodilatacijska svojstva od karvedilola.
Poluvrijeme (T / 4) je oko 6 sati, plazemski klirens je oko 500-700 ml / min. Karvedilol se izlučuje uglavnom u žuč kroz crijeva, a dijelom putem bubrega u obliku metabolita.
Starost pacijenta nema statistički značajan učinak na farmakokinetiku karvedilola.
U pacijenata sa cirozom jetre bioraspoloživost karvedilola povećava se za 80% zbog smanjenja težine metabolizma tokom "prvog prolaska" kroz jetru.
Karvedilol prelazi placentnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Karvedilol se hemodializom teško uklanja iz krvne plazme.
Indikacije za upotrebu
Preosjetljivost na karvedilol ili druge sastojke lijeka; hronična opstruktivna plućna bolest (HOBP); bronhijalna astma ili bronhospazam (istorija); hronična srčana insuficijencija funkcionalne klase IV prema NYHA klasifikaciji, akutna i hronična srčana insuficijencija (CHF) u fazi dekompenzacije, koja zahtijeva intravensku primjenu inotropnih lijekova; Prinzmetalova angina; kardiogeni šok; teška bradikardija (manje od 50 otkucaja / min u mirovanju), sindrom bolesnog sinusa (uključujući sinoaurikularni blok), atrioventrikularni (AV) blok II-III stepena (osim za pacijente sa umjetnim pejsmejkerom); terminalna faza periferne vaskularne okluzivne bolesti; klinički značajna disfunkcija jetre, metabolička acidoza; pacijenti koji primaju intravensku terapiju verapamilom ili diltiazemom, zbog mogućnosti razvoja teške bradikardije (manje od 40 otkucaja / min) i arterijska hipotenzija; teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak manji od 85 mm Hg. čl.); netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze; period dojenja; starost do 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni), feokromocitom (bez istovremene upotrebe alfa-blokatora).
AV blok I stepena, dijabetes melitus, hipoglikemija, tireotoksikoza, okluzivna periferna vaskularna bolest, feokromocitom (uz istovremenu upotrebu alfa-blokatora), depresija, miastenija gravis, psorijaza, velike kirurške intervencije, opšta anestezija, bubrežna insuficijencija, trudnoća. Primjena tokom trudnoće i tokom dojenja
Podaci o upotrebi lijeka Carvedilol-Teva tokom trudnoće su ograničeni.
Beta-blokatori smanjuju protok krvi kroz placentu, negativno utječu na razvoj embriona i mogu izazvati arterijsku hipotenziju, bradikardiju i hipoglikemiju u fetusa.
Lijek Carvedilol-Teva ne smije se koristiti tijekom trudnoće, osim ako nije apsolutno neophodno, ako potencijalna korist za majku opravdava rizik za fetus.
Budući da se karvedilol izlučuje u majčino mlijeko, tokom terapije Carvedilol-Tevom dojenje mora prestati. Način primjene i doziranje
Unutra, nakon obroka sa vodom.
Doza lijeka odabire se pojedinačno. Liječenje treba započeti malim dozama, postupno povećavajući sve dok se ne postigne optimalni klinički učinak. Nakon prvog uzimanja lijeka Carvedilol-Teva i nakon svakog povećanja doze, kako bi se isključila moguća arterijska hipotenzija, preporučuje se mjerenje krvnog tlaka 1 sat nakon uzimanja lijeka.
Terapiju Karvedilol-Tevom treba prekinuti postepeno, smanjujući dozu u periodu od 1-2 sedmice.
Ako je nakon prestanka terapije prošlo više od 2 sedmice, preporučuje se nastavak uzimanja lijeka, opet počevši s malom dozom.
Arterijska hipertenzija
Početna doza je 12,5 mg 1 put dnevno ujutro prva 2 dana, a zatim 25 mg 1 put dnevno. U budućnosti, ako je potrebno, doza se može povećavati u intervalima od najmanje 2 sedmice, dovodeći do maksimalne dnevne doze od 50 mg dnevno (podijeljeno u 2 doze).
Koronarne bolesti srca: prevencija napada stabilne angine Početna doza - 12,5 mg 2 puta dnevno prva 2 dana, zatim 25 mg dva puta (ujutro i navečer) dnevno.
Hronična srčana insuficijencija II i III funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji
Doza se odabire pojedinačno; potreban je pomni medicinski nadzor. Pacijenta treba nadgledati prva 2-3 sata nakon prve doze lijeka ili nakon prvog povećanja doze. Dozu i upotrebu drugih lijekova, kao što su digoksin, diuretici i inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE), treba prilagoditi prije početka terapije Karvedilol-Tevom. Pacijenti trebaju uzimati tablete uz obroke (kako bi se smanjio rizik od ortostatske hipotenzije). Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno. Ako se ova doza dobro podnosi, može se postepeno (s razmakom od 2 sedmice) povećavati na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim do 12,5 mg 2 puta dnevno, pa do 25 mg 2 puta dnevno. Pacijenti uzimaju maksimalnu toleriranu dozu. Maksimalna preporučena doza za pacijente težine do 85 kg je 25 mg 2 puta dnevno, a za pacijente teže od 85 kg - 50 mg 2 puta dnevno. Kako bi se spriječila ortostatska hipotenzija, pacijentima s kroničnim zatajenjem srca savjetuje se uzimanje lijeka uz obroke. Prije svakog povećanja doze, liječnik treba pregledati pacijenta radi mogućeg povećanja simptoma hroničnog zatajenja srca ili vazodilatacije. S privremenim porastom simptoma hroničnog zatajenja srca ili zadržavanja tečnosti u tijelu, dozu diuretika treba povećati, iako je ponekad potrebno smanjenje doze Carvedilol-Teva ili njegovo privremeno povlačenje. Doza Carvedilol-Teva ne smije se povećavati dok se simptomi pogoršanja zatajenja srca ili arterijske hipotenzije ne stabiliziraju. Ako se liječenje Carvedilol-Tevom prekine duže od jedne sedmice, tada se njegova upotreba nastavlja s nižom dozom, a zatim povećava u skladu s gore navedenim preporukama. Ako je liječenje Carvedilol-Tevom obustavljeno duže od 2 sedmice, terapiju treba nastaviti s dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, a zatim prilagoditi dozu u skladu s gore navedenim preporukama.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom
Postojeći podaci o farmakokinetici kod pacijenata s različitim stupnjevima oštećene bubrežne funkcije (uključujući bubrežnu insuficijenciju) sugeriraju da prilagođavanje doze Carvedilol-Teva nije potrebno kod umjerene do teške bubrežne insuficijencije. Nuspojava
Incidencija neželjenih efekata koji se razvijaju prilikom uzimanja karvedilola klasificirana je prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - ne manje od 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući pojedinačne poruke.
Incidencija nekih nuspojava, poput vrtoglavice, izrazitog smanjenja krvnog pritiska, bradikardije i oštećenja vida, ovisi o dozi.
Ovi efekti su češći kod pacijenata sa CHF. Najčešća nuspojava karvedilola je vrtoglavica sa ili bez ortostatske hipotenzije, koja se javlja kod oko 6% pacijenata.
Ako se pojave ozbiljne nuspojave, liječenje lijekovima treba prekinuti.
Iz hematopoetskog sistema i limfni sistem: rijetko, trombocitopenija; vrlo rijetko - leukopenija.
Iz nervnog sistema: vrlo često - vrtoglavica, glavobolja (posebno na početku liječenja); rijetko - poremećaji spavanja, promjene raspoloženja / razmišljanja, parestezije, miastenija gravis, gubitak svijesti.
Iz čula: često - smanjenje lakrimacije i iritacije oka (obratite pažnju kada koristite kontaktne leće); vrlo rijetko - poremećaji vida, iritacija oka.
Kardiovaskularni sistem: vrlo često - ortostatska hipotenzija; često - bradikardija; rijetko - pogoršanje toka srčane insuficijencije (posebno sa povećanjem doza), hladne ruke i stopala, snižavanje krvnog pritiska, nesvjestica; rijetko - poremećaj provođenja, palpitacije, pogoršanje angine pektoris, okluzivni poremećaji periferne cirkulacije, "povremena" klaudikacija, periferni edem.
Sa strane respiratornog sistema: rijetko - otežano disanje, bronhospazam (kod predisponiranih pacijenata), začepljenje nosa.
Iz probavnog sistema: često - mučnina, bolovi u trbuhu (do 2%), proljev, suhoća usne sluznice; rijetko - smanjen apetit, povraćanje, nadimanje, zatvor; vrlo rijetko - suhoća oralne sluznice, povećana aktivnost "hepatičnih" transaminaza (alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (ACT), gama glutamil transferaza).
Sa strane kože: vrlo rijetko - pogoršanje toka psorijaze, alopecije, eksfoliativnog dermatitisa.
Sa strane mišićno-koštanog sistema: rijetko - bolovi u mišićima, kostima, kičmi.
Iz mokraćnog sistema: rijetko - poremećaji mokrenja; vrlo rijetko - teška bubrežna disfunkcija.
Sa strane metabolizma: često - porast tjelesne težine, hiperholesterolemija, kod pacijenata s već postojećim dijabetesom melitusom - hiperglikemija ili hipoglikemija; rijetko - porast koncentracije triglicerida
Ostalo: često - opšta slabost; rijetko - reakcije preosjetljivosti (svrbež, osip, urtikarija), smanjena potencija; vrlo rijetko - "vrućice" krvi na koži lica, kihanje, sindrom sličan gripi.
Zabilježeni su rijetki slučajevi urinarne inkontinencije kod žena, reverzibilni nakon povlačenja lijeka. Predoziranje
Simptomi: izrazito smanjenje krvnog pritiska (sistolni krvni pritisak 80 mm Hg ili manje), teška bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), disfunkcija disanja (uključujući bronhospazam), zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj, generalizovane konvulzije, povraćanje, zbunjenost.
Liječenje: potrebno je nadgledati i ispravljati vitalne funkcije tijela, ako je potrebno, na odjelu intenzivne njege.
Tijekom prvih sati nakon predoziranja izazvati povraćanje i isprati želudac. Položite pacijenta na leđa (s podignutim nogama), s teškom bradikardijom - atropin 0,5-2 mg intravenozno, s bradikardijom otpornom na terapiju, naznačena je operacija postavljanja umjetnog pejsmejkera; sa izraženim smanjenjem krvnog pritiska - noradrenalin (noradrenalin); za bronhospazam, beta-adrenomimetici se koriste za inhalaciju (ako su neučinkoviti intravenozno) ili aminofilin intravenozno.
Za konvulzije se diazepam ili klonazepam polako daje intravenozno.
Budući da se u slučaju ozbiljnog predoziranja simptomima šoka, poluvrijeme eliminacije karvedilola i uklanjanje karvedilola iz depoa mogu produžiti, terapiju održavanjem treba nastaviti dovoljno dugo.
Trajanje terapije održavanja ovisi o težini predoziranja; treba je nastaviti dok se kliničko stanje pacijenta ne stabilizira. Interakcija s drugim lijekovima
Za vrijeme liječenja Carvedilol-Tevom, pacijentima se ne preporučuje konzumiranje alkohola, jer etanol može pojačati nuspojave karvedilol.
Istodobnom primjenom karvedilola i digoksina, koncentracija digoksina u krvnoj plazmi povećava se za približno 16%, a vrijeme AV provođenja može se povećati. Na početku terapije karvedilolom, pri odabiru doze ili prestanku uzimanja lijeka, preporučuje se redovno praćenje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.
Karvedilol može pojačati djelovanje inzulina i oralnih hipoglikemijskih sredstava, uključujući derivate sulfoniluree, dok se simptomi hipoglikemije (posebno tahikardija) mogu maskirati, stoga se preporučuje redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitusom.
Karvedilol pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova (ACE inhibitori, tiazidni diuretici, vazodilatatori).
Istovremena upotreba sa lijekovima koji smanjuju sadržaj kateholamina (rezerpin, inhibitori monoaminooksidaze) povećava rizik od izraženog smanjenja krvnog pritiska i teške bradikardije.
Upotrebom karvedilola kod pacijenata na transplantaciji bubrega koji su razvili hronično odbacivanje vaskularnog grafta, došlo je do umjerenog povećanja srednjih najmanjih koncentracija ciklosporina. Da bi se održala koncentracija ciklosporina u terapijskom opsegu, doza ciklosporina morala se smanjiti (u prosjeku za 20%) kod oko 30% pacijenata, dok ostatku pacijenata nije bilo potrebno prilagođavanje doze. U vezi sa izraženim individualnim fluktuacijama potrebne dnevne doze ciklosporina, preporučuje se pažljivo praćenje koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi nakon započinjanja terapije karvedilolom i, ako je potrebno, prilagođavanje dnevne doze ciklosporina u skladu s tim.
Istovremena primjena karvedilola s blokatorima "sporih" kalcijumovih kanala (derivati \u200b\u200bdihidropiridinske serije) može dovesti do teškog zatajenja srca i teške arterijske hipotenzije. arterijska hipertenzija i teška bradikardija.
Verapamil, diltiazem i drugi antiaritmici (propranolol, amiodaron), kada se koriste istovremeno sa karvedilolom, mogu povećati rizik od poremećaja AV provođenja.
Uz istovremenu upotrebu karvedilola i diltiazema, zabilježeni su pojedinačni slučajevi poremećaja provođenja (rijetko s hemodinamičkim poremećajima). Kao što je slučaj sa drugim lijekovima sa svojstvima beta-adrenergičnog blokiranja, preporučuje se upotreba karvedilola zajedno sa blokatorima "sporih" kalcijumovih kanala kao što su verapamil i diltiazem pod kontrolom EKG-a i krvnog pritiska.
Istodobna primjena s klonidinom može pojačati antihipertenzivne i negativne hromotropne efekte karvedilola.
Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin, ketokonazol, fluoksetin, haloperidol, verapamil, eritromicin) pojačavaju, a induktori (barbiturati, rifampicin) slabe hipotenzivni efekat karvedilola.
Nitrati i beta-blokatori (npr. U obliku kapi za oči) mogu pojačati antihipertenzivni učinak karvedilola.
Opšti anestetici pojačavaju negativne inotropne i hipotenzivne efekte karvedilola.
Ergotamin pojačava vazokonstrikciju kada se koristi istovremeno sa karvedilolom.
Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju antihipertenzivni učinak karvedilola. specialne instrukcije
Lijek Carvedilol-Teva preporučuje se uzimati za liječenje CHF, kao dodatak standardnoj terapiji CHF diureticima, ACE inhibitorima ili srčanim glikozidima, tek nakon odabira doze diuretika. Može se koristiti i kod pacijenata sa netolerancijom na ACE inhibitor.
Na početku terapije Karvedilol-Tevom ili nakon povećanja njegove doze, ponekad se mogu razviti ortostatska hipotenzija i vrtoglavica, ponekad sa nesvjesticom, posebno kod pacijenata sa srčanim popuštanjem, starijih pacijenata i istovremenog uzimanja drugih antihipertenzivnih lijekova ili diuretika. Ovi se efekti mogu spriječiti korištenjem početne male doze Carveldilol-Teva i postupnim povećanjem do doze održavanja, kao i uzimanjem lijeka za vrijeme obroka. Pacijentima treba objasniti kako se ortostatska hipotenzija može izbjeći (lagano ustati iz ležećeg ili sjedećeg položaja; ako se razvije vrtoglavica, sjednite ili lezite).
Pacijenti sa CHF mogu uzimati lijek Carvedilol-Teva samo ako njihovo stanje uspješno kontroliraju lijekovi iz grupe srčanih glikozida i / ili diuretici. Ako se tok CHF pogorša tokom liječenja, potrebno je povećati dozu diuretika i smanjiti dozu Carvedilol-Teva ili privremeno zaustaviti njegovu primjenu (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena"). Alfa i beta adrenergični blokatori mogu prikriti simptome hipoglikemije kod pacijenata sa dijabetesom melitusom, kao i manifestacije tirotoksikoze kod pacijenata sa bolestima štitnjače, smanjujući manifestacije tahikardije. U bolesnika sa CHF, koncentracija glukoze u krvi može se povećati ili smanjiti. Pri provođenju opće anestezije za pacijente koji uzimaju alfa i beta blokatore, potrebno je koristiti opojne analgetike s minimalnim inotropnim djelovanjem ili prvo (postepeno!) Otkazati alfa i beta blokatore.
U nekim slučajevima karvedilol može izazvati disfunkciju jetre. S razvojem zatajenja jetre treba prekinuti primjenu lijeka Carvedilol-Teva. Po pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka, funkcija jetre se normalizira.
Alfa- i beta-blokatori kod HOBP mogu pogoršati bronhijalnu opstrukciju, pa se ne smiju koristiti kod pacijenata s HOBP. Alfa i beta adrenergični blokatori mogu pogoršati kliničku sliku periferne arteriopatije, psorijaze i anafilaktičke reakcije i pojačati tjelesni odgovor tijekom testiranja na alergiju.
Alfa- i beta-blokatori mogu izazvati bol kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom.
Pacijenti sa feokromocitomom mogu uzimati alfa i beta blokatore tek nakon započinjanja terapije alfa blokatorima. Oštrim prestankom terapije lijekom Carvedilol-Teva (kao i drugim alfa i beta blokatorima) može se razviti pojačano znojenje, tahikardija, otežano disanje i pogoršanje toka angine pektoris. Pacijenti sa anginom pektoris kod kojih se može razviti infarkt miokarda najviše su izloženi riziku od ovih reakcija. Kada se ukine primanje Carvedilol-Teva, doza se postepeno smanjuje u periodu od 1-2 sedmice.
Ako je od završetka terapije prošlo više od 2 sedmice, preporučuje se nastavak uzimanja lijeka s malim dozama.
Pacijenti koji nose kontaktne leće trebaju biti svjesni da lijek može uzrokovati smanjenje stvaranja suza.
U slučaju smanjenja broja srčanih kontrakcija na 50 otkucaja / min, lijek treba otkazati.
Lijek Carvedilol-Teva se ne preporučuje pacijentima mlađim od 18 godina, jer djelotvornost i sigurnost lijeka Carvedilol-Teva kod ove skupine bolesnika nije utvrđena. Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i druge složene mehanizme
Morate biti oprezni prilikom vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima, jer je moguć razvoj neželjenih efekata koji mogu uticati na koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Obrazac za puštanje
Tablete 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg
14 ili 15 tableta u blisteru od PVC / PVDC / aluminijumske folije.
2 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Tablete od 25 mg
28 ili 30 tableta u blisteru od PVC / PVDC / aluminijumske folije.
1 blister sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji. Uslovi skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati van dohvata djece. Rok trajanja
3 godine.
Ne upotrebljavati nakon isteka roka upotrebe otisnutog na pakovanju. Uslovi izdavanja iz apoteka
Izdaje se na recept. Vlasnik potvrda o registraciji :
Pliva Hrvatska doo, Prilaz baruna Filippović 25, 10000 Zagreb, Republika Hrvatska
Proizvođač:
Pliva Krakow, A.O. Farmaceutska tvornica, ul. Mogilska 80, 31-546 Krakov, Poljska
Izdavanje kontrole kvaliteta:
Pliva Hrvatska doo, Republika Hrvatska ili Pliva Krakov,
Farmaceutska biljka A.O., Poljska
Adresa za prijem potraživanja u Ruskoj Federaciji:
119049, Moskva, ul. Shabolovka, 10, zgrada 1
Karvedilol je adrenergički blokirajući lijek sa vazodilatacijskim, antianginalnim i antioksidativnim djelovanjem.
Neselektivni B-blokator s dodatnim svojstvima alfa-blokiranja. Antagonist je alfa1-, beta1- i beta2-adrenergičkih receptora.
Utječe na simpatički živčani sistem blokirajući određene receptore. Učinak na B-adrenergičke receptore prati smanjenje aktivnosti RAAS. Moćan je mehanizam za snižavanje krvnog pritiska.
Karvedilol snižava krvni pritisak, smanjuje učestalost i intenzitet napada angine, širi se krvni sudovi... Takođe ima antioksidativni efekat uklanjanjem slobodnih radikala kiseonika.
Blago smanjuje brzinu otkucaja srca zadržavajući bubrežni protok krvi i rad bubrega. Ne utječe na razinu holesterola u krvi, kao ni na koncentraciju kalijuma, natrija i magnezijuma.
U bolesnika sa zatajenjem srca i / ili disfunkcijom lijeve komore, lijek normalizira veličinu lijeve komore, poboljšava frakciju izbacivanja i blagotvorno djeluje na hemodinamske parametre.
Na početku primjene karvedilola ili s povećanjem doze, može se razviti ortostatska hipotenzija, posebno kod starijih pacijenata, kao i kod zatajenja srca, kombinovane antihipertenzivne terapije ili upotrebe diuretičkih lijekova.
U pacijenata sa cirozom jetre bioraspoloživost se povećava za 80% zbog smanjenja brzine metabolizma tokom "primarnog prolaska" kroz jetru. U ozbiljnim disfunkcijama jetre, ne preporučuje se upotreba karvedilola.
Proizvodi se u obliku tableta u blister pakovanjima (7 ili 10 tab.), Smještenih u kartonske kutije od 1, 2, 3, 4 ili 5 kom.
Indikacije za upotrebu
U čemu pomaže karvedilol? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- angina pektoris (stabilna).
- hronična srčana insuficijencija (kao dio kombinovanog tretmana).
- arterijska hipertenzija (kao kombinacija i monoterapija).
Upute za uporabu karvedilola, doziranja
Lijek se uzima oralno nakon jela. Tablete se progutaju cijele i isperu s malo vode.
Uz stabilnu anginu pektoris, lijek se propisuje u dozi od 12,5 mg dva puta dnevno. Nakon 7-14 dana, doza se povećava na 25 mg dva puta dnevno. Nakon 2 tjedna, doza se može ponovo povećati.
Najveća dozvoljena dnevna doza je 100 mg (50 mg dva puta dnevno). Za pacijente starije od 70 godina maksimalna doza je 50 mg (25 mg dva puta dnevno).
Kod hroničnog zatajenja srca, doziranje se bira pojedinačno u svakom slučaju. Početna doza je 3,125 mg (pola karvedilola 6,25 mg tableta) dva puta dnevno tokom 14 dana.
Uz dobru toleranciju, doza se postupno povećava na 6,25 mg dva puta dnevno, zatim na 12,5 mg i 25 mg. Pacijentima težine do 85 kg može se propisati doza od 50 mg dnevno, s težinom većom od 85 kg - 75-100 mg dnevno.
Kada preskočite sljedeću dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće, ali ako se bliži vrijeme za uzimanje sljedeće doze, uzima se samo ona, bez udvostručavanja.
- Otkazivanje se vrši postepeno - tokom 2 sedmice.
Prema pregledima liječnika o karvedilolu, na početku liječenja može doći do blagog pogoršanja stanja pacijenta, što ne zahtijeva otkazivanje ili povećanje doziranja.
Dok uzimate lijek, ne možete ga propisati intravenska primjena Diltiazem i Verapamil zbog rizika od snažnog smanjenja krvnog pritiska i smanjenja broja otkucaja srca.
Djelovanje karvedilola pojačava kombinaciju s antianginalnim, antihipertenzivnim lijekovima, nekim antiaritmičnim lijekovima, anesteticima, drugim beta-blokatorima (uključujući u obliku kapljica za oči), srčanim glikozidima, inhibitorima monoaminooksidaze, simpatoliticima (rezerpin).
Nuspojave
Prema uputama za uporabu, imenovanje Carvedilola mogu biti popraćene sljedećim nuspojavama:
- Sa strane kardiovaskularnog sistema: angina pektoris, bradikardija, AV blok, ortostatska hipotenzija; rijetko - napredovanje srčanog zatajenja, povremena klaudikacija, poremećaji periferne cirkulacije;
- Iz nervnog sistema: mišićna slabost (češće na početku liječenja), glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, sinkopa, parestezija, depresija;
- Iz probavnog sistema: mučnina, suha usta, povraćanje, proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima;
- Iz mokraćnog sustava: edemi, teška bubrežna disfunkcija;
- Iz hematopoetskog sistema: leukopenija, trombocitopenija;
- Alergijske reakcije: kihanje, kožne reakcije (svrbež, egzantem, osip, urtikarija), pogoršanje psorijaze, bronhospazam, začepljenje nosa, otežano disanje (kod predisponiranih pacijenata);
- Ostalo: bol u udovima, sindrom sličan gripi, debljanje, smanjenje stvaranja suza.
Kontraindikacije
Kontraindicirano je propisivanje karvedilola u sljedećim slučajevima:
- ozbiljno zatajenje jetre;
- bradikardija s otkucajima srca manjim od 50 otkucaja u minuti;
- sindrom bolesnog sinusa;
- akutna srčana insuficijencija;
- dekompenzacija hroničnog zatajenja srca;
- atrioventrikularni blok od 2-3 stepena - bez upotrebe umjetnog pejsmejkera;
- kardiogeni šok;
- arterijska hipotenzija - sa sistolnim pritiskom manjim od 85 mm Hg. Art.;
- period trudnoće i dojenja;
- starost do 18 godina;
- preosjetljivost na aktivnu supstancu ili komponente.
Predoziranje
Simptomi predoziranja su izraženi pad krvnog pritiska, bradikardija, oštećena respiratorna funkcija (uključujući bronhospazam), zatajenje srca, kardiogeni šok, srčani zastoj.
Liječenje se sastoji u ispiranju želuca, imenovanju agonista adrenergičkih receptora. Provodi se simptomatska terapija.
Analogi karvedilola, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, možete zamijeniti Carvedilol analogom za terapijske učinke - to su lijekovi:
- Atram,
- Anaprilin,
- Dilatrend,
- Vedicardol,
- Karvedigamma,
- Kardivas,
- Carvedil,
- Coriol,
- Talliton.
Pri odabiru analoga, važno je razumjeti da se ne primjenjuju upute za uporabu Carvedilola, cijena i pregledi za lijekove sličnog djelovanja. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti vlastitu zamjenu lijeka.
Cijena u ruskim apotekama: Karvedilol tablete 12,5 mg 30 kom. - od 63 do 74 rubalja, 6,25 mg 30 tableta. - od 59 do 70 rubalja.
Skladištiti van dohvata dece, suvo, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je 3 godine. Ostavite u ljekarnama na recept.
|. | Carvedilolum
Analogi (generički, sinonimi)
Acridilol, Atram, Bagodilol, Vedicardol, Velcardio, Dilator, Carvedigamma, Carvenal, Carvetrend, Carvid, Carvidex, Carvium, Kardivas, Cardiostad, Cardoz, Corvazan, Coriol, Credex, Medocardil, Protecard, Recardium, Talliton
Recept (međunarodni)
Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: br. 50 u tab.
Recept (Rusija)
Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: br. 50 u tab.
S: 1 tableta 2 puta dnevno
Obrazac na recept - 107-1 / god
Aktivna supstanca
(Carvedilol)farmakološki efekat
Karvedilol ima kombinirani neselektivni β 1 -, β2 - i α1-adrenergički blokirni učinak.
Lijek nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost, ima svojstva stabiliziranja membrane. Zbog blokade β-adrenergičnih receptora srca, krvni pritisak, srčani ritam i srčani ritam mogu se smanjiti. Karvedilol potiskuje sistem renin-angiotenzin-aldosteron blokirajući β-adrenergične receptore bubrega, uzrokujući smanjenje aktivnosti renina u plazmi. Blokiranjem α-adrenergičnih receptora, lijek može uzrokovati perifernu vazodilataciju, smanjujući time sistemski vaskularni otpor.
Kombinacija blokade β-adrenoreceptora i vazodilatacije ima sljedeće efekte: kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom - smanjenje krvnog pritiska; kod pacijenata sa bolestima koronarnih arterija - antiishemijsko i antianginalno djelovanje; kod pacijenata s disfunkcijom lijeve komore i insuficijencijom cirkulacije, blagotvorno djeluje na hemodinamičke parametre, povećava frakciju izbacivanja lijeve komore i smanjuje njezinu veličinu.
Farmakokinetika
Karvedilol se brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Ima visoku lipofilnost. Cmax u krvi postiže se nakon 1-1,5 sati, T1 / 2 je 6-10 sati, a na proteine \u200b\u200bkrvne plazme veže se za 95-99%. Bioraspoloživost lijeka je 24-28%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost. Metabolizira se u jetri stvaranjem određenog broja aktivnih metabolita - 60-75% adsorbiranog lijeka metabolizira se tijekom prvog "prolaska" kroz jetru. Metaboliti imaju izražen antioksidativni i adrenergički blokator. Eliminacija lijeka iz tijela odvija se kroz gastrointestinalni trakt.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, farmakokinetički parametri karvedilola ne mijenjaju se značajno.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre sistemska bioraspoloživost karvedilola se povećava uslijed smanjenja metabolizma tijekom prvog "prolaska" kroz jetru. Karvedilol je kontraindiciran kod ozbiljno oštećene funkcije jetre.
Karvedilol prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Način primjene
Za odrasle:
Unutra, bez obzira na obrok.
Da bi se osigurao sljedeći režim doziranja, moguće je koristiti lijek Carvedilol oblik doziranja tablete 6,25 mg.
Arterijska hipertenzija
Početna doza je 6,25-12,5 mg 1 put dnevno u prva dva dana liječenja. Zatim - 25 mg 1 put dnevno. Ako je antihipertenzivni učinak nedovoljan nakon 2 tjedna terapije, doza se može udvostručiti. Maksimalna preporučena doza lijeka je 50 mg 1 put dnevno (moguće podijeljeno u 2 doze).
Koronarne bolesti srca
Početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno u prva dva dana liječenja. Zatim - 25 mg 2 puta dnevno. Ako je antianginalni učinak nedovoljan, nakon 2 tjedna terapije doza se može udvostručiti. Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 100 mg, podijeljena u 2 doze.
Hronična srčana insuficijencija
Doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 sedmice. Uz dobru toleranciju, doza se povećava s razmakom od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim do 12,5 mg 2 puta dnevno, a zatim do 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg / dan; kod pacijenata koji teže više od 85 kg ciljna doza je 75-100 mg / dan.
Indikacije
Arterijska hipertenzija (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima),
- angina pektoris (stabilna),
- Hronično kardiovaskularna insuficijencija.
Kontraindikacije
Dekompenzirana kardiovaskularna insuficijencija,
- hronične opstruktivne bronho-plućne bolesti,
- bronhijalna astma,
- kardiogeni šok,
- atrioventrikularni blok (II-III stepen),
- bradikardija - puls 50 otkucaja / min,
- alergijske reakcije na aktivnu supstancu ili druge sastojke karvedilola,
- sindrom bolesnog sinusa (uključujući sinoaurikularni srčani blok);
- Prinzmetalova angina,
- neliječeni feokromocitom,
- kombinacija s parenteralnom primjenom diltiazema ili verapamila u posude,
- teška hipotenzija sa sistoličkim krvnim pritiskom manjim od 85 mm Hg. Art.,
- periferne vaskularne bolesti,
- nasledna netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze ili galaktoze, nedostatak Lapp laktaze.
Nuspojave
- na dijelu hematopoetskog sistema:
trombocitopenija (blaga).
- Metabolizam:
periferni edemi, hiperholesterolemija, zadržavanje tekućine, hipervolemija, hiperglikemija. Hiperglikemija je češća kod pacijenata sa dijabetes melitusom.
- Sa strane centralnog nervnog sistema:
sinkopa, poremećaji spavanja, parestezije, glavobolja, depresija, vrtoglavica.
- Sa strane organa vida:
oštećenje vida, smanjeno stvaranje suza, iritacija oka.
- Iz mokraćnog sistema:
periferni edem, poremećeno mokrenje, bubrežna insuficijencija.
- Iz probavnog trakta:
mučnina, zatvor, suha usta, bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje, povišen nivo transaminaza.
- na dijelu reproduktivnog sistema:
tehnološki genitalije, impotencija.
- Sa strane CCC:
bradikardija, poremećena periferna cirkulacija, ortostatska hipotenzija.
- Sa strane mišićno-koštani sistem:
bolovi u udovima.
- Na dijelu respiratornog sustava:
suhoća nosne sluznice, otežano disanje (opstruktivni sindrom) kod pacijenata sa HOBP.
- na dijelu kože i potkožnog tkiva:
urtikarija, alergijski egzantem, svrbež, reakcija slična lišaju planusa, psorijaza. Ako pacijent ima psorijazu, simptomi kože mogu se pogoršati.
Ostalo: edem na mjestu injekcije, opća slabost.
Rijetko: angina pektoris, atrioventrikularni blok, pogoršanje znakova periferne vaskularne bolesti (Raynaudov sindrom, povremena klaudikacija, itd.). Uzimanje karvedilola može izazvati latentni dijabetes melitus, pogoršanje tečaja dijabetes melitus, nedovoljna kontrola nivoa glukoze u serumu. Pri titraciji karvedilola moguće je smanjiti kontraktilnost miokarda (rijetko).
Obrazac za puštanje
Filmirane tablete, po 12,5; 25 mg. Tablete su ravno cilindrične, bijele boje. Blister sadrži 30 tableta.
PAŽNJA!
Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je namijenjen upoznavanju zdravstvenih radnika s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihov nivo profesionalnosti. Upotreba lijeka "" obavezno uključuje konsultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju odabranog lijeka.
Karvedilol pripada B-blokatorima. Ali ovaj se lijek razlikuje od većine ostalih pripadnika ove skupine, koji se najčešće koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti.
Pored B2-adrenergičnih receptora, on također blokira B1- i alfa1-adrenergičke receptore. Zbog toga lijek ima i dodatna terapijska dejstva, ali takođe neželjene reakcije zbog toga postaje i veća.
U ovom ćemo članku razmotriti zašto liječnici propisuju Carvedilol, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene ovog lijeka u ljekarnama. Prave RECENZIJE ljudi koji su već koristili Carvedilol možete pročitati u komentarima.
Sastav i oblik izdanja
Karvedilol je dostupan u obliku obloženih tableta, 12,5 i 25 mg. Oni su ravno cilindrični, bijeli. Dostupno u blisteru - 30 tableta.
- Ovo medicinski proizvod uključuje karvedilol, koji je aktivna tvar, kao i niz pomoćnih tvari.
Klinička i farmakološka grupa: beta1-, beta2-blokator. Alpha1-blokator.
Indikacije za upotrebu
U čemu lijek pomaže? Indikacije za imenovanje karvedilola su:
- arterijska hipertenzija (obično s drugim lijekovima za krvni pritisak);
- stabilna angina pektoris;
- hronična srčana insuficijencija (NYHA faze II - III), zajedno sa drugim lijekovima - diureticima, digoksinom ili ACE inhibitorima.
farmakološki efekat
Karvedilol je neselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora. Takođe je selektivni blokator alfa receptora. Nema unutrašnju simpatomimetičku aktivnost. Smanjuje ukupno atrijalno opterećenje selektivnim blokiranjem alfa-adrenergičkih receptora.
Zbog neselektivne blokade beta-adrenergičnih receptora, uočava se supresija bubrežnog sistema renin-angiotenzin (smanjenje aktivnosti renina u plazmi), smanjenje krvnog pritiska, brzine otkucaja srca i minutnog minutnog volumena. Blokirajući alfa receptore, karvedilol širi periferne sudove, smanjujući na taj način vaskularni otpor.
Kombinaciju vazodilatacije i blokade beta receptora prate sljedeći efekti: kod pacijenata s koronarnom bolešću srca - prevencija ishemije miokarda, sindrom bola; kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom - smanjenje krvnog pritiska; kod pacijenata sa zatajenjem cirkulacije i disfunkcijom lijeve komore - poboljšana hemodinamika, smanjenje veličine lijeve komore i povećanje izbacivne frakcije iz nje. Lijek nema utjecaja na metabolizam lipida.
Karvedilol se brzo i intenzivno apsorbira nakon oralne primjene, s bioraspoloživošću od približno 25% do 35%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost aktivne supstance, ali može usporiti njenu apsorpciju. Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme je gotovo apsolutnih 98-99%. Klirens - od 6 do 10 sati. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom žučom.
Upute za upotrebu
Prema uputama za upotrebu, tablete Carvedilol uzimaju se oralno, nakon obroka, s malom količinom vode. Liječnik propisuje dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije.
- Kod arterijske hipertenzije tokom prvih 7-14 dana, preporučena početna doza je 12,5 mg / dan (1 tab.) Ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u 2 doze od 6,25 mg karvedilola (1/2 tablete od 12,5 mg). Dalje, lijek se propisuje u dozi od 25 mg (1 tab. 25 mg) u jednoj dozi ujutro ili podijeljeno u 2 doze od 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana dozu je moguće ponovo povećati.
- Stabilna angina pektoris: početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno. Uz dobru toleranciju i nedovoljnu efikasnost, prvo povećanje doze može se provesti nakon 7-14 dana terapije za 12,5 mg, drugo povećanje nakon 14 dana, bez promjene učestalosti primjene. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg i treba je uzimati 2 puta dnevno;
- Kod hroničnog zatajenja srca doza se bira pojedinačno, pod strogim nadzorom ljekara. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tokom 2 sedmice. Uz dobru toleranciju, doza se povećava s razmakom od najmanje 2 sedmice na 6,25 mg 2 puta dnevno, zatim 12,5 mg 2 puta dnevno, a zatim do 25 mg 2 puta dnevno. Dozu treba povećati na maksimum koji pacijent dobro podnosi. Kod pacijenata težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg / dan, a kod pacijenata težih od 85 kg ciljna doza je 75-100 mg / dan. Ako se liječenje prekida više od 2 sedmice, njegov nastavak započinje s dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.
U slučaju da propustite sljedeću dozu, tabletu treba popiti čim se sjetite, ali ne možete udvostručiti dozu pri sljedećoj dozi. Ako je lijek prekinut duže od 2 tjedna, liječenje treba nastaviti s početnom dozom prema preporučenoj shemi.
- Otkazivanje lijeka vrši se postupnim (1-2 tjedna) smanjenjem doze koja se uzima.
Za starije pacijente (starije od 70 godina) lijek se propisuje u dnevnoj dozi koja ne prelazi 25 mg uz učestalost primjene 2 puta dnevno.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za upotrebu karvedilola:
- Trudnoća;
- Period laktacije;
- Dob mlađa od 18 godina.
- Individualna netolerancija na komponente;
- Bronhijalna astma;
- Oštećenje bubrega, jetre;
- Dekompenzirano zatajenje srca;
- Teška bradikardija;
- Atrioventrikularni blok;
- Akutni srčani poremećaji.
Prema uputama, Carvedilol zahtijeva opreznu upotrebu ako:
- Hormonalno aktivan tumor nadbubrežne žlijezde;
- Bubrežni problemi;
- Psorijaza;
- Dijabetes melitus;
- Hipertireoza;
- Depresivna stanja;
- Starost;
- Kronična opstruktivna upala pluća;
- Lezije žila donjih ekstremiteta.
Nemoguće je uzimati Carvedilol bez liječničkog recepta, a liječenje treba provoditi pod stalnim nadzorom bubrežnih, jetrenih parametara, nivoa šećera u krvi i nivoa insulina.
Nuspojave
Karvedilol može izazvati takve nuspojave iz organa i sistema:
- Živčani sistem - glavobolja, slabost, vrtoglavica, poremećaji spavanja, depresija, sinkopa, parestezija;
- Uticaj na kardiovaskularni sistem Očituje se značajnim smanjenjem učestalosti srčanih kontrakcija, kršenjem provodnog sistema miokarda (AV blok), smanjenjem pritiska, bolovima u srcu, napadima angine pektoris, porastom srčanog zatajenja, porastom simptoma Raynaud-ovog sindroma, pogoršanjem cirkulacije krvi na periferiji i pojavom edema.
- Hematopoetski sistem - leukopenija, trombocitopenija;
- Promjene u radu probavnog sistema: mučnina, ponekad povraćanje, česte labave stolice ili zatvor, suha usta, bolovi u trbuhu, povećani nivo jetrenih enzima (transaminaza) u krvi.
- Mokraćni sistem - ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije, edem;
- Alergije se mogu manifestovati pojavom urtikarije, svrbež kože i razni osipi.
Ostale nuspojave su sindrom sličan gripi, bol u udovima, smanjeno suzenje, debljanje.
Analogi karvedilola
Strukturni analogi za aktivnu supstancu:
- Akridilol;
- Bagodilol;
- Vedicardol;
- Dilatrend;
- Carvedigamma;
- Carwenal;
- Carvetrend;
- Carvedil;
- Kardivas;
- Coriol;
- Credex;
- Recardium;
- Talliton.
Pažnja: upotreba analoga mora biti dogovorena sa ljekarom.
povezani članci
