«Симвастатин»: отзывы, показания к применению, цена и аналоги. С симвастатином снижаем холестерин и концентрацию липопротеидов Таблетки симвастатин от чего они помогают

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов.

Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием.

Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе. Обычно его прописывают после того как первоочередные меры, включающие изменение диеты, снижение массы тела и увеличение физических нагрузок, не приводят к снижению уровня общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Симвастатин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 55 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой (таблетки 10, 20 и 40 мг) или продолговатой (80 мг) формы, с двух сторон выпуклые, светло-розового (10 и 20 мг) или розового (40 и 80 мг) цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «01», «02», «03» или «04» (соответственно таблетки в дозе 10, 20, 40 или 80 мг); на поперечном разрезе видны два слоя – белое ядро, окруженное оболочкой розового цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Активное вещество: симвастатин, в 1 таблетке – 10, 20, 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Фармакологическое действие

Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин практически полностью абсорбируется. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 2,4 часа. Через 12 часов его содержание в крови уменьшается на 90%.

Биодоступность препарата – меньше 5%.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

В организм поступает в неактивной форме, в тканях гидролизируется в бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.

Метаболизируется в печени в результате эффекта первого прохождения через печень с участием изофермента CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T 1/2 (период полувыведения) активных метаболитов – 1,9 часа.

Через кишечник в виде метаболитов выводится до 60% принятой дозы, через почки – 10–15%.

Показания к применению

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

При первичной гиперхолестеринемии типов IIa и IId, если не содержащая холестерин диетотерапия или другие немедикаментозные мероприятия оказались неэффективными, а риск возникновения коронарного атеросклероза велик.
При комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются при помощи диеты и физнагрузки.
При ишемической болезни сердца, для замедления развития коронарных сосудов, для профилактики заболеваний сосудов и сердца, для снижения риска, вызванного процедурами реваскуляризации.

Противопоказания

Абсолютные:

Миопатия;
Период беременности;
Период грудного вскармливания;
Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

Алкоголизм;
Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
Травмы;
Обширные хирургические вмешательства;
Неконтролируемая эпилепсия;
Артериальная гипотензия;
Острый некроз скелетных мышц;
Заболевания печени в анамнезе;
Выраженная почечная недостаточность;
Нарушение функции почек;
Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

Назначение при беременности и лактации

Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Ишемическая болезнь сердца

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20, 40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин).

Гиперхолестеринемия

При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.

Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг.

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Сопутствующая терапия

У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); нарушение функции почек.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.

У больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясной этиологии.

С осторожностью: заболевания печени в анамнезе.

Побочное действие

В большинстве случаев препарат Симвастатин хорошо переносится пациентами, однако у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам таблеток могут возникать побочные эффекты:

Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

В случае передозировки (одновременный прием медикамента в дозировке, значительно превышающей рекомендованную специалистами) необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Перед началом использования данного препарата пациент должен обязательно соблюдать какой-то период времени специальную диету с пониженным содержанием жиров и углеводов. Во время приема препарата Симвастатин пациентам не рекомендуется злоупотреблять грейпфрутовым соком и цитрусовыми, так как это приводит к повышению риска развития побочных эффектов.
В начале терапии препаратом Симвастатин следует каждые 1,5 месяца проверять уровень печеночных ферментов у пациента. Если результаты анализов длительное время остаются неудовлетворительными, то прием препарата прекращают.
Если в анамнезе у пациента имеются заболевания или функциональные нарушения печени, следует проконсультироваться с врачом и сдать анализы перед началом терапии. То же самое касается лиц с алкогольной зависимостью.
Пациенты, которым рекомендовано увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о риске развития миопатии. В случае появления первых симптомов данного осложнения или предпосылок к развитию миопатии лечение препаратом немедленно прекращают.
Препарат с осторожностью назначают лицам с хроническими заболеваниями почек. В случае риска развития почечной недостаточности у пациента лечение препаратом не проводится.
Пациентам, страдающим заболеваниями щитовидной железы, в частности ее гипофункцией, перед началом приема таблеток Симвастатин следует провести курс терапии основного заболевания.
Препарат желательно принимать в одно, и тоже время, если по каким-то причинам пациент забыл принять таблетку, ее следует выпить как можно скорее, но если уже подошло время следующего приема, то дозу препарата не удваивают.

Данных относительно влияния препарата на способность управления пациентом автотранспорта или сложной техникой не предоставлено, поэтому во время приема таблеток Симвастатин следует отказаться от вождения автомобиля.

Взаимодействие с другими препаратами

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
фибраты;
иммунодепрессанты;
Телитромицин;
Нефазодон;
ингибиторы ВИЧ-протеазы;
Эритромицин;
большие дозы никотиновой кислоты;
Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Гиполипидемическим лекарством является Симвастатин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг снижают содержание в плазме крови триглицеридов, липопротеидов, холестерина.

Форма выпуска и состав

Препарат Симвастатин выпускается в форме таблеток белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, предназначенных для перорального применения. Каждая таблетка содержит 10 или 20 мг активного действующего вещества симвастатина, а также ряд вспомогательных компонентов, в том числе лактозы моногидрат.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией.

Фармакологическое действие

Симвастатин – липолипидемическое средство, которое получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Неактивный лактон, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает снижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина.

Показания к применению

От чего помогает Симвастатин? Таблетки назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению:

профилактика инфаркта миокарда;
предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца;
снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
снижение риска после реваскуляризации;
комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок.

Инструкция по применению

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. До начала лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия

Рекомендуемая доза препарата Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.

Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели.

У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Ишемическая болезнь сердца

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин). Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия

У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

Для пациентов, одновременно принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг. Для пациентов, одновременно принимающих дилтиазем, суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Противопоказания

дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
острая фаза заболеваний печени, устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
период беременности;
указание в анамнезе на установленную гиперчувствительность к препаратам статинового ряда (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы);
одновременное применение итраконазола, кетоконазола, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона и других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4).

Кроме того, с особой осторожностью необходимо принимать медикамент Симвастатин:

При тяжелой почечной недостаточности;
При эпилепсии;
При болезнях печени;
На фоне пониженного или повышенного тонуса скелетных мышц неясной этиологии;
На фоне хронического алкоголизма;
На фоне артериальной гипотензии.

Перед началом применения, а также на всем протяжении лечения необходимо проводить контроль функции печени. Контроль протромбинового времени необходим в случаях одновременного приема с Симвастатином антикоагулянтов (производных кумарина).

Побочные явления

тошнота;
кожный зуд;
миалгия;
периферическая невропатия;
острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
выраженная слабость;
дерматомиозит;
диайреный синдром;
ангионевротический отёк;
снижение потенции;
метеоризм;
лихорадка;
мигренозная головная боль;
ревматическая полимиалгия;
фотосенсибилизация;
васкулит;
мышечные судороги;
повышение КФК, АЛТ, АСТ;
запоры;
рабдомиолиз;
алопеция;
артрит, одышка;
крапивница;
бессонница;
приливы;
мышечные судороги;
эпигастральные боли;
головокружения;
повышение СОЭ;
анемия;
волчаночнопдобный синдром;
тромбоцитопения;
астенический синдром;
учащённое сердцебиение;
расплывчатость зрения;
миопатия;
эозинофилия;
панкреатит;
парестезии;
нарушение вкусового восприятия;
рвота;
гиперемия кожных покровов.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

Особые указания

В начале терапии препаратом Симвастатин следует каждые 1,5 месяца проверять уровень печеночных ферментов у пациента. Если результаты анализов длительное время остаются неудовлетворительными, то прием препарата прекращают.

Пациентам, страдающим заболеваниями щитовидной железы, в частности ее гипофункцией, перед началом приема таблеток Симвастатин следует провести курс терапии основного заболевания.

Если в анамнезе у пациента имеются заболевания или функциональные нарушения печени, следует проконсультироваться с врачом и сдать анализы перед началом терапии. То же самое касается лиц с алкогольной зависимостью.

Препарат желательно принимать в одно, и тоже время, если по каким-то причинам пациент забыл принять таблетку, ее следует выпить как можно скорее, но если уже подошло время следующего приема, то дозу препарата не удваивают.

Препарат с осторожностью назначают лицам с хроническими заболеваниями почек. В случае риска развития почечной недостаточности у пациента лечение препаратом не проводится.

Пациенты, которым рекомендовано увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о риске развития миопатии. В случае появления первых симптомов данного осложнения или предпосылок к развитию миопатии лечение препаратом немедленно прекращают.

Перед началом использования данного препарата пациент должен обязательно соблюдать какой-то период времени специальную диету с пониженным содержанием жиров и углеводов. Во время приема препарата Симвастатин пациентам не рекомендуется злоупотреблять грейпфрутовым соком и цитрусовыми, так как это приводит к повышению риска развития побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые средства, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск миопатии.

Другие гиполипидемические ЛС, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Циклоспорин или даназол: риск миопатии/рабдомиолиза повышается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами Симвастатина.

Амиодарон и Верапамил: риск миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами Симвастатина. Дилтиазем: риск миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно в дозе 80 мг.

Аналоги лекарства Симвастатин

По структуре определяют аналоги:

Зорстат.
Зокор форте.
Симгал.
Симвор.
Симвастатин Зентива, Пфайзер, Ферейн, Чайкафарма.
Акталипид.
Веро Симвастатин.
Симвакард.
Овенкор.
Зокор.
Симвастол.
Вазилип.
Симвалимит.
Холвасим.
Синкард.
Симло.
Симвакол.
Атеростат.

Аналоги по фармакогруппе — статины:

Ровакор.
Апекстатин.
Анвистат.
Липона.
Торвакард.
Торвазин.
Атокорд.
Тевастор.
Ловакор.
Розукард.
Липостат.
Вазатор.
Крестор.
Мертенил.
Липримар.
Ловастерол.
Овенкор.
Холетар.
Аторвокс.
Липобай.
Кардиостатин.
Розулип.
Тулип.
Правастатин.
Медостатин.
Роксера.
Липофорд.
Аторис.
Липтонорм.
Вазилип.
Ловастатин.
Мевакор.
Холвасим.
Атеростат.
Лескол форте.
Зорстат.
Лескол.
Атомакс.
Аторвастатин.
Акорта.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Симвастатин (таблетки 20 мг, 20 штук) в Москве составляет 240 рублей. Таблетки отпускаются из аптек только по рецепту врача.

Срок годности таблеток указан на упаковке и составляет 2 года со дня даты изготовления. Препарат Симвастатин инструкция по применению рекомендует хранить в недоступном для детей прохладном месте.

Post Views: 271

Симвастатин – это гиполипидемическое средство, применяемое для снижения уровня холестерина в случаях, когда диетотерапия оказывается неэффективной.

Симвастатин снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное и антипролиферативное действия, положительно воздействует на доклинические признаки раннего атеросклероза, состояние атеромы, стенки сосудов, а также улучшает реологические свойства крови.

Симвастатин хорошо связывается с белками и достигает своего максимального действия через 4 часа после приема. Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

Перед применением препарата пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Показания к применению

От чего помогает Симвастатин? Назначают препарат в следующих случаях:

Для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации.
Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой.
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

Инструкция по применению Симвастатин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме Симвастатин в дозах до 20 мг/день.

Дозировка для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг в сутки, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Препарат следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП).

При ИБС начальная доза составляет 1 таблетку Симвастатин 20 мг в сутки в 1 прием вечером. Согласно инструкции, коррекцию дозы в 20мг осуществляют также через 4 недели, при необходимости.

Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Симвастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение соэ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Таблетки Симвастатин не рекомендуется назначать одновременно с фунгицидными (противогрибковыми) препаратами, иммунодепрессантами, эритромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития миопатии.

Препарат при одновременном назначении пациенту с антикоагулянтами для перорального применения способен привести к развитию кровотечений. Важно постоянно контролировать показатели тромбоцитов и фибриногена в крови у пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначать Симвастатин в следующих случаях:

Миопатия;
Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
Период беременности;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Передозировка

При известных случаях передозирования препарата не выявлено никаких специфических симптомов, однако при возникновении любых проявлений необходимо принять активированный уголь и промыть желудок.

Аналоги Симвастатин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Симвастатин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Атеростат,
Вазилип,
Симгал,
Зокор,
Овенкор,
Акорта,
Атомакс,
Правастатин,
Симвастол,
Липитор.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Симвастатин 10 мг 30 шт. – от 31 до 52 рублей, 20 мг 30 шт. – от 49 до 61 рубля.

Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Симвастатин МНН

Международное название: Симвастатин

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1, 2, 3, 7, 8, 8а - гексагидро - 3, 7 - диметил - 8 - - 1 - нафталенил - 2, 2 - диметилбутаноат

Фармакологическое действие:

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом. Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (в экспериментах на животных - 85%), биодоступность - менее 5%. После перорального приема TCmax - 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы - 95%. Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и др. неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии). Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы). Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.C осторожностью. Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Режим дозирования:

Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг. При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии - 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.Передозировка. Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить. Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме). Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение). Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 15 - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные. 15 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 28 таб в уп 30 таб в уп 7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 14 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Таблетки 10мг - 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг - 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг - 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг - 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 20мг - 30 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 30 штук в уп. упак 15 таблеток упак 20 таблеток упак 20 таблеток упак 28 табл упак 28 табл упак 28 таблеток упак 30 таблеток упак 30 таблеток упак 60 таблеток упак 60 таблеток

Описание лекарственной формы

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: пленочная оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка зеленого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и с гравировкой "SVT" и "40" на одной из сторон. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. В организме симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей формы бета-гидроксикислоты симвастатина -основного метаболита, оказывающего ингибирующее воздействие на З-гидрокси-З-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) - редуктазу, фермент, катализирующий начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. В результате применения симвастатина снижается содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Несмотря на это, прием симвастатина в терапевтических дозах не приводит к полному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет сохранить выработку биологически необходимого количества мевалоната. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА быстро метаболизируется до ацетил-Ко-А, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих пациентов. Симвастатин существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации холестерина ЛПВП и снижает плазменные концентрации триглицеридов (ТГ). В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего холестерина (ОХ) к холестерину ЛПВП (ОХ/ЛПВП) и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН (ЛПНП/ЛПВП). Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приема симвастатина концентрация холестерина возвращается к исходной концентрации, наблюдавшейся до начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание Всасыванию подвергается около 85% принятой внутрь дозы симвастатииа. Прием пищи (в рамках стандартной гипохолесгериновой диеты) сразу после приема симвастатииа не нарушает фармакокинетического профиля препарата. Распределение После приема внутрь в печени определяются более высокие концентрации симвастатииа. чем в других тканях. Концентрация активного метаболита симвастатииа в системном кровотоке составляет 60% у мужчин) является его низкая концен трация в общем кровотоке. Возможность проникновения симвастатииа через гематоэнцефалический и ге.матоплацен-тарный барьер не изучена. Метаболизм Гидролиз симвастатииа в основном происходит при «первичном прохождении» через печет» (в основном гидролизуется в свою активную форму - бста-гидроксикислоту). Поэтому концентрация неизмененного симвастатииа в плазме крови человека низкая (

Особые условия

Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно, строго под контролем врача. Действия врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата В случае пропуска текущей лоты, препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение активности «печеночных» ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). а также при повышении доз следует проводить функциональные тесты на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств во время беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной ГХС. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят син тез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении содержания холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастатин с осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться па гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом симвастатина. поэтому следует избегать их одновременного приема. У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастатин не показан is тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I. IV и V типов. Лечение Симвастатином может вызывать миопатию. приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. В редких случаях наблюдался летальный исход. Риск развития миопатии увеличивается при повышении концентрации в плазме крови веществ, обладающих ингибирующим действием в отношении ГМГ-КоА-редукгазы. Факторы риска развития миопатии включают пожилой возраст (65 лет и старше), женский иол, неконтролируемый гипотиреоз и нарушение функции почек. Как и при лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы. Риск возникновения этой патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, даиазол, нефазадон. макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол, иозаконазол, вориконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир, бопренавир, телапрсвир) или препаратами, содержащими кобицистат (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»). У пациентов, принимающих фибраты, кроме гемфиброзила (см. раздел «Противопоказания») или фенофибрата, доза симвастатина не должна превышать К) мг в сутки. У пациентов, принимающих амиодарон, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У пациентов, принимающих веранамил, дилтиазем или амлодипип, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Одновременное применение фузидовой кислоты и симвастатина может повысить риск развития миопатии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), Не рекомендуется одновременное применение симвастатина и фузидовой кислоты. Если применение системных препаратов фузидовой кислоты считается необходимым, препарат должен быть отменен на период проведения данной терапии. В исключительных случаях, когда необходима длительная терапия системными препаратами фузидовой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций, возможность одновременного применения симвастатина и фузидовой кислоты должна рассматриваться индивидуально в каждом отдельном случае и комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих ломитапид, доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки. При одновременном применении с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) описаны случаи развития миопатии/рабдомиолиза. Не рекомендуется одновременное применение Симвастатина с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах у пациентов монголоидной расы, поскольку частота развития миопатии выше у пациентов китайской национальности, чем у пациентов других национальностей. Риск развития миопатии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения активности КФК. При лечении Симвастатином возможно возрастание активности КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение активности КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. Эффективен как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Данные современных длительных клинических исследований не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия препарата симвастатин на хрусталик глаза человека. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Препарат Симвастатин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

Состав

1 таб. симвастатин 10 мг 1 таб. симвастатин 40 мг 1 таб. симвастатин 40 мг Вспомогательные вещества: лактоза - 298 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, бутилгидроксианизол - 80 мкг. Состав пленочной оболочки: гипролоза - 3.06 мг, гипромеллоза - 3.06 мг, титана диоксид - 2.78 мг, тальк - 1.11 мг. 1 таб. симвастатин (в пересчете на 100% вещество) 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.9 мг, крахмал кукурузный - 48.94 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 85.82 мг, метилцеллюлоза - 2.5 мг, бутилгидроксианизол - 0.04 мг, аскорбиновая кислота - 5 мг, лимонная кислота - 3 мг, магния стеарат - 2.8 мг. Состав оболочки: опадрай (зеленый) - 12 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 44%, тальк - 20%, макрогол 3350 - 12.35 мг, лецитин соевый - 3.5%, окрашивающий пигмент (зеленый) - 20.15%, титана диоксид (Е171) - 17.77%, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е132) - 1.3%, алюминиевый лак на основе индиго кармина (Е132) - 1%, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е110) - 0.08%). 1 табл. симвастатин 20 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кислота аскорбиновая; бутилгидрокситолуол; кислота безводная лимонная; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат оболочка: тальк; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; краситель красный кислотный активное вещество: симваетатин 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69,23 мг; крахмал кукурузный7.00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 5.00 мг; аскорбиновая кислота - 2.50 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2.00 мг; кроскармеллоза натрия - 2,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1.25 мг; бутилгидроксианизол 0.02 мг; кальция стеарат 1,00 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза - 2.0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.7760 мг, тальк - 0,7704 мг, титана диоксид - 0.0440 мг. железа оксид черный (железа оксид) - 0.1616 мг. железа оксид красный (железа оксид) - 0.1560 мг. железа оксид желтый (железа оксид) - 0.0920 мг| или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%). гипролозу (гидроксинроиилцсллюлозу) (19,4%). тальк (19.26%). титана диоксид (1.1 %). железа оксид черный (железа оксид) (4.04%). железа оксид красный (железа оксид) (3.9 %). железа оксид желтый (железа оксид) (2.3 %)| -4.0000 мг. активное вещество: симваетатин -20.00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 138.46 мг: крахмал кукурузный14.00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10,00 мг; аскорбиновая кислота - 5.00 мг: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4.00 мг: кроскармеллоза натрия 4.00 мг: лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг: бутилгидроксианизол - 0,04 мг; кальция стеарат (- 2.00 мг; пленочная оболочка: |гипромеллоза - 4.0000 мг. гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)-1.5520 мг. тальк 1.5408 мг. титана диоксид - 0.0880 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0.3232 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0.3120 мг, железа оксид Iжелтый (железа оксид) - 0,1840 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%). гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4%). тальк (19.26%), титана диоксид (1.1 %). железа оксид черный (железа оксид) (4.04 %). железа оксид красный (железа оксид) (3.9 %). железа оксид жел тый (железа оксид) (2.3 %)] 8.0000 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 10 мг, содержит: Активное вещество: симвастатина в пересчете на 100 % вещество - 10,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,95 мг; крахмал кукурузный -24.47 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 42.91 мг; метилцеллюлоза - 1.25 мг; бутил-гидроксианизол - 0,02 мг; аскорбиновая кислота - 2,50 мг; лимонная кислота - 1,50 мг; магния стеарат - 1,40 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай (зеленый) - 6.00 мг. Состав Опадрай (зелёный): спирт поливиниловый, частично гидролизованный -44,000 %; тальк - 20,000 %; макрогол 3350 - 12,350 %; лецитин соевый - 3,500 %; окрашивающий пигмент (зеленый) - 20,150 %; титана диоксид |Е 171] - 17,770 %; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового [Е 104] - 1,300 %; алюминиевый лак на основе индиго кармина [Е 132] - 1,000 %; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат [Е 110]-0,080%. симвастатин - 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза /сахар молочный симвастатин - 20 мг; Вспомогательные вещества: лактоза /сахар молочный симвастатин - 40 мг; Вспомогательные вещества: лактоза /сахар молочный симвастатин 10 мг Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 2.5 мг, крахмал картофельный - 20 мг, лактозы моногидрат - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, бутилгидроксианизол - 0.02 мг, лимонная кислота - 1.2 мг, магния стеарат - 1.28 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, тальк - 1 мг. Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.6 мг, тальк - 0.592 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.808 мг, титана диоксид (Е171) - 0.8748 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) - 0.0012 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) - 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) - 0.0028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) - 0.0008 мг. симвастатин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 21 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 33.73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 750 мкг, аскорбиновая кислота - 2.5 мг, бутилгидроксианизол - 20 мкг, стеариновая кислота - 1.25 мг, магния стеарат - 750 мкг, поливиниловый спирт - 2.33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.18 мг, краситель железа оксид черный - 20 мкг, тальк - 860 мкг, краситель железа оксид желтый - 280 мкг, краситель железа оксид красный - 190 мкг, титана диоксид - 970 мкг. симвастатин 20 мг Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 5 мг, крахмал картофельный - 40 мг, лактозы моногидрат - 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, бутилгидроксианизол - 0.04 мг, лимонная кислота - 2.4 мг, магния стеарат - 2.56 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4 мг, тальк - 2 мг. Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3.2 мг, тальк - 1.184 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.616 мг, титана диоксид (Е171) - 1.7496 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) - 0.0024 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) - 0.2408 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) - 0.0056 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) - 0.0016 мг. симвастатин 40 мг Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 10 мг, крахмал картофельный - 80 мг, лактозы моногидрат - 360 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, бутилгидроксианизол - 0.08 мг, лимонная кислота - 4.8 мг, магния стеарат - 5.12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8 мг, тальк - 4 мг. Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6.4 мг, тальк - 2.368 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3.232 мг, титана диоксид (Е171) - 3.4992 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) - 0.0048 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) - 0.4816 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) - 0.0112 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) - 0.0032 мг. симвастатин 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный прежелатинизированный, МКЦ, тальк, магния стеарат, бутилгидроксианизол, симвастатин 20 мг симвастатин 20мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный прежелатинизированный, МКЦ, тальк, магния стеарат, бутилгидроксианизол симвастатина - 10 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, тальк, кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат, бутилгидроксианисол, лакто-за, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, оксид железа красный, оксид железа черный). симвастатина - 20 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, тальк, кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат, бутилгидроксианисол, лакто-за, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, оксид железа красный, оксид железа черный). симвастатина - 40 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, тальк, кислоты лимонной моногидрат, магния стеарат, бутилгидроксианисол, лакто-за, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, оксид железа красный, оксид железа черный).

Симвастатин показания к применению

1. Гиперлипидемия Как дополнение к диете больным с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия На типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия ПЬ типа по классификации Фредриксона) недостаточно для: снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛИНИ, "ГГ, аполипопротеипа В (апо В); повышения концентрации ХС ЛОВИ; снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВН; гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона); дополнение к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС. ХС ЛПИП и апо В; первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). 2. Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском ИБС У пациентов е высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или друг

Симвастатин противопоказания

повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе; заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности "печеночных" ферментов неясной этиологии; заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства

Симвастатин дозировка

10 мг 10мг 20 мг 20мг 40 мг

Симвастатин побочные действия

Частота развития побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации препаратов Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: симвастатин метаболизирустся изоферментом CYP3A4, но не ингибирует активность этого изофермента, это предполагает, что прием симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии за счет снижения скорости выведения симвастатина. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, позаконазола, вориконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, боцепревира, телапревира, нефазодона, препаратов, содержащих кобицистат) и симвастатина противопоказано. Гемфиброзил, циклоспорин или даназол (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Другие фибраты: риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении симвастатина с гемфиброзилом (см. раздел «Противопоказания») и другими фибратами (кроме фенофибрата). Данные гиполипидемические средства способны вызвать миопатию в монотерапии. При одновременном применении симвастатина с фенофибратом риск развития миопатии не превышал сумму рисков при монотерапии каждым препаратом. Амиодарон: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном приеме амиодарона с симвастатином. В клиническом исследовании частота развития миопатии у пациентов, получавших симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон, составила 6%. Блокаторы «медленных кальциевых каналов»: риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении верапамила, дилтиазема или амлодипина с симвастатином. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении препаратов, обладающих умеренной ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP3A4, и симвастатина, особенно в более высоких дозах, может повышать риск развития миопатии. Ломитанид. Риск развития миопатии/рабдомиолиза может повышаться при одновременном применении ломитамида с симвастатином. Никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки): при одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах описаны случаи развития миопатия/рабдомиолиза. Фузидовая кислота: при одновременном применении фузидовой кислоты и симвастатина может повыситься риск развития миопатии. Колхицин: при одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью описаны случаи развития миопатии и рабдомиолиза. При комбинированной терапии данными препаратами пациенты должны находиться под наблюдением. Симвастатин в дозе 20 мг потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО). его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на 13% при оценке по значению AUC после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах на фоне терапии симвастатином. Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект). Следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Симвастатин можно принимать с другими лекарственными препаратами только в том случае, если это рекомендовано врачом.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 3,6 г) специфических симптомов выявлено не было. Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови.