Этосуксимид (ethosuximide). Лекарственный справочник гэотар Противопоказания к применению

Фармакологическое действие

Этосуксимид - противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эфФект на деградацию ГАМК.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема этосуксимида в однократной дозе 1 г C max в плазме крови определялась через 2-4 ч и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8.5 лет при массе тела 12.8-24.4 кг после приема это

суксимида в однократной дозе 500 мг C max в плазме крови достигалась через 3-7 ч и составляла 28-50.9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость, при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей - на 1-2 мкгмл. Поэтому детям младшего возраста требуется несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

Распределение

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/кг. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм.

Этосуксимид нехначительно связывается с белками плазмы.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся V d составляет 0.7 л/кг.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (соотношение концентрация этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0.94±0.06).

Метаболизм и выведение

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13.1-18 мг/кг T 1/2 из плазмы составлял 38.3-66.6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T 1/2 из плазмы составлял 25.7-35.9 ч.

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, ччастично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимил.

В неизменном виде почками выводится 10-20%.

Показания

— приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание. Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

— миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);

— юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Режим дозирования

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T 1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочное действие

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе. Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.

На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К 1 . Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.

Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.

Лактация

На фоне лечения Суксилепом следует отказаться от грудного всармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигаит до 94% концентрации в плазме крови матери.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).

Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС

Симптомы интоксикации

Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.

Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.

Лечение интоксикации

При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вапьпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа, усиливаются их седативные эффекты.

Следует избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев - с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.

Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп ® следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.

При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп ® следует применять с особой осторожностью.

При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Даже если Суксилеп ® применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

Суксилеп (Suxilep).

Состав и форма выпуска

Этосуксимид. Капсулы (250 мг).

Фармакологическое действие

Этосуксимид - производное сукцинимида, обладает противосудорожной активностью. Эффективен при малых приступах эпилепсии, а также при миоклонических приступах.

Показания

— пикнолептические приступы, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— непикнолептические приступы у подростков, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— кратковременные потери сознания у маленьких детей;
— атипичные общие припадки при вторичной эпилепсии, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— тяжелые комплексные и атипичные припадки (в комбинации с соответствующим противосудорожным препаратом, таким как или ).

Применение

Применение этосуксимида устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности к препарату и его переносимости. Дозу препарата повышают постепенно; полный эффект достигается через 4-8 нед.

Детям и взрослым: назначают в начальной суточной дозе от 5 до 10 мг/кг; в дальнейшем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 сут; поддерживающая разовая доза у детей - 20 мг/кг, у взрослых - 15 мг/кг; общая суточная доза у детей - 40 мг/кг, у взрослых - 30 мг/кг.

Прием этосуксимида может отрицательно сказываться на способности пациента к вождению автомобиля и управления сложными механизмами. При приеме препарата следует полностью исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

В периоды беременности и кормления следует использовать минимальные дозы препарата.

Побочное действие

На ПС: снижение аппетита, тошнота, рвота, редко - дискинезия.
На ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, состояние тревоги, в отдельных случаях - параноидально-галлюцинаторные симптомы.
На СК: в редких случаях - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сукцинимидам.

Передозировка

Симптомы.
Острая передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, угнетением ЦНС вплоть до комы и угнетения дыхания. Связи между токсическим эффектом этосуксимида и его концентрацией в плазме крови не установлено. Зона терапевтических концентраций в сыворотке крови находится в пределах от 40 до 10 мг/л, хотя и при таком высоком уровне, как 15 мг/л, признаки интоксикации не описаны.

Лечение.
При передозировке следует вызвать рвоту (за исключением пациентов, находящихся в заторможенном или коматозном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промыть желудок, дать больному активированный уголь, слабительные и провести мероприятия, поддерживающие жизненно важные функции. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Заронтин (Zarontin). Синонимы: Азамид, Пикнолепсин, Этосуксимид, Суксилеп. Флакон, 200 мл, сироп (5 мл сиропа — 250 мг преперата).

Эпилепсия — это одно из самых распространённых хронических неврологических заболеваний человека, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов.

Эпилепсия для больного и его близких людей всегда является драматическим жизненным событием, особенно если этой болезнью страдает ребенок.

У детей различные судорожные состояния встречаются в 5-10 раз чаще, чем у взрослых, что, очевидно, связано с особенностями строения и функции головного мозга, с напряженностью и несовершенством регуляции метаболизма, лабильностью и тенденцией к иррадиации возбуждения, с повышенной проницаемостью сосудов, гидрофильностью мозга.

В настоящее время доказано, что эпилептические приступы могут появиться у людей любого возраста, из всех социальных слоев и при любом интеллектуальном уровне, и что эпилепсия часто не является болезнью, а тем более психической болезнью в привычном понимании этого слова.

Бурное развитие нейрофармакологии в последние десятилетия обеспечило синтез новых высокоэффективных противоэпилептических препаратов.

В настоящее время для лечения генерализованных первичных и вторичных эпилепсий, невралгии нерва тройничного, миоклонических припадков, а также малых форм эпилепсии в мировой медицинской практике активно используется противосудорожный препарат Суксилеп в виде пятипроцентного Этосуксимида — Заронтин® который дает возможность эффективно реализовать ключевые положения лечения заболевания - преемственность, длительность, непрерывность и комплексность.

Заронтин® оказывает угнетающее действие на нейроны моторных областей мозга головы, что вызывает увеличение их порога судорожной готовности,подавляетпароксизмальную интенсивность, которую обычно ассоциируют с расстройствами сознания характерными для абсансов. Также препарат обладает антиноцицептивными и миорелаксирующими свойствами.

Заронтин®применят для лечения болезни литтла, судорог, эпилепсии, невралгии, невралгии тройничного нерва.

Заронтин® (Суксилеп) противопоказан к применению при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, при почечной или печеночной недостаточности, порфирии, болезнях крови.

При приеме Заронтина® были отмечены следующие побочные эффекты: запор/диарея, потеря аппетита, рвота, икота, тошнота (органы желудочно-кишечного тракта); паркинсонизм, галлюцинаторно-параноидные явления, усиление судорог тонико-клонических, депрессия, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, усталость, раздражительность, головная боль, повышенная сонливость, головокружение, дискинезия, атаксия (органы чувств и центральная нервная система); эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения (система кроветворения и ССС). Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие волчаночноподобного синдрома и синдрома Джонсона-Стивенса, потеря веса, альбуминурия, фотофобия. В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи. Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии. В случае передозировки Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5% сироп качество жизни пациента значительно ухудшается, отмечается повышенная раздражительность и возбудимость, потеря интереса к окружающей действительности, уменьшение физической активности, чрезмерная усталость. В подобных ситуациях рекомендуется осуществлять симптоматическое лечение последствий передозировки в стационарных условиях, назначать больному уголь активированный, производить промывание желудка.

Заронтин® назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема). Заронтин® (Суксилеп) 1фл 250мг Этосуксимид 5% сироп для взрослых пациентов составляет от 5 до 10 мг/кг (в дальнейшем дозировку можно увеличивать каждые 4-7 дней на 5 мг/кг). Поддерживающая дозировка - 15 мг, за сутки нельзя использовать более 30 мг/кг препарата, при этом дозу за сутки можно принимать за несколько раз после приема пищи. Детям 2-3 лет Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5 мл сиропа (за раз или за несколько приемов), 4-7 лет - от 5 до 10 мл, 8-14 лет - до 15 мл Заронтина (за 2-3 раза в течение суток), пациентам старше 15 лет - 15 мл препарата (общая доза делится на три приема).

Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5 — 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

Заронтин® (Суксилеп) 200мл Этосуксимид 250мг/5мл сироп.

Фармакологическая группа:
Противосудорожное лекарственное средство.

Действующее вещество:
Этосуксимид.

Форма выпуска:
Сироп, содержащий, в качестве активного вещества 250мг/5мл Этосуксимида.
Один флакон - 200мл.

Аналоги и синонимы: Суксилеп, Этосуксимид, Петинимид, Заронтин, Пикнолепсин, Асамид, Ронтон и другие.

Фармакодинамика:
Заронтин является противосудорожным препаратом. Механизм его действия основан на угнетении синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что, в свою очередь, повышает порог возникновения эпилептических приступов.
Заронтин обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, но уступает по эффективности препарату Карбамазепин.

Фармакокинетика:
Эффективная концентрация в плазме крови активного вещества препарата Заронтин Этосуксимида составляет 40-100мкг/мл.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-10 суток после начала лечения.
Этосуксимид подвергается биотрансформации в печени.
Период полувыведения препарата у взрослых составляет, примерно 56-60 часов, у детей - 30-36 часов. Этосуксимид выводится почками, в неизмененном виде до 20%.

Показания к применению:
- юношеские миоклонические приступы (импульсивные малые припадки);
- миоклонико-астатические малые приступы (petit mal);
- пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные приступы.

Противопоказания:
- индивидуальная гиперчувствительность пациента к ингредиентам лекарственного средства;
- патологические состояния крови;
- нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- порфирия.

Способ применения:
Дозировку препарата, как и продолжительность курса терапии, устанавливает врач, индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости Этосуксимида и его эффективности.
Заронтин рекомендуют принимают во время приема пищи или сразу после еды.
Первичная доза Заронтина, для пациентов взрослого и детского возраста составляет 5-10мг на килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу препарата рекомендуют повышать каждые 4-7 дней на 5мг/кг.
Поддерживающая доза Заронтина в сутки составляет 15мг/кг массы тела для взрослых пациентов и 20мг/кг массы тела для детей.
Максимально допустимая суточная доза Заронтина составляет для взрослых пациентов - 30мг/кг массы тела, а для детей - 40мг/кг массы тела.
Прием суточной дозы препарата разбивают на 2-3 приема. Возможен и однократный прием суточной дозы, при хорошей переносимости лекарственного средства.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы:
- галлюцинаторно-параноидные расстройства;
- дискинезии;
- атаксия;
- головокружение;
- сонливость;
- раздражительность;
- головные боли;
- снижение концентрации внимания;
- необычная усталость;
- слабость;
- усиление тонико-клонических судорог;
- депрессия;
- агрессивность.
Со стороны органов пищеварения:
- потеря аппетита;
- снижение массы тела;
- тошнота;
- рвота;
- запор;
- понос (диарея).
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
В единичных случаях:
- панцитопения;
- апластическая анемия.
Аллергические проявления:
- сыпь на кожных покровах;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- развитие синдрома по типу синдрома красной волчанки различной степени тяжести.
Другие:
- икота;
- альбуминурия;
- фотосенсибилизация;
- паркинсонизм.

Передозировка:
Симптомы:
- необычная усталость;
- понижение физической активности;
- утрата интереса к окружающей обстановке;
- подавленное настроение;
- раздражительность;
- повышенная возбудимость.
Терапия:
- промывание желудка;
- прием сорбентов;
- симптоматическая терапия, при необходимости в условиях стационара.

Применение в период беременности и кормления грудью:
Не рекомендуют прием Заронтина во время беременности.
В случае наступления беременности необходимо сообщить об этом врачу.
Заронтин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить кормление грудью во время проведения терапии.

Применение у детей:
Заронтин в виде сиропа предназначен для точного дозирования для детей до 6-ти лет.

Особенности применения:
Необходимо предупредить пациента о необходимости постановки в известность лечащего врача, в случаях появления симптомов возможного миелотоксического действия Заронтина (тонзиллит, лихорадка, повышенная кровоточивость).
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Суксилеп (Этосуксимид) пациентам с нарушением психики, в том числе в анамнезе.
При длительной терапии возможно появление генерализованных судорожных приступов.
Этосуксимид выводится из крови при гемодиализе. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать повышенную дозу препарата. Также необходимо скорректировать схему его приема. В процессе гемодиализа из организма выводится, примерно 39-52% принятой дозы.
Необходимо строго соблюдать дозировочный режим, прописанный лечащим врачом. В случае несоблюдения режима возможен рецидив эпилептических приступов.
При случайном приеме двойной дозы препарата или пропуска очередной прописанной дозы, следует продолжить прием Заронтина по обычной схеме, не компенсируя и не пропуская следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных эффектов Заронтина часто удается предупредить, с помощью нарастающих доз лекарственного средства, а также при приеме препарата во время еды или сразу после нее.
При появлении побочных эффектов, не зависящих от дозировки препарата, следует отменить прием Заронтина.
В период терапии Заронтином не рекомендуют употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
После приема Заронтина быстрота психической реакции может снижаться. Поэтому в период терапии больным следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, а также вождения автотранспорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении с Карбамазепином может ускоряться выведение Этосуксимида из плазмы крови.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, може привести к усилению угнетающего эффекта Заронтина на центральную нервную систему.
Прием вальпроевой кислоты, совместно с Заронтином может привести как к повышению, так и снижению содержания Этосуксемида в плазме крови вследствие изменения метаболизма.
При совместном приеме с Галоперидолом происходит снижение содержания последнего в плазме крови.
Заронтин, как правило, не влияет на концентрацию других противосудорожных лекарственных средств (таких как Примидон, Дифенин, Фенобарбитал) в плазме крови. В редких случаях концентрация Дифенина в плазме крови увеличивается.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности 5 лет.

Этосуксимид — лекарственное противоэпилептическое средство, относится у групп сукцинимидов, особенно эффективно при лечении , которые не сопровождаются другими типами . Данное средство входит в список жизненно необходимых лекарств по мнению ВОЗ.

Самыми популярными средствами на основе Этосуксимида являются Суксилеп, Петнидан и Заронтин, все медикаменты обладают схожим механизмом воздействия на организм, почти идентичными показаниями и побочными эффектами.

В состав всех препаратов входит активное вещество этосуксимид, а также примесные компоненты, среди которых макрогол, E110, диоксид титана, желатин, вода и другие.

Медикаменты выпускаются в виде сиропа, капель и капсул.

Фармакологические свойства

Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в некоторых участках мозга, тем самым понижая судорожную активность и количество припадков у больного. Выполняют роль анальгетика при и некоторых иных неврологических заболеваниях.

Активное вещество всасывается почти полностью. Эффективная концентрация в плазме крови — 40-100 мкг/мл. При концентрации более 150 мкг/мл возможно возникновение токсичных реакций.

Состояние «равновесия» наступает по истечению 8-10 дней после начала принятия капсул. Печень перерабатывает активный компонент на мономеры, которые выводятся с помощью почек. 10-20% выводятся в неизменном виде.

Краткая характеристика аналогов

Петнидан — препарат на основе этосуксимида известной германской фармацевтической компании, которая гарантирует эффективность и качество своих лекарств. Это один из основных , назначаемых преимущественно детям. Применяется при многих типах юношеской и . Может использоваться в качестве дополнительной терапии.

Лекарство вводится в курс лечения постепенно, с постоянным контролем состояния пациента. У Петнидана множественные побочные эффекты, а именно: тошнота, боли в животе, потеря веса, диарея, возможно появление аллергических реакций на лекарственное средство.

Заронтин — противоэпилептический медикамент, который назначают при лечении , и для купирования многих типов . Обладает более внушительным списком побочных эффектов, чем другие препараты на основе этосуксимида.

Суксилеп — самый эффективный медикамент среди аналогов на основе этосуксимида. Назначают при и для купирования различных типов припадков. Лекарственное средство обладает таким же перечнем побочных эффектов. Рассмотрим его характеристики подробней.

Сфера применения и противопоказания

Суксилеп показан для назначения при:

(в комплексной терапии).

Не стоит принимать лекарство:

в том случае, если ребенок не достиг шести лет;
при лактации;
если у пациента диагностируется повышенная чувствительность к активному веществу;
при ;
при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат следует принимать до, либо во время еды, необходимо обильно запивать капсулы водой. Лечащий врач подбирает дозировку для каждого пациента исключительно индивидуально, исходя из общей картины заболевания и особенностей организма пациента.

Терапия начинается с небольших доз этосуксимида, со временем дозировка повышается.

Суточная доза рассчитывается в прямой зависимости от веса пациента. Для детей от 12 лет и взрослым:

до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.

Для детей младше двенадцати лет:

до 13 кг – от 250 до 500 мг;
от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.

Период лечения, как правило, длителен. Продолжительность курса может определять только лечащий врач. Уменьшать дозу следует только в том случае, если судорожные припадки не появляются несколько лет.

Отменяют препарат постепенно. Этот процесс занимает обычно один или два года, зависит от состояния пациента.

Побочные реакции

При приеме препарата следует быть внимательным с дозировкой, так как при ее превышении возможны многочисленные побочные эффекты:

Самые частые побочные реакции — тошнота и рвота.

У данного лекарственного средства довольно широкий список побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. Если придерживаться специальной диеты, не употреблять алкоголь и следить за уровнем концентрации препарата в плазме крови, то опасность минует.

Что делать при передозировке?

Передозировка диагностируется в случае, когда концентрация активного вещества в крови более 150 мкг/мл.

К симптомам интоксикации относятся: летаргия, депрессия, а также побочные эффекты, которые указаны выше.

При интоксикации необходимо немедленно очистить желудок, приняв пару таблеток активированного угля. Больного, как правило, отправляют в реанимацию для процедур по очищению сердечно-сосудистой и дыхательной систем организма.

Особые пациенты

Если будущая мать будет принимать Суксилеп во время беременности, то есть шанс выявления у ребенка пороков развития. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием организма матери.

При острой необходимости медикамент следует назначать в индивидуальных для пациента дозах в определенные дни беременности. Самый безопасный период применения лекарства во время беременности — промежуток между двадцатым и сороковым днем.

При наступлении беременности необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Этосуксимид выводится вместе с молоком, поэтому вскармливание грудью не допустимо.

Прием в детском возрасте

Препараты на основе этосуксимида как раз и предназначены для детей. Но есть ограничение по возрасту, лишь с шести лет ребенок может начать принимать данные лекарства. Дозирование определяется лечащим врачом.

Особые указания

На время терапии необходимо отказаться от алкоголя, так как это может привести к нежелательным последствиям для организма пациента.

При почечной или печеночной недостаточности прием лекарства не рекомендуется. Действующее вещество выводится благодаря работе почек и печени. Если органы не будут справляться, то некоторый процент вещества будет оставаться в плазме крови. Избыточное накопление средства чревато передозировкой.

Для таких пациентов разрабатывается индивидуальный курс терапии. Дозирование определяется лечащим врачом.

Этосуксимид не вызывает изменений в концентрации других лекарств в крови пациента. Иногда повышается уровень Фенитоина.

И вальпроева кислота может повлиять на уровень концентрации активного вещества.

Если принимать вместе с Суксилепом препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, то увеличиваются их седативные свойства.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Суксилеп.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Капсулы.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог. Эффективен при миоклонических приступах.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

Для предупреждения малых эпилептических припадков, к которым относятся: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Доза препарата подбирается индивидуально врачом-специалистом, в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции больного на лекарственное средство.

Необходимо четко следовать инструкциям врачам относительно дозы, кратности и длительности приёма данного препарата. Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг. Увеличение дозы проводят постепенно, на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения адекватной поддерживающей суточной дозы, которая составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 30 мг/кг.

Препарат принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, не разламывая, запивая стаканом воды. Суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приёма или принимать сразу.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель. Длительность приёма препарата определяется врачом.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка возможна при одномоментном приёме препарата в дозе, превышающей суточную.

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обращение к врачу.

Следует знать, что при длительном применении препарата возможно развитие судорожных припадков с потерей сознания. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью для корректировки дозы или замены этосуксимида другим препаратом, обладающим противосудорожным действием.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, беременность, период грудного вскармливания.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат практически не оказывает побочного действия или оно слабо выражено.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, слабость, нарушение координации движений, агрессивность, депрессия, галлюцинации, усиление судорог, паркинсонизм.

Аллергические реакции, снижение массы тела, светобоязнь.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Применение препарата противопоказано.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.

Если Вы страдаете хроническими заболеваниями
Осторожно применять при нарушениях функции почек или печени, так как при таких состояниях замедляется процесс выведения препарата из организма, а следовательно, увеличивается его концентрация в крови, что может повысить риск развития побочных явлений. Доза препарата должна быть меньше и подбирается врачом индивидуально.

Если Вы управляете транспортом или работаете с механизмом
В период лечения необходимо избегать вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы даёте препарат детям
Начальная суточная доза для детей - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг.Если Вы старше 60 лет

Доза препарата не требует специальной корректировки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Проконсультируйтесь с врачом в том случае, если Вы в настоящее время используете такие препараты, как карбамазепин, вальпроевая кислота, галоперидол. Этосуксимид изменяет концентрацию данных лекарственных средств в крови.

Алкоголь
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Этосуксимид необходимо хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.

Статьи по теме